國內(nèi)外小動(dòng)物臨床新藥介紹.ppt

國內(nèi)外小動(dòng)物臨床新藥介紹,林德貴 中國農(nóng)業(yè)大學(xué) 動(dòng)物醫(yī)學(xué)院,小動(dòng)物臨床常用藥物,新藥,概念：化學(xué)結(jié)構(gòu)、組成或作用與已有的藥物有某些不同點(diǎn)，而有一定的臨床使用價(jià)值或理論研究意義的藥物。 包括：最新篩選或合成的化學(xué)藥品、新的復(fù)方制劑、以及新發(fā)現(xiàn)的具有新作用和新用途的老藥。,新藥舉例,可樂定作用于心血管系統(tǒng)、治療高血壓的老藥，新近發(fā)現(xiàn)它有良好的消除嗎啡等成癮性鎮(zhèn)痛藥物的戒斷癥狀的作用。 阿司匹林解熱鎮(zhèn)痛藥，消炎抗風(fēng)濕作用；20世紀(jì)70年代發(fā)現(xiàn)它有阻止血小板聚集、防止血栓形成的作用，用于預(yù)防冠心病和血栓性疾病。,理想地麻醉藥的基本條件,麻醉: 熟睡的狀況 肌肉松弛 止痛: 不會(huì)有疼痛的感覺 安全而且恢復(fù)迅速,選擇麻醉藥的依據(jù),動(dòng)物全身的健康狀況 給藥的途徑 需要的麻醉深度 安定 鎮(zhèn)靜 手術(shù)麻醉 (短時(shí)間),舒泰,生產(chǎn)廠商：法國維克 劑量分類：舒泰20， 舒泰50， 舒泰100 對(duì)應(yīng)劑量：20mg/ml， 50mg/ml，100mg/ml 有效成分： Zolazepam唑氟氮草鎮(zhèn)靜藥 Tiletamine噻環(huán)乙胺麻醉藥,抗驚厥藥。,舒泰的成分與作用,Zolazepam唑氟氮草鎮(zhèn)靜藥藥品通用名唑拉西泮 所屬類別中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物/鎮(zhèn)靜藥、催眠藥及抗驚厥藥/其它類。功能：肌肉松弛，鎮(zhèn)靜。 Tiletamine噻環(huán)乙胺,麻醉藥,抗驚厥藥。藥品通用名替來他明；所屬類別麻醉藥及其輔助用藥/其它。 功能：止痛，固定不動(dòng)。 兩個(gè)成分在藥物動(dòng)力學(xué)上有互補(bǔ)作用。,作用,麻醉迅速 (IV: 1 / IM: 5-8) 止痛 降低對(duì)痛覺的反射達(dá)到深度止痛。 肌肉松弛 唑氟氮草鎮(zhèn)靜藥 作用於中樞與骨髓的苯(并)二氮卓類接受器 肌松效果與吸入麻醉藥相似,舒泰的優(yōu)點(diǎn),無心肺功能抑制 無癲癇反應(yīng) 暫短的體溫下降 無肝臟腎臟毒性 喉頭、面部與咽部的反射仍然存在,劑量的選擇,影響動(dòng)物麻醉藥物劑量的因素： 年齡 性別 妊娠 全身營(yíng)養(yǎng)狀況 (肥胖) 伴發(fā)的疾病,根據(jù)動(dòng)物種類與手術(shù)時(shí)間給藥； 在劑量范圍內(nèi)給藥有一定的彈性； 老年與體弱的動(dòng)物必須降低劑量,使用注意事項(xiàng),使用硫酸阿托品 或格隆溴銨（抗膽堿藥）麻前給藥可以增強(qiáng)舒泰的麻醉質(zhì)量（更安全）； 使用使用舒泰前15分鐘，按照0.10 mg/kg 皮下注射硫酸阿托品； 使用使用舒泰前15分鐘，按照0.01 mg/kg的劑量皮下或者肌肉注射格隆溴銨。,必須注意,拳師犬禁用！ 斗牛犬使用：最好于其他藥物合用，并且阿托品的劑量要充足。