《藥理學(xué)》課件-呼吸系統(tǒng)藥物

呼吸系統(tǒng)藥物-鎮(zhèn)咳藥目錄contents鎮(zhèn)咳藥的分類及作用機(jī)制1可待因的藥理作用、作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)2其他鎮(zhèn)咳藥的藥理作用和臨床應(yīng)用3鎮(zhèn)咳藥的分類及作用機(jī)制1鎮(zhèn)咳藥的分類及作用機(jī)制咳嗽是一種保護(hù)性反射,可促進(jìn)呼吸道內(nèi)痰液和異物的排出,排出后咳嗽癥狀多減輕或緩解;

如痰液較多,單用鎮(zhèn)咳藥將使痰液滯留在氣道,無益而有害(如慢性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張等)。因此,只有在無痰或少痰而咳嗽頻繁、劇烈時(shí)應(yīng)用鎮(zhèn)咳藥。鎮(zhèn)咳藥通過抑制咳嗽反射弧中某一個(gè)或多個(gè)環(huán)節(jié)產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用。鎮(zhèn)咳藥的分類及作用機(jī)制感受器(化學(xué)、牽張等)

效應(yīng)器

(聲門、呼氣肌)

傳入神經(jīng)傳出神經(jīng)

(迷走、喉上神經(jīng))(迷走、喉返、膈神經(jīng))

