SMARCA2-IN-8-生命科學(xué)試劑-MCE_第1頁(yè)
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Hotline:400-820-3792Inhibitors ? ScreeningLibraries ? Proteinswww.MedChemESMARCA2-IN-8Cat.No.:HY-161887CASNo.:2270875-93-7分子式:C??H?F?N?OS分子量:303.26作用靶點(diǎn):EpigeneticReaderDomain作用通路:Epigenetics儲(chǔ)存方式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY生物活性SMARCA2-IN-8(Compound13)是口服有效的SWI/SNF染色質(zhì)重塑復(fù)合物SMARCA2(也稱(chēng)為Brahma同源物，BRM)和SMARCA4(也稱(chēng)為Brahma相關(guān)基因1，BRG1)抑制劑，IC50分別為5和6nM。SMARCA2-IN-8抑制SMARCA2突變癌細(xì)胞SKMEL5的增殖，AAC50為5nM。SMARCA2-IN-8下調(diào)SMARCA2依賴(lài)性KRT80基因表達(dá)，AAC50為10nM。SMARCA2-IN-8在小鼠中表現(xiàn)出抗腫瘤功效和良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性[1]。REFERENCESPapillonJPN,etal.,DiscoveryofOrallyActiveInhibitorsofBrahmaHomolog(BRM)/SMARCA2ATPaseActivityfortheTreatmentofBrahmaRelatedGene1(BRG1)/SMARCA4-MutantCancers.JMedChem.2018Nov21;61(22):10155-10172.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792FaxE-mail:tech@M

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