第十一章鎮(zhèn)靜催眠藥中樞抑制藥

1第十一章

鎮(zhèn)靜催眠藥

中樞抑制藥2內容一、苯二氮卓類二、巴比妥類三、其他類3目標1、掌握苯二氮卓類藥理作用、臨床應用及不良反應；2、熟悉巴比妥類臨床應用與不良反應；3、熟悉其他類鎮(zhèn)靜催眠藥4鎮(zhèn)靜催眠藥1、概念2、特點3、分類5鎮(zhèn)靜藥：緩和激動，消除躁動，恢復安靜情緒

的藥物；（小劑量）概念催眠藥：促進和維持近似生理睡眠的藥物；

（大劑量）

兩者的區(qū)別取決于劑量的大小，故統(tǒng)稱為鎮(zhèn)靜催眠藥。6

劑量小大鎮(zhèn)靜，催眠，嗜睡，抗驚厥，麻醉，呼吸麻痹死亡.特點傳統(tǒng)鎮(zhèn)靜催眠藥1960‘S----

發(fā)現(xiàn)苯二氮卓類，安全范圍大，很少至麻醉死亡。7精神藥品是指直接作用中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使之興奮或抑制，連續(xù)使用能產(chǎn)生依賴性的藥品。

依據(jù)精神藥品使人體產(chǎn)生的依賴性和危害人體健康的程度，分為第一類和第二類，各類精神藥品的品種由衛(wèi)生部確定。知識鏈接8

第一類精神藥品只限供應縣以上衛(wèi)生行政部門指定的醫(yī)療單位使用，不得在醫(yī)藥門市部零售，第二類精神藥品可供各醫(yī)療單位使用，醫(yī)藥門市部應當憑蓋有醫(yī)療單位公章的醫(yī)生處方零售，處方應留存兩年備查。

醫(yī)生應當根據(jù)醫(yī)療需要合理使用精神藥品，嚴禁濫用。除特殊需要外，第一類精神藥品的處方，每次不超過三日常用量，第二類精神藥品的處方，每次不超過七日常用量。處方應當留存兩年備查。

查閱資料--《麻醉藥品與精神藥品管理條例》2005.08.039苯二氮卓類巴比妥類其他類目前常用的鎮(zhèn)靜催眠藥：分類臨床上主要使用該類

為什么目前臨床主要用該類藥物來鎮(zhèn)靜催眠？此類藥物在鎮(zhèn)靜催眠方面有何優(yōu)勢？10一、苯二氮卓類(Benzodiazepines,BZs)根據(jù)半衰期分為三類：長效：地西泮氟西泮

中效：硝西泮艾司唑侖短效：三唑侖如：

地西泮作為BZs的代表藥，在臨床上廣泛使用。

一類精神藥品11口服吸收完全，脂溶性高（腦脊液中濃度高），血漿蛋白結合率高，代謝物有藥理活性，肝腸循環(huán)?！倔w內過程】12一、抗焦慮作用（小劑量）【藥理作用】與【臨床應用】焦慮癥：指持續(xù)性精神緊張或發(fā)作性驚恐狀態(tài)，并伴有植物神經(jīng)功能障礙和運動不安。發(fā)病率可高達4%~16%。

小劑量即可明顯改善焦慮癥狀；對焦慮伴有失眠的患者最好。

臨床上是治療各種原因引起的焦慮癥的首選藥物13

二、鎮(zhèn)靜催眠作用（與巴比妥類比較）▽對REM睡眠影響小，無明顯的停藥反跳現(xiàn)象；▽治療指數(shù)高，安全范圍大，增加劑量無麻醉

作用；

▽對肝藥酶無誘導作用，聯(lián)合用藥干擾少；

▽依賴性、戒斷癥狀、嗜睡、運動失調等副作

用較輕。

BZs催眠作用的優(yōu)點：14生理性睡眠充足的睡眠可使心情舒暢、疲勞消除、精力充沛，并有利于生長和良好的記憶。失眠

1、我國失眠發(fā)生率高達45.4%；

2、與45%的車禍有關；與50%工傷事故有關；

3、疲勞、焦慮、易怒、食欲減退、工作效率降低；

4、易患其他疾病如：感冒、抑郁、糖尿病、肥胖、中風、腫瘤等小視頻：睡眠與健康同學們，看完這個視頻你們有何感想？19

生理睡眠時相慢波睡眠相快波睡眠相（NREM/SWS）（REM/FWS） 時間80～120分/次20～30分/次（4～5次/晚）眼活動非快動眼快動眼夢少、片斷多、完整、生動交替20

▽縮短入睡潛伏期，減少睡眠中覺醒次數(shù)，延長睡眠持續(xù)時間并增加總的睡眠時間；

▽BZs主要延長SWS中2期睡眠，而縮短SWS中3和4期睡眠；對REM睡眠影響小，無明顯的停藥反跳現(xiàn)象；

BZs對睡眠的影響

關于苯二氮卓類藥物的敘述,錯誤的是()毒性較小,安全范圍大A可縮短快速眼動睡眠B長期應用可產(chǎn)生耐受性和依賴性C用作催眠時,后遺效應較輕D可致暫時性記憶缺失E提交單選題10分22缺點：

