藥理學(xué)知識點(diǎn)

【考研】藥理學(xué)知識點(diǎn)匯總

緒論

1、藥理學(xué)：藥理學(xué)是研究藥物與生物體之間相互作用規(guī)律的學(xué)科。

2、藥效學(xué)：研究藥物對機(jī)體的作用和作用機(jī)制

3、藥動(dòng)學(xué)：研究藥物對機(jī)體的作用，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝和

排泄過程及動(dòng)態(tài)分布規(guī)律

第二章藥效學(xué)

1、藥物的基本作用

Q)調(diào)節(jié)功能

使機(jī)體原行機(jī)能活動(dòng)個(gè)稱為興奮

使機(jī)體原有機(jī)能活動(dòng)I稱為抑制

(2)抗病原體及抗腫瘤

(3)補(bǔ)充不足：補(bǔ)充機(jī)體代謝所需的激素、維生素、微量元素等。

2*.(1)治療量：

(2)極量：引起最大效應(yīng)而不發(fā)生中毒的劑量(即安全用藥的極限)

(3)治療指數(shù)：半數(shù)致死量(medianlethaldose,LD50)和半數(shù)有效量

(medianeffectivedose,ED50)的比值。即TI=LD50/ED50。通常要求Tl>3.

(4)兩重性：治療作用、不良反應(yīng)

(5)效能：藥物產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力。

(6)效價(jià)(強(qiáng)度):藥物產(chǎn)生一定效應(yīng)所需要的劑量。

(7)受體的脫敏：指長期使用激動(dòng)藥，組織或細(xì)胞對激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性下

降的現(xiàn)象。

(8)受體的增敏：指長期使用拮抗藥，組織或細(xì)胞對激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性升

高的現(xiàn)象。

3**.舉例說明藥物不良反應(yīng)的類型。

4.(1)副作用*:

定義：藥物在常用量(治療量)下發(fā)生的與治療目的無關(guān)的反應(yīng)。隨著

用藥目的的不同，副作用與防治作用在一定條件下可互相轉(zhuǎn)化。特點(diǎn)：是藥物固

有的作用?？梢灶A(yù)料，難以避免。

(2)毒性反應(yīng)：

定義：指用藥時(shí)間過長、用藥劑量過大而引起的機(jī)體損害性反應(yīng)。包括急性毒性

和慢性毒性，致癌、致畸、致突變?nèi)路磻?yīng)也屬于慢性

毒性反應(yīng)范疇。

特點(diǎn)：反應(yīng)比副作用大，對人體健康危害大，可預(yù)料和避免的。

(3)變態(tài)反應(yīng)：

定義：指少數(shù)有過敏體質(zhì)的病人對某些藥物產(chǎn)生的病理性免疫反應(yīng)。特點(diǎn)：①反

應(yīng)性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)無關(guān)，用藥理拮抗藥解救無效；

②反應(yīng)嚴(yán)重度差異很大，可能只有一種癥狀，也可能多種癥狀同時(shí)出現(xiàn)；

③與劑量無關(guān)；

④過敏反應(yīng)不易預(yù)知。

5.藥物與受體結(jié)合必須具備的兩個(gè)條件。

Q)親和力(affinity,親合力)

藥物與受體結(jié)合的能力。

是效價(jià)強(qiáng)度的決定因素。

(2)內(nèi)在活性(intrinsicactivity;效應(yīng)力,efficacy)

藥物與受體結(jié)合后能進(jìn)一步引起生物效應(yīng)的能力。

是藥物最大效應(yīng)或作用性質(zhì)的決定因素。

6*.根據(jù)藥物與受體的結(jié)合情況說明藥物的分類、概念及特點(diǎn)

(1)激動(dòng)藥(agonist)

既有受體親和力又有內(nèi)在活性的藥物

完全激動(dòng)藥(fullagonist)

部分激動(dòng)藥(partialagonist)

(2)拮抗藥(antagonist)

拮抗藥為能與受體結(jié)合，具有較強(qiáng)親和力而無內(nèi)在活性，本身不產(chǎn)生作用，

但因占據(jù)受體而拈抗激動(dòng)藥的效應(yīng)

競爭性拮抗藥(competitiveantagonist)

非競爭性拮抗藥(noncompetitiveantagonist)

類別親和力內(nèi)在活受體效應(yīng)

性

激動(dòng)藥(agonist)較強(qiáng)較強(qiáng)激動(dòng)

拮抗藥(antagonist)較強(qiáng)無拮抗

部分激動(dòng)藥較強(qiáng)較弱單用弱激動(dòng)，合用抗激動(dòng)。

(partialagonist)

補(bǔ)：工、最小有效量：剛能引起效應(yīng)的最小藥量或最小藥物濃度，亦稱閾劑量或

閾濃度

2、安全范圍：藥物最小有效量和最小中毒量之間的距離

3、半數(shù)有效量(ED50):使全部實(shí)驗(yàn)動(dòng)物半數(shù)產(chǎn)生有效的作用所需的劑量半數(shù)致

死量(LDs。):使全部實(shí)驗(yàn)動(dòng)物有一半死亡所需的劑量。

4、吸收：藥物從給藥部位經(jīng)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入全身血液循環(huán)的過程

首關(guān)消除：指口服給藥后，部分藥物在胃腸道、腸黏膜和肝臟被代謝滅活，使進(jìn)

入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。

肝腸循環(huán)：某些經(jīng)膽汁排泄的藥物的代謝產(chǎn)物，在小腸中被相應(yīng)的水解酶轉(zhuǎn)化成

原型藥物，可被重吸收而再進(jìn)入體循環(huán)。

5、影響吸收、分布和排泄的因素各是什么？

(1)影響吸收：

藥物：理化性質(zhì)，劑型，制劑工藝

機(jī)體：首關(guān)效應(yīng)、胃腸功能、吸收環(huán)境

(2)影響分布：

1)藥物與血漿蛋白結(jié)合

白蛋白是主要的結(jié)合蛋白。

游離型：分子量小、易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)、是活性形式；

結(jié)合型：分子量大、不易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)、暫時(shí)失活，是儲存形式。2)體液PH值