臨床常見斗牛犬氣管分泌物過多，引起呼吸困難和氣管堵塞、異物性肺炎等。 有些犬出現(xiàn)肺水腫,鎮(zhèn)定與鎮(zhèn)靜,目的 使動(dòng)物固定不動(dòng)易于處理 易于診斷檢查 犬： IM 7-10 mg/kg IV 2-5 mg/kg,舒泰的臨床應(yīng)用,舒泰的臨床應(yīng)用,1，誘導(dǎo)麻醉 ： 阿托品，舒泰 2 mg/ kg IV，吸入麻醉劑； 2，麻前給藥：注射舒泰前15分鐘，先： 皮下注射阿托品：0.05mg/kg, SC 或 注射格隆溴銨： 0.01mg/kg , IM.或SC,尿道手術(shù),需求 安全 病犬通常健康狀況不佳 肌肉松弛 止痛,建議使用Benzodiazepine 苯(并)二氮卓類 Tiletamine替來他明不會(huì)直接影響腎臟 Tiletamine 避免心跳減緩與血容積變少 舒泰適合用于尿道手術(shù),舒泰在剖腹產(chǎn)手術(shù)中的應(yīng)用,麻醉前給藥 Glycopyrrolate甘羅溴銨 0.01 mg/kg IM or SC 誘導(dǎo)麻醉前30 使用 輸液 Ringer Lactate乳酸林格氏液 犬 10 ml/kg per hour 貓 5 ml/kg per hour 麻醉 舒泰 3-5 mg/kg IV 小狗取出后可能需要追加舒泰 (1/2 劑量),舒泰用于尿道手術(shù),麻醉前給藥 硫酸阿托品 或格隆溴銨 麻醉 舒泰 3-5 mg/kg IV 維持 舒泰 2-3 mg/kg IV 或 氣體麻醉 輸液,犬牙科,需求 安全 肌肉松弛 需要口腔開張大 止痛 避免犬的反應(yīng) 操作便利,舒泰可以省卻插管因?yàn)橥萄史瓷淙匀痪S持 舒泰 使用非常方便 舒泰適合獸醫(yī)牙科使用,舒泰與靜脈注射的麻醉劑,巴比妥類 (硫噴妥鈉) 很少在沒有麻醉前給藥就直接使用 止痛效果差；心輸出量減少 ；恢復(fù)較差、時(shí)間較長(zhǎng)。 Propofol異丙酚 短效；心血管抑制；造成窒息與缺氧 。 只能靜脈注射！ 舒泰 使用方便 : IM or IV ； 不需要給予鎮(zhèn)靜劑,舒泰與“安定氯胺酮”,安定：鎮(zhèn)定鎮(zhèn)定效果差，靜脈注射后犬可能會(huì)出現(xiàn)異常興奮 氯胺酮：+/- 心血管過度刺激，呼吸抑制，肌肉僵硬，貓的行為改變。 舒泰比較安全，對(duì)呼吸系統(tǒng)的抑制較小 舒泰效果好： 分離麻醉效果比氯胺酮強(qiáng)； 穩(wěn)定性和鎮(zhèn)痛效果好； 肌肉松弛效果比安定強(qiáng)。,舒泰與“隆朋氯胺酮”,隆朋：抑制心輸出量，貓會(huì)嘔吐； 氯胺酮：+/- 心血管過度刺激；呼吸抑制；肌肉僵硬：貓的行為改變； 隆朋氯胺酮有時(shí)造成犬貓的呼吸暫停（窒息） 舒泰： 比較安全；呼吸抑制少；不會(huì)出現(xiàn)嘔吐。 所以，舒泰是比較好的選擇，尤其是貓。,舒泰與“氯胺酮乙酰普馬嗪”,乙酰普馬嗪：低血壓；血小板抑制； 易感動(dòng)物有可能出現(xiàn)癲癇。 氯胺酮：+/- 心血管過度刺激；呼吸抑制；肌肉僵硬；貓的行為改變。 舒泰：?jiǎn)蝿┳⑸洌褂梅奖?；比較安全， 對(duì)呼吸系統(tǒng)的抑制??；肌肉松弛效果較較好。