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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemENR-11cCat.No.:HY-159798分?式:C??H??BrF?N??O?S分?量:1198.22作?靶點(diǎn):PROTACs;p38MAPK作?通路:PROTAC;MAPK/ERKPathway儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:≥100mg/mL(83.46mM)*"≥"meanssoluble,butsaturationunknown.MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM0.8346mL4.1729mL8.3457mL5mM0.1669mL0.8346mL1.6691mL10mM0.0835mL0.4173mL0.8346mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時,請?jiān)?個?內(nèi)使?,-20°C儲存時,請?jiān)?個?內(nèi)使?。BIOLOGICALACTIVITY?物活性NR-11c?種選擇性的和有效的p38αPROTAC降解劑。NR-11c可在多種腫瘤細(xì)胞中有效降解p38α。NR-11c腹腔注射或尾靜脈注射給??后,主在肝臟中發(fā)揮作?。NR-11c可?于癌癥的研究。(粉?:p38α抑制劑5(HY-159799);??:連接?(HY-159800);藍(lán)?:VHLE3連接酶配體(HY-112078))IC50&Targetp38α1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE體外研究NR-11c(1-1000nM;24h)effectivelydegradesp38αinavarietyoftumorcelllines,amongwhichinMDA-MB-231cells,DC50is11.55nM[1].WesternBlotAnalysis[1]CellLine:U2OS,MG63,SAOS-2,BBL358,MDA-MB-231andT47DcellsConcentration:1μMIncubationTime:24hResult:Significantlyreducedthelevelofp38α.體內(nèi)研究NR-11c(15mg/kg;intra/peritumoralinjection;singledose)down-regulatesp38αlevelintumorforbothadministrationmodesinmousebreastcancermodels[1].REFERENCES[1].Cubillos-RojasM,etal.SynthesisandBiologicalActivityofaVHL-BasedPROTACSpecificforp38α.Cancers(Basel).2023Jan18;15(3):611.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;021-58955
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