2024年生化化工藥品技能考試-化學(xué)制藥工藝考試近5年真題附答案_第1頁(yè)
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2024年生化化工藥品技能考試-化學(xué)制藥工藝考試近5年真題附答案_第3頁(yè)
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(圖片大小可自由調(diào)整)2024年生化化工藥品技能考試-化學(xué)制藥工藝考試近5年真題薈萃附答案第I卷一.參考題庫(kù)(共100題)1.簡(jiǎn)述相轉(zhuǎn)移催化劑應(yīng)具有的性能2.制藥工藝的研究步驟有哪些?各步驟研究的主要內(nèi)容是什么?3.克霉唑的合成路線是?4.對(duì)亞硝基苯酚制備過程中的主要副產(chǎn)物是()、()、()、()、()等。5.二級(jí)處理主要指(),適用于處理各種含有機(jī)污染物的廢水。6.在制定化學(xué)制藥工藝實(shí)驗(yàn)研究方案時(shí),還必須對(duì)反應(yīng)類型作必要的考察,闡明所組成的化學(xué)反應(yīng)類型到底是()還是()反應(yīng)。7.水、乙醇、乙酸、乙二胺等屬于()溶劑,乙醚、二氯甲烷、丙酮、吡啶等屬于()溶劑,甲苯、正己烷、環(huán)己烷等屬于()溶劑。8.對(duì)于可逆反應(yīng)可以()來破壞平衡,以利于反應(yīng)向正反應(yīng)方向進(jìn)行,即通過加大某一反應(yīng)物的投料量或移出生成物來控制反應(yīng)速度,通常加大()、()的投料量。9.化學(xué)需氧量是指在一定票件下,用強(qiáng)氧化劑氧化廢水中的有機(jī)物所需的氧的量,單位為mg.L-1。我國(guó)的廢水檢驗(yàn)標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定以()作為氧化劑A、高錳酸鉀B、重鉻酸見C、雙氧水D、濃硫酸10.解釋苯酚與乙酰氯進(jìn)行Friedel-Crafts反應(yīng)時(shí)為什么在硝基苯和在二硫化碳溶劑中主產(chǎn)物不同。 11.潔凈等級(jí)分別為1萬級(jí)和10萬級(jí)的空氣,下列說法正確的是()A、l0萬級(jí)的空氣質(zhì)量較高B、1萬級(jí)的空氣質(zhì)量較高C、質(zhì)量相同D、不能確定12.目前綠色化學(xué)的研究重點(diǎn)是什么?13.普萘洛爾的合成中采用()技術(shù),可以提高收率和產(chǎn)品純度。14.諾氟沙星屬于()抗菌藥。其母核結(jié)構(gòu)是(),1-位的乙基,7位的哌嗪基均是以()鍵連接。15.最適宜溫度的確定應(yīng)從()入手,綜合分析正、副反應(yīng)的規(guī)律、反應(yīng)速度與溫度的關(guān)系,以及經(jīng)濟(jì)核算等進(jìn)行通盤考慮。16.下列屬于藥用酶的有()。A、消化酶類B、消炎酶類C、抗腫瘤酶類D、與治療心腦血管疾病有關(guān)的酶類17.消除環(huán)境污染的根本措施是()。18.簡(jiǎn)述綠色化學(xué)的常用手段19.合成黃連素的工藝路線什么?有什么特點(diǎn)?20.下列哪種材質(zhì)適合儲(chǔ)存濃硫酸()A、玻璃鋼B、鐵質(zhì)C、鋁質(zhì)D、都可以21.催化加氫法的優(yōu)點(diǎn)是()、()、()22.新藥研究開發(fā)競(jìng)爭(zhēng)加劇表現(xiàn)在哪幾方面?23.用化學(xué)式表示出EMME的合成的基本原理?24.常用的鈀碳催化劑的規(guī)格是()A、1%B、5-10%C、10-15%D、20%25.由對(duì)硝基苯酚為原料制備撲熱息痛時(shí)可應(yīng)用()工藝。26.對(duì)于反應(yīng)速度較慢,且要求的轉(zhuǎn)化率較高的液相反應(yīng),宜選用()A、間歇釜式反應(yīng)器B、單臺(tái)連續(xù)釜式反應(yīng)器C、多臺(tái)串聯(lián)連續(xù)操作釜式反應(yīng)器D、管式反應(yīng)器27.