執(zhí)業(yè)藥師考試-藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（二）考試復(fù)習(xí)資料

執(zhí)業(yè)藥師考試-藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（二）考試復(fù)習(xí)資料

刖5（一）

新教材封面

02021

「國(guó)家執(zhí)業(yè)藥師

卜國(guó)家藥品監(jiān)督管理局

迎遒師資格汝證中心K]職業(yè)資格考試指南

藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（二）

第八版?2021

??。全國(guó)統(tǒng)芍獨(dú)家授權(quán)

一、考試解析

二、新教材解析

三、考題解析

四、學(xué)習(xí)方法

目錄

報(bào)名時(shí)間一般為每仔的7至8月份

考試時(shí)間每年的10月下旬（周六、周日）

單科時(shí)間分為兩天，每個(gè)科目的考試時(shí)間均為2.5小時(shí)

A金機(jī)構(gòu)介然工作功al：fr政第次短費(fèi)格認(rèn)"執(zhí)執(zhí)?烷森U系我fj

2020^12月淑執(zhí)ik藥師i￡ffi情況

一、考試解析

年份報(bào)考人數(shù)‘丈際人數(shù)通過(guò)率

2020年73.89萬(wàn)61.02萬(wàn)25.01%

2019年83.45萬(wàn)70.97萬(wàn)21.12%

2018年68.76萬(wàn)56.66萬(wàn)14.10%

2017年67.51萬(wàn)52.33萬(wàn)29.19%

2016年88.47萬(wàn)72.86萬(wàn)20.74%

通過(guò)率

■參考人數(shù)（萬(wàn)）■通過(guò)率（%）

通過(guò)率

一套號(hào)人數(shù)(萬(wàn))3?■通過(guò)率(%)

二、新教材解析

章節(jié)變動(dòng)

目錄喳諾酮類抗菌藥物改為氟喳諾酮類抗菌藥物

第一章第二節(jié)表1-2表格內(nèi)容有變幻；

精神與中樞神經(jīng)“非爾氨脂”變?yōu)椤胺前滨ァ保?/p>

系統(tǒng)疾病用藥第三節(jié)“哌醋甲酯”變?yōu)椤斑呒柞ァ?/p>

第二章第一節(jié)刪除了安乃近“僅限于滴鼻使用”；

解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、對(duì)乙酰氨基酚用法用里的介紹變?cè)敿?xì)；

抗風(fēng)濕藥及抗痛風(fēng)藥第二節(jié)別喋醇不良反應(yīng)刪除了“剝脫性皮炎”。

第三節(jié)增加了B，受體激動(dòng)劑與黃噂吟類藥物合用舉例；

第三章

呼吸系統(tǒng)疾病用藥腎上腺皮質(zhì)激素與支氣管擴(kuò)張劑及吸入型腎上腺皮質(zhì)激素與B:

受體激動(dòng)劑聯(lián)合用藥描述的語(yǔ)序稍有變動(dòng)；

章節(jié)變動(dòng)

第一節(jié)圖4-1有變化；

第二節(jié)表4-2增加了艾普拉噗的半衰期；

第四章

第四節(jié)“原抗組胺藥與多巴胺受體阻斷劑”變?yōu)椤岸喟桶肥荏w拮

消化系統(tǒng)疾病用藥

抗劑”；

第七節(jié)關(guān)于消旋卡多曲的適應(yīng)證及用法用里等補(bǔ)充較多

第五章思維導(dǎo)圖：鈉通道阻滯劑刪除伊布利特；

心血管系統(tǒng)疾病用藥“長(zhǎng)春新堿”改為“長(zhǎng)春胺”

第六章第一節(jié)“乙胺碘吠喃”變?yōu)椤鞍吹馔?，“?fù)方磺胺甲異惡哇”

血液系統(tǒng)疾病用藥變?yōu)椤皬?fù)方磺胺甲惡唾”

第十二章抗腫瘤藥346

第十三章糖類、鹽類、酸堿平衡調(diào)節(jié)藥與

22

營(yíng)養(yǎng)藥

第十四章生殖系統(tǒng)用藥、性激素及生育用

33

藥

第十五章眼科、耳鼻喉科用藥235

第十六章皮膚及外用藥33

分值章節(jié)

215分第8、9章

10~15分第1、5、6章

5~1。分第2、3、4、7、10、12章

N5分第11、13、14、15、16章

刖B（二）

三、考題解析

120道題一每題1分，共120分，72分及格

A型題（最佳選擇題）：1分/題40

B型題（配伍選擇題）：1分/題60

C型題（綜合分析選擇題;：1分/題10

X型題（多項(xiàng)選擇題）：1分/題10

5廣3國(guó)人事彎國(guó)網(wǎng)

www.q)

首頁(yè)通知公告成徽發(fā)布合格標(biāo)準(zhǔn)考試介蛤考試政策站內(nèi)授索加構(gòu)介用

華國(guó)人?秀炯?合格標(biāo)a?am網(wǎng)上

皿合恰

2020年度執(zhí)業(yè)藥師職業(yè)資格考試合格標(biāo)準(zhǔn)回■立3

2<21-01-<H17:00:00

責(zé)格號(hào)試報(bào)名阡明11H

告知款塔制

RN年度執(zhí)業(yè)的和職業(yè)貨咯考父藥學(xué)類,中藥學(xué)英善科目合略旨準(zhǔn)均為72分（試卷

清分均為120分）.

考試計(jì)劃

開心、快樂做題?。。?/p>

【例-A型題】屬于短效苯二氮草類的藥物是（）。

A.三陛侖

B.艾司喋侖

C.勞拉西泮

D.替馬西泮

E.箍西泮

答案：A

考點(diǎn)解析

短效：三嗤侖；

中效：艾司哇侖、勞拉西泮和替馬西泮;

長(zhǎng)效：地西泮、氟西泮和夸西泮。

【例-A型題】吸收后代謝成活性產(chǎn)物而發(fā)揮抗甲型和乙型流感病毒的前體藥物是（）。

A.金剛烷胺

B.金剛乙胺

C.扎那米韋

D.奧司他韋

E.阿昔洛韋

答案：D

考點(diǎn)解析

1、奧司他韋是前藥，其活性代謝產(chǎn)物奧司他韋竣酸鹽是強(qiáng)效的選擇性甲型和乙型流感病毒

神經(jīng)氨酸酶抑制劑，通常用于甲型或乙型流感病毒治療。

2、奧司他韋用于預(yù)防，在密切接觸后2日（48h）內(nèi)開始用藥，或流感季節(jié)時(shí)預(yù)防感染；

一次75mg,一日一次，至少7日。

磷酸奧司他韋膠囊

I■■'

，毫克

（以n哥惚事計(jì)）

UD10SKN<5>

【例-A型題】患者，女，12歲,3天前開始發(fā)熱，伴有咳嗽咳痰。體溫39.2。C,WBC15.1X1G9/L,

中性粒細(xì)胞百分比77%,診斷為社區(qū)獲得性肺炎。該患兒不宜使用的藥物是（）。

A.頭抱克洛B.頭抱映辛

C.左氧氟沙星D.阿莫西林

E.阿奇毒素

答案：C

記憶口訣：沙星會(huì)把跟腱傷，不滿十八不要償！

【例-B型題】【1-2］一機(jī)制（結(jié)構(gòu)）分類

A.孟魯司特

B.氟替卡松

C.嘎托溪錢

D.布地奈德

E.多索茶堿

1、屬于白三烯受體阻斷劑的平喘藥是（）。

2、屬于M膽堿受體阻斷劑的平喘藥是（）。

答案：A、C

考點(diǎn)解析

平喘藥分類：

①B2受體激動(dòng)劑，包括沙丁胺醇等。

②M膽堿受體阻斷劑，如異丙托濱鉉。

③黃噪瞼類藥物，如茶堿、多索茶堿等。

④過(guò)敏介質(zhì)阻釋劑，如肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑色甘酸鈉，H1受體阻斷劑酮替芬等。

