藥學(xué)專業(yè)知識二藥物化學(xué)部分模擬試卷五

2014年藥學(xué)專業(yè)知識（二）【藥物化學(xué)部分】（模擬試卷五）一、最佳選擇題

1.

下列不符合紅霉素結(jié)構(gòu)特點(diǎn)的是A.

為十四元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素B.

環(huán)內(nèi)無雙鍵C.

C-3位與鏈霉糖形成苷D.

環(huán)結(jié)構(gòu)中含有5個羥基E.

5位與去氧氨基糖形成苷【正確答案】C【答案解析】紅霉內(nèi)酯環(huán)為14個原子的大環(huán)，環(huán)內(nèi)無雙鍵，偶數(shù)碳原子上共有6個甲基，在C-9位上有一個羰基，C-3、C-5、C-6、C-11、C-12共有5個羥基，內(nèi)酯環(huán)的C-3通過氧原子與紅霉糖相連，C-5通過氧原子與去氧氨基糖連接。2.

下列關(guān)于喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系敘述錯誤的是A.

C-5位有氨基取代時活性增強(qiáng)B.

C-7位哌嗪取代可增強(qiáng)抗菌活性C.

C-6位F取代可增強(qiáng)對細(xì)胞的通透性D.

C-8位F原子取代時光毒性減小E.

C-1位取代基為環(huán)丙基時抗菌活性增強(qiáng)【正確答案】D【答案解析】如果在喹諾酮的8位有氟原子存在，則有光毒性。若8位取代基為甲基、甲氧基和乙基時，光毒性減少。3.

下列敘述中與該結(jié)構(gòu)所示藥物相符的是A.

是腺嘌呤的核苷類抗病毒藥B.

是藥物阿昔洛韋的結(jié)構(gòu)C.

是治療艾滋病毒感染的首選藥物D.

屬于非開環(huán)核苷類抗病毒藥E.

其作用機(jī)制為干擾病毒的葉酸的合成【正確答案】B【答案解析】結(jié)構(gòu)式是阿昔洛韋，其結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是開環(huán)的鳥苷類似物，主要作用機(jī)制是抑制DNA的合成，是治療皰疹病毒的首選藥物。4.

通過抑制二氫葉酸還原酶發(fā)揮抗腫瘤作用的藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】E【答案解析】A為環(huán)磷酰胺；B為卡莫司??；C為硫嘌呤；D為鹽酸阿糖胞苷；E為甲氨喋呤。甲氨蝶呤是二氫葉酸還原酶抑制劑，借此機(jī)制治療腫瘤。5.

下列屬于蛋白酶體抑制劑的抗腫瘤藥是A.

索拉非尼B.

厄洛替尼C.

硼替佐米D.

吉非替尼E.

伊馬替尼【正確答案】C【答案解析】硼替佐米是蛋白酶體抑制劑。其余四個藥物都屬于蛋白激酶抑制劑。6.

下列屬于吡咯烷酮類藥物，且其主要鎮(zhèn)靜催眠作用來自其S構(gòu)型的是A.

佐匹克隆B.

唑吡坦C.

三唑侖D.

扎來普隆E.

丁螺環(huán)酮【正確答案】A【答案解析】佐匹克隆結(jié)構(gòu)中含有一個手性中心，具有旋光性，佐匹克隆為消旋異構(gòu)體，其5-S-(+)異構(gòu)體為艾司佐匹克隆，鑒于其鎮(zhèn)靜催眠作用來自于艾司佐匹克隆，所以在美國僅有艾司佐匹克隆。7.

氯普噻噸屬于哪一類抗精神病藥A.

吩噻嗪類B.

丁酰苯類C.

硫雜蒽類D.

苯酰胺類E.

二苯環(huán)庚烯類【正確答案】C【答案解析】氯普噻噸屬于噻噸類抗精神病藥，也叫做硫雜蒽類。8.

可導(dǎo)致罕見的心臟Q-T間期延長和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速的藥物是A.

美沙酮B.

布托啡諾C.

鹽酸曲馬多D.

鹽酸哌替啶E.

枸櫞酸芬太尼【正確答案】A【答案解析】美沙酮可導(dǎo)致罕見的心臟Q-T間期延長和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速等。9.

母核為芐基四氫異喹啉結(jié)構(gòu)的肌松藥是A.

泮庫溴銨B.

多庫氯銨C.

琥珀膽堿D.

毒扁豆堿E.

