奧沙西泮簡介課件

優(yōu)菲簡介北京益民藥業(yè)陳新（省區(qū)經理）138-2226-5705R奧沙西泮片Oxazepam3、奧沙西泮簡介

內容奧沙西泮的安全性

奧沙西泮的基本資料3、奧沙西泮簡介基本介紹通用名：奧沙西泮片商品名：優(yōu)菲英文名：Oxazepam國內廠家：北京益民藥業(yè)國家醫(yī)保：乙類苯二氮卓類藥物二類精神藥物在英語國家銷售以下品牌

Alepam，Medopam，Murelax，Noripam，Opamox，Purata，Serax和Serepax3、奧沙西泮簡介奧沙西泮由來1955年氯氮卓1963年地西泮3、奧沙西泮簡介優(yōu)菲化學結構式勞拉西泮化學結構式奧沙西泮化學結構式Cl變成H，一字之差3、奧沙西泮簡介奧沙西泮是多種苯二氮卓類藥物的代謝產物氯氮卓去甲基利眠寧地莫西泮其它代謝物去甲基安定氯卓酸美達西泮去甲基美達西泮地西泮替馬西泮結合并排出普拉西泮奧沙西泮結合并排出3、奧沙西泮簡介產品特點

本品具有優(yōu)越的抗焦慮、抗抑郁、抗失眠、抗癲癇以及聯合抗精分等作用，同時具有療效確切、安全性高、成癮性低、應用范圍廣等優(yōu)點。目前已在全世界尤其歐美國家廣泛使用，使用患者已超過3000萬。3、奧沙西泮簡介適應癥

勞拉西泮奧沙西泮適應癥主要用于抗焦慮，包括伴有精神抑郁的焦慮，但不推薦用于原發(fā)性抑郁癥短期緩解焦慮、焦慮伴抑郁鎮(zhèn)靜催眠，用于失眠失眠抗癲癇、抗驚厥，癲癇持續(xù)狀態(tài)癲癇肌緊張性頭痛；

注射劑用于癌癥化療的止吐

麻醉前給藥

緩解急性酒精戒斷癥狀內鏡檢查的輔助用藥

神經官能癥

緊張

激動中國醫(yī)師藥師臨床用藥指南2009版3、奧沙西泮簡介藥代動力學

項目勞拉西泮奧沙西泮藥代動力學起效時間起效迅速45-90min生物利率率85%95%T-max1-6h2-4hT1/210-20h5-12h穩(wěn)態(tài)時間2-3d數日代謝肝代謝，大部分與葡萄糖醛酸結合肝代謝，大部分與葡萄糖醛酸結合血腦屏障通過通過胎盤屏障通過通過排泄腎排泄腎排泄乳汁分布乳汁排出乳汁排出體內蓄積蓄積少極少中國醫(yī)師藥師臨床用藥指南2009版3、奧沙西泮簡介藥物半衰期對睡眠的影響睡眠期短T1/2藥物(<5h)中、長T1/2藥物(>10),宿醉作用、藥物積蓄長T1/2藥物催眠效應短中T1/2藥物(5-10h)10pm6am有效血藥濃度2pm10pm6am失眠癥的治療失眠反跳3、奧沙西泮簡介奧沙西泮的代謝過程

藥物在肝臟中代謝主要分為Ⅰ相代謝和Ⅱ相代謝兩個過程。奧沙西泮屬于二相代謝，不經過細胞色素酶P450系統，而是在肝臟直接與葡萄糖醛酸共價結合后經腎臟排出。奧沙西泮較其它苯二氮卓類藥物代謝簡單，受肝臟影響較小。Sonne,J.,etal.BrJClinPharmacol.1991代謝特點二相代謝藥物更適合老年人、吸煙者、酒中毒性肝硬化患者3、奧沙西泮簡介吸收、分布與清除脂溶性“除奧沙西泮外，BDZ脂溶性高，能迅速進入大腦，但這也意味著肥胖與老年人BDZ作用可能廷長，因為他們往往有較高脂肪組織比例”---《精神病學》第五版吸收由于奧沙西泮緩慢的吸收率（所有苯二氮類藥物最慢）和緩慢的起效，奧沙西泮有一個相對較低的濫用可能性，比其他苯二氮卓類如替馬西泮、氟硝西泮或三唑侖低，類似巴比妥酸鹽濫用可能性?！奥认跷縻?、奧沙西泮吸收慢，阿普唑侖，哈拉西泮和勞拉西泮居中”