3)器官血流量和再分布

①血流量，以肝中最多，腎、腦、心次之。

②脂肪組織是脂溶性藥物的儲庫(再分布)。

4)屏障現(xiàn)象

血-腦屏障(blood-brainbarrier,BBB)T腦胞、腦脊液脂溶性高,易脂溶擴(kuò)散

胎盤屏障(placentalbarrier)T多數(shù)藥物易進(jìn)入胎兒循環(huán)。

血眼屏障(blood-eyebarrier)—多數(shù)眼病的治療需局部給藥

藥物與組織的親和力

藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體：轉(zhuǎn)運(yùn)體參與屏障的調(diào)節(jié)，影響藥物的分布

5)藥物與組織親和力

碘一一甲狀腺

四環(huán)素----牙與骨骼

6)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體

轉(zhuǎn)運(yùn)體參與屏障的調(diào)節(jié)，影響藥物的分布

6、什么叫藥酶誘導(dǎo)劑和藥酶抑制劑，作用是什么？

(1)肝藥酶誘導(dǎo)劑*

定義：能增強(qiáng)藥酶活性的藥物

作用：藥酶誘導(dǎo)劑與被藥酶轉(zhuǎn)化的藥物合用，可使后者的代謝增強(qiáng)，其藥理活性

比單用時(shí)減弱，甚至無效；tl/2縮短，作用維持時(shí)間縮短。

某些肝藥酶誘導(dǎo)劑可促使自身代謝增強(qiáng)，久用該藥可產(chǎn)生耐受性。

⑵藥酶抑制劑：*

定義：能降低藥酶活性的藥物

藥酶抑制劑與被藥酶轉(zhuǎn)化的藥物合用，可使后者的代謝延緩，

其藥理活性比單用時(shí)增強(qiáng)，甚至產(chǎn)生毒性等后果；tl/2延長，作用維持時(shí)間延

長。

7、生物利用度：血管外給藥時(shí)，藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對數(shù)量半衰期：是

指血漿藥物濃度下降一半所需的時(shí)間。

坪值（穩(wěn)態(tài)血藥濃度）:屬于一級動(dòng)力學(xué)消除的藥物如每隔一個(gè)tx等量給藥一次，

則經(jīng)過4-5個(gè)tn后血藥濃度可達(dá)到一個(gè)穩(wěn)態(tài)水平。

消除類型：恒比消除（一級動(dòng)力學(xué)消除）

恒量消除（零級動(dòng)力學(xué)消除）

米氏消除二恒量消除+恒比消除

第四章影響藥物作用的因素

1.藥物因素對藥物作用的影響有哪幾點(diǎn)？

藥物劑型、劑量、給藥途徑、合并用藥、藥物互相作用

2.聯(lián)合用藥在藥效學(xué)方面主要產(chǎn)生哪兩種作用（協(xié)同作用、拮抗作用）？

協(xié)同作用：使聯(lián)合用藥的結(jié)果使藥物效應(yīng)加強(qiáng)

拮抗作用：使聯(lián)合用藥的結(jié)果使藥物效應(yīng)減弱或消失

3.機(jī)體因素對藥物作用的影響有哪幾點(diǎn)？

年齡、性別、種族、遺傳變異、心理、生理、病理

4.合理用藥的原則。

第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論

1、膽堿受體的主要類型、去甲腎上腺素受體的主要類型各是什么？

⑴膽堿能神經(jīng)（釋放Ach）

交感、副交感節(jié)前

副交感節(jié)后

小部分交感節(jié)后

運(yùn)動(dòng)神經(jīng)

（2）去甲腎上腺素能神經(jīng)（釋放NA）

大部分交感節(jié)后

2、各受體的主要分布和效應(yīng)是什么？

（1）主要分布

1）膽堿受體

M-R:（膽堿能神經(jīng)纖維所支配的）效應(yīng)器細(xì)胞膜

（心臟，內(nèi)臟平滑肌,眼，腺體）

N?R:N1?R:神經(jīng)節(jié)細(xì)胞及腎上

N2-R：骨骼肌細(xì)胞膜

2）甲腎上腺素受體

al-R（皮、黏、內(nèi)臟血管、瞳孔開大?。?/p>

B-R:01?R:（心臟、腎小球旁系細(xì)胞）

02?R:（內(nèi)臟平滑肌、冠脈、骨骼肌血管）

以冠脈、支氣管最占優(yōu)勢

（2）效應(yīng)

1）膽堿受體

M膽堿受體（M-R）:心臟抑制

平滑肌收縮

眼縮瞳

腺體分泌增加

N膽堿受體（N-R）:N1-R:神經(jīng)節(jié)興奮

N2-R:骨骼肌收縮

2）腎上腺素受體

a腎上腺素受體（a-R）:al?R:皮膚、黏膜及內(nèi)臟血管收縮瞳孔擴(kuò)大

P腎上腺素受體（B-R）：B1-R:心臟興奮

02-R:支氣管平滑肌松弛

冠脈、骨骼肌血管舒張

第六章擬膽堿藥

1、掌握毛果蕓香堿對眼睛、腺體的作用，用途。

（1）作用

1）眼睛：縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣（調(diào)節(jié)于近視）

2）對腺體作用：明顯增加汗腺、唾液腺的分泌。

3）對平滑肌的作用

興奮腸道平滑肌，使其收縮張力和蠕動(dòng)頻率增加

支氣管、子宮、膀胱、膽囊和膽道平滑肌興奮性都增加。

（2）用途

1）青光眼

2）虹膜睫狀體炎

擴(kuò)瞳藥與縮瞳藥交替使用。

3）縮瞳

4）口腔干燥

2、掌握新斯的明的藥理作用，用途。

（1）作用

1）興奮骨骼肌

機(jī)制:抑制AChE、激動(dòng)N2-R、促進(jìn)ACh釋放

2）收縮平滑肌

（2）用途

1）重癥肌無力

2）手術(shù)后腹氣脹、尿潴留

3）陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速

4）解救肌松藥過量中毒

5）阿托品中毒解救

3、了解各藥不良反應(yīng)，了解擬膽堿藥概念。

（1）不良反應(yīng)

