10 腎上腺素受體激動(dòng)藥

1、第10章腎上腺素受體激動(dòng)劑，腎上腺素，腎上腺素，異丙腎上腺素，多巴胺的藥理作用，臨床應(yīng)用，主要副作用，禁忌。熟悉麻黃堿、肝羥胺、脫氧腎上腺素、多巴酚丁胺的作用和應(yīng)用。了解注射腎上腺素受體阻斷劑前后兒茶酚胺對(duì)狗血壓的影響。案例9-2:心臟停止(因電擊)，問(wèn)題：1，腎上腺素治療心臟病的依據(jù)是？2、腎上腺素和利托因、阿托品治療心臟病發(fā)的原因是什么？3、腎上腺素的藥理作用和臨床應(yīng)用是什么？第一節(jié)結(jié)構(gòu)-活性關(guān)系和分類(lèi)，第一，結(jié)構(gòu)-活性關(guān)系(a)基本結(jié)構(gòu)：-苯乙胺(苯環(huán)乙胺)苯環(huán)、側(cè)鏈、碳原子的h和氨基h將藥物對(duì)受體的親和力和內(nèi)部活性替換為其他組。(b)與苯環(huán)組不同的：兒茶酚(CA):苯環(huán)3，4位c中-o

2、兒茶酚胺類(lèi)：去甲腎上腺素、腎上腺素多巴胺、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、腎上腺素的化學(xué)結(jié)構(gòu)，(b)Norepinephrine，ne)【來(lái)源和化學(xué)】體內(nèi)：去甲腎上腺素神經(jīng)末梢；腎上腺髓質(zhì)分泌少量。藥用：人工合成物特性：不穩(wěn)定，容易損壞光、熱、堿。第二節(jié)受體激動(dòng)劑，1 .po不吸收，po僅用于上消化道出血，不適用于im，sc，始終注射。2.多分布在NA神經(jīng)支配的器官，腎上腺髓質(zhì)。很難通過(guò)血腦屏障。3.攝取和代謝：同一體內(nèi)NE神經(jīng)遞質(zhì)。pharmacokinets，action功能強(qiáng)大，弱于1，對(duì)2不起作用。1，血管：興奮1皮膚，粘，內(nèi)臟血管收縮；冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，血流。2、心臟：興奮1直接興奮心臟；全

3、部：BP心率、共同不變或過(guò)度心律失常能力(罕見(jiàn))。action，3，高血壓：少量：SP，DP變化不大，脈壓大：SP，DP，脈壓4，其：代謝和草藥弱血糖量大，clinical uses2、藥物毒性低血壓：諾蒂阿金、鎮(zhèn)靜劑催眠劑3、上消化道出血：1-3mg NS稀釋后po。adverse reaction，1，局部組織缺血壞死：最常見(jiàn)的預(yù)防和治療方法：太長(zhǎng)，太厚，外漏替換部件，熱壓縮，藥物/普魯卡因局部浸潤(rùn)注射阻斷。2、急性腎功能衰竭：最嚴(yán)重，時(shí)間過(guò)長(zhǎng)；預(yù)防和治療：服藥時(shí)尿量應(yīng)保持在25ml/h以上。高血壓，動(dòng)脈硬化，有機(jī)心臟病，微循環(huán)障礙，沒(méi)有尿壺，孕婦。drug interaction 1，堿

4、性藥物破壞ne；2，與氯仿、環(huán)丙烷、氟烷烴、隱氟烷烴一起使用，容易產(chǎn)生心律失常。1，主要興奮，1，弱(直接作用)；通過(guò)置換效果促進(jìn)NE釋放(間接效果)；2、不容易被MAO損壞，運(yùn)行時(shí)間更長(zhǎng)；3、能產(chǎn)生快速耐受性；4、腎血管收縮弱，幾乎不會(huì)發(fā)生心律失常5、升壓可靠，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，im是各種休克早期、手術(shù)或麻醉引起的沖擊或低血壓使用的NE的好替代品。、甘希德胺(metaraminol，aramine)、脫氧麻黃堿(bensinforin)、直接興奮1受體、NA釋放、比NA弱長(zhǎng)的效果、腎臟血流減少；休克，麻醉引起的低血壓，發(fā)作性喪失性心動(dòng)過(guò)速使用(BP反射性迷走神經(jīng)興奮)；眼底檢查用瞳孔(不提高眼壓，

5、不引起調(diào)節(jié)性麻痹) (快速短瞳孔擴(kuò)張劑)；與局部麻醉劑而不是腎上腺素兼容。第三節(jié)，受體激動(dòng)劑，腎上腺素(adrenaline，AD)；腎上腺素來(lái)源和化學(xué)體內(nèi)：腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞。醫(yī)藥：人工合成，家畜腎上腺提取。特性：不穩(wěn)定、光、熱、堿容易損壞。Pharmacokinetics，口腔吸收很少，漿液，肝臟容易破壞；肌肉內(nèi)注射快速吸收，效果短；皮下注射吸收慢，效果長(zhǎng)。攝取和代謝：同一體內(nèi)NE神經(jīng)遞質(zhì)。ACTION興奮，生產(chǎn)類(lèi)型，類(lèi)型角色。1，興奮心臟：興奮1和2收縮力，傳導(dǎo)，心率，代謝，氧氣消耗量，心律失常的可能性。2、舒舒血管3360興奮1皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮興奮2骨骼肌和肝血管、冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張

