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1 降糖藥的種類及服藥的注意事項(xiàng) 彭云芳 2 糖尿病治療的口服降糖藥有五類 磺脲類 適用于II型糖尿病 消瘦的患者 雙胍類 適用于II型 肥胖的患者 苯甲酸衍生物 非磺脲類胰島素促泌劑 適應(yīng)于基礎(chǔ)血糖正常的患者 糖苷酶抑制劑 適用于飯后血糖高 噻唑烷二酮類 格列酮類 適合肥胖患者 3 各類藥物的常用藥 4 一 磺脲類 1 甲糖寧 甲苯磺丁脲 2 格列本 苯 脲 優(yōu)降糖 3 消渴丸4 格列吡嗪 美吡噠 優(yōu)噠靈美 迪沙 依必達(dá) 瑞易寧等 5 格列齊特 達(dá)美康 6 瑞易寧 格列吡嗪控釋片 7 格列喹酮 糖適平 8 格列美脲 迪北 萬蘇平 圣平 伊瑞 亞莫利 5 幾種降糖藥的作用機(jī)制 格列本脲 作用機(jī)制是長(zhǎng)效 強(qiáng)效胰島素B細(xì)胞促分泌劑 長(zhǎng)期使用加速B細(xì)胞衰竭 易誘發(fā)心律不齊 心衰急性的腦血管病 可發(fā)生亞重的致死性低血糖 格列齊特 除降糖外 還是一種非常有效的自由基清除劑 本品可以使血總膽固醇和甘油三酯水平降低 本品可以通過增加TPA與減少纖溶酶源激活物因子的生成而降低血小板粘附和增加纖維血白溶解活性 從而顯示對(duì)糖尿病血管并發(fā)病的特殊治療作用 主要應(yīng)用于肥胖型 老年性糖尿病及伴有的血管并癥的糖尿病患者 格列吡嗪 在促分泌同時(shí)還可增加胰島素靶組織對(duì)胰島素的敏感性 從而降低血糖 主要從肝代謝 從尿中排出 格列奎酮 是一種新的B細(xì)胞促分泌劑 最大特點(diǎn) 幾乎全部在肝臟代謝 由糞便排出 不從腎臟排出 適用于腎功能不全的老年糖尿病 6 二 雙胍類 降糖靈 苯乙雙胍 降糖片 鹽酸二甲雙胍片 7 三 苯甲酸衍生物 非磺脲類胰島素促泌劑 1 瑞格列奈 諾和龍 孚來迪 2 那格列奈 唐力 唐瑞 萬蘇欣 8 四 糖苷酶抑制劑 1 拜糖平 阿卡波糖 卡搏平 倍欣 2 伏格列波糖 9 五 噻唑烷二酮類 格列酮類 1 羅格列酮 文迪雅 2 吡格列酮 曲格列酮 艾汀 10 各類藥物服藥的注意事項(xiàng) 11 磺脲類 適用患者 適用于II型糖尿病 不胖的患者一般 用黃脲類的藥只用其中的一種 不可能用兩種同樣的黃脲類的藥用在一個(gè)人身上 而且開始用藥都是用小量的開始 因?yàn)辄S脲類的藥能夠刺激胰島分泌胰島素 胰島素分泌多了以后 假如血糖本身不太高 它可以引起低血糖 所以開始小量 然后監(jiān)測(cè)血糖 控制要是不理想 慢慢加量 所以這是黃脲類的用藥是這樣一個(gè)用藥原則 黃脲類用藥一般是在飯前半小時(shí)用藥 適合于不胖的人用 12 磺脲類 禁忌 不適合于以下情況 1 1型糖尿病 2 妊娠及哺乳期 3 嚴(yán)重肝 腎功能不全 輕度腎功能不全只能使用糖適平 諾和龍 不能使用其他磺脲類降糖藥 4 糖尿病病人發(fā)生嚴(yán)重感染 急性心肌梗死 嚴(yán)重創(chuàng)傷及手術(shù)期間 5 糖尿病發(fā)生急性代謝紊亂 如酮癥酸中毒或高滲性昏迷期間 6 已出現(xiàn)嚴(yán)重的糖尿病性視網(wǎng)膜病變 神經(jīng)病變及腎臟病變 或糖尿病性視網(wǎng)膜病變 神經(jīng)病變及腎臟病變進(jìn)展迅速時(shí)應(yīng)采用胰島素治療 嚴(yán)格控制血糖 肥胖的2型糖尿病病人服用磺脲類降糖藥物 