ICU常用藥物的藥理作用與須知事項(xiàng)

ICU常用藥物的藥理作用與注意事項(xiàng)目錄抗菌藥物改善心功能藥物改善肝功能藥物質(zhì)子泵克制劑腦保護(hù)劑鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)靜催眠藥血管活性藥物降壓藥腸內(nèi)營養(yǎng)制劑腸外營養(yǎng)制劑活菌制劑緩控釋制劑抗菌藥物β-內(nèi)酰胺類抗生素

——青霉素類分類藥物特點(diǎn)普通青霉素青霉素G鈉芐星青霉素抗菌譜窄、殺菌劑、價廉、過敏、耐藥血藥濃度較低，輕中度感染，t1/2長，肌注耐霉青霉素甲氧西林、氯唑西林苯唑西林對青霉素霉穩(wěn)定，作用較弱，不用于中樞感染氨基青霉素氨芐西林阿莫西林廣譜（G+球菌和G-桿菌）、耐酸、不耐酶、組織分布較好、皮疹、幽門螺桿菌有效廣譜青霉素哌拉西林、阿洛西林羧芐西林、美洛西林廣譜（綠膿、厭氧菌）、對酶不穩(wěn)定β-內(nèi)酰胺類抗生素

——頭孢菌素類分類藥物特點(diǎn)一代頭孢頭孢唑啉頭孢拉定頭孢硫脒抗菌譜窄，耐青霉素酶，對MRSA無效，唑啉作用相對較強(qiáng)，拉定較弱二代頭孢頭孢呋辛頭孢孟多低毒、耐酶、入腦出血傾向一、二代頭孢是圍手術(shù)期防止感染的重要用藥其注射制劑相對較少分類藥物特點(diǎn)三代頭孢頭孢他定頭孢哌酮頭孢曲松頭孢地嗪抗綠膿、沙雷最強(qiáng)，對不動桿菌有一定作用對綠膿作用強(qiáng)，經(jīng)肝膽排泄，出血傾向透過血腦屏障，肝腎雙通道，t1/2較長具有免疫調(diào)節(jié)作用，適于免疫缺陷者用藥四代頭孢頭孢吡肟頭孢匹羅廣譜（腸桿菌、綠膿、流感），對AmpC酶穩(wěn)定，對MRS、腸球菌、黃桿菌、厭氧菌耐藥三代頭孢與細(xì)菌耐藥性問題各代頭孢菌素有不一樣特點(diǎn)大環(huán)內(nèi)酯類品種特點(diǎn)紅霉素抗菌譜窄，抗菌外作用，靜脈炎阿奇霉素抗肺炎支原體作用最強(qiáng)，t1/2長，一日一次羅紅霉素口服，作用與紅霉素相似，半衰期長，與紅霉素交叉耐藥克拉霉素抗G+球菌，軍團(tuán)菌，肺炎衣原體作用最強(qiáng)藥物不易透過血腦屏障，血藥濃度低，在組織中濃度較高，重要經(jīng)膽汁排泄，不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，靜脈給藥易引起血栓性靜脈炎。藥物特點(diǎn)亞胺培南/西司他丁廣譜，作用強(qiáng)，耐酶，對MRSA、嗜麥芽窄食假單胞菌、黃桿菌耐藥，不可用于中樞感染（中樞毒性）美羅培南抗菌作用同泰能，對腸桿菌科、流感桿菌、綠膿作用強(qiáng)于亞胺培南，不良反應(yīng)較少，可用于中樞感染比阿培南對G-菌、厭氧菌作用強(qiáng)于亞胺培南，G+菌作用弱于亞胺培南，中樞毒性較弱β-內(nèi)酰胺類抗生素

——碳青霉烯類0.5g泰能（亞胺培南/西司他?。┲辽傩栌?00ml溶媒稀釋至澄清，再靜滴。β-內(nèi)酰胺類抗生素

——其他分類藥物特點(diǎn)頭霉素類頭孢美唑廣譜,總體作用強(qiáng)于西丁,血藥濃度較西丁高,難透過血腦屏障頭孢西丁頭孢替安對脆弱類菌作用強(qiáng)于美唑，可透過血腦屏障與頭孢西丁相似，t1/2稍長氧頭孢烯類拉氧頭孢氟氧頭孢廣譜，透過血腦屏障，凝血障礙，戒酒硫樣反應(yīng)適應(yīng)癥似拉氧頭孢，不良反應(yīng)輕單環(huán)β-內(nèi)酰胺類氨曲南窄譜，對G－作用強(qiáng)，對綠膿作用遜于頭孢他定，對不動桿菌、G＋菌、厭氧菌耐藥，對β-內(nèi)酰胺穩(wěn)定，極少與青霉素、頭孢交叉過敏。