藥學(xué)專業(yè)知識：栓劑的基質(zhì)

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今天我們來總結(jié)一下栓劑基質(zhì)的相關(guān)知識，包括理想基質(zhì)的要求，油脂性基質(zhì)河水溶性基質(zhì)的介紹，具體內(nèi)容如下：

(一)理想基質(zhì)的要求

1.室溫時具有適宜的硬度，塞入腔道時不致變形或碎裂，在體溫下易軟化，融化或溶解;

2.與藥物混合后不起反應(yīng)，不影響主藥的作用與含量測定;

3.對粘膜無不良影響(刺激、毒性、過敏)。局部作用栓劑應(yīng)緩慢釋藥，全身作用栓劑應(yīng)快速釋藥;

4.基質(zhì)性質(zhì)穩(wěn)定，貯藏過程中不發(fā)生理化性質(zhì)變化，不易霉變等;

5.具有潤濕或乳化性質(zhì)，能容納較多的水;

6.適用于熱熔法及冷壓法制備栓劑;

7.油性基質(zhì)的酸價應(yīng)在0.2以下，皂化價應(yīng)在200～245之間，碘價低于7，熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)之差要小。

重點(diǎn)關(guān)注項(xiàng)目：

來源及化學(xué)組成;熔點(diǎn);固化點(diǎn);皂化價;酸價;碘價;水值。

(二)油脂性基質(zhì)

可可豆脂

(1)天然產(chǎn)物，化學(xué)組成為脂肪酸甘油酯，無刺激性，可塑性好，在體溫下迅速熔化;

(2)具有多晶型()，加熱與冷卻速度快結(jié)晶轉(zhuǎn)型，熔點(diǎn)降低，故使用時應(yīng)緩慢加熱至2/3的可可豆脂熔化，讓余熱使其全部熔化，以防止晶型轉(zhuǎn)化，降低熔點(diǎn);

(3)每100g可可豆脂可吸收20～30g的水分(可可豆脂的水值)。

半合成脂肪酸甘油酯椰油酯、棕櫚酸酯、山蒼子油脂

合成脂肪酸酯硬脂酸丙二醇酯

(三)水溶性基質(zhì)

1.甘油明膠：

(1)塞入腔道后可緩慢溶于分泌物中延長藥物的療效。

(2)常用量為水：明膠：甘油=10：20：70;其溶出速度與甘油、明膠、水的用量有關(guān)。

(3)易霉變，應(yīng)加入抑菌劑，不能與鞣酸、重金屬鹽等配伍。

2.聚乙二醇(PEG)：

(1)低熔點(diǎn)基質(zhì)：PEG1000∶PEG4000(96∶4)

(2)高熔點(diǎn)基質(zhì)：PEG1000∶PEG4000(75∶25)

(3)為避免刺激性可加入20%的水

(4)不能與銀鹽、鞣酸、氨替比林、奎寧、水楊酸、乙酰水楊酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺類配伍。水楊酸使其軟化，乙酰水楊酸與其形成符合物，巴比妥鈉等許多藥物可在聚乙二醇中析出。

3.非離子型表面活性劑類

聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類(Myri52)與泊洛沙姆(Poloxamer)188。

例題：關(guān)于栓劑基質(zhì)聚乙二醇的敘述，錯誤的是

A聚合度不同，其物理性狀也不同

B遇體溫不熔化但能緩緩溶于體液中

C為水溶性基質(zhì)