⑤腎上腺皮質(zhì)激素，如布地奈德、氟替卡松等。

⑥白三烯調(diào)節(jié)劑，如孟魯司特等。

【C型題】——綜合分析【1?3】

患者，男，66歲，BMI24kg/m,高血壓病史15年，冠心病史3年，目前規(guī)律服用阿司匹林、

貝那普利、氨氯地平、美托洛爾、阿托伐他汀、螺內(nèi)酯、吠塞米、單硝酸異山梨能治療?；?/p>

者飲酒飽餐后出現(xiàn)胸悶，心前區(qū)疼痛，自服1片硝酸甘油不能緩解.，來(lái)急診科就診。查體:

血壓163/83mmHg,心率80次/分。臨床診斷為：

（1）心絞痛急性發(fā)作；

（2）心功能不全、心功能HI級(jí)；

（3）高血壓病3級(jí)；（4）高脂血癥。

1、該患者自述服用硝酸甘油無(wú)效，可能的原因不包括（）。

A.貝那普利、阿托伐他汀等拮抗硝酸甘油的療效

B.硝酸甘油片被吞服，而不是舌下含服

C.硝酸甘油片已經(jīng)過(guò)期

D.硝酸甘油片單次劑量不足，次數(shù)不足

E.硝酸甘油片未密閉遮光保存，藥品變質(zhì)失效

答案：A

2、該患者的治療藥物中，可抑制心肌重構(gòu)，改善左室功能的藥物是（）。

A.氨氯地平

B.美托洛爾

C.阿托伐他汀

D.吠塞米

E.單硝酸異山梨酯

答案：B

解析：

B受體阻斷劑

可抑制心肌重構(gòu)，改善臨床左室功能，進(jìn)?步降低總死亡率、降低心臟猝死率。因此，所

有慢性收縮性心力衰竭、心功能I?m級(jí)的患者都必須使用。

3、能夠改善該患者體液潴留的藥物是（）。

A.氨氮地平

B.阿托伐他汀

C.吠塞米

D.貝那普利

E.美托洛爾

答案：C

【例-X型題】下列選項(xiàng)中，屬于促胰島素分泌藥的有（

A.格列本服

B.格列毗嗪

C.格列齊特

D.甲苯磺丁服

E.瑞格列奈

答案:ABCDE

考點(diǎn)解析

口服降糖藥-小結(jié)

1、XX雙服，尤其肥胖。一線治療一一首選

2、磺酰服類促胰島素分泌藥一一格列XX

3、非磺酰胭類促胰島素分泌藥一一X格列奈

4、a葡萄糖苜酶抑制劑一一X波糖、米格列醉

5、胰島素增敏劑一一X格列酮

四、學(xué)習(xí)方法

（1）自信，是一切成功的前提?。?！

（2）記筆記?。。ㄓ浭裁?）

①藥品的作用機(jī)制及分類。

②主要藥品：適應(yīng)證、首選、用法用量、相互作用和典型不良反應(yīng)等。

③臨床用藥評(píng)價(jià)。

（3）學(xué)習(xí)習(xí)慣：好習(xí)慣使人終身受益??！

第一章-抗癲癇藥

第二節(jié)抗癲癇藥（AEDs）

1、X巴比妥、撲米酮巴比妥類

2、X西泮苯二氮草類

3、苯妥英鈉乙內(nèi)酰腺類

4、卡馬西平、奧卡西平二苯并氮草類

5、加巴噴丁、氨己烯酸Y-氨基丁酸類似物

6、丙戊酸鈉脂肪酸類

癲癇一一分為:

1、局限性發(fā)作一一部分性發(fā)作;

2、全身性發(fā)作一一

（1）強(qiáng)直陣攣性發(fā)作（大發(fā)作）

（2）失神性發(fā)作（小發(fā)作）

一、藥理作用與作用機(jī)制

1、鈉通道阻滯

（1）二苯并氮草類的代表藥有卡馬西平、奧卡西平。

抗癲癇主要通過(guò)增強(qiáng)鈉通道的滅活效能,限制突觸后神經(jīng)元高頻動(dòng)作電位的發(fā)散,

產(chǎn)生抗癲癇作用。

（2）乙內(nèi)酰胭類藥物通過(guò)減少鈉離子內(nèi)流而使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定，限制Na+通道

介導(dǎo)的發(fā)作性放電的擴(kuò)散。代表藥苯妥英鈉可延長(zhǎng)通道失活時(shí)間而減少鈉和鈣離

子內(nèi)流，抑制神經(jīng)元持續(xù)性高頻發(fā)放，抗癲癇。

（3）拉莫三嗪為電壓敏感性鈉通道阻滯劑，通過(guò)減少鈉通道的鈉內(nèi)流而增加神

經(jīng)元的穩(wěn)定性。阻滯癲癇病灶快速放電和神經(jīng)元去極化，但不影響正常神經(jīng)興奮

傳導(dǎo)。

2、Y-氨基丁酸調(diào)節(jié)

GABAA受體復(fù)合物存在與GABA、苯二氮草類藥物及苯巴比妥結(jié)合的位點(diǎn)。還有一

些抗搠癇發(fā)作藥可改善內(nèi)源性GABA介導(dǎo)的抑制作用，如苯二氮草類、左乙拉西

坦和非氨酯。

3、鈣通道阻滯作用

（1）乙琥胺會(huì)減弱丘腦神經(jīng)元中的T型鈣電流，乙琥胺可有效治療失神發(fā)作，

但對(duì)全面強(qiáng)直一陣攣性癲癇發(fā)作或局灶性癲癇發(fā)作無(wú)效。

（2）加巴噴丁與電壓依賴性鈣通道的。2-6輔助亞基結(jié)合，可能抑制鈣離子內(nèi)

流并減少神經(jīng)遞質(zhì)釋放。

4、影響谷氨酸受體

谷氨酸是最常見的興奮性神經(jīng)遞質(zhì)。目前認(rèn)為，2甲基-D-天冬氨酸（NMDA）和

氨基-3-羥基-5-甲基-4-異嗯喋丙酸（AM-PA）這兩種離子通道型谷氨酸受體

在癲癇的發(fā)生和擴(kuò)散中發(fā)揮作用。非氨酯和托口比酯部分程度上通過(guò)拮抗NMDA發(fā)

揮作用。

5、促進(jìn)氯離子的內(nèi)流

苯巴比妥與GABAA受體結(jié)合，通過(guò)延長(zhǎng)GABA介導(dǎo)的氯離子通道開放的時(shí)間，來(lái)

增強(qiáng)GABA的作用。該過(guò)程使跨膜的氯離子內(nèi)流增加，引起神經(jīng)元超極化。

基礎(chǔ)練習(xí)

【例-B型題】[1-3]

A.卡馬西平B.苯妥英鈉C.加巴噴丁

D.苯巴比妥E.氯硝西泮

1、主要阻滯電壓依賴性的鈉通道，屬于二苯并氮草類抗癲癇藥的是（）。

2、減少鈉離子內(nèi)流而使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定,屬于乙內(nèi)酰服類抗癲藥的是（）0

3、可激動(dòng)丫-氨基酸丁酸（GABA）受體和阻滯鈉通道，屬于苯二氮草類抗癲癇藥

的是（）o

網(wǎng)校答案：A、B、E

二、臨床用藥評(píng)價(jià)

（一）作用特點(diǎn)

1、卡馬西平二苯并氮草類

（1）口服吸收慢而不規(guī)律，經(jīng)肝臟代謝，并能誘發(fā)肝藥酶活性；

（2）應(yīng)用：癲癇、躁狂癥、三叉神經(jīng)痛、神經(jīng)源性尿崩癥。用藥前、后及用藥

時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)全血細(xì)胞計(jì)數(shù)及進(jìn)行血清鐵檢查。在給藥前檢查1次，治療開始后應(yīng)經(jīng)