可能使體重進(jìn)一步增加 一般首選雙胍類降糖藥或糖苷酶抑制劑 13 磺脲類 適合服用磺脲類降糖藥治療的患者應(yīng)具備以下條件 經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)治療 血糖控制仍不好的患者 有一定胰島素分泌的2型糖尿病患者 因?yàn)閷?duì)于已經(jīng)沒有胰島素分泌能力的1型糖尿病患者來說 磺脲類藥幾乎沒什么作用 體重正?;蛘咂p的患者 14 磺脲類 副作用 副作用 低血糖癥 這是磺脲類降糖藥最重要 也是最危險(xiǎn)的一種副作用 任何一種磺脲類降糖藥都有可能引起低血糖癥 作用越強(qiáng)引起低血糖的可能性就越大 從降糖的角度來說作用強(qiáng)者是好藥 但從引起低血糖的角度來看 它又不那么好了 體重增加 磺脲類降糖藥使用后 胰島素分泌量增加 糖分就能得到比較充分的利用 在血糖下降的同時(shí) 如不注意飲食調(diào)節(jié)和適當(dāng)?shù)倪\(yùn)動(dòng) 可能使患者的體重增加 其他問題 如消化道反應(yīng) 皮膚過敏反應(yīng) 血細(xì)胞減少 頭暈 視力模糊 身體平衡功能發(fā)生障礙等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 但均不常見 15 磺脲類 注意事項(xiàng) 注意事項(xiàng)1 病人用藥時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑 注意飲食 運(yùn)動(dòng)和用藥時(shí)間 2 治療中應(yīng)注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀 如頭痛 興奮 失眠 震顫和大量出汗 以便及時(shí)采取措施 嚴(yán)重者應(yīng)靜脈滴注葡萄糖液 對(duì)有創(chuàng)傷 術(shù)后 感染或發(fā)熱病人應(yīng)給與胰島素維持正常血糖代謝 3 避免飲酒 以免引起類戒斷反應(yīng) 可增加乙醇的毒性 16 二 雙胍類 17 雙胍類 適用患者 適用于II型 肥胖的患者雙胍類藥主要不刺激胰島素分泌 它的作用主要是讓身體里面的胰島素在細(xì)胞水平的利用上能夠提高 所以雙胍類藥不會(huì)引起低血糖 雙胍類的用藥由于它對(duì)胃腸道有點(diǎn)刺激 所以剛開始用藥的時(shí)候 一般主張一頓飯吃一半 把藥送進(jìn)去 這樣做減少對(duì)胃的刺激 或者吃飯了以后立馬把藥吃進(jìn)去 18 雙胍類 適用者 4種情況可放心用 經(jīng)飲食控制和體育鍛煉 血糖仍未降到滿意水平者 肥胖的高血糖患者 因?yàn)檫@類患者服用這類藥物不會(huì)使體重進(jìn)一步增加 而且還有點(diǎn)減低體重的功效 有人甚至認(rèn)為雙胍類降糖藥可用于糖耐量損害者及肥胖的治療 可以與磺脲類降糖藥 葡萄糖苷酶抑制劑 噻唑二酮類和胰島素合用 加強(qiáng)降糖力度 同時(shí)可以加用雙胍類降糖藥以減少胰島素的用量 年齡不太大 肝腎功能問題不大 而且沒有發(fā)生酮癥危險(xiǎn)的患者 19 雙胍類副作用 4大副作用 乳酸性酸中毒 雙胍類降糖藥 尤其是降糖靈的最嚴(yán)重的副作用就是乳酸性酸中毒 消化道反應(yīng) 表現(xiàn)為食欲下降 惡心 嘔吐 口干 口苦 腹脹 腹瀉等 