MOOC 藥物化學(xué)-沈陽藥科大學(xué) 中國大學(xué)慕課答案

MOOC藥物化學(xué)-沈陽藥科大學(xué)中國大學(xué)慕課答案1.1藥物化學(xué)的研究內(nèi)容和任務(wù)-隨堂測驗1、問題：藥物化學(xué)學(xué)科的定義來自于選項：A、國際純粹與應(yīng)用化學(xué)聯(lián)合會B、聯(lián)合國C、藥物化學(xué)理事會D、藥物化學(xué)發(fā)展委員會正確答案:【國際純粹與應(yīng)用化學(xué)聯(lián)合會】2、問題：MedicinalChemistry表示的含義是選項：A、藥物化學(xué)B、醫(yī)用化學(xué)C、臨床化學(xué)D、代謝化學(xué)正確答案:【藥物化學(xué)】3、問題：藥物化學(xué)研究的主要內(nèi)容主要有選項：A、基于生物學(xué)科研究揭示的潛在藥物作用靶點(Target)，參考其內(nèi)源性配體或已知活性物質(zhì)的結(jié)構(gòu)特征、設(shè)計新的活性化合物分子B、研究化學(xué)藥物的制備原理、合成路線及其穩(wěn)定性C、研究化學(xué)藥物與生物體相互作用的方式,在生物體內(nèi)吸收、分布和代謝的規(guī)律及代謝產(chǎn)物D、研究化學(xué)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性(藥理活性)之間的關(guān)系(構(gòu)效關(guān)系)、化學(xué)結(jié)構(gòu)與活性化合物代謝之間的關(guān)系(構(gòu)代關(guān)系)、化學(xué)結(jié)構(gòu)與活性化合物毒性之間的關(guān)系(構(gòu)毒關(guān)系)正確答案:【基于生物學(xué)科研究揭示的潛在藥物作用靶點(Target)，參考其內(nèi)源性配體或已知活性物質(zhì)的結(jié)構(gòu)特征、設(shè)計新的活性化合物分子#研究化學(xué)藥物的制備原理、合成路線及其穩(wěn)定性#研究化學(xué)藥物與生物體相互作用的方式,在生物體內(nèi)吸收、分布和代謝的規(guī)律及代謝產(chǎn)物#研究化學(xué)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性(藥理活性)之間的關(guān)系(構(gòu)效關(guān)系)、化學(xué)結(jié)構(gòu)與活性化合物代謝之間的關(guān)系(構(gòu)代關(guān)系)、化學(xué)結(jié)構(gòu)與活性化合物毒性之間的關(guān)系(構(gòu)毒關(guān)系)】4、問題：藥物化學(xué)的主要任務(wù)有選項：A、不斷探索研究和開發(fā)新藥以發(fā)現(xiàn)具有進一步研究、開發(fā)價值的先導(dǎo)化合物(LeadCompound),對其進行結(jié)構(gòu)改造和優(yōu)化,創(chuàng)造出療效好、毒副作用小的新藥,或是改造現(xiàn)有藥物或有效化合物以期獲得更為有效、安全的藥物B、實現(xiàn)藥物的產(chǎn)業(yè)化,通過研究化學(xué)藥物的合成原理和路線,選擇和設(shè)計適合國情的產(chǎn)業(yè)化合成工藝,以實現(xiàn)藥物大規(guī)模的工業(yè)生產(chǎn)C、研究藥物的理化性質(zhì)、變化規(guī)律、雜質(zhì)來源和體內(nèi)代謝等,為制定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、劑型設(shè)計和臨床藥學(xué)研究提供依據(jù),并指導(dǎo)臨床合理用藥D、研究藥物合理給藥方式和體內(nèi)含量分布正確答案:【不斷探索研究和開發(fā)新藥以發(fā)現(xiàn)具有進一步研究、開發(fā)價值的先導(dǎo)化合物(LeadCompound),對其進行結(jié)構(gòu)改造和優(yōu)化,創(chuàng)造出療效好、毒副作用小的新藥,或是改造現(xiàn)有藥物或有效化合物以期獲得更為有效、安全的藥物#實現(xiàn)藥物的產(chǎn)業(yè)化,通過研究化學(xué)藥物的合成原理和路線,選擇和設(shè)計適合國情的產