氨基糖苷類品種特點(diǎn)鏈霉素對結(jié)核桿菌作用較強(qiáng)，鈍化酶不穩(wěn)定，不透過血腦屏障，耳腎毒性較強(qiáng)，主要用于治療結(jié)核慶大霉素G-桿菌作用較好阿米卡星對鈍化酶較穩(wěn)定，常用于耐慶大、妥布所致的腸桿菌、綠膿感染依替米星對葡萄球菌等部分G＋球菌作用強(qiáng)于其他藥物，對部分MRSA有效。喹諾酮類品種特點(diǎn)諾氟沙星對腸桿菌科作用較強(qiáng)，主要用于G-桿菌所致的單純性泌尿道和胃腸道感染環(huán)丙沙星對G－桿菌（包括綠膿）作用最強(qiáng)左氧氟沙星對結(jié)核有效，對陽性菌、衣原體、支原體作用較好莫西沙星對G＋菌、厭氧菌作用增強(qiáng)，對非典型病原體及結(jié)核分枝桿菌作用增強(qiáng)，雙通道其他品種特點(diǎn)克林霉素抗菌譜與大環(huán)內(nèi)酯相似，對MRSA、腸球菌、G-桿菌無效，骨組織濃度高磷霉素抗菌譜廣，抗菌作用中等，不良反應(yīng)較低，柳氮磺胺吡啶主要用于治療炎癥性腸病復(fù)方磺胺甲惡唑卡氏肺孢子蟲病美滿霉素抗菌作用在四環(huán)素中最強(qiáng)，不良反應(yīng)低抗耐藥G+菌的藥物萬古霉素（腎功能損害，TDM，紅人綜合癥，滴注1h以上）替考拉寧（溶解過程要到位）夫西地酸（靜脈炎、肝損）利奈唑胺（血小板減少）達(dá)托霉素（橫紋肌溶解，監(jiān)測CPK）替加環(huán)素（不通過血腦屏障，血中濃度也低，劑量）抗真菌藥分類品種特點(diǎn)多烯類兩性霉素制霉菌素除曲霉菌外對多數(shù)真菌作用強(qiáng)，難透過血腦屏障，不良反應(yīng)突出，其脂質(zhì)體不良反應(yīng)較低對念珠菌、隱球菌有效，口服不易吸收三唑類氟康唑伊曲康唑伏立康唑口服吸收好，能透過血腦屏障對部分曲霉菌、耐氟康唑的念珠菌有效用于治療侵入性曲霉菌棘白菌素類卡泊芬凈作用于真菌細(xì)胞壁，肝腎毒性相對較小，對新型隱球菌無效，只有靜脈劑型（50mg+NS100ml）其他特比萘芬口服吸收好，廣泛分布于表皮和皮下組織，對皮膚癬菌作用強(qiáng)，不良反應(yīng)較低西地蘭——速效強(qiáng)心苷機(jī)理：增長心肌收縮力、減慢心率、克制傳導(dǎo)用于：心力衰竭、房顫、房撲藥動：靜推5-15min起效，1-2h達(dá)最大效應(yīng)使用方法：0.2-0.4mg+NS20mliv極量＜1.2mg/d注意：低血鉀、高血鈣慎用，慢推改善心功能藥物地高辛——中效強(qiáng)心苷機(jī)理：增長心肌收縮力、減慢心率、克制傳導(dǎo)藥動：口服1-2h起效注意：定期監(jiān)測血藥濃度，防止洋地黃類藥物中毒鹽酸胺碘酮注射液（可達(dá)龍）——抗心律失常適應(yīng)癥：房性心律失常伴迅速室性心律，嚴(yán)重的室性心律失常，體外電除顫無效的室顫有關(guān)懷臟停搏的心肺復(fù)蘇。藥理：Ⅲ類抗心律失常藥，阻斷鉀通道與延長復(fù)極。注意事項(xiàng)：僅用等滲葡萄糖溶液配制（Cl和I起反應(yīng)，沉淀，減少效價），喹諾酮類藥物應(yīng)防止同步使用。注射用丙戊酸鈉（德巴金）——廣譜抗癲癇藥理：通過影響GABA的合成或代謝來增強(qiáng)GABA的一直作用，到達(dá)抗抽搐、抗癲癇作用。注意事項(xiàng)：碳青霉烯類藥物可減少丙戊酸鈉的血藥濃度，且為非劑量依賴性，應(yīng)防止同步應(yīng)用。TDM：治療有效的血藥濃度范圍40-100mg/L。