藥理學(xué)第6-7章-膽堿能受體激動(dòng)藥和膽堿酯酶抑制藥課件

第六章

膽堿受體激動(dòng)藥和膽堿酯酶抑制藥1可編輯課件第一節(jié)膽堿受體激動(dòng)藥掌握毛果蕓香堿對(duì)眼的作用及臨床應(yīng)用熟悉它的不良反應(yīng)2可編輯課件第一節(jié)膽堿受體激動(dòng)藥一、M、N受體激動(dòng)藥

膽堿酯類：乙酰膽堿、卡巴膽堿二、M受體激動(dòng)藥生物堿類：毛果蕓香堿、毒蕈堿三、N受體激動(dòng)藥

煙堿3可編輯課件1.M樣作用⑴心血管系統(tǒng)(M2,M3)

①擴(kuò)張血管

激動(dòng)血管內(nèi)皮細(xì)胞M3受體，NO釋放↑

②心臟抑制

負(fù)性肌力、負(fù)性傳導(dǎo)、負(fù)性頻率乙酰膽堿（acetylcholine,Ach)【藥理作用】4可編輯課件1.M樣作用⑵平滑肌：胃腸道、泌尿道、支氣管平滑肌收縮⑶眼：瞳孔括約肌收縮（縮瞳）睫狀肌收縮（調(diào)節(jié)痙攣）⑷腺體分泌增加【藥理作用】乙酰膽堿5可編輯課件【藥理作用】2.N樣作用（劑量稍大）⑴激動(dòng)神經(jīng)節(jié)N1膽堿受體副交感神經(jīng)節(jié)后纖維興奮交感神經(jīng)節(jié)后纖維興奮⑵激動(dòng)腎上腺髓質(zhì)N1受體：AD釋放↑

⑶激動(dòng)神經(jīng)肌肉接頭N2受體：骨骼肌收縮3.中樞作用：大劑量興奮中樞M、N受體6可編輯課件二、M受體激動(dòng)藥——生物堿類毛果蕓香堿（pilocarpine)7可編輯課件【藥理作用】

1.眼：縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣2.腺體:腺體分泌增加

3.平滑肌

胃腸道/支氣管/子宮/膀胱/膽道平滑肌收縮4.心血管系統(tǒng)

靜脈注射使心率和血壓短暫下降毛果蕓香堿（匹魯卡品，pilocarpine)8可編輯課件9可編輯課件眼部結(jié)構(gòu)瞳孔括約肌：環(huán)狀肌，存在M受體

收縮時(shí)：瞳孔縮小瞳孔開大肌：輻射肌，存在a受體收縮時(shí)：瞳孔放大虹膜睫狀肌睫狀肌：環(huán)狀肌，存在M受體收縮時(shí)：向瞳孔方向收縮，懸韌帶松弛，晶狀體變凸睫狀?。狠椛浼?，存在a受體收縮時(shí)：向瞳孔反向收縮，懸韌帶牽拉，晶狀體變扁平毛果蕓香堿10可編輯課件（1）縮瞳毛果蕓香堿11可編輯課件（2）降低眼內(nèi)壓毛果蕓香堿的縮瞳作用，使虹膜向中心拉動(dòng)，虹膜根部變薄，前房角的間隙擴(kuò)大，房水易于經(jīng)過(guò)小梁網(wǎng)（濾簾）進(jìn)入鞏膜靜脈竇，使眼內(nèi)壓下降。毛果蕓香堿12可編輯課件（3）調(diào)節(jié)痙攣毛果蕓香堿13可編輯課件毛菓蕓香堿對(duì)眼睛的調(diào)節(jié)14可編輯課件【臨床應(yīng)用】

1.治療青光眼閉角型青光眼效果好開角型青光眼效果較差特點(diǎn)：①滲透性好、刺激性?、谧饔每臁睾?、短暫2.虹膜炎與擴(kuò)瞳藥交替使用，防止虹膜與晶狀體粘連3.其他：口腔粘膜干燥癥15可編輯課件【不良反應(yīng)】

劑量過(guò)大或口服給藥出現(xiàn)M受體過(guò)度興奮的癥狀可用阿托品對(duì)抗。注意：滴眼時(shí)壓迫內(nèi)眥16可編輯課件1.直接激動(dòng)M受體的藥物是（

