藥物劑型分類23079.doc

藥物劑型分類藥物劑型是為適應(yīng)診斷、治療或預(yù)防疾病的需要而制備的不同給藥形式，是臨床使用的最終形式。劑型是藥物的傳遞體，將藥物輸送到 體內(nèi)發(fā)揮療效。一般來說一種藥物可以制備多種劑型，藥理作用相同，但給藥途徑不同可能產(chǎn)生不同的療效，應(yīng)根據(jù)藥物的性質(zhì)、不同的治療目的選擇合理的劑型與給藥方式。常用劑型有40余種，其分類方法有多種： （一）按給藥途徑分類 這種分類方法將給藥途徑相同的劑型作為一類，與臨床使用密切相關(guān)。 1.經(jīng)胃腸道給藥劑型是指藥物制劑經(jīng)口服用后進入胃腸道，起局部或經(jīng)吸收而發(fā)揮全身作用的劑型，如常用的散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑等。容易受胃腸道中的酸或酶破壞的藥物一般不能采用這類簡單劑型。口腔粘膜吸收的劑型不屬于胃腸道給藥劑型。 2.非經(jīng)胃腸道給藥劑型是指除口服給藥途徑以外的所有其他劑型，這些劑型可在給藥部位起局部作用或被吸收后發(fā)揮全身作用： （1）注射給藥劑型：如注射劑，包括靜脈注射、肌內(nèi)注射、皮下注射、皮內(nèi)注射及腔內(nèi)注射等多種注射途徑。 （2）呼吸道給藥劑型：如噴霧劑、氣霧劑、粉霧劑等。 （3）皮膚給藥劑型：如外用溶液劑、洗劑、搽劑、軟膏劑、硬膏劑、糊劑、貼劑等。 （4）粘膜給藥劑型：如滴眼劑、滴鼻劑、眼用軟膏劑、含漱劑、舌下片劑、粘貼片及貼膜劑等。 （5）腔道給藥劑型：如栓劑、氣霧劑、泡騰片、滴劑及滴丸劑等，用于直腸、陰道、尿道、鼻腔、耳道等。 （二）按分散系統(tǒng)分類 這種分類方法，便于應(yīng)用物理化學(xué)的原理來闡明各類制劑特征，但不能反映用藥部位與用藥方法對劑型的要求，甚至一種劑型可以分到幾個分散體系中。 1.溶液型：藥物以分子或離子狀態(tài)（質(zhì)點的直徑小于1nm）分散于分散介質(zhì)中所形成的均勻分散體系，也稱為低分子溶液，如芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑、醑劑、注射劑等。 2.膠體溶液型：主要以高分子（質(zhì)點的直徑在1100nm）醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理分散在分散介質(zhì)中所形成的均勻分散體系，也稱高分子溶液，如膠漿劑、火棉膠劑、涂膜劑等。 3.乳劑型：油類藥物或藥物油溶液以液滴狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所形成的非均勻分散體系，如口服乳劑、靜脈注射乳劑、部分搽劑等。 4.混懸型：固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所形成的非均勻分散體系，如合劑、洗劑、混懸劑等。 5.氣體分散型：液體或固體藥物以微粒狀態(tài)分散在氣體分散介質(zhì)中所形成的分散體系，如氣霧劑。 6.微粒分散型：藥物以不同大小微粒呈液體或固體狀態(tài)分散，如微球制劑、微囊制劑、納米囊制劑等。 7.固體分散型：固體藥物以聚集體狀態(tài)存在的分散體系，如片劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、丸劑等。 （三）按制法分類 這種分類法不能包含全部劑型，故不常用。 1.