簡(jiǎn)述藥物合成工藝路線的選擇28.制藥工業(yè)的特點(diǎn)有哪幾方面?29.二甲基甲酰胺與()以一定比例混合時(shí)易引起爆炸,必須在中試放大前和中試放大時(shí)作詳細(xì)考查。30.從藥物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)出發(fā),將其化學(xué)合成過程一步一步逆向推導(dǎo)進(jìn)行尋源的思考方法稱為()A、類型反應(yīng)法B、分子對(duì)稱法C、追溯求源法D、模擬類推法31.對(duì)于低濃度的大多數(shù)有機(jī)廢水,目前主要采用的處理方式是()A、化學(xué)法B、物理法C、生化法D、焚燒法32.某一產(chǎn)品的生產(chǎn)過程包括硝化、還原、置換三個(gè)步驟,各步操作周期分別為24h、8h、12h,全部物料均為液體,且在整個(gè)生產(chǎn)過程中的體積保持不變。若要保持各設(shè)備之間的能力平衡,則下列幾種安排不合理的是()A、1000L硝化釜3只,500L還原釜2只,1500L置換釜1只B、1500L硝化釜2只,500L還原釜2只,500L置換釜3只C、1500L硝化釜2只,500L還原釜3只,1500L置換釜2只D、3000L硝化釜1只,1000L還原釜1只,1500L置換釜1只33.綠色生產(chǎn)工藝是在綠色化學(xué)的基礎(chǔ)上開發(fā)的從()的生產(chǎn)工藝。34.工業(yè)區(qū)應(yīng)設(shè)在城鎮(zhèn)常年主導(dǎo)風(fēng)向的下風(fēng)向,藥廠廠址應(yīng)設(shè)在工業(yè)區(qū)的()位置。A、上風(fēng)B、下風(fēng)C、下風(fēng)或上風(fēng)D、側(cè)風(fēng)35.請(qǐng)?jiān)O(shè)計(jì)合成2,3,4,5-四甲氧基甲苯的合成路線。 36.反應(yīng)溶劑的作用有哪些?37.不能夠降低鈀的催化活性的物質(zhì)是()A、H2SB、碳C、Pb(AC)2D、喹啉38.試述如何確定配料比與反應(yīng)物濃度。39.完成下列合成過程: 40.如何選擇重結(jié)晶溶劑?41.對(duì)于平行反應(yīng),若主反應(yīng)級(jí)數(shù)低于副反應(yīng)級(jí)數(shù),則宜選用()A、單臺(tái)連續(xù)釜式反應(yīng)器B、管式反應(yīng)器C、多臺(tái)串聯(lián)連續(xù)操作攪拌釜42.簡(jiǎn)述反應(yīng)器的概念及其作用。43.促進(jìn)喹諾酮酸環(huán)合成中7-氯化合物的生成的有效措施是()。44.若忽略間歇釜式反應(yīng)器的輔助操作時(shí)間,則間歇釜式反應(yīng)器的生產(chǎn)能力()管式反應(yīng)器的生產(chǎn)能力。A、大于B、等于C、小于45.酸催化反應(yīng)速率與溶液pH的關(guān)系()。46.什么是藥物合成路線?并簡(jiǎn)述其工藝路線的評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)。47.藥物生產(chǎn)工藝路線的設(shè)計(jì)和選擇的一般程序?48.藥物的結(jié)構(gòu)剖析原則有哪些?49.用逆合成分析法分析胞嘧啶可以用什么簡(jiǎn)單的原料進(jìn)行合成? 50.中試放大的目的是什么?51.下列不屬于多肽、蛋白質(zhì)含量測(cè)定方法的是()A、抽提法B、凱氏定氮法C、紫外分光光度法D、福林-酚試劑法52.以下屬于發(fā)酵焙養(yǎng)基的配制的一般原則是()A、生物學(xué)原則B、高效經(jīng)濟(jì)原則C、工藝原則D、以上都是53.要降低喹諾酮酸環(huán)合成中反環(huán)物的量,適宜的反應(yīng)條件是()、()、()。