(chǎn)業(yè)化合成工藝,以實現(xiàn)藥物大規(guī)模的工業(yè)生產(chǎn)#研究藥物的理化性質(zhì)、變化規(guī)律、雜質(zhì)來源和體內(nèi)代謝等,為制定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、劑型設(shè)計和臨床藥學(xué)研究提供依據(jù),并指導(dǎo)臨床合理用藥】5、問題：藥物化學(xué)(MedicinalChemistry)是關(guān)于藥物的發(fā)現(xiàn)、發(fā)展和確證,并在分子水平上研究藥物作用方式的一門學(xué)科選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】6、問題：藥物化學(xué)是建立在化學(xué)學(xué)科基礎(chǔ)上、涉及到生物學(xué)、醫(yī)學(xué)和藥學(xué)等各個學(xué)科選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】7、問題：藥物化學(xué)的總目標(biāo)是創(chuàng)制新藥和有效地利用或改進現(xiàn)有藥物,不斷地提供新品種,促進醫(yī)藥工業(yè)的發(fā)展、為保障人民健康服務(wù)選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】8、問題：藥物是對疾病具有預(yù)防、治療和診斷作用或用以調(diào)節(jié)機體生理功能的物質(zhì)選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】1.2藥物化學(xué)的研究和發(fā)展-隨堂測驗1、問題：我國科學(xué)家發(fā)現(xiàn)全新藥物結(jié)構(gòu)的抗瘧藥物是選項：A、奎寧B、氯喹C、青蒿素D、鶴草酚正確答案:【青蒿素】2、問題：藥物發(fā)現(xiàn)階段始自十九世紀末至二十世紀三十年代，其特征是從動植物體中分離、純化和測定許多天然物，如生物堿、苷類、激素和維生素類化合物等，代表性藥物是選項：A、法莫替丁（Famotidin）B、嗎啡（Morphine）C、百浪多息（Prontosil）D、青霉素（Penicillin）正確答案:【嗎啡（Morphine）】3、問題：阿司匹林發(fā)現(xiàn)的年代大約是選項：A、19世紀~20世紀初B、20世紀初~20世紀50年代C、20世紀50年代~20世紀80年代D、20世紀80年代~現(xiàn)在正確答案:【19世紀~20世紀初】4、問題：百浪多息屬于選項：A、抗菌藥B、抗腫瘤藥C、抗病毒藥D、抗高血壓藥物正確答案:【抗菌藥】5、問題：與嗎啡相關(guān)的藥物有選項：A、海洛因B、可卡因C、可待因D、普魯卡因正確答案:【海洛因#可待因】6、問題：藥物化學(xué)的發(fā)展歷史的主要過程有選項：A、以天然活性物質(zhì)和簡單合成化合物為主的藥物發(fā)現(xiàn)時期B、以合成藥物為主的藥物發(fā)展時期C、以藥理活性評價為指導(dǎo)的藥物設(shè)計時期D、以疾病生物學(xué)機制引導(dǎo)的合理藥物設(shè)計時期正確答案:【以天然活性物質(zhì)和簡單合成化合物為主的藥物發(fā)現(xiàn)時期#以合成藥物為主的藥物發(fā)展時期#以藥理活性評價為指導(dǎo)的藥物設(shè)計時期#以疾病生物學(xué)機制引導(dǎo)的合理藥物設(shè)計時期】7、問題：1878年Langley首先提出受體(Receptor)概念選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】8、問題：1940年Wood和Fildes在對磺胺類藥物作用機制的研究中發(fā)現(xiàn)，磺胺類藥物和細菌生長所需的對氨基苯甲酸結(jié)構(gòu)相似，可競爭性抑制細菌生長過程中的重要的酶，使細菌不能生長繁殖，從而建立了“代謝拮抗”學(xué)說選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】9、問題：新的藥物設(shè)計和發(fā)現(xiàn)的方法有基于結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