降糖靈引起胃腸道癥狀的可能性比二甲雙胍大 其程度也比二甲雙胍嚴(yán)重 肝 腎損害 對(duì)于肝功能不正常 轉(zhuǎn)氨酶升高的糖尿病患者 或是腎功能不好 尿蛋白持續(xù)陽性 甚至血中肌酐和尿素氮等堆積 升高的患者 雙胍類降糖藥有使肝 腎功能進(jìn)一步變壞的危險(xiǎn) 最好不用 加重酮癥酸中毒 降糖靈能促進(jìn)酮體的生成 所以有酮癥酸中毒或酮癥酸中毒傾向的糖尿病患者不宜用之 20 雙胍類禁用 有以下病癥的糖尿病患者 應(yīng)禁用雙胍類降糖藥 伴有肝腎功能損害 慢性胃腸病 消瘦及有黃疸病的人 孕期及產(chǎn)后的女性糖尿病患者 服用雙胍類藥物后 有嚴(yán)重惡心 嘔吐 腹痛 腹瀉等消化道癥狀者 有嚴(yán)重并發(fā)癥 如酮癥酸中毒 高滲昏迷等 的糖尿病患者 嗜酒及長(zhǎng)期服用西米替丁的患者 21 雙胍類的正確服用 適應(yīng)于基礎(chǔ)血糖正常的患者起效快 服藥后立即可以進(jìn)餐 在餐后1小時(shí)血糖高峰時(shí) 刺激分泌的胰島素也同時(shí)達(dá)到高峰 能有效地控制餐后高血糖 而且 該藥作用時(shí)間短 當(dāng)餐后2小時(shí)血糖下降后 該藥的作用已基本消失 此時(shí)胰島素分泌的量也相應(yīng)減少 這就避免了下餐前低血糖 服藥劑量 從小劑量 每天1片 開始試用 根據(jù)血糖監(jiān)測(cè)情況逐漸加量至血糖正常 為餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑 能快速短效促胰島素分泌 使血中胰島素水平不會(huì)太高 適合餐后血糖高者 有瑞格列奈和那格列奈兩種 22 三 苯甲酸衍生物 禁用 此類藥物適用于 型糖尿病患者 但下列患者禁用 并發(fā)糖尿病酮癥酸中毒的患者 型糖尿病患者 伴有肝腎功能嚴(yán)重受損的糖尿病患者 處于孕期或哺乳期的女性 23 苯甲酸衍生物 常用的屬于非磺脲類促胰島素分泌劑的藥物有以下幾種 1 瑞格列奈 諾和龍 孚來迪 最佳服用劑量為120毫克 于每餐前10分鐘服下 作用與效能與瑞格列奈相似 但低血糖的發(fā)生率更低 諾和龍 能刺激胰島素分泌 一吃進(jìn)去以后 很快就起作用 不大容易引起低血糖 也不會(huì)造成人肥胖 2 那 瑞 格列奈 唐力 唐瑞 萬蘇欣 24 四 糖苷酶抑制劑 不良反應(yīng) 降餐后血糖 腹脹排氣阻止腸道對(duì)多糖的吸收和利用 可明顯降低餐后血糖 其有效率為50 60 一般不會(huì)引起低血糖反應(yīng) 主要不良反應(yīng)為腹脹 排氣多等 一般服用3 4周后可自行緩解 胃腸道有病變者不宜服用 作用機(jī)制為在腸內(nèi)與寡糖競(jìng)爭(zhēng)和 糖苷酶結(jié)合的機(jī)會(huì) 從而抑制糖的吸收 主要用于餐后高血糖者 目前有拜糖平 卡搏平 倍欣 25 糖苷酶抑制劑 此類藥物適用于 型 型的糖尿病患者 下列糖尿病患者不宜使用 歲以下的糖尿病患者 孕期及哺乳期的女性糖尿病患者 有肝 腎功能損害的糖尿病患者 伴有酮癥酸中毒或重癥感染的糖尿病患者 目前 常用的 葡萄糖苷酶抑制劑是拜糖平 與磺脲類或雙胍類聯(lián)合用能有效控制餐后與空腹血糖 26 糖苷酶抑制劑 適合肥胖患者為胰島素增敏劑 作用于細(xì)胞核受體 調(diào)節(jié)細(xì)胞的基因表達(dá) 從而改善肝 脂肪細(xì)胞的胰島素抵抗 其副作用有肝4損 水腫 肥胖 目前有羅格列酮 