抗微生物藥（藥理學(xué)課件）

何女士，近感流涕、咳嗽低熱等癥狀。對(duì)青霉素過(guò)敏，給予紅霉素治療。情境劑型紅霉素抗菌作用1.對(duì)大多數(shù)G+菌、某些G-菌和厭氧菌敏感。2.對(duì)軍團(tuán)菌、彎曲菌、支原體、衣原體、弓形蟲、非典型分枝桿菌有抑制作用。3.對(duì)β-內(nèi)酰胺類耐藥的金黃色葡萄球菌也有一定作用。青霉素的替代品

231臨床應(yīng)用4支原體肺炎衣原體肺炎

5白喉帶菌者軍團(tuán)菌肺炎對(duì)β內(nèi)酰胺類耐藥過(guò)敏者局部刺激口服：胃腸道反應(yīng)靜脈：血栓性靜脈炎耳毒性：>4g/d停藥后大多可恢復(fù)其他：心律失常念珠菌感染假膜性腸炎肝毒性:少見，偶見黃疸過(guò)敏反應(yīng)：與青霉素?zé)o交叉過(guò)敏不良反應(yīng)用藥護(hù)理須知1大環(huán)內(nèi)酯類過(guò)敏者禁用234肝功能不全、孕婦、哺乳期婦女慎用定期檢測(cè)肝功能速度快，易引起血栓性靜脈炎1紅霉素的臨床應(yīng)用2紅霉素的不良反應(yīng)小結(jié)情境大學(xué)生小禹在一次家教輔導(dǎo)后冒雨趕回學(xué)校，第二天早晨起來(lái)就感覺(jué)頭痛、乏力、口干、咽部不適。診斷為上呼吸道感染，醫(yī)生給他開了青霉素靜脈滴注。一、青霉素類(一)天然青霉素(二)半合成青霉素--青霉素G青霉素G(penicillinG，芐青霉素)為一有機(jī)酸，常用其鈉鹽或鉀鹽。

不耐酸，不能口服。干燥粉末溶于水后極不穩(wěn)定，易降解失效，故應(yīng)臨用現(xiàn)配。本藥劑量用國(guó)際單位U表示，其他青霉素均以mg為劑量單位。【抗菌作用】特點(diǎn)：1.窄譜殺菌劑：對(duì)G+菌抗菌作用強(qiáng)于G-菌2.繁殖期殺菌劑：繁殖期--低濃度抑菌，高濃度殺菌靜止期--無(wú)作用【抗菌作用】抗菌譜：

