非典型抗精神病藥物

第第頁(yè)非典型抗精神病藥物非典型抗精神病藥物（2023—05—2908:21:10）在我國(guó)，近年來(lái)非典型抗精神病藥物已成為臨床一線用藥，利培酮、奧氮平、喹硫平、阿立哌唑和齊拉西酮五大品種的銷售額已占國(guó)內(nèi)抗精神病處方藥物市場(chǎng)的95%目前，抗精神病用藥的“非典型化”日趨明顯，截至2023年，全球共有13只非典型抗精神病藥物上市，其中有7只已在中國(guó)上市，分別是已上市多年的氯氮平和新近上市的帕潘立酮，以及奧氮平、利培酮、喹硫平、阿立哌唑和齊拉西酮。后5大品種在2023年均跨入“重磅炸彈”級(jí)別，2023年全球年銷售額分別達(dá)46.9億、34.4億、44.5億、21.5億和10.1億美元。在國(guó)內(nèi)，5大品種樣本醫(yī)院銷售總額也實(shí)現(xiàn)2.876億元，占抗精神病藥市場(chǎng)的96.6%，而5大品種2023年73.6%的年增長(zhǎng)率也成為抗精神病藥物高速增長(zhǎng)的首要因素。不過(guò)，盡管藥物的安全性已大幅提高，但現(xiàn)有的非典型精神病藥物仍然存在一些問(wèn)題，如很難根治疾病、需要長(zhǎng)期甚至終身服藥、對(duì)于重度精神疾病藥物效果欠佳、停藥容易復(fù)發(fā)等等，因此，業(yè)界期望精神病藥物新劑型、新靶點(diǎn)等的研究能有更大的突破。利培酮：最具影響力的藥物假如評(píng)比20世紀(jì)最終10年十大影響人類生活的創(chuàng)新藥物，利培酮（Risperidone）肯定在候選品種之列。理由是由于利培酮的上市，使抗精神病藥與嚴(yán)重不良反應(yīng)劃等號(hào)的時(shí)代一去不復(fù)返。利培酮與傳統(tǒng)藥物相比，抗精神病作用更強(qiáng)，尤其是治療陰性癥狀效果優(yōu)越。更為關(guān)鍵的是，利培酮在常規(guī)劑量下顯現(xiàn)EPS和催乳素增高的幾率大幅降低，且將近沒(méi)有傳統(tǒng)藥物常見(jiàn)的抗膽堿能的不良反應(yīng)。利培酮是美國(guó)強(qiáng)生公司研制的非典型抗精神病藥物，商品名為“維斯通”，1993年在加拿大和英國(guó)上市，1994年獲得FDA批準(zhǔn)。與典型精神病藥物單純拮抗多巴胺D2受體不同，利培酮具有強(qiáng)大的對(duì)5—HT2A和多巴胺D2受體的中樞停滯作用，而且對(duì)前者的拮抗作用強(qiáng)于后者，這是利培酮EPS和催乳素增高較少的關(guān)鍵原因，另外，利培酮對(duì)a1也有較強(qiáng)的作用。國(guó)外研究表明，利培酮是一只有效的抗精神病藥物，在不良反應(yīng)和療效上均優(yōu)于典型抗精神病藥物，尤其是嚴(yán)重副反應(yīng)的發(fā)生率大幅降低。利培酮在全球市場(chǎng)始終處于領(lǐng)導(dǎo)地位，2023年即成為“重磅炸彈”級(jí)品種，當(dāng)年銷售額達(dá)18.45億美元，2023年更實(shí)現(xiàn)46.97億美元。不過(guò)隨著新的非典型抗精神病藥物的連續(xù)上市及利培酮專利到期，2023年，利培酮銷量下降到34.35億美元，位居抗精神病藥物的第3位。在國(guó)內(nèi)，利培酮于1997年由西安楊森公司引進(jìn)上市，上市后長(zhǎng)期位居國(guó)內(nèi)抗精神病藥用藥金額排名前兩位，2023年國(guó)內(nèi)樣本醫(yī)院銷售額實(shí)現(xiàn)7075萬(wàn)元，其中原研藥合計(jì)銷售額達(dá)6218萬(wàn)元。2