藥劑學(xué)-復(fù)習(xí)-知識(shí)總結(jié)

藥劑學(xué)復(fù)習(xí)知識(shí)總結(jié)藥劑學(xué)復(fù)習(xí)知識(shí)總結(jié)藥劑學(xué)是研究藥物制劑的基礎(chǔ)理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制和合理使用的綜合應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。藥物的劑型是針對(duì)不同給藥方法和不同給藥部位而制成的不同“劑型”。藥劑學(xué)的目的是制備安全、有效、穩(wěn)定、方便的藥物制劑。藥學(xué)的基本任務(wù)；（1）.藥學(xué)基礎(chǔ)理論研究，（2）新劑型研發(fā)，（3）新技術(shù)研發(fā)，（4）新輔料研發(fā)，（5）中藥新劑型研發(fā)，（6）生物技術(shù)藥物制劑的研究與開(kāi)發(fā)；（7）制劑新機(jī)械設(shè)備的研究與開(kāi)發(fā)?！端幍洹肥怯涗浰幬飿?biāo)準(zhǔn)和規(guī)范的國(guó)家代碼。一般由國(guó)家藥典委員會(huì)編制，政府頒布實(shí)施，具有法律約束力。1953、1963、1977、1985?處方是指醫(yī)療、生產(chǎn)部門用于制劑的重要書面文件。它分為醫(yī)生處方和法定處方。OTC非處方藥是指消費(fèi)者無(wú)需執(zhí)業(yè)醫(yī)生或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)生的處方即可自行購(gòu)買和使用的藥品。處方藥只能在持牌醫(yī)生或持牌助理醫(yī)生的處方下配發(fā)和購(gòu)買，并且可以在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用。液體制劑的分類（I）按分散體系分類：1均相液體制劑（1）低分子溶液劑（2）高分子溶液劑。2.多相液體制劑：（1）溶膠（2）乳劑（3）混懸液（2）給藥途徑分類：1口服液制劑2外用液體制劑溶劑（1）極性溶劑；水、甘油、二甲基亞砜（II）半極性溶劑；乙醇、丙二醇、聚乙二醇（III）非極性溶劑；脂肪油、液體石蠟和乙酸乙酯增溶劑是指具有增容能力的表面活性劑。溶解的物質(zhì)稱為增容劑（聚山梨酯和聚氧乙烯脂肪酸酯）。共溶劑是指不溶性藥物與溶劑中添加的第三種物質(zhì)之間形成可溶的分子間絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物，以增加藥物在溶劑中的溶解度。（碘化鉀）潛溶劑是指能夠提高不溶性藥物溶解度的混合溶劑（與水形成潛溶劑的乙醇、丙二醇、甘油）糖漿的制備方法；1.溶解方法：熱溶液法冷溶液法2混合聚合物溶液劑：指將聚合物化合物溶解在溶劑中制成的均質(zhì)液體制劑。制備高分子溶液時(shí)首先要經(jīng)過(guò)溶脹過(guò)程。溶脹是指水分子滲入到高分子化合物分子間的空隙中，與高分子的親水集團(tuán)發(fā)生水化作用而使體積膨脹，結(jié)果使高分子空隙間充滿了水分子，這一過(guò)程稱有限溶脹。由于高分子空隙間存在水分子降低了高分子分子間的作用力，溶脹繼續(xù)進(jìn)行，最后高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液，這一過(guò)程稱為無(wú)限溶脹（無(wú)限溶脹常需要攪拌或加熱等過(guò)程才能完成）。