(Structure-BasedDrugDesign)、基于機制的藥物設(shè)計(Mechanism-BasedDrugDesign)和基于靶點的藥物設(shè)計(Target-BasedDrugDesign)等方法選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】10、問題：質(zhì)子泵抑制劑拉唑類抗?jié)兯幬锏陌l(fā)展是在以藥理活性評價為指導(dǎo)的藥物設(shè)計時期選項：A、正確B、錯誤正確答案:【錯誤】01緒論-單元測試題1、問題：我國從中藥黃花蒿中分離得到抗瘧藥物是選項：A、青蒿素B、蒿甲醚C、蒿乙醚D、青蒿琥酯正確答案:【青蒿素】2、問題：選擇性COX-2抑制劑非甾體抗炎藥艾瑞昔布發(fā)現(xiàn)者的國籍是選項：A、中國B、日本C、美國D、英國正確答案:【中國】3、問題：我國自主研發(fā)的抗腫瘤藥物是選項：A、埃克替尼B、環(huán)磷酰胺C、氟尿嘧啶D、紫杉醇正確答案:【埃克替尼】4、問題：新藥的研究與開發(fā)(ResearchandDevelopment,RD)是一個耗時長、涉及內(nèi)容復(fù)雜、耗費大、失敗可能性大的過程。通常，研制一個新藥從項目開始計算大約需要的時間是選項：A、12~24年B、5-10年C、3-5年D、30-35年正確答案:【12~24年】5、問題：新藥的研究與開發(fā)(ResearchandDevelopment,RD)是一個耗時長、涉及內(nèi)容復(fù)雜、耗費大、失敗可能性大的過程。通常，研制一個新藥從項目開始計算大約需要的費用是選項：A、8億美元B、14億美元C、20億美元D、5億美元正確答案:【14億美元】6、問題：藥物通常主要包括選項：A、中藥B、化學(xué)藥物C、生物藥物D、天然藥物正確答案:【中藥#化學(xué)藥物#生物藥物#天然藥物】7、問題：化學(xué)藥物主要來源有選項：A、無機的礦物質(zhì)B、合成的有機化合物C、天然藥物中提出的有效成分或單體D、通過發(fā)酵方法得到的抗生素和半合成抗生素正確答案:【無機的礦物質(zhì)#合成的有機化合物#天然藥物中提出的有效成分或單體#通過發(fā)酵方法得到的抗生素和半合成抗生素】8、問題：藥物化學(xué)研究的主要內(nèi)容有選項：A、基于生物學(xué)科研究揭示的潛在藥物作用靶點(Target)，參考其內(nèi)源性配體或已知活性物質(zhì)的結(jié)構(gòu)特征、設(shè)計新的活性化合物分子B、研究化學(xué)藥物的制備原理、合成路線及其穩(wěn)定性C、研究化學(xué)藥物與生物體相互作用的方式,在生物體內(nèi)吸收、分布和代謝的規(guī)律及代謝產(chǎn)物D、研究化學(xué)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性(藥理活性)之間的關(guān)系(構(gòu)效關(guān)系)正確答案:【基于生物學(xué)科研究揭示的潛在藥物作用靶點(Target)，參考其內(nèi)源性配體或已知活性物質(zhì)的結(jié)構(gòu)特征、設(shè)計新的活性化合物分子#研究化學(xué)藥物的制備原理、合成路線及其穩(wěn)定性#研究化學(xué)藥物與生物體相互作用的方式,在生物體內(nèi)吸收、分布和代謝的規(guī)律及代謝產(chǎn)物#研究化學(xué)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性(藥理活性)之間的關(guān)系(構(gòu)效關(guān)系)】9、問題：新藥的發(fā)現(xiàn)主要包括的階段有選項：A、靶分子的確定和選擇B、靶分子的優(yōu)化C、先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)D、先導(dǎo)化合物的優(yōu)化正確答案:【靶分子的確定和選擇#靶分子的優(yōu)化#先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)#先導(dǎo)化合物的優(yōu)化】10、問題：在以天然活性物質(zhì)和簡單合成化合物為主的藥物發(fā)現(xiàn)時期獲得的藥物有選項：A、奎寧B、咖啡因C、嗎啡D、青霉素正確答案:【奎寧#咖啡因#嗎啡】11、問題：藥物化學(xué)是多種化學(xué)學(xué)科和生命科學(xué)學(xué)科相互滲透的一門綜合性學(xué)科選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】12、問題：藥物的研究和開發(fā)大致可以分為兩個階段：藥物發(fā)現(xiàn)階段和藥物開發(fā)階段選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】13、問題：新化學(xué)實體(NCE)是指在以前的文獻中沒有報道過的新化合物，而有可能成為藥物的新化學(xué)實體則需要是能夠以安全和有效的方法治療疾病的新化合物選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】14、問題：先導(dǎo)化合物的優(yōu)化是在確定先導(dǎo)化合物后所展開的進一步研究選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】15、問題：采用合理藥物設(shè)計獲得了非甾體抗炎藥吲哚美辛選項：A、正確B、錯誤正確答案:【錯誤】3.1鎮(zhèn)靜催眠藥1-隨堂測驗1、問題：氯氮?的發(fā)現(xiàn)屬于選項：A、偶然發(fā)現(xiàn)B、合理設(shè)計C、中間體發(fā)現(xiàn)D、有疾病機理發(fā)現(xiàn)正確答案:【偶然發(fā)現(xiàn)】2、問題：Stembach最初設(shè)計的鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)是選項：A、B、C、D、正確答案:【】3、問題：地西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)是選項：A、B、C、D、正確答案:【】4、問題：選項：A、電子等排B、等效構(gòu)象C、抗代謝原理D、骨架遷移正確答案:【電子等排】2、問題：酒石酸唑吡坦的化學(xué)結(jié)構(gòu)是選項：A、B、C、D、正確答案:【】3、問題：含有咪唑并吡啶類結(jié)構(gòu)的藥物是選項：A、酒石酸唑吡坦B、阿戈美拉汀C、扎來普隆D、佐匹克隆正確答案:【酒石酸唑吡坦】4、問題：咪達唑侖的化學(xué)結(jié)構(gòu)是選項：A、B、C、D、正確答案:【】5、問題：分子中含有三氮唑的鎮(zhèn)靜催眠藥物有選項：A、咪達唑侖B、艾司唑侖C、三唑侖D、阿普唑侖正確答案:【艾司唑侖#三唑侖#阿普唑侖】6、問題：作用在GABAA受體激動劑的藥物的有選項：A、佐匹克隆B、奧沙西泮C、咪達唑侖D、艾司唑侖正確答案:【奧沙西泮#咪達唑侖#艾司唑侖】7、問題：凡具有相似的物理和化學(xué)性質(zhì)，又能產(chǎn)生相似或相反生物活性的基團或分子都稱為“生物電子等排體”選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】8、問題：褪黑素（melatonin，MT）被稱為腦白金，是一種毒性小的鎮(zhèn)靜催眠藥物選項：A、正確B、錯誤正確答案:【錯誤】9、問題：奧沙西泮的化學(xué)命名是7-氯-3-羥基-5-苯基-3H-1,4-苯并二氮雜?-2-酮選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】10、問題：佐匹克隆結(jié)構(gòu)中含有一個手性中心，具有旋光性，其中5S-(+)-異構(gòu)體為艾司佐匹克隆(Eszopiclone)，研究發(fā)現(xiàn)其右旋佐匹克隆對映體具有很好的短效催眠作用，而左旋佐匹克隆對映體無活性，而且是引起毒副作用的主要原因選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】03鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥-單元測試題1、問題：關(guān)于苯二氮?