54.倒推法或逆向合成分析55.寫出BHC公司因發(fā)明以異丁基苯經(jīng)合三成步布洛芬的新方法而獲得1997年度美國(guó)“總統(tǒng)綠色化學(xué)挑戰(zhàn)獎(jiǎng)”的變更合成路線獎(jiǎng)的布洛芬合成路線(三步反應(yīng))。56.能使骨架鎳中毒的物質(zhì)()A、H2SB、CO2C、SiO2D、H2O57.相互關(guān)系是()。A、對(duì)映體B、非對(duì)映體C、相同化合物D、構(gòu)造異構(gòu)體58.氫化可的松半合成過程的主要中間體有()、()、()或()等。59.四環(huán)素發(fā)酵培養(yǎng)工藝中,氨基態(tài)氨濃度應(yīng)為()A、100-200mg/LB、100-200C、100-200kg/LD、100-200g/L60.合成乙氧亞甲基丙二酸二乙酯(EMME)時(shí),催化劑是()A、原甲酸三乙酯B、丙二酸二乙酯C、乙酸酐D、無水氯化鋅61.溫度對(duì)催化劑活性的影響是()。A、溫度升高,活性增大B、溫度升高,活性降低C、溫度降低,活性增大D、開始溫度升高,活性增大,到最高速度后,溫度升高,活性降低62.益康唑的合成路線是?63.列舉理想的藥物工藝路線的5個(gè)特征。64.生產(chǎn)抗生素類藥物發(fā)酵條件不包括()。A、培養(yǎng)基及種子B、培養(yǎng)溫度及時(shí)間C、PH及通氣量D、萃取及過濾65.Me2SO4在工業(yè)使用中安全上應(yīng)注意什么?NaCN的廢液如何處理?如何控制生產(chǎn)上劇烈放熱的物料反應(yīng)?66.我國(guó)的GMP推薦,一般情況下,潔凈度高于或等于l萬級(jí)時(shí),換氣次數(shù)不少于()次h-1。A、10B、15C、20D、2567.厭氧生物處理的最終代謝產(chǎn)物含有()A、CO2B、H2OC、CH4D、CO68.由對(duì)氨基苯酚合成對(duì)乙酰氨基酚的過程中,反應(yīng)條件不合適的是()A、用醋酐為乙?;瘎?,反應(yīng)可在較低溫度下進(jìn)行.B、用醋酐—醋酸作?;瘎?,可在80℃下進(jìn)行反應(yīng);C、用醋酐—吡啶,在150℃下可以進(jìn)行反應(yīng);D、用乙酰氯—吡啶為?;瘎?,反應(yīng)在60℃以下就能進(jìn)行。69.由對(duì)氨基苯酚乙?;铣蓪?duì)乙酰氨基酚的過程中,敘述不正確的是()A、該反應(yīng)為可逆反應(yīng)B、需加入少量抗氧化劑(如亞硫酸氫鈉)C、副反應(yīng)均是由于高溫引起的D、該反應(yīng)為平行反應(yīng)70.單程轉(zhuǎn)化率和總轉(zhuǎn)化率的關(guān)系是()A、單程轉(zhuǎn)化率=總轉(zhuǎn)化率B、單程轉(zhuǎn)化率>總轉(zhuǎn)化率C、單程轉(zhuǎn)化率71.在對(duì)硝基-α-乙酰胺基苯乙酮(乙?;铮┑暮铣芍校懻撘阴;瘯r(shí)的加料順序和pH控制的工藝要點(diǎn)并說明原因:72.青霉素工業(yè)大規(guī)模發(fā)酵生產(chǎn)采用二級(jí)種子培養(yǎng),屬于幾級(jí)發(fā)酵()A、三級(jí)B、二級(jí)C、四級(jí)D、一級(jí)73.在阿司匹林的工業(yè)生產(chǎn)中通??刂频姆磻?yīng)溫度為80℃,不得超過()℃,這樣既考慮到乙?;磻?yīng),又考慮到避免副反應(yīng)。74.對(duì)于粘度大于50Paxs的液體攪拌,為了提高軸向混合效果,則最且采用()A、螺旋漿式攪拌器B、螺帶式攪拌器C、錨式攪拌器D、框式攪拌器75.溫度對(duì)反應(yīng)速度的影響較復(fù)雜,一般分為()種類型,第Ⅰ種類型最常見,符合(),第Ⅱ種類型為(),第Ⅲ種類型為(),第Ⅳ種類型屬于()。76.下列哪種處理方式屬于生物膜法()()A、逐步曝氣法B、生物轉(zhuǎn)盤法C、深井曝氣法D、純氧曝氣法77.