）A新斯的明

B毒扁豆堿

C吡斯的明

D毛果蕓香堿

E以上都不是2.治療青光眼最好選用（

）A乙酰膽堿

B毛果蕓香堿

C新斯的明

D氯貝膽堿

E以上都不是習(xí)題17可編輯課件第二節(jié)膽堿酯酶抑制藥掌握新期的明作用機(jī)制，臨床應(yīng)用了解毒扁豆堿作用特點(diǎn)18可編輯課件二、膽堿酯酶抑制藥

（anticholinesteraseagents）乙酰膽堿的水解19可編輯課件1.易逆性抗膽堿酯酶藥（新斯的明毒扁豆堿）2.難逆性抗膽堿酯酶藥

（有機(jī)磷酸酯類）二膽堿酯酶抑制藥+膽堿酯酶復(fù)合物水解較慢+膽堿酯酶復(fù)合物極難水解20可編輯課件新斯的明(neostigmine)【藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)】季銨類人工合成品，脂溶性低；口服生物利用度低；不易通過(guò)血腦屏障，對(duì)中樞作用??；不易通過(guò)角膜進(jìn)入前房，對(duì)眼的作用弱21可編輯課件裂解22可編輯課件【藥理作用】對(duì)眼、腺體、心血管、支氣管平滑肌作用弱對(duì)胃腸道平滑肌和膀胱逼尿肌，心臟作用較強(qiáng)興奮骨骼肌作用最強(qiáng)機(jī)制：①抑制膽堿酯酶②直接興奮N2受體③促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放ACh新斯的明(neostigmine)23可編輯課件【臨床用途】重癥肌無(wú)力：首選術(shù)后腹氣脹和尿潴留陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速解救阿托品中毒新斯的明(neostigmine)24可編輯課件25可編輯課件【不良反應(yīng)】

選擇性較高，副作用小，常見不良反應(yīng)有上腹部不適、腹痛、腹瀉等。過(guò)量可致“膽堿能危象”，肌無(wú)力癥狀加重，M樣作用可用阿托品對(duì)抗。【禁忌癥】

機(jī)械性腸梗阻、尿路梗阻、支氣管哮喘新斯的明(neostigmine)26可編輯課件水溶液不穩(wěn)定，易氧化，氧化產(chǎn)物刺激性大叔胺類，脂溶性高，易通過(guò)粘膜吸收和BBBCNS：小劑量興奮，大劑量抑制治療青光眼：縮瞳、降眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)痙攣被血液中假性膽堿酯酶水解不良反應(yīng)：頭痛、視物不清大劑量吸收中毒，引起呼吸肌麻痹滴眼時(shí)應(yīng)壓迫內(nèi)眥，避免藥液吸收引起中毒毒扁豆堿(physostigmine，依色林)27可編輯課件毒扁豆堿與毛果蕓香堿

治療青光眼異同點(diǎn)毛果蕓香堿毒扁豆堿作用機(jī)制激動(dòng)M受體直接作用抑制AchE間接作用作用強(qiáng)度起效慢維持時(shí)間短起效快、作用強(qiáng)維持時(shí)間長(zhǎng)刺激性刺激性小溶液穩(wěn)定刺激性大水溶液不穩(wěn)定28可編輯課件分類醫(yī)用類：丙氟磷、乙硫磷農(nóng)藥類a.劇毒類：內(nèi)吸磷、對(duì)硫磷b.強(qiáng)毒類：敵敵畏c.低毒類：馬拉硫磷、敵百蟲、樂(lè)果戰(zhàn)爭(zhēng)毒劑類：沙林、塔崩、梭曼難逆性抗膽堿酯酶藥有機(jī)磷酸脂類（organophosphates）29可編輯課件1995年3月20日，日本首都東京市區(qū)3條地鐵電車內(nèi)發(fā)生“沙林”毒氣事件。WHO認(rèn)為殺蟲劑中毒成為全球性問(wèn)題。職業(yè)中毒多數(shù)經(jīng)皮膚、氣道進(jìn)入。30可編輯課件31可編輯課件急性中毒癥狀

1.M樣癥狀（輕度中毒）⑴心血管系統(tǒng)：心率減慢，血壓下降⑵胃腸道：厭食、惡心、嘔吐、腹痛和腹瀉⑶呼吸系統(tǒng)：胸部“緊迫感”和帶哮鳴音的呼吸⑷泌尿系統(tǒng)：小便失禁⑸眼：瞳孔縮小、眼痛、視物模糊⑹腺體：流涎、出汗；重者口吐白沫，大汗淋漓32可編輯課件2.N樣癥狀（中度中毒）