咳嗽中樞

(延髓)外周性鎮(zhèn)咳藥物理或化學(xué)刺激咳嗽中樞性鎮(zhèn)咳藥可待因的藥理作用、作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)2可待因可待因(甲基嗎啡)能直接抑制延髓咳嗽中樞，鎮(zhèn)咳強(qiáng)度約為嗎啡的1/4，也有鎮(zhèn)痛作用。主要用于劇烈干咳，尤其對(duì)胸膜炎干咳伴有胸痛者適宜?？纱蚩纱?.作用弱于嗎啡2.不良反應(yīng)及成癮性均弱于嗎啡3.臨床主要用于鎮(zhèn)咳及中輕度疼痛4.久用可產(chǎn)生依賴性，屬麻醉藥品。多痰者禁用。可待因有這樣一群孩子，他們對(duì)一種止咳藥水“聯(lián)邦止咳露”依賴成性甚至上癮，每天少則要喝上三、四瓶，多則要喝上二十瓶。那么這種止咳藥水為什么會(huì)讓孩子們上癮？許多未成年人又為什么會(huì)對(duì)這種止咳露形成依賴？因?yàn)檫@種神仙藥水的主要成分是——磷酸可待因，此藥能引起中樞神經(jīng)興奮，強(qiáng)度大概為嗎啡的四分之一。是麻醉藥品！不論藥品流通的哪個(gè)環(huán)節(jié)都應(yīng)該嚴(yán)格管理?？纱虬⑵飰A之一,抑制延腦咳嗽中樞,鎮(zhèn)咳作用為嗎啡的1/4,鎮(zhèn)咳劑量不抑制呼吸。鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/7～1/10。有軀體依賴性。因抑制咳嗽反射,使痰不易咳出,故臨床主要用于無痰劇烈干咳,對(duì)胸膜炎干咳伴胸痛患者尤為適用。長期用有耐藥性和依賴性,應(yīng)控制應(yīng)用;能抑制支氣管腺體分泌和纖毛運(yùn)動(dòng),痰多者禁用;因?qū)χ夤芷交∮休p度收縮作用,故對(duì)支氣管哮喘性咳嗽者慎用。其他鎮(zhèn)咳藥的藥理作用和臨床應(yīng)用3其他鎮(zhèn)咳藥噴托維林本藥選擇性抑制咳嗽中樞，鎮(zhèn)咳強(qiáng)度約為可待因的1/3，還有局麻作用和阿托品樣作用。適用于上呼吸道感染引起的干咳及小兒百日咳等。無身體依賴性，青光眼患者禁用。其他鎮(zhèn)咳藥右美沙芬也是嗎啡的衍生物。鎮(zhèn)咳作用與可待因相似，且無依賴性，適用于干咳。其他鎮(zhèn)咳藥苯佐那酯本藥為局麻藥丁卡因的衍生物。有較強(qiáng)的局麻作用，可抑制肺牽張感受器及阻止咳嗽反射的傳導(dǎo)。對(duì)刺激性干咳、陣咳效果良好?？诜幫枨形鹨椋悦庖鹂谇宦槟?。痰多者禁用。其他鎮(zhèn)咳藥苯丙哌林本藥既能抑制咳嗽中樞，也可抑制肺牽張感受器引起的肺迷走神經(jīng)反射，且有平滑肌解痙作用。鎮(zhèn)咳作用優(yōu)于可待因，無身體依賴性。適用于各種原因引起的刺激性干咳。口服藥片應(yīng)整片吞服。呼吸系統(tǒng)藥物-平喘藥目錄contents平喘藥的分類及作用機(jī)制1β2受體激動(dòng)藥的藥理作用、作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)2氨茶堿的藥理作用、作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)3其他平喘藥的特點(diǎn)4平喘藥的分類及作用機(jī)制1平喘藥的分類及作用機(jī)制支氣管哮喘是由多種細(xì)胞(如嗜酸性粒細(xì)胞、肥大細(xì)胞等)和細(xì)胞組分參與的氣道慢性炎癥性疾患。這種慢性炎癥導(dǎo)致氣道高反應(yīng)性的增加,并引起反復(fù)發(fā)作性的喘息、氣急、胸悶或咳嗽等癥狀,常在夜間和/或清晨發(fā)作、加劇,通常出現(xiàn)廣泛多變的可逆性氣流受限,多數(shù)患者可自行緩解或經(jīng)治療緩解。遺傳因素炎癥細(xì)胞、炎癥介質(zhì)、細(xì)胞因子的相互作用神經(jīng)調(diào)節(jié)失衡以及氣道平滑肌功能異常氣道炎癥氣道高反應(yīng)性平滑肌痙攣支氣管哮喘哮喘發(fā)病機(jī)制示意圖環(huán)境因素平喘藥的分類及作用機(jī)制平喘藥的分類及作用機(jī)制支氣管擴(kuò)張劑腎上腺素受體激動(dòng)劑茶堿類藥M受體阻斷藥抗過敏平喘藥色甘酸鈉酮替芬抗炎平喘藥激素類藥物常用平喘藥平喘藥的分類及作用機(jī)制β2受體激動(dòng)藥的藥理作用、作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)2β2受體激動(dòng)藥本類藥物由于選擇性高，較少發(fā)生心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)，并具有穩(wěn)定性較好、作用維持時(shí)間長、可多途徑給藥等優(yōu)點(diǎn)，已基本取代了非選擇性β受體激動(dòng)藥治療支氣管哮喘的應(yīng)用，成為哮喘首選的對(duì)癥治療藥。選擇性腎上腺素受體激動(dòng)藥β2受體激動(dòng)藥1.沙丁胺醇支氣管擴(kuò)張作用與異丙腎上腺素相似，但作用更持久，興奮心臟作用僅為異丙腎上腺素的1/10，口服作用持續(xù)4～6小時(shí)，用于慢性哮喘控制癥狀或預(yù)防發(fā)作?？煽诜忪F吸入也可靜脈給藥，近年來還有緩釋或控釋制劑，可延長作用時(shí)間，尤其適用于夜間哮喘發(fā)作。不良反應(yīng)有骨骼肌震顫、耐受性、心臟反應(yīng)、血鉀降低。β2受體激動(dòng)藥2.特布他林支氣管擴(kuò)張作用與沙丁胺醇相似，但興奮心臟作用僅為異丙腎上腺素的1/100。可口服、氣霧吸入也可皮下注射，作用持久。β2受體激動(dòng)藥3.克倫特羅支氣管擴(kuò)張作用較沙丁胺醇強(qiáng)100倍，但興奮心臟作用僅為異丙腎上腺素的1/1000，可口服、氣霧吸入，直腸給藥，作用維持24小時(shí)。氨茶堿的藥理作用、作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)3氨茶堿藥理作用:1.擴(kuò)張支氣管平滑肌(1)PDE↓—cAMP↑(2)促進(jìn)AD、NA釋放—間接激動(dòng)β受體—cAMP↑(3)阻斷腺苷受體2.抗炎作用:抑制炎癥細(xì)胞功能3.強(qiáng)心、利尿氨茶堿臨床應(yīng)用:急、慢性支氣管哮喘;喘息型慢性支氣管炎；心源性哮喘;膽絞痛。注意:靜脈注射過快,可發(fā)生心律失常、血壓驟降、驚厥。嚴(yán)格掌握用藥量及給藥速度其他平喘藥的特點(diǎn)4其他平喘藥既能激動(dòng)β2-R，又能激動(dòng)β1-R，因此在產(chǎn)生平喘作用的同時(shí)，也會(huì)導(dǎo)致心悸、心律失常，逐漸被選擇性β2-R激動(dòng)藥取代。其中，異丙腎上腺素可用于控制哮喘癥狀；麻黃堿作用緩慢溫和持久，主要用于輕癥哮喘和預(yù)防哮喘發(fā)作。非選擇性腎上腺素受體激動(dòng)藥：腎上腺素、異丙腎上腺素、麻黃堿其他平喘藥M-R阻斷劑：異丙托溴銨吸入給藥難吸收，在呼吸道內(nèi)保持較高濃度產(chǎn)生較強(qiáng)的局部作用，強(qiáng)度與異丙腎上腺素相似。主要用于支氣管哮喘及喘息性支氣管炎，尤其年齡較大、合并心血管疾病，糖皮質(zhì)激素療效差或不能耐受以及不能用β2-R激動(dòng)劑的患者。其他平喘藥主要是穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，阻止肥大細(xì)胞脫顆粒，阻止組胺、緩激肽等過敏介質(zhì)的釋放，但對(duì)已經(jīng)釋放的過敏介質(zhì)無效，因此只能用于哮喘的預(yù)防，對(duì)正在發(fā)作的哮喘無效。主要用于預(yù)防哮喘發(fā)作。能防止變態(tài)反應(yīng)性哮喘、運(yùn)動(dòng)性哮喘；也可用于過敏性鼻炎。糖皮質(zhì)激素依賴型病人，用本藥可以減少激素用量。色甘酸鈉其他平喘藥除了抑制肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)，還有較強(qiáng)的抗H1-R作用、拮抗5-羥色胺和慢反應(yīng)物質(zhì)，療效優(yōu)于色甘酸鈉。主要用于預(yù)防各型支氣管哮喘發(fā)作，對(duì)兒童哮喘的療效優(yōu)于成人。也可用于過敏性鼻炎、慢性蕁麻疹及食物過敏等。