常復(fù)查達(dá)2?3年。

2、乙內(nèi)酰胭類一苯妥英鈉

（1）產(chǎn)生抗癲癇作用時(shí)，不引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)的全面抑制。

（2）苯妥英鈉能誘導(dǎo)肝臟微粒體酶

（3）苯妥英鈉對(duì)局限性發(fā)作和全面強(qiáng)直一陣攣性發(fā)作（大發(fā)作首選!）有效，對(duì)

失神發(fā)作、失張力發(fā)作、肌陣攣發(fā)作療效較差。

（4）三叉神經(jīng)痛；強(qiáng)心昔中毒所致的室性及室上性心律失常。

2、乙內(nèi)酰服類一苯妥英鈉

記憶口訣：

苯妥英鈉有三抗，癲癇疼痛心失常。

抑鈉內(nèi)流穩(wěn)定膜，大發(fā)首選莫驚慌。

不良反應(yīng)牙齦增，頭暈貧血和過(guò)敏。

苯妥英鈉片

PhenytoinSodiumTablets

3、丙戊酸（VPA）

（1）是一種廣譜抗癲癇發(fā)作藥,適應(yīng)癥一一各種類型威癇。

（2）機(jī)制:增加腦內(nèi)GABA濃度；

丙戊酸鈉緩釋片

緩酈

05

MK

4、苯巴比妥

治療全面性和局灶性瘤癇發(fā)作，具有鎮(zhèn)靜作用；

5、左乙拉西坦

廣譜抗癲癇發(fā)作藥，以下情況中作為輔助治療：兒童及成人癲癇患者的局灶性發(fā)

作、12歲及12歲以上青少年肌陣攣性癲癇患者的肌陣攣性癲癇發(fā)作，6歲及6

歲以上特發(fā)性全面性癲癇患者的原發(fā)性全面強(qiáng)直-陣攣性癲癇發(fā)作.該藥的最常

見副作用為鎮(zhèn)靜。

6、拉莫三嗪

為電壓敏感性鈉通道阻滯劑，通過(guò)減少鈉通道的鈉內(nèi)流而增加神經(jīng)元的穩(wěn)定性。

本品可對(duì)抗超強(qiáng)電刺激引起的強(qiáng)直性驚厥，此作用比苯妥英鈉強(qiáng)。

（二）藥物相互作用

1、卡馬西平

①與對(duì)乙酰氨基酚合用使肝毒性增加，并使對(duì)乙酰氨基酚的療效降低。

②與香豆素類抗凝血藥合用，由于卡馬西平對(duì)肝藥酶的誘導(dǎo)作用，應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶

原時(shí)間，調(diào)整劑量。

③與單胺氧化酶抑制劑合用可引起高熱或高血壓危象、嚴(yán)重者驚厥甚至死亡，兩

藥應(yīng)用至少間隔14日。

2、苯妥英鈉

①苯妥英鈉與糖皮質(zhì)激素、含雌激素的口服避孕藥、促皮質(zhì)激素、環(huán)抱素、左旋

多巴等合用時(shí)，因?yàn)楸客子⑩c可誘導(dǎo)肝藥酶，加速上述藥物代謝，降低療效。

②與香豆素類抗凝血藥、氯霉素、異煙臍等藥合用，使苯妥英鈉的血漿藥物濃度

增高，從而增強(qiáng)療效或引起不良反應(yīng)。

③與大量抗精神病藥或三環(huán)類抗抑郁藥合用可能會(huì)誘發(fā)癲癇發(fā)作。

3、丙戊酸鈉

①與亞胺培南、美羅培南等抗生素合用，本品的血藥濃度降低，癲癇失控的風(fēng)險(xiǎn)

增加。

②與拉莫三嗪合用，可導(dǎo)致拉莫三嗪的代謝下降，消除半衰期延長(zhǎng)，導(dǎo)致出現(xiàn)毒

性以及增加嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。

③與華法林或肝素等抗凝藥及溶血栓藥合用，可引起出血。

4、加巴噴丁

①合用嗎啡可升高本藥的血藥濃度。

②合用其他具鎮(zhèn)靜作用的藥物具潛在協(xié)同鎮(zhèn)靜作用。

③合用含氫氧化鋁和星氧化鎂的抗酸藥可使本藥生物利用度降低。推薦給予抗酸

藥至少2h后再使用本藥。

5、左乙拉西坦

①不易出現(xiàn)藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。

②左乙拉西坦血漿蛋白結(jié)合率低，不易產(chǎn)生因與其他藥物競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合位點(diǎn)所致

臨床顯著性的相互作用。

（三）典型不良反應(yīng)和禁忌

1、卡馬西平

常引發(fā)視物模糊、復(fù)視、眼球震顫、頭痛。少見變態(tài)反應(yīng)、Slcveus-Johusuu綜

合征或中毒性表皮壞死松解癥、皮疹、嚴(yán)重腹瀉、稀釋性低鈉血癥或水中毒、紅

斑狼瘡樣綜合征。對(duì)于亞裔患者，推薦在開始卡馬西平治療前篩查患者是否攜帶

HLA-B*1502等位基因。在服用卡馬西平之前,停服單胺氧化酶抑制劑至少2周，

若臨床狀況允許可更長(zhǎng)。

（三）典型不良反應(yīng)和禁忌

1、卡馬西平一記憶口訣

精神發(fā)作選西平，還能治療叉神經(jīng)。

躁狂抑郁和尿崩，可惜傷害了眼睛。

2、苯妥英鈉

常見行為改變、笨拙或步態(tài)不穩(wěn)、思維混亂、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、齒齦增生、

出血及聲迷等。不良反應(yīng)與血漿藥物濃度密切相關(guān)，血漿藥物濃度超過(guò)20ug/ml

時(shí)出現(xiàn)眼球震顫，超過(guò)30Rg/ml時(shí)出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)等，超過(guò)40%/ml會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重

不良反應(yīng)，如嗜睡、昏迷。

3、丙戊酸鈉

肝臟中毒（球結(jié)膜和皮膚黃染）、過(guò)敏性皮疹、異常出血或瘀斑、胰腺炎、月經(jīng)

不規(guī)律。3歲以下兒童使用本品發(fā)生肝功能損害的危險(xiǎn)較大，且本品可蓄積在發(fā)

育的骨骼內(nèi)，需引起注意。

4、加巴噴丁

最常見的不良反應(yīng)是嗜睡、疲勞、眩暈、頭痛、體重增加、血糖波動(dòng)、共濟(jì)失調(diào)、

眼球震顫等。

5、左乙拉西坦

禁用于對(duì)本藥或其他哦咯烷酮衍生物過(guò)敏者。

6、拉莫三嗪

常見高血壓、心悸、直立性低血壓、暈厥、心動(dòng)過(guò)速、血管舒張、熱潮紅。

（四）特殊人群用藥

1、妊娠及哺乳期婦女一一致畸風(fēng)險(xiǎn)。為降低神經(jīng)管缺陷的風(fēng)險(xiǎn)應(yīng)補(bǔ)充葉酸（5mg/

日）。

2、妊娠后期3個(gè)月一一給予維生素K（10mg/日）一一預(yù)防抗癲癇藥相關(guān)的新生

兒出血。

基礎(chǔ)練習(xí)