浸出制劑：是用浸出方法制成的劑型（流浸膏劑、酊劑等）。 2.無菌制劑：是用滅菌方法或無菌技術(shù)制成的劑型（注射劑等）。 （四）按形態(tài)分類 將藥物劑型按物質(zhì)形態(tài)分類，即： 1. 固體劑型：如芳香水劑、溶液劑、注射劑、合劑、洗劑、搽劑等。 2. 固體劑型：如氣霧劑、噴霧劑等。 3. 固體劑型：如散劑、丸劑、片劑、膜劑等。 4. 半固體劑型：如軟膏劑、栓劑、糊劑等醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。 形態(tài)相同的劑型，其制備工藝也比較相近，例如，制備液體劑型時多采用溶解、分散等方法；制備固體劑型多采用粉碎、混合等方法；半固體劑型多采用熔化、研和等方法。普通片有刻痕能掰著吃片劑的誕生已有170年。最先出現(xiàn)的就是目前常說的普通片，是將藥物和或多或少的輔料（又叫賦形劑）混勻、壓縮制成片劑。輔料多會用到淀粉、蔗糖、糊精等，它們雖然不能治病，卻能通過影響藥品溶解、被吸收的速度，從而影響藥效。甲硝唑片、維生素B6片等都屬于普通片。這類藥片生產(chǎn)成本低、質(zhì)量比較穩(wěn)定，如果藥品上有刻痕，還可以掰開或碾碎服用，方便醫(yī)生靈活調(diào)整用藥劑量。不過，普通片也有缺點，如起效較慢、嬰幼兒和吞咽困難者服用不便。為了解決這些問題，1986年，法國愛的發(fā)公司研制出一種新劑型“口腔崩解片”。制作這種片劑時，先要把藥粉制成“微球”，再添加甘露醇、山梨醇等易溶性輔料?；颊咧灰阉幤谧炖?，它在30秒內(nèi)就能自動崩解成無數(shù)個微粒，迅速被吸收。這一劑型適合精神病、老年癡呆癥、癲癇和臥床不起的病人，以及老人、孩子服用，日益成為歐美病患的首選制劑。2004年，我國也有了第一個口崩片治療哮喘的沙丁胺醇口崩片。糖衣片國外基本淘汰給普通藥片包上一層衣膜，統(tǒng)稱為包衣片，主要有糖衣片、薄膜包衣、腸溶片等。傳統(tǒng)的包衣片劑多是糖衣片，顧名思義，就是給藥片穿件“甜味外套”，以掩蓋藥的苦味。但由于這種制劑的輔料會使用大量滑石粉，對藥物有效成分的比重影響較大，近年來，歐美等國家已基本淘汰了這種劑型，取而代之以薄膜包衣片。薄膜包衣片的“外衣”不再使用較為粗糙的“糖衣”，改用羥丙甲纖維素等高分子材料。與糖衣片相比，它們擁有更多的優(yōu)點：防潮、避光、隔絕空氣，以增加藥物穩(wěn)定性；改善外觀，便于識別；堅固耐磨，不易開裂；能抗?jié)窨篃?，可提高產(chǎn)品質(zhì)量，延長藥品的有效期等。腸溶片必須整片吞普通藥片的吸收過程和食物類似：順著食道一路下行，從胃到腸。進入胃后，在胃酸的浸泡和胃壁的蠕動下，藥片被碾磨、腐蝕，變成粉末后被“消化”。隨后，大部分藥粉進入腸道，逐漸被吸收。腸溶片的設(shè)計原理，就是要打破上述過程。它給藥片穿了一件抗胃酸的“防彈衣”，在胃里不會被消化，只有進入腸道的中性環(huán)境，藥片彷佛感覺熱了，才會主動脫掉“防彈衣”。如此，其中的藥物成分才能被碾磨、吸收。研發(fā)腸溶衣片的目的有二：一是保護胃黏膜。比如，阿司匹林傷及胃黏膜會誘發(fā)惡心、嘔吐、上腹部不適、疼痛等不良反應(yīng)，而腸溶片可以安全通過胃部，進入腸道。二是保護遇酸易“受害”的藥物。遇胃液會變質(zhì)的藥物，如酶制劑；在腸道發(fā)揮作用的，如腸蟲清；抗胃酸的拉唑類藥物等，都需要制成腸溶片。腸溶片最怕“外傷”，“防彈衣”若有了割痕，或被切開，就會讓胃酸有機可趁。后果要么是失效，要么是增加對胃部的刺激。所以，腸溶衣片必須整片吞服?？诤嗌仙嘞乱智蹇诤蚱浜奈恢貌煌煞譃樯嗌?