cholinergicantagonists解讀.ppt

1、1,Teaching goals,1. 闡述阿托品的作用、機(jī)理、用途、 不良反應(yīng)、禁忌證； 2. 比較山莨菪堿和東莨菪堿的作用 特點(diǎn)及用途； 3. 列舉阿托品的合成代用品； 4. 列舉肌松藥的分類、代表藥、主要 特點(diǎn)。,2,1新斯的明一般不被用于 A. 重癥肌無力 B機(jī)械性腸及泌尿道梗阻 C肌松藥過量中毒 D手術(shù)后腹氣脹和尿潴留 E支氣管哮喘,3,2. 新斯的明對(duì)下列哪一效應(yīng)器 興奮作用最強(qiáng)?( ) A. 心臟 B. 腺體 C. 眼 D.骨骼肌 E . 心臟,某工地部分工人午飯后出現(xiàn)頭暈、惡心癥狀，其中兩名工人瞳孔縮小、大汗淋漓、呼吸困難、肌肉震顫。試分析 此可能為哪類毒物中毒？為什么？簡述

2、中毒機(jī)理。 應(yīng)為兩名工人選用什么搶救藥物？簡述選藥理由及用藥原則。,QA,5,膽堿受體阻斷劑,(cholinoceptor blocking drugs),Chapter 8,- M-R blocking drugs,6,阿托品 Atropine,顛茄,曼陀羅,1 Atropine atropine-like alkaloid （阿托品和阿托品類生物堿）,莨菪,trpn,7,【 Mechanism of action】,1.（-）M-R large dose: CNS （+）NN-R,【 Pharmacological actions 】,gland eyeheart smooth muscl

3、e CNS （腺體眼心平滑肌CNS ）,8,1 glands（腺體）,the secretion,sweat gland，salivary gland lachrymal gastric parietal cells （汗腺、唾液腺 淚腺、呼吸道腺體 胃壁細(xì)胞 ）,9,2. eye,1) mydriasis（擴(kuò)瞳）,atropine,Please compare atropine with pilocarpine,(-) 瞳孔括約肌M-R,開大肌功能占優(yōu)勢,瞳孔擴(kuò)大,10,2) intraocular pressure (升高眼內(nèi)壓),Atropine 擴(kuò)瞳虹 膜退向四周邊緣根 部變厚前房角間

4、隙 房水回流 眼內(nèi) 壓。,11,3）調(diào)節(jié)麻痹,Atropine (-) 睫狀肌MR 睫狀肌松馳 懸韌帶拉緊晶狀體扁平視遠(yuǎn)物清 楚，近物模糊。,睫狀肌M-R,12,3. smooth muscle,relaxes,Characteristics ：,1) 作用強(qiáng)度與平滑肌的功能狀態(tài)有關(guān),作用強(qiáng)度順序：,gastrointestinal tract urinary bladder Biliary tract, uterus 胃腸道 膀胱 膽管、子宮,13,4. Heart,1）HR,therapeutic doseHR （部分病人）,larger doseHR,Mechanism: （-）竇房結(jié)M

5、2-R 解除迷走神經(jīng) 對(duì)心臟的抑制 （迷走張力高者作用顯著）,14,2） A V conduction（房室傳導(dǎo)）,Atropine facilitates AV conduction. （阿托品促進(jìn)房室傳導(dǎo)）,5. Vessels blood pressure (血管與血壓 ),Therapeutic dose -no significant effect 原因：多數(shù)血管缺乏膽堿能神經(jīng)支配,Larger dose- 皮膚、內(nèi)臟血管擴(kuò)張面 色潮紅，解除小血管痙攣,The mechanism is not known.,15,6. CNS,larger dose：excitation depre

6、ssion,restlessness(不安) , hallucination ( 幻覺), delirium (譫妄) and convulsion (驚厥) circulatory (-) respiratory (-),不安、幻覺、譫妄、驚厥 循環(huán)抑制、呼吸抑制,16,【Clinical Uses 】,1. visceral colic pain（內(nèi)臟絞痛 ）,胃腸絞痛 (gastric and intestinal colic pain ) 膀胱刺激癥狀 (bladder irritating symptoms ) 膽絞痛 (gallbladder colic pain ) 腎絞痛 (r

