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文檔簡(jiǎn)介
《基礎(chǔ)知識(shí)》模擬試卷(一)一、、動(dòng)作電位的去極相主要是、的平衡電位
、的平衡電位
、的平衡電位
、的平衡電位
、和達(dá)到平衡
、骨骼肌細(xì)胞的興奮收縮耦聯(lián)因子是、與蛋白酶合成有關(guān)的維生素是、維生素
、維生素
、維生素
、維生素
、維生素
、心動(dòng)周期中室內(nèi)壓最高的時(shí)期是、快速射血期
、減慢射血期
、等容舒張期
、等容收縮期
、快速充盈期
、有關(guān)心室快速充盈期的表現(xiàn),錯(cuò)誤的是、心室肌進(jìn)一步舒張
、室內(nèi)壓低于房?jī)?nèi)壓
、房室瓣和動(dòng)脈瓣同時(shí)開放
、血液快速流入心室
、心室容積迅速增大
、體溫調(diào)節(jié)中樞位于、脊髓
、延髓
、腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)
、視前區(qū)下丘腦前部
、大腦皮層
、調(diào)節(jié)產(chǎn)熱活動(dòng)最重要的體液因素是、腎上腺素
、去甲腎上腺素
、甲狀腺激素
、生長(zhǎng)激素
、促甲狀腺素
、排尿反射的初級(jí)中樞位于、大腦皮層
、下丘腦
、延髓
、腦干
、脊髓
、蛋白質(zhì)的分子結(jié)構(gòu)與維持其結(jié)構(gòu)的化學(xué)鍵對(duì)應(yīng)正確的是、一級(jí)結(jié)構(gòu),肽鍵
、一級(jí)結(jié)構(gòu),離子鍵
、一級(jí)結(jié)構(gòu),氫鍵
、二級(jí)結(jié)構(gòu),離子鍵
、四級(jí)結(jié)構(gòu),肽鍵
、下列對(duì)肽單元描述正確的是、幾個(gè)氨基酸經(jīng)肽鍵相連而成
、參與肽鍵的周圍幾個(gè)原子處在一個(gè)平面上
、參與肽鍵的周圍幾個(gè)原子不處在一個(gè)平面上
、一個(gè)氨基酸的氨基與另一個(gè)氨基酸的羧基脫去分子水,所形成的酰胺鍵
、一個(gè)氨基酸的氨基與另一個(gè)氨基酸的羧基脫去分子水,所形成的化合物
、蛋白質(zhì)在的溶液中帶負(fù)電荷,則該蛋白質(zhì)的為、關(guān)于對(duì)酶活性的影響,不正確的是、影響某些必需基團(tuán)解離狀態(tài)
、影響底物的解離狀態(tài)
、改變能影響酶的值
、破壞酶蛋白的一級(jí)結(jié)構(gòu)
、酶在一定的范圍內(nèi)發(fā)揮最高活性
、體內(nèi)唯一降低血糖的激素是、胰島素
、腎上腺素
、糖皮質(zhì)激素
、高血糖素
、膽固醇
、葡萄糖經(jīng)糖酵解途徑氧化成多少乳酸、有關(guān)氮平衡的概述,錯(cuò)誤的是、可確定體內(nèi)蛋白代謝的情況
、氮負(fù)平衡常見于饑餓或消耗性疾病患者
、氮負(fù)平衡是指攝入氮>排出氮
、食物中的含氮物質(zhì)絕大多數(shù)是蛋白質(zhì)
、兒童、孕婦與恢復(fù)期病人屬于氮正平衡
、體內(nèi)氨的去路主要是、合成嘌呤
、擴(kuò)散入血
、合成尿素
、合成谷氨酰胺
、合成必需氨基酸
、鳥氨酸循環(huán)合成尿素,一個(gè)氮原子來自,另一個(gè)來自、谷氨酰胺
、天冬酰胺
、天冬氨酸
、氨基甲酰磷酸
、病理生理學(xué)研究疾病的主要方法是、動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
、臨床觀察
、疾病的流行病學(xué)研究
、實(shí)驗(yàn)室研究方法
、文獻(xiàn)調(diào)查法
、死亡的標(biāo)志是、心跳停止
、呼吸停止
、肝死亡
、瞳孔散大
、腦死亡
、高鉀血癥最常見的原因是、腎功能不全伴少尿、無尿
、輸大量庫(kù)存血
、輸大量青霉素鉀鹽
、嚴(yán)重創(chuàng)傷
、補(bǔ)鉀過多、過快
、某潰瘍病并發(fā)幽門梗阻患者,因反復(fù)嘔吐入院,血?dú)夥治鼋Y(jié)果如下:,(),/,該病人酸堿失衡的類型是、代謝性酸中毒
、代謝性堿中毒
、呼吸性酸中毒
、呼吸性堿中毒
、混合性酸中毒
、體溫升高屬于發(fā)熱的情況是、婦女月經(jīng)前期
、婦女妊娠期
、劇烈運(yùn)動(dòng)后
、中暑
、流行性感冒
、組織性缺氧的原因不包括、氰化物中毒
、放射線造成線粒體損傷
、細(xì)菌毒素造成線粒體損傷
、呼吸酶合成障礙
、一氧化碳中毒
、患者最初常表現(xiàn)為、少尿
、出血
、呼吸困難
、貧血
、嗜睡
、休克發(fā)病學(xué)中兒茶酚胺通過α受體的作用是、只在休克早期存在
、在各期都是休克發(fā)病的主導(dǎo)環(huán)節(jié),應(yīng)阻斷之
、使皮膚、內(nèi)臟血管痙攣,是早期組織缺血的主要機(jī)制,并具有代償意義
、各器官均引起同樣程度的缺血缺氧
、可引起動(dòng)靜脈吻合支廣泛收縮
、心臟的后負(fù)荷是指、心臟收縮時(shí)承受的負(fù)荷
、心臟舒張時(shí)所承受的負(fù)荷
、快速射血期心室內(nèi)壓
、減慢射血期心室內(nèi)壓
、等容收縮期心室內(nèi)壓
、下列屬于心力衰竭時(shí)肺循環(huán)充血表現(xiàn)的是、肝頸靜脈反流征陽性
、端坐呼吸
、下肢水腫
、肝腫大、壓痛
、頸靜脈怒張
、腎細(xì)胞損傷甚至死亡的主要機(jī)制不包括、自由基減少
、合成減少
、還原型谷胱甘肽減少
、磷脂酶活性增高
、細(xì)胞凋亡激活
、細(xì)菌的合成性代謝產(chǎn)物不包括、色素
、細(xì)菌素
、熱原質(zhì)
、維生素
、硫化氫
、不屬于物理消毒滅菌法的是、電離輻射法
、超聲波法
、表面活性劑
、紫外線照射
、濾過除菌法
、關(guān)于外毒素?cái)⑹鲥e(cuò)誤的是、耐熱
、抗原性強(qiáng)
、具有選擇性
、毒性作用強(qiáng)
、理化因素不穩(wěn)定
、病毒的復(fù)制周期步驟是、吸附→穿入→脫殼→生物合成→組裝與成熟→釋放子代病毒
、吸附→穿入→生物合成→脫殼→組裝與成熟→釋放子代病毒
、穿入→脫殼→吸附→生物合成→組裝與成熟→釋放子代病毒