1.革蘭陽(yáng)性球菌2.革蘭陰性球菌3.革蘭陽(yáng)性桿菌4.螺旋體5.放線菌對(duì)G-桿菌無(wú)效【臨床應(yīng)用】抗菌譜病原體適應(yīng)癥1.G＋球菌肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌不產(chǎn)酶的金黃色葡萄球菌溶血性鏈球菌、肺炎、咽炎、扁桃體炎、中耳炎、敗血癥等2.G－球菌腦膜炎球菌、淋球菌流行性腦脊髓膜炎、淋病3.G＋桿菌白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌、破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌白喉、氣性壞疽、破傷風(fēng)4.螺旋體鉤端、梅毒、回歸熱螺旋體梅毒、回歸熱、出血熱5.放線菌放線菌放線菌病禁忌癥對(duì)青霉素過(guò)敏者禁用【不良反應(yīng)】5.二重感染6.其他不良反應(yīng)1.過(guò)敏反應(yīng)4.治療矛盾2.毒性反應(yīng)3.赫氏反應(yīng)1.過(guò)敏反應(yīng)，常見1.過(guò)敏反應(yīng)，常見預(yù)防1.一問(wèn)（過(guò)敏史），有青霉素過(guò)敏史者禁用2.二試（皮膚過(guò)敏試驗(yàn)）初次用藥、停藥3天再用、換廠家批號(hào)3.三觀察注射后觀察30min4.其它注藥時(shí)避免過(guò)分饑餓，并做好搶救準(zhǔn)備治療首選腎上腺素0.5-1.0mg皮下注射或肌內(nèi)注射必要時(shí)，加用糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥2.中毒反應(yīng)靜脈滴注大劑量青霉素或鞘內(nèi)給藥↓腦脊液藥物濃度過(guò)高↓抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴(yán)重精神癥狀（青霉素腦?。┥僖姟６嘁娪趮雰?、老年人和肝腎功能不全患者3.赫氏反應(yīng)和治療矛盾赫氏反應(yīng)：治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時(shí)，有可能出現(xiàn)發(fā)熱、出汗、頭痛和損傷部位反應(yīng)等癥狀加劇的現(xiàn)象。治療矛盾：梅毒患者治療后梅毒病灶消失過(guò)快，而組織修補(bǔ)相對(duì)較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。原因：病原體被殺死后釋放毒素4.其他肌內(nèi)注射：局部硬結(jié)、紅腫、疼痛12青霉素的不良反應(yīng)小結(jié)青霉素的臨床應(yīng)用情境患者，男，50歲，患有慢性支氣管炎，伴肺感染，給予慶大霉素和紅霉素治療，用藥5天后肺部感染癥狀明顯好轉(zhuǎn)，而后出現(xiàn)頭暈、耳鳴、聽力下降。慶大霉素抗菌譜作用機(jī)制抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，使細(xì)菌胞漿膜通透性增加G+、G-、肺炎支原體抗菌作用臨床應(yīng)用合用β-內(nèi)酰胺類——嚴(yán)重G－桿菌感染、病因未明的G－桿菌混合感染，腸球菌、G－桿菌或銅綠假單胞菌所致心內(nèi)膜炎合用羧芐西林——銅綠假單胞菌感染臨床應(yīng)用皮膚、黏膜表面感染和眼、耳、鼻感染口服用于腸道感染或腸道術(shù)前準(zhǔn)備1.耳毒性3.神經(jīng)肌肉阻滯2.腎毒性不良反應(yīng)4.其他，偶見過(guò)敏反應(yīng)不良反應(yīng)練習(xí)題慶大霉素與呋塞米合用時(shí)會(huì)引起A、抗菌作用增強(qiáng)B、腎毒性增強(qiáng)C、耳毒性加重D、利尿作用增強(qiáng)E、腎毒性減輕C抗菌譜不良反應(yīng)作用機(jī)制臨床應(yīng)用小結(jié)情境患兒，6歲，因腦膜炎發(fā)熱，在鄉(xiāng)村醫(yī)院診治，給予磺胺嘧啶治療，用藥3天后患兒出現(xiàn)血尿?；前奉愃幬?.腸道易吸收類：

短效類：磺胺異噁唑SIZ

中效類：磺胺嘧啶SD、磺胺甲噁唑SMZ

長(zhǎng)效類：磺胺間甲氧嘧啶SMM

2.腸道難吸收類：柳氮磺吡啶SASP3.局部外用類：磺胺醋酰鈉SA-Na、磺胺嘧啶銀SD-Ag、磺胺米隆SML磺胺類藥物抗菌譜作用機(jī)制抑制二氫葉酸合成酶G+、G-、沙眼衣原體、瘧原蟲、卡氏肺孢子蟲、弓形蟲滋養(yǎng)體抗菌作用臨床應(yīng)用腸道易吸收類磺胺藥物用于全身性感染如流行性腦脊髓膜炎、泌尿系統(tǒng)感染、呼吸系統(tǒng)感染等腸道難吸收類磺胺藥物用于腸道感染臨床應(yīng)用外用磺胺藥物用于燒傷、創(chuàng)傷感染或滴眼1.泌尿系統(tǒng)損害

3.血液系統(tǒng)反應(yīng)2.過(guò)敏反應(yīng)不良反應(yīng)4.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)5.其他，胃腸道反應(yīng)、肝損害、新生兒可引起核黃疸不良反應(yīng)（一）

磺胺嘧啶（SD）用于流行性腦脊髓膜炎的治療或預(yù)防；諾卡菌屬引起的肺部感染、腦炎及腦膿腫的首選藥；與鏈霉素合用治療鼠疫；與乙胺嘧啶合用于弓形蟲病的治療。（二）磺胺甲惡唑（SMZ）又名新諾明臨床用于敏感菌引起的泌尿道、消化道、呼吸道、中耳炎、皮膚化膿感染等。與甲氧芐啶合用是預(yù)防和治療卡氏肺孢子菌肺炎的首選藥。（三）柳氮磺吡啶（SASP）口服或灌腸用于急、慢性潰瘍性結(jié)腸炎，節(jié)段性回腸炎；栓劑用于潰瘍性直腸炎。（四）磺胺米隆（SML）燒傷及大面積創(chuàng)面的感染。（五）磺胺嘧啶銀（SD-Ag）外用預(yù)防或治療Ⅱ度、Ⅲ度燒傷、燙傷繼發(fā)創(chuàng)面感染。（六）磺胺醋酰（SA）用于敏感菌所致的眼科感染，如角膜炎、結(jié)膜炎、沙眼等。練習(xí)題磺胺類藥物的抗菌機(jī)制是A、抑制二氫葉酸合成酶B、抑制四氫葉酸還原酶C、改變細(xì)菌細(xì)胞膜通透性D、抑制二氫葉酸還原酶E、改變細(xì)菌胞漿膜通透性A臨床應(yīng)用不良反應(yīng)磺胺類抗菌作用小結(jié)情境患者，女，26歲。一周前突然尿頻，尿急，小便時(shí)有強(qiáng)烈刺痛感，有血。喹諾酮類藥物喹諾酮類藥物抗菌譜作用機(jī)制抑制細(xì)菌DNA回旋酶和拓?fù)?/p>