7、enal colic pain ),合用哌替啶,antispasmodic drug(解痙藥）,17,2. Inhibition of the secretion of the glands 抑制腺體分泌,1) premedication（麻醉前給藥）,2) severe night sweat（盜汗）,3）salivation (流涎),18,3. 眼科(ophthalmologic disorders),1) 虹膜睫狀體炎 (Iridocyclitis), 虹膜括約肌和睫狀肌休息充分， 有助于炎癥消退。 與縮瞳藥交替使用，防止粘連,2) 驗(yàn)光配鏡、檢查眼底 （Optical examina

8、tion）,兒童用,作用持續(xù)時(shí)間長,19,4. 緩慢型心律失常,迷走N過度興奮所致： 竇性心動(dòng)過緩、竇房阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯,Attention: too large dose HR，耗氧量，可致室顫,20,5. Antishock（抗休克）,infectious shock (感染性休克),大劑量解除血管痙攣，改善微循環(huán) （large dose abolish the vessel spasm and improve microcirculation）,Note: 休克伴發(fā)熱及心動(dòng)過速者禁用 （Atropine can not be used to the shock patient acco

9、mpany with fever and tachycardia. ）,暴發(fā)性流腦 中毒性菌痢 中毒性肺炎,21,6. Organophosphate intoxication (有機(jī)磷酸酯中毒),Why?,輕度阿托品化的表現(xiàn)?,瞳孔散大、口干、皮膚干燥、 面部潮紅、心率加快等。,22,【 Adverse reaction 】,口干 、 皮膚干燥、潮紅、體溫,心動(dòng)過速,眼內(nèi)壓、視力模糊,便秘、排尿困難,腺,眼,平,心,CNS,中毒解救？,23,【 Contraindication 】 禁忌證,青光眼 前列腺肥大,中毒解救,對(duì)癥治療： 藥物救治：毒扁豆堿,24,Learning method,1

10、. 掌握基本概念(特別是總論!) 2. 縱向深入：重點(diǎn)藥物 主要藥理作用、特征性藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn) 代表性臨床應(yīng)用不良反應(yīng)主要禁忌證 3. 橫向比較：相同作用藥物比較（不同章）,4. 勤總結(jié)多思考,Atropine,腺,眼,平,心血管,CNS,作用,(-)分泌,用途,麻醉前給藥,盜汗,流涎,不良反應(yīng),口干,體溫,禁忌證,發(fā)熱,擴(kuò)瞳,眼內(nèi)壓,調(diào)節(jié)麻痹,虹膜炎 驗(yàn)光查眼底,眼內(nèi)壓,視力模糊,青光眼,松弛,內(nèi)臟絞痛,便秘,尿潴留,前列腺肥大,HR,血管擴(kuò)張,心動(dòng)過緩傳導(dǎo)阻滯,心動(dòng)過速,心動(dòng)過速,先興奮后抑制,有機(jī)磷中毒,感染性休克,（-）M-R,26,山莨菪堿 ( anisodamine , 654-2 )

11、,東莨菪堿 （ scopolamine ）,27,Learning method,1. 掌握基本概念(特別是總論!) 2. 縱向深入：重點(diǎn)藥物 主要藥理作用、特征性藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn) 代表性臨床應(yīng)用不良反應(yīng)主要禁忌證 3. 橫向比較：相同作用藥物比較（不同章）,4. 勤總結(jié)多思考,28,山莨菪堿 ( anisodamine , 654-2 ),東莨菪堿 （ scopolamine ）,CNS,解痙,（-）腺體分泌,-,強(qiáng),-,弱,強(qiáng),用途,內(nèi)臟絞痛 感染性休克,麻醉前給藥 暈動(dòng)病,29,合成擴(kuò)瞳藥 (synthetic mydriatics) 后馬托品 homatropine 托吡卡胺 tropica