酮替芬其他平喘藥糖皮質(zhì)激素是目前治療哮喘最有效的抗炎藥物，是治療哮喘持續(xù)狀態(tài)或危重發(fā)作的重要搶救藥物。常用藥物如地塞米松、氫化可的松。糖皮質(zhì)激素治療哮喘可全身用藥，但全身用藥的不良反應(yīng)多而嚴(yán)重。局部氣霧吸人給藥的糖皮質(zhì)激素是哮喘治療的重要進(jìn)展，充分發(fā)揮了藥物對(duì)氣道的抗炎作用，又避免了全身性不良反應(yīng)。呼吸系統(tǒng)藥物-祛痰藥目錄contents祛痰藥的分類及作用機(jī)制1乙酰半胱氨酸的臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)2氯化銨、溴己新的作用特點(diǎn)3祛痰藥的分類及作用機(jī)制1祛痰藥的分類及作用機(jī)制祛痰藥是一類使痰液變稀或溶解,使痰易于咳出的藥物。痰液的排出可減少對(duì)呼吸道粘膜的刺激,間接起到鎮(zhèn)咳、平喘作用,有利于控制繼發(fā)感染。祛痰藥的分類及作用機(jī)制痰可引起咳嗽痰可加重感染痰可阻塞氣道引起呼吸困難一般情況時(shí)急救時(shí)氣管注入或滴入藥物氣霧或口服藥物用藥祛痰藥的分類及作用機(jī)制藥物作用機(jī)制用法臨床應(yīng)用氯化銨增加腺體分泌口服急、慢性呼吸道炎癥痰多不易咳出者溴己新裂解粘多糖增加腺體分泌口服痰液粘稠難于咳出乙酰半胱氨酸裂解粘蛋白霧化吸入氣管滴入粘痰阻塞氣道乙酰半胱氨酸的臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)2乙酰半胱氨酸作用機(jī)制:裂解二硫鍵——降低痰液粘滯度;裂解膿性痰中的DNA纖維,使其液化易于排出。臨床應(yīng)用:各種疾病引起的痰液粘稠和咳痰困難(霧化吸入);緊急時(shí)可氣管內(nèi)滴入或滴注給藥,能迅速溶解黏痰。乙酰半胱氨酸注意事項(xiàng):酸臭味易引起惡心、嘔吐;呼吸道刺激性可合用異丙腎上腺素避免支氣管痙攣;產(chǎn)生大量分泌液—及時(shí)吸引排痰;不宜與銅、鐵、橡膠或氧化劑接觸;不宜與青霉素、頭孢菌素、四環(huán)素等合用;支氣管哮喘及呼吸功能不全的老年人慎用。氯化銨、溴己新的作用特點(diǎn)3氯化銨、溴己新溴己新本藥作用于氣管及支氣管腺體的粘液細(xì)胞，增加粘滯性較低的小分子黏蛋白分泌，降低痰液粘稠度，使痰易于咳出。此外還有促進(jìn)呼吸道腺體分泌作用及促進(jìn)