、脫殼→吸附→穿入→生物合成→組裝與成熟→釋放子代病毒
、生物合成→吸附→穿入→脫殼→組裝與成熟→釋放子代病毒
、有關(guān)抗原和抗體的敘述,錯(cuò)誤的是、抗原系指能刺激機(jī)體使其產(chǎn)生特異性免疫應(yīng)答的物質(zhì)
、抗原必須具有異物性、特異性和大分子性
、常見的抗原物質(zhì)包括細(xì)菌、病毒和真菌等微生物
、抗原進(jìn)入體內(nèi)后,體內(nèi)產(chǎn)生的與之結(jié)合的球蛋白稱為免疫球蛋白
、免疫球蛋白僅存在于機(jī)體的血液中
、遲發(fā)型超敏反應(yīng)指的是、第Ⅰ型超敏反應(yīng)
、第Ⅱ型超敏反應(yīng)
、第Ⅲ型超敏反應(yīng)
、第Ⅳ型超敏反應(yīng)
、第Ⅴ型超敏反應(yīng)
、麻疹病毒屬于、腸道桿菌
、厭氧性細(xì)菌
、彎曲菌屬
、腸道病毒
、呼吸道感染病毒
、屬于腸道病毒的是、破傷風(fēng)梭菌
、風(fēng)疹病毒
、麻疹病毒
、柯薩奇病毒
、人乳頭瘤病毒
、最常用的超臨界流體物質(zhì)是、水
、甲醇
、二氧化碳
、三氧化二鋁
、二氧化硅
、按苷鍵原子不同,苷被酸水解的易難順序是、苷>苷>苷>苷
、苷>苷>苷>苷
、苷>苷>苷>苷
、苷>苷>苷>苷
、苷>苷>苷>苷
、中成藥“雙黃連注射液”的主要活性成分是、黃芩苷
、山萘酚
、槲皮素
、紫草素
、大黃酸
、黃酮類化合物的基本骨架為、鑒定黃酮類化合物最常用的顏色反應(yīng)是、鹽酸鎂粉反應(yīng)
、四氫硼鈉反應(yīng)
、四氫硼鉀反應(yīng)
、三氯化鐵反應(yīng)
、鋯鹽絡(luò)合反應(yīng)
、可區(qū)分三萜皂苷和甾體皂苷的是、五氯化銻反應(yīng)
、氯仿濃硫酸反應(yīng)
、三氯化鐵反應(yīng)
、醋酐濃硫酸反應(yīng)
、反應(yīng)
、皂苷類化合物一般不適宜制成注射劑,是因?yàn)榫哂小⑷苎?/p>
、刺激性
、堿性
、酸性
、吸濕性
、具有鎮(zhèn)痛、止癢、局部麻醉作用的薄荷油,其主要成分薄荷醇屬于、單萜
、倍半萜
、二萜
、四環(huán)三萜
、五環(huán)三萜
、下列生物堿類別中,按堿性強(qiáng)弱排列正確的是、季銨堿>脂氮雜環(huán)堿>酰胺>芳香胺
、脂氮雜環(huán)堿>季銨堿>酰胺>芳香胺
、脂氮雜環(huán)堿>季銨堿>芳香胺>酰胺
、季銨堿>脂肪胺>芳香胺>酰胺
、芳香胺>季銨堿>脂肪胺>酰胺
、大多生物堿與生物堿沉淀試劑反應(yīng)進(jìn)行的條件是、酸性水溶液
、堿性水溶液
、中性水溶液
、親脂性有機(jī)溶劑
、親水性有機(jī)溶劑
、如圖所示,下列有關(guān)鹽酸普魯卡因和鹽酸利多卡因的描述中,不正確的是
鹽酸普魯卡因鹽酸利多卡因、鹽酸普魯卡因的親脂性強(qiáng),因此起效快
、鹽酸利多卡因含有酰胺鍵,因此穩(wěn)定性比鹽酸普魯卡因好
、鹽酸普魯卡因含有酯健,因此不易溶于水
、鹽酸利多卡因起效后的維持時(shí)間比鹽酸普魯卡因長(zhǎng)
、鹽酸利多卡因可用于治療心律失常
、普魯卡因青霉素發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)是由于分子中含有、酚羥基
、羧基
、芳伯氨基
、酯鍵
、仲胺基
、下列屬于全身靜脈麻醉藥的是、鹽酸氯胺酮
、鹽酸普魯卡因
、鹽酸利多卡因
、鹽酸丁卡因
、地西泮
、硫噴妥鈉是超短效作用麻醉藥,原因是、位取代基小
、屬鈉鹽結(jié)構(gòu)
、結(jié)構(gòu)中引入硫原子
、分子量小
、水溶性好
、關(guān)于地西泮的敘述,不正確的是、結(jié)構(gòu)中含有,位酰胺鍵和,位亞胺鍵
、,位間開環(huán),不影響藥物的生物利用度
、,位間開環(huán),不影響藥物的生物利用度
、部分代謝產(chǎn)物在體內(nèi)仍有活性,如奧沙西泮
、幾乎不溶于水
、關(guān)于阿司匹林的敘述,不正確的是、吸濕能水解成水楊酸和醋酸
、易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液
、其游離酸成鹽用于醫(yī)療
、有解熱和抗風(fēng)濕作用
、堿性條件下不穩(wěn)定
、下列鑒別反應(yīng)錯(cuò)誤的是、美洛昔康與三氯化鐵反應(yīng)生成淡紫紅色
、對(duì)乙酰氨基酚加三氯化鐵產(chǎn)生藍(lán)紫色
、雙氯芬酸鈉可通過重氮化偶合反應(yīng)進(jìn)行鑒別
、阿司匹林加酸煮沸放冷,再加三氯化鐵顯紫堇色
、吲哚美辛與新鮮的香草醛鹽酸液共熱,顯玫瑰紫色
、關(guān)于嗎啡的理化性質(zhì),下列敘述不正確的是、屬于酸堿兩性化合物
、天然嗎啡是右旋體
、結(jié)構(gòu)中含酚羥基,遇日光可氧化
、與甲醛硫酸試液反應(yīng)呈紫堇色后變?yōu)樗{(lán)色
、與三氯化鐵反應(yīng)呈藍(lán)色
、嗎啡化學(xué)結(jié)構(gòu)中影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)是、醇羥基
、酚羥基
、位雙鍵
、位的叔胺氮原子
、苯環(huán)
、按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類,哌替啶屬于、生物堿類
、嗎啡喃類
、苯嗎喃類
、苯基哌啶類
、氨基酮類
、下列哪項(xiàng)與溴新斯的明不符、為膽堿酯酶復(fù)活劑
、主要用于重癥肌無力
、為可逆性膽堿酯酶抑制劑
、為季銨類化合物
、胃腸道難于吸收
、關(guān)于腎上腺素能受體激動(dòng)劑構(gòu)效關(guān)系的描述,不正確的是、苯環(huán)和氨基相隔兩個(gè)碳原子,作用最強(qiáng)
、使α效應(yīng)增強(qiáng)最有效的氨基上的取代基為異丙基、叔丁基等
、一般構(gòu)型光學(xué)異構(gòu)體具有較大活性
、在氨基的α位引入甲基,可使β受體效應(yīng)增強(qiáng)
、苯環(huán)上無酚羥基,使時(shí)效延長(zhǎng),但作用減弱
、托品酸的專屬反應(yīng)為、反應(yīng)
、甲基橙試液反應(yīng)
、三氯化鐵試液反應(yīng)