1）毛果蕓杳堿

如吸收較多，可引起M樣癥狀：

體分泌-一流涎、發(fā)汗

平滑肌興奮一一惡心、嘔吐

眼睛-一視遠(yuǎn)物模糊

注意：滴眼時(shí)應(yīng)壓迫眼內(nèi)眥，防止藥液吸收產(chǎn)生副作用

2）新斯的明

過量："膽堿能危象”

禁忌：機(jī)械性腸梗阻、支氣管哮喘、尿路阻塞等。

（2）擬膽堿藥的概念

是一類作用與Ach相似或與膽堿能神經(jīng)興奮效應(yīng)相似的藥物

第七章抗膽堿藥

1.掌握阿托品的藥理作用和臨床用途，熟悉其不良反應(yīng)。

Q）藥理作用

1）抑制腺體分泌

對唾液腺、汗腺抑制作用最強(qiáng)；

對淚腺、呼吸道次之；

對胃酸分泌影響較小

2）解除平滑肌痙攣

松弛內(nèi)臟平滑肌，對過度活動(dòng)或痙攣的內(nèi)臟平滑肌松弛作用更明顯。作用強(qiáng)度比

較：

胃腸道〉膀胱,膽管、輸尿管、支氣管〉子宮

3）對眼的作用

擴(kuò)瞳：阿托品阻斷虹膜環(huán)狀肌上的M受體，使環(huán)狀肌松弛退向四周邊緣所致。

升高眼內(nèi)壓：擴(kuò)瞳可使前房角間隙變窄，房水回流受阻

調(diào)節(jié)麻痹：阻斷睫狀肌上的M受體，睫狀肌松弛，懸韌帶拉緊，晶狀體變固定

扁平狀，屈光度降低，視近物模糊不清，只能視遠(yuǎn)物

4）對心血管系統(tǒng)作用

解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制作用（l~2mg）,表現(xiàn)為心率加快，傳導(dǎo)加速。

擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)：這與阻斷M受體作用無關(guān)。較大劑量阿托品：（1）直接

擴(kuò)張皮膚血管；

（2）解除小血管痙攣，改善微循環(huán)

5）興奮中樞

6）解救有機(jī)磷中毒

（2）臨床用途

1）腺體分泌過多

全身麻醉前給藥

嚴(yán)重盜汗和流涎癥

2）內(nèi)臟絞痛：胃腸絞痛〉膀胱刺激癥〉膽絞痛和腎絞痛（膽絞痛，腎絞痛與鎮(zhèn)痛藥

合用）

3）眼科：虹膜睫狀體炎

檢查眼底

驗(yàn)光配鏡，使調(diào)節(jié)麻痹，晶狀體固定（現(xiàn)少用，僅兒童驗(yàn)光時(shí)用）4）緩慢型心律失

常治療迷走神經(jīng)過度興奮所致竇性心動(dòng)過緩、房室阻滯等

緩慢型心律失常。

5）抗休克用于治療暴發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等

所致的休克。

6）有機(jī)磷酸酯類中毒

及早、足量、反復(fù)（阿托品化一維持量）

阿托品化指征：瞳孔較前擴(kuò)大、顏面潮紅、皮膚粘膜干燥、輕度躁動(dòng)

不安、心率加快等

（3）不良反應(yīng)

1）口干，皮膚干燥（高熱病人!）

痰難以咳出（支氣管炎癥病人!）

2）畏光，近物不清（青光眼!）

3）排尿困難,便秘（前列腺肥大病人!）

4）心慌（心率加快的病人!）

5）面部潮紅

6）中樞興奮

2、熟悉其他M?R阻斷藥。

第八章擬腎上腺素藥

，腎上腺素

（1）作用

1）興奮心臟（十）blR

2）縮舒血管：a-R田（日優(yōu)勢）-皮膚黏膜、內(nèi)臟血管（腎臟）一收縮P-R田（占優(yōu)

勢）一骨骼肌、冠脈一舒張

3）血壓：強(qiáng)心一心輸出量t—收縮壓t

小劑量，血管舒張占優(yōu)隼2）,外周阻力山，舒張壓山，脈壓t

大劑量，血管收縮占優(yōu)（al）,外周阻力L舒張壓t4）支氣管平滑肌：松弛（興奮

P2-R）

5）促進(jìn)代謝：血糖t

脂肪分解t

（2）用途

1）用于心臟驟停的搶救（心室內(nèi)注射）

2）局部止血

一鼻出血

一牙齦出血

3）與局麻藥配伍

4）支氣管哮喘（急、重癥的搶救）

①興奮02?R一支氣管平滑肌松弛，改善通氣

②興奮a-RT支氣管黏膜血管收縮一消除黏膜水腫

③抑制過敏介質(zhì)組胺釋放，緩解支氣管哮喘

5）過敏性休克（首選）——（1,2,3,4）作用的綜合。

（3）不良反應(yīng)

1）心臟：心慌、煩躁等。--禁用）

心律失常（心律失常!）

2）頭痛、腦出血等（高血壓、腦動(dòng)脈硬化病人!）

3）血糖升高（糖尿病病人、甲亢病人!）

2、去甲腎上腺素

Q）作用

1）收縮血管

（+）al?R強(qiáng)

全部血管（冠脈除外）

強(qiáng)度：皮、黏＞腎＞其他

2）興奮心臟

blR弱興奮--自律性t、收縮性1、傳導(dǎo)性t

整體—一反射性心率減慢

3）血壓

血管收縮，外周阻力增加，BP增加

小齊U量。4|jg/kg/min）:SBP個(gè)/DBP個(gè)-一脈壓1或-

大劑量：SBP-或1/DBP個(gè)個(gè)--脈壓I

4）對代謝的影響（較大劑量才產(chǎn)生）

血糖增加（糖原分解和異生，al、bl）

游離脂肪酸增加（a2、bl、b3）

（2）用途

1）休克

早期，小劑量，短時(shí)間

出血性休克禁用

2）藥物中毒性低血壓

藥物引起的低血壓（如氯丙嗪）

3）上消化道出血

1~3mg稀釋后口服（局部作用）

（3）不良反應(yīng)