類藥物構(gòu)效關(guān)系說法錯誤的是選項：A、苯環(huán)用生物電子等排體如噻吩等雜環(huán)置換保留較好的活性B、1,2位拼上三唑環(huán)，使代謝穩(wěn)定性增加，提高與受體的親和力，活性顯著增加C、3位羥基取代后產(chǎn)生了不對稱碳原子，奧沙西泮右旋體的作用比左旋體弱D、7位引入吸電子取代基活性明顯增強，吸電子越強，作用越強，硝基最強正確答案:【3位羥基取代后產(chǎn)生了不對稱碳原子，奧沙西泮右旋體的作用比左旋體弱】2、問題：結(jié)構(gòu)為2-[1-（氨甲基）環(huán)己烷]乙酸，是一種帶有環(huán)狀結(jié)構(gòu)的GABA衍生物，其作用機制不是直接作用于GABA受體，而是增加GABA釋放而使其含量增加的藥物是選項：A、加巴噴丁B、氨己烯酸C、丙戊酰胺D、噻加賓正確答案:【加巴噴丁】3、問題：具有光學(xué)活性的藥物是選項：A、卡馬西平B、唑吡坦C、扎來普隆D、佐匹克隆正確答案:【佐匹克隆】4、問題：苯妥英的主要代謝產(chǎn)物是選項：A、5-（2-羥苯基）-5-苯乙內(nèi)酰脲B、5-（3-羥苯基）-5-苯乙內(nèi)酰脲C、5-（4-羥苯基）-5-苯乙內(nèi)酰脲D、5-（5-羥苯基）-5-苯乙內(nèi)酰脲正確答案:【5-（4-羥苯基）-5-苯乙內(nèi)酰脲】5、問題：抗癲癇藥物卡馬西平的結(jié)構(gòu)類型是選項：A、1,4-苯二氮?類B、巴比妥類C、二苯并氮?類D、γ-氨基丁酸類似物正確答案:【二苯并氮?類】6、問題：鎮(zhèn)靜催眠作用最強的藥物是選項：A、地西泮B、奧沙西泮C、替馬西泮D、阿普唑侖正確答案:【阿普唑侖】7、問題：地西泮與奧沙西泮的關(guān)系是選項：A、活性代謝產(chǎn)物B、合成的副產(chǎn)物C、經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾的產(chǎn)物D、奧沙西泮水解產(chǎn)生地西泮正確答案:【活性代謝產(chǎn)物】8、問題：在1,4-苯二氮?分子中引入硝基可增加鎮(zhèn)靜催眠作用，最佳的位置是選項：A、7位B、6位C、5位D、8位正確答案:【7位】9、問題：代謝產(chǎn)物毒性較大的物質(zhì)是選項：A、B、C、D、正確答案:【】10、問題：作用在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物的是選項：A、拉西地平B、硝苯地平C、西格列汀D、卡馬西平正確答案:【卡馬西平】11、問題：屬于非苯并二氮?類催眠鎮(zhèn)靜的藥物是選項：A、氟西泮B、硝地西泮C、佐匹克隆D、夸西泮正確答案:【佐匹克隆】12、問題：卡馬西平的化學(xué)結(jié)構(gòu)是選項：A、B、C、D、正確答案:【】13、問題：脂肪羧酸類的抗癲癇藥物是選項：A、卡馬西平B、丙戊酰胺C、苯妥英鈉D、托吡酯正確答案:【丙戊酰胺】14、問題：化學(xué)結(jié)構(gòu)為下圖所示的藥物屬于選項：A、巴比妥類B、苯二氮?類藥物C、乙內(nèi)酰脲類D、GABA類似物正確答案:【苯二氮?類藥物】15、問題：酒石酸唑吡坦在臨床上屬于選項：A、鎮(zhèn)痛藥B、抗癲癇藥物C、抗精神病藥物D、鎮(zhèn)靜催眠藥正確答案:【鎮(zhèn)靜催眠藥】16、問題：抗癲癇藥卡馬西平屬于的結(jié)構(gòu)類型是選項：A、脂肪羧酸類藥物B、巴比妥類藥物C、二苯并氮雜?類藥物D、苯二氮?類藥物正確答案:【二苯并氮雜?類藥物】17、問題：關(guān)于的1,4苯并二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥構(gòu)效關(guān)系說法錯誤的是選項：A、A環(huán)的生物電子等排體替換可保持鎮(zhèn)靜催眠作用B、1,2位的修飾可提高穩(wěn)定性及活性C、B環(huán)多取代基修飾可得到苯二氮?受體激動劑D、C環(huán)上2’位取代基對活性有影響正確答案:【B環(huán)多取代基修飾可得到苯二氮?受體激動劑】18、問題：依據(jù)構(gòu)效關(guān)系，判斷作用最強的催眠鎮(zhèn)靜藥是選項：A、B、C、D、正確答案:【】19、問題：在體內(nèi)代謝生成奧沙西泮的藥物是選項：A、B、C、D、正確答案:【】20、問題：第一個發(fā)現(xiàn)的1，4苯并二氮?