僅含有機(jī)污染物的廢水經(jīng)()后,BOD5通??山抵?0~30mg.L-1,水質(zhì)可達(dá)到規(guī)定的排放標(biāo)準(zhǔn)。A、一級(jí)處理B、二級(jí)處理C、三級(jí)處理D、過濾并調(diào)節(jié)PH值78.Bamberger反應(yīng)79.簡(jiǎn)述影響相轉(zhuǎn)移催化反應(yīng)的因素80.藥物分子中具有()等碳—雜鍵的部位,乃是該分子的拆鍵部位,亦即其合成時(shí)的連接部位。81.以時(shí)間“天”為基準(zhǔn)進(jìn)行物料衡算就是根據(jù)產(chǎn)品的年產(chǎn)量和年生產(chǎn)日計(jì)算出產(chǎn)品的日產(chǎn)量,再根據(jù)產(chǎn)品的總收率折算出l天操作所需的投料量,并以此為基礎(chǔ)進(jìn)行物料衡算。一般情況下,年生產(chǎn)日可按()天來計(jì)算,腐蝕較輕或較重的,年生產(chǎn)日可根據(jù)具體情況增加或縮短。工藝尚未成熟或腐蝕較重的可按照()天來計(jì)算。A、240B、280C、330D、30082.試寫出生化藥物制備的一般工藝。83.選擇藥物合成工藝路線的一般原則有哪些?84.簡(jiǎn)述活性污泥法處理工業(yè)廢水的基本原理?其處理系統(tǒng)主要有哪幾種?85.氯霉素是廣譜抗生素,主要用于()A、傷寒桿菌B、痢疾桿菌C、腦膜炎球菌D、以上都是86.對(duì)于好氧生物處理,水溫宜控制在哪個(gè)范圍較合適?()A、20~40℃B、10~30℃C、35~38℃D、50~55℃87.助催化劑(或促進(jìn)劑)88.簡(jiǎn)述Michael加成反應(yīng)89.不能用作諾氟沙星環(huán)合過程的導(dǎo)熱介質(zhì)是()A、道生油B、甘油C、二苯醚D、二苯乙烷90.下列哪個(gè)物質(zhì)可以作為堿催化劑()A、ZnCl2B、FeCl3C、BF3D、K2CO391.在利用霍夫曼降解反應(yīng)制備3-氨基-5-甲基異惡唑時(shí),根據(jù)反應(yīng)動(dòng)力學(xué)和反應(yīng)機(jī)理確定霍夫曼降解反應(yīng)在170-180℃的管式反應(yīng)器中迅速完成。請(qǐng)你闡明確定這一反應(yīng)工藝的原理。92.下列不屬于動(dòng)物細(xì)胞培養(yǎng)方法的是()。A、貼壁培養(yǎng)B、懸浮培養(yǎng)C、直接培養(yǎng)D、固定化培養(yǎng)93.簡(jiǎn)述合成藥物生產(chǎn)的特點(diǎn)。94.在中試工藝放大中針對(duì)工藝條件的考察,必須注意和解決哪些問題?95.利用小分子物質(zhì)在溶液中可通過半透膜,而大分子物質(zhì)不能通過的性質(zhì),借以達(dá)到分離的一種方法是()。A、透析法B、鹽析法C、離心法D、萃取法96.對(duì)于反應(yīng)級(jí)數(shù)大于零的同一反應(yīng),達(dá)到一定轉(zhuǎn)化率時(shí),理想管式流動(dòng)反應(yīng)器所需要的反應(yīng)器體積與理想連續(xù)釜式反應(yīng)器所需要的有效容積之比(稱為容積效率η)為()A、η=1B、η≥1C、η=0D、η≤0E、0≤η<197.下列屬于化學(xué)制藥生產(chǎn)工藝路線改革的有()A、原料的改革B、尋找反應(yīng)薄弱環(huán)節(jié)C、反應(yīng)后處理方法的影響D、新技術(shù)的應(yīng)用98.對(duì)乙酰氨基酚的合成路線主要有()條,分別為是以()、()、()為原料的合成路線。99.在應(yīng)用模擬類推法設(shè)計(jì)藥物工藝路線時(shí),還必須和()對(duì)比,并注意對(duì)比()和()的差異。100.何為相轉(zhuǎn)移催化劑,作為相轉(zhuǎn)移催化劑所需具備那幾個(gè)條件?第I卷參考答案一.參考題庫(kù)1.參考答案: A.