【例-A型題】屬于肝藥酶誘導(dǎo)劑，與華法林合用會(huì)減弱后者抗凝作用的藥物是

（）。

A.氯苯那敏

B.哇毗坦

C.丙戊酸鈉

D.苯妥英鈉

E.佐匹克隆

網(wǎng)校答案：D

【例-B型題】【1-3】

A.苯妥英鈉

B.卡馬西平

C.丙戊酸鈉

D.乙琥胺

E.地西泮

1、對(duì)其他藥物不能控制的頑固性癲癇仍有效（）0

2、尤其適用于伴有精神癥狀的兒童癲癇患者（）0

3、適用于癲癇大發(fā)作持續(xù)狀態(tài)（）。

網(wǎng)校答案：C、B、E

【例-B型題】【1-2】

A.丙戊酸鈉

B.苯妥英鈉

C.苯巴比妥

D.氯硝西泮

E.卡馬西平

1、2歲以下兒童用藥可能會(huì)發(fā)生致死性肝損害，臨床用藥需要重點(diǎn)關(guān)注的抗癲癇

藥是（）。

2、可用于治療癲癇、躁狂癥和神經(jīng)源性尿崩癥的藥物是（）。

網(wǎng)校答案：A、E

第一章-抗帕金森藥、抗精神病藥

第七節(jié)抗帕金森病藥

帕金森病（PD）是一種常見的中老年神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病，主要以黑質(zhì)多巴胺能神經(jīng)元進(jìn)

行性退變和路易小體形成的病理變化，紋狀體區(qū)多巴胺遞質(zhì)降低、多巴胺與乙酰膽堿遞質(zhì)

失平衡的生化改變，震顫、肌強(qiáng)直、動(dòng)作遲緩等非運(yùn)動(dòng)癥狀的臨床表現(xiàn)為顯著特征。

多巴胺

乙酰膽堿日

擬多巴胺藥多巴胺前體左旋多巴

外周多巴轆酶抑制劑卡比多巴、卡緋喏

擬多巴胺藥

■兒茶酚胺氧傳甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑恩他卡朋

一中樞多巴胺受體激動(dòng)劑培高利特、普拉克索

擬多巴胺藥包括：

①DA的前體，左旋多巴；

②外周多巴脫竣酶抑制劑，卡比多巴、芾絲臟等；

③兒茶酚胺氧位甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）抑制劑，恩他卡朋;

④中樞DA受體激動(dòng)劑，源隱亭、培高利特、普拉克索。抗膽堿類代表藥物是苯海索；此外

單胺氧化酶-B（MAO-B）抑制劑司來(lái)吉蘭、雷沙吉蘭也用于PD的臨床治療。其他類的金剛

烷胺和美金剛等也用于PD的治療。

一、藥理作用與作用機(jī)制

左旋多巴

體內(nèi)合成多巴胺（DA）等的前體，可改善帕金森病的癥狀。治療帕金森病時(shí)，對(duì)輕中度患

者的療效較好，重度或老年人則較差。

二、臨床用藥評(píng)價(jià)

（一）作用特點(diǎn)

PD對(duì)癥治療最有效的藥物是左旋多巴，若疥?duì)蠲黠@,尤其是運(yùn)動(dòng)徐緩相關(guān)癥狀顯著的話，

應(yīng)首選左旋多巴。COMT抑制劑托卡朋和恩他卡朋單用無(wú)效，但與左旋多巴聯(lián)用時(shí)可延長(zhǎng)和

加強(qiáng)左旋多巴的作用，因此將其用作左旋多巴增效劑是有益的。

選擇性MAO-B抑制劑司來(lái)吉蘭是輕度有效的PD對(duì)癥治療藥物，可能具有神經(jīng)保護(hù)特性。

（-）藥物相互作用

1、左旋多巴

①與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可致急性腎上腺危象。

②與罌粟堿或維生素B6合用，可降低本品的藥效。

③與利血平合用，可抑制本品的作用，應(yīng)避免合用。

④與抗精神病藥物合用，因?yàn)閮烧呋ハ噢卓梗瑧?yīng)避免合用。

⑤與甲基多巴合用，可增加本品的不良反應(yīng)并使甲基多巴的抗高血壓作用增強(qiáng)。

（三）典型不良反應(yīng)和禁忌

1、左旋多巴

①本藥的不良反應(yīng)主要由于用藥時(shí)間較長(zhǎng)、外周產(chǎn)生的多巴胺過(guò)多引起。

②常見嚴(yán)重或連續(xù)的惡心、嘔吐等，多能逐漸耐受；在開始治療時(shí)約30%患者可發(fā)生直立性

低血壓；異常不隨意運(yùn)動(dòng)，可見于面部、舌、上肢、頭部及身體上部，約50%?80%患者出

現(xiàn)舞蹈樣或其他不隨意運(yùn)動(dòng)，且常與劑量的關(guān)；也可能H現(xiàn)精神抑郁、情緒或精神改變，如

不安、失眠、幻覺、沖動(dòng)行為。

2、苯海索

①常見口干、視物模糊等。長(zhǎng)期應(yīng)用可出現(xiàn)嗜睡、抑郁、記憶力下降、幻覺、意識(shí)混濁。

②嚴(yán)重的反應(yīng)主要是停藥后可出現(xiàn)戒斷癥狀，包括焦慮、心動(dòng)過(guò)速、直立性低血壓、因睡眠

質(zhì)量差而導(dǎo)致的頹廢，還可發(fā)生錐體外系綜合征及一過(guò)性精神癥狀惡化。

③禁用于青光眼患者；尿潴留者；前列腺增生患者。

基礎(chǔ)練習(xí)

【例-A型題】左旋多巴的藥理作用是（）。

A.補(bǔ)充中樞神經(jīng)系統(tǒng)乙酰膽堿

B.阻斷膽堿受體

C.阻斷多巴胺受體

D.抑制膽堿酯酶

E.補(bǔ)充中樞神經(jīng)系統(tǒng)多巴胺

答案：E

第八節(jié)抗精神病藥

目前臨床應(yīng)用的抗精神病藥物主要分為兩代，第一代抗精神病藥物指主要作用于中樞D2受

體的抗精神病藥物，包括氯丙嗪、氯哌嗨噸、氟哌咤醇和舒必利等；第二代抗精神病藥物

包括氯氮平、利培酮、奧氮平、哇硫平、齊拉西酮和阿立哌畦等.

一、藥理作用與作用機(jī)制

第一代抗精神病藥（FGAs）即典型抗精神病藥物，主要作用于腦內(nèi)多巴胺D2受體，為D2

受體阻斷劑。

黑質(zhì)-紋狀體通路

調(diào)節(jié)錐體外系運(yùn)動(dòng)功能

中腦-皮層通路

中腦-邊緣系統(tǒng)通路

調(diào)控認(rèn)知、思想、

0調(diào)控情緒反應(yīng)

感覺和推理能力2

結(jié)節(jié)■漏斗通路

調(diào)控垂體激素的分泌

第二代抗精神病藥與吩曝嗪類等藥物相比，它們具有較高的5-HT2受體阻斷作用，稱多巴胺

-5-HT受體阻斷劑（SGAs）,對(duì)中腦邊緣系統(tǒng)的作用比對(duì)紋狀體系統(tǒng)的作用更具有選擇性，

特征是阻斷5-HT2A受體大于阻斷多巴胺D2受體。第二代抗精神病藥物對(duì)精神分裂癥多維

癥狀具有廣譜療效；且較少發(fā)生第一代抗精神病藥物常見的EPS和催乳素水平升高，提高

了患者的依從性，促使患者回歸社會(huì)。

阿立哌嗤的藥理作用與第一代、第二代抗精神病藥不同，為5-HT-DA系統(tǒng)穩(wěn)定劑。阿立哌喋

對(duì)突觸后多巴胺D2受體具有弱激動(dòng)作用，DA活動(dòng)過(guò)高時(shí)可以起到下調(diào)DA的活動(dòng)，治療精

神分裂癥陽(yáng)性癥狀。

此外阿立哌啤對(duì)D3、D4、毒蕈堿M受體、a腎上腺素能和組胺H1受體有一定的親和力。

二、臨床用藥評(píng)價(jià)

（一）作用特點(diǎn)