東莨菪堿【正確答案】B【答案解析】1-芐基四氫異喹啉類的肌松藥有苯磺順阿曲庫銨、多庫氯銨、米庫氯銨。泮庫溴銨屬于甾烷類的N受體拮抗藥；毒扁豆堿屬于膽堿酯酶抑制劑；東莨菪堿屬于M受體阻斷劑。10.

下列藥物含有巰基的是A.

福辛普利B.

依那普利C.

卡托普利D.

賴諾普利E.

雷米普利【正確答案】C【答案解析】卡托普利又名巰甲丙脯酸、甲巰丙脯酸。為第一個臨床應(yīng)用的ACE抑制劑。結(jié)構(gòu)中含有巰基，結(jié)構(gòu)如下：11.

與氯吡格雷作用機(jī)制相同，但是不良反應(yīng)比較嚴(yán)重的抗血小板藥是A.

奧扎格雷B.

西洛他唑C.

華法林鈉D.

噻氯匹定E.

替羅非班【正確答案】D【答案解析】鹽酸噻氯匹定為一強(qiáng)效ADP(P2Y12)受體拮抗劑，對血小板聚集具有強(qiáng)力專一性抑制作用。但是可引起粒細(xì)胞減少和血栓性血小板減少性紫癜等嚴(yán)重不良反應(yīng)，因此逐漸被氯吡格雷代替。12.

下列藥物結(jié)構(gòu)中含有炔基的是A.

奧昔布寧B.

多沙唑嗪C.

依立雄胺D.

托特羅定E.

曲司氯銨【正確答案】A【答案解析】奧昔布寧結(jié)構(gòu)如下，含有炔基：13.

下列藥物具有嗎啡喃基本結(jié)構(gòu)的是A.

磷酸可待因B.

右美沙芬C.

苯佐那酯D.

噴托維林E.

苯丙哌林【正確答案】B【答案解析】右美沙芬具有嗎啡喃的基本結(jié)構(gòu)，通過抑制延髓咳嗽中樞而發(fā)揮中樞性鎮(zhèn)咳作用。其鎮(zhèn)咳強(qiáng)度與可待因相等或略強(qiáng)，主要用于治療干咳。14.

下列屬于吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥的是A.

阿司匹林B.

對乙酰氨基酚C.

布洛芬D.

安乃近E.

舒林酸【正確答案】D【答案解析】安乃近是吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥的代表藥物。15.

如下結(jié)構(gòu)的藥物說法正確的是A.

抗雌激素作用B.

抗孕激素作用C.

雄激素樣作用D.

孕激素樣作用E.

雌激素樣作用【正確答案】B【答案解析】本結(jié)構(gòu)是米非司酮，其作用是與孕激素競爭其受體并阻斷其作用的化合物即為孕激素受體拮抗劑，也稱為抗孕激素。16.

下列關(guān)于維生素A構(gòu)效關(guān)系敘述錯誤的是A.

環(huán)己烯雙鍵位置改變，活性不變B.

分子中的羥基更換為羧基，活性下降C.

增加環(huán)己烯雙鍵的數(shù)目，活性降低D.

分子中的雙鍵氫化時，活性消失E.

對分子中的羥基進(jìn)行酯化或換為醛基，活性不改變【正確答案】A【答案解析】對維生素A的構(gòu)效關(guān)系研究發(fā)現(xiàn)，共軛壬四烯的四個雙鍵必須與環(huán)內(nèi)雙鍵共軛（所以A敘述錯誤），否則活性消失；增加環(huán)己烯雙鍵的數(shù)目則導(dǎo)致活性降低；將分子中的雙鍵氫化或部分氫化時，活性消失；對分子中的羥基進(jìn)行酯化或換為醛基，活性不改變；若換為羧基，則活性下降。二、配伍選擇題

17.

1）屬于加替沙星的是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】C【答案解析】

1004671521004671522）光毒性最強(qiáng)A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】B【答案解析】

1004671531004671533）屬于環(huán)丙沙星的是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】E【答案解析】結(jié)構(gòu)式A～E依次是鹽酸諾氟沙星、司帕沙星、加替沙星、鹽酸左氧氟沙星、鹽酸環(huán)丙沙星。司帕沙星因?yàn)榻Y(jié)構(gòu)中8位含有F原子，具有較強(qiáng)的光毒性。

10046715410046715418.