---《精神病學》第五版3、奧沙西泮簡介苯二氮卓類藥物比較1

Ki值成癮性耐受性宿醉作用認知功能奧沙西泮17.2很小很好很少或沒有幾乎無影響勞拉西泮3.8較大較好很少或沒有有一定影響阿普唑侖4.8大較好有有影響3、奧沙西泮簡介苯二氮卓類藥物比較2

半衰期代謝肝功能患者肝功能不用患者腎功能不全患者清除率（ml/min/kg)奧沙西泮5-12h不經CYP450代謝，直接與葡萄糖醛酸結合代謝出體外可以應用可無需調整劑量可無需調整劑量1.44勞拉西泮10-20h不經CYP450代謝，直接與葡萄糖醛酸結合代謝出體外可以應用需要調整劑量需要調整劑量1.12阿普唑侖12-15h經CYP450代謝，對肝臟有損害不可應用需要調整劑量需要調整劑量1.013、奧沙西泮簡介苯二氮卓類藥物比較3

藥物蓄積老年患者肥胖患者嚴重精神抑郁治療失眠奧沙西泮極少可以應用，老年患者也可以不用減量應用可應用，對藥物代謝無影響可以應用是勞拉西泮少慎用于老年患者可應用，對藥物代謝無影響慎用否阿普唑侖少慎用于老年患者慎用，對藥物代謝有影響慎用是3、奧沙西泮簡介禁忌癥及慎用情況

勞拉西泮奧沙西泮禁忌癥對苯二氮卓類藥物過敏對苯二氮卓類藥物過敏青光眼患者

睡眠呼吸暫停綜合癥患者

嚴重呼吸功能不全者

孕婦孕婦6歲以下兒童6歲以下兒童重癥肌無力患者

對聚乙二醇、丙二醇及苯甲醇過敏者

慎用抑郁狀態(tài)下的酒精急性中毒者抑郁狀態(tài)下的酒精急性中毒者有藥物濫用或成癮史有藥物濫用或成癮史運動過多患者運動過多患者低蛋白血癥患者低蛋白血癥患者嚴重抑郁患者嚴重抑郁患者嚴重慢性阻塞性肺病嚴重慢性阻塞性肺病肝腎功能不全者肝腎功能不全者癲癇患者

伴呼吸困難的重癥肌無力患者伴呼吸困難的重癥肌無力患者

閉角型青光眼中國醫(yī)師藥師臨床用藥指南2009版3、奧沙西泮簡介二、奧沙西泮的安全性

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奧沙西泮的耐受性及成癮性

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奧沙西泮對認知功能的影響

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奧沙西泮用于肝臟疾病患者的影響

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奧沙西泮用于老年人的影響

3、奧沙西泮簡介奧沙西泮的耐受性VoshaarRC等研究了長期使用奧沙西泮者額外加用奧沙西泮的療效。研究方法：選擇16例長期應用（超過10年）奧沙西泮患者、18例從未使用過苯二氮卓類藥物患者作為對照組。兩組加服20mg奧沙西泮，2.5h后觀察鎮(zhèn)靜效果（眼球跳動）、抗焦慮效果（聽覺驚恐反應）、記憶、反應時間及患者的主觀評價。結果：奧沙西泮組呈現出劑量-療效相關效應。結論：奧沙西泮具有較好的耐受性。即使每天應用奧沙西泮10年以上，再增加奧沙西泮的劑量仍可產生明顯鎮(zhèn)靜、抗焦慮效果。RichardCetal.JClinPsychopharmacol.20053、奧沙西泮簡介奧沙西泮的成癮性奧沙西泮的受體親和力低，Ki值為17.2，成癮性較低動物實驗顯示奧沙西泮較難對動物形成偏好臨床研究發(fā)現奧沙西泮濫用的危險小于其它苯二氮卓類藥物