類催眠鎮(zhèn)靜藥物是選項：A、B、C、D、正確答案:【】21、問題：具有鎮(zhèn)靜催眠作用的藥物有選項：A、B、C、D、正確答案:【##】22、問題：具有抗癲癇作用的藥物有選項：A、丙戊酸胺B、卡馬西平C、拉莫三嗪D、奧氮平正確答案:【丙戊酸胺#卡馬西平#拉莫三嗪】23、問題：苯二氮?類藥物的代謝途徑有選項：A、去N-甲基B、1,2位開環(huán)C、C3位上羥基化D、氮氧化合物還原正確答案:【去N-甲基#1,2位開環(huán)#C3位上羥基化#氮氧化合物還原】24、問題：具有催眠鎮(zhèn)靜作用的藥物有選項：A、苯巴比妥B、異戊巴比妥C、奧沙西泮D、地西泮正確答案:【苯巴比妥#異戊巴比妥#奧沙西泮#地西泮】25、問題：臨床上用于鎮(zhèn)靜催眠的藥物有選項：A、異戊巴比B、奧沙西泮C、地西泮D、苯妥英鈉正確答案:【異戊巴比#奧沙西泮#地西泮】26、問題：GABA類似物的抗癲癇的藥物有選項：A、加巴噴丁B、氨己烯酸C、普羅加胺D、托吡酯正確答案:【加巴噴丁#氨己烯酸#普羅加胺】27、問題：抗癲癇的藥物有選項：A、卡馬西平B、苯妥英鈉C、丙戊酰胺D、普羅加胺正確答案:【卡馬西平#苯妥英鈉#丙戊酰胺#普羅加胺】28、問題：苯二氮?類的藥物有選項：A、咪達唑侖B、硝西泮C、三唑侖D、艾司唑侖正確答案:【咪達唑侖#硝西泮#三唑侖#艾司唑侖】29、問題：可以作為抗癲癇藥物的有選項：A、B、C、D、正確答案:【#】30、問題：屬于乙內(nèi)酰脲類的抗癲癇藥物有選項：A、B、C、D、正確答案:【##】31、問題：在1,4-苯二氮?類藥物的1,2位拼上三唑環(huán)，使代謝穩(wěn)定性增加，提高與受體的親和力，活性顯著增加選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】32、問題：普羅加胺在體內(nèi)可以代謝生成天然哺乳動物中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制性遞質(zhì)γ-氨基丁酸選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】33、問題：將苯妥英制成水溶性磷酸酯前藥，稱為磷苯妥英選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】34、問題：酒石酸唑吡坦是非苯并二氮?類受體激動劑選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】35、問題：1,4苯并二氮?類催眠鎮(zhèn)靜藥物的4,5位開環(huán)是不可逆反應(yīng)選項：A、正確B、錯誤正確答案:【錯誤】36、問題：1,4苯并二氮?類催眠鎮(zhèn)靜藥物作用的靶點是γ-氨基丁酸受體選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】37、問題：Lerner在1958年從牛松果腺中分離出一種物質(zhì)，稱為褪黑素選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】38、問題：氨己烯酸（Vigabatrin）是γ-氨基丁酸的結(jié)構(gòu)類似物，對GABA氨基轉(zhuǎn)移酶有不可逆的抑制作用選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】39、問題：佐匹克隆結(jié)構(gòu)中含有一個手性中心，具有旋光性，其5-R-(+)異構(gòu)體為艾司佐匹克?。‥spopiclone），研究發(fā)現(xiàn)其左旋佐匹克隆對映體具有很好的短效催眠作用，而右旋佐匹克隆對映體無活性，而且是引起毒副作用的主要原因選項：A、正確B、錯誤正確答案:【錯誤】40、問題：艾司唑侖是苯二氮?