1）局部組織缺血壞死

處理;普魯卡因+酚妥拉明

2）急性腎功能衰竭

腎缺血―腎衰：測尿量腎衰禁用

3）停藥后的血壓下降

逐漸減量停藥

3、異丙腎上腺素

（1）作用

1）心臟：興奮01-R,心力個(gè)，心率個(gè)，傳導(dǎo)個(gè)，心輸出量個(gè)，心肌耗氧

量個(gè)

2）血管：興奮02-R,擴(kuò)張骨骼肌血管

3）血壓：小劑量，收縮壓個(gè)/舒張壓稍1;

較大劑量，收縮壓1/舒張壓山。

4）松馳支氣管平滑肌：強(qiáng)大向迅速

機(jī)制：①興奮02-R,擴(kuò)張支氣管平滑肌

②抑制過敏性物質(zhì)（組胺）釋放。

對支氣管黏膜血管無收縮作用，故不能消除黏膜水腫。5）促進(jìn)代謝：促進(jìn)糖原和

脂肪分解。

（2）用途

D心跳驟停:心內(nèi)注射。

2）ni.nn度房室傳導(dǎo)阻滯。

3）支氣管哮喘：舌下或氣霧吸入能控制急性發(fā)作。

（3）不良反應(yīng)

1）室性心動(dòng)過速、室顫

2）反復(fù)應(yīng)用易產(chǎn)生耐受性

冠心病、心肌炎和甲亢病人禁用!

4、多巴胺

Q）作用

1）興奮心臟

增加心收縮力，促進(jìn)泵血；

一般劑量對心率影響不明顯。

高濃度興奮

誘發(fā)心律失常少

2）血管

小劑量：D-R興奮一腎、腸系膜血管擴(kuò)張

a-R興奮一皮膚黏膜血管收縮

總體外周阻力不變

大劑量：a-R興奮-血管收縮（占優(yōu)勢）

3）血壓升高

小劑量-一SBP+/DBP—;

大劑量一一SBPl/DBPt

4）對腎臟的影響：排鈉利尿

小劑量：興奮腎血管D-R—腎血流量t

直接抑制腎小管重吸收Na+一排鈉利尿

大劑量：a-R興奮一腎血管收縮（不利）

（2）用途

1）抗休克（多種）靜滴：DA是最常用的抗休克藥

感染性、心源性、出血性休克

2）急性腎衰：常合用利尿藥

（3）不良反應(yīng)

治療劑量不良反應(yīng)輕，偶見惡心、嘔吐；

注意給藥劑量及滴注速度，謹(jǐn)防滴注外漏

5、熟悉間羥胺、麻黃堿的作用特點(diǎn)

（1）麻黃堿

1）對心血管和支氣管的作用與AD相似，但起效慢，作用弱而持久.2）中樞興奮作

用較強(qiáng).

3）化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效

4）易產(chǎn)生快速耐受性

（2）間羥胺

1）通過置換作用，促進(jìn)囊泡釋放NA間接發(fā)揮作用；

2）升壓作用比NA緩慢、溫和、持久；

3）性質(zhì)穩(wěn)定,可imxivgtt;

4）可產(chǎn)生快速耐受性；

5）主要用于各種休克早期，是NA良好代用品

AD升壓作用的翻轉(zhuǎn)：先給予a受體阻斷藥,AD的升壓作用可被翻轉(zhuǎn)為降壓作

用

含義：事先使用a受體阻斷藥，再用腎上腺素，可使腎上腺素單用時(shí)的升壓作

用變?yōu)榻祲鹤饔谩?/p>

意義：凡阻斷a受體引起的低血壓或休克，不能用腎上腺素糾正，應(yīng)采用a受

體的激動(dòng)藥

第九章抗腎上腺素藥

1、掌握B受體阻斷藥的作用、用途、不良反應(yīng)、禁忌癥

（1）作用

1）心血管系統(tǒng)：阻斷心臟BIRT（-）心臟

長期應(yīng)用一Bp山

2）支氣管平滑肌

（-）b2R支氣管收縮哮喘誘發(fā)或加劇

3）抑制腎素釋放：阻斷腎小球旁器pi受體，抑制腎素釋放，AIUTBP14）代謝：

抑制脂肪分解及降低血糖

5）內(nèi)在擬交感活性：呻跺洛爾

對心臟抑制、支氣管收縮作用較弱

6）膜穩(wěn)定作用

降低細(xì)胞膜對Na+、K+等陽離子的通透性

高于臨床有效濃度幾十倍時(shí)才能發(fā)揮

（2）用途

1）心律失常：用于快速型心律失常。

2）心絞痛和心肌梗塞：阻斷01-R,抑制心臟，使心力1,心率I,心肌耗氧量。

3）高血壓：輸出量高引起的高血壓

腎素高血壓

機(jī)理：阻斷腎臟因-R和制腎素分泌，打斷RAAS形成4）其他：用于甲亢、偏頭

痛等的治療

（3）不良反應(yīng)及禁忌癥

1）一般不良反應(yīng)

消化道（惡心、腹瀉）

中樞（失眠、抑郁）

2）誘發(fā)心衰（過度抑制）

竇緩禁用、A-VB禁用、嚴(yán)重心功不全禁用

3）誘發(fā)或加重支哮：支哮禁用

4）反跳（向上調(diào)節(jié)）:Bp個(gè)、不可驟停

第十一章鎮(zhèn)靜催眠藥

1.熟悉鎮(zhèn)靜催眠藥的分類。

鎮(zhèn)靜藥（sedatives）--能消除煩躁、恢復(fù)平靜情緒的藥物催眠藥（hypnotics）--

能促進(jìn)和維持近似生理睡眠的藥物

（1）苯二氮口類：如地西泮（安定）

（2）巴比妥類：如苯巴比妥（魯米那）

（3）其他：如水合氯醛

2.掌握苯二氮口類的作用、用途和不良反應(yīng).

