藥理學-11-腎上腺素受體阻斷藥

Chapter11腎上腺素受體阻斷藥第十一章腎上腺素受體阻斷藥第一節(jié)、α-腎上腺素受體阻斷藥

第二節(jié)、β-腎上腺素受體阻斷藥第三節(jié)、α、β腎上腺素受體阻斷藥【分類】根據藥物對α和β受體選擇性的不同，該類藥物可分為α受體阻滯藥（酚妥拉明）、β受體阻滯藥（普萘洛爾）以及α和β受體阻滯藥（拉貝洛爾）?！径x】

指與腎上腺素受體有較強親和力，能妨礙NA或擬腎上腺素藥與受體結合，從而拮抗NA或擬腎上腺素藥作用的藥物。也稱腎上腺素受體阻滯藥。第一節(jié)、α-腎上腺素受體阻斷藥第一節(jié)α-腎上腺素受體阻斷藥一、定義是一類能競爭性阻斷α–R，從而對抗擬AD藥α型作用的藥物，能反轉AD的升壓作用。

二、分類根據α受體阻滯藥對α1、α2受體選擇性的不同可分為：（1）α1、α2受體阻滯藥如酚妥拉明。（2）α1受體阻滯藥如哌唑嗪。（3）α2受體阻滯藥如育亨賓。根據α受體阻滯藥作用時間的長短可分為：(1)短效類α受體阻滯藥，又稱為競爭性α受體阻滯藥，如酚妥拉明。(2)長效類α受體阻滯藥，又稱為非競爭性α受體阻滯藥，如酚芐明【特點】

酚妥拉明（Phentolamine，立其?。?.對α1、α2-R選擇性不高；2.與α-R結合較疏松，可逆性結合；3.治療量時，阻斷受體作用不完全；4.代謝較快，維持時間短。三、α1、α2腎上腺受體阻斷藥

【藥理作用】

能競爭性地、非選擇性地阻斷α1及α2腎上腺素受體。

1.血管和血壓：

直接舒張血管作用。阻斷血管平滑肌的α1受體，血管舒張，血壓下降。外周阻力降低。

2.心臟：（興奮）反射性興奮交感阻斷突觸前膜α2受體，促NE釋放，激動心臟的1受體，心輸出量增加。3.其他：擬膽堿作用：興奮胃腸道平滑肌，增加胃酸分泌。阻斷5-HT受體，釋放組胺阻滯鉀通道【臨床應用】

1.外周血管痙攣性疾病及閉塞性脈管炎2.對抗NA引起局部組織缺血壞死3.頑固性充血性心力衰竭4.休克：補足血容量基礎上使用5.腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷【不良反應】1.體位性低血壓2.胃腸平滑肌興奮引起腹痛，腹瀉，嘔吐3.誘發(fā)和加重潰瘍，擬膽堿作用，胃酸分泌增加4.心動過速，心率失常，誘發(fā)和加重心絞痛

酚芐明（phenoxybenzamine）【藥理作用】非競爭性、非選擇性α受體阻斷劑。作用特點：起效慢、作用強大而持久?！九R床應用】

外周血管痙攣性疾病前列腺肥大尿阻塞嗜鉻細胞瘤術前準備【不良反應】

體位性低血壓，心動過速，心律失常。四、選擇性α1受體阻斷藥哌唑嗪prazosin【藥理作用】

阻斷小動脈、小靜脈α1受體，使血管擴張，外周阻力下降，回心量減少。作用于膀胱頸部和前列腺部位的α1受體，松弛膀胱和前列腺部位平滑肌?！九R床應用】

高血壓良性前列腺肥大五、α2腎上腺素受體阻斷藥育亨賓yohimbineα2受體阻斷——促進腎上腺素釋放NA。第二節(jié)β-腎上腺素受體阻斷藥一、定義是一類能選擇地與β受體結合，從而拮抗β受體效應的藥物。二、分類根據其對β1和β2受體選擇性的不同，可將其分為非選擇性β1、β2受體阻滯藥和β1受體阻滯藥兩類。按照有無內在擬交感活性，可將其分為有內在擬交感活性和無內在擬交感活性藥物兩類。β1、β2