引起記憶短暫缺失。應用：

麻醉前給藥和心臟電擊復律或內窺鏡檢查前給藥。苯二氮卓類藥物不具有的作用是()抗焦慮A抗驚厥B鎮(zhèn)靜催眠C麻醉D中樞性肌肉松弛E提交單選題10分24三、抗驚厥和抗癲癇作用臨床上用于輔助治療破傷風、子癇、小兒高熱驚厥和藥物中毒性驚厥。地西泮是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。

25四、中樞性肌松作用有較強的中樞性肌松作用，但不影響正常活動臨床用于治療腦血管意外、脊髓損傷等引起的中樞性肌強直、腰肌勞損及內窺鏡檢查所致肌肉痙攣。26五、增強其他中樞抑制藥的抑制作用27苯二氮卓類GABA識別部位巴比妥類Cl－GABA【作用機制】28【不良反應】1、治療量常見頭暈、困倦、乏力、嗜睡等；較大劑量可引起共濟失調、健忘、視力模糊、構思障礙、精神錯亂、震顫等；高空作業(yè)者、駕駛員等慎用。2、久用可引起依賴性和耐受性；3、中毒時可致昏迷和呼吸抑制；對于過量中毒者可給予特異性BZ受體拮抗藥氟馬西尼治療。4、致畸29

本類藥物均為巴比妥酸的系列衍生物。根據(jù)作用維持時間的長短，巴比妥類藥物可分為四類二、巴比妥類（barbiturates）

長效類：苯巴比妥（魯米那），巴比妥

中效類：戊巴比妥，異戊巴比妥

短效類：司可巴比妥

超短效：硫噴妥

一類精神藥品

體內過程的特點？（筆記）301、明顯縮短REM睡眠時相，產(chǎn)生催眠作用，長期應用停藥可引起反跳現(xiàn)象；特點2、具有誘導肝藥酶的作用，3、安全性低（10倍催眠量可致死），臨床上很少用于鎮(zhèn)靜催眠和抗焦慮。只有苯巴比妥和戊巴比妥用于控制癲癇發(fā)作和其他驚厥狀態(tài)，硫噴妥用于靜脈麻醉。4、依賴性強縮短快速眼動睡眠時相的是()地西泮A苯巴比妥B水合氯醛C艾司唑侖D丁螺環(huán)酮E提交單選題10分32

1、眩暈、困倦、動作不協(xié)調；偶致剝脫性皮炎；用藥后次晨可有“宿醉反應”；【不良反應】2、安全性低，可抑制呼吸中樞和產(chǎn)生麻醉作用；中毒搶救采用機械輔助呼吸搶救，支持療法，洗胃和堿化尿液。3、具有習慣性和耐受性，及反復用藥可引起成癮；33口服吸收好，催眠效果確實，對REM睡眠影響小，無明顯反跳，后遺作用弱；三、其他藥物水合氯醛（chloralhydrate）刺激性大，對心、肝、腎有損害。用于小兒高熱，破傷風和子癇，可采用口服或灌腸給藥；34苯二氮卓類與巴比妥類的比較

巴比妥類苯二氮卓類縮短REM+++ + 后遺作用 ++ +

麻醉作用 有無 安全性 較小大 依賴性較大較輕 誘導肝藥酶++—課后拓展

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是大腦局部病灶神經(jīng)元興奮性過高,產(chǎn)生異常高頻電,并向周圍擴布而引起的大腦功能失調綜合征。

表現(xiàn)為運動、感覺和精神異常等，發(fā)作時易導致意外事故。并伴有異常腦電圖。抗癲癇與抗驚厥藥37常用抗癲癇藥物苯妥英鈉

各型癲癇(除失神小發(fā)作以外),是治療大發(fā)作和部分性發(fā)作首選藥卡馬西平

廣譜抗癲癇。對大發(fā)作、單純性限局性發(fā)作效好，為首選藥

丙戊酸鈉

廣譜抗癲癇，全面性發(fā)作的首選藥乙琥胺

是治療癲癇小發(fā)作（失神性發(fā)作）的首選藥地西泮

iv用于癲癇持續(xù)狀態(tài)，首選藥苯巴比妥

大發(fā)作效好，iv治癲癇持續(xù)狀態(tài)（也可在iv安定后im本藥維持）；精神運動性發(fā)作有效；青春期后肌陣攣有效；對小發(fā)作和嬰兒肌痙攣效差。38驚厥是由疾病或藥物等多種原因引起的中樞神經(jīng)系過度興奮而致全身骨骼肌不自主地強直性收縮。

常見的藥物除鎮(zhèn)靜催眠藥外，硫酸鎂注射給藥也有抗驚厥作用。39硫酸鎂機制：mg2+與ca2+互相拮抗口服給藥外用注射給藥降血壓，抗驚厥瀉下，利膽消腫解救巴比妥類藥物急性中毒的錯誤用藥是()高錳酸鉀溶液洗胃A硫酸鎂導瀉B靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液C靜脈滴注呋塞米利尿D硫酸鈉導瀉E提交單選題10分41小結

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