溶膠的性質(zhì)：（1）.光學(xué)性質(zhì)：丁達(dá)爾效應(yīng)（2）.電學(xué)性質(zhì)：電泳（3）.動(dòng)力學(xué)性質(zhì)：布朗運(yùn)動(dòng)（4）.穩(wěn)定性：熱力學(xué)不穩(wěn)定表現(xiàn)為聚結(jié)，動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定表現(xiàn)為重力沉降。助懸劑（suspendingagent）系指能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。1.低分子助懸劑有甘油，糖漿等。2.高分子助懸劑（1）天然高分子助懸劑；阿拉伯膠，西黃蓍膠，桃膠（2）合成或半合成高分子助懸劑；纖維素類，甲基纖維素，羧甲基纖維素鈉，羥丙基纖維素（3）硅皂土（4）觸變膠潤(rùn)濕劑系指能增加疏水性藥物微粒被誰(shuí)濕潤(rùn)能力的附加劑。潤(rùn)濕劑的hlb值在7---9之間，如聚山梨酯類，聚氧乙烯蓖麻油類，絮凝劑和除絮凝劑是懸浮液中產(chǎn)生絮凝作用的附加劑，稱為絮凝劑，而產(chǎn)生除絮凝作用的附加劑稱為除絮凝劑。沉淀體積比指沉淀前的沉積物體積與懸浮物體積之比。F=V/V0=H/h0f值越大，懸浮液越穩(wěn)定。F在0和1之間。乳化劑的條件（1）具有一定的乳化能力，能在乳化液滴周圍形成牢固的乳化膜，（2）具有一定的生理適應(yīng)性，無(wú)副作用（3）受各種因素影響較?。?）穩(wěn)定性好的乳化劑類型（1）表面活性劑乳化劑：陰離子乳化劑；硬脂酸鈉，硬脂酸鉀。油酸鈉硬脂酸鈣非離子乳化劑；硬脂酸單甘油酯。聚山梨酯。（2）.天然乳化劑：親水性強(qiáng)，可制備o/W乳化劑、阿拉伯膠、黃芩膠和明膠。乳液的穩(wěn)定性（1）分層（2）絮凝（3）相變（4）合并和破裂（5）酸敗。新皂法：當(dāng)油和水混合時(shí)，兩相界面上產(chǎn)生的新皂將被乳化。無(wú)菌制劑是指用物理和化學(xué)方法殺死或去除所有獲得的微生物繁殖體和孢子的制劑注射劑（1）療效迅速可靠（2）可用于不適合口服的患者（3）可用于不適合口服的藥物口服給藥（4）發(fā)揮局部作用（5）注射過(guò)程中直接給藥不方便且痛苦（6）制造過(guò)程復(fù)雜且價(jià)格高。注射制劑的一般質(zhì)量要求：無(wú)菌、無(wú)熱源、透明度、安全性、滲透壓、pH值、穩(wěn)定性、抗高血壓物質(zhì)、中國(guó)藥典規(guī)定的注射用水；（1）.注射用水是通過(guò)蒸餾純化水獲得的蒸餾水；（2）.注射用滅菌水為注射用滅菌水（3）純化水為原水，采用蒸餾法和離子交換法，冰點(diǎn)降低法w=（0.52-a）/BW，經(jīng)反滲透或其他合適方法處理后制備的醫(yī)用水。為制備等滲溶液而添加的等滲調(diào)節(jié)劑的百分比。A藥物溶液的冰點(diǎn)降低程度。B等滲1%溶液的冰點(diǎn)降低程度進(jìn)行調(diào)整。氯化鈉等滲當(dāng)量法w=（0.9-A）/100W制備等滲溶液所需添加的等滲調(diào)節(jié)劑的百分比A所有藥物的氯化鈉等滲當(dāng)量滴眼液的質(zhì)量要求：pH值、滲透壓、無(wú)菌性、可見(jiàn)異物、粘度、，注射用添加劑：（1）PH和等滲調(diào)節(jié)劑（2）增溶劑（3）麻醉劑（4）抑菌劑（5）抗氧化劑固體劑型的制備工藝：藥物-粉碎-篩選-混合（粉末）-造粒（顆粒）片（片）膠囊？