第1節(jié)　抗生素的合理使用

1、第1節(jié) 抗生素的合理使用,課程標(biāo)準(zhǔn) 簡述抗生素的合理使用。 課標(biāo)解讀 1說明抗生素在控制感染性疾病等方面所起的重要作用。 2簡述常用抗生素的作用機制。 3列舉生活中不合理使用抗生素的實例，討論、分析濫用 抗生素的危害。 4認(rèn)同合理使用抗生素。,發(fā)現(xiàn) 1928年，英國細(xì)菌學(xué)家_發(fā)現(xiàn)，青霉菌分泌的_ _能有效地殺死細(xì)菌。 生產(chǎn) 1941年，_和_研究出了大規(guī)模生產(chǎn)青霉素的方法，并于1943年將青霉素用于臨床治療。1945年，弗洛里、錢恩和_共同獲得了諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎。,抗生素史話,1,2,弗萊明,素,弗洛里,錢恩,弗萊明,青霉,種類 人們經(jīng)常使用的抗生素有_多種。 提示誘變育種。 青霉素的類型

2、及特點 青霉素為青霉菌產(chǎn)生的，青霉素類抗生素為6氨基青霉烷酸的衍生物，按來源不同可分為天然青霉素和半合成青霉素兩類。,3,1,200,思維激活1 高產(chǎn)青霉素菌株培育的方法是什么？,(1)天然青霉素。天然青霉素自1943年臨床應(yīng)用以來，因其抗菌作用強、療效高和毒性低等特點，至今仍為治療敏感菌感染的首選藥物。其水溶液極不穩(wěn)定，在20 下放置24 h后大部分失效，并產(chǎn)生抗原性的致敏產(chǎn)物，必須臨用前配制。該類青霉素遇酸、堿、醇、重金屬離子及氧化劑易被破壞，應(yīng)避免配伍使用。 (2)半合成青霉素。青霉素雖高效、低毒，但抗菌譜窄，因不耐酸而不能口服、不耐酶而易被水解。為彌補青霉素的不足，1959年開始在其母

3、核6APA上引入不同的側(cè)鏈，分別得到耐酸、耐酶、廣譜、抗銅綠假單胞菌、抗革蘭氏陰性菌的半合成青霉素。其抗菌機制、不良反應(yīng)與青霉素相同，并存在交叉過敏反應(yīng)，用藥前需用青霉素做皮膚過敏試驗。,其他抗生素 除青霉素外，1944年，科學(xué)家發(fā)現(xiàn)了鏈霉素，從此打破了“癆病無藥可醫(yī)”的禁區(qū)；1947年發(fā)現(xiàn)了氯霉素；1948年分離出了金霉素；1950年提取了土霉素 目前，人們經(jīng)常使用的抗生素有200多種，在人類控制感染性疾病等方面起到了重要的作用。20世紀(jì)人類的平均壽命比19世紀(jì)延長將近一倍的諸多原因中，抗生素的作用功不可沒。 固1】 最早發(fā)現(xiàn)的抗生素是 ()。 A鏈霉素 B青霉素 C金霉素 D土霉素 解析1

4、928年英國細(xì)菌學(xué)家弗萊明發(fā)現(xiàn)了青霉素，青霉素是最早發(fā)現(xiàn)的抗生素。 答案B,2,【鞏,概念 抗生素是指微生物在_過程中產(chǎn)生的，能_或_ _其他種類_的化學(xué)物質(zhì)。 來源 _、動物、植物或_。 性能 抗_、抗_、抗寄生蟲等。,抗生素的作用機制,1,2,3,代謝,抑制,滅,微生物,微生物,化學(xué)合成,細(xì)菌,病毒,殺,作用機制 抗生素主要是通過干擾細(xì)菌等病原微生物的_而影響其_和_，從而達(dá)到抑制和殺滅它們的目的。如青霉素、頭孢菌素能夠抑制細(xì)菌_的合成。 某人感染了H1N1流感病毒，注射青霉素進行治療可行嗎？ 提示不可行。青霉素的作用機制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，而病毒沒有細(xì)胞壁。,4,思維激活2,代謝過程

