《N-芴甲氧羰基-S-三苯甲基-半胱氨酸》編制說明

《N-芴甲氧羰基-S-三苯甲基-半胱氨酸》

（征求意見稿）團體標準編制說明

一、任務(wù)來源，主要起草單位，參與起草單位

四川省標準化協(xié)會下達的2023年團體標準修訂編制計劃，

將《N-芴甲氧羰基-S-三苯甲基-半胱氨酸》列為標準編制項目，

并于2023年9月25日在全國團體標準信息平臺上進行了立項公

告。

責任單位、起草單位為:成都泰和偉業(yè)生物科技有限公司。

參與起草單位：甘肅泰友生物科技有限公司。

二、制定標準的必要性和意義

1.項目必要性

芴甲氧羰基(N-Phenylthiocarbamoyl)：這部分描述了一個

分子中的一個官能團。"N"表示連接到某個氨基或氮原子，"芴

甲"指的可能是一個含有芴基的側(cè)鏈，"氧羰基"表示羰基氧原

子，可能連接到其他原子或官能團。

三苯甲基(S-Triphenylmethyl)：這是另一個描述分子中官

能團的部分。"S"表示連接到硫原子，"三苯甲基"表示一個含

有三個苯基的結(jié)構(gòu)，通常稱為三苯甲基自由基。

半胱氨酸(Cysteine)：半胱氨酸是一種氨基酸，是蛋白質(zhì)

的組成部分。它在蛋白質(zhì)折疊和穩(wěn)定性中起著重要作用，還可以

形成胱氨酸二硫鍵，對蛋白質(zhì)的三維結(jié)構(gòu)具有關(guān)鍵影響。

2.項目意義

N-芴甲氧羰基（N-Fluorenylmethoxycarbonyl，F(xiàn)moc）：這

1

是一種常用的保護基，用于

保護氨基酸的氨基。在肽合成過程中，F(xiàn)moc保護群可以防

止氨基酸的非特異性反應(yīng)，從而確保正確的肽序列組裝。

N-三苯甲基（S-Trityl）：這也是一種保護基，用于保護半

胱氨酸的巰基（硫醇基）。

半胱氨酸在肽鏈中具有特殊的化學性質(zhì)，容易發(fā)生氧化反應(yīng)，

因此需要特殊的保護策略。

半胱氨酸：這是一種氨基酸，其中包含一個硫醇基（巰基）。

半胱氨酸在蛋白質(zhì)和肽的折疊以及生物活性中起著關(guān)鍵作用。

芴甲氧羰基-S-三苯甲基-半胱氨酸是一種特殊的氨基酸保

護化合物，常用于合成含有

半胱氨酸的肽。在肽合成中，選擇適當?shù)谋Ｗo基可以控制反

應(yīng)的特異性，防止副反應(yīng)的發(fā)生，確保肽的準確組裝。

N-芴甲氧羰基-S-三苯甲基-半胱氨酸是一種特殊的氨基酸

保護化合物，常用于合成含有半胱氨酸的肽。在肽合成中，選擇

適當?shù)谋Ｗo基可以控制反應(yīng)的特異性，防止副反應(yīng)的發(fā)生，確保

肽的準確組裝。

3.應(yīng)用前景

FMOC-N-ME-TRP(BOC)-OH是一種受保護的N-甲基色氨酸，用

于生化試劑、多肽合成。Fmoc-D-Trp(Boc)-OH。是一種可裂解

(cleavable)的ADClinker,用于合成可用于合成抗體偶聯(lián)藥物

(ADC)。N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基-L-色氨酸分子中

含有羰基保護基團，這些基團可能與水分子發(fā)生氫鍵作用，因此

該化合物具有一定的吸濕性。N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧

2

羰基-L-色氨酸結(jié)構(gòu)中含有一個保護的吲哚基團和一個活性羧基

單元，具有一定的酸性，可發(fā)生一系列的針對羧酸單元的化學轉(zhuǎn)

