第一三共DS-8201專利調(diào)研實(shí)務(wù)指南

2.6分析DS-8201相關(guān)的所有專利，制作抗體偶聯(lián)藥物（Antibody-Drug企業(yè)研發(fā)的白熱化賽道，其專利布局大有學(xué)問(wèn)。以抗體偶聯(lián)藥物DS-8201為例，不僅各構(gòu)件的新組合的突出藥效學(xué)性質(zhì)也為專利迭面對(duì)類似由多種舊構(gòu)件形成的新藥，全面、準(zhǔn)確地提取、匯總待檢索藥物的各構(gòu)件源頭專利信息、核心專利信息以及迭代專利各企業(yè)侵權(quán)分析、生物類似藥開(kāi)發(fā)以及投融下文將對(duì)ADC類藥物的專利調(diào)研進(jìn)行詳自2000年全球首款A(yù)DC藥物上市后，ADC藥物DS-8201于2023年2月正式獲得我妥珠單抗，商品名為優(yōu)赫得，是一種新型靶向HER2的ADC類藥物。DS-8201不但對(duì)曲而且針對(duì)某些曲妥珠單抗治療無(wú)效且HER2胞肺癌等領(lǐng)域具有極大的臨床應(yīng)用價(jià)值。作相較于2023年同時(shí)間段增加了3.48億美元。本專利調(diào)研實(shí)務(wù)針對(duì)DS-8201做調(diào)研分（在數(shù)到的DS-8201藥物卡片進(jìn)入藥物詳情界面，選擇“概要”界面，收集DS-8201的基礎(chǔ)信12345678DIQMTQSPSSLSASVGDRVTCQQHYTTPPTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRG9EVQLVESGGGLVQPGGSLRLSKGLEWVARIYPTNGYTRYADSPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPSKAKGQPREPQVYTLPPSREEMTKNEWESNGQPENNYKTTPPVLDSD在DS-8201藥物詳情頁(yè)，選擇核心專利界面，點(diǎn)擊右側(cè)的“查看全部專利”，得到新藥情報(bào)庫(kù)收集的所有DS-8201相關(guān)專利，-藥物偶聯(lián)物”的發(fā)明專利，公開(kāi)號(hào)為“(Anti-her2antibody)-drugconjugate”的發(fā)明專利被分類為序列、組合物和醫(yī)藥用US11185594B2有9項(xiàng)簡(jiǎn)單同族。在分析過(guò)述四件專利的權(quán)利要求書以及說(shuō)明書內(nèi)容進(jìn)US11185594B2的權(quán)利要求書，我們發(fā)現(xiàn)，CN104755494B以及CN105829346B權(quán)利結(jié)的相關(guān)信息以及網(wǎng)絡(luò)檢索的公開(kāi)信息的相CN105829346B的權(quán)利要求書中保護(hù)的結(jié)構(gòu)與DS-8201吻合，具體如圖2.4.2所示。權(quán)利要求書中記載的連接子結(jié)構(gòu)為同系列的CN105829346B的權(quán)利要求中出現(xiàn)了明確的毒素化合物結(jié)構(gòu)、連接子結(jié)構(gòu)以及抗體的CN105829346B作為最核心的產(chǎn)品專利進(jìn)現(xiàn)DS-8201的三部分組成構(gòu)件的原研專利。首先，登錄智慧芽Chemical化學(xué)數(shù)據(jù)庫(kù)中選擇結(jié)構(gòu)式檢索，然后在輸入單元繪制毒隨后在檢索結(jié)果出來(lái)的界面選擇對(duì)應(yīng)的結(jié)構(gòu)，點(diǎn)擊右上角的查看圖標(biāo)即可在檢索界索界面的右側(cè)，在高級(jí)排序部分按照申請(qǐng)日從最舊到最新進(jìn)行排序，即可快速定位原研權(quán)利要求書以及說(shuō)明書，我們可以篩選出其與2.4部分檢索DS-8201的核心產(chǎn)品專利的步驟相同，如下圖所示檢索抗體利要求書和說(shuō)明書部分，得到Trastuzum的原研美國(guó)產(chǎn)品專利為US5821337A，并將其導(dǎo)入工作空間。同時(shí)，也可將該專利中的序列信息（例如CDR信息、重鏈信息或輕鏈?zhǔn)紫?，登錄智慧芽Bio生物序列數(shù)據(jù)庫(kù)（/#/），數(shù)據(jù)庫(kù)首頁(yè)左側(cè)的檢索菜單欄選擇短序列檢索選項(xiàng)，在界面輸入步驟2.2和步驟2.4中確在檢索結(jié)果出來(lái)的界面選擇專利查看選三列序列比對(duì)為100%的相關(guān)專利的權(quán)利要求書，即可快速鎖定連接子的原研專利。通過(guò)該方法，我們得到了GGFG四肽連接子的由上述檢索可知，針對(duì)多構(gòu)件組成的藥2.6分析DS-8201相關(guān)的所有專利，制作DS-8通過(guò)仔細(xì)閱讀工作空間中專利的權(quán)利要求書和說(shuō)明書，對(duì)其進(jìn)行重點(diǎn)關(guān)注地域、保得到了如下以申請(qǐng)時(shí)間為導(dǎo)向的美國(guó)專利布根據(jù)圖2.6.1和圖2.6.2解構(gòu)DS-8201的整體和各組成部分的在中美兩國(guó)專利保護(hù)情1、保護(hù)曲妥珠單抗的基礎(chǔ)專利于1992球銷售額排名前三，給無(wú)數(shù)乳腺癌患者帶去2、保護(hù)四肽連接子的基礎(chǔ)專利于1999該申請(qǐng)?jiān)诿绹?guó)獲得授權(quán)，但是進(jìn)入中國(guó)后并中的特定的蛋白酶識(shí)別和酶切進(jìn)而釋放毒素3、保護(hù)毒素DXD的基礎(chǔ)專利于1995年申請(qǐng)（包括化合物馬庫(kù)什專利和具體化合物大陸，因此沒(méi)有相應(yīng)的中國(guó)大陸申請(qǐng)。這款4、保護(hù)修飾后的四肽連接子和DXD的Linker-Payload的基礎(chǔ)專利于2013年申請(qǐng)，Linker-Payload的基礎(chǔ)專利在中美兩國(guó)都獲5、保護(hù)DS-8201本身的基礎(chǔ)專利于授權(quán)。保護(hù)DS-8201本身的基礎(chǔ)專利在中美不但對(duì)曲妥珠單抗本身有效的HER2高表達(dá)腫瘤有效，而且針對(duì)某些曲妥珠單抗治療無(wú)能治療腫瘤的腦轉(zhuǎn)移。乳腺癌患者中HER2HER2低表達(dá)患者占比45%-55%。面對(duì)龐大珠單抗的治療嘗試先后告敗，但是DS-82016、圍繞DS-8201的衍生專利包括2016年以來(lái)申請(qǐng)的多種組合用藥以及制備方法等與DS8201布局相關(guān)的關(guān)鍵中美專利申請(qǐng)123/4//5/通過(guò)圖2.6.1、圖2.6.2以及表1我們概覽了DS-8201的前世今生和影響專利布局的各方面要素。DS-8201是A-Linker-B型藥物的典型代表，我們可以根據(jù)DS-8201的實(shí)例學(xué)習(xí)到如何處理保護(hù)各個(gè)組成構(gòu)件的源頭專利可以學(xué)習(xí)到檢索類似藥物的核心方法。透過(guò)都可能形成專利，如果A-Linker-B自身具有本報(bào)