5、,結(jié)構(gòu),生理功能,細(xì)胞壁,抗生素的含義 抗生素是指微生物在代謝過程中產(chǎn)生的，能抑制或殺滅其他種類微生物的化學(xué)物質(zhì)。隨著制藥業(yè)的迅速發(fā)展，人們對抗生素的含義有了更新的認(rèn)識：從來源上看，抗生素不再局限于微生物，從動物、植物中，甚至通過化學(xué)合成的方法也可以獲得抗生素；從性能上看，從只抗細(xì)菌發(fā)展到抗病毒、抗寄生蟲等。 抗生素的作用機制 抗生素主要是通過干擾細(xì)菌等病原微生物的代謝過程而影響其結(jié)構(gòu)和生理功能，從而達(dá)到抑制和殺滅它們的目的?？股氐淖饔脵C制如下圖所示：,1,2,不同抗生素作用機制比較(如下表),特別提醒 抗生素通過干擾病原菌的生化代謝過程而呈現(xiàn)抑菌或殺菌作用。 細(xì)菌與抗生素短暫接觸，當(dāng)抗生素

6、低于最低抑菌濃度或被消除之后，細(xì)菌生長仍受到持續(xù)抑制效應(yīng)。目前發(fā)現(xiàn)，幾乎所有的抗生素都有滯后效應(yīng)，這對于合理制訂抗生素的給藥方案具有重要意義。 抑菌藥和殺菌藥，抑菌藥一般指抑制病原菌生長繁殖的藥物，如四環(huán)素類等。殺菌藥指對病原菌具有殺滅作用的藥物，如青霉素類。有時殺菌藥也僅有抑菌作用，如青霉素G對腸球菌；高濃度抑菌藥長時間使用也可達(dá)到殺菌功效，如氯霉素對腦膜炎奈氏菌。,下列抗生素能通過影響細(xì)胞膜的通透性而妨礙細(xì)菌細(xì)胞繁殖和生長的是 ()。 A頭孢菌素 B青霉素 C多黏菌素 D紅霉素 解析頭孢菌素、青霉素是通過抑制細(xì)胞壁的合成來滅菌的，紅霉素是影響蛋白質(zhì)的合成來滅菌的，而多黏菌素和兩性霉素B是通

7、過影響細(xì)胞膜的通透性來滅菌的。 答案C,【鞏固2】,頭孢菌素抗菌作用的機制為 ()。 A抑制蛋白質(zhì)合成 B抑制核酸的合成 C干擾細(xì)菌纖維素的合成 D干擾細(xì)菌細(xì)胞壁黏肽的合成 解析頭孢菌素可通過抑制轉(zhuǎn)肽酶的功能，干擾病原菌細(xì)胞壁的基礎(chǔ)成分黏肽的合成，造成新生細(xì)菌細(xì)胞壁的缺損，使低滲環(huán)境中的水分不斷滲入具有很高滲透壓的菌體內(nèi)，造成菌體腫脹、破裂、溶解而死亡，達(dá)到殺菌作用。 答案D,【鞏固3】,耐藥性的產(chǎn)生 細(xì)菌生長和繁殖過程中通過_等方式產(chǎn)生耐藥性基因，再通過耐藥性基因控制合成相關(guān)的_來分解抗生素。長期使用某種抗生素，就會通過_產(chǎn)生耐該抗生素的菌群。 濫用抗生素的危害 (1)會造成環(huán)境中_的增多，

8、殺菌效果下降。 (2)種植業(yè)和畜牧業(yè)生產(chǎn)中，使用抗生素可能造成_的出現(xiàn)和繁殖；殘留的抗生素還可通過_進入人體，影響人體健康。,合理使用抗生素,1,2,基因突變,酶,自然選擇,耐藥菌株,耐藥菌株,食物鏈,抗生素的正確使用方法 (1)生病時應(yīng)經(jīng)_明確診斷，在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用抗生素。 (2)在日常生活中必須控制使用含有_的清潔用品。同時，瓜果蔬菜食用前應(yīng)_，以除去殘留的耐藥性細(xì)菌和_。 (3)在種植業(yè)和畜牧業(yè)生產(chǎn)中應(yīng)盡量控制_的使用，并加強農(nóng)畜產(chǎn)品中_含量的檢測。 某大學(xué)生在食堂吃飯，總感覺食堂的飯不衛(wèi)生，每次吃完飯后，都吃一片抗生素。他這樣做對嗎？ 提示不對，這樣做的結(jié)果是在身體內(nèi)產(chǎn)生了抗生素的耐