應(yīng)具備形成離子對(duì)的條件,即結(jié)構(gòu)中含有陽(yáng)離子部分,便于與陰離子形成有機(jī)離子對(duì)(如:季銨鹽、季磷鹽等),或能與反應(yīng)物形成復(fù)離子(如:聚醚類化合物)的能力; B.必須有足夠的碳原子數(shù)。無論是鎓鹽還是聚醚,必須有足夠的碳原子數(shù)可以使生成的離子對(duì)具有親有機(jī)溶劑的能力。 C.R基團(tuán)的位阻盡可能小,R基團(tuán)一般為直鏈居多。 D.在反應(yīng)條件下應(yīng)是化學(xué)穩(wěn)定的,并便于回收。2.參考答案: 制藥工藝的研究可分為小試、中試及工業(yè)化生產(chǎn)三個(gè)步驟,分別在實(shí)驗(yàn)室、中試車間和生產(chǎn)車間進(jìn)行。 (1)小試研究:研究工藝路線設(shè)計(jì)、反應(yīng)規(guī)律,工藝參數(shù),原料、質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn),并核算成本; (2)中試研究:放大技術(shù)及其影響因素、工業(yè)化生產(chǎn)工藝研究與優(yōu)化; (3)工業(yè)化生產(chǎn)工藝研究:制定或修訂工藝規(guī)程、工藝驗(yàn)證,產(chǎn)品的安全生產(chǎn)及有效驗(yàn)證,并在生產(chǎn)過程中不斷完善和改進(jìn)工藝,提高企業(yè)效益和市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)力。3.參考答案: 4.參考答案:苯醌、對(duì)硝基苯酚、靛酚、靛酚鈉,有色聚合物5.參考答案:生化處理法6.參考答案:“平頂型”、“尖頂型”7.參考答案:質(zhì)子,非質(zhì)子,惰性溶劑8.參考答案:用移動(dòng)化學(xué)平衡的方法,價(jià)格便宜、易得反應(yīng)物9.參考答案:B10.參考答案: (1)硝基與羥基可形成氫鍵,發(fā)生溶劑化,空間位阻效應(yīng)主要是羥基的對(duì)位產(chǎn)物; (2)在二硫化碳溶劑中,對(duì)位易溶劑化,空間位阻效應(yīng)主要是羥基的鄰位產(chǎn)物。11.參考答案:B12.參考答案: 設(shè)計(jì)或重新設(shè)計(jì)對(duì)人類健康和環(huán)境更安全的化合物,這是綠色化學(xué)的關(guān)鍵部分; 探求新的、更安全的、對(duì)環(huán)境更友好的化學(xué)合成路線和生產(chǎn)工藝,這可從研究、變換基本原料和起始化合物以及引人新試劑人手; 改善化學(xué)反應(yīng)條件、降低對(duì)人類健康和環(huán)境的危害,減少?gòu)U棄物的生產(chǎn)和排放。13.參考答案:相轉(zhuǎn)移催化技術(shù)14.參考答案:喹諾酮類,喹諾酮酸環(huán),C-N15.參考答案:?jiǎn)卧磻?yīng)的反應(yīng)機(jī)理16.參考答案:A,B,C,D17.參考答案:設(shè)計(jì)無污染的綠色生產(chǎn)工藝18.參考答案: 1原子經(jīng)濟(jì)性反應(yīng) 2采用無毒無害的原材料 3發(fā)展高選擇性無毒無害的催化劑 4采用無毒無害的溶劑或無溶劑反應(yīng) 5簡(jiǎn)化反應(yīng)步驟?減排?開發(fā)新的合成工藝 6研制環(huán)境友好產(chǎn)品 7提高烴類氧化反應(yīng)的選擇性 8物理方法促進(jìn)化學(xué)反應(yīng) 9利用可再生資源 10運(yùn)用高效多步合成技術(shù)19.參考答案: 20.參考答案:B21.參考答案:苯酚亞硝化法,苯酚硝化法、苯酚偶聯(lián)法22.參考答案: (1)新藥層出不窮,品種更新加快; (2)新藥創(chuàng)制的難度越來越大,管理部門對(duì)藥品的療效和安全性的要求越來越高,使研究開發(fā)的投資劇增; (3)制藥工業(yè)作為一個(gè)高技術(shù)行業(yè),需要高知識(shí)含量。