第六章擬膽堿藥

第八章抗膽堿藥anticholinergicdrugs1AchAch－RAchE乙酸＋膽堿效應(yīng)（M樣、N樣）抗膽堿酯酶藥膽堿R激動(dòng)藥抗膽堿藥膽堿酯酶復(fù)活藥2抗膽堿藥分類(lèi)M受體阻滯藥（節(jié)后～）N受體阻滯藥N1受體阻滯藥（神經(jīng)節(jié)阻滯藥）N2受體阻滯藥（骨骼肌松弛藥）3M受體阻斷藥天然阿托品類(lèi)合成代用品4阿托品（atropine）☆5一、作用機(jī)制

競(jìng)爭(zhēng)性拮抗M（M1～3）受體大劑量也可阻斷N1受體6阿托品MGlandsEyeSmoothmuscleHeartBloodvesselCNSBlock(Selectivity)(Atropine)7二、作用抑制腺體分泌

唾、汗>支氣管>胃腸眼散瞳眼內(nèi)壓↑調(diào)節(jié)麻痹解除平滑肌痙攣

胃腸道>膀胱逼尿肌>膽道輸尿管支氣管

三、用途流涎、盜汗、麻醉前給藥虹膜睫狀體炎、擴(kuò)瞳、驗(yàn)光配鏡內(nèi)臟絞痛胃腸、膀胱膽絞痛、腎絞痛＋鎮(zhèn)痛藥遺尿、膀胱刺激癥狀8二、作用4.快心（加快心率和傳導(dǎo)）5.擴(kuò)張血管6.興奮中樞三、用途4.緩慢型心律失常

（竇停、竇緩、A－VB）5.抗休克9

拮抗Ach，搶救有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒

綜合應(yīng)用以上六個(gè)方面的作用

10四、不良反應(yīng)

腺體口干、皮干、痰難咳、體溫↑眼眼內(nèi)壓↑（青光眼禁用）、視近物模糊、流入鼻腔吸收中毒解痙排尿困難、腹痛原因不明慎用（前列腺肥大禁用）11四、不良反應(yīng)心：心慌血管：潮紅中樞興奮不安、躁狂幻覺(jué)、驚厥、精神錯(cuò)亂→昏迷、Bp↓、呼吸↓、死于呼衰12五、中毒解救

清除毒物特異性解救藥物：擬膽堿藥13山莨菪堿（654-2）

作用與阿托品相似，稍弱，對(duì)胃腸道和血管平滑肌解痙作用選擇性高、毒性低，主要用于感染中毒性休克和內(nèi)臟平滑肌絞痛。14東莨菪堿

外周作用與阿托品相似，對(duì)眼和腺體作用較強(qiáng)，其特點(diǎn)是對(duì)中樞有較強(qiáng)的抑制作用，可用于暈動(dòng)癥、麻醉前給藥和震顫麻痹的治療。15阿托品的合成代用品后馬托品、托品酰胺散瞳快、短——眼底檢查調(diào)節(jié)麻痹快、短、強(qiáng)——驗(yàn)光配鏡丙胺太林（普魯本辛）胃腸解痙強(qiáng)，分泌減少——痙攣和潰瘍16【目的要求】

掌握阿托品的作用、用途，熟悉不良反應(yīng)。熟悉其他Ｍ受體阻斷藥。Ｍ受體阻斷藥：阿托品的作用和用途（平滑肌、眼、腺體、心血管、中樞等）、不良反應(yīng)。其他Ｍ受體阻斷藥：山莨菪堿、東莨菪堿的的作用特點(diǎn)、用途、不良反應(yīng)。后馬托品、普魯本辛、胃復(fù)康的主要作用、用途。17有機(jī)磷中毒及其解救(自學(xué)思考題)1.常用的有機(jī)磷有哪些？有機(jī)磷中毒的原因，M樣中毒的表現(xiàn)。2.中毒的解救原則，用藥原則（早用、反復(fù)用、聯(lián)合用）。3.阿托品、氯磷定搶救有機(jī)磷中毒各有哪些優(yōu)、缺點(diǎn)？4.為什么要“聯(lián)合用、早用、反復(fù)用”阿托品、氯磷定？18有機(jī)磷中毒