、二氯亞砜反應(yīng)
、消除反應(yīng)
、具有二氫吡啶結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑是、尼索地平
、維拉帕米
、鹽酸地爾硫(艸卓)
、鹽酸普萘洛爾
、硝酸異山梨酯
、具有改善輕度老癡呆患者認(rèn)知能力作用的藥物是、甲氯芬酯
、吡拉西坦
、尼可剎米
、咖啡因
、茶堿
、關(guān)于呋塞米的構(gòu)效關(guān)系,敘述不正確的是、位取代基必須呈酸性,羧基取代時(shí)活性最強(qiáng)
、位取代基必須呈酸性,四唑基取代時(shí)活性最強(qiáng)
、位的氨磺酰基是必需基團(tuán)
、位為三氟甲基取代時(shí),活性增加
、位為氯取代時(shí),活性增加
、抗過敏藥物分類不包括、受體拮抗劑
、受體拮抗劑
、過敏介質(zhì)釋放抑制劑
、白三烯拮抗劑
、緩激肽拮抗劑
、以下關(guān)于法莫替丁的敘述,錯(cuò)誤的是、穩(wěn)定性較好
、體內(nèi)可蓄積
、代謝物僅見氧化物
、主要從尿中排泄
、屬于受體拮抗劑
、對(duì)糖皮質(zhì)激素類的藥物構(gòu)效關(guān)系描述錯(cuò)誤的是、位與位的羥基縮酮化可明顯增加療效
、位羥基酯化可延長(zhǎng)作用時(shí)間并增加穩(wěn)定性
、上引入雙鍵,抗感染活性增大
、α位引入氟原子,抗炎作用減弱
、α位引入氟原子,抗炎作用增大
、在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中,產(chǎn)生藥效的必需基團(tuán)是、位氨基
、位氮原子無取代
、位羧基和位酮基
、位六元雜環(huán)
、位氟原子取代
、本身不具有生物活性,需經(jīng)過體內(nèi)代謝活化的維生素是、維生素
、維生素
、維生素
、維生素
、維生素
、藥典規(guī)定某藥原料藥的含量上限為,指的是、該原料藥的實(shí)際含量
、該原料藥中含有干擾成分
、用藥典規(guī)定方法測(cè)定時(shí)可達(dá)到的數(shù)值
、方法不夠準(zhǔn)確
、應(yīng)用更準(zhǔn)確的方法替代藥典方法
、重金屬雜質(zhì)的代表是、鉛
、銅
、銀
、鋅
、汞
、微生物限度檢查法是檢查非規(guī)定滅菌制劑與其原、輔料受微生物污染程度的方法,檢查項(xiàng)目包括、細(xì)菌和酵母菌
、細(xì)菌和霉菌
、霉菌和酵母菌
、細(xì)菌數(shù)、霉菌數(shù)和酵母菌
、細(xì)菌、真菌數(shù)、酵母菌數(shù)與控制菌
、藥典中藥物的檢查項(xiàng)下不包括的是、有效性
、均一性
、方便性
、純度要求
、安全性
、藥物中鐵鹽雜質(zhì)檢查所用的試劑是、稀硝酸
、硫酸
、硫氰酸銨
、硫代乙酰胺
、硫酸鉀
、樣品總件數(shù)為,如按包裝件數(shù)來取樣,其基本原則為、≤時(shí),隨機(jī)取樣件
、≤時(shí),按隨機(jī)取樣
、<≤時(shí),按隨機(jī)取樣
、>時(shí),按隨機(jī)取樣
、>時(shí),按隨機(jī)取樣
、適用于具有酚羥基藥物的呈色鑒別方法是、異羥肟酸鐵反應(yīng)
、茚三酮反應(yīng)
、三氯化鐵反應(yīng)
、重氮化偶合反應(yīng)
、氧化還原反應(yīng)
、需進(jìn)行金屬性異物檢查的制劑、氣霧劑
、眼膏劑
、注射劑
、栓劑
、軟膏劑
、凡規(guī)定檢查含量均勻度的注射用無菌粉末,一般不再進(jìn)行、裝量差異檢查
、釋放度檢查
、崩解度檢查
、重量差異檢查
、微生物限度
、屬于注射劑檢查項(xiàng)目的是、細(xì)菌內(nèi)毒素檢查
、崩解時(shí)限
、融變時(shí)限
、釋放度
、沉降體積比
、軟膏劑和眼膏劑應(yīng)均勻細(xì)膩,故應(yīng)檢查、可見異物
、裝量
、粒度
、崩解時(shí)限
、干燥失重
、氣霧劑檢查“每撳主藥含量”的目的是、確保噴射速率
、確保氣霧劑應(yīng)有的給藥次數(shù)
、檢查霧滴(粒)分布是否符合要求
、判斷有效部位沉積率與使用初期是否一致
、保證臨床給藥的一致性
、硫酸阿托品需要特別檢查的雜質(zhì)為、莨菪堿
、硫酸氫鹽
、鐵離子
、銅離子
、鉛離子
、固相萃取的基本步驟為、預(yù)洗活化上樣淋洗洗脫
、預(yù)洗上樣活化淋洗洗脫
、預(yù)洗活化淋洗上樣洗脫
、預(yù)洗淋洗上樣活化洗脫
、預(yù)洗上樣淋洗活化洗脫
、在生物樣品分析中,以樣品提取和處理過程前、后分析物含量的百分比表示的是、重現(xiàn)度
、重復(fù)度
、回收率
、極差
、標(biāo)準(zhǔn)差
、二級(jí)醫(yī)院、三級(jí)醫(yī)院臨床藥師人數(shù)分別不少于、名,名
、名,名
、名,名
、名,名
、名,名
、關(guān)于藥學(xué)技術(shù)人員行為規(guī)范的論述,錯(cuò)誤的是、嚴(yán)格執(zhí)行藥品管理法律法規(guī),科學(xué)指導(dǎo)合理用藥,保障用藥安全、有效
、對(duì)用藥不適宜的處方,與時(shí)告知處方醫(yī)師確認(rèn)或者重新開具
、對(duì)嚴(yán)重不合理用藥或者用藥錯(cuò)誤的,拒絕調(diào)劑
、調(diào)劑處方時(shí),對(duì)處方所列藥品有權(quán)更改或代用
、加強(qiáng)藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè),自覺執(zhí)行藥品不良反應(yīng)報(bào)告制度
、藥學(xué)職業(yè)道德的公正原則,體現(xiàn)在、不同病人給予不同對(duì)待
、資源分配公正
、人際交往公正
、人際交往公正和資源分配公正
、不同的病情給予同樣的對(duì)待
二、<>、人腋窩溫度的正常值為<>、口腔正常溫度平均值是、.胰島素
.甲狀腺激素
.腎上腺皮質(zhì)激素
.前列腺素
.神經(jīng)遞質(zhì)<>、屬于蛋白質(zhì)和肽類激素的是<>、屬于類固醇激素的是、.第Ⅰ型超敏反應(yīng)
.第Ⅱ型超敏反應(yīng)
.第Ⅲ型超敏反應(yīng)
.第Ⅳ型超敏反應(yīng)
