《N-芴甲氧羰基-O-叔丁基-絲氨酸》編制說(shuō)明

《N-芴甲氧羰基-O-叔丁基-絲氨酸》

（征求意見(jiàn)稿）團(tuán)體標(biāo)準(zhǔn)編制說(shuō)明

一、任務(wù)來(lái)源，主要起草單位，參與起草單位

四川省標(biāo)準(zhǔn)化協(xié)會(huì)下達(dá)的2023年團(tuán)體標(biāo)準(zhǔn)修訂編制計(jì)劃，

將《N-芴甲氧羰基-O-叔丁基-絲氨酸》列為標(biāo)準(zhǔn)編制項(xiàng)目，并于

2023年9月25日在全國(guó)團(tuán)體標(biāo)準(zhǔn)信息平臺(tái)上進(jìn)行了立項(xiàng)公告。

責(zé)任單位、起草單位為:成都泰和偉業(yè)生物科技有限公司。

參與起草單位：甘肅泰友生物科技有限公司。

二、制定標(biāo)準(zhǔn)的必要性和意義

1.項(xiàng)目必要性

氨基酸保護(hù)：Fmoc-Ser(tBu)是一種氨基酸保護(hù)形式，用于

有機(jī)合成中的氨基酸。在多肽或蛋白質(zhì)的合成中，有時(shí)需要防止

特定氨基酸在反應(yīng)中發(fā)生非預(yù)期的化學(xué)反應(yīng)。Fmoc和tBu官能

團(tuán)的引入允許控制反應(yīng)的選擇性，從而確保特定的氨基酸不受損

害。

固相合成：在固相合成中，多肽或蛋白質(zhì)鏈?zhǔn)侵鸩浇⒌模?/p>

而Fmoc-Ser(tBu)和類(lèi)似的保護(hù)基可以在每個(gè)步驟中保護(hù)已經(jīng)添

加的氨基酸，以便添加下一個(gè)氨基酸。這種方法允許高度選擇性

和可控的合成，因此在制備復(fù)雜的多肽和蛋白質(zhì)時(shí)至關(guān)重要。

研究生物分子：在生物化學(xué)研究中，F(xiàn)moc-Ser(tBu)等保護(hù)

基的使用允許科學(xué)家合成和研究特定的多肽序列，以了解它們的

結(jié)構(gòu)和功能。這對(duì)于研究蛋白質(zhì)、酶、肽激素等生物分子非常重

要。

1

藥物研發(fā)：在藥物研發(fā)領(lǐng)域，有機(jī)合成用于制備潛在藥物候

選物。使用Fmoc-Ser(tBu)等保護(hù)基可以合成特定結(jié)構(gòu)的多肽或

蛋白質(zhì)，這些分子可能具有藥理學(xué)上的重要性，例如，用于治療

疾病或研究藥物相互作用。

綜上所述，F(xiàn)moc-Ser(tBu)及類(lèi)似的保護(hù)基在有機(jī)合成、生

物化學(xué)研究和藥物研發(fā)中具有重要的必要性，它們有助于控制反

應(yīng)的選擇性，確保分子的合成和研究過(guò)程受到良好的控制，有助

于科學(xué)家深入了解生物分子的結(jié)構(gòu)和功能。

2.項(xiàng)目意義

N保護(hù)氨基酸的官能團(tuán)：N-芴甲氧羰基（Fmoc）和O-叔丁基

（tBu）是兩種不同的官能團(tuán)，它們分別連接到絲氨酸的氨基團(tuán)

