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糖尿病口服降糖藥,1,口服降血糖藥物分類,01 雙胍類 02 磺脲類 03 -葡萄糖苷酶抑制劑 04 噻唑烷二酮類 05 非磺脲類促胰島素分泌劑 06 二肽基肽酶-4抑制劑(DPP-4) 07 鈉-葡萄糖協同轉運蛋白2抑制劑(SGLT-2),2,3,不同類別降糖藥的作用機理,4,雙胍類降糖藥物,5,磺脲類降糖藥藥物,6,磺脲類降糖藥藥物,目前常用的磺脲類降糖藥,其降糖強度從強至弱的次序為: 格列本脲格列吡嗪格列喹酮格列奇特,7,-糖苷酶抑制劑,8,噻唑烷二酮類(胰島素增敏劑 ),9,非磺脲類促胰島素分泌劑,10,不同類別降糖藥的優(yōu)劣,11,不同類別降糖藥的優(yōu)劣,DPP-4抑制劑(“列汀”類藥物)與SGLT-2抑制劑(“列凈”類藥物)是近10年研究最熱的小分子口服降糖藥,前者已在全球市場成為除胰島素外所占市場份額最大的降糖藥物。2006年,默沙東公司上市了全球首個“列汀”類藥物西格列汀,過去3年其全球市場年銷售額維持在近40億美元,其與二甲雙胍組成的復方產品年銷售額也達到22億美元。該系列產品還有:維格列汀,2019年專利到期;沙格列汀,2021年專利到期;利格列汀,2023年專利到期。由此推測,一旦專利到期,“列汀類”原料藥出口將放量增長。以西格列汀為例,雖然其專利將于2022年到期,但過去3年來,其原料藥和中間體出口增長趨勢已經開啟,預計2017年出口額將超過4000萬美元。 最早上市的“列凈”類降糖產品是卡格列凈,由田邊三菱制藥原研,2012年強生旗下楊森制藥獲得該藥在美國和歐盟地區(qū)的銷售授權,2013年獲得美國食品藥品管理局(FDA)的上市批準,2016年全球銷售額達到14億美元。同系列產品還有達格列凈、恩格列凈等。憑借更高的心血管獲益期待,“列凈”類藥物將逐步挑戰(zhàn)“列汀”類的市場份額。值得關注的是,卡格列凈在歐美的專利還有較長時間才到期,但在中國的化合物專利沒有被授權,且其晶型專利也被駁回,因此國內企業(yè)申報熱情較高。我國卡格列凈及其中間體2016年出口額逾6000萬美元,成為目前出口金額最大的降糖類品種。,12,二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),抑制胰高血糖素樣肽-1(GLP-1),13,二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4)作用機理,14,二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),15,二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),16,二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),17,二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),18,二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),19,二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),20,二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),21,DPP-4抑制劑正式躋身為二線治療藥物,甚至在某些推薦的治療流程中可以考慮作為與二甲雙胍并駕齊驅的一線治療藥物,DPP-4抑制劑經過一段時間后可能會變成一線用藥,其能夠口服相比GLP-1類似物需要注射給藥則更有競爭優(yōu)勢,2016年,全球降糖藥終端市場近600億美元,其中口服降糖藥市場210億美元,DPP-4抑制劑市場125億美元,占口服降糖藥60%。有官方數據報告的藥品總銷售額410億美元(不包括輔助用藥),胰島素230億美元,口服降糖藥180億美元,DPP-4抑制劑是口服降糖藥中最暢銷的產品,2016年銷售總額達102億美元,占據口服降糖藥的大部分市場。,二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),22,鈉-葡萄糖協同轉運蛋白2抑制劑(SGLT-2),23,鈉-葡萄糖協同轉運蛋白2抑制劑(SGLT-2),24,鈉-葡萄糖協同轉運蛋白2抑制劑(SGLT-2),25,SGLT-2抑制劑成為國內外新興起的一個研究熱點。 SGLT-2抑制劑在有效降糖同時,還可有效減輕體重。有益于控制血壓,是首個在心血管結局研究中被證實具有降低心血管疾病風險的降糖藥。SGLT-2 抑制劑有望成為一類有效治療 T2DM的新型藥物。SGLT-2抑制劑是目前新型的降糖藥,2015美糖尿病協會(The American Diabetes Association,ADA )和歐洲糖尿病研究協會( the Euro
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