.第Ⅴ型超敏反應(yīng)<>、蕁麻疹屬于<>、接觸性皮炎屬于<>、輸血反應(yīng)屬于、.紫杉醇
.甘草酸
.穿心蓮內(nèi)酯
.紫草素
.蘆丁<>、具有抗腫瘤作用的是<>、具有促腎上腺皮質(zhì)激素樣作用的是、.氯化物
.硫酸鹽
.砷鹽
.水分
.水楊酸<>、干燥失重測(cè)定法可測(cè)定藥物中的<>、阿司匹林中的特殊雜質(zhì)是、.以烯醇形式存在,具有酸性
.在酸性條件下可被氧化生成硫色素
.甾醇開環(huán)的產(chǎn)物
.含有萘醌結(jié)構(gòu)
.含有噻唑環(huán)和嘧啶環(huán)<>、維生素的特點(diǎn)是<>、維生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是、.淀粉
.酚酞
.鄰二氮菲
.結(jié)晶紫
.二甲基黃溶劑藍(lán)<>、采用碘量法進(jìn)行維生素含量測(cè)定所用的指示劑是<>、采用非水溶液滴定法進(jìn)行硫酸阿托品含量測(cè)定所用的指示劑是答案部分一、、【正確答案】動(dòng)作電位的產(chǎn)生機(jī)制:動(dòng)作電位上升支形成是當(dāng)細(xì)胞受到閾刺激時(shí),先引起少量通道開放,內(nèi)流使膜去極化達(dá)閾電位,此時(shí)大量通道開放,經(jīng)迅速內(nèi)流的再生性循環(huán),引起膜快速去極化,使膜內(nèi)電位迅速升高。當(dāng)內(nèi)流的動(dòng)力(濃度差和靜息電位差)與阻力(由內(nèi)流形成膜內(nèi)為正,膜外為負(fù)的電位差)達(dá)到平衡時(shí),內(nèi)流停止,此時(shí)存在于膜內(nèi)、外的電位差即是的平衡電位。動(dòng)作電位的去極相主要是的平衡電位。、【正確答案】骨骼肌細(xì)胞興奮收縮耦聯(lián)因子是。、【正確答案】蛋白酶由肝臟產(chǎn)生,其合成需要維生素的參與,合成后以酶原形式存在于血漿中?;罨蟮牡鞍酌缚伤鉁缁钅蜃英鹾廷?,抑制因子Ⅹ和凝血酶的激活,并促進(jìn)纖維蛋白的溶解。、【正確答案】心動(dòng)周期中室內(nèi)壓最高的時(shí)期是快速射血期。、【正確答案】心室充盈期:心室肌進(jìn)一步舒張,當(dāng)室內(nèi)壓低于房?jī)?nèi)壓時(shí),血液沖開房室瓣快速進(jìn)入心室,心室容積迅速增大,稱快速充盈期。以后血液進(jìn)入心室的速度減慢,稱減慢充盈期。、【正確答案】體溫調(diào)節(jié)中樞位于下丘腦。視前區(qū)下丘腦前部(/)活動(dòng)在體溫調(diào)節(jié)的中樞整合中起非常重要的作用。、【正確答案】甲狀腺激素是調(diào)節(jié)產(chǎn)熱活動(dòng)的最重要體液因素,如果機(jī)體暴露于寒冷環(huán)境中幾周,甲狀腺分泌大量的甲狀腺激素,使代謝率增加~。、【正確答案】排尿反射是在高級(jí)中樞控制下的脊髓反射。反射過程是膀胱內(nèi)尿量達(dá)一定充盈度(~)時(shí),膀胱壁感受器受牽拉而興奮,沖動(dòng)經(jīng)盆神經(jīng)傳入到脊髓骶段排尿反射初級(jí)中樞,同時(shí),沖動(dòng)上傳到腦干和大腦皮質(zhì)排尿反射的高位中樞,產(chǎn)生尿意。此時(shí),脊髓骶段排尿中樞傳出信號(hào)經(jīng)盆神經(jīng)傳出,引起逼尿肌收縮,尿道內(nèi)括約肌舒張,尿液排入后尿道,再反射性的興奮陰部神經(jīng),使尿道外括約肌舒張,尿液排出體外。、【正確答案】.蛋白質(zhì)的一級(jí)結(jié)構(gòu):多肽鏈中氨基酸的排列順序稱為蛋白質(zhì)的一級(jí)結(jié)構(gòu),蛋白質(zhì)一級(jí)結(jié)構(gòu)中的主要化學(xué)鍵是肽鍵,有些蛋白質(zhì)還包含二硫鍵。蛋白質(zhì)一級(jí)結(jié)構(gòu)是高級(jí)結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ),但不是唯一決定因素。
.蛋白質(zhì)的二級(jí)結(jié)構(gòu):蛋白質(zhì)分子中某一段肽鏈的局部空間結(jié)構(gòu),也就是該肽鏈主鏈骨架原子的相對(duì)空間位置,并不涉與氨基酸殘基側(cè)鏈的構(gòu)象。蛋白質(zhì)二級(jí)結(jié)構(gòu)包括α螺旋、β折疊、β轉(zhuǎn)角和無規(guī)則卷曲。維持蛋白質(zhì)二級(jí)結(jié)構(gòu)的化學(xué)鍵是氫鍵。
.蛋白質(zhì)的三級(jí)結(jié)構(gòu):整條肽鏈中全部氨基酸殘基的相對(duì)空間位置,即整條肽鏈所有原子在三維空間的排布位置。蛋白質(zhì)三級(jí)結(jié)構(gòu)的形成和穩(wěn)定主要靠次級(jí)鍵——疏水作用力、離子鍵、氫鍵和范德華力等。
.蛋白質(zhì)的四級(jí)結(jié)構(gòu):有些蛋白質(zhì)分子含有二條或多條肽鏈,才能完整地表達(dá)功能,每一條多肽鏈都有其完整的三級(jí)結(jié)構(gòu),稱為蛋白質(zhì)的亞基,亞基與亞基之間呈特定的三維空間分布,并以非共價(jià)鍵相連接。蛋白質(zhì)分子中各亞基的空間分布與亞基接觸部位的布局和相互作用,稱為蛋白質(zhì)的四級(jí)結(jié)構(gòu)。維系四級(jí)結(jié)構(gòu)的作用力主要是疏水作用力,氫鍵和離子鍵也參與維持四級(jí)結(jié)構(gòu)。并非所有蛋白質(zhì)都有四級(jí)結(jié)構(gòu)。含有四級(jí)結(jié)構(gòu)的蛋白質(zhì),單獨(dú)的亞基一般沒有生物學(xué)功能。、【正確答案】參與肽鍵的個(gè)原子——α、、、、、α位于同一平面,α和α在平面上所處的位置為反式構(gòu)型,此同一平面上的個(gè)原子構(gòu)成肽單元。、【正確答案】在≠的溶液中,蛋白質(zhì)帶有同種電荷;
>,蛋白質(zhì)帶負(fù)電荷;