23.參考答案: 乙氧亞甲基丙二酸二乙酯(EMME.是由原甲酸三乙酯、丙二酸二乙酯和乙酸酐在無水氯化鋅催化下反應(yīng)生成。 在無水氯化鋅催化下原甲酸三乙酯與乙酸酐作用形成碳正離子。丙二酸二乙酯上的亞甲基的氫受到兩個(gè)相鄰的酯基吸電子影響,可以解離成碳負(fù)離子。與形成的碳正離子結(jié)合生成碳一碳鍵;再消除一分子乙醇得EMME。24.參考答案:B25.參考答案:“一勺燴”或“一鍋煮”26.參考答案:A27.參考答案: 1)輔材料的供應(yīng)?:利用率高、價(jià)廉易得。 2)反應(yīng)類型的選擇?:平頂型反應(yīng) 3)合成步驟、操作方法與收率?:匯聚反應(yīng)優(yōu)于串聯(lián)反應(yīng) 4)單元反應(yīng)次序安排和合成步驟改變?:收率低的放前面 5)技術(shù)條件與設(shè)備要求 6)安全生產(chǎn)與環(huán)境保護(hù)28.參考答案: (1)高度的科學(xué)性、技術(shù)性 (2)生產(chǎn)分工細(xì)致、質(zhì)量要求嚴(yán)格 (3)生產(chǎn)技術(shù)復(fù)雜、品種多、劑型多 (4)生產(chǎn)的比例性、連續(xù)性 (5)高投入、高產(chǎn)出、高效益29.參考答案:強(qiáng)氧化劑30.參考答案:C31.參考答案:C32.參考答案:C33.參考答案:源頭上消除污染34.參考答案:A35.參考答案: 36.參考答案: (1)溶劑具有不活潑性,不能與反應(yīng)物或生成物發(fā)生反應(yīng)。 (2)溶劑是一個(gè)稀釋劑,有利于傳熱和散熱,并使反應(yīng)分子能夠分布均勻、增加分子間碰撞和接觸的機(jī)會(huì),從而加速反應(yīng)進(jìn)程。 (3)溶劑直接影響化學(xué)反應(yīng)的反應(yīng)速度、反應(yīng)方向、反應(yīng)深度、產(chǎn)品構(gòu)型等。37.參考答案:B38.參考答案: 有機(jī)反應(yīng)很少是按照理論值定量完成,這主要由于有機(jī)化學(xué)反應(yīng)的復(fù)雜性,往往會(huì)發(fā)生可逆反應(yīng)、平行競(jìng)爭(zhēng)或串聯(lián)的副反應(yīng)等,合適的配量比,在一定的條件下也就是最恰當(dāng)?shù)姆磻?yīng)物的組成,配料比的關(guān)系,尋找最合適的配料比目的:提高收率、降低成本、減少后處理的負(fù)擔(dān);配料比主要根據(jù)反應(yīng)過程的類型來考慮: 1、可逆反應(yīng)可采取增加反應(yīng)物之一點(diǎn)濃度(即增加其配料比),或從反應(yīng)系統(tǒng)中不斷除去生成物之一的辦法,以提高反應(yīng)速度和增加產(chǎn)物的收率。 2、當(dāng)反應(yīng)生成物的生成量取決于反應(yīng)液中某一反應(yīng)物的濃度時(shí),則增加其配料比。最適合的配料比應(yīng)是收率較高,同時(shí)單耗較低的某一范圍內(nèi)。 3、若反應(yīng)中,有一反應(yīng)物不穩(wěn)定,則可增加其用量,以保證有足夠的量能參與主反應(yīng)。 4、當(dāng)參與主、副反應(yīng)的反應(yīng)物不盡相同時(shí),應(yīng)利用這一差異,增加某一反應(yīng)當(dāng)用量,以增加主反應(yīng)當(dāng)競(jìng)爭(zhēng)力。 5、為防止連續(xù)反應(yīng)(副反應(yīng))的發(fā)生,有些反應(yīng)當(dāng)配料比宜小于理論量,使反應(yīng)進(jìn)行到一定程度,停下來。39.參考答案: 40.參考答案: 應(yīng)用重結(jié)晶法精制最終產(chǎn)物時(shí),一方面要除去由原輔材料和副反應(yīng)帶來的雜質(zhì),另一方面要注意重結(jié)晶過程對(duì)精制品結(jié)晶大小、晶型和溶劑化等的影響。