（1）作用及用途

1）抗焦慮作用：主要用于焦慮癥，首選地西泮和氯氮口

用途1.焦慮癥

2）持續(xù)性癥狀一長效類，地西泮。

3）間歇性嚴(yán)重患者一中效或短效類

4）鎮(zhèn)靜催眠

用途2.失眠癥

用途3.麻醉前給藥，地西泮

5）抗驚厥、抗癲癇作用

用途4.驚厥及癲癇

（癲癇持續(xù)狀態(tài)——地西泮首選）

6）中樞性肌松作用

用途5.肌肉緊張狀態(tài)

（肌肉痙攣、腰肌勞損及肌肉僵直）

（2）不良作用

1）一般不良反應(yīng)：頭暈、困倦、乏力、嗜睡、記憶力下降、共濟(jì)失調(diào)等

飲酒加重CNS抑制。

2）依賴性：連續(xù)用藥，會發(fā)生依賴性，突然停藥可出現(xiàn)戒斷癥狀

3）急性中毒：過量可致昏迷和呼吸抑制。用氟馬西尼解毒（為BZ-R拮抗藥）

3.熟悉巴比妥類藥物作用、用途、不良反應(yīng)以及急性中毒的解救.

（1）作用及用途

1）鎮(zhèn)靜催眠

用途：失眠（少用）

2）抗驚厥抗癲癇（長效）

環(huán)節(jié)：抑制病灶異常放電，抑制擴(kuò)散。

用途：癲癇持續(xù)狀態(tài)

3）麻醉

硫噴妥--靜脈麻醉。

長效和中效--麻醉前給藥

（2）不良反應(yīng)

1）后遺效應(yīng)：次晨仍有困倦、乏力、頭暈等宿醉現(xiàn)象

2）肝藥酶誘導(dǎo)作用

3）耐受性和依賴性：停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀。

4）急性中毒：深度昏迷、呼吸抑制、反射減弱或消失、血壓下降。

第十四章抗精神失常藥

1、掌握氯丙嗪的作用及機(jī)理、用途和不良反應(yīng)。

Q）作用

1）對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用

安定作用：感情淡漠，對周圍事物不感興趣，在安靜環(huán)境中易誘導(dǎo)入睡，但易覺

醒。易產(chǎn)生耐受性

抗精神病作用：可消除幻覺、妄想、躁狂等癥狀，生活自理，恢復(fù)理智。需長期

服藥，無耐受

鎮(zhèn)吐作用：有強(qiáng)大的鎮(zhèn)吐作用。但對暈動(dòng)?。〞炣?、暈船）引起的嘔吐無效

影響體溫調(diào)節(jié)：抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)失靈，體溫隨環(huán)境溫度的

變化而升降

加強(qiáng)中樞抑制藥的作用：氯丙嗪可加強(qiáng)麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥的作用。合

用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)減少后者的用量。

2）自主神經(jīng)系統(tǒng)的影響

a-R阻斷作用：降低血壓

阻斷M?R作用：大劑量出現(xiàn)口干、便秘、視力模糊、心動(dòng)過速及尿潴留等不良

反應(yīng)。

3）內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響

氯丙嗪阻斷下丘腦垂體通路的D2受體，使垂體內(nèi)分泌的調(diào)節(jié)受到抑制。抑制催

乳素抑制因子--催乳素分泌（上升）

促性腺激素釋放（卜.降）

促腎上腺皮質(zhì)激素（ACTH）（下降）

生長素分泌（下降）

（2）用途

1）精神分裂癥：有效率約70%以上，不能根治。

2）神經(jīng)官能癥：小劑量可治療神經(jīng)官能癥。

3）各種疾病及藥物（除暈動(dòng)癥外）引起的嘔吐和頑固性呃逆。

4）人工冬眠及低溫麻醉

（3）不良反應(yīng)

1）一般反應(yīng)

嗜睡?、困倦、視物模糊、口干、鼻塞、心悸、便秘、尿潴留、體位性低血壓

2）錐體外系反應(yīng)：長期大量使用氯丙嗪時(shí)最常見的副作用

①帕金森氏綜合征。最為多見，表現(xiàn)為肌肉震顫、肌張力增高、表情呆板（面具

臉）、動(dòng)作遲緩等；

②急性肌張力障礙。表現(xiàn)為口舌、面、頸部大幅度怪異動(dòng)作。

③靜坐不能：出現(xiàn)坐立不安，反復(fù)徘徊。

④遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙：表現(xiàn)為不自主的呆板運(yùn)動(dòng)（吸吮、舐舌、咀嚼等）及四肢舞蹈

動(dòng)作，停藥后不消失。

3）內(nèi)分泌系統(tǒng)紊亂：長期用藥可見乳房增大、泌乳、排卵延遲、月經(jīng)不調(diào)

或停閉、兒童生長遲緩等。

4）心血管系統(tǒng)反應(yīng)：急性中毒

5）精神異常：減量停藥，與原有疾病鑒別

6）過敏反應(yīng)：皮疹、皮炎、肝損害、粒細(xì)胞減少。

2、熟悉常用抗精神失常藥的分類。

吩睡嗪類氯丙嗪**

丁酰苯類氟哌嚏醇

硫雜蔥類氯普曝噸

其它藥利培酮

3、掌握冬眠合劑的定義和組成。

氯丙嗪、異丙嗪、哌替咤組成冬眠合劑。

具有鎮(zhèn)靜、催眠、降溫、抗休克作用

用于高熱驚厥、感染性休克及嚴(yán)重感染輔助治療。

臨床上配合物理降溫（如冰浴等），用于低溫麻醉

第十五章鎮(zhèn)痛藥

1、掌握嗎啡作用、用途、不良反應(yīng)、中毒解救。

（1）作用及用途1）CNS

①鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜

作用部位：脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)的阿片受體特點(diǎn)：強(qiáng)