第二代抗精神病藥物（SGAs）,阿立哌哇、氨橫必利、奧氮平、唾硫平、帕利哌酮、利培酮

和齊拉西酮等已經(jīng)作為首發(fā)患者的一線用藥選擇，具體選擇何種抗精神病藥作為首選治療用

藥。鑒r治療中安全性和嚴(yán)重不良反應(yīng)等因素，原則上不推薦氯氮平作為首發(fā)精神分裂癥患

者的一線治療選擇。

（二）藥物相互作用

1、乙醇可以增強(qiáng)抗精神病藥作用，治療時(shí)不飲酒。

2、已有報(bào)道氟哌咤醇與鋰鹽合用發(fā)生意識(shí)障礙。

3、與氯哩噸、洛沙平、氟奮乃靜等合用增加錐體外系不良反應(yīng)的發(fā)生。

4、鋰鹽可明顯降低氯因嗪、氯氮平的血藥濃度，建議聯(lián)合治療時(shí)監(jiān)測(cè)血鋰濃度。

5、與苯二氮草類藥物合用可能會(huì)增強(qiáng)各自的鎮(zhèn)靜作用和影響認(rèn)知功能。

6、避免合并使用氯氮平和卡馬西平，合用后可使二者各自的血藥濃度降低，同時(shí)也可能會(huì)

使粒細(xì)胞缺乏風(fēng)險(xiǎn)增大。

（三）典型不良反應(yīng)和禁忌

第一代抗精神病藥物，如氯丙嗪、嬴哌咤醇、奮乃靜等最常見引起錐體外系不良反應(yīng)；

第二代抗精神病藥物，如氯氮平、奧氮平、利培酮、嘍硫平、齊拉西酮等則較少引起錐體

外系不良反應(yīng)，但引起體重增加及糖脂代謝異常等代謝綜合征的不良反應(yīng)。

1、錐體外系不良反應(yīng)

是典型抗精神病藥物最常見的不良反應(yīng)，包括急性肌張力障礙、震顫、類帕金森綜合征、

靜坐不能及遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，與阻斷多巴胺D2受體密切相關(guān)。

2、代謝紊亂

抗精神病藥物引起的體重增加及糖脂代謝異常等代謝綜合征的蚱狀。

3、高泌乳素血癥

抗精神病藥物可引起催乳素升高，進(jìn)一步導(dǎo)致月經(jīng)紊亂、性激素水平異常及性功能異常。

4、心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)

幾乎所有的抗精神病藥物均可能引起心血管系統(tǒng)方面的不良反應(yīng)，表現(xiàn)為體位性低血壓、

心動(dòng)過(guò)速、心動(dòng)過(guò)緩和傳導(dǎo)阻滯。

5、外周抗膽堿能反應(yīng)

如氯丙嗪、硫利達(dá)嗪等以及非典型抗精神病藥物氯氮平等多見，奧氮平也可見到。表現(xiàn)有口

干、視物模糊、便秘和尿潴留等。

6、肝功能損害

7、誘發(fā)癲癇發(fā)作

8、惡性綜合征（NMS）

是一種嚴(yán)重的抗精神病藥物不良反應(yīng)，幾乎所有的抗精神病藥物均可引起

三、代表藥品

氯氮平

【適應(yīng)證】本品適用于精神分裂癥、躁狂癥。

【臨床應(yīng)用注怠】

1、妊娠期禁用；使用本品應(yīng)停止哺乳。

2、治療開始3個(gè)月內(nèi)應(yīng)堅(jiān)持每1?2周檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類，以后定期檢查。

3、定期檢查血糖，避免發(fā)生糖尿病或酮癥酸中毒。

4、與抗高血壓藥合用有增加體位性低血壓的危險(xiǎn)；

5、12歲以下兒童不宜使用。

碳酸鋰

【適應(yīng)證】主要治疔躁狂癥，對(duì)躁狂和抑郁交替發(fā)作的雙相情感性精神障礙有很好的治療

和預(yù)防復(fù)發(fā)作用，對(duì)反復(fù)發(fā)作的抑郁癥也有預(yù)防發(fā)作作用。也用于治療分裂一情感性精神病。

【臨床應(yīng)用注意】

1、應(yīng)對(duì)血鋰濃度進(jìn)行監(jiān)測(cè)，及時(shí)發(fā)現(xiàn)急性中毒。

2、服本品期間不可用低利飲食。

基礎(chǔ)練習(xí)

【例-A型題】屬于第一代抗精神病藥物的是（）。

A.氯氮平

B.利培酮

C.奧氮平

D.氯丙嗪

E.喳硫平

答案：D

【例-A型題】氯丙嗪治療精神分裂癥的作用機(jī)制是（）o

A.阻斷黑質(zhì)-紋狀體的DA受體

B.激動(dòng)中腦-皮層和中腦-必緣系統(tǒng)的DA受體

C.激動(dòng)中腦-皮層和中腦?力緣系統(tǒng)的a受體

D.阻斷中腦.皮層和中腦-邊緣系統(tǒng)的M受體

E.阻斷中腦-皮層和中腦-邊緣系統(tǒng)的D2受體

答案：E

第一章-抗抑郁藥、腦功能改善及抗記憶障

礙藥

第三節(jié)抗抑郁藥

為什么會(huì)得抑郁癥？

5-HT（5-羥色胺）及NA（去甲腎上腺素）不足;

治療：抑制突觸前膜對(duì)NA及5-HT的再攝取，提高突觸間隙NA、5-HT濃度。

對(duì)抑郁癥

是自殺？

逶嶷宦教？

每年因抑郁癥自殺的患者高達(dá)100萬(wàn)！

2020年抑郁癥將可能成為僅次于心臟病的

第二大病患！

浙江省每年有上百名抑郁癥患者以自殺結(jié)束

生命！

選擇性5-羥色胺再攝取抑氟西汀、帕羅西汀、艾司西酸普蘭.

制劑氟伏沙明、舍曲林、西歐普蘭

5-羥色胺與去甲腎上腺素度洛西汀、文拉)去辛、阿戈美拉

再攝取抑制劑汀、米安色林、嘎奈普汀

去甲腎上腺素能及特異性

米氮平

抗抑郁藥三環(huán)類抗抑郁藥阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平

四環(huán)類抗抑郁藥馬普替林

單胺氧化酶抑制劑嗎氯貝胺

5-HT受體阻斷劑/再攝取抑制劑

選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑一瑞波西汀

一、藥理作用與作用機(jī)制

1、選擇性5-HT再攝取抑制劑(SSRI)

本品與膽堿受體、組胺受體、腎上腺素受體幾乎無(wú)親和力。代表藥物有氟西汀、帕羅西汀、

舍曲林、西取普蘭等。

不良反應(yīng)：戒斷反應(yīng)：頭暈、過(guò)度睡眠、精神錯(cuò)亂、夢(mèng)境鮮明、神經(jīng)敏感性增強(qiáng)、抑郁、惡

心等。

特別是帕羅西汀最易出現(xiàn)。

記憶口訣：5舍不得，怕上西天!