、舌下兩類。前者宛如帶有藥效的“潤喉糖”，如西瓜霜潤喉片、草珊瑚含片等，有局部消炎、殺菌、收斂、止痛等作用，多用于治療口腔及咽喉疾患。使用時，應(yīng)含在口腔或頰部，讓其溶解，不要咀嚼。在藥物溶解后的半小時內(nèi)，不能吃東西、喝水或吸煙。舌下片是將藥片放在舌頭下面，由舌下黏膜直接吸收而發(fā)揮全身作用。最為百姓熟知的，就是硝酸甘油舌下片。含服時，要緊閉嘴巴，盡可能在舌下長時間保留一些唾液，以幫助藥片溶解。服用硝酸甘油片后，至少5分鐘內(nèi)不要飲水。咀嚼片不用水就能吃父母們教孩子吃飯，總不忘說：嚼細了再咽，好消化。有些藥物也需要“嚼細了”，才能充分溶解、吸收。這就是咀嚼片。吃咀嚼片的過程，就像在吃不同口味的糖果。這是因為，咀嚼片常常會加入甜味或略帶酸味的矯味劑，如蔗糖、乳糖、單糖漿等。有時還會添加甘露醇、山梨醇，這是制作薄荷味口香糖常用的原料。這樣的咀嚼片吃起來滿嘴涼爽的感覺，更方便吞服。即使在缺水條件下，也能按時用藥。眾多研究表明，咀嚼片在治療各類疾病上，具有頗多實用性和有效性。像常用藥阿司匹林是率先做成咀嚼片的品種之一。阿司匹林普通片對胃黏膜刺激較強，腸溶片起效較慢，而咀嚼片經(jīng)口腔黏膜吸收，不但可降低胃腸道的不良反應(yīng)，還能迅速起效。泡騰片會冒氣泡的藥泡騰片看上去并不出眾，可它一旦進入水中，即刻冒出大量氣泡，上下翻滾，還會像汽水發(fā)出沙沙聲響，水中的碳酸味能掩蓋藥片的苦澀。這種藥型深受兒童和吞咽有困難者的歡迎。由于藥物成分能迅速分解成微小顆粒，更易被人體吸收，藥效明顯，特別適用于需要迅速起效的藥物。要強調(diào)的是，泡騰片需要放在溫水里溶化。服用后半小時內(nèi)不要喝茶，以免茶堿干擾藥效。而且，泡騰片不能直接放入口中吞服，否則會造成口腔不適、反胃、嘔吐等。分散片包裝破損會變質(zhì)分散片和泡騰片有異曲同工之處，也能在水中迅速崩解，差別僅在于不會產(chǎn)生氣泡。若著急服藥，手邊又沒有水，有些分散片可以與果汁、牛奶等同服，也可以吞服、咀嚼、含吮。分散片在1921的水中，3分鐘內(nèi)就能完全分解，大大提高了藥物的吸收度。這樣一來，藥物起效時間就會明顯縮短。尤其是一些中成藥，制成分散片后，能大大提高藥物發(fā)揮作用的時間。它多用于難溶但要快速起效的藥物。常見的有阿奇霉素分散片、百優(yōu)解（鹽酸氟西汀分散片）等。需要注意的是，分散片吸濕性強，對包裝材料和儲存環(huán)境的阻濕要求更高。如果用藥時發(fā)現(xiàn)包裝已經(jīng)破損，藥片脹大了，說明已經(jīng)變質(zhì)，就不能再吃了。此外，分散片生產(chǎn)時，要將原料藥進行微粉化處理，增加了生產(chǎn)工序，成本也略高于普通片。緩釋片掰開吃，易中毒在有些藥物的包裝上，寫著“SR”的字樣。這代表是“緩釋片”，也可稱為SR藥。緩釋片是個盛裝的“美娘子”。進入腸胃后，它會緩慢地一件件褪去華服，展現(xiàn)出多彩的一面。因此，它比普通片釋放得更持久，不僅提高了長期作用的療效，也大大方便了患者。有些疾病需要在24小時內(nèi)多次服藥。若采用緩釋片，可以從每24小時用藥34次，減至12次。這顯著提高了服藥依從性，尤其適用于需長期治療的慢性病患者。此外，由于緩慢釋放，病情波動少了，用藥總劑量也變少了，可謂是“小投入大回報”。它還能延緩胃腸黏膜對藥物的吸收，具有胃腸道刺激小等優(yōu)勢。到2007年末，我國市場上有498個緩釋制劑，例如治療中老年支氣管哮喘、肺心病的氨茶堿緩釋片，治療高血壓、冠心病的硝苯地平緩釋片，以及降糖藥鹽酸二甲雙胍緩釋片等。多數(shù)