（鈍痛〉銳痛）

久>4hr

伴鎮(zhèn)靜一緊張情緒1

欣快感

用途1：各種劇痛（術(shù)后、嚴(yán)重創(chuàng)傷、心梗、癌癥等）

注意：診斷明確

控制用藥

有些痛禁用（顱腦損傷、分娩痛、有Bpl、哺乳期婦女）

內(nèi)臟絞痛（膽、腎）+解痙藥

②抑制呼吸

特點(diǎn)：中樞對CO2的敏感性下降

大劑量：呼吸慢而淺、死因（抑制呼吸中樞）

用途2:治療心源性哮喘

③鎮(zhèn)咳

（+）延髓孤束核阿片受體一抑制咳嗽中樞

力鎮(zhèn)咳

有痰禁用

④縮瞳

（+）中腦蓋前核的阿片受體，興奮動(dòng)眼神經(jīng)縮瞳核

針尖樣瞳孔--中毒指征

⑤催吐（常見副作用）

（十）延髓催吐化學(xué)感受區(qū)，惡心、嘔吐

⑥其他：影響體溫、激素

2）平滑肌

①胃腸：止瀉、便秘

胃排空I、腸推進(jìn)1（張力1、蠕動(dòng)I）

消化液分泌I

中樞1-排便反射遲鈍

用途3:用于急慢性腹瀉

（①酊劑②感染+抗菌藥）

②膽道：奧迪氏括約肌收縮-壓力t+解痙藥

③子宮對催產(chǎn)素的反應(yīng)I-產(chǎn)程個(gè)

分娩痛禁用

④膀胱括約肌收縮一排尿困難

⑤支氣管收縮一支氣管哮喘禁用

3）心血管系統(tǒng)

①血管：擴(kuò)張

全身血管

治療量T體位性低血壓

中毒量—Bp山（呼哀T循環(huán)哀竭）

顱內(nèi)血管擴(kuò)張（C02個(gè)）一顱內(nèi)壓t

—顱腦損傷禁用

②保護(hù)缺血心肌

4）抑制免疫

抑制淋巴細(xì)胞增殖，減少細(xì)胞因子分泌，減弱自然殺傷細(xì)胞的細(xì)胞毒作用⑵不

良反應(yīng)

1）治療量下一般反應(yīng)

眩暈、惡心、嘔吐、便秘、排尿困難、嗜睡、呼吸抑制2）耐受性與成癮性（慢性

中毒）

戒斷癥狀：興奮、失眠、腺體分泌增加、震顫、嘔吐、腹瀉、焦慮、瞳孔散大

機(jī)理：負(fù)反饋、藍(lán)斑放電

注意：嚴(yán)格依法控制使用

急性劇痛短期使用，用低成癮藥替代（美沙酮）

3）急性中毒

表現(xiàn)：聲迷、針尖樣睡孔、呼吸高度抑制、Bp降低、甚至休克。搶救：清除毒

物

拮抗劑：阿片受體拮抗劑--納洛酮

對癥①維持呼吸：人工呼吸、給氧

②維持循環(huán)：升壓

（3）中毒解救

成癮：美沙酮

急性中毒：納洛酮

2、掌握哌替咤（度冷?。┳饔锰攸c(diǎn)、用途、不良反應(yīng)。

（1）特點(diǎn)

1）弱，鎮(zhèn)痛為嗎啡1/10,無鎮(zhèn)咳及止瀉

2)維持時(shí)間短(2~4hr)

不影響產(chǎn)程，胎兒娩出前2?4hr以上可用

3)成癮性小

(2)用途

1)嗎啡的人工合成代用品，用于鎮(zhèn)痛、心哮

2)麻醉前給藥、人工冬眠

(3)不良反應(yīng)

1)與嗎琲相似成癮性輕，仍須控制使用

2)中毒解救同嗎啡

3、了解其他鎮(zhèn)痛藥的特點(diǎn)。

(1)可待因

?作用：鎮(zhèn)痛1/10、鎮(zhèn)咳1/4

鎮(zhèn)靜不明顯、欣快性和成癮性弱

?用途：用于中等疼痛、無痰干咳

?注意：可致依賴性，天宜持續(xù)應(yīng)用

復(fù)方磷酸可待因?一聯(lián)邦止咳露

第十七章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

1.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的定義，解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用的機(jī)理。

2.水楊酸類：阿司匹林的藥動(dòng)學(xué)、作用、用途、不良反應(yīng)、阿司匹林與其它藥物

的相互作用。

3.其它解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：對乙酰醋氨酚、保泰松、口引躲美辛、布洛芬、禁普生等

藥物的作用特點(diǎn)。

第十八章利尿藥與脫水藥

1、利尿藥的分類及各類藥物的作用部位

（1）高效利尿藥（髓神利尿藥）:吠塞米

（2）中效利尿藥：噬嗪類（氫氯睡嗪）

（3）低效利尿藥：乙酰哇胺、螺內(nèi)酯、氯苯喋口定（留鉀利尿）

2、吠塞米的作用和不良反應(yīng)

（1）作用

1）利尿（快、強(qiáng)、短）

2）擴(kuò)血管

（2）不良反應(yīng)

1）水、電解質(zhì)紊亂

2）耳毒性

3）胃腸道反應(yīng)

4）高尿酸血癥

3、氫氯睡嗪的作用、用途和不良反應(yīng)

（1）作用及用途

1）利尿（快、較強(qiáng)、持久）

應(yīng)用1:輕中度水腫

2）抗利尿

應(yīng)用2:尿崩癥

3）降壓

應(yīng)用3:高血壓

（2）不良反應(yīng)

1）電解質(zhì)紊亂

低血鉀

2)代謝異常

高血糖----糖尿病慎用

高血脂

3)高尿酸血癥——通風(fēng)慎用

4)加重腎功能不良

5)過敏

4、螺內(nèi)酯、氨苯蝶咤的不良反應(yīng)

(1)螺內(nèi)酯的不良反應(yīng)

單獨(dú)久用——高血鉀

(2)氨苯蝶咤的不良反應(yīng)

長期服用——高血鉀

5、脫水藥的作用和用途

(1)作用

1)脫水：不易被機(jī)體代謝或代謝較慢

不易從血管透入組織

2)利尿：易經(jīng)腎小球?yàn)V過，不易被腎小管重吸收

(2)用途

1)腦水腫

3)預(yù)防急性腎功能衰竭

第十九章抗高血壓藥

1、高血壓藥的分類

Q）交感N抑制藥

1）中樞抑制藥：可樂定、甲基多巴

2）N節(jié)阻滯藥（Ni-R阻滯藥）:美加明

3）抗NA能神經(jīng)藥：利血平

4）腎上腺素能R抑制藥：a—R阻滯藥：哌H坐嗪

p—R阻滯藥：普萊洛爾

（2）腎素一血管緊張素系統(tǒng)抑制藥

1）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥：卡托普利2）血管緊張素II受體阻滯藥：氯沙坦3）