2、5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRI)：

文拉法辛、度洛西汀

療效明顯優(yōu)于5-HT再攝取抑制劑，對(duì)多種不同抗抑郁藥治療失敗者有效。

3、去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥一一米氮平：阻斷突觸前a2受體，增加去甲

腎上腺素和5-HT的間接釋放；體重增加！

成人的BMI數(shù)值:

體質(zhì)指數(shù)(BMI)=體重(kg)+身高2(m)

過(guò)輕：低于18.5；正常：18.5-23.9；

過(guò)重：24-27；肥胖：28-32

10K

米氮平片

CUIAM

MV05

410”

MV0W4

4、三環(huán)類：阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平，抑制5-HT、去甲腎上腺素的再攝取。

記憶口訣：三米多

5、四環(huán)類一一馬普替林。機(jī)制：抑制突觸前膜對(duì)去甲腎上腺素的再攝取。

記憶口訣：駟馬難追

6、單胺氧化酶抑制劑——嗎氯貝胺。

抑制A型單胺氧化酶，減少去甲腎上腺素、5-HT及多巴胺的降解。

7、其他類

（1）5-HT受體阻斷劑/再攝取抑制劑——曲嗤酮

①抑制突觸前膜對(duì)5-HT的再攝??；

②拮抗突觸前膜a2受體一增加去甲腎上腺素釋放；

③拮抗5-HT1受體；

④拮抗中樞a1受體。

但不影響中樞多巴胺的再攝取。

（2）選擇性去甲仔上腺素再攝取抑制劑：瑞波西汀

4鹽酸曲理酮片

W

0

Q

基礎(chǔ)練習(xí)

【例-B型題】【1-2】

A.舍曲林B.阿米替林

C.嗎氯貝胺D.度洛西汀E.曲陛酮

1、通過(guò)選擇性抑制5-HT再攝取，增加突觸間隙5-HT濃度，從而增強(qiáng)5-HT能神經(jīng)功能而發(fā)

揮抗抑郁作用的藥物是（）。

2、通過(guò)抑制A型單胺氧化的，減少去甲腎上腺素，5-HT及多巴胺的降解，增強(qiáng)去甲腎上腺

素、5TIT和多巴胺能神經(jīng)功能，發(fā)揮抗抑郁作用的藥物是（）。

答案：A、C

二、臨床用藥評(píng)價(jià)

（-）作用特點(diǎn)

1、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI）

氟西汀、帕羅西汀、舍曲林、西酰普蘭

（1）本類藥物除舍曲林口服吸收緩慢外，其他藥物口服吸收均較良好。除西配普蘭、艾司

西獻(xiàn)普蘭外，均存在首關(guān)效應(yīng)。

(2)氟西汀需停藥5周才能換用單胺氧化酶抑制劑，其他5-HT再攝取抑制劑需2周。單胺

氧化酶抑制劑在停用2周后才能換用5-HT再攝取抑制劑。

(3)5-HT再攝取抑制劑可單胺氧化酶抑制藥合用可以起5-HT綜合征，表現(xiàn)為：不安、肌

陣攣、多汗、震顫、腹瀉、高熱、抽搐和精神錯(cuò)亂，嚴(yán)重者可致死亡。

代表藥：氟西汀

【適應(yīng)證工抑郁癥、強(qiáng)迫癥以及神經(jīng)性貪食癥。

【臨床應(yīng)用注意】

妊娠期或哺乳期婦女不宜服用；瘢癇、心臟病、糖尿病、閉角型青光眼、出血性疾病、正

在服用增加出血風(fēng)險(xiǎn)藥物的患者慎用。

2、5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRI)

文拉法辛、度洛西汀

(1)療效明顯優(yōu)于5-HT再攝取抑制劑，對(duì)多種不同抗加郁藥治療失敗者有效。

度洛西汀

【適應(yīng)證】用于各種抑郁癥。

【用法用量】口服：成人：一次20—30mg,一日2次；

【臨床應(yīng)用注意】

①治療開始前應(yīng)測(cè)量血壓，治療后應(yīng)定期測(cè)量。

②既往有癲癇發(fā)作史和躁狂史的患者慎用度洛西汀。

3、去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥

米氮平

【適應(yīng)證】適用丁各種抑郁癥。本藥在用藥1~2周后起效。

【用法用量】口服：成人起始一次15mg,一日1次，漸加劑量至最佳療效。

【臨床應(yīng)用注意】

①妊娠及哺乳期婦女避免使用。

②本藥可引起可逆性的粒細(xì)胞缺乏癥

4、抗抑郁藥的個(gè)體化治療

(1)最好使用每日服用1次、不良反應(yīng)輕微、起效較快的新型抗抑郁藥，如：氟西汀、帕

羅西汀、舍曲林；文拉法辛，米氮平等。

（2）抗抑郁藥起效緩慢，大多數(shù)藥物起效時(shí)間需要一定的時(shí)間，需要足夠長(zhǎng)的療程，一般

4?6周方顯效（米氮平和文拉法辛，1周左右），切忌頻繁換藥。

（二）藥物相互作用

1、選擇性5-HT再攝取抑制劑與單胺氧化酶抑制劑合用可引起5-IIT綜合征；

2、文拉法辛、米氮平、曲理酮與單胺氧化酶抑制劑合用可導(dǎo)致嚴(yán)重的不良反應(yīng);

1、選擇性5-HT再攝取抑制劑

神經(jīng)系統(tǒng)一焦慮、震顫、嗜睡、睡眠異常；

生殖系統(tǒng)：性功能減退或障礙；

戒斷反應(yīng)也是SSRI較常見的不良反應(yīng)，新生兒出現(xiàn)戒斷反應(yīng)也較常見。

2、5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SNRI）

①文拉法辛一嗜睡、失眠、焦慮、性功能障礙等；嚴(yán)重：粒細(xì)胞缺乏、紫瘢。

②度洛西汀一嗜睡、眩暈、性功能障礙。

3、去甲腎上腺素能及特異性5TIT能抗抑郁藥

米氮平一體重增加；嚴(yán)重：急性骨髓功能抑制。

4、三環(huán)和四環(huán)類類抗抑郁藥

抗膽堿能效應(yīng)（口干、便秘、尿潴留、視物模糊、眼內(nèi)壓升高、心動(dòng)過(guò)速）；

5、單胺氧化酶抑制劑

嗎氯貝胺一多汗、口干、失眠、困倦、心悸。與其他抗抑郁癥藥物合用加重其不良反應(yīng)。

基礎(chǔ)練習(xí)

【例-A型題】使用多塞平治療無(wú)效時(shí)可換用的抗抑郁藥是（）o

A.阿米替林

B.丙咪嗪

C.氯米帕明

D.帕羅西汀

E.文拉法辛

答案：【）

【例-B型題】【1-4】

A.文拉法辛B.馬普替林

C.帕羅西汀D.嗎氮貝胺

E.米氮平

1、屬于抑制5-羥色胺及去甲腎上腺素再攝取的藥物是（）。

2、屬于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑的藥物是（）。

3、屬于抑制去甲腎上腺素再攝取的藥物是（）。

4、屬于A型單胺氧化酶抑制劑的是（）。

答案：A、C、B、D

第四節(jié)腦功能改善及抗記憶障礙藥

認(rèn)知和記憶的主要解剖基礎(chǔ)為海馬組織的菱縮，功能基礎(chǔ)為膽堿能神經(jīng)興奮傳遞障礙和中

樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)乙酰膽堿受體變性，神經(jīng)元數(shù)FI變少。

目前，臨床用于腦功能改善及抗記憶障礙藥，按其作用機(jī)制可分為：酰胺類中樞興奮藥、乙

酰膽堿酯酶抑制劑和其他類。

口比拉西坦、茴拉西坦、

酰胺類中樞興奮藥一

奧拉西坦

腦功能改

石杉?jí)A甲、多奈哌齊、

善及抗記—乙酰膽堿酯酶抑制劑一

卡巴拉汀、加蘭他敏

憶障礙藥

胞磷膽堿鈉、艾地苯醍、

其他

銀杏葉提取物

一、藥理作用與作用機(jī)制

1、酰胺類中樞興奮藥：

唯拉西坦、茴拉西坦、奧拉西坦

機(jī)制：

①作用于大腦皮質(zhì)，激活、保護(hù)和修復(fù)神經(jīng)細(xì)胞；

②促進(jìn)大腦對(duì)磷脂和氨基酸的利用，增加大腦蛋白質(zhì)合成;

③改善腦缺氧和腦損傷，提高學(xué)習(xí)和記憶能力；

④促進(jìn)乙酰膽堿合成。

2、乙酰膽堿酯酶抑制劑：石杉?jí)A甲、多奈哌齊、利斯的明、卡巴拉汀、加蘭他敏

機(jī)制：抑制膽堿酯酶活性，阻止乙酰膽堿水解，提高腦內(nèi)乙酰膽堿含量。

石杉?jí)A甲片）

國(guó)藥準(zhǔn)字H109601a3

HuperzineA

Tablets

50ug*10片、4板上海■■■■藥業(yè)育?公司

3、其他類

（1）胞磷膽堿鈉一一核昔類衍生物，改善腦組織代謝，促進(jìn)大腦功能恢復(fù)、促進(jìn)蘇醒。

（2）艾地苯醒一一激活腦線粒體呼吸活性，改善腦內(nèi)葡萄糖利用率，進(jìn)而改善腦功能。

胞磷膽堿鈉片

CiticolineSodiumTablets

規(guī)格：0.2g

6片/2板/盒

?3馬或，*公?