異構(gòu)酶IVG-、G+、衣原體、支原體、軍團(tuán)菌、分枝桿菌抗菌作用臨床應(yīng)用敏感菌所致的泌尿生殖系統(tǒng)感染、呼吸道感染、腹腔、膽道、盆腔、胃腸道、耳、皮膚和軟組織感染等。代替大環(huán)內(nèi)酯類（軍團(tuán)菌肺炎）氯霉素（傷寒、副傷寒）β-內(nèi)酰胺類（全身感染）臨床應(yīng)用不良反應(yīng)不良反應(yīng)（一）諾氟沙星又叫“氟哌酸”對(duì)G+、G-（銅綠）有效，用于尿路感染、腸道感染（二）環(huán)丙沙星環(huán)丙氟哌酸體外抗菌活性為本類最強(qiáng)（三）氧氟沙星又叫“氟嗪酸”廣譜，強(qiáng)效，對(duì)肺炎支原體、奈瑟菌病、厭氧菌及結(jié)核桿菌也有一定活性，膽汁中濃度高。（四）左氧氟沙星劑量為氧氟沙星的一半。不良反應(yīng)最小。適用于中、重度感染。練習(xí)題體外抗菌活性最強(qiáng)的藥物是A、環(huán)丙沙星B、氧氟沙星C、諾氟沙星D、洛美沙星E、氟羅沙星A臨床應(yīng)用不良反應(yīng)喹諾酮類抗菌作用小結(jié)結(jié)核?。菏怯山Y(jié)核分枝桿菌引起的慢性傳染病。以肺結(jié)核最為多見抗結(jié)核藥分類一線藥物：異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素。二線藥物：對(duì)氨基水楊酸（PAS）、乙硫異煙胺、丙硫異煙胺、卡那霉素、卷曲霉素、阿米卡星等。一線藥物療效高，不良反應(yīng)較少利福平（rifampicin，RFP）【抗菌作用】（1）抗菌譜廣（2）抗菌力強(qiáng)（3）對(duì)結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌有強(qiáng)大的殺滅作用（4）高濃度時(shí)對(duì)某些病毒和沙眼衣原體也有抑制作用多情利福平（rifampicin，RFP）1.各種類型結(jié)核?。号c異煙肼、乙胺丁醇合用?！九R床應(yīng)用】利福平（rifampicin，RFP）2.麻風(fēng)病、耐藥金葡菌及其它敏感菌所致的感染?！九R床應(yīng)用】麻風(fēng)病利福平（rifampicin，RFP）3.沙眼衣原體（滴眼）【臨床應(yīng)用】利福平（rifampicin，RFP）1.胃腸道反應(yīng)

3.肝毒性2.過(guò)敏反應(yīng)

不良反應(yīng)4.致畸作用5.流感樣綜合征12利福平的不良反應(yīng)小結(jié)利福平的臨床應(yīng)用情境患者，女，36歲。因患肺結(jié)核入院，醫(yī)生給予抗結(jié)核病藥異煙肼、利福平和吡嗪酰胺治療。半個(gè)月后患者出現(xiàn)手腳刺痛麻木燒灼感。結(jié)核病異煙肼口服吸收快而完全，分布廣，肝臟代謝。①快代謝型：血濃較低，療效較??；對(duì)肝臟毒性大；②慢代謝型：血藥濃度較高，療

效較高；易產(chǎn)生周圍神經(jīng)炎。炎?？咕V作用機(jī)制選擇性作用結(jié)核桿菌，對(duì)生長(zhǎng)旺盛的結(jié)核分支桿菌為殺菌，對(duì)靜止期結(jié)核分支桿菌為抑菌。抑制結(jié)核分枝桿菌細(xì)胞壁分枝菌酸合成；抑制結(jié)核分枝桿菌膜磷脂的合成，改變膜通透性?？咕饔门R床應(yīng)用全身各部位、各類型結(jié)核病