液體藥劑-表面活性劑的制備（藥劑學(xué)課件）

表面活性劑的分類RESEARCHBACKGROUNDS表面活性劑的分類離子型表面活性劑非離子型表面活性劑表面活性劑陰離子表面活性劑陽離子表面活性劑兩性表面活性劑根據(jù)極性基團的解離性質(zhì)RESEARCHBACKGROUNDS陰離子表面活性劑陰離子表面活性劑起表面活性作用的是陰離子部分。肥皂類通式為（RCOO-）nMn+系高級脂肪酸鹽，主要有月桂酸、硬脂酸、油酸等高級脂肪酸。因M不同，又分為堿金屬皂（o/w）、堿土金屬皂（w/o）、有機胺皂（如三乙醇胺皂）（o/w）等。一般只供外用。RESEARCHBACKGROUNDS陰離子表面活性劑硫酸化物通式為R?O?SO3-M+系硫酸化油和高級脂肪醇硫酸酯類，主要有硫酸化蓖麻油（土耳其紅油）、十二烷基硫酸鈉（SDS，月桂醇硫酸鈉、SLS）等。本類有較強的乳化能力，比肥皂類穩(wěn)定，但對黏膜有刺激性，故主要作為外用軟膏的乳化劑，有時作為片劑等固體制劑的潤濕劑或增溶劑。RESEARCHBACKGROUNDS陰離子表面活性劑磺酸化物通式為R?SO3-M+系脂肪族磺酸化物、烷基芳基磺酸化物、烷基萘磺酸化物等，主要有二辛基琥珀酸磺酸鈉（阿洛索-OT）、十二烷基苯磺酸鈉等。本類滲透力強，易起泡和消泡，去污力好，為優(yōu)良的洗滌劑。RESEARCHBACKGROUNDS陽離子表面活性劑醫(yī)療器械消毒皮膚消毒陽離子表面活性劑起表面活性作用的是陽離子部分，系季銨化物，主要有苯扎氯銨（潔爾滅）、苯扎溴銨（新潔爾滅）等。因有很強的殺菌作用，故主要用于皮膚、黏膜、手術(shù)器械的消毒，某些品種還可作為抑菌劑用于眼用溶液。RESEARCHBACKGROUNDS兩性離子表面活性劑兩性離子表面活性劑在堿性水溶液中呈現(xiàn)陰離子表面活性劑的性質(zhì)，起泡性好，去污力強；在酸性水溶液中呈現(xiàn)陽離子表面活性劑的性質(zhì)，殺菌作用強。卵磷脂是天然的兩性離子表面活性劑，其對熱非常敏感，在酸性、堿性和酯酶作用下易水解，不溶于水，溶于氯仿、乙醚、石油醚等有機溶劑，是注射用乳劑和脂質(zhì)微粒制備中的主要輔料。卵磷脂注射劑RESEARCHBACKGROUNDS非離子表面活性劑非離子表面活性劑脂肪酸山梨坦商品名司盤（span）多用于搽劑和軟膏中，常作W/O型乳化劑聚山梨酯商品名吐溫（Tween），常作增溶劑、O/W型乳化劑，溶液的pH值不會影響其增溶作用聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物可用作靜脈乳劑的O/W型乳化劑蔗糖脂肪酸酯常作O/W型乳化劑和分散劑脂肪酸甘油酯主要是脂肪酸單甘油酯和脂肪酸二甘油酯。常作W/O型輔助乳化劑RESEARCHBACKGROUNDS非離子表面活性劑脂肪酸山梨坦（司盤）脫水山梨醇脂肪酸酯聚山梨酯（吐溫）聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯親油性更強親水性更強RESEARCHBACKGROUNDS非離子表面活性劑聚氧乙烯－聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆）化學(xué)結(jié)構(gòu)式：HO-(C2H4O)a-(CHCH2(CH3)O)b-(C2H4O)c-H其中聚氧丙烯為親油基，聚氧乙烯為親水基泊洛沙姆

平均分子量a

b1242090—236012201887680—951079282376840—8830643733812700—10400141444079840—1460010156親水性更強表面活性劑的性質(zhì)RESEARCHBACKGROUNDS臨界膠束濃度2.選擇性的作用于表面3.表面濃度達(dá)飽和1.表面活性劑分子親油基團親水基團正吸附4.形成膠束膠束形成膠束的最低濃度為臨界膠束濃度（CMC）表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度稱為臨界膠束濃度（cmc）。RESEARCHBACKGROUNDS臨界膠束濃度形成膠束的意義1.分散系統(tǒng)發(fā)生變化：真溶液變?yōu)槟z體溶液2.表面張力降低，增溶作用增強，起泡性能力加大，去污力加大等出現(xiàn)丁達(dá)爾現(xiàn)象RESEARCHBACKGROUNDS親水親油平衡值HLB親水性親油性表面活性劑具有親水基團與親油基團，其親水能力與親油能力具有一定的平衡關(guān)系，這種關(guān)系稱親水親油平衡值，即HLB值。RESEARCHBACKGROUNDS親水親油平衡值HLB小親水性親油性強HLB小，親油性強HLB大，親水性強HLB大親水性強親油性非離子表面活性劑的HLB值具有加和性RESEARCHBACKGROUNDS曇點溫度

溶解度藥物溶解變化曲線曇點聚氧乙烯類非離子表面活性劑泊洛沙姆188在常壓下觀察不到曇點曇點是此類表面活性劑使用時溫度的高限RESEARCHBACKGROUNDS表面活性劑毒性與溶血性毒性：陽離子型＞陰離子型＞非離子型表