（3）銀杏葉提取物一一清除氧自由基，促進(jìn)腦血液循環(huán)，改善腦細(xì)胞代謝，改善腦功能。

銀杏葉提取物片

EGb761

騎R局用“腰球改?劑

(X.wnmarSchwabeGernuny

二、臨床用藥評(píng)價(jià)

（一）作用特點(diǎn)

1、酰胺類中樞興布藥:

毗拉西坦、茴拉西坦、奧拉西坦

對(duì)缺氧所致的逆行性健忘有改進(jìn)作用。用于腦外傷、腦動(dòng)脈硬化、腦血管病等多種原因所致

的記憶及思維功能減退。

2、乙酰膽堿酯酶抑制劑

石杉?jí)A甲、多奈喉齊等

臨床應(yīng)用：輕、中度老年期癡呆癥狀。

①石杉?jí)A甲口服吸收迅速而完全，生物利用度高，但排泄緩慢;

②多奈哌齊口服吸收良好，相對(duì)牛.物利用度100%。

3、其他類：銀杏葉提取物

治療腦部、周邊等血液循環(huán)障礙：

①腦功能不仝及其后遺癥，如：中風(fēng)、注意力不集中、汜憶力衰退、癡呆；

②耳部血流及神經(jīng)障礙一一耳鳴、眩暈、聽力減退、耳迷路綜合征；

③眼部血流及神經(jīng)障礙一糖尿病引起的視網(wǎng)膜病變及神經(jīng)障礙、老年黃斑變性、視物模糊、

慢性青光眼；

④末梢循環(huán)障礙一一動(dòng)脈閉塞癥、間歇性跛行癥、手腳麻痹冰冷、四肢酸痛。

<-）藥物相互作用

1、毗拉西坦與華法林合用時(shí)，應(yīng)減少劑量，防止出血并發(fā)癥的發(fā)生。

2、多奈賑齊與伊曲康嗖、紅霉素等可抑制CYP3A4的藥物，或與氮西汀、奎尼丁等可抑制

CYP2D6的藥物合用，可增加多奈哌齊的血漿藥物濃度。

3、銀杏葉提取物與抗凝血藥、抗血小板藥合用，血小板活化因子誘導(dǎo)的血小板聚集作用被

銀杏內(nèi)酯B抑制，出血的風(fēng)險(xiǎn)增加。

（三）典型不良反應(yīng)和禁忌

1、酰胺類中樞興奮藥

吐拉西坦禁用于錐體外系疾?。辉袐D禁用，哺乳期婦女用藥應(yīng)暫停哺乳。

2、乙酰膽堿酯的抑制劑

肝功能不全者對(duì)多奈哌齊的清除時(shí)間減慢20%,故需適當(dāng)減少劑量。

3、其他類

銀杏葉提取物禁用于使用抗血小板藥物或抗凝血藥者。

基礎(chǔ)練習(xí)

【例-A型題】下列藥物中屬于膽堿酯酶抑制劑的是（）o

A.I比拉西坦

B.多奈哌齊

C.茴拉西坦

I）.銀杏葉提取物

E.尼莫地平

答案：B

【例-A型題】卜.列藥品中，屬于酰胺類的腦功能改善及抗記憶障礙藥是（）u

A.毗拉西坦

B.胞磷膽堿

C.利斯的明

D.多奈哌齊

E.石杉?jí)A甲

答案：A

【例-X型題】下列哪些藥物可用于抗老年癡呆癥（）0

A.多奈哌齊

B.帕羅西汀

C.石杉?jí)A甲

D.II比拉西坦

E.卡馬西平

答案：ACD

第一章-鎮(zhèn)靜與催眠藥（一）

第一章精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥

1、鎮(zhèn)靜與催眠藥

2、抗癲癇藥

3、抗抑郁藥

4、腦功能改善及抗記憶障礙藥

5、治療缺血性腦血管病藥

6、鎮(zhèn)痛藥

7、抗帕金森藥

8、抗精神病藥物

抑郁，像感冒一樣普遍

?世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計(jì)，全世界抑?觸*達(dá)3.2

億人。疹計(jì)2020年將成為全球第二大疾病.

?每年因卻郁癥自殺的死亡人數(shù)高達(dá)100萬(wàn)

?中國(guó)和磁思者已達(dá)9000萬(wàn)

?中國(guó)每年大約有28萬(wàn)人自殺，其中大部分人

診斷為卻ft陽(yáng).

?我國(guó)即郵癥就臣率不足1。%,

第一節(jié)鎮(zhèn)靜與催眠藥

一、藥理作用與作用機(jī)制

分類機(jī)制

1、苯二氮草類激動(dòng)苯二氮草受體，促進(jìn)丫氨基丁酸(GABA)的釋放或突觸的傳遞有

關(guān)

2、巴比妥類引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)非特異性抑制作用，中等劑量可起麻醉作用，大劑

量時(shí)出現(xiàn)昏迷，甚至死亡。

3、醛類可能與巴比妥類藥物相似，可引起近似生理性睡眠

一、藥理作用與作用機(jī)制

cr

GABA

一、藥理作用與作用機(jī)制

分類機(jī)制

4、環(huán)丁咯酮類及其他對(duì)一種GABAA型受體的靶向作用更強(qiáng)。這類藥物的特異性更高，因

非苯二氮草類此其抗焦慮和抗驚厥活性更低。

5、褪黑素類褪黑素受體激動(dòng)藥，褪黑素受體被內(nèi)源性褪黑素激活，參與了正常

睡眠一一覺醒周期生理節(jié)律維持，雷美替胺，其親和力遠(yuǎn)高于褪黑

素本身。

二、臨床用藥評(píng)價(jià)

（一）作用特點(diǎn)

1、苯二氮草類

（1）機(jī)制：激動(dòng)苯二氮草受體一一抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

短效：三嗤侖；

中效：艾司嗖侖、勞拉西泮和替馬西泮；

長(zhǎng)效：地西泮、氟;西泮和夸西泮。

IP西泮注明超潦

（2）對(duì)焦慮型、夜間醒來(lái)次數(shù)較多或早醒者可選用氟西泮，其起效快，作用時(shí)間長(zhǎng)，近似

生理性睡眠，醒后無(wú)不適感。

（3）老年人對(duì)苯二氮草類藥物較敏感一一服用藥后，可產(chǎn)生過(guò)度鎮(zhèn)靜、肌肉松弛作用；覺

醒后可發(fā)生震顫、顫抖、思維遲緩、運(yùn)動(dòng)障礙、步履蹣跚、肌無(wú)力等“宿醉”現(xiàn)象，極易跌

倒和受傷一必須告知患者晨起時(shí)宜小心。

（4）長(zhǎng)期使用易產(chǎn)生耐藥性及依賴性。服用鎮(zhèn)靜催眠藥期間可降低駕駛員和機(jī)械操作者的

注意力，服用后應(yīng)注意避免駕車、操縱機(jī)器和高空作業(yè)。

（5）半衰期長(zhǎng)的苯二氮草類藥物如地西泮、氟西泮等長(zhǎng)時(shí)期多次用藥，常有原型藥物或其

代謝產(chǎn)物在體內(nèi)蓄積；半衰期中等或短的氯硝西泮、勞拉西泮、阿普嗖侖等連續(xù)應(yīng)用時(shí),

一般無(wú)活性代謝產(chǎn)物。

氯硝西泮片

CLONAZEPAMTABLETS

國(guó)藥準(zhǔn)字HI：*3004

2mg20片晰僮

■為2股份門懷公可

、.a.C<xporatior?