腎素抑制藥：瑞米吉侖

（3）血管擴(kuò)張藥

1）直接擴(kuò)張血管藥：腫屈嗪、硝普鈉2）鈣通道阻滯藥：硝苯地平

3）鉀通道開放藥：毗那地爾

（4）利尿降壓藥：氫氯嘿嗪

2、一線降壓藥（5類），每一線降壓藥的特點(diǎn)和不良反應(yīng)

（1）利尿藥——?dú)渎人?/p>

1）特點(diǎn)：溫和、副作用小、內(nèi)臟血流量不減少

2）不良反應(yīng):低血鉀

三高:高血脂、高血糖、高尿酸

（2）鈣通道阻滯藥——硝苯地平（心痛定）

1）特點(diǎn)：擴(kuò)張血管：抑制Ca2+內(nèi)流

對心臟的作用：負(fù)性肌力、負(fù)性頻率

反射性興奮心臟

反射性釋放腎素

2)不良反應(yīng)：踝、足、小腿腫脹

(3)腎上腺素受體阻斷藥——普蔡洛爾

1)特點(diǎn)(降壓機(jī)理):抑制心臟pi—R

抑制腎臟pi—R腎素分泌

抑制中樞P—R

抑制腎上腺素能N突觸前膜p—R

促進(jìn)擴(kuò)血管物質(zhì)PG合成

2)不良反應(yīng)：心功能不全、支氣管哮喘禁用

(4)血管緊張素I轉(zhuǎn)化酣(ACE)抑制藥——卡托普利

1)特點(diǎn)：降壓同時(shí)不反射性加快心率

增加腎臟血流量、保護(hù)腎臟

逆轉(zhuǎn)心肌肥厚、心室重構(gòu)、血管壁增厚

不引起電解質(zhì)和代謝紊亂

久用不易耐受

2)不良反應(yīng)：咳嗽、高血鉀、低血壓

(5)血管緊張素n受體阻斷藥——氯沙坦

1)特點(diǎn)：降壓〉卡托普利

2)不良反應(yīng)：＜卡托普利

第二十章抗心律失常藥

1、抗心率失常的分類

(1)慢性心律失常：阿托品、異丙腎上腺素

(2)快速心律失常：木章藥物1)1類：阻Na內(nèi)流

IA適度阻滯Na通道：奎尼丁、普魯卡因胺

IB輕度阻滯Na通道：利多卡因

IC重度阻滯Na通道：普羅帕酮

2）口類：0—R阻滯藥：普蔡洛爾

3）01類：延長APD藥：胺碘酮

4）IV類：C*通道阻滯藥：維拉帕米、地爾硫卓

2、利多卡因的作用和應(yīng)用

Q）作用——選擇作用浦氏纖維（心肌）

1）降低自律性

2）對傳導(dǎo)的影響：心肌受損和低血鉀：改善病區(qū)傳到一消除單向阻滯心肌缺血：

減慢傳導(dǎo)一變單向?yàn)殡p向阻滯

3）相對延長ERP

（2）應(yīng)用

1）室性心動(dòng)過速（危癥搶救）

2）急性心肌梗塞引起的室性心律失常（首選）

3）強(qiáng)心昔中毒解救（苯妥英鈉）

3、室上性心率失?？梢赃x擇那些藥物治療

普蔡洛爾、維拉帕米

4、室性心率失?？梢赃x擇那些藥物治療

利多卡因、普魯卡因胺

第二十一章抗慢性心功能不全

1、強(qiáng)心昔的作用、用途。

（1）作用

1）增強(qiáng)心肌收縮力*（正性肌力）

①對心肌細(xì)胞的直接作用

②縮期縮短，舒張期延長

③增加寰竭心臟的心輸出量

正常心臟：心肌收縮力增強(qiáng)

興奮血管平滑肌

心衰的心臟：心肌收縮力增強(qiáng)—每博輸出量增加

（代償性興奮）交感活性下降-血管擴(kuò)張舒張期相對延長T回心血量增多

④降低衰竭心臟耗氧量

心肌收縮力增加一耗黛量增加

心率減慢一耗氧量下降總耗氧量下降

心室壁張力下降一耗氧量下降

2）負(fù)性頻率（竇性）*

3）對心肌電生理的影響

①竇房結(jié)、房室結(jié)■興奮迷走N減慢房室傳導(dǎo)（負(fù)性傳導(dǎo)*）延長房室結(jié)不應(yīng)期

②短心房不應(yīng)期-興奮迷走N

③提高浦氏纖維的自律性

4）對心電圖的影響：S-T段呈魚鉤狀

5）利尿

6）抑制RAAS

7）對神經(jīng)系統(tǒng)的作用

興奮迷走N

對交感N影響

興奮中樞-催吐化學(xué)感受區(qū)

（2）用途

1）慢性心功能不全（充血性心力衰竭）

①對低輸出量型療效好

高血壓、心臟瓣膜病、先天性心臟病

對房顫誘發(fā)型效果更好

②高輸出量型（甲亢、貧血），單用差，需配合病因治療

③對機(jī)械性阻塞引起的心衰，療效差（手術(shù)）縮窄性心包炎、嚴(yán)重的二尖瓣狹窄

④活動(dòng)性心肌炎，肺源性心臟病，效差，易中毒

2）心律失常

①房顫

延長房室結(jié)的ERP,降低心室率

②房撲

房撲一房顫

③陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速

興奮迷走N

2、強(qiáng)心甘的不良反應(yīng)及如何防治

（1）不良反應(yīng)

①胃腸道反應(yīng)

②中樞N系統(tǒng)反應(yīng)