化方法。此外，其結(jié)構(gòu)中的Boc保護基團可以在酸性條件下發(fā)生

脫除反應(yīng)。將兩毫克的N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基

-L-色氨酸稱量到一個干燥的玻璃瓶中，然后向上述體系中加入

1立方厘米的0.1N（約0.37%w/v）溶解于在六氟異丙醇中鹽酸

溶液（每990μL六氟異丙醇中加入10μL約37%w/v的鹽酸）。

將所得的反應(yīng)溶液靜置一段時間，然后用高效液相色譜進行分析。

在六氟異丙醇中用0.1NHCl去除Fmoc-Asn(Trt)-OH中的叔丁氧

羰基基團是非常快的，可通過反應(yīng)體系的顏色變化進行判斷，反

應(yīng)轉(zhuǎn)變?yōu)辄S色后即為反應(yīng)結(jié)束。反應(yīng)進行10分鐘后，將所得的

反應(yīng)混合物用乙酸乙酯和水進行萃取，有機層用無水硫酸鈉進行

干燥。過濾除去干燥劑并將所得的濾液在真空下進行濃縮，濃縮

之后的殘余物即為目標產(chǎn)物分子。

三、主要工作過程

1、組建標準起草工作組

2023年10月10日，組建標準起草工作組，確定工作組成員

名單及職責分工，計劃進度、經(jīng)費使用安排等。

2、起草標準初稿

2023年X月XX日，標準起草工作組根據(jù)研制目標，開展項目

調(diào)研，進行標準比對、技術(shù)分析、指標驗證等研制工作。確定標

準初稿的基本框架和主要內(nèi)容。

3、召開標準研討會

2023年10月20日，標準起草工作組召開標準研討會，對

3

標準內(nèi)容進行了編制，形成了標準草案。

2023年11月，標準起草工作組對標準草案進行了完善和修

改，進行了多次網(wǎng)上討論，并于12月初組織工作組人員及相關(guān)