9、藥菌群，一旦受到病菌感染，再用抗生素治療，效果會大打折扣。,3,思維激活3,專業(yè)醫(yī)生,抗生素,充分洗滌,抗生素,抗生素,抗生素,細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生原因 耐藥性又稱抗藥性，是指病原菌與抗生素多次接觸后，病原菌對抗生素的敏感性降低乃至消失。一種病原菌僅對一種抗生素產(chǎn)生耐藥性者稱為單一耐藥；一種病原菌同時對兩種或兩種以上抗生素產(chǎn)生耐藥性者稱為多重耐藥。由于濫用抗菌藥，近年來多重耐藥菌株已非常普遍，對公眾健康已構(gòu)成嚴(yán)重威脅。細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的過程如圖所示。,1,細(xì)菌在生長和繁殖的過程中，可以通過基因突變等方式獲得耐藥性基因，再通過耐藥性基因控制合成相關(guān)的酶來分解抗生素。長期使用某種抗生素，就會通過自然選擇

10、產(chǎn)生耐該抗生素的菌群。 知識拓展 細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生的機制 (1)細(xì)菌產(chǎn)生滅活抗生素的酶。滅活酶有兩種：一種為水解酶，如內(nèi)酰胺酶可破壞青霉素和頭孢菌素的內(nèi)酰胺環(huán)；另一種為鈍化酶，如乙酰轉(zhuǎn)移酶、磷酸轉(zhuǎn)移酶可改變氨基糖苷類抗菌藥的分子結(jié)構(gòu)。病原菌產(chǎn)生的水解酶和鈍化酶，均可使抗菌藥失去抗菌活性。,(2)細(xì)菌改變膜屏障及主動流出機制。細(xì)菌通過降低膜通透性而阻止藥物進入菌體，如銅綠假單胞菌對氨芐西林耐藥；或者通過增強主動流出系統(tǒng)，指已進入菌體的藥物泵出菌體外，如金葡菌對大環(huán)內(nèi)酯類耐藥。改變細(xì)胞壁的孔道功能或改變細(xì)胞膜的能量供應(yīng)，均可使藥物難以進入菌體而呈耐藥性。 (3)細(xì)菌改變藥物作用的靶位蛋白。細(xì)菌通過改

11、變靶位蛋白，降低與抗生素的親和力，使抗生素不能與其結(jié)合；或者通過增加靶蛋白的數(shù)量，使未結(jié)合的靶蛋白仍能維持細(xì)菌的正常結(jié)構(gòu)功能，如金黃色葡萄球菌對甲氧西林耐藥及多數(shù)細(xì)菌對磺胺耐藥。,(4)細(xì)菌改變自身代謝途徑。通過改變自身代謝途徑而改變對營養(yǎng)物質(zhì)的需要，如對磺胺耐藥的細(xì)菌，不再利用對氨苯甲酸及二氫蝶啶合成自身需要的葉酸，而是直接利用葉酸；也有細(xì)菌通過產(chǎn)生抗菌藥的拮抗物而呈現(xiàn)耐藥。 (1)不合理使用抗生素的危害 在應(yīng)用抗生素治療的過程中，如果病人自我感覺病情好轉(zhuǎn)而自行停止用藥，就會導(dǎo)致實際治療藥量不足，機體內(nèi)的致病菌沒有被完全清除，從而有利于耐藥菌群的出現(xiàn)。相反，如果擔(dān)心藥量不足而自行增加劑量，會