,建議,食物 建議在注射前禁食 12 小時(shí) 體溫 應(yīng)當(dāng)檢測(cè)體溫；必須注意動(dòng)物的保溫； 眼睛 通常眼睛開張並且伴隨瞳孔擴(kuò)張； 建議使用眼藥膏以避免避免角膜干燥。 舒泰混合后可以保持多長(zhǎng)時(shí)間? 4C (置于 冰箱中)14 天。,舒泰避免于以下藥物合用,氯霉素： 在麻醉前后避免使用含氯霉素的藥物 氯霉素會(huì)延遲麻醉藥的排除。 吩噻嗪類的麻醉前鎮(zhèn)靜劑： 例如氯丙嗪,乙酰普馬嗪 易造成體溫過低 有心臟抑制的反應(yīng),蘇 醒,蘇醒與以下因素有關(guān)： 動(dòng)物的狀況 (年齡，體重等) 給藥途徑 靜脈注射的動(dòng)物一般恢復(fù)較快。 使用舒泰后的恢復(fù)與蘇醒情況： 非常平穩(wěn)，不受外界聲音或光線變化的影響； 肌肉的協(xié)調(diào)性立刻恢復(fù)； 一般需要 30分鐘到 2小時(shí)。,特 殊 情 況,恢復(fù)期有比較強(qiáng)烈的反應(yīng)時(shí)： 表示唑氟氮草鎮(zhèn)靜藥已經(jīng)被動(dòng)物排除； 使用 Valium（是一種安定藥） 注射(0.2 to 0.5 mg/kg IV 犬、貓) 抗藥問題 有報(bào)告指出有些動(dòng)物對(duì)分離型麻醉劑有抵抗性； 發(fā)生幾率很低。 舒泰可以用于： 癲癇癥患者； 糖尿病患者； 心功能不佳的患者。,阿托品,劑量0.045mg/kg im,sc 或 0.02mg/kg iv ； 一般與ACP（酸性磷酸酶）合用； 有助于消除ACP的心顫（心博徐緩）； 用于牙科治療因?yàn)榭梢詼p少流涎。,咪底托咪啶 （ 1 mg/ml）,注意：可以抑制呼吸和心跳（不用于衰弱動(dòng)物、老齡動(dòng)物）； 劑量0.01-0.02 mg/kg im 0.005 mg/kg iv 根據(jù)使用劑量的多少，可以產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、肌松和明顯的止痛作用； 0.08 mg/kg時(shí)，可以產(chǎn)生深度的鎮(zhèn)靜與止痛效果； 其作用可以被拮抗劑阿替美唑（5mg/kg）5倍于咪底托咪啶劑量所逆轉(zhuǎn)（在貓是2.5倍）。,安定（ 5mg/ml）和氯胺酮（ 100mg/ml）的復(fù)合物,以上兩種藥物的混合物可以用于誘導(dǎo)麻醉，以便完成氣管內(nèi)插管； 特別是用于老齡動(dòng)物或患病動(dòng)物； 劑量安定0.27 mg/kg和氯胺酮5.5 mg/kg，IV（可以分別給藥或者再同一個(gè)注射器中混合后給藥）。,異丙酚（Propofol）,10mg/ml包裝，使用前需搖勻。 是一種超短效酚類化合物，用于犬、貓的靜脈注射性誘導(dǎo)麻醉劑； 作用期貓比犬長(zhǎng)； 蘇醒迅速； 如果偶然注射到血管外，對(duì)組織也無刺激性； 必須經(jīng)緩慢的靜脈注射（超過15秒），否則可以引起神經(jīng)紊亂、發(fā)紺以及嚴(yán)重的低血壓。 （許多獸醫(yī)更喜歡選擇硫噴妥鈉。 ）,異丙酚（Propofol）,劑量： 貓 非麻前給藥 麻前給藥 8 mg/kg iv 6 mg/kg iv 犬 非麻前給藥 麻前給藥 6.5 mg/kg iv 4 mg/kg iv,咪底托咪啶氯胺酮 布托啡諾,劑量： 體重 咪底托咪啶 氯胺酮 布托啡諾 阿替美唑 （ kg）（ml） （ml） （ml） 受體阻滯劑（ml） 2.0 0.16 0.10 0.08 0.08 2.5 0.20 0.13 0.10 0.10 3.0 0.24 0.15 0.12 0.12 3.5 0.28 0.18 0.14 0.14 4.0 0.32 0.20 0.16 0.16 以上復(fù)合物可以部分地被Atipamezole(阿替美唑)所拮抗。 按照每0.5-1.0 kg 的體重以小于表中的劑量給藥更安全。,止痛藥,卓比林：替泊沙林，非甾體類消炎止痛藥。 美國先靈葆雅公司生產(chǎn)和銷售，片劑 骨、關(guān)節(jié)、肌肉止痛: 效果確實(shí) 副作用（胃潰瘍，嘔吐等）遠(yuǎn)低于扶他林。 適應(yīng)癥：手術(shù)后，腰椎疾患，骨折，脫臼，髖關(guān)節(jié)發(fā)育不良等,卓比林適應(yīng)癥,手術(shù)后， 腰椎疾患， 骨折， 脫臼， 髖關(guān)節(jié)發(fā)育不良等 已經(jīng)通過農(nóng)業(yè)部新獸藥審批獲得批號(hào),止痛藥,可即舒5(Quardrisol5)是英特威公司研制的一種含有Vedaprofen（維達(dá)洛芬，中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物/解熱鎮(zhèn)痛抗炎及抗痛風(fēng)藥/抗炎鎮(zhèn)痛藥）的非類固醇類止痛凝膠，口服，適口性好。 可即舒5具有抗炎癥、退熱和非麻醉性止痛作用。 臨床上用于治療骨骼、肌肉系統(tǒng)的炎癥或疼痛。,臨床使用,可即舒5裝在特制的15ml和30ml可調(diào)注射器（最小刻度為0.5ml）中，維達(dá)洛芬的含量為5mg/ml。 按照每天1ml/10kg口服，每日1次， 半衰期為11-12小時(shí)，無蓄積毒性作用， 還可以用于懷孕、哺乳的母犬或者生長(zhǎng)發(fā)育階段的幼犬。,臨床使用體會(huì),給予可即舒5后，病犬的疼痛感覺很快減輕，顫抖現(xiàn)象基本消失； 可以見到手術(shù)后的犬開始運(yùn)動(dòng)，進(jìn)食正常，比未服用可即舒5的犬有明顯的臨床止疼作用。,臨床使用體會(huì),注意，可即舒5不易用于患心臟病、肝臟或者腎臟機(jī)能異常以及胃腸道機(jī)能紊亂的動(dòng)物。 與安定等止痛藥物相比，可即舒5的臨床止痛效果明顯好于安定類藥物。 使用方便，毒副作用很低，非常適合于骨骼、肌肉疾患的犬和貓的臨床止痛，值得臨床應(yīng)用。,力萬敵（RIMADYL）,有效成分：Carprofen；是一種非甾體類抗炎藥；有止痛作用； 有注射劑和片劑； 對(duì)于手術(shù)后止痛和骨關(guān)節(jié)炎效果顯著。,抗生素,速諾克拉維酸阿莫西林 速解靈（頭孢噻呋鈉）,速解靈（頭孢噻呋鈉）,適應(yīng)癥：治療由大腸桿菌和奇異變形桿菌引起的犬的尿道感染。 藥物成分：20毫升注射用水1克頭孢噻呋 80毫升注射用水4克頭孢噻呋 肌肉注射,速解靈,是一種對(duì)革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌（包括產(chǎn)生內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌）具有活性的廣譜頭孢抗生素，屬于殺菌藥；體外實(shí)驗(yàn)中抑制細(xì)菌的細(xì)胞壁的合成。 