選擇重結(jié)晶溶劑規(guī)律:相似相溶;溶質(zhì)極性很大用很大極性的溶劑溶解;反之,用非極性溶劑溶解,在實(shí)際生產(chǎn)過程中,用混合溶劑作為重結(jié)晶溶劑。41.參考答案:A42.參考答案: 是用來進(jìn)行化學(xué)或生物反應(yīng)的裝置,是一個(gè)能為反應(yīng)提供適宜的反應(yīng)條件,以實(shí)現(xiàn)將原料轉(zhuǎn)化為特定產(chǎn)品的設(shè)備;其作用是為化學(xué)或生物反應(yīng)提供可人為控制的、優(yōu)化的環(huán)境條件。43.參考答案:選擇適當(dāng)?shù)膶?dǎo)熱介質(zhì)44.參考答案:B45.參考答案:lgk=lgkH-pH46.參考答案: 藥物工藝路線是具有工業(yè)生產(chǎn)價(jià)值的合成途徑,稱為藥物的工藝路線或技術(shù)路線。理想的藥物工藝路線應(yīng)該是: 1)化學(xué)合成途徑簡(jiǎn)易; 2)需要的原輔材料少而易得,量足; 3)中間體易純化,質(zhì)量可控,可連續(xù)操作; 4)可在易于控制的條件下制備,安全無毒; 5)設(shè)備要求不苛刻; 6)三廢少,易于治理; 7)操作簡(jiǎn)便,經(jīng)分離易于達(dá)到藥用標(biāo)準(zhǔn); 8)收率最佳,成本最低,經(jīng)濟(jì)效益最好。47.參考答案: (1)必須先對(duì)類似的化合物進(jìn)行國(guó)內(nèi)外文獻(xiàn)資料的調(diào)查和研究工作。 (2)優(yōu)選一條或若干條技術(shù)先進(jìn),操作條件切實(shí)可行,設(shè)備條件容易解決,原輔材料有可靠來源的技術(shù)路線。 (3)寫出文獻(xiàn)總結(jié)和生產(chǎn)研究方案(包括多條技術(shù)路線的對(duì)比試驗(yàn)) (4)確證其化學(xué)結(jié)構(gòu)的數(shù)據(jù)和圖譜(紅外、紫外、核磁、質(zhì)譜等); (5)生產(chǎn)過程中可能產(chǎn)生或殘留的雜質(zhì)、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn); (6)穩(wěn)定性試驗(yàn)數(shù)據(jù); (7)“三廢”治理的試驗(yàn)資料等等。48.參考答案: (1)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)剖析包括分清主要部分(主環(huán))和次要部分(側(cè)鏈),基本骨架與官能團(tuán); (2)研究分子中各部分的結(jié)合情況,找出易拆鍵部位; (3)考慮基本骨架的組合方式,形成方法; (4)官能團(tuán)的引入、轉(zhuǎn)換和消除,官能團(tuán)的保護(hù)與去保護(hù)等; (5)若系手性藥物,還必須考慮手性中心的構(gòu)建方法和整個(gè)工藝路線中的位置等問題。49.參考答案: 50.參考答案: 中試放大的目的是驗(yàn)證、復(fù)審和完善實(shí)驗(yàn)室工藝(又稱小試驗(yàn))所研究確定的反應(yīng)條件與反應(yīng)后處理的方法,以及研究選定的工業(yè)化生產(chǎn)設(shè)備結(jié)構(gòu)、材質(zhì)、安裝和車間的布置等,為正式生產(chǎn)提供設(shè)計(jì)數(shù)據(jù)、以及物質(zhì)量和消耗等。同時(shí),也為臨床試驗(yàn)和其它深入的藥理研究提供一定數(shù)量的藥品。51.參考答案:A52.參考答案:D53.參考答案:升高溫度,反應(yīng)溫度保持在250-260℃;增大溶劑用量,溶劑與反應(yīng)物用量比3:1;合適溶劑,可選二苯醚或二苯砜或柴油為溶劑54.