改善肝功能藥物天晴甘美（異甘草酸鎂注射液）藥理：肝細(xì)胞保護(hù)劑，抗炎、降酶，改善肝功能使用方法：以10%GS稀釋后靜滴，100-200mgqd注意事項(xiàng)：假性醛固酮癥，嚴(yán)重低鉀、高鈉、高血壓、心衰者禁用。多烯磷脂酰膽堿注射液（易善復(fù)、天興）在構(gòu)造上與內(nèi)源性磷脂一致，影響膜構(gòu)造，使肝功能與酶活力恢復(fù)正常，增進(jìn)肝細(xì)胞再生注意事項(xiàng)：可靜注也可靜滴，靜滴時只能用不含電解質(zhì)的葡萄糖溶液稀釋。注射用腺苷蛋氨酸（思美泰）藥理：作為甲基供體和生理性巰基化合物的前體參與體內(nèi)生化反應(yīng)，有助于防止肝內(nèi)膽汁淤積使用方法：肌注或靜注，靜注必須非常緩慢，1g~2g/d質(zhì)子泵克制劑PPI：克制H+/K+-ATP酶（質(zhì)子泵），克制胃酸分泌，防止應(yīng)激性潰瘍注射用奧美拉唑鈉（奧克）使用方法：靜推，專用溶劑溶解，40mgqd-bid注射用蘭索拉唑（奧維加）使用方法：30mg+NS100mlivgttbid注射用埃索美拉唑（耐信）奧美拉唑的S-異構(gòu)體（左旋）使用方法：靜注、靜滴，只能用NS稀釋腦保護(hù)劑單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂鈉（博司捷）藥理：神經(jīng)細(xì)胞生存、軸突生長和突觸生長，增進(jìn)多種原因引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)損傷的功能恢復(fù)，改善帕金森所致的行為障礙使用方法：肌注或靜滴注射用鼠神經(jīng)生長因子（蘇肽生）藥理：小鼠頜下腺提取，增進(jìn)神經(jīng)損傷修復(fù)，治療視神經(jīng)損傷使用方法：肌注生物學(xué)活性：≥15000AU/瓶（30ug）依達(dá)拉奉（必存、易達(dá)生）藥理：自由基清除劑，克制脂質(zhì)過氧化，減少再灌注損傷使用方法：30mg+NS100mlivgttbid，30min內(nèi)滴完鎮(zhèn)痛藥按來源分為四類：天然生物堿類（嗎啡）、半合成鎮(zhèn)痛藥（可待因）、合成鎮(zhèn)痛藥（哌替啶、芬太尼）和內(nèi)源性多肽類（內(nèi)啡肽）。鹽酸嗎啡注射液藥理：μ受體強(qiáng)效激動劑，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，對中樞神經(jīng)有克制作用，具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳及克制克制腸蠕動的作用，持續(xù)使用可成癮，有呼吸克制等副作用。鹽酸哌替啶注射液（度冷?。┧幚恚烘?zhèn)痛作用為嗎啡的1/10，起效快，作用時間較短，時效2~4h，有成癮性，但較嗎啡弱。枸櫞酸芬太尼注射液藥理：強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，鎮(zhèn)痛效力是嗎啡的80倍，起效快，持續(xù)時間短，t1/2為1~2h，鎮(zhèn)痛劑量對呼吸克制作用輕，成癮性較弱。鎮(zhèn)靜催眠藥按化學(xué)構(gòu)造重要分為巴比妥類（苯巴比妥）、苯二氮卓類（地西泮、艾司唑侖）咪達(dá)唑侖注射液（力月西）藥理：強(qiáng)鎮(zhèn)靜藥，鎮(zhèn)靜、肌松、抗驚厥、抗焦急作用。使用方法：2ml:10mg/支，50mg+NS40ml泵入，0.05mg/kg/h維持不良反應(yīng)：鎮(zhèn)靜過度，呼吸克制，血壓下降鹽酸右美托咪定注射液（艾貝寧）藥理：相對選擇性α2受體激動劑，具有鎮(zhèn)靜作用。