吡格列酮等制劑 胰島素是幫助我們降血糖的一個(gè)很重要的激素 而II型糖尿病的病人胰島素不太起作用 用這個(gè)增敏劑就可以使得胰島素的敏感性增加 恢復(fù)胰島素的敏感性 這個(gè)藥目前也剛剛進(jìn)入市場(chǎng) 比較貴 適合糖尿病有肥胖的 這種肥胖的人往往有胰島素抵抗 胰島素的敏感性就下降 用增敏劑就可以恢復(fù)胰島素的敏感性 27 五 噻唑烷二酮類 格列酮類 本品僅在胰島素存在的條件下 才可以發(fā)揮作用 故不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮癥的中毒者 適用于 型糖尿病患者 但下列病人禁用格列酮類藥物 伴有水腫的糖尿病患者 伴有嚴(yán)重肝臟病變的糖尿病患者 型糖尿病患者 伴有糖尿病酮癥酸中毒的患者 孕期及哺乳期的女性糖尿病患者 歲以下的糖尿病患者 28 噻唑烷二酮類 格列酮類 1 羅格列酮 文迪雅 作用特點(diǎn)是 提高機(jī)體組織對(duì)胰島素的敏感性 改善胰島素 細(xì)胞的功能 還可降低病人體內(nèi)總膽固醇和甘油三酯的濃度 起到防治糖尿病并發(fā)癥的作用 老年人和伴有腎功能不全的糖尿病患者也可選用此藥 2 吡格列酮 曲格列酮 艾汀 是作用最強(qiáng)的胰島素增敏劑 它可以使人體內(nèi)的胰島素得以充分的利用 它還能顯著降低病人血漿中游離脂肪酸的濃度 而游離脂肪酸對(duì)胰島 細(xì)胞具有脂毒性 故有保護(hù)胰島 細(xì)胞的作用 臨床研究證明 曲格列酮可以明顯改善肥胖患者及糖耐量減低患者機(jī)體組織對(duì)胰島素的敏感性 從而延緩或防止其向 型糖尿病轉(zhuǎn)變 29 口服降糖藥的具體服法 1 磺酰脲類降糖藥 餐前30分鐘服 小劑量 避免低血糖 2 阿卡波糖 瑞格列奈 羅格列酮 主餐前服用 第一口飯 3 雙胍類 餐中或餐后服用低血糖癥狀 心慌 出冷汗 面色蒼白 饑餓 行為異常 甚至昏迷 處理方法 清醒者 服糖水 吃含糖水果 餅干等 昏迷者 靜注50 葡萄糖口服降糖藥和胰島素應(yīng)用 餐前 餐時(shí) 餐后都要明確和患者具體交待清楚 否則用錯(cuò)后果不是無效 就是造成低血糖 30 低血糖癥狀 心慌 出冷汗 面色蒼白 饑餓 行為異常 甚至昏迷 處理方法 清醒者 服糖水 吃含糖水果 餅干等 昏迷者 靜注50 葡萄糖 31 聯(lián)合用藥 1磺脲類與雙胍類聯(lián)合使用一般的原則是 肥胖者首選雙胍類藥物 非肥胖者首選磺脲類藥物 當(dāng)使用磺脲類藥物失效時(shí) 加用雙胍類藥物可使1 2 1 3的患者在數(shù)年內(nèi)的血糖控制尚滿意 還可以減輕磺脲類引起的體重增加 2磺脲類與 葡萄糖苷酶抑制劑 阿卡波糖 聯(lián)合使用當(dāng)使用磺脲類藥物血糖控制不滿意或僅餐后血糖高時(shí) 加用 葡萄糖苷酶抑制劑餐時(shí)服用 可使餐后血糖下降50 左右 兩者聯(lián)用可改善胰島 細(xì)胞的功能 未發(fā)現(xiàn)對(duì)磺脲類藥物的藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生影響 3雙胍類與 葡萄糖苷酶抑制劑聯(lián)合使用這一方案比較適合肥胖的糖尿病患者 除了減輕體重以外 可以改善胰島素抵抗 但是要注意可能會(huì)使胃腸道的副作用

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