上。這種修飾可以在合成蛋白質(zhì)或多肽鏈時(shí)用于保護(hù)絲氨酸分子，

以防止其在反應(yīng)中不必要的化學(xué)反應(yīng)或損傷。

用于固相合成：Fmoc-Ser(tBu)通常用于固相合成技術(shù)，這

是一種制備多肽和蛋白質(zhì)的方法。在這個(gè)過(guò)程中，氨基酸會(huì)逐步

地加入到分子鏈中，F(xiàn)moc和tBu官能團(tuán)則用于保護(hù)其他部分的

分子，以確保反應(yīng)的選擇性和控制。

合成多肽鏈：通過(guò)反復(fù)添加和去除Fmoc-Ser(tBu)和其他氨

基酸分子，可以合成復(fù)雜的多肽鏈，這對(duì)于研究蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)和功

能非常重要。一旦多肽鏈合成完畢，可以去除Fmoc和tBu官能

團(tuán)，從而獲得未修飾的絲氨酸。

總之，N-芴甲氧羰基-O-叔丁基-絲氨酸是一種在生物化學(xué)和

蛋白質(zhì)研究中廣泛使用的分子，用于固相合成多肽鏈，并確保特

定氨基酸在反應(yīng)中不受損害。這種技術(shù)對(duì)于理解蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)和功

2

能以及開(kāi)發(fā)新藥物等方面的研究非常有價(jià)值。

3.應(yīng)用前景

本發(fā)明涉及醫(yī)藥化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種O-叔丁基

-L-絲氨酸甲酯及O-叔丁基-L-絲氨酸水溶液的制備方法，

包括以下步驟：(a)向反應(yīng)容器中加入L-絲氨酸和甲醇溶液，

在攪拌下向所述反應(yīng)容器中滴加SOCl2，回流反應(yīng)，濃縮、結(jié)晶、

干燥，得到L-絲氨酸甲酯鹽酸鹽；(b)將上述步驟(a)制備的L-

絲氨酸甲酯鹽酸鹽加入到醋酸叔丁酯中，再加入催化劑，在室溫、

攪拌下反應(yīng)，得到O-叔丁基-L-絲氨酸甲酯。本發(fā)明提供的

制備方法中，反應(yīng)均在液相中進(jìn)行，安全無(wú)污染；L-絲氨酸甲

酯鹽酸鹽與醋酸丁酯在室溫下反應(yīng)制備得到O-叔丁基-L-絲

氨酸甲酯，無(wú)需加入異丁烯為原料，安全性高，產(chǎn)物的總收率在

72％以上，產(chǎn)率高。

三、主要工作過(guò)程

1、組建標(biāo)準(zhǔn)起草工作組

2023年10月10日，組建標(biāo)準(zhǔn)起草工作組，確定工作組成員

名單及職責(zé)分工，計(jì)劃進(jìn)度、經(jīng)費(fèi)使用安排等。

2、起草標(biāo)準(zhǔn)初稿

2023年X月XX日，標(biāo)準(zhǔn)起草工作組根據(jù)研制目標(biāo)，開(kāi)展項(xiàng)目

調(diào)研，進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)比對(duì)、技術(shù)分析、指標(biāo)驗(yàn)證等研制工作。確定標(biāo)

準(zhǔn)初稿的基本框架和主要內(nèi)容。

3、召開(kāi)標(biāo)準(zhǔn)研討會(huì)

2023年10月20日，標(biāo)準(zhǔn)起草工作組召開(kāi)標(biāo)準(zhǔn)研討會(huì)，對(duì)

標(biāo)準(zhǔn)內(nèi)容進(jìn)行了編制，形成了標(biāo)準(zhǔn)草案。

3

2023年11月，標(biāo)準(zhǔn)起草工作組對(duì)標(biāo)準(zhǔn)草案進(jìn)行了完善和修

改，進(jìn)行了多次網(wǎng)上討論，并于12月初組織工作組人員及相關(guān)

企業(yè)召開(kāi)了討論會(huì)，最后形成征求意見(jiàn)稿。

四、制定標(biāo)準(zhǔn)的原則和依據(jù)，與現(xiàn)行法律、法規(guī)、標(biāo)準(zhǔn)