在治療犬的泌尿道感染時(shí)非常安全； 臨床使用劑量：2mg/kg/天。514天為一個(gè)療程；犬的耐受性好。,注意事項(xiàng),長(zhǎng)時(shí)間（14天）使用頭孢噻呋的犬偶爾會(huì)發(fā)現(xiàn)可逆性血小板減少癥和貧血； 在配種、懷孕期、泌乳期和新生幼犬中的安全性不明。,速諾注射液,成分：克拉維酸阿莫西林； 通過抑制細(xì)菌的細(xì)胞壁而殺菌； 克拉維酸是一種內(nèi)酰胺酶抑制劑； 本藥對(duì)阿莫西林敏感的革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌有殺滅作用；也對(duì)因產(chǎn)生內(nèi)酰胺酶導(dǎo)致阿莫西林耐藥菌有很強(qiáng)的殺菌活性。,臨床使用,適應(yīng)癥：用于家畜和小動(dòng)物青霉素敏感菌引起的感染； 劑量：1ml/20kg， 1次/天， 肌肉注射或皮下注射，連用35天； 不良反應(yīng)：少數(shù)動(dòng)物可能會(huì)出現(xiàn)注射部位疼痛或者局部炎性反應(yīng)； 保存：室溫保存，有效期2年。,克拉維酸阿莫西林,口服后主要經(jīng)過腎臟排泄； 用于： 呼吸道感染：中耳炎，鼻竇炎，支氣管炎，肺炎，膿胸等； 泌尿生殖道感染：膀胱炎，尿道炎，腎炎，產(chǎn)后感染等； 皮膚與軟組織感染：疥，蜂窩織炎，骨髓炎、腹內(nèi)膿毒癥等。,注意事項(xiàng),禁忌癥：與其它青霉素類產(chǎn)品一樣，速諾不適合家兔、豚鼠、倉鼠； 在小型草食動(dòng)物應(yīng)慎用。 注意事項(xiàng)：使用前成分搖勻，注射后輕輕按摩注射部位； 對(duì)青霉素過敏的獸醫(yī)應(yīng)當(dāng)避免接觸此藥； 首次使用后，剩余的藥物應(yīng)當(dāng)在28日內(nèi)用完。,藥物規(guī)格,50毫升： 7g 阿莫西林1.75g克拉維酸 100毫升：14g阿莫西林 3.5g 克拉維酸 包裝：12瓶/盒 儲(chǔ)存：避光，密閉，陰涼處保存。,頭孢類藥物舉例,第一代頭孢：頭孢氨芐， 頭孢拉定 等； 第二代頭孢：頭孢替安， 頭孢呋辛 等； 第三代頭孢：頭孢噻肟鈉，頭孢曲松 等； 第四代頭孢：頭孢匹胺鈉， 頭孢匹羅， 鹽酸頭孢吡肟；頭孢可定， 頭孢司利， 頭孢咪唑鈉 等。,頭孢曲松鈉,商品名：菌必治 臨床：用于敏感菌所致的感染，如： 呼吸系統(tǒng)感染：肺炎； 耳鼻喉感染，泌尿系統(tǒng)感染，膿毒血癥，腦膜炎等。 也用于：防御機(jī)能減退等因素引發(fā)的感染，預(yù)防手術(shù)感染（術(shù)前使用），主要皮膚、骨、關(guān)節(jié)、創(chuàng)傷、生殖系統(tǒng)的感染。,注意,禁忌癥：對(duì)懷孕初期的母犬或母貓不安全。 用法：肌肉注射、靜脈注射或靜滴； 每天12次。 藥物：給藥量的60以原形從尿液中排出； 40從肝臟排泄。,強(qiáng)力霉素鹽酸鹽,商品名：鹽酸多西環(huán)素； 屬于四環(huán)素類藥物；也叫“脫氧土霉素” 劑量：每片100毫克 抗菌作用比四環(huán)素強(qiáng)！ 口服不受食物的影響，吸收率約為93；,適應(yīng)癥,敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)感染（窩咳等） 泌尿系統(tǒng)感染 生殖系統(tǒng)感染 膽道感染。 