<,蛋白質(zhì)帶正電荷。同種電荷相互排斥,阻止蛋白質(zhì)顆粒相互聚集、沉淀。、【正確答案】對(duì)酶促反應(yīng)速度的影響:影響酶活性中心某些必需基團(tuán)、輔酶與許多底物的解離狀態(tài)。因而,的改變對(duì)酶的催化作用影響很大。酶促反應(yīng)速度最快時(shí)的環(huán)境稱為酶促反應(yīng)的最適。環(huán)境高于或低于最適,酶活性都降低。、【正確答案】胰島素是體內(nèi)唯一降低血糖的激素。、【正確答案】葡萄糖經(jīng)糖酵解途徑氧化成乳酸,凈生成。、【正確答案】食物中的含氮物質(zhì)絕大多數(shù)是蛋白質(zhì),體內(nèi)蛋白質(zhì)代謝的概況可根據(jù)氮平衡實(shí)驗(yàn)來確定,即測(cè)定尿與糞中的含氮量(排出氮)與攝入食物的含氮量(攝入氮)。
()氮總平衡:攝入氮=排出氮,反映正常成人的蛋白質(zhì)代謝情況,即氮的“收支”平衡。
()氮正平衡:攝入氮>排出氮,部分?jǐn)z入的氮用于合成體內(nèi)蛋白質(zhì)。兒童、孕婦與恢復(fù)期病人屬于此種情況。
()氮負(fù)平衡:攝入氮<排出氮,饑餓或消耗性疾病患者。、【正確答案】氨的去路:體內(nèi)的氨主要在肝臟合成尿素,只有少部分氨在腎臟以銨鹽形式由尿排出。、【正確答案】分子的和分子經(jīng)尿素循環(huán)生成分子尿素,第分子的來源于天冬氨酸。、【正確答案】病理生理學(xué)的主要研究方法是動(dòng)物實(shí)驗(yàn),首先需要在動(dòng)物身上復(fù)制近似人類疾病的模型或利用動(dòng)物某些自發(fā)性疾病,人為地控制條件進(jìn)行研究。其他的研究方法有臨床觀察、疾病的流行病學(xué)研究與各種實(shí)驗(yàn)室研究方法。、【正確答案】枕骨大孔以上全腦死亡稱為腦死亡,為人的實(shí)質(zhì)性死亡。腦死亡后可終止復(fù)蘇搶救,并能為移植手術(shù)提供良好的供體。、【正確答案】腎臟排鉀減少是引起高血鉀最常見的原因。見于:①腎小球?yàn)V過率顯著下降,主要見于急性腎衰竭少尿期,慢性腎衰竭末期,或休克等引起血壓顯著降低時(shí);②遠(yuǎn)曲小管、集合管泌功能受阻,見于腎上腺皮質(zhì)功能不全引起的原發(fā)性醛固酮分泌不足,某些藥物(如吲哚美辛)或疾病所引起的繼發(fā)性醛固酮不足,或該段腎小管對(duì)醛固酮反應(yīng)性降低。、【正確答案】題干分析:>是代謝堿中毒(堿血癥),本題中提示堿中毒??丛颍颊咭蚍磸?fù)嘔吐入院,證明是代謝性堿中毒。、【正確答案】發(fā)熱由于致熱原的作用使體溫調(diào)定點(diǎn)上移而引起調(diào)節(jié)性體溫升高(超過正常值℃)時(shí),就稱之為發(fā)熱。發(fā)熱時(shí)體溫調(diào)節(jié)功能仍正常但由于調(diào)定點(diǎn)上移,體溫調(diào)節(jié)在高水平上進(jìn)行。流行性感冒是由于病毒感染引起的發(fā)熱。、【正確答案】組織性缺氧指由細(xì)胞利用氧障礙所引起的缺氧。常見原因有:組織中毒(如氰化物中毒)、細(xì)胞損傷(如放射線、細(xì)菌毒素等造成線粒體損傷)與呼吸酶合成障礙等導(dǎo)致氧利用障礙。項(xiàng)造成的缺氧是血液性缺氧。、【正確答案】彌散性血管內(nèi)凝血的功能代謝變化:
()出血:出血常為患者最初的表現(xiàn)。
()器官功能障礙:微血栓形成引起器官缺血,嚴(yán)重者可導(dǎo)致器官功能衰竭。
()休克:急性時(shí)常出現(xiàn)休克,而休克晚期又可出現(xiàn),故兩者互相影響,互為因果。
()貧血:時(shí)微血管內(nèi)沉積的纖維蛋白網(wǎng)將紅細(xì)胞割裂成碎片而引起的貧血,稱為微血管病性溶血性貧血。、【正確答案】微循環(huán)改變的機(jī)制:各種致休克因素均可通過不同途徑引起交感—腎上腺髓質(zhì)系統(tǒng)強(qiáng)烈興奮,使兒茶酚胺增加,作用于α受體,使皮膚、內(nèi)臟血管痙攣;作用于β受體,使短路開放;微循環(huán)處于嚴(yán)重的缺血、缺氧狀態(tài)。、【正確答案】心臟負(fù)荷過度:
)心臟收縮時(shí)承受的負(fù)荷稱為壓力負(fù)荷或后負(fù)荷,高血壓、主動(dòng)脈流出道受阻由于射血阻抗增大可引起左室壓力負(fù)荷過重。而右室壓力負(fù)荷過重常見于肺動(dòng)脈高壓、肺動(dòng)脈瓣狹窄、肺栓塞與慢性阻塞性肺部疾病等。
)心臟舒張時(shí)所承受的負(fù)荷稱為容量負(fù)荷或前負(fù)荷。常見于主(肺)動(dòng)脈瓣或二(三)尖瓣關(guān)閉不全、高動(dòng)力循環(huán)狀態(tài)等。、【正確答案】肺循環(huán)充血:
()呼吸困難:①勞力性呼吸困難;②端坐呼吸;③夜間陣發(fā)性呼吸困難;④心源性哮喘。
()肺水腫:是急性左心衰竭最嚴(yán)重的表現(xiàn),其發(fā)生機(jī)制與毛細(xì)血管壓升高、通透性加大等因素有關(guān)。、【正確答案】代謝障礙和膜轉(zhuǎn)運(yùn)破壞是導(dǎo)致腎細(xì)胞損傷甚至死亡的主要機(jī)制。包括:①合成減少和離子泵失靈;②自由基增多;③還原型谷胱甘肽減少;④磷脂酶活性增高;⑤細(xì)胞骨架結(jié)構(gòu)改變;⑥細(xì)胞凋亡激活。、【正確答案】細(xì)菌的合成代謝產(chǎn)物:細(xì)菌在新陳代謝中,除合成自身成分外,還能合成一些特殊產(chǎn)物,如熱原質(zhì)、毒素和侵襲酶類、色素、抗生素、維生素、細(xì)菌素等,這些產(chǎn)物在醫(yī)學(xué)上具有重要意義。、【正確答案】物理消毒滅菌法是指用物理因素進(jìn)行消毒滅菌的方法。主要包括熱力滅菌法、紫外線、電離輻射、超聲波、濾過除菌法等。、【正確答案】外毒素:主要是革蘭陽性菌和部分革蘭陰性菌產(chǎn)生并釋放到菌體外的毒性蛋白質(zhì)。其性質(zhì)為毒性作用強(qiáng),具有選擇性;對(duì)理化因素不穩(wěn)定,一般不耐熱;其抗原性強(qiáng),其抗體稱為抗毒素;外毒素種類多,一種細(xì)菌可產(chǎn)生幾種或多種外毒素,根據(jù)其種類和作用機(jī)制不同可分為神經(jīng)毒素、細(xì)胞毒素和腸毒素三大類,其作用機(jī)制均不同,可使宿主產(chǎn)生不同的癥狀和體征。