阻斷藥β-R阻斷藥普萘洛爾吲哚洛爾β1阻斷藥阿替洛爾艾司洛爾1.β受體阻斷作用

①心臟：對心臟具有抑制作用，實驗顯示β1受體阻斷藥可減慢竇性節(jié)律，減慢心房和房室結傳導。②血管和血壓：對正常人血壓影響不明顯，對高血壓

患者具有降壓作用，且療效可靠。

③支氣管：使支氣管平滑肌收縮而增加呼吸道阻力。成為其主要的副作用?！舅幚碜饔谩竣艽x：

糖代謝：β受體阻斷藥和α受體阻斷藥合用可拮抗AD的升高血糖作用。

脂肪代謝：β受體阻斷藥減少游離脂肪酸自脂肪組織的釋放。⑤腎素：阻斷球旁細胞的β1受體，能使腎素釋放減少，腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)功能削弱。2.膜穩(wěn)定作用

某些β受體阻斷劑具有局麻藥樣的作用，但顯效時的用量已超過治療劑量。3.內在擬交感活性（ISA）某些β受體阻斷劑具有部分激動β受體的作用，但在整體用藥時常被其阻斷作用所掩蓋4.其他減少房水生成，降低眼壓如噻嗎洛爾；抗血小板聚集；減少兒茶酚胺引起的震顫?！九R床應用】

1.抗心律失常對多種心律失常有效，尤其是竇性心動過速及擬腎上腺素藥引起的心律失常。

2.抗高血壓

3.抗心絞痛和心肌梗死

4.充血性心力衰竭：抗交感活性、降低心率等。

5.甲亢及其危象

6.其他應用：青光眼、偏頭痛、慢性酒精中毒1.誘發(fā)或加重支氣管哮喘。2.心血管反應抑制心功能，使心功能不全、傳導阻滯等加重；

收縮外周血管，引起間隙跛行、雷諾癥。

3.反跳現象突然停藥，某些癥狀加重。4.其他幻覺、失眠、抑郁等?！窘砂Y】

嚴重心功能不全、傳導阻滯、支氣管哮喘等?！静涣挤磻咳?、非選擇性β受體阻斷藥（β1、β2受體阻斷藥）

普萘洛爾（propranolol）心律失常心肌梗死預激綜合征梗阻性肥厚型心肌病抗高血壓【臨床應用】

竇性心動過緩、房室傳導阻滯、低血壓、心力衰竭誘發(fā)哮喘【禁忌癥】病態(tài)竇房結綜合征、房室傳導阻滯支氣管哮喘或慢性肺部疾患者妊娠后期患者宜停用本藥高脂血癥、糖尿病者【不良反應】其他

受體阻斷藥藥物特點用途納多洛爾T1/2長，強度為普奈洛爾的6倍，可增加腎血流量需用

受體阻斷藥的腎功能不全者噻嗎洛爾為目前作用最強的

受體阻斷藥，無內在擬交感活性，無膜穩(wěn)定作用青光眼吲哚洛爾強度為普奈洛爾的6-15倍，內在擬交感活性強。心功能不全高血壓患者四、選擇性β1受體阻斷藥

阿替洛爾和美托洛爾:

具有很強的心臟選擇性作用，而膜穩(wěn)定作用較弱，屬長效心臟選擇性

1受體阻斷劑。用于高血壓、心絞痛、心律失常、心肌梗死、甲狀腺功能亢進和特發(fā)性震顫等。第三節(jié)α、β受體阻斷藥

拉貝洛爾(柳胺芐心定）

可選擇性阻斷

1受體，同時阻斷

1、2