12、影響機體內(nèi)環(huán)境的穩(wěn)態(tài)，或造成體內(nèi)菌群失調(diào)，導(dǎo)致其他疾病的發(fā)生。因此，沒有醫(yī)生的指導(dǎo)，只根據(jù)自己對病情的了解購買和使用抗生素類藥物是不可取的。,2抗生素的合理使用,濫用抗生素也會造成環(huán)境中耐藥菌株的增多。當(dāng)真正需要應(yīng)用抗生素來殺滅致病菌時，效果就會明顯下降。在種植業(yè)和畜牧業(yè)生產(chǎn)中，使用抗生素可能會造成耐藥菌株的出現(xiàn)和繁殖；殘留的抗生素還可通過食物鏈進入人體，影響人體健康。 抗生素類藥物剛開始使用時，人們普遍認(rèn)為它能有效地殺滅細(xì)菌而對人體無害。但是近60年的實踐說明，細(xì)菌可以針對一種甚至幾種抗生素產(chǎn)生耐藥性。以前用抗生素容易對付的結(jié)核桿菌、金黃色葡萄球菌、肺炎雙球菌等等，現(xiàn)在已經(jīng)產(chǎn)生了對一種或幾種

13、抗生素的耐藥性。對這樣的病原微生物，醫(yī)生有時也無計可施?，F(xiàn)在，這個名單正在變得越來越長。,(2)抗生素的合理使用 首先，生病時應(yīng)經(jīng)專業(yè)醫(yī)生明確診斷，在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用抗生素。 其次，在日常生活中必須控制使用含有抗生素的清潔用品。同時，瓜果蔬菜食用前應(yīng)充分洗滌，以除去殘留的耐藥性細(xì)菌和抗生素。 第三，在種植業(yè)和畜牧業(yè)生產(chǎn)中應(yīng)盡量控制抗生素的使用，并加強農(nóng)畜產(chǎn)品中抗生素含量的檢測。 盡管抗生素的濫用可能會給人類健康造成巨大的隱患，但是，我們不能因噎廢食，抗生素仍然是人類與細(xì)菌等病原微生物斗爭的有力武器。在合理使用抗生素的同時，也應(yīng)該積極研究有效殺滅病原微生物的其他方法。,(多選)下列關(guān)于合理使用抗

14、生素的敘述正確的是 ()。 A根據(jù)自己對病情的了解購買和使用抗生素 B相同的病癥可選用相同的抗生素進行消炎 C嚴(yán)格控制預(yù)防用藥 D應(yīng)用抗菌藥物治療應(yīng)采用對敏感菌最有選擇性的藥 物，療程應(yīng)適宜 解析選用藥物要依據(jù)病人的性別、年齡、生理、病理及免疫功能等不同情況，制訂用藥方案，生病時應(yīng)經(jīng)專業(yè)醫(yī)生明確診斷，在醫(yī)生指導(dǎo)下使用抗生素，預(yù)防用藥要具有明確指征。使用廣譜抗生素容易選擇出多重耐藥病原菌，因此治療應(yīng)采用對敏感菌最有選擇性的藥物，療程應(yīng)適宜。 答案CD,【鞏固4】,下列有關(guān)抗生素的作用機制的敘述中，不正確的是 ()。 A紅霉素能抑制DNA的合成 B抗生素能干擾病原微生物的代謝過程 C青霉素可抑制細(xì)

15、菌細(xì)胞壁的形成 D多黏菌素可影響細(xì)胞膜的通透性 思維導(dǎo)圖：,【例1】,深度剖析 不同的抗生素對病原微生物的作用機制是不同的。如青霉素、頭孢菌素、萬古霉素等抗生素可抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，多黏菌素、兩性霉素B可影響細(xì)胞膜的通透性，喹諾酮類、利福平等能抑制核酸合成。紅霉素是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，主要通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成而發(fā)揮抑菌和殺菌作用。 答案A 反思感悟 抗生素主要是通過干擾細(xì)菌等病原微生物的代謝過程而影響其結(jié)構(gòu)和生理功能，從而可以抑制或殺滅病原微生物。不同的抗生素對細(xì)菌的作用機制不同。,抗生素的合理使用應(yīng)注意 ()。 明確病原診斷熟悉所有藥的特性因人而異選用藥物局部用藥預(yù)防用藥聯(lián)合用藥制訂適宜