粉末/顆粒劑/片劑粉末是指將藥物和適當(dāng)?shù)馁x形劑粉碎并均勻混合制成的干粉制劑。分為口服粉和局部粉。粉末的特點(diǎn)：（1）粉末粒度小，比表面積大，易分散，見(jiàn)效快。（2).外用粉劑覆蓋面積大，能起到保護(hù)和收斂的作用。(3).儲(chǔ)存、運(yùn)輸和攜帶方便（4）制備工藝簡(jiǎn)單，劑量易于控制，嬰兒服用方便。散劑的制備工藝：物料（輔料）-粉碎過(guò)篩-混合-分劑量-質(zhì)量檢查-包裝-散劑篩的內(nèi)徑大?。阂惶?hào)篩>九號(hào)篩篩的篩孔數(shù)目：一號(hào)篩臨界相對(duì)濕度（CRH）是水溶性藥物的吸濕特性參數(shù)。當(dāng)空氣的相對(duì)濕度高于材料的臨界相對(duì)濕度時(shí)，很容易吸收水分。crh（ab）=crh（a）×crh（b）顆粒劑是將藥物的粉末與適宜的輔料混合而制成的具有一定粒度的干燥顆粒狀制劑。中國(guó)藥典規(guī)定的粒度范圍是大于一號(hào)篩的粗粒和小于五號(hào)篩的細(xì)粒的總和不能超過(guò)15%。顆粒劑的制備：物料-粉碎-過(guò)篩-混合(輔料)-制軟材-制粒-干燥-整粒-質(zhì)量檢查-分劑量-顆粒劑片劑是指藥物與藥用輔料均勻混合后壓制而成的片狀制劑。泡騰片是指碳酸氫鈉與枸櫞酸等有機(jī)酸成對(duì)構(gòu)成的混合物，遇水時(shí)兩者反應(yīng)產(chǎn)生大量二氧化碳?xì)怏w。從而使片劑迅速崩解。如碳酸鈣泡騰片口腔崩解片或口腔速溶片；將片劑放入口中可迅速分解或溶解；吞咽后產(chǎn)生全身效應(yīng)的藥片。它的特點(diǎn)是服藥時(shí)不喝水片劑的輔料（1）稀釋劑；其主要作用是用來(lái)增加片劑的重量和體積，也稱填充劑包括淀粉，蔗糖，糊精，乳糖，預(yù)膠化淀粉，微晶纖維素等。（2）潤(rùn)濕劑系指本身沒(méi)有黏性，但能誘發(fā)待制粒物料的黏性，以利于制粒的液體。包括蒸餾水，乙醇。（3）黏合劑系指對(duì)無(wú)黏性或黏性不足的物料給予黏性，從而使物料聚結(jié)成粒的輔料。包括淀粉漿，纖維素衍生物，明膠等。（4）崩解劑是促成在胃腸液中迅速碎裂成細(xì)小顆粒的輔料。常用崩解劑：干淀粉、羧甲淀粉鈉（cms-na）（5）潤(rùn)滑劑廣義的潤(rùn)滑劑包括三種輔料，即助流劑，抗黏劑和潤(rùn)滑劑。壓片三大要素流動(dòng)性，壓縮性，和潤(rùn)滑性（1）良好的流動(dòng)性，可確保粉末流動(dòng)和填充的順利進(jìn)行，并減少切屑重量的差異（2）良好的壓縮成型性，可防止開(kāi)裂和松動(dòng)等不良現(xiàn)象（3）良好的潤(rùn)濕性，可防止片劑粘附和穿孔，可獲得完整、光滑的片劑。濕法造粒：主藥+輔料（粉碎-篩分-混合）-粘合劑-潤(rùn)滑劑-造粒-干燥-全粒-混合-壓片。軟質(zhì)材料應(yīng)“輕握凝聚，輕壓分散”。干法制粒：主要藥物/輔料制備中的問(wèn)題和原因——粉碎——篩分——混合——成型——粉碎——全粒——混合——壓片（潤(rùn)滑劑）（1）產(chǎn)生裂紋的原因是細(xì)粉過(guò)多，壓縮過(guò)程中無(wú)法排出空氣。壓力釋放后，空氣體積膨脹，導(dǎo)致裂紋。