(5)代表藥:

地西泮

【臨床應(yīng)用】

①抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠；

②抗驚厥、抗厥癇；癲癇持續(xù)狀態(tài)一一首選；

③中樞性肌肉松弛作用；

④麻醉前給藥。

口訣：鎮(zhèn)靜焦慮助睡眠，癲癇持續(xù)是首選；

對(duì)抗驚厥效果好，中樞肌松解痙攣。

【注意事項(xiàng)】

①不應(yīng)作連續(xù)睜脈滴注，但癲癇持續(xù)狀態(tài)時(shí)例外；

②不能驟然停藥一一防止反跳現(xiàn)象；

③治療癲癇時(shí)，可能增加癲癇大發(fā)作的頻度和嚴(yán)重度，需要增加其他抗癲癇藥用量;

④不宜快速滴注。

2、巴比妥類一一抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

小劑量----鎮(zhèn)靜、催眠；

中劑量一一麻醉；

大劑量一一昏迷，甚至死亡。

脂溶性高，作用快一一異戊巴比妥;

脂溶性低，作用慢一苯巴比妥。

注射用苯巴比妥鈉國(guó)

3、醛類一一水合氯醛

水合氯醛催眠作用溫和，不縮短快動(dòng)眼睡眠期（REMS）睡眠時(shí)間，較大劑量有抗驚厥作用,

可用于小兒高熱、破傷風(fēng)及子癇引起的驚厥。水合氯薛口服或直腸給藥均能迅速吸收，

4、其他類一一特異性更好、安全性更高。

（1）環(huán)毗咯酮類一一佐匹克隆、艾司佐匹克隆一激動(dòng)丫-氨基丁酸（GABA）受體一一鎮(zhèn)靜

催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥。

（2）含咪嘎并毗咤結(jié)構(gòu)一一喋毗坦一一僅具有鎮(zhèn)靜催眠作用，無(wú)抗焦慮、肌肉松弛和抗驚

厥。偶發(fā)性失眠癥,一日l(shuí)Omgo

佐匹克隆片

（3）原發(fā)性失眠一一首選非苯二氮草類。

①為改善起始睡眠（難以入睡）和維持睡眠質(zhì)量（夜間覺醒或早間覺醒過(guò)早），可選服：理

毗坦、艾司佐匹克隆（不良反應(yīng)少，尤其無(wú)鎮(zhèn)靜和宿醉現(xiàn)象）。

②入睡困難一首選一扎來(lái)普隆。該藥起效快，保持近似生理睡眠，醒后無(wú)不適感，但扎來(lái)普

隆不適合長(zhǎng)期使用。扎來(lái)普隆的半衰期非常短，約為1小時(shí)。

第一章-鎮(zhèn)痛藥

第六節(jié)鎮(zhèn)痛藥

麻醉性鎮(zhèn)痛藥依來(lái)源可分為三類。

①阿片生物堿：代表藥嗎啡、可待因。

②半合成嗎啡樣鎮(zhèn)痛藥：如雙氫可待因、丁丙諾啡、氫嗎啡酮和羥嗎啡酮等。

③合成阿片類鎮(zhèn)痛藥：依據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為四類。

a.苯哌咤類，如芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼等；

b.二苯甲烷類，如美沙的、右丙氧芬;

c.嗎啡烷類，如左啡諾、布托啡諾；

d.苯并嗎啡烷類，如噴他佐辛、非那佐辛。

一、藥理作用與作用機(jī)制

鎮(zhèn)痛機(jī)制：通過(guò)激動(dòng)中樞神經(jīng)組織內(nèi)的阿片受體，選擇性地抑制P物質(zhì)，減弱神經(jīng)的沖動(dòng)

傳遞，解除疼痛感受。阿片類受體按其激動(dòng)后產(chǎn)生的不同效應(yīng)可分為口、K、5三種類型的

受體。

傳入

（1）U1受體與脊髓上水平的中樞鎮(zhèn)痛、欣快感和依賴性有關(guān)；

（2）U2受體激動(dòng)可引起呼吸抑制、心動(dòng)過(guò)緩、胃腸道運(yùn)動(dòng)抑制和惡心嘔吐；

（3）K受體激動(dòng)可引起鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)岸和輕度呼吸抑制；

（4）6受體激動(dòng)可鎮(zhèn)痛，引起血壓下降、縮瞳、欣快感：

（5）阿片類鎮(zhèn)痛藥止瀉作用；鎮(zhèn)咳作用是直接抑制延髓和腦橋的咳嗽反射中樞。

小結(jié)

中樞作用：

強(qiáng)大的鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、抑制呼吸、縮瞳、引起惡心嘔吐等

“三鎮(zhèn)一抑制”

二、臨床用藥評(píng)價(jià)

（一）作用特點(diǎn)

1、治療強(qiáng)度

①弱阿片類藥：可待因、雙氫可待因一一用于輕、中度疼痛和癌性疼痛；

②強(qiáng)阿片類藥：?jiǎn)岱?、哌替咤、芬太尼一一用于全身麻醉的誘導(dǎo)和維持、術(shù)后止痛，以及

中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。

2、治療評(píng)估在使用阿片類藥物前應(yīng)進(jìn)行充分的評(píng)估，不應(yīng)用強(qiáng)阿片類藥物長(zhǎng)期治療慢性疼

痛。

3、依賴性

使用阿片類鎮(zhèn)痛藥可致生理或心理依賴性，突然停藥可出現(xiàn)戒斷癥狀。雙相類藥，如布托啡

諾、噴他佐辛等癥狀較輕，可待因、右丙氧芬等較難成癮，強(qiáng)阿片類包括哌替口定、芬太尼

等成癮性較常見。

4、鎮(zhèn)痛藥的使用原則：8字

“階梯”“個(gè)體”“按時(shí)”“口服”。

按階梯給藥：

輕度疼痛——首選非留體抗炎藥；

中度疼痛——弱阿片類；

重度疼痛一強(qiáng)阿片類藥。

窟IM評(píng)估舲il

??????

基礎(chǔ)練習(xí)

【例-A型題】關(guān)于嗎啡鎮(zhèn)痛作用機(jī)制的描述，正確的是（）。

A.降低外周神經(jīng)末梢對(duì)疼痛的感受性

B.激動(dòng)中樞阿片受體

C.抑制中樞阿片受體

D.抑制大腦邊緣系統(tǒng)

E.抑制中樞前列腺素的合成

答案：B

【例-A型題】嗎啡對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用是（）。

A.鎮(zhèn)痛，鎮(zhèn)靜,催眠,呼吸抑制，止吐

B.鎮(zhèn)痛，鎮(zhèn)靜，鎮(zhèn)咳，縮瞳，致吐

C.鎮(zhèn)痛，鎮(zhèn)靜，鎮(zhèn)咳，哼吸興奮

D.鎮(zhèn)痛，鎮(zhèn)靜，止吐，呼吸抑制

E.鎮(zhèn)痛，鎮(zhèn)靜，擴(kuò)瞳，呼吸抑制

答案：B

（"）藥物相互作用

1、阿片類鎮(zhèn)痛藥與抗膽堿藥尤其是阿托品合用，不僅能加重便秘，還可增加麻痹性腸梗阻

和尿潴留危險(xiǎn)。

2、廣譜抗生素頭抱菌素、青霉素或林可霉素、克林霉素等誘發(fā)的偽膜性腸炎，出現(xiàn)嚴(yán)重的

水瀉時(shí)，不宜應(yīng)用阿片類慎痛藥，易引起毒物自腸腔排出緩慢，痊愈延遲。