參考答案: 從藥物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)出發(fā),將其化學(xué)合成過程一步一步逆向推導(dǎo)進(jìn)行尋源的思考方法稱為追溯求源法,又稱倒推法、逆合成分析法。55.參考答案: 56.參考答案:A57.參考答案:A58.參考答案:雙烯醇酮醋酸酯、環(huán)氧黃體酮、醋酸可的松或醋酸化合物;S59.參考答案:A60.參考答案:D61.參考答案:D62.參考答案: 63.參考答案: 1)化學(xué)合成途徑簡(jiǎn)易,即原輔材料轉(zhuǎn)化為藥物的路線要簡(jiǎn)短; 2)需要的原輔材料少而易得,量足; 3)中間體易純化,質(zhì)量可控,可連續(xù)操作; 4)可在易于控制的條件下制備,安全無主毒; 5)設(shè)備要求不苛刻; 6)三廢少,易于治理; 7)操作簡(jiǎn)便,經(jīng)分離易于達(dá)到藥用標(biāo)準(zhǔn); 8)收率最佳,成本最低,經(jīng)濟(jì)效益最好。64.參考答案:D65.參考答案: (1)Me2SO4在工業(yè)使用中安全上應(yīng)注意: A.在負(fù)壓下滴加,以免其蒸汽從反應(yīng)釜中逸出; B.反應(yīng)結(jié)束后加入過量的堿,使過量的Me2SO4徹底水解,pH為堿性。 (2)NaCN的廢液的處理: A.實(shí)驗(yàn)室里應(yīng)以次氯酸鈉氧化處理; B.工業(yè)上采用高壓堿性水解處理。 (3)對(duì)生產(chǎn)上劇烈放熱的反應(yīng)可以: A.緩慢滴加反應(yīng)物,使放熱變的平緩; B.在夾套內(nèi)通入冷卻水或冷媒及時(shí)撤除熱量。66.參考答案:D67.參考答案:C68.參考答案:C69.參考答案:D70.參考答案:C71.參考答案: (1)先加入乙酐與氨基物鹽酸鹽混懸,逐步加入乙酸鈉使氨基物游離出來,在它還未來得及發(fā)生雙分子縮合之前,就立即被乙酐所乙酰化; (2)加入乙酸鈉的速度與反應(yīng)產(chǎn)生的乙酸所形成的緩沖體系保持pH在3.5~4.5之間最好,pH過低時(shí)在酸的影響下,反應(yīng)產(chǎn)物會(huì)進(jìn)一步環(huán)合為惡唑類化合物; (3)pH過高時(shí),游離的氨基酮不僅要雙分子縮合為吡嗪類化合物,而且反應(yīng)產(chǎn)物乙酰化物也會(huì)發(fā)生雙分子縮合而生成吡咯類化合物。72.參考答案:A73.參考答案:8874.參考答案:B75.參考答案:4,Arrhenius定律,有爆炸極限的化學(xué)反應(yīng),酶或催化劑催化的反應(yīng),反常型76.參考答案:B77.參考答案:B78.參考答案: 是N-芳基羥胺在強(qiáng)酸水溶液作用下重排為對(duì)氨基苯酚的反應(yīng)。79.參考答案: A.反應(yīng)溶劑的影響和選擇 B.相轉(zhuǎn)移催化劑的選擇和用量? C.相轉(zhuǎn)移催化反應(yīng)中水的作用? D.相轉(zhuǎn)移催化劑的分離和再生? E.攪拌對(duì)反應(yīng)速率的影響、相轉(zhuǎn)移催化反應(yīng)中鹵離子性質(zhì)對(duì)反應(yīng)的影響80.參考答案:C—N、C—S、C—O81.參考答案:C,D82.參考答案: 生物材料、發(fā)酵或培養(yǎng)液→預(yù)處理(清洗、加熱、調(diào)PH值、凝聚、絮凝→細(xì)胞分離(沉降、離心、過濾)→細(xì)胞(來活處理)→細(xì)胞破碎(高壓均質(zhì)處理、研磨、溶菌處理)→細(xì)胞碎片分離(離心分離、萃取、過濾)→收集上清液→初步純化(沉淀、吸附、萃取、超濾)→高度純化(離子交換、親和色譜、疏水色譜、吸附、電泳等).成品加工)無菌過濾、超濾、濃縮、冷凍干燥、噴霧干燥、結(jié)晶)83.參考答案: ①所選單元反應(yīng)不要干擾結(jié)構(gòu)中已有的取代基,使副反應(yīng)盡可

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