這種材料的塑性不強(qiáng)，也不脆。（2）.由于粘度差、壓縮力不足等原因造成的松散件（3）。粘附和沖孔的原因是顆粒不夠干燥、材料易吸濕、潤(rùn)濕劑選擇不當(dāng)或用量不足、沖孔不光滑等。包衣的目的（1）.避光，防潮，以提高藥物的穩(wěn)定性（2）.遮蓋藥物的不良?xì)馕?，增加患者的順?yīng)性（3）.隔離配伍禁忌成分（4）.采用不同顏色的包衣，增加藥物的識(shí)別能力，增加用藥安全性（5）.包衣表面光潔，提高流動(dòng)性；（6）.提高美觀察（7）改變藥物釋放的位置和速度膠囊劑系指藥物填充于空心硬質(zhì)膠囊殼或密封于彈性軟質(zhì)膠囊殼中的固體制劑。特點(diǎn)（1）.掩蓋藥物的不良嗅味，提高藥物的穩(wěn)定性（2）.藥物在體內(nèi)起效快（3）.液態(tài)藥物固體劑型化（4）.可延緩藥物的釋放和定位釋藥。膠囊殼的主要材料是水溶性明膠。硬膠囊系指用適宜的制劑技術(shù)，將藥物或加適宜輔料制成粉末，顆粒，小片或小丸填充于空心膠囊內(nèi)。軟膠囊系指一定量的液體藥物直接包封，或?qū)⒐腆w藥物溶解或分散在適宜的賦形劑中制備成溶液，混懸液，乳液或半固體，密封于球形的或橢圓形的軟質(zhì)囊材中。滴丸劑系指固體或液體藥物與適當(dāng)物質(zhì)加熱融化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝而制成的小丸狀得制劑，主要供口服使用。膜劑系指藥物溶解或均與分散于成膜材料中加工成的薄膜制劑。軟膏是指將藥物與油性或水溶性基質(zhì)混合制成的均勻半固體外用制劑。軟膏具有熱敏性和觸變性。按分散體系分為溶液型、懸浮型和乳化型軟膏。基質(zhì)要求：（1）潤(rùn)滑、無(wú)刺激性、適當(dāng)?shù)某矶?，易于使用?）性質(zhì)穩(wěn)定，與主藥配伍無(wú)變化（3）具有吸水性，能吸收傷口分泌物（4）不妨礙皮膚正常功能，具有良好的藥物釋放性能（5）易于清洗，不污染衣物。軟膏基質(zhì)（I）油性基質(zhì)：碳?xì)浠衔铩⒎彩苛趾褪?類脂羊毛脂、蜂蠟（II）乳液基質(zhì)；肥皂（III）水溶性基質(zhì)；合成peg聚合物眼膏的常用基質(zhì)一般由8份凡士林、1份液體石蠟和1份羊毛脂混合而成。栓劑是指由藥物和合適的基質(zhì)制成的具有一定形狀的固體外用制劑，用于腔內(nèi)給藥。刺激胃腸道、胃不穩(wěn)定或明顯消除肝臟過(guò)剩的藥物可制成栓劑用于直腸給藥。直腸粘膜中的不溶性藥物和離子藥物不適合直腸給藥。栓劑制成細(xì)粉，全部通過(guò)6號(hào)篩。栓劑基質(zhì)（1）油溶性基質(zhì)、可可脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯（2）水溶性基質(zhì)、甘油明膠、聚乙二醇。栓劑的基本制備方法有冷壓法和熱溶法置換價(jià)dv=w/g-(m-w)x=(g-y/dv)*nx需要基質(zhì)的重量氣霧劑，噴霧劑與粉霧劑是藥物經(jīng)特殊的給藥裝置給藥后，藥物進(jìn)入呼吸道深部，腔道黏膜或皮膚發(fā)揮全身或局部作用的一種給藥系統(tǒng)。氣霧劑是借助拋射劑產(chǎn)生的壓力將藥物從容器中噴出，而噴霧劑是借助手動(dòng)機(jī)械泵將藥物噴出，粉霧劑則是患者主動(dòng)吸入。氣霧劑的優(yōu)點(diǎn)：（1）.速效和定位作用(2）.