6、(冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張也與心肌代謝物質(zhì)腺苷有關(guān))、action 3、影響血壓：治療量：SP，DP- a .單-較大的量：BP曲線為兩相反應(yīng)(二次低BP)，b .腎上腺素加速效果翻轉(zhuǎn)，2，a，2，b，2，2，a，action4，平滑肌1三角肌、括約肌收縮排尿障礙/尿失禁(4)子宮：和性周期、充電狀態(tài)、容量相關(guān)；妊娠末期發(fā)揮子宮張力，抑制收縮。動(dòng)作 5，促進(jìn)代謝，(1)血糖：2間糖原分解；周?chē)M織攝取葡萄糖；抑制胰島素釋放；(2)血液中游離脂肪酸：1，3激活甘油三酯酶分解，clinical uses，1，心臟停止：首選，心臟室內(nèi)注射。2、過(guò)敏性休克：首先，肌肉內(nèi)/皮下，重靜脈注射。釋放過(guò)敏介質(zhì)，心肌收縮力

7、小血管擴(kuò)張毛細(xì)血管通透性支氣管痙攣，血壓呼吸困難，3，支氣管哮喘急性發(fā)作；4、血管神經(jīng)性水腫和血清疾?。?、與局部麻醉劑兼容：目的？(1336250，000，一次使用0.3mg)；以下)；6，局部止血(1:000):皮膚粘膜淺表性出血。clinical uses，adverse reaction，心悸，心律失常，頭痛，血壓，腦出血Contraindication高血壓，動(dòng)脈硬化，有機(jī)心臟病例9-2:心臟停止(電擊)，問(wèn)題：1，腎上腺素治療心臟病的依據(jù)是什么？2、腎上腺素和利托因、阿托品治療心臟病發(fā)的原因是什么？3、腎上腺素的藥理作用和臨床應(yīng)用是什么？多巴胺(多巴胺，多巴胺)，體內(nèi)過(guò)程 1。炮以

8、后容易被腸道和肝臟破壞，經(jīng)常點(diǎn)滴注射；通過(guò)血腦屏障不容易，沒(méi)有中心效應(yīng)。停用MAO和COMT調(diào)節(jié)，作用短。ATION，作用機(jī)制：主要興奮1，1，D1受體(直接作用)；促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NE(間接效應(yīng))。1、收縮血管：低濃度：D1腎、腸系膜血管、冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張高濃度：1皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮2、興奮心臟：神經(jīng)末梢ne釋放；1力、CO、HR變化不大。action，3，影響血壓：低濃度：SP，DP變化不大，脈壓高的濃度：SP，DP 4，影響腎臟，尿液量：低濃度： D1腎血管擴(kuò)張腎血尿；腎血管收縮高濃度腎血尿： 1腎血管收縮，1，直接促進(jìn)各種休克：血容量，應(yīng)補(bǔ)充酸。2、急性腎臟干燥：與利尿劑一起。3、急

9、性心力衰竭：改善血流動(dòng)力學(xué)，注意使用。adverse Reaction1，心律失常，腎功能：靜脈點(diǎn)滴速度要慢2，局部組織缺血壞死：由外漏引起的，麻黃堿，作用特性性質(zhì)直接和間接作用(興奮，NE釋放)準(zhǔn)腎上腺素效果緩慢、弱、長(zhǎng)。很容易發(fā)生快速耐受性。中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮。clinical uses，1，哮喘預(yù)防，輕癥治療；2、充血性鼻塞：0.5%-0.1%滴鼻液；3、預(yù)防和治療麻醉引起的低血壓；4、緩解蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀。第四節(jié)受體激動(dòng)劑，異丙腎上腺素(isoprenaline，Iso)多巴酚丁胺，異丙腎上腺素(isoprenaline，Iso)，pharmacookineics浦吸

10、收主要由com代謝，對(duì)mau代謝少，在神經(jīng)末梢攝取少，因此起很長(zhǎng)的作用。ACTION對(duì)1，2強(qiáng)幾乎沒(méi)有效果。1，興奮性心臟(ad): 1，2，舒張血管：2(骨骼肌、腎臟、腸系膜、冠狀動(dòng)脈)3，低劑量： SP，DP略，冠狀動(dòng)脈血流大容量： SP，影響血壓，clinical uses，1，支氣管哮喘急性發(fā)作(舌下/吸氣)；2、房室傳導(dǎo)阻滯；3、心臟停止；4、感染性休克：應(yīng)首先補(bǔ)充血量(使用較少)。adverse reaction selective 1-agonists include phennylephrine，ox meta zoline . adrenaline and dopamine

11、show little selection，summary，Dobutamine which can increase cardia contract is a selective 1-agonist。selective 2-agonists include salbutamol and terbutaline whose pharmaco Logical effect is bronchodilation。summary，Uses of adrenoceptor agonists : cardiac arrest and cardioenic shock acute anaphylactic reactions asth