鎮(zhèn)痛藥物的構(gòu)效關(guān)系講解_第1頁
鎮(zhèn)痛藥物的構(gòu)效關(guān)系講解_第2頁
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婁底職業(yè)技術(shù)學(xué)院LoudiVocationalandTechnicalCollege鎮(zhèn)痛藥物的構(gòu)效關(guān)系主講：朱小平婁底職業(yè)技術(shù)學(xué)院LoudiVocationalandTechnicalCollege第四章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物——鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥物的構(gòu)效關(guān)系

（一）鎮(zhèn)痛藥共同的結(jié)構(gòu)特征

20世紀(jì)50年代，根據(jù)嗎啡和大量半合成及全合成鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)分析，歸納出鎮(zhèn)痛藥具有以下三個共同的結(jié)構(gòu)特征：①分子結(jié)構(gòu)中具有一個平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu);②分子中應(yīng)具有一個堿性中心，在生理pH條件下，大部分電離為陽離子，堿性中心與平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)在同一平面；③含有哌啶或類似哌啶的空間結(jié)構(gòu)，而哌啶或類似哌啶的烴基部分在立體構(gòu)型中應(yīng)凸出于平面的前方。婁底職業(yè)技術(shù)學(xué)院LoudiVocationalandTechnicalCollege第四章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物——鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥物的構(gòu)效關(guān)系（二）嗎啡類藥物的三點結(jié)合的受體模型鎮(zhèn)痛藥的鎮(zhèn)痛、呼吸抑制、欣快感和成癮性主要與阿片受體的μ亞型有關(guān)。目前已提出了一些μ激動劑與阿片受體互補結(jié)合的受體模型。從鎮(zhèn)痛藥的“活性構(gòu)象

”，描繪出與之互補的鎮(zhèn)痛藥受體作用的模型，即嗎啡類藥物的三點結(jié)合的受體模型。設(shè)想的受體包括三個部分：①一個平坦的結(jié)構(gòu)，可以與藥物的苯環(huán)結(jié)合；②一個陰離子部分，能與藥物的正電中心結(jié)合；③一個方向合適的空穴，可以與藥物的哌啶環(huán)相適應(yīng)。

婁底職業(yè)技術(shù)學(xué)院LoudiVocationalandTechnicalCollege第四章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物——鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥物的構(gòu)效關(guān)系

（三）嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥的活性構(gòu)象

嗎啡類藥物的立體構(gòu)象研究表明，嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥具有相似的立體構(gòu)象。哌替啶、噴他佐辛都可通過鍵的旋轉(zhuǎn)，可轉(zhuǎn)變?yōu)橄嗨频臉?gòu)象。美沙酮為開鏈化合物，通過羰基碳原子

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