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含硫小分子藥物的合成及應用含硫化合物往往表現(xiàn)出不同的生物活性，在醫(yī)藥工業(yè)中具有重要的應用價值,含硫藥物主要包括以下幾類結構：磺胺類、硫醚類、砜類、青霉素類及其衍生物等。磺胺類藥物

在藥物化學發(fā)展史上，磺胺類藥物自上世紀30年代首次出現(xiàn)以來一直是新藥的主要成分，磺胺類是最早應用的抗生素類藥物，然而抗生素并不是磺胺類藥物的唯一用途，例如環(huán)噻嗪是利尿劑和降壓藥，最初由禮來公司于1963年引入美國?；酋０返淖顐鹘y(tǒng)合成路線通過加成-消除過程直接形成N-S鍵，其中磺酰氯是這類反應中常見的底物，它與芳胺或烷基胺反應，得到相應的磺酰胺。除此之外，可采用金屬(Cu/Fe)催化的磺酸鈉與胺反應，制備磺酰胺。硫醚類藥物

硫醚是含硫藥物的第三大代表性結構，典型的藥物包括西咪替丁(cimetidine)、硫乙基哌嗪(thiethylperazine)、培高利特(pergolide)等。形成C-S鍵的傳統(tǒng)方法通常在極性溶劑(如HMPA)中，高溫條件下反應。例如1978年，Migita和同事首次報道了Pd(0)催化的芳基碘化物/溴與硫醇的交叉偶聯(lián)反應，得到了相應的硫醚。目前合成硫醚的代表性工作，是Hartwig在2006年報道的一種方法，在Pd催化劑和配體作用下，由芳基鹵化物和三氟甲磺酸酯與硫醇偶聯(lián)，得到硫醚。砜類藥物

砜類結構應用較為廣泛，常見于多個治療領域的藥物中。砜類結構最常見的制備方法是硫醚的氧化，然而氧化條件的選擇需要考慮到對氧化劑敏感官能團的存在。一個突破性的制備方法是Willis報道的，以DABSO為S源，在鈀催化條件下，芳基鹵化物轉化為相應的亞硫酸銨，亞硫酸銨與鹵代烴反應可以順利轉化為砜。青霉素類藥物

青霉素是一類含有硫原子的抗生素，在抗梅毒、葡萄球菌和鏈球菌感染等方面發(fā)揮著重要作用。盡管某些種類的細菌對青霉素有抗藥性，但它們仍然是治療易感細菌（通常是革蘭氏陽性細菌）引起的細菌感染的常用藥物。青霉素是某些種類青霉的次生代謝產物，在真菌生長受到干擾抑制時形成。青霉素的大規(guī)模生產主要以生物合成和半合成為主。上述是目前最常見的幾種含硫結構，包括磺胺類、硫醚類、砜類、青霉素類等核心骨架結構藥物介紹，此外其他含硫結構，如噻吩和噻唑，也常見于藥

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