中毒途徑呼吸道消化道皮膚粘膜中毒機(jī)制

有機(jī)磷+膽堿酯酶═══磷?；憠A酯酶（膽堿酯酶失活）Ach堆積，過(guò)度興奮膽堿受體中毒19中毒表現(xiàn)M樣癥狀N樣癥狀

中樞癥狀

輕度中度重度20中毒解救原則迅速消除毒物及早使用特殊解毒藥類(lèi)別抗膽堿藥膽堿酯酶復(fù)活藥

代表藥阿托品氯解磷定對(duì)癥處理呼吸功能、循環(huán)處理

21解毒藥

（一）膽堿酯酶復(fù)活藥氯解磷定解毒機(jī)制

磷?；憠A酯酶+氯解磷定═══磷?；冉饬锥?AchE

失活無(wú)毒、腎排復(fù)活直接與游離有機(jī)磷酸酯結(jié)合成磷酰化氯解磷定解毒效果N2樣癥狀顯著迅速制止肌束顫動(dòng)N1樣癥狀有效中樞癥狀部分緩解M樣癥狀差對(duì)不同的有機(jī)磷中毒，解毒療效不一用藥原則早期足量重復(fù)22解毒藥（二）抗膽堿藥阿托品解毒機(jī)制

競(jìng)爭(zhēng)性拮抗Ach興奮膽堿受體解毒效果M樣癥狀顯著N1樣癥狀大劑量時(shí)，有阻斷作用中樞癥狀部分緩解N2樣癥狀無(wú)效23用藥原則早期足量持續(xù)（阿托品化維持量）阿托品化指征瞳孔較前擴(kuò)大顏面潮紅皮膚粘膜干燥輕度躁動(dòng)不安心率加快肺部羅音明顯減少或消失注：阿托品解救有機(jī)磷中毒可超極量使用24為何解救重度有機(jī)磷中毒

應(yīng)聯(lián)用氯、解磷定和阿托品中毒機(jī)制及其表現(xiàn)解毒機(jī)制解毒療效解毒機(jī)制及其療效互補(bǔ)、協(xié)同；減少各自用藥量，降低不良反應(yīng)

25M膽堿受體激動(dòng)藥和阻斷藥對(duì)眼的作用

箭頭表示房水流通及睫狀肌收縮或松弛的方向

抗膽堿藥擬膽堿藥26房水出路（箭頭示房水回流方向）279、春去春又回，新桃換舊符。在那桃花盛開(kāi)的地方，在這醉人芬芳的季節(jié)，愿你生活像春天一樣陽(yáng)光，心情像桃花一樣美麗，日子像桃子一樣甜蜜。4月-254月-25Tuesday,April29,202510、人的志向通常和他們的能力成正比例。11:13:0711:13:0711:134/29/202511:13:07AM11、夫?qū)W須志也，才須學(xué)也，非學(xué)無(wú)以廣才，非志無(wú)以成學(xué)。4月-2511:13:0711:13Apr-2529-Apr-2512、越是無(wú)能的人，越喜歡挑剔別人的錯(cuò)兒。11:13:0711:13:0711:13Tuesday,April29,202513、志不立，天下無(wú)可成之事。4月-254月-2511:13:0711:13:07April29,202514、ThankyouverymuchfortakingmewithyouonthatsplendidoutingtoLondon.ItwasthefirsttimethatIhadseentheToweroranyoftheotherfamoussights.IfI'dgonealone,Icouldn'thaveseennearlyasmuch,becauseIwouldn'thaveknownmywayabout.。29四月202511:13:07上午11:13:074月-2515、會(huì)當(dāng)凌絕頂，一覽眾山小。四月2511:13上午4月-2511:13April29,202516