、【正確答案】病毒的繁殖過程必須在易感的活細(xì)胞內(nèi)進(jìn)行。增殖的方式是以基因組為模板,經(jīng)過復(fù)雜的生化合成過程、復(fù)制→轉(zhuǎn)錄→翻譯等完成的。復(fù)制周期:從病毒進(jìn)入宿主細(xì)胞開始,經(jīng)過基因組復(fù)制,到最后釋放出子代病毒來,即稱為一個(gè)復(fù)制周期。共分為吸附→穿入→脫殼→生物合成→組裝與成熟→釋放子代病毒,六個(gè)步驟。、【正確答案】免疫球蛋白,主要存在于機(jī)體的血液和體液中,項(xiàng)不全面。、【正確答案】第Ⅳ型超敏反應(yīng),主要是過敏原再次進(jìn)入體內(nèi),引發(fā)細(xì)胞免疫而損傷組織所致。特點(diǎn)是發(fā)生速度遲緩,一般在小時(shí)后出現(xiàn)癥狀,故稱遲發(fā)型超敏反應(yīng),常見的疾病為器官、組織移植過程中的排斥反應(yīng),接觸性皮炎等。、【正確答案】麻疹病毒主要引起麻疹,屬于呼吸道感染病毒。、【正確答案】腸道病毒在病毒分類學(xué)上屬于微小病毒科,經(jīng)消化道傳播,在腸道內(nèi)增殖并從腸道排出。人類腸道病毒種類繁多,主要包括脊髓灰質(zhì)炎病毒(有~型)、柯薩奇病毒(分為、兩組)。、【正確答案】常用的超臨界流體物質(zhì)是二氧化碳,常用的夾帶劑是乙醇。此法優(yōu)點(diǎn)是提取物中不殘留溶劑,適于對(duì)熱不穩(wěn)定成分的提取。、【正確答案】按苷鍵原子不同,酸水解的易難順序?yàn)椋很?gt;苷>苷>苷。易接受質(zhì)子,最易水解;而上沒有未共用電子對(duì),不能質(zhì)子化,最難水解。、【正確答案】黃酮類以苯基色原酮為基本母核,位無氧取代基。常見的化合物有黃芩中主要抗菌、消炎有效成分黃芩苷,該成分也是中成藥“雙黃連注射液”的主要有效成分。、【正確答案】黃酮類化合物是泛指兩個(gè)苯環(huán)(環(huán)與環(huán))通過中央三碳鏈相互連接而成的一系列化合物。具有的基本骨架,大多數(shù)黃酮類化合物以苯基色原酮為基本母核。、【正確答案】鹽酸鎂粉(或鋅粉)反應(yīng):為鑒定黃酮類化合物最常用的顏色反應(yīng)。多數(shù)黃酮、黃酮醇、二氫黃酮和二氫黃酮醇類化合物顯橙紅至紫紅色,少數(shù)顯紫色至藍(lán)色,當(dāng)環(huán)上有或—取代時(shí),呈現(xiàn)的顏色亦即隨之加深。但查耳酮、兒茶素類則無該顯色反應(yīng)。異黃酮類除少數(shù)例外,也不顯色。、【正確答案】甾體皂苷、三萜皂苷都具有甾體母核的顏色反應(yīng),并可以區(qū)別二者。
醋酐—濃硫酸()反應(yīng):取供試液,沸水浴上蒸干,殘留物以幾滴醋酐溶解,加入醋酐—濃硫酸(:)數(shù)滴,甾體皂苷反應(yīng)液產(chǎn)生黃紅紫藍(lán)綠污綠等顏色,最后逐漸褪色;三萜皂苷最終只能顯示出紅紫色或藍(lán)色,再逐漸褪色。、【正確答案】皂苷的水溶液大多能破壞紅細(xì)胞,產(chǎn)生溶血現(xiàn)象。因此在制備中藥注射劑時(shí)必須對(duì)其溶血性進(jìn)行考察,但口服無溶血作用,可能與其在胃腸道不被吸收或被破壞有關(guān)。、【正確答案】單萜物質(zhì)可看成是由兩個(gè)異戊二烯單元聚合而成的化合物與其衍生物,是揮發(fā)油的主要組分,其分子通式為(),可形成鏈狀單萜、單環(huán)單萜、雙環(huán)單萜等結(jié)構(gòu)。如具有鎮(zhèn)痛、止癢、局部麻醉作用的薄荷油,其主要成分薄荷醇屬于單環(huán)單萜。、【正確答案】生物堿的堿性的強(qiáng)弱順序:①?gòu)?qiáng)堿:>,如胍類、季銨堿類;②中強(qiáng)堿:~,如脂胺類、脂氮雜環(huán)類;③弱堿:~,如芳胺類、六元芳氮雜環(huán)類;④近中性堿(極弱堿):<,如酰胺類、五元芳香氮雜環(huán)類生物堿。、【正確答案】生物堿沉淀反應(yīng):
()生物堿沉淀試劑:最常用碘化鉍鉀試劑(試劑),產(chǎn)生橘紅色沉淀。
()沉淀反應(yīng)的條件:生物堿沉淀反應(yīng)是在酸水溶液中進(jìn)行的。、【正確答案】注意本題需要選擇是“不正確”的答案。
普魯卡因?yàn)榘咨Y(jié)晶或結(jié)晶性粉末,易溶于水,本品分子中含有酯鍵,易被水解。、【正確答案】普魯卡因青霉素中含有芳伯氨基,可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)。、【正確答案】鹽酸氯胺酮為靜脈麻醉藥,亦有鎮(zhèn)痛作用。由于本品麻醉作用時(shí)間短,易產(chǎn)生幻覺,被濫用為毒品,現(xiàn)屬一類精神藥品管理。、【正確答案】硫噴妥鈉:由于硫原子的引入,使藥物的脂溶性增大,易通過血腦屏障,可迅速產(chǎn)生作用;但同時(shí)在體內(nèi)也容易被脫硫代謝,生成戊巴比妥,所以為超短時(shí)作用的巴比妥類藥物。、【正確答案】地西泮為白色或類白色結(jié)晶性粉末,幾乎不溶于水?!?。
本品結(jié)構(gòu)中含有,位酰胺鍵和,位亞胺鍵,在酸性或堿性溶液中,受熱易發(fā)生,位和,位開環(huán)水解反應(yīng),生成甲氨基氯二苯甲酮和甘氨酸。但是口服地西泮后,在胃酸作用下,水解反應(yīng)在,位上進(jìn)行所得的開環(huán)化合物進(jìn)入腸道,因升高,又閉環(huán)成原藥。因此,,位間開環(huán),不影響藥物的生物利用度。本品經(jīng)肝臟代謝產(chǎn)生多種代謝產(chǎn)物,其中部分代謝產(chǎn)物在體內(nèi)仍有活性并被開發(fā)為新的苯二氮(艸卓)類藥物,如奧沙西泮和替馬西泮。
本品主要用于治療焦慮癥、一般性失眠和神經(jīng)官能癥以與用于抗癲癇和抗驚厥。、【正確答案】阿司匹林:本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,微溶于水?!?。
本品結(jié)構(gòu)中有游離的羧基,易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。