⑴N1受體興奮：激動(dòng)交感和副交感神經(jīng)節(jié)胃腸道、膀胱、腺體、眼，同M樣作用心血管：血壓升高⑵N2受體興奮：肌束顫動(dòng)→抽搐→肌無(wú)力→癱瘓→呼吸肌麻痹→死亡3.中樞癥狀（重度中毒）抑制腦內(nèi)膽堿酯酶，使腦內(nèi)ACh含量增高表現(xiàn)：先興奮后抑制急性中毒癥狀

33可編輯課件

多發(fā)生于長(zhǎng)期接觸農(nóng)藥的人員，血中膽堿酯酶活性持續(xù)明顯下降，出現(xiàn)頭痛、乏力、失眠等神經(jīng)衰弱癥狀。主要是加強(qiáng)預(yù)防、采取對(duì)癥治療。慢性中毒基礎(chǔ)上，一次稍大劑量吸收，也可能引起急性毒性發(fā)作。慢性中毒

中毒致死的主要原因是呼吸道阻塞、肺水腫和呼吸肌麻痹等。死亡在中毒后5min～24h內(nèi)。中毒死亡34可編輯課件【中毒解救】

1.一般處理

①脫離接觸；②人工呼吸、給氧；③治療休克敵百蟲忌堿性溶液洗胃（→敵敵畏）對(duì)硫磷忌高錳酸鉀洗胃（氧化→對(duì)氧磷）眼部染毒者：2%碳酸氫鈉或0.9%鹽水沖洗。2.及早、足量、反復(fù)注射阿托品（阿托品化）3.膽堿酯酶復(fù)活藥：中、重度中毒者有機(jī)磷酸酯類中毒的診斷與防治35可編輯課件

能使失活的AChE恢復(fù)活性的藥物。常用藥物：

碘解磷定（pralidoximeiodide)氯解磷定（pralidoximechloride）膽堿酯酶復(fù)活藥（AChEreactivators36可編輯課件氯解磷定復(fù)活膽堿酯酶過(guò)程示意圖

37可編輯課件1.復(fù)活A(yù)ChE對(duì)已老化的單烷氧基磷?；憠A酯酶無(wú)效對(duì)毒扁豆堿及新斯的明過(guò)量中毒無(wú)效，并加重中毒2.結(jié)合有機(jī)磷酸酯

生成無(wú)毒的磷?；冉饬锥?，阻止有機(jī)磷酸酯類與AChE繼續(xù)結(jié)合氯解磷定藥理作用38可編輯課件①對(duì)高毒性內(nèi)吸磷、馬拉硫磷、對(duì)硫磷療效好，對(duì)低毒性敵百蟲、敵敵畏，樂(lè)果療效差；②對(duì)中毒早期效果好，對(duì)慢性中毒無(wú)效；③能迅速解除N樣作用，消除肌肉震顫，對(duì)M樣效果差；④及早、足量、持續(xù)使用，與阿托品合用及時(shí)控制中毒癥狀【氯解磷定臨床用途】中、重度中毒者39可編輯課件1.乙酰膽堿作用于哪一受體Aα1受體