企業(yè)召開了討論會，最后形成征求意見稿。

四、制定標準的原則和依據(jù)，與現(xiàn)行法律、法規(guī)、標準

的關(guān)系

本標準兼顧科學性、客觀性、合理性、適用性的原則，嚴格

按照GB/T1.1-2020給出的規(guī)則起草。在編制過程中，在標準制

定過程中，廣泛聽取各方意見，充分調(diào)研實際需求、論證指標要

求，結(jié)合企業(yè)參加評定的情況，提煉出具有符合實際情況的標準

及原則。

本標準與現(xiàn)行法律、法規(guī)、標準均不存在沖突。

五、主要條款的說明，主要技術(shù)指標的論述

1.主要技術(shù)內(nèi)容

本標準規(guī)定了N-芴甲氧羰基-S-三苯甲基-半胱氨酸的術(shù)語

和定義、結(jié)構(gòu)式、分子式和相對分子量、要求、試驗方法、檢驗

規(guī)則、標志、包裝、運輸、貯存和有效期。根據(jù)N-芴甲氧羰基

-S-三苯甲基-半胱氨酸制造水平及使用情況，確定本文件主要技

術(shù)內(nèi)容。

技術(shù)指標包含感官要求、溶解性、鑒別、純度、H-Cys-OH、

H-Cys(Trt)-OH、異構(gòu)體、水分、比旋光度、含量（滴定）等。

2.技術(shù)要素

本標準規(guī)定了外觀、功能、安全、可靠性等性能及要求，以

及與之對應(yīng)的試驗方法，并制定詳細的數(shù)據(jù)指標，對產(chǎn)品的核心

4

性能及試驗方法進行了明確與規(guī)范。

六、對國際標準和國外先進標準的采標程度，以及與國

內(nèi)外同類標準水平的對比

1.國外情況

目前國內(nèi)外沒有此產(chǎn)品標準。為此，本牽頭單位申請制定《N-

芴甲氧羰基-S-三苯甲基-半胱氨酸》產(chǎn)品標準。

2.國內(nèi)情況

本牽頭單位申請制定《N-芴甲氧羰基-S-三苯甲基-半胱氨酸》

產(chǎn)品標準。以達到保證產(chǎn)品質(zhì)量并通過標準的宣貫、推廣實施擴

大產(chǎn)品在國內(nèi)外市場的銷售和推廣的目的。

3.借鑒情況

在本標準起草制定過程中主要引用借鑒了以下標準：

GB/T191包裝儲運圖示標志

《藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范》

七、重大意見分歧的處理依據(jù)和結(jié)果

本標準在起草過程中，面向?qū)＜覍W者、政府、商協(xié)會、咨詢

服務(wù)機構(gòu)和中小企業(yè)進行了調(diào)研和廣泛征求意見，無重大意見分

歧。

八、其他事項說明

本標準不涉及專利、商標等知識產(chǎn)權(quán)問題。

中國國際科技促進會

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2023年1月4日

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《N-芴甲氧羰基-S-三苯甲基-半胱氨酸》

（征求意見稿）團體標準編制說明

一、任務(wù)來源，主要起草單位，參與起草單位

四川省標準化協(xié)會下達的2023年團體標準修訂編制計劃，

將《N-芴甲氧羰基-S-三苯甲基-半胱氨酸》列為標準編制項目，

并于2023年9月25日在全國團體標準信息平臺上進行了立項公

告。

責任單位、起草單位為:成都泰和偉業(yè)生物科技有限公司。

參與起草單位：甘肅泰友生物科技有限公司。

二、制定標準的必要性和意義

1.項目必要性

芴甲氧羰基(N-Phenylthiocarbamoyl)：這部分描述了一個

分子中的一個官能團。"N"表示連接到某個氨基或氮原子，"芴

甲"指的可能是一個含有芴基的側(cè)鏈，"氧羰基"表示羰基氧原

子，可能連接到其他原子或官能團。

三苯甲基(S-Triphenylmethyl)：這是另一個描述分子中官

能團的部分。"S"表示連接到硫原子，"三苯甲基"表示一個含

有三個苯基的結(jié)構(gòu)，通常稱為三苯甲基自由基。

半胱氨酸(Cysteine)：半胱氨酸是一種氨基酸，是蛋白質(zhì)

的組成部分。它在蛋白質(zhì)折疊和穩(wěn)定性中起著重要作用，還可以

形成胱氨酸二硫鍵，對蛋白質(zhì)的三維結(jié)構(gòu)具有關(guān)鍵影響。

2.項目意義

N-芴甲氧羰基（N-Fluorenylmethoxycarbonyl，F(xiàn)moc）：這

1

是一種常用的保護基，用于

保護氨基酸的氨基。在肽合成過程中，F(xiàn)moc保護群可以防

止氨基酸的非特異性反應(yīng)，從而確保正確的肽序列組裝。

N-三苯甲基（S-Trityl）：這也是一種保護基，用于保護半

胱氨酸的巰基（硫醇基）。

半胱氨酸在肽鏈中具有特殊的化學性質(zhì)，容易發(fā)生氧化反應(yīng)，

因此需要特殊的保護策略。

半胱氨酸：這是一種氨基酸，其中包含一個硫醇基（巰基）。

半胱氨酸在蛋白質(zhì)和肽的折疊以及生物活性中起著關(guān)鍵作用。

芴甲氧羰基-S-三苯甲基-半胱氨酸是一種特殊的氨基酸保

護化合物，常用于合成含有

半胱氨酸的肽。在肽合成中，選擇適當?shù)谋Ｗo基可以控制反

應(yīng)的特異性，防止副反應(yīng)的發(fā)生，確保肽的準確組裝。

N-芴甲氧羰基-S-三苯甲基-半胱氨酸是一種特殊的氨基酸

保護化合物，常用于合成含有半胱氨酸的肽。在肽合成中，選擇

適當?shù)谋Ｗo基可以控制反應(yīng)的特異性，防止副反應(yīng)的發(fā)生，確保

肽的準確組裝。

3.應(yīng)用前景

FMOC-N-ME-TR