本品在干燥空氣中穩(wěn)定,但在潮濕空氣中,由于其結(jié)構(gòu)中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸,故應(yīng)在干燥處保存。其片劑在空氣中放置一段時(shí)間后,還會(huì)變成黃至紅棕色等,其原因是水解后水楊酸再被氧化變色。
本品加酸、加水煮沸水解放冷后,再加三氯化鐵試液顯紫堇色。
本品為弱酸性藥物,在酸性條件下不易解離,因此在胃中易于吸收,被吸收的阿司匹林很快被紅細(xì)胞中的酯酶水解為水楊酸和醋酸。水楊酸代謝時(shí)主要與葡糖醛酸或甘氨酸結(jié)合后排出體外。、【正確答案】吲哚美辛與新鮮的香草醛鹽酸液共熱,顯玫瑰紫色。雙氯芬酸鈉含有氯原子,灼燒后的水溶液顯氯化物鑒別反應(yīng)。美洛昔康與三氯化鐵反應(yīng)生成淡紫紅色。阿司匹林加酸煮沸放冷,再加三氯化鐵顯紫堇色。對(duì)乙酰氨基酚加三氯化鐵產(chǎn)生藍(lán)紫色。、【正確答案】天然存在的嗎啡為左旋體。、【正確答案】嗎啡的構(gòu)效關(guān)系:位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán),不同取代基的引入可使藥物對(duì)阿片受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn),由激動(dòng)劑變?yōu)檗卓箘?。修飾位酚羥基、位醇羥基以與~位雙鍵得到的化合物,鎮(zhèn)痛作用與成癮性相平行,即鎮(zhèn)痛作用提高,成癮性也增強(qiáng),反之亦然。、【正確答案】哌替啶為苯基哌啶類的第一個(gè)合成鎮(zhèn)痛藥,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)苯環(huán)和一個(gè)哌啶環(huán)。、【正確答案】溴新斯的明為抗膽堿酯酶藥,由于為季銨類化合物,胃腸道難于吸收,非腸道給藥后,迅速以原藥和水解代謝產(chǎn)物由尿道排出。臨床上用于重癥肌無力與手術(shù)后腹氣脹、尿潴留等癥的治療。、【正確答案】腎上腺素能受體激動(dòng)劑構(gòu)效關(guān)系
()苯環(huán)和氨基相隔兩個(gè)碳原子,作用最強(qiáng),碳鏈增長(zhǎng)為三個(gè)碳原子,作用又下降。
()氨基上的取代基顯著影響α和β受體效應(yīng),無取代基的去甲腎上腺素主要為α受體效應(yīng),甲基取代的腎上腺素,兼有α和β受體效應(yīng);異丙基取代的異丙腎上腺素則主要為β受體效應(yīng)。隨取代基增大,α受體效應(yīng)減弱,β受體效應(yīng)增強(qiáng)。使β效應(yīng)增強(qiáng)最有效的取代基為異丙基、叔丁基等。
()苯環(huán)上酚羥基的存在一般使作用增強(qiáng),但可被兒茶酚甲基轉(zhuǎn)移酶甲基化而失活。苯環(huán)上無酚羥基,使時(shí)效延長(zhǎng),但作用減弱。
()多數(shù)藥物在氨基的β位有羥基,產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體,活性有顯著差別,一般構(gòu)型光學(xué)異構(gòu)體具有較大活性。
()在氨基的α位引入甲基,可使受β受體效應(yīng)增強(qiáng)。、【正確答案】阿托品經(jīng)發(fā)煙硝酸加熱處理后,再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀,初顯紫堇色,繼變?yōu)榘导t色,最后顏色消失,此反應(yīng)稱為反應(yīng),為托品酸的專屬反應(yīng)。、【正確答案】鈣拮抗劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為二氫吡啶類、芳烷基胺類、苯并硫氮雜(艸卓)類和二苯哌嗪類。
)二氫吡啶類:主要藥物有硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。
)芳烷基胺類:主要有維拉帕米,其分子中有手性碳,左旋體是室上性心動(dòng)過速患者的首選藥,右旋體用于治療心絞痛。
)苯并硫氮雜(艸卓)類:主要有地爾硫(艸卓),是一種具有高度特異性的鈣離子拮抗劑,用于抗心絞痛和抗心律失常。
)二苯哌嗪類:主要有氟桂利嗪和桂利嗪等,對(duì)血管平滑肌有直接擴(kuò)張作用,能顯著改善腦循環(huán)和冠狀動(dòng)脈循環(huán)。、【正確答案】吡拉西坦可改善輕度與中度老癡呆患者的認(rèn)知能力,但對(duì)重度癡呆患者無效。還可用于治療腦外傷所致記憶障礙與兒童智力低下。、【正確答案】呋塞米構(gòu)效關(guān)系總結(jié)如下:
)位取代基必須呈酸性,羧基取代時(shí)活性最強(qiáng),也可為四唑基;
)位的氨磺?;潜匦杌鶊F(tuán);
)位為氯或三氟甲基取代時(shí),活性增加。、【正確答案】抗過敏藥物分為受體拮抗劑、過敏介質(zhì)釋放抑制劑、白三烯拮抗劑和緩激肽拮抗劑。、【正確答案】法莫替丁為受體拮抗劑,本品穩(wěn)定性較好。體內(nèi)無蓄積傾向??诜章省浯x物僅見氧化物,主要從尿中排泄。、【正確答案】糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)改造在可的松的結(jié)構(gòu)上可進(jìn)行下列改造:
()引入雙鍵:上引入雙鍵,抗感染活性高于母核~倍,如潑尼松和潑尼松龍。
()鹵素的引入:α、α引入原子,使糖皮質(zhì)激素活性增加倍;
()引入:α使鈉排泄,而不是鈉潴留;將α與α與丙酮縮合,作用更強(qiáng)。
()引入甲基:α、β甲基的引入,減少了β側(cè)鏈的降解,增加穩(wěn)定性,顯著降低鈉潴留。如倍他米松,α甲基引入,抗炎活性增強(qiáng)。
()酯化:增強(qiáng)穩(wěn)定性,與琥珀酸成酯后,再成鹽可制成水溶性制劑。
以上這些基團(tuán)取代可同時(shí)在一個(gè)結(jié)構(gòu)上進(jìn)行,各種取代基可以起協(xié)同作用,如果單一取代時(shí),效果不佳。、【正確答案】喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系
