藥理學(xué)（第5版） 課件 03 膽堿受體激動藥和抗膽堿酯酶藥

第三章

膽堿受體激動藥

和抗膽堿酯酶藥目錄

一二三M膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥用藥護(hù)理學(xué)習(xí)目標(biāo)知識目標(biāo)：掌握毛果蕓香堿的藥理作用、臨床用途、不良反應(yīng)、用藥護(hù)理。熟悉新斯的明的藥理作用、臨床用途、不良反應(yīng)、用藥護(hù)理。了解毒扁豆堿的特點。能力目標(biāo)：毒扁豆堿的特點。

素質(zhì)目標(biāo)：通過相關(guān)藥物不良反應(yīng)的觀察及護(hù)理，培養(yǎng)耐心細(xì)致的服務(wù)意識。圖1乙酰膽堿代謝過程表1傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體類型、分布及效應(yīng)毛果蕓香堿(pilocarpine，匹魯卡品)1.從毛果蕓香屬植物中提取的生物堿，現(xiàn)已人工合成。2.為叔胺類化合物，其水溶液穩(wěn)定。第一節(jié)膽堿受體激動藥

毛果蕓香堿(pilocarpine，匹魯卡品)【藥理作用】直接興奮M受體，產(chǎn)生M樣作用。對眼和腺體作用較強(qiáng)。1.眼:

有縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣作用(圖3-2)?？s瞳降低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣第一節(jié)膽堿受體激動藥

圖2

藥物對眼的作用上圖：M受體阻斷藥的作用；下圖：M受體激動藥的作用。箭頭表示房水循環(huán)方向。第一節(jié)膽堿受體激動藥

小梁網(wǎng)Schelemm管睫狀肌圖3房水的產(chǎn)生與青光眼睫狀肌上皮細(xì)胞產(chǎn)生前房角后房角小梁網(wǎng)睫狀肌上皮細(xì)胞產(chǎn)生瞳孔靜脈竇后房角前房角睫狀前靜脈第一節(jié)膽堿受體激動藥

開角型青光眼閉角型青光眼毛果蕓香堿(pilocarpine，匹魯卡品)【藥理作用】2.腺體

可使汗腺、唾液腺分泌明顯增加。3.平滑肌

消化道平滑肌張力↑、收縮力↑，大劑量痙攣。第一節(jié)膽堿受體激動藥

毛果蕓香堿(pilocarpine，匹魯卡品)【臨床用途】1.青光眼

對閉角型青光眼療效較好，對早期開角型青光眼也有效。常用1%-2％溶液滴眼，注意壓迫內(nèi)眥，防止藥液通過鼻淚管吸收產(chǎn)生副作用。2.虹膜炎與擴(kuò)瞳藥（阿托品）交替使用，防止虹膜與晶狀體粘連。第一節(jié)膽堿受體激動藥

毛果蕓香堿(pilocarpine，匹魯卡品)【不良反應(yīng)】

過量會引起M樣癥狀，可用阿托品對抗。第一節(jié)膽堿受體激動藥

毛果蕓香堿(pilocarpine，匹魯卡品)【用藥護(hù)理要點】1.注意藥物的相互作用本藥與阿托品是一對拮抗劑，如用以防治虹膜炎所致黏連，應(yīng)按時與散瞳藥交替使用。2.用藥指導(dǎo)與正確給藥本類藥物可引起視遠(yuǎn)物不清，為避免病人因視物不清造成心理恐懼，應(yīng)事先告知患者不必驚慌。在癥狀消失前，不要用眼做精細(xì)工作或視遠(yuǎn)物的工作。教會患者正確滴眼藥的方法，將患者下眼瞼拉成杯狀，同時以食指按住內(nèi)眥，再滴入眼以免藥液經(jīng)鼻黏膜吸收入血，引起全身不良反應(yīng)。第一節(jié)膽堿受體激動藥

毛果蕓香堿(pilocarpine，匹魯卡品)【用藥護(hù)理要點】3.密切觀察用藥后反應(yīng)若出現(xiàn)流涎、流淚、惡心、嘔吐等吸收中毒表現(xiàn)，應(yīng)立即停藥，并用阿托品解救。第一節(jié)膽堿受體激動藥