Bα2受體

C

β1

受體Dβ2受體E.M受體2.毛果蕓香堿是A.M、N膽堿受體激動(dòng)劑B.選擇性M膽堿受體激動(dòng)劑C.選擇性N膽堿受體激動(dòng)劑D.選擇性M膽堿受體拮抗劑E.選擇性N膽堿受體拮抗劑40可編輯課件3.僅作用于M膽堿受體，可用于治療青光眼的藥物是A乙酰膽堿B卡巴膽堿C毛果蕓香堿D毒扁豆堿E煙堿4.毛果蕓香堿對(duì)視力的影響是A調(diào)節(jié)痙攣，視近物、遠(yuǎn)物都清晰B調(diào)節(jié)痙攣，視近物清晰，視遠(yuǎn)物模糊C調(diào)節(jié)麻痹，視近物、遠(yuǎn)物都清晰D調(diào)節(jié)痙攣，視近物、遠(yuǎn)物都模糊E調(diào)節(jié)麻痹，視近物清晰，視遠(yuǎn)物模糊41可編輯課件5.新斯的明的主要作用機(jī)制A增加神經(jīng)遞質(zhì)釋放B可逆性抑制膽堿酯酶C不可逆抑制膽堿酯酶D直接興奮M膽堿受體E直接興奮N膽堿受體6.新斯的明最強(qiáng)的作用是A增加腺體分泌B興奮膀胱平滑肌C縮小瞳孔D興奮骨骼肌E興奮胃腸道平滑肌42可編輯課件7.碘解磷定治療有機(jī)磷酸酯中毒的主要機(jī)制A與結(jié)合在膽堿酯酶上的磷酸基結(jié)合成復(fù)合物后脫掉B與膽堿酯酶結(jié)合，保護(hù)其不與有機(jī)磷酸酯抑制C與膽堿受體結(jié)合，使其不受有機(jī)磷酸酯抑制D與游離有機(jī)磷酸酯結(jié)合，促進(jìn)其排泄E與乙酰膽堿結(jié)合，阻止其過(guò)度作用43可編輯課件敵百蟲口服中毒時(shí)，那一項(xiàng)處理是錯(cuò)誤的A生理鹽水洗胃B碳酸氫鈉溶液洗胃C高錳酸鉀溶液洗胃D硫酸鎂導(dǎo)瀉E及早使用阿托品急性有機(jī)磷中毒患者出現(xiàn)呼吸困難，口唇青紫，呼吸道分泌增多，應(yīng)立即靜注A碘解磷定B哌替啶C阿托品D氨茶堿E呋塞米44可編輯課件1.新斯的明用于A有機(jī)磷中毒B手術(shù)后腹氣脹C陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速D支氣管哮喘E重癥肌無(wú)力2.通過(guò)膽堿酯酶而發(fā)揮作用的A乙酰膽堿B琥珀膽堿C新斯的明D毛果蕓香堿E卡巴膽堿3.能直接激動(dòng)膽堿受體的藥物A新斯的明B解磷定C阿托品D毛果蕓香堿E煙堿

45可編輯課件下列哪些屬于M受體激動(dòng)的效應(yīng)A.心率減慢B支氣管平滑肌收縮C胃腸道平滑肌收縮D血壓急劇下降E遞質(zhì)釋放減少β受體激動(dòng)時(shí)可產(chǎn)生下列哪些效應(yīng)A心率加快B血管收縮C支氣管平滑肌收縮D瞳孔縮小E糖原降解46可編輯課件7.N2膽堿受體存在于（）A神經(jīng)節(jié)細(xì)胞B心肌細(xì)胞C胃腸道平滑肌細(xì)胞D支氣管平滑肌細(xì)胞E骨骼肌血管8.β2受體主要存在于（）A心肌B脂肪細(xì)胞C支氣管平滑肌D腎小球旁系細(xì)胞E皮膚、黏膜血管47可編輯課件9．N1受體位于（）A血管平滑肌細(xì)胞B骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板C瞳孔D汗腺E神經(jīng)節(jié)細(xì)胞

10.α1激動(dòng)時(shí)，可引起A血管收縮B心跳加快C遞質(zhì)釋放D骨骼肌收縮E糖原合成48可編輯課件

能與膽堿受體結(jié)合，不產(chǎn)生或極少產(chǎn)生擬膽堿作用，卻能妨礙Ach或膽堿受體激動(dòng)藥與膽堿受體的結(jié)合，從而拮抗擬膽堿作用。按受體選擇性分類：M受體阻斷藥N受體阻斷藥按用途分類：平滑肌解痙藥神經(jīng)節(jié)阻斷藥骨骼肌松弛藥第三節(jié)膽堿受體阻斷藥

(Cholinoceptorblockingagents)49可編輯課件M膽堿受體阻斷藥（平滑肌解痙藥）

托品類生物堿：阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿阿托品合成代用品：合成擴(kuò)瞳藥、合成解痙藥N膽堿受體阻斷藥

N1體阻斷藥（神經(jīng)節(jié)阻斷藥）

N2受體阻斷藥（骨骼肌松弛藥）50可編輯課件M膽堿受體阻斷藥（一）托品類生物堿---【來(lái)源與化學(xué)】顛茄，紅水茄，刺茄洋金花，白花曼陀羅唐古特莨菪莨菪曼陀羅51可編輯課件曼陀羅花語(yǔ)