()吡啶酸酮的環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基因,變化較小。其中位和位與促旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶結(jié)合,為抗菌活性不可缺少的部分。
()環(huán)可作較大改變,可以是駢合的苯環(huán)(,)、吡啶環(huán)(,)和嘧啶環(huán)(,)等。
()位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳,其中以乙基或與乙基體積相近的氯乙基或體積較大的環(huán)丙基取代活性較好。此部分結(jié)構(gòu)與抗菌強(qiáng)度相關(guān)。
()位可以引入氨基,雖對(duì)活性影響不大,但可提高吸收能力或組織分布選擇性。
()位引入氟原子可使抗菌活性增大,增加對(duì)促旋酶的親和性,改善對(duì)細(xì)胞的通透性。
()位引入五元或六元雜環(huán),抗菌的活性均增加,以哌嗪基為最好,但也增加了對(duì)中樞的作用。
()位以氟、甲氧基取代或與位以氧烷基成環(huán),可使活性增加。、【正確答案】維生素本身不具有生物活性,進(jìn)入體內(nèi)后,首先被肝臟內(nèi)羥化酶催化形成()維生素,再經(jīng)腎臟的α羥化酶催化形成α,()維生素,即活性維生素,才能發(fā)揮作用。臨床上主要用于治療佝僂病、骨軟化病和老性骨質(zhì)疏松癥。、【正確答案】原料藥的含量(),除另有注明者外,均按重量計(jì);如規(guī)定上限為以上時(shí),是指用藥典規(guī)定的分析方法測(cè)定時(shí)可能達(dá)到的數(shù)值,它為藥典規(guī)定的限度或允許偏差,并非真實(shí)含有量;如未規(guī)定上限時(shí),指其上限不超過。、【正確答案】重金屬是指在實(shí)驗(yàn)室條件下與作用顯色的金屬雜質(zhì),如銀、鉛、汞、酮、鎘、錫、銻、鉍等,由于藥品生產(chǎn)過程中遇到鉛的機(jī)會(huì)比較多,鉛在體內(nèi)易積蓄中毒,故檢查時(shí)以鉛作為代表。、【正確答案】微生物限度檢查法是檢查非規(guī)定滅菌制劑與其原料、輔料受微生物污染程度的方法,檢查項(xiàng)目包括細(xì)菌數(shù)、真菌數(shù)、酵母菌數(shù)與控制菌檢查。、【正確答案】藥典中檢查項(xiàng)下包括有效性、均一性、純度要求與安全性四個(gè)方面。、【正確答案】鐵鹽檢查法原理:鐵鹽在鹽酸酸性溶液中與硫氰酸鹽作用生成紅色可溶性的硫氰酸鐵配離子,與一定量標(biāo)準(zhǔn)鐵溶液用同法處理后進(jìn)行比色。、【正確答案】取樣應(yīng)具有科學(xué)性、真實(shí)性和代表性。取樣的基本原則應(yīng)該是均勻,合理。
取樣方法:設(shè)總件數(shù)為,當(dāng)≤時(shí),每件取樣;當(dāng)<≤時(shí),按隨機(jī)取樣;當(dāng)>時(shí),按()隨機(jī)取樣。取樣后可按等量混合后檢驗(yàn)。、【正確答案】呈色反應(yīng)鑒別法主要有:①三氯化鐵呈色反應(yīng),適用于具有酚羥基或水解后產(chǎn)生酚羥基藥物的鑒別;②異羥肟酸鐵反應(yīng),適用于芳胺與其酯類藥物或酰胺類藥物的鑒別;③茚三酮呈色反應(yīng),適用于具有脂肪氨基或α氨基酸結(jié)構(gòu)藥物的鑒別;④重氮化偶合顯色反應(yīng),適用于具有芳伯氨基或水解后產(chǎn)生芳伯氨基藥物的鑒別;⑤氧化還原顯色反應(yīng),適用于具有還原基團(tuán)藥物的鑒別。、【正確答案】眼膏劑應(yīng)檢查粒度、金屬性異物、重量差異、裝量和無菌?;鞈倚脱塾冒牍腆w制劑檢查粒度;眼用半固體制劑檢查金屬性異物。、【正確答案】注射液與注射用濃溶液檢查裝量,注射用無菌粉末檢查裝量差異,凡規(guī)定檢查含量均勻度的注射用無菌粉末,一般不再進(jìn)行裝量差異檢查。、【正確答案】注射劑分為注射液、注射用無菌粉末與注射用濃溶液。除另有規(guī)定外,注射劑應(yīng)進(jìn)行裝量、裝量差異、滲透壓摩爾濃度、可見異物、不溶性微粒、無菌、熱原或細(xì)菌內(nèi)毒素檢查。注射液與注射用濃溶液檢查裝量,注射用無菌粉末檢查裝量差異,凡規(guī)定檢查含量均勻度的注射用無菌粉末,一般不再進(jìn)行裝量差異檢查。、【正確答案】軟膏劑和眼膏劑應(yīng)均勻細(xì)膩,故應(yīng)檢查粒度。、【正確答案】每撳主藥含量:由于每撳主藥含量是處方因素的綜合體現(xiàn),也是容器和閥門系統(tǒng)質(zhì)量的體現(xiàn)。因而該項(xiàng)是氣霧劑重要的過程控制和終點(diǎn)控制項(xiàng)目之一。通過對(duì)批間和批內(nèi)每撳主藥含量的測(cè)定,可以有效地控制產(chǎn)品的質(zhì)量,保證臨床給藥的一致性,確保臨床療效。、【正確答案】硫酸阿托品為莨菪堿的消旋體,若生產(chǎn)過程中消旋化不完全即會(huì)引入莨菪堿,后者毒性較大,故應(yīng)進(jìn)行限量檢查。、【正確答案】固相萃取的基本步驟:
預(yù)洗:用洗脫能力強(qiáng)的溶劑淋洗小柱,消除在生產(chǎn)或儲(chǔ)存過程中可能帶入的污染物。
活化:用水或適當(dāng)?shù)木彌_溶液沖洗小柱,保證樣品在小柱上有足夠的保留。
上樣:選擇強(qiáng)度相對(duì)較弱的溶劑溶解樣品。將樣品溶液加到小柱上后,不保留或弱保留的組分隨溶劑流出,待測(cè)組分和其他強(qiáng)保留組分保留在柱上。
淋洗:用不會(huì)把待測(cè)組分洗脫出來的溶劑淋洗小柱,將柱上的內(nèi)源性物質(zhì)和其他干擾物淋洗下來,隨后通常采用抽真空或高速離心來排出殘余溶劑。
洗脫:用盡量少的較強(qiáng)溶劑將待測(cè)組分洗脫出來,而剩余保留較強(qiáng)的干擾物仍然保留在填料中。收集到的洗脫液可吹干,并用適當(dāng)溶劑溶解定容,也可直接進(jìn)樣。、
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