藥物密閉于容器內(nèi)能保持藥物清潔無(wú)菌（3）.使用方便（4）.可以用定量閥門準(zhǔn)確控制劑量。氣霧劑的缺點(diǎn)：（1).成本高(2).有致冷效果，多次使用于皮膚可引起不適于刺激(3).氟氯烷烴類拋射劑不適宜于心臟病患者氣霧劑的組成，拋射劑，藥物與附加劑耐壓容器和閥門系統(tǒng)組成。拋射劑一般可分為氟氯烷烴、碳?xì)浠衔锛皦嚎s氣體噴霧是一種含有藥物的溶液，是在乳劑或懸浮液中填充的一種特殊裝置，當(dāng)使用輔助泵加壓或高壓氣體等方法來(lái)噴霧時(shí)，內(nèi)容物以霧等形式出現(xiàn)。吸入粉霧劑系指微粉化藥物或與載體以膠囊泡囊或多劑量貯庫(kù)形式，采用特制的干粉吸入裝置，由患者主動(dòng)吸入霧化藥物至肺部的制劑，也稱干粉末吸入劑（dpi）浸出技術(shù)系指用適當(dāng)?shù)娜軇┖头椒?，從藥材中浸出有效成分的工藝技術(shù)。浸出物的分類（1）水浸出物（2）含醇浸出物（3）含糖浸出物（4）精制浸出物的特點(diǎn)浸出物（1）它具有藥材各種浸出成分的綜合作用，有利于發(fā)揮某些成分的多效性（2）效果溫和持久，毒性低（3）增加活性成分濃度，減少劑量，服用方便。中藥劑型改革遵循以下原則：（1）堅(jiān)持中藥理論體系（2）改進(jìn)藥效學(xué)提取工藝（1）滲透、滲透過(guò)程（2）解吸、溶解過(guò)程（3）擴(kuò)散過(guò)程（4）置換過(guò)程。影響浸出的因素（1）浸出液（2）藥材粉碎粒度（3）浸出溫度（4）濃度梯度（5）浸出壓力（6）藥材與溶劑的相對(duì)運(yùn)動(dòng)速度（7）新技術(shù)的應(yīng)用浸出法（1）煎煮法（2）浸泡法（3）滲濾法湯劑指將藥材用水煎煮，去渣取汁制成的液體劑型，酒劑系指藥材用蒸餾酒提取制成的澄清液體制劑。流浸膏劑系指藥材用適宜的溶液提取，蒸去部分溶劑，調(diào)整至規(guī)定濃度而制成的液體制劑。溶解度參數(shù)是表示同種分子間的內(nèi)聚力，也表示分子極性大小的一種量度。溶解度參數(shù)越大，極性越大。溶解度是指在一定溫度下，在一定量溶劑中達(dá)到飽和時(shí)溶解的最大藥量，是反映藥物溶解性的重要指標(biāo)。影響溶解度的因素（1）.溶劑的影響(2).溶劑化作用于水合作用(3).晶型的影響(4).粒子大小的影響（5）.溫度的影響（6）.ph與同離子效應(yīng)（7）.混合溶劑的影響（8）.添加物的影響表面活性劑的結(jié)構(gòu)特征同時(shí)具有親油基團(tuán)和親水基團(tuán)，且分別處于表面活性劑分子的兩端，造成分子的不對(duì)稱性。臨界膠束濃度表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度稱為臨界膠束濃度（cmc）對(duì)于聚氧乙烯非離子表面活性劑，溫度的升高會(huì)導(dǎo)致表面活性劑的溶解度和沉淀量急劇降低，溶液的濁度也隨之降低。這種現(xiàn)象稱為曇花，此時(shí)的溫度稱為濁點(diǎn)和藥物化學(xué)降解途徑（1）水解（鹽酸普魯卡因）（2）氧化（3）其他反應(yīng)穩(wěn)定性試驗(yàn)的目的是考察原料藥或藥物制劑在溫度、濕度、光線影響下隨時(shí)間變化的規(guī)律，為藥品的生產(chǎn)、包裝、貯存、運(yùn)輸條件提供科學(xué)依據(jù)，同時(shí)通過(guò)試驗(yàn)確定藥品有效期。