使用方法：泵中濃度為4g/ml=(2ml:200g)+48mlNS0.2~1g/kg/h不良反應(yīng)：低血壓、心動過緩、口干血管活性藥物給藥措施：靜脈維持——微量泵腎上腺素（α、β受體激動劑，心肺復(fù)蘇和過敏性休克的首選，應(yīng)避光及防止與空氣接觸，會分解變?yōu)榧t色。去甲腎上腺素（α受體激動劑，高排低阻型休克，可迅速改善感染性休克患者血流動力學(xué)狀態(tài)）多巴胺（小劑量0.5-2g/(kg·min）多巴胺受體作用，中等劑量3-10g/(kg·min）β1受體作用，大劑量>10g/(kg·min）α受體作用）多巴酚丁胺（重要興奮心臟β受體，增長心臟的收縮力，直接產(chǎn)生強(qiáng)心作用，正性肌力藥首選）硝普鈉（速效、短時的血管擴(kuò)張劑，對動靜脈均有直接擴(kuò)張作用，用于治療高血壓急癥、急性左心衰）硝酸甘油（重要釋放NO，刺激cGMP環(huán)化酶，使cGMP增長而導(dǎo)致血管擴(kuò)張，用于減少血壓、防治心絞痛）降壓藥臨床常用有6大類：利尿劑、α受體阻滯劑、β受體阻滯劑、CCB、ACEI、ARB倍他樂克（酒石酸美托洛爾片、琥珀酸美托洛爾緩釋片）選擇性β1受體阻滯劑，不良反應(yīng)常見頭暈、心悸、心動過緩速效：硝苯地平片（心痛定），可口服、嚼碎、舌下15min后起效，30min達(dá)血藥峰濃度，t1/2約5h，一般10mgtid長期有效：苯磺酸氨氯地平片（絡(luò)活喜、壓氏達(dá)）t1/2約35-50h，一般5mgqd，7-8天后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度不良反應(yīng)常見頭痛、水腫、潮紅腸內(nèi)營養(yǎng)制劑意義：維護(hù)腸道黏膜的完整性；減少腸源性感染的發(fā)生。氨基酸型：重要為低脂的粉劑，在體內(nèi)吸取完全，維沃；短肽型：所含蛋白質(zhì)為低聚肽，不需完整的消化道功能，百普力；整蛋白型：刺激消化腺體的分泌，協(xié)助消化和吸取，瑞素（1.0kcal/ml）能全力（1.5kcal/ml）含膳食纖維瑞代（糖尿病合用型）瑞能（腫瘤合用型）康全苷（脂肪消化吸取不良合用型）

腸外營養(yǎng)制劑葡萄糖注射液、氨基酸注射液、脂肪乳注射液重要品種：8.5%樂凡命（復(fù)方氨基酸18AA-II）10.3%綠支安(復(fù)方氨基酸注射液18-Ⅶ)20%力太（N(2)-L丙氨酰-L-谷氨酰胺）20%英脫利匹特（長鏈脂肪乳）30%英脫利匹特（長鏈脂肪乳）20%力能（中/長鏈脂肪乳）20%力保仿寧（中/長鏈脂肪乳）20%力文（構(gòu)造脂肪乳）10%尤文(ω-3魚油脂肪乳）卡文（脂肪乳氨基酸葡萄糖注射液）注意事項(xiàng)：pH降至5.0如下時，脂肪乳劑即喪失其穩(wěn)定性；嚴(yán)禁將葡萄糖注射液與脂肪乳注射液直接混合，必須首先將葡萄糖與氨基酸混合，最終加入脂肪乳。陽離子中和脂粒表面的負(fù)電荷、消除其互相間的排斥力，促使脂粒凝聚成大顆粒，5～20μm的顆粒就有致肺栓塞的危險(xiǎn)；嚴(yán)禁直接將電解質(zhì)注射液加入脂肪乳中輸注。脂肪乳的理想輸注速度為0.1g/kg/h，此時血漿脂肪乳劑能及時清除，不會影響機(jī)體網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)功能；即20%脂肪乳劑250ml最佳輸注時間為8-10h。丙氨酰-谷氨酰胺輸