第二節(jié)抗膽堿酯酶藥抗膽堿酯酶藥又稱膽堿酯酶抑制藥，能和AChE較牢固地結(jié)合，使酶失活，導(dǎo)致ACh在體內(nèi)蓄積，表現(xiàn)出M樣及N樣作用。分為兩類：易逆性抗AChE藥：如新斯的明等；難逆性抗AChE藥：如有機(jī)磷酸酯類。

易逆性抗AChE藥新斯的明(neostigmine)人工合成的季銨類化合物，脂溶性低，口服吸收少而不規(guī)則，不易透過血-腦屏障。滴眼時不易透過角膜進(jìn)入前房，故對眼作用弱。第二節(jié)抗膽堿酯酶藥新斯的明(neostigmine)【作用、機(jī)制與臨床用途】

該藥抑制膽堿酯酶的活性，使ACh不能水解而蓄積，激動M、N受體，呈現(xiàn)M樣和N樣作用。對骨骼肌、胃腸和膀胱平滑肌作用較強(qiáng)，而對腺體、眼、心血管及支氣管作用弱。第二節(jié)抗膽堿酯酶藥新斯的明(neostigmine)【藥理作用】1.興奮骨骼肌新斯的明除抑制膽堿酯酶外，還能直接激動骨骼肌上的N2受體，并促進(jìn)運(yùn)動神經(jīng)末梢釋放ACh，故作用強(qiáng)大。用于治療重癥肌無力。一般口服給藥，重者可皮下注射或肌注。第二節(jié)抗膽堿酯酶藥新斯的明(neostigmine)【藥理作用】2.興奮平滑肌:對胃腸和膀胱平滑肌興奮作用較強(qiáng)。常用于治療術(shù)后腹氣脹、尿潴留，促進(jìn)排便和排尿。3.抑制心臟

:可減慢心率,用于陣發(fā)性室上性心動過速。4.用于非去極化肌松藥中毒解救。第二節(jié)抗膽堿酯酶藥新斯的明(neostigmine)【不良反應(yīng)】

過量可產(chǎn)生“膽堿能危象”：惡心、嘔吐、腹痛、心動過緩、肌震顫等，重者可致肌無力加重?？捎冒⑼衅泛湍憠A酯酶復(fù)活藥對抗?！窘勺C】機(jī)械性腸梗阻、尿路梗阻、支氣管哮喘。第二節(jié)抗膽堿酯酶藥新斯的明(neostigmine)【用藥護(hù)理要點】1.注意藥物的相互作用新斯的明禁與筒箭毒堿、琥珀膽堿、奎尼丁、氨基糖苷類抗生素、多粘菌素、哌替啶、以及局部麻醉藥同時使用。2.用藥指導(dǎo)與正確給藥了解重癥肌無力患者肌張力、吞咽情況，患者需終身用藥，故應(yīng)告知患者切莫擅自加量，以免突發(fā)危險。機(jī)械性腸梗阻、尿路梗阻、支氣管哮喘禁用。

第二節(jié)抗膽堿酯酶藥新斯的明(neostigmine)【用藥護(hù)理要點】3.密切觀察用藥后反應(yīng)監(jiān)測患者用藥前后血壓、脈搏、呼吸及肌張力變化情況，用藥過量可使肌無力加重，甚至出現(xiàn)肌無力危象。第二節(jié)抗膽堿酯酶藥毒扁豆堿(physostigmine，依色林，eserine)

從毒扁豆種子中提取的生物堿，也可人工合成。其水溶液不穩(wěn)定，易氧化失效，應(yīng)避光保存。作為可逆性抑制膽堿酯酶，產(chǎn)生M樣及N樣作用。但選擇性差，故極少全身給藥。滴眼易透過角膜進(jìn)入前房，常用其滴眼，能縮瞳、降低眼內(nèi)壓、引起調(diào)節(jié)痙攣。第二節(jié)抗膽堿酯酶藥毒扁豆堿(physostigmine)【藥理作用】主要用于治療青光眼。相似藥物：吡斯的明(pyridostigmine)等。作用與新