1）含有手性碳原子的咪唑類抗真菌藥是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】A【答案解析】

1004671931004671932）抗真菌譜廣，可滲入腦脊液A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】D【答案解析】

1004671941004671943）主要用于治療免疫缺陷患者進(jìn)行性的可能威脅生命的感染A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】C【答案解析】本組題結(jié)構(gòu)式依次是硝酸咪康唑、特比萘芬、伏立康唑、氟康唑、氟胞嘧啶。

10046719510046719519.

A.阿那曲唑

B.甲氨蝶呤

C.多西他賽

D.厄洛替尼

E.司莫司汀1）作用機(jī)制是抗葉酸代謝A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】B【答案解析】

1004674071004674072）作用機(jī)制是抑制有絲分裂A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】C【答案解析】

1004674091004674093）作用機(jī)制是抑制芳香酶A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】A【答案解析】

1004674111004674114）作用機(jī)制是抑制蛋白激酶A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】D【答案解析】本題考查各個藥物的作用機(jī)制，注意掌握并區(qū)分。

10046741210046741220.

A.唑吡坦

B.艾司佐匹克隆

C.扎來普隆

D.丁螺環(huán)酮

E.咪達(dá)唑侖1）口服吸收完全，口服給藥后很快代謝成6-羥基丁螺環(huán)酮，產(chǎn)生臨床療效的藥物是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】D【答案解析】丁螺環(huán)酮的絕大部分臨床療效應(yīng)由其活性代謝產(chǎn)物6-羥基丁螺環(huán)酮貢獻(xiàn)。

1004691741004691742）口服吸收迅速，口服給藥后很快代謝成無活性的5-氧代扎來普隆的藥物是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】C【答案解析】扎來普隆在體內(nèi)可迅速代謝，本品在肝臟經(jīng)歷廣泛的首過代謝，主要被醛氧化酶氧化成5-氧代扎來普隆。

1004691751004691753）口服吸收迅速，生物利用度高達(dá)80%，在體內(nèi)代謝成去甲基艾司佐匹克隆的藥物是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】B【答案解析】艾司佐匹克隆在體內(nèi)經(jīng)CYP3A4代謝成去甲基艾司佐匹克隆，與GABAA受體的結(jié)合力小于艾司佐匹克隆。

1004691771004691774）口服吸收迅速，在體內(nèi)被氧化代謝為無活性的唑吡坦羧酸代謝物的藥物是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】A【答案解析】唑吡坦體內(nèi)被氧化為帶有羧基的無活性代謝物。

10046917810046917821.

A.鹽酸普魯卡因

B.硫酸奎寧

C.甲氧氯普胺

D.舒必利

E.硫酸奎尼丁1）屬于抗心律失常藥物的是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】E【答案解析】

1004677721004677722）屬于抗瘧藥的是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】B【答案解析】

1004677731004677733）屬于局麻藥的是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】A【答案解析】

1004677741004677744）屬于抗精神失常藥物的是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】D【答案解析】本題考查各個藥物的臨床用途，注意奎寧和奎尼丁是一對異構(gòu)體，鹽酸普魯卡因、鹽酸普魯卡因胺與甲氧氯普胺具有類似的結(jié)構(gòu)，注意區(qū)別。

10046777510046777522.

A.哌唑嗪

B.特拉唑嗪

C.曲司氯銨

D.多沙唑嗪

E.非那雄胺1）結(jié)構(gòu)中含有呋喃環(huán)的α受體阻斷劑A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】A【答案解析】

1004679781004679782）結(jié)構(gòu)中含有四氫呋喃環(huán)的α受體阻斷劑A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】B【答案解析】

1004679791004679793）具有雄甾烷母核的藥物A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】E【答案解析】

1004679801004679804）屬于阿托品類抗膽堿藥物A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】C【答案解析】本組題考點(diǎn)是良性前列腺增生治療藥和抗尿失禁藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及理化性質(zhì)，本題中ABD屬于α受體阻斷劑類的抗前列腺增生藥，非那雄胺屬于5α還原酶抑制劑類的抗前列腺增生藥；而曲司氯銨屬于阿托品類的抗膽堿藥，可以用于抗尿失禁。

10046798110046798123.