的1,2位并入三唑環(huán)，不僅增強了代謝穩(wěn)定性，使藥物不易1,2位水解開環(huán)，而且增加了藥物與受體的親和力，因此增強了藥物的生理活性選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】4.1抗精神病藥1-隨堂測驗1、問題：作用強度最弱的抗精神病藥物是選項：A、氯丙嗪(Chlorpromazine)B、三氟丙嗪(Triflupromazine)C、奮乃靜(Perphenazine)D、乙酰丙嗪(Acetpromazine)正確答案:【乙酰丙嗪(Acetpromazine)】2、問題：分子中含哌嗪結(jié)構(gòu)的抗精神病藥物是選項：A、氯丙嗪(Chlorpromazine)B、三氟丙嗪(Triflupromazine)C、乙酰丙嗪(Acetpromazine)D、奮乃靜(Perphenazine)正確答案:【奮乃靜(Perphenazine)】3、問題：抗精神病藥物通常按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類主要有選項：A、吩噻嗪類B、硫雜蒽類C、丁酰苯類D、苯酰胺類正確答案:【吩噻嗪類#硫雜蒽類#丁酰苯類#苯酰胺類】4、問題：對吩噻嗪類藥物的構(gòu)效關(guān)系描述正確的有選項：A、吩噻嗪苯環(huán)上取代基的位置和性質(zhì)對抗精神病活性及強度都有密切關(guān)系。1、3和4位有取代基時活性均會降低,只有2位引入吸電子基團可增強活性B、2位取代基增強抗精神病的作用強度與其吸電子性能成正比，對活性大小的影響是CF3ClCOCH3HOHC、氟奮乃靜的作用強，但作用時間只能維持一天，利用其側(cè)鏈上的伯醇基，制備長鏈脂肪酸酯類的前藥D、苯環(huán)2位以硫取代，可降低錐體外系副作用正確答案:【吩噻嗪苯環(huán)上取代基的位置和性質(zhì)對抗精神病活性及強度都有密切關(guān)系。1、3和4位有取代基時活性均會降低,只有2位引入吸電子基團可增強活性#2位取代基增強抗精神病的作用強度與其吸電子性能成正比，對活性大小的影響是CF3ClCOCH3HOH#氟奮乃靜的作用強，但作用時間只能維持一天，利用其側(cè)鏈上的伯醇基，制備長鏈脂肪酸酯類的前藥#苯環(huán)2位以硫取代，可降低錐體外系副作用】5、問題：吩噻嗪類藥物的作用靶點是多巴胺受體，多巴胺受體為七個跨膜區(qū)域組成的G蛋白偶聯(lián)受體家族選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】6、問題：順式氯丙嗪與多巴胺能部分重疊，故活性較強選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】7、問題：氯丙嗪及其他該類藥物具有的吩噻嗪母核，環(huán)中的S和N都是很好的電子給予體，所以特別容易被氧化選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】8、問題：在氯丙嗪的注射液中需加入對氫醌、連二亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或維生素C等抗氧劑，以阻止氧化變色選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】4.2抗精神病藥2-隨堂測驗1、問題：下圖的藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)具有的特點是選項：A、長效B、速效C、超短效D、中效正確答案:【長效】2、問題：B、C、D、正確答案:【】4、問題：選項：具有抗精神病作用，圖中R基團的化學(xué)結(jié)構(gòu)可以是A、B、C、D、正確答案:【###】5、問題：通過研究發(fā)現(xiàn)甲氧氯普胺(Metoclopramide)有很強的止吐作用，并有輕微的鎮(zhèn)靜作用。深入研究其作用機制，發(fā)現(xiàn)與拮抗多巴胺受體有關(guān)，進而發(fā)現(xiàn)苯甲酰胺類抗精神病的藥物有選項：A、舒必利B、瑞莫必利C、奈莫必利D、硫必利正確答案:【舒必利#瑞莫必利#奈莫必利#硫必利】6、問題：氯丙嗪的化學(xué)命名是3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基-丙烷-1-胺鹽酸鹽選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】7、問題：在日光照射下皮膚會產(chǎn)生紅疹，稱為光毒化過敏反應(yīng)選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】8、問題：將吩噻嗪環(huán)上10位氮原子換成碳原子，并通過雙鍵與側(cè)鏈相連，形成硫雜蒽