紫色曼陀羅——恐怖。藍(lán)色曼陀羅——詐情，騙愛。紅色曼陀羅——曼珠沙華，又稱彼岸花。一般認(rèn)為是生長(zhǎng)在三途河邊的接引之花。花香傳說(shuō)有魔力，能喚起生前的記憶。粉色曼陀羅——適意。綠色曼陀羅——生生不息的希望。金色曼陀羅——敬愛，天生的幸運(yùn)兒，有著不止息的幸福。白色曼陀羅——情花，如用酒吞服，會(huì)使人發(fā)笑，有麻醉作用。是天上開的花，白色而柔軟，見此花者，惡自去除黑色曼陀羅——不可預(yù)知的黑暗、死亡和顛沛流離的愛。無(wú)間的愛和復(fù)仇，凡間的無(wú)愛與無(wú)仇，被傷害的堅(jiān)韌創(chuàng)痍的心靈，生的不歸之路。。52可編輯課件53可編輯課件【作用機(jī)制】

競(jìng)爭(zhēng)性阻斷M膽堿受體【特點(diǎn)】

1.內(nèi)在活性小，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗ACh或擬膽堿藥與受體結(jié)合

2.對(duì)M受體選擇性高，對(duì)受體亞型選擇性低

3.對(duì)外源性膽堿酯類拮抗作用強(qiáng)

4.大劑量對(duì)NN-R、a1-R也有阻斷作用阿托品（atropine）54可編輯課件【體內(nèi)過(guò)程】吸收：口服吸收迅速，1h達(dá)Cmax，作用維持3-4h，t1/22-4h，眼部的作用維持時(shí)間長(zhǎng)分布：吸收后迅速分布到全身組織，能通過(guò)血腦屏障和胎盤屏障消除：肝臟轉(zhuǎn)化，腎臟排泄55可編輯課件1.腺體作用0.3-0.5mg：抑制唾液腺和汗腺0.5-1mg：淚腺、呼吸道腺體分泌減少1-2mg：抑制胃液分泌2.平滑?。何改c平滑肌>膀胱逼尿肌>膽道括約肌、輸尿管、支氣管平滑肌>子宮平滑肌【藥理作用】56可編輯課件4.眼睛：擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹【藥理作用】57可編輯課件4.心臟：⑴心率：治療量：心率輕度減慢較大劑量：心率加快

5.血管和血壓：治療量：無(wú)明顯影響大劑量：擴(kuò)張外周及內(nèi)臟血管，解除微小血管痙攣，改善微循環(huán)6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)大劑量：興奮→抑制，昏迷、呼吸麻痹死亡【藥理作用】58可編輯課件59可編輯課件1.緩解各種內(nèi)臟絞痛：胃腸痙攣、膀胱刺激癥狀、小兒遺尿癥，膽絞痛和腎絞痛與阿片鎮(zhèn)痛藥合用2.眼科應(yīng)用：①虹膜睫狀體炎：需配合縮瞳藥②檢查眼底③驗(yàn)光配鏡：兒童驗(yàn)光時(shí)仍用3.全身麻醉前給藥4.抗心律失常:

緩慢型心律失常5.抗休克：爆發(fā)性流腦，中毒性菌痢和中毒性肺炎6.解救有機(jī)磷酸酯類中毒【臨床應(yīng)用】六大作用、六大應(yīng)用60可編輯課件1.副作用：口干、便秘、視力模糊、心悸、瞳孔擴(kuò)大、皮膚潮紅，停藥后可逐漸恢復(fù)2.毒性反應(yīng)：較大劑量上述癥狀加重，中樞興奮，高熱、呼吸加快、煩躁不安、譫妄、幻覺(jué)、驚厥嚴(yán)重中毒：昏迷、呼吸麻痹致死

中毒劑量：成人5-10mg

最低致死量：成人80-130mg，兒童約10mg【不良反應(yīng)】61可編輯課件⑴洗胃、導(dǎo)瀉：防止進(jìn)一步吸收⑵靜脈注射擬膽堿藥對(duì)抗外周作用：毒扁豆堿、新斯的明（反復(fù)用）⑶對(duì)抗中樞興奮癥狀：鎮(zhèn)靜藥或抗驚厥藥⑷人工呼吸及物理降溫（酒精擦浴降溫）【中毒解救】【禁忌癥】青光眼、前列腺肥大、麻痹性腸梗阻、出血性結(jié)腸炎、休克伴有體溫升高和心率快者禁用62可編輯課件作用特點(diǎn)1.化學(xué)結(jié)構(gòu)與阿托品相似，外周作用相似，僅在作用強(qiáng)度上有差別（1）抑制腺體分泌、對(duì)眼的作用比阿托品強(qiáng)（2）對(duì)平滑肌解痙、心血管的作用比阿托品弱2、中樞作用