A.奧美拉唑

B.埃索美拉唑

C.泮托拉唑

D.雷貝拉唑

E.蘭索拉唑1）具有前藥循環(huán)現(xiàn)象的是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】A【答案解析】

1004680531004680532）奧美拉唑的S異構(gòu)體A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】B【答案解析】

1004680541004680543）結(jié)構(gòu)中含有二氟甲氧基的是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】C【答案解析】

1004680551004680554）被譽(yù)為“質(zhì)子泵抑制劑新突破”的藥物是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】D【答案解析】奧美拉唑具有前藥循環(huán)。雷貝拉唑鈉與先前上市的質(zhì)子泵抑制劑相比，高效、速效、安全；在用于防治酸相關(guān)性疾病，尤其是緩解癥狀、治愈黏膜損害的臨床療效方面，有突出的優(yōu)點(diǎn)，被人譽(yù)作“質(zhì)子泵抑制劑的新突破”。

10046805610046805624.

A.對乙酰氨基酚

B.阿司匹林

C.舒林酸

D.雙氯芬酸鈉

E.吲哚美辛1）具有抑制環(huán)氧合酶和脂氧合酶雙重作用的藥物A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】D【答案解析】

1004693201004693202）代謝成甲硫基后產(chǎn)生活性的藥物A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】C【答案解析】雙氯芬酸鈉除了能夠抑制COX，減少前列腺素的生物合成和血小板的生成，還能抑制脂氧合酶，減少白三烯的生成，這種雙重的抑制作用能夠避免由于單純抑制COX而導(dǎo)致脂氧合酶活性突增而引起的不良反應(yīng)。

舒林酸是前藥，需要在體內(nèi)經(jīng)過肝臟代謝之后，甲基亞砜基團(tuán)還原成甲硫基后才能產(chǎn)生生物活性。

10046932110046932125.

A.普通胰島素

B.精蛋白鋅胰島素

C.賴脯胰島素

D.甘精胰島素

E.低精蛋白鋅胰島素1）超短效胰島素A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】C【答案解析】

1004681561004681562）中效胰島素A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】E【答案解析】

1004681571004681573）長效胰島素A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】B【答案解析】

1004681581004681584）超長效胰島素A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】D【答案解析】根據(jù)作用時間長短可將胰島素分為：超短效胰島素(門冬胰島素、賴脯胰島素)、短效胰島素、中效胰島素(低精蛋白鋅胰島素)、長效胰島素(精蛋白鋅胰島素)、超長效胰島素(甘精胰島素、地特胰島素)和雙時相胰島素(預(yù)混胰島素)等。

100468159100468159三、多項(xiàng)選擇題

26.

多西環(huán)素具有的特點(diǎn)是A.

為酸堿兩性藥物B.

抗菌譜很窄C.

C-6位有亞甲基D.

可用于立克次體、支原體、衣原體感染E.

又名脫氧土霉素【正確答案】ADE【答案解析】多西環(huán)素又名脫氧土霉素，C-6位是含有甲基，屬于廣譜抗菌藥，可以用于立克次體、支原體、衣原體感染。27.

甲苯咪唑的晶型包括A.

A型B.

B型C.

C型D.

D型E.

E型【正確答案】ABC【答案解析】甲苯咪唑晶體有A、B、C三種晶型，C型有藥效而A型無效，三種晶型在制備過程中可以轉(zhuǎn)化，可根據(jù)紅外光譜、X射線粉末衍射數(shù)據(jù)和熱分析進(jìn)行檢查。28.

下列屬于嗎啡的特征性鑒別反應(yīng)的是A.

Marquis反應(yīng)B.

綠奎寧反應(yīng)C.

鉬硫酸顯色反應(yīng)D.

雙縮脲反應(yīng)E.

Vitali反應(yīng)【正確答案】AC【答案解析】嗎啡加甲醛硫酸試液，顯紫堇色，稱Marquis反應(yīng)。本品與鉬硫酸試液反應(yīng)呈紫色，繼變?yōu)樗{(lán)色，最后變?yōu)榫G色，此顯色反應(yīng)稱Frohde反應(yīng)。這兩個顯色反應(yīng)為嗎啡生物堿特有的呈色反應(yīng)。29.

下列藥物屬于選擇性的β1受體阻斷劑的是A.

阿替洛爾B.

普萘洛爾C.

艾司洛爾D.

噻嗎洛爾E.

比索洛爾【正確答案】ACE【答案解析】普萘洛爾和噻嗎洛爾都屬于非選擇性的β受體阻斷劑，對β1和β2受體無選擇性。30.

下列關(guān)于苯氧乙酸類藥物構(gòu)效關(guān)系的敘述正確的是