的關(guān)系

本標(biāo)準(zhǔn)兼顧科學(xué)性、客觀性、合理性、適用性的原則，嚴(yán)格

按照GB/T1.1-2020給出的規(guī)則起草。在編制過(guò)程中，在標(biāo)準(zhǔn)制

定過(guò)程中，廣泛聽(tīng)取各方意見(jiàn)，充分調(diào)研實(shí)際需求、論證指標(biāo)要

求，結(jié)合企業(yè)參加評(píng)定的情況，提煉出具有符合實(shí)際情況的標(biāo)準(zhǔn)

及原則。

本標(biāo)準(zhǔn)與現(xiàn)行法律、法規(guī)、標(biāo)準(zhǔn)均不存在沖突。

五、主要條款的說(shuō)明，主要技術(shù)指標(biāo)的論述

1.主要技術(shù)內(nèi)容

本標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定了N-芴甲氧羰基-O-叔丁基-絲氨酸的術(shù)語(yǔ)和定

義、結(jié)構(gòu)式、分子式和相對(duì)分子量、要求、試驗(yàn)方法、檢驗(yàn)規(guī)則、

標(biāo)志、包裝、運(yùn)輸、貯存和有效期。根據(jù)N-芴甲氧羰基-O-叔丁

基-絲氨酸制造水平及使用情況，確定本文件主要技術(shù)內(nèi)容。

技術(shù)指標(biāo)包含感官要求、溶解性、鑒別、純度、游離氨基酸、

異構(gòu)體、水分、比旋光度、含量（滴定）等。

2.技術(shù)要素

本標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定了外觀、功能、安全、可靠性等性能及要求，以

及與之對(duì)應(yīng)的試驗(yàn)方法，并制定詳細(xì)的數(shù)據(jù)指標(biāo)，對(duì)產(chǎn)品的核心

性能及試驗(yàn)方法進(jìn)行了明確與規(guī)范。

六、對(duì)國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)和國(guó)外先進(jìn)標(biāo)準(zhǔn)的采標(biāo)程度，以及與國(guó)

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內(nèi)外同類(lèi)標(biāo)準(zhǔn)水平的對(duì)比

1.國(guó)外情況

國(guó)目前國(guó)內(nèi)沒(méi)有此產(chǎn)品標(biāo)準(zhǔn)。為此，本牽頭單位申請(qǐng)制定

《N-芴甲氧羰基-O-叔丁基-絲氨酸》產(chǎn)品標(biāo)準(zhǔn)。

2.國(guó)內(nèi)情況

以達(dá)到保證產(chǎn)品質(zhì)量并通過(guò)標(biāo)準(zhǔn)的宣貫、推廣實(shí)施擴(kuò)大產(chǎn)品

在國(guó)內(nèi)外市場(chǎng)的銷(xiāo)售和推廣的目的。

3.借鑒情況

在本標(biāo)準(zhǔn)起草制定過(guò)程中主要引用借鑒了以下標(biāo)準(zhǔn)：

GB/T191包裝儲(chǔ)運(yùn)圖示標(biāo)志

《藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范》

七、重大意見(jiàn)分歧的處理依據(jù)和結(jié)果

本標(biāo)準(zhǔn)在起草過(guò)程中，面向?qū)＜覍W(xué)者、政府、商協(xié)會(huì)、咨詢(xún)

服務(wù)機(jī)構(gòu)和中小企業(yè)進(jìn)行了調(diào)研和廣泛征求意見(jiàn)，無(wú)重大意見(jiàn)分

歧。

八、其他事項(xiàng)說(shuō)明

本標(biāo)準(zhǔn)不涉及專(zhuān)利、商標(biāo)等知識(shí)產(chǎn)權(quán)問(wèn)題。

中國(guó)國(guó)際科技促進(jìn)會(huì)