對(duì)于：痤瘡、敗血癥、皮膚感染、布病、砂眼等有效； 也用于治療青霉素過敏者。,驅(qū)蟲藥通滅,成分：1多拉菌素；是由阿維鏈霉素新菌株發(fā)酵產(chǎn)生的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素； 對(duì)于線蟲（圓蟲）和節(jié)肢動(dòng)物有良好的驅(qū)殺作用；但是，對(duì)于絳蟲、吸蟲和原生動(dòng)物無效。 不易透過血腦屏障，對(duì)犬安全。 對(duì)伊維菌素敏感的犬（如：考利犬）禁用！,通滅的作用機(jī)理,通過增加蟲體的抑制性遞質(zhì)氨基丁酸（GABA）的釋放，阻斷神經(jīng)信號(hào)的傳遞，使肌肉失去收縮能力，導(dǎo)致蟲體死亡。 哺乳動(dòng)物的外周神經(jīng)遞質(zhì)為乙酰膽堿，不受多拉菌素的影響 主要用于：驅(qū)殺螨蟲、腸道線蟲等、,劑量與注意事項(xiàng),50ml: 0.5g (50萬單位) 100ml: 2 g (100萬單位) 200ml: 5 g (200萬單位) 用量：1毫升/33千克體重；肌肉注射。 相當(dāng)于0.3mg 保存：避光、密閉保存。,大寵愛（REVOLUTION） 賽拉菌素外用溶液,濃度：12； 有效期3年； 120毫克/毫升 使用：外用。 遮光、陰涼處保存。 藥力作用：對(duì)體內(nèi)（線蟲）和體外（節(jié)肢昆蟲）寄生蟲有殺滅活性； 與其它阿維菌素類藥物相似，通過干擾蟲體內(nèi)谷氨酸控制的氯離子通道，使蟲體發(fā)生快速、致死性和非痙攣性的神經(jīng)肌肉麻痹。,特點(diǎn),根據(jù)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果，本藥可以用于考利犬 懷孕期、哺乳期犬、種犬、6周齡以上的犬。 可以用于經(jīng)常使用疫苗、驅(qū)蟲藥、抗寄生蟲藥物、抗生素、類固醇類、項(xiàng)圈、香波等的動(dòng)物。,藥物作用機(jī)理,藥物在犬貓皮膚上經(jīng)吸收入血液，部分藥物在犬貓梳毛時(shí)，經(jīng)口進(jìn)入消化道和血液； 皮膚（尤其是皮脂腺）是賽拉菌素蓄積處，保證了皮膚和被毛較長(zhǎng)時(shí)間藥物濃度；用藥后30天的動(dòng)物收集皮膚碎屑，仍然可以殺滅寄生蟲（跳蚤，螨蟲，蜱等）； 心絲蟲的幼蟲對(duì)賽拉菌素非常敏感，每月1次用藥可以預(yù)防心絲蟲；,控制消化道線蟲,血液中的賽拉菌素通過膽汁進(jìn)入消化道，加上經(jīng)口進(jìn)入腸道的藥物；可以長(zhǎng)時(shí)間地控制腸道線蟲。 藥物安全性實(shí)驗(yàn)： 10倍推薦劑量的藥物沒有使幼犬出現(xiàn)副作用； 3倍推薦劑量的藥物治療心絲蟲未見犬有副作用 對(duì)于貓的安全實(shí)驗(yàn)結(jié)果與犬相同。,臨床適應(yīng)癥 犬貓外用殺寄生蟲藥,治療和控制（櫛頭蚤屬）的寄生，控制跳蚤過敏性皮炎； 預(yù)防犬惡絲蟲性心絲蟲??； 治療和控制耳螨； 治療和控制虱子（犬毛虱和貓虱）的寄生； 治療和控制腸道鉤蟲（管形鉤蟲）和蛔蟲（貓弓首蛔蟲）； 控制犬蜱（血紅扇頭蜱和變異革蜱）； 預(yù)