?視覺障礙、色視-黃視、綠視

?眩暈、頭疼

③心臟毒性

?室性心動(dòng)過速（室性早搏、室性心動(dòng)過速）

?房室傳導(dǎo)阻滯

?竇性心動(dòng)過緩

(2)預(yù)防

密切檢測心電圖和血藥濃度

①免低血鉀-補(bǔ)鉀

避免和排鉀利尿藥、糖皮質(zhì)激素合用

②血鉀

③心肌缺血缺氧

④功能不良

⑤藥物的影響

第二十.章抗心絞痛藥

1、硝酸甘油的作用、用途和不良反應(yīng)。

(1)作用*-直接松弛血管平滑肌

1)降低心肌耗氧量

?擴(kuò)張靜脈■前負(fù)荷下降-心室容積下降

?擴(kuò)張動(dòng)脈-后負(fù)荷下降-心室壓力下降

?BP■反射性興奮交感-耗02增多(與普奈洛爾合用)

2)改善缺血區(qū)心肌供血

?心室容積、壓力下降■增加心內(nèi)膜血供

?選擇性擴(kuò)張心外膜較大輸送血管

?開放側(cè)枝循環(huán)

（2）用途

1）抗心絞痛（穩(wěn)定型*、不穩(wěn)定型、變異型）

2）心梗早期

3）充血性心衰

（3）不良反應(yīng)

1）血管擴(kuò)張

?面頰部皮膚潮紅（起效標(biāo)志）

?增高顱內(nèi)壓、眼內(nèi)壓

?搏動(dòng)性頭痛

?體位性低血壓

,高鐵血紅蛋白癥

2）耐受性（可逆行）

2、普蔡洛爾的作用、用途和不良反應(yīng)。

Q）作用

1）降低心肌耗氧量

?減慢HR、收縮力■心肌耗氧下降

?心舒張期延長?增加冠脈流量

?心室容積增大、射血T延長-增加耗氧（與硝酸甘油合用）

2）改善心肌代謝

3）增加缺血區(qū)供血

4）促進(jìn)血紅蛋白結(jié)合氧的分離，增加組織供氧

（2）用途

1）改善心肌代謝

2）增加缺血區(qū)供血

3）促進(jìn)血紅蛋白結(jié)合氧的分離，增加組織供氧

3、硝酸甘油合用普奈洛爾抗心絞痛的優(yōu)缺點(diǎn)

作用硝酸甘油普秦洛爾合用

動(dòng)脈壓

HR

收縮力

射血T

舒張期延長

左室舒張末期壓不變/降低

心室容積不變/縮小

?優(yōu)點(diǎn)：相互糾正缺陷,提高療效

?缺點(diǎn)：協(xié)同降壓，對心肌供血不利

?聯(lián)用時(shí)應(yīng)減少用藥量

4、硝酸酯類和B受體阻斷藥合用對心肌耗氧量決定因素的影響(225)

第二卜九章腎上腺皮質(zhì)激素類藥

糖皮質(zhì)激素的藥理作用、臨床用途和不良反應(yīng)。

1.藥理作用

(1)〃4抗"作用

1)抗炎作用

?早期?紅、腫、熱、痛

?晚期-細(xì)胞增生

?抗炎不抗菌-與抗生素合用

?阻礙創(chuàng)傷性炎癥的修復(fù)

2）抗免疫

?對正常免疫和病理免疫均抑制

?小劑量?抑制細(xì)胞免疫

?大劑量?抑制體液免疫

咱身免疫作用強(qiáng)

?過敏反應(yīng)作用弼

3）抗內(nèi)毒素

G菌裂解一內(nèi)毒素-白細(xì)胞-溶酶體裂解

內(nèi)源性致熱源一發(fā)熱

內(nèi)源性活血管物質(zhì)T體克

G+菌釋放一外毒素一非溶酶體途徑

4）抗休克

?強(qiáng)心、擴(kuò)血管

?對內(nèi)毒素的耐受

?降低血管對縮血管物質(zhì)的敏感性

?穩(wěn)定溶酶體膜

（2）3大系統(tǒng)

1）血液系統(tǒng)（3多3少）

?RBC、PLT、中性粒Cell增多

?淋巴Cell、單核Cell、嗜酸性粒Cell減少

2）中樞系統(tǒng)

?退熱

?興奮、大劑量-驚厥

3）消化系統(tǒng)

?促進(jìn)消化-潰瘍

（3）4大代謝

1）對糖的代謝

?升高血糖、肝糖原、肌糖原

2）促進(jìn)蛋白質(zhì)的分解并抑制合成

?負(fù)氮平衡?皮膚變薄

3）促進(jìn)脂肪分解并重新分配

?滿月臉、水牛背

4）水鈉潴留、低K、低Ca

2、應(yīng)用

（1）腎上腺皮質(zhì)功能低k（替代療法）

（2）嚴(yán)重感染

?一般感染不宜使用

?不明原因或不明診斷、無有效抗生素的感染禁用

?對釋放外毒素的細(xì)菌感染效果差

⑶休克

?感染性休克：糖?+抗生素

?過敏性休克：慶5+糖~

?心源性休克：結(jié)合病因治療

(4)炎癥及預(yù)防某些炎癥后遺癥

?重要器官

?各種非特異性眼炎(角摸潰瘍禁用)

(5)免疫性疾病

?自身免疫性疾病

?過敏反應(yīng)

?器官移植的排斥反應(yīng)

(6)血液病

再障、急性淋巴細(xì)胞白血病

(7)皮膚病

3、不良反應(yīng)

Q)長期大量應(yīng)用引起的反應(yīng)

類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)

發(fā)或加重感染

發(fā)或加重潰瘍

心血管系統(tǒng)

骨質(zhì)疏松、延緩傷口愈合

延緩生長

白內(nèi)障、青光眼、神經(jīng)精神異常

(2)停藥反應(yīng)

①腎上腺皮質(zhì)萎縮或功能不全

②反跳現(xiàn)象

?停藥緩慢

?加用ACTH

?隔日療法

第33章抗病源微生物藥物概論

1、名詞解釋：抗生素、抗菌譜、細(xì)菌耐藥性

(1)*抗生素:某些微生物的代謝產(chǎn)物對另一些微生物有抑制和殺滅作用(天然抗生

素、半合成抗