2023年1月4日

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《N-芴甲氧羰基-O-叔丁基-絲氨酸》

（征求意見(jiàn)稿）團(tuán)體標(biāo)準(zhǔn)編制說(shuō)明

一、任務(wù)來(lái)源，主要起草單位，參與起草單位

四川省標(biāo)準(zhǔn)化協(xié)會(huì)下達(dá)的2023年團(tuán)體標(biāo)準(zhǔn)修訂編制計(jì)劃，

將《N-芴甲氧羰基-O-叔丁基-絲氨酸》列為標(biāo)準(zhǔn)編制項(xiàng)目，并于

2023年9月25日在全國(guó)團(tuán)體標(biāo)準(zhǔn)信息平臺(tái)上進(jìn)行了立項(xiàng)公告。

責(zé)任單位、起草單位為:成都泰和偉業(yè)生物科技有限公司。

參與起草單位：甘肅泰友生物科技有限公司。

二、制定標(biāo)準(zhǔn)的必要性和意義

1.項(xiàng)目必要性

氨基酸保護(hù)：Fmoc-Ser(tBu)是一種氨基酸保護(hù)形式，用于

有機(jī)合成中的氨基酸。在多肽或蛋白質(zhì)的合成中，有時(shí)需要防止

特定氨基酸在反應(yīng)中發(fā)生非預(yù)期的化學(xué)反應(yīng)。Fmoc和tBu官能

團(tuán)的引入允許控制反應(yīng)的選擇性，從而確保特定的氨基酸不受損

害。

固相合成：在固相合成中，多肽或蛋白質(zhì)鏈?zhǔn)侵鸩浇⒌模?/p>

而Fmoc-Ser(tBu)和類(lèi)似的保護(hù)基可以在每個(gè)步驟中保護(hù)已經(jīng)添

加的氨基酸，以便添加下一個(gè)氨基酸。這種方法允許高度選擇性

和可控的合成，因此在制備復(fù)雜的多肽和蛋白質(zhì)時(shí)至關(guān)重要。

研究生物分子：在生物化學(xué)研究中，F(xiàn)moc-Ser(tBu)等保護(hù)

基的使用允許科學(xué)家合成和研究特定的多肽序列，以了解它們的

結(jié)構(gòu)和功能。這對(duì)于研究蛋白質(zhì)、酶、肽激素等生物分子非常重

要。

1

藥物研發(fā)：在藥物研發(fā)領(lǐng)域，有機(jī)合成用于制備潛在藥物候

選物。使用Fmoc-Ser(tBu)等保護(hù)基可以合成特定結(jié)構(gòu)的多肽或

蛋白質(zhì)，這些分子可能具有藥理學(xué)上的重要性，例如，用于治療

疾病或研究藥物相互作用。

綜上所述，F(xiàn)moc-Ser(tBu)及類(lèi)似的保護(hù)基在有機(jī)合成、生

物化學(xué)研究和藥物研發(fā)中具有重要的必要性，它們有助于控制反

應(yīng)的選擇性，確保分子的合成和研究過(guò)程受到良好的控制，有助

于科學(xué)家深入了解生物分子的結(jié)構(gòu)和功能。

2.項(xiàng)目意義

N保護(hù)氨基酸的官能團(tuán)：N-芴甲氧羰基（Fmoc）和O-叔丁基

（tBu）是兩種不同的官能團(tuán)，它們分別連接到絲氨酸的氨基團(tuán)

上。這種修飾可以在合成蛋白質(zhì)或多肽鏈時(shí)用于保護(hù)絲氨酸分子，

以防止其在反應(yīng)中不必要的化學(xué)反應(yīng)或損傷。

用于固相合成：Fmoc-Ser(tBu)通常用于固相合成技術(shù)，這

是一種制備多肽和蛋白質(zhì)的方法。在這個(gè)過(guò)程中，氨基酸會(huì)逐步

地加入到分子鏈中，F(xiàn)moc和tBu官能團(tuán)則用于保護(hù)其他部分的

分子，以確保反應(yīng)的選擇性和控制。

合成多肽鏈：通過(guò)反復(fù)添加和去除