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擬膽堿酶藥和膽堿酶復(fù)活藥2024/11/6擬膽堿酶藥和膽堿酶復(fù)活藥第一節(jié)膽堿酯酶1.真性膽堿酯酶:乙酰膽堿酯酶(acetylcholinesterase,AchE),存在于膽堿能神經(jīng)元、神經(jīng)肌肉接頭、紅細(xì)胞和體內(nèi)其它組織內(nèi)。2.假性膽堿酯酶:對(duì)乙酰膽堿的作用較弱,可水解其它膽堿酯類,如琥珀膽堿。主要存在于血漿、肝、腎、腸及神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞中。2擬膽堿酶藥和膽堿酶復(fù)活藥乙酰膽堿酯酶的結(jié)構(gòu)及活性位點(diǎn)1.活性極高:1分子AchE每分鐘水解Ach60萬(wàn)分子。2.活性中心有兩個(gè)能與Ach結(jié)合的部位:①陰離子部位:一個(gè)谷氨酸殘基(Glu)②酯解部位:a.酸性作用點(diǎn):絲氨酸(Ser)羥基b.堿性作用點(diǎn):組氨酸(His)咪唑環(huán)
3擬膽堿酶藥和膽堿酶復(fù)活藥AchE水解Ach的過(guò)程季胺陽(yáng)離子-------陰離子部位Ach(Glu)AchE羰基碳-----絲氨酸羥基(酸性作用點(diǎn))
裂解
Ach—AchE復(fù)合物
乙?;疉chE+膽堿
水解AchE+乙酸4擬膽堿酶藥和膽堿酶復(fù)活藥第二節(jié)抗膽堿酯酶藥1.機(jī)制:抑制乙酰膽堿酯酶。2.分類:①易逆性抗膽堿酯酶藥(新斯的明)②難逆性抗膽堿酯酶藥(有機(jī)磷酸酯類)5擬膽堿酶藥和膽堿酶復(fù)活藥(一)易逆性抗膽堿酯酶藥1.一般特性①藥理作用:a.眼:縮瞳、降眼壓、調(diào)節(jié)痙攣。b.胃腸:興奮胃腸平滑肌及胃酸分泌增加。c.骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭:抑制該處AchE直接興奮骨骼?。盒滤沟拿鞔龠M(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放Ach6擬膽堿酶藥和膽堿酶復(fù)活藥d.其它:
腺體:淚,汗,唾液,支氣管,胃腺(胃泌素,胃酸),胰腺
平滑?。褐夤堋⑤斈蚬?/p>
心血管(復(fù)雜作用)及中樞(一定興奮作用)7擬膽堿酶藥和膽堿酶復(fù)活藥②體內(nèi)過(guò)程:a.吸收:毒扁豆堿易吸收;新斯的明吸收差。b.分布:毒扁豆堿能透過(guò)血腦屏障;新斯的明則不易8擬膽堿酶藥和膽堿酶復(fù)活藥c.代謝:血漿膽堿酯酶水解:新斯的明,毒扁豆堿。肝臟代謝:新斯的明。d.排泄:腎臟排泄:新斯的明(原形及代謝物)毒扁豆堿(尿中極少)9擬膽堿酶藥和膽堿酶復(fù)活藥③臨床應(yīng)用:a.重癥肌無(wú)力:對(duì)自身骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板Ach受體產(chǎn)生免疫反應(yīng)。b.腹氣脹、尿潴留:c.青光眼:毒扁豆堿、地美溴胺d.競(jìng)爭(zhēng)性肌松藥中毒:新斯的明、依酚氯銨、加蘭他敏。e.阿爾茨海默?。ˋlzheimer’sdisease)10擬膽堿酶藥和膽堿酶復(fù)活藥不良反應(yīng):類似有機(jī)磷11擬膽堿酶藥和膽堿酶復(fù)活藥(二)常用易逆性抗AChE藥新斯的明(neostigmine)吡斯的明(pyridostigmine)毒扁豆堿(physostigmine;依色林,eserine)依酚氯銨(edrophoniumchloride)安貝氯銨(ambenoniumchloride)加蘭他敏(galanthamine)地美溴銨(demecariumbromide)12擬膽堿酶藥和膽堿酶復(fù)活藥新斯的明(neostigmine)【化學(xué)結(jié)構(gòu)】【作用機(jī)制】抑制乙酰膽堿酯酶的活性。新斯的明與酶結(jié)合后形成的氨甲?;憠A酯酶水解較慢,故對(duì)酶的抑制作用較持久,恢復(fù)也較慢。13擬膽堿酶藥和膽堿酶復(fù)活藥【藥理作用】1.骨骼肌的興奮作用最強(qiáng);①對(duì)胃腸道和膀胱平滑肌的興奮作用較強(qiáng);②新斯的明對(duì)心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌的作用較弱。2.除抑制膽堿酯酶外,還能①直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N2受體②促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿14擬膽堿酶藥和膽堿酶復(fù)活藥新斯的明特點(diǎn):1.抑制AchE:興奮M、N受體①對(duì)骨骼肌、胃腸平滑肌作用較強(qiáng)②對(duì)支氣管、腺體作用較弱15擬膽堿酶藥和膽堿酶復(fù)活藥2.臨床應(yīng)用:①重癥肌無(wú)力:po、ih、im②腹氣脹、尿潴留:③陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速④競(jìng)爭(zhēng)性肌松藥中毒⑤青光眼:0.05%甲硫酸新斯的明點(diǎn)眼,1-2滴/次,2次/日16擬膽堿酶藥和膽堿酶復(fù)活藥不良反應(yīng):膽堿能神經(jīng)功能亢進(jìn)。禁忌癥:機(jī)械性腸梗阻、泌尿道梗阻。17擬膽堿酶藥和膽堿酶復(fù)活藥毒扁豆堿(physostigmine):用于青光眼和抗膽堿藥中毒。加蘭他敏(galanthamine):1.用于重癥肌無(wú)力。2.治療脊髓灰質(zhì)炎后遺癥及由神經(jīng)系統(tǒng)疾病或外傷所致的感覺運(yùn)動(dòng)障礙。3.非除極化型肌松藥中毒。18擬膽堿酶藥和膽堿酶復(fù)活藥二.難逆性抗膽堿酯酶藥—有機(jī)磷酸酯類:【分子結(jié)構(gòu)】【毒性作用機(jī)制】
有機(jī)磷中磷原子----絲氨酸羥基(AchE)中氧原子形成難以水解的磷?;疉chE式中R和R’多是烷基,如CH3、C2H5、C3H7等;Y一般是氧或硫;X是烷氧基、烷硫基或鹵素。19擬膽堿酶藥和膽堿酶復(fù)活藥難逆性抗膽堿酯酶藥分類1.醫(yī)療用藥類:乙硫磷(echothiophateiodide):0.03--0.25%,1—2次/日,點(diǎn)眼。①異氟磷(isoflurophate):0.025%眼膏②用于無(wú)晶狀體畸形的開角型青光眼。③其它藥無(wú)效者。20擬膽堿酶藥和膽堿酶復(fù)活藥2.殺蟲劑:樂果、敵敵畏、敵百蟲、馬拉硫磷、內(nèi)吸磷。3.戰(zhàn)爭(zhēng)毒氣:沙林(sarin)、梭曼(soman)、塔崩(tabun)。21擬膽堿酶藥和膽堿酶復(fù)活藥膽堿酯酶復(fù)活藥膽堿酯酶復(fù)活藥是一類能使已被有機(jī)磷酸酯類抑制的乙酰膽堿酯酶恢復(fù)活性的藥物,常
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