16、的用藥方案使用廣譜抗生素采用綜合治療措施A B C D 思維導(dǎo)圖：,【例2】,深度剖析 局部用藥、預(yù)防用藥、聯(lián)合用藥、使用廣譜抗生素不屬于抗生素的合理使用。 答案B 反思感悟 組合型選擇題的解法：組合型選擇題實質(zhì)是不定項選擇題的一種變式。這類題型考查容量大，信息范圍廣，往往圍繞某一專題多角度、多層次地對學(xué)生的基礎(chǔ)知識以及綜合能力進行全方位地考查。 解題方法一般有：肯定篩選法，即先結(jié)合題干要求分析選項，根據(jù)所掌握的知識可判斷某一選項肯定符合題意，再排除沒有此項的選項組合；否定篩選法，即排除含有自己可以肯定的不符合題意的選項組合。在具體解題過程中要靈活地運用篩選法，先通過篩選法分析、篩選所有的選項

17、，再重點分析、篩選一到兩個選項，以減輕思考負(fù)擔(dān)，提高效率，以達(dá)到事半功倍的效果。,氯霉素金霉素鏈霉素青霉素土霉素 A B C D 解析1928年科學(xué)家發(fā)現(xiàn)了青霉素，1944年科學(xué)家發(fā)現(xiàn)了鏈霉素，1947年科學(xué)家發(fā)現(xiàn)了氯霉素，1948年科學(xué)家分離出了金霉素，1950年科學(xué)家提取了土霉素。 答案B,1下列抗生素的發(fā)現(xiàn)順序正確的是 ()。,青霉素用于醫(yī)學(xué)臨床治療，使成千上萬的病人得到了救治。下列在青霉素的研究和開發(fā)中作出了重大貢獻(xiàn)的科學(xué)家是 ()。 A弗萊明 B達(dá)爾文 C克里克 D孟德爾 解析青霉素是1928年弗萊明發(fā)現(xiàn)的。 答案A,2,實驗測定鏈霉素對3種細(xì)菌的抗生素效應(yīng)，用3種細(xì)菌在事先準(zhǔn)備好的

18、瓊脂塊平板上畫3條等長的平行線(3條線均與鏈霉素帶接觸)，將平板置于37 條件下恒溫培養(yǎng)3 d，結(jié)果如下圖所示，從實驗結(jié)果看，下列關(guān)于鏈霉素的敘述中，不正確的是 ()。,3,A它能阻止結(jié)核桿菌生長 B它對結(jié)核桿菌比對霍亂菌更有效 C它對結(jié)核桿菌比對傷寒菌更有效 D它可以用于治療傷寒病人 解析由題意可知，鏈霉素可阻止結(jié)核桿菌和霍亂菌的生長，但對傷寒菌的生長無阻礙作用。 答案D,下列關(guān)于抗生素的敘述中，錯誤的是 ()。 A抗生素能抑制或殺滅其他微生物 B天然抗生素由微生物合成 C抗生素只能抗細(xì)菌而不能抗病毒 D能產(chǎn)生抗生素的微生物包括細(xì)菌、真菌和放線菌等 解析隨著科學(xué)的發(fā)展，抗生素概念的內(nèi)涵也在不斷豐富，抗生素的作用由單一的抗細(xì)菌發(fā)展到抗病毒、抗寄生蟲等，故C項錯誤。 答案C,4,A在醫(yī)生診斷指導(dǎo)下使用 B控制使用含抗生素的清潔用品 C加強農(nóng)牧產(chǎn)品中抗生素含量檢測 D為預(yù)防生病感染，提早服用抗生素預(yù)防 解析抗生素不能預(yù)防感染。 答案D,5下列不屬于合理利用抗生素措施的是 ()。,材料一大量數(shù)據(jù)統(tǒng)計表明，有的抗生素投入臨床使用一段時間后，其藥