KhongE,etal.AustFamPhysician

.20043、奧沙西泮簡介奧沙西泮的成癮性奧沙西泮成癮性較其它苯二氮卓藥物小的原因有:起效較慢，缺乏立即獎賞效應過量使用導致頭暈不適，限制了患者加藥的傾向奧沙西泮代謝簡單、半衰期較短，藥物容易獲得完全清除，不容易在體內蓄積。

Bliding,A

,etal.ActaPsychiatrScandSuppl.1978

3、奧沙西泮簡介奧沙西泮對認知功能的影響MartinJ等對比了奧沙西泮和勞拉西泮對認知功能的影響研究方法：33位健康女大學生隨機分三組，分別交叉服用安慰劑VitB1100mg、勞拉西泮2.5mg和奧沙西泮30mg，藥物的清洗期為1周。服藥后不同時段對受試者的操作記憶（旋轉追視法）及知覺記憶功能（詞干完成法）進行測驗。研究結果：在所有的血藥濃度時間點，勞拉西泮對知覺啟動功能有明顯的影響，奧沙西泮不影響認知功能，兩種藥物對程序性學習均沒有影響。.MartinJ,etal.Psychopharmacology(Berl).20023、奧沙西泮簡介奧沙西泮用于老年人的影響SonneJ.等研究證明了奧沙西泮可安全應用于老年人研究方法：80-94歲健康老年人和26-42歲健康年輕對照者各10名，單次口服奧沙西泮15mg后檢測藥代動力學指標。研究結果：奧沙西泮在老年人和年輕人體內總清除率分別為：1.24(0.91-1.80)ml/min/kg和1.44(0.88-2.13)ml/min/kg，消除半衰期分別為：8.1(5.5-10.8)h和5.7(4.9-6.2)h。奧沙西泮的血漿清除率：老老年人與年輕人相似，無明顯差異（P＞0.01）；消除半衰期：老年人略高于年輕人（P<0.05）結論：奧沙西泮對于老年人用藥安全Sonne,J,etal.

BrJClinPharmacol.19913、奧沙西泮簡介奧沙西泮用于肝臟疾病者的影響ShullH.J.等研究顯示奧沙西泮對有肝臟疾病患者相對安全研究方法：7名急性病毒性肝炎患者、6名肝硬化患者和16名年齡匹配的健康對照受試者比較，單次口服奧沙西泮15～45mg。研究結果：急性肝臟疾病患者的血漿清除率、半衰期、血漿蛋白結合率、尿排泄率與對照組無明顯差異（P＞0.05）。結論：奧沙西泮能在肝臟疾病患者體內正常清除。對于肝臟疾病患者，奧沙西泮安全性較高。ShullH.J.Am.Intern.Med.19763、奧沙西泮簡介奧沙西泮的用藥建議對于焦慮癥患者及焦慮抑郁共病患者

睡前15mg（1片），開始，根據患者耐受情況逐漸加量，一般治療量為4-6片/日，加量時由晚上加起。不提倡早晨應用大劑量。對于工作壓力等原因引發(fā)的焦慮狀態(tài)

睡前1小時服用15mg（1片）。對于其他軀體疾病伴發(fā)焦慮癥狀的患者

睡前1小時服用15mg-30mg（1-2片），服用期根據患者癥狀緩解情況確定。

3、奧沙西泮簡介奧沙西泮的用藥建議對于一般性失眠患者

睡前15-30mg（1-2片），應提醒患者服藥前做好睡前準備。對于失眠且有午睡需求的患者

中午服用15mg（1片）。對于精神分裂癥伴失眠、激越患者每次15mg-30mg（1-2片），一日1-3次。對于急性酒精戒斷癥患者每次15mg-30mg（1-2片），一日3-4次。

3、奧沙西泮簡介包裝規(guī)格[包裝]鋁塑包裝[規(guī)格]15mg×20片/盒[價格]90元/盒

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國外劑型：片劑、膠囊3、奧沙西泮