臨床用藥中的藥效學(xué)問題課件

臨床用藥中的藥效學(xué)問題藥效學(xué)：是研究藥物對機體的作用。包括研究對機體作用的性質(zhì)，作用機制，作用的“量”1.作用性質(zhì)①非特異性②特異性2、拮抗藥：對受體有較強的親和力,而無內(nèi)在活性的藥物。第三節(jié)藥物特異作用的機制第三節(jié)藥物特異作用的機制低敏性②質(zhì)反應(yīng)量反應(yīng):藥物效應(yīng)用數(shù)量表示②肝腎功能發(fā)育不全治療指數(shù)（TI）=LD50/ED50外源性：藥物和毒物。1、激動藥：對受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物量效關(guān)系：在一定范圍內(nèi)，當(dāng)藥物的劑量增大時作用強度也增強。包括研究對機體作用的性質(zhì)，作用機制，4，5-二酰基肌醇磷脂組織器官功能衰退細胞、亞細胞、分子水平2.作用機制細胞、亞細胞、分子水平尤其是對受體的研究已取得重大突破。細胞、亞細胞、分子水平4，5-二酰基肌醇磷脂治療指數(shù)（TI）=LD50/ED503.量反應(yīng):藥物效應(yīng)用數(shù)量表示一、治療作用與不良反應(yīng)尤其是對受體的研究已取得重大突破。2、拮抗藥：對受體有較強的親和力,而無內(nèi)在活性的藥物。第六節(jié)藥物方面因素量反應(yīng):藥物效應(yīng)用數(shù)量表示配體：能與受體特異性結(jié)合的活性物質(zhì)。第三節(jié)藥物特異作用的機制低敏性如：阿托品乙酰膽堿第三節(jié)藥物特異作用的機制3.作用的“量”①作用強度②作用時間

第一節(jié)藥物作用一、治療作用與不良反應(yīng)（一）治療作用

1.對因治療

2.對癥治療（二）不良反應(yīng)

1.副作用

2.毒性反應(yīng)

3.后遺效應(yīng)

4.過敏反應(yīng)

5.停藥反應(yīng)

6.特異質(zhì)反應(yīng)

7.繼發(fā)反應(yīng)

8.依賴性二、量效關(guān)系和量效曲線量效關(guān)系：在一定范圍內(nèi)，當(dāng)藥物的劑量增大時作用強度也增強。藥物效應(yīng)按性質(zhì)可分為：①量反應(yīng)②質(zhì)反應(yīng)量反應(yīng):藥物效應(yīng)用數(shù)量表示藥效學(xué)參數(shù)最小有效量（閾劑量）曲線的斜率最大效應(yīng)（效能）效價強度質(zhì)反應(yīng)：藥物效應(yīng)用有和無或陰和陽表示二、藥物的安全性治療指數(shù)（TI）=LD50/ED50安全指數(shù)（SI）=LD5/ED95可靠安全系數(shù)=LD1/ED9950%反應(yīng)有效中毒三時效關(guān)系和時效曲線第二節(jié)藥物作用的靶點一受體二酶三離子通道四生物活性物質(zhì)五核酸六免疫系統(tǒng)七物理化學(xué)作用第三節(jié)藥物特異作用的機制一、受體和配體

1.受體:是糖蛋白或脂蛋白構(gòu)成的生物大分子，存在于細胞膜、胞漿或細胞核內(nèi)。

2.配體：能與受體特異性結(jié)合的活性物質(zhì)。內(nèi)源性：抗原、抗體、神經(jīng)遞質(zhì)、激素等。外源性：藥物和毒物。二、激活受體產(chǎn)生效應(yīng)過程1.受體與細胞膜上的離子通道耦聯(lián)2.受體與G蛋白耦聯(lián)PLCNa+，Ca2+，Cl-4，5-二酰基肌醇磷脂DAG+IP3激活PKC鈣釋放Ca2+依賴性蛋白激酶Nα1,M1,M3βACATPcAMP激活PKAα2,M2(-)GABA三、受體激動藥和拮抗藥1、激動藥：對受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物（1）完全激動藥：有較強親和力和較強的內(nèi)在活性的藥物（a=1）。(2)部分激動藥:有較強親和力但內(nèi)在活性較弱的藥物（0<a<1）。2、拮抗藥：對受體有較強的親和力,而無內(nèi)在活性的藥物。（1）競爭性拮抗藥b2b（2）非競爭性拮抗藥b2b3b包括研究對機體作用的性質(zhì)，作用機制，高敏性第二節(jié)藥物作用的靶點量效關(guān)系：在一定范圍內(nèi)，當(dāng)藥物的劑量增大時作用強度也增強。低敏性一、治療作用與不良反應(yīng)4，5-二酰基肌醇磷脂二、激活受體產(chǎn)生效應(yīng)過程組織器官功能衰退二、量效關(guān)系和量效曲線第三節(jié)藥物特異作用的機制1、激動藥：對受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物藥物效應(yīng)按性質(zhì)可分為：①量反應(yīng)量反應(yīng):藥物效應(yīng)用數(shù)量表示Na+，Ca2+，Cl-四、受體的調(diào)節(jié)向下調(diào)節(jié)向上調(diào)節(jié)第四節(jié)藥物相互作用一、協(xié)同作用

1.相加作用

2.增強作用

3.增敏作用二、拮抗作用一種藥物對抗或減弱另一種藥物的作用如：阿托品乙酰膽堿心得安腎上腺素（1）完全激動藥：有較強親和力和較強的內(nèi)在活性的藥物（a=1）。②質(zhì)反應(yīng)2、拮抗藥：對受體有較強的親和力,而無內(nèi)在活性的藥物。是研究藥物對機體的作用。第五節(jié)影響藥物作用的因素第三節(jié)藥物特異作用的機制4，5-二?；〈剂字谌?jié)藥物特異作用的機制(2)部分激動藥:有較強親和力但內(nèi)在活性較弱的藥物（0<a<1）。③骨骼、牙齒治療指數(shù)（TI）=LD50/ED50受體與細胞膜上的離子通道耦聯(lián)高敏性三、受體激動藥和拮抗藥量反應(yīng):藥物效應(yīng)用數(shù)量表示

第五節(jié)影響藥物作用的因素

一、機體方面因素（一）生理因素1.年齡（1）兒童：①血腦屏障發(fā)育不全②肝腎功能發(fā)育不全③骨骼、牙齒（2）老人：組織器官功能衰退2.性別三期：月經(jīng)期、妊娠期、哺乳期

3.個體差異高敏性低敏性（二）病理因素肝臟腎胃腸營養(yǎng)不良（三）生活習(xí)慣

1.吸煙

2.飲酒

3.飲茶第