治療量→鎮(zhèn)靜，較大劑量→催眠，大劑量→麻醉3、致欣快，容易造成藥物濫用。東莨菪堿(scopolamine)63可編輯課件臨床用途1.麻醉前給藥：優(yōu)于阿托品①抑制腺體作用強(qiáng)②抑制中樞，增強(qiáng)麻醉作用③興奮呼吸中樞，保證安全2.暈動(dòng)?。侯A(yù)防暈動(dòng)病、妊娠和放射病嘔吐3.帕金森?。褐袠锌鼓憠A作用，減輕肌震顫與強(qiáng)直，控制流涎等癥狀不良反應(yīng)與禁忌癥與阿托品相似東莨菪堿(scopolamine)64可編輯課件【藥理作用】

唐古特莨菪中分離的生物堿，左旋體，人工合成品為消旋體，作用同阿托品，一般較弱。擴(kuò)瞳和抑制腺體：弱中樞興奮作用：弱平滑肌解痙：稍弱微血管解痙：較強(qiáng)，改善微循環(huán)山莨菪堿（anisodamine,654）65可編輯課件【臨床應(yīng)用】?jī)?yōu)點(diǎn)：選擇性相對(duì)較高，副作用少，毒性低，可作為阿托品替代品。臨床主要用于：感染中毒性休克

機(jī)制：改善微循環(huán)；提高細(xì)胞對(duì)缺血缺氧的耐受性；穩(wěn)定溶酶體膜及線粒體等結(jié)構(gòu)內(nèi)臟平滑肌絞痛山莨菪堿（anisodamine,654）66可編輯課件（二）阿托品合成代用品合成擴(kuò)瞳藥：后馬托品、托吡卡胺合成解痙藥：季胺類：溴丙胺太林叔胺類：貝那替秦(胃復(fù)康)選擇性M受體阻斷藥：哌侖西平67可編輯課件N1受體阻斷藥（神經(jīng)節(jié)阻斷藥）N2受體阻斷藥（骨骼肌松弛藥）去極化型肌松藥（非競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥）非去極化型肌松藥（競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥）二、N膽堿受體阻斷藥68可編輯課件選擇性阻斷神經(jīng)節(jié)N1受體，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)1.交感神經(jīng)節(jié)阻斷：優(yōu)勢(shì)支配血管，擴(kuò)張血管，降低血壓，可引起“體位性低血壓”2.副交感神經(jīng)節(jié)阻斷：優(yōu)勢(shì)支配內(nèi)臟平滑肌、腺體，解除平滑肌痙攣，腺體分泌減少，口干、便秘、擴(kuò)瞳、尿潴留3.

常用藥物：美卡拉明、樟磺咪芬4.應(yīng)用：用于高血壓危象、麻醉時(shí)控制血壓。副作用多，現(xiàn)已不用。(一)N1膽堿受體阻斷藥69可編輯課件簡(jiǎn)稱肌松藥。作用于骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭的運(yùn)動(dòng)終板膜（突觸后膜）上的N2受體，阻礙神經(jīng)肌肉接頭處的神經(jīng)沖動(dòng)的正常傳遞，導(dǎo)致骨骼肌松弛。1.非去極化型肌松藥（競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥）

(nondeplarizingmuscularrelaxants)2.去極化型肌松藥(非競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥）(deplarizingmuscularrelzxants)(二)N2膽堿受體阻斷藥70可編輯課件

南美印第安人生產(chǎn)的植物浸膏箭毒中提出的生物堿，右旋體具藥理活性。極性大，口服不易吸收，靜注后3-6min起效，維持20-40min肌松順序：頭頸部→四肢→軀干→呼吸?。ɡ唛g?。┧沙诔霈F(xiàn)腹式呼吸→（劑量過(guò)大）膈肌松弛→呼吸肌麻痹死亡。過(guò)量可用新斯的明解救

麻醉輔助用藥，用于胸部手術(shù)和氣管插管禁用于重癥肌無(wú)力、支氣管哮喘和嚴(yán)重休克患者（阻斷神經(jīng)節(jié)和促進(jìn)組胺釋放）筒箭毒堿(d-tubocurarine)71可編輯課件藥物與運(yùn)動(dòng)終板膜上的NM受體結(jié)合，產(chǎn)生與Ach相似、但較持久的除極作用，使骨骼肌處于長(zhǎng)期不應(yīng)期狀態(tài)而松弛骨骼肌。

I相：持久除極化相II相：脫敏相去極化型肌松藥72可編輯課件又名司可林（scoline)【體內(nèi)過(guò)程】由琥珀酸和兩分子膽堿組成被血