12、mide 合成解痙藥(synthetic spasmolytics) 溴丙胺太林（普魯本辛） 貝那替秦（胃復(fù)康） 選擇性M1受體阻斷劑 哌侖西平 pirenzepine, 2 阿托品的合成代用品,維時(shí)短,30,膽堿受體阻斷劑,(cholinoceptor blocking drugs),Chapter 9,- N-R blocking drugs,31,1 ganglion blockers 神經(jīng)節(jié)阻滯藥,(-) NN-R (-) postganglial fibres of sympathetic and parasympathetic nerves（阻斷交感和副交感N節(jié)后纖維）,【 Mec

13、hanism 】,【 Clinical Uses 】,controlled hypotension (控制性降壓),【 adverse effect 】,多、嚴(yán)重,美卡拉明 樟磺咪芬,32,除極化型肌松藥 Depolarizing muscular relaxants,【 Classification 】,非除極化型肌松藥 Non-depolarizing muscular relaxants,琥珀膽堿,筒箭毒堿,2 Skeletal muscular relaxants,骨骼肌松馳藥,33,A. Depolarizing muscular relaxants 除極化型肌松藥,琥珀膽堿 sux

14、amethonium,【 Mechanism 】,司可林 scoline,琥珀膽堿 （）NM-R 后膜持久去極化 NM-R 不能 對(duì)ACh起反應(yīng) 肌松,非競爭性肌松藥,34,1. 作用快、強(qiáng)、短：喉肌; 2. 用途：氣管插管、氣管鏡及食管鏡檢查； 3. 肌松前有短時(shí)肌震顫； 4. 過量中毒時(shí)不可用新斯的明解救；,【Characteristics】,琥珀膽堿假性膽堿酯酶水解破壞,新斯的明,(-) AChE,(-) 假性膽堿酯酶,35,d-tubocurarine (-) NM-R 競爭性對(duì)抗ACh的作用 肌松,B. Non-depolarizing muscular relaxants 非除化型

15、肌松藥,筒箭毒堿 d-tubocurarine,【 Mechanism 】,競爭性肌松藥,維庫銨 vercuronium,36,【Characteristics】,1. 用途：胸腹手術(shù)、氣管插管 2. 過量可用新斯的明解救； 3. 阻斷N節(jié)，釋放組胺 4. 禁用于重癥肌無力、支氣管哮喘、 嚴(yán)重休克。,促進(jìn)組胺釋放,37,肉毒素,注射一針，年輕十歲,肉毒素（-）ACh的釋放 肌松 除皺,使用注意什么？,38,Log C,E,A,A+B,A為毛果蕓香堿，B可能是什么藥 ?,39,某患者由于大量誤服了某藥片出現(xiàn)精神、 語言不清、煩燥不安，被送至急診室。 體檢發(fā)現(xiàn)心動(dòng)過速、體溫升高、皮膚 潮紅、瞳孔擴(kuò)

16、大，此患者可能服用了 下列哪種藥？（ ） A. 毛果蕓香堿 B. 新斯的明 C. 琥珀膽堿 D. 阿托品,40,下列哪項(xiàng)不屬于新斯的明的用途（ ） A. 陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速 B. 手術(shù)后腹脹氣和尿潴留 C. 重癥肌無力 D. 除極化型肌松藥中毒,41,不屬于M受體阻斷劑者是（ ） A. Atropine B. 東莨菪堿 C. 山莨菪堿 D. Pilocarpine E. 筒箭毒堿,42,阿托品藥理作用不包括（ ） A. 抑制汗腺分泌 B. 降低眼內(nèi)壓 C. 解除小血管痙攣 D. 松馳內(nèi)臟平滑肌 E. 拮抗迷走神經(jīng)過度興奮,43,Teaching goals,1. 闡述阿托品的作用、機(jī)理、用途、 不良反應(yīng)、禁忌證； 2. 比較山莨菪堿和東莨菪堿的作用 特點(diǎn)及用途； 3. 列舉阿托品的合成代用品； 4. 列舉肌松藥的分類、代表藥、主要 特點(diǎn)。,44,山莨菪堿 ( anisodamine , 654-2 ),1、解痙、擴(kuò)血管作用強(qiáng)； 2、抑制腺體分泌、擴(kuò)瞳作用弱； 3