，又稱噻噸類選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】4.3抗抑郁藥1-隨堂測驗1、問題：第一個臨床上使用的單胺氧化酶抑制劑是選項：A、苯乙肼B、托洛沙酮C、嗎氯貝胺D、異卡波肼正確答案:【嗎氯貝胺】2、問題：選項：化學(xué)結(jié)構(gòu)如上圖所示的藥物是A、異煙肼B、托洛沙酮C、異卡波肼D、嗎氯貝胺正確答案:【嗎氯貝胺】3、問題：從作用靶標(biāo)出發(fā)，屬于抗抑郁藥的類別有選項：A、單胺氧化酶抑制劑B、5-羥色胺重攝取抑制劑C、去甲腎上腺素重攝取抑制劑D、雙靶標(biāo)作用機制的抗抑郁藥物正確答案:【單胺氧化酶抑制劑#5-羥色胺重攝取抑制劑#去甲腎上腺素重攝取抑制劑#雙靶標(biāo)作用機制的抗抑郁藥物】4、問題：關(guān)于托洛沙酮說法正確的有選項：A、托洛沙酮(Toloxatone)是一種新型結(jié)構(gòu)的抗抑郁藥B、托洛沙酮作用機制與嗎氯貝胺相同C、選擇性地抑制MAO-A活性，阻斷5-HT和NE的代謝，屬于可逆性的酶抑制劑D、口服吸收迅速，30min即可達到血液濃度的高峰正確答案:【托洛沙酮(Toloxatone)是一種新型結(jié)構(gòu)的抗抑郁藥#托洛沙酮作用機制與嗎氯貝胺相同#選擇性地抑制MAO-A活性，阻斷5-HT和NE的代謝，屬于可逆性的酶抑制劑#口服吸收迅速，30min即可達到血液濃度的高峰】5、問題：當(dāng)缺乏正常的5-羥色胺和去甲腎上腺素的含量，可導(dǎo)致精神失常選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】6、問題：抗抑郁藥物是由于抗結(jié)核藥異煙肼的副作用，并發(fā)現(xiàn)其有抑制單胺氧化酶的作用而發(fā)展的選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】7、問題：單胺氧化酶(MAO)是一種催化體內(nèi)單胺類遞質(zhì)代謝失活的酶，可以通過抑制去甲腎上腺素、腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺等單胺類遞質(zhì)的代謝失活，而減少腦內(nèi)5-HT和NE的氧化脫胺代謝，使腦內(nèi)受體部位神經(jīng)遞質(zhì)5-HT或NE的濃度增加，促使突觸的神經(jīng)傳遞而達到抗抑郁的目的選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】8、問題：單胺氧化酶有兩種亞型，分別是MAO-A和MAO-B，其中MAO-A與去甲腎上腺素和5-HT的代謝有關(guān)選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】4.4抗抑郁藥2-隨堂測驗1、問題：阿莫沙平(Amoxapine)的化學(xué)結(jié)構(gòu)是選項：A、B、C、D、正確答案:【】2、問題：阿米替林的化學(xué)結(jié)構(gòu)是選項：A、B、C、D、正確答案:【】3、問題：關(guān)于瑞波西汀的說法正確的有選項：A、瑞波西汀分子含有兩個手性碳,臨床用(R,R)-異構(gòu)體和(S,S)-異構(gòu)體的混合物B、立體異構(gòu)對吸收和首過代謝沒有顯著影響,但(S,S)-(+)-異構(gòu)體抗抑郁活性是(R,R)-異構(gòu)體的2倍C、兩個異構(gòu)體的口服生物利用度都大于90%D、通過CYP3A4，兩個異構(gòu)體主要被代謝成O-去乙基瑞波西汀正確答案:【瑞波西汀分子含有兩個手性碳,臨床用(R,R)-異構(gòu)體和(S,S)-異構(gòu)體的混合物#立體異構(gòu)對吸收和首過代謝沒有顯著影響,但(S,S)-(+)-異構(gòu)體抗抑郁活性是(R,R)-異構(gòu)體的2倍#兩個異構(gòu)體的口服生物利用度都大于90%#通過CYP3A4，兩個異構(gòu)體主要被代謝成O-去乙基瑞波西汀】4、問題：關(guān)于馬普替林的說法正確的有選項：A、馬普替林屬于9,10-二氫蒽的9,10-亞乙基橋環(huán)衍生物抗抑郁藥B、它為選擇性去甲腎上腺素重攝取抑制劑，對5-HT幾乎沒有作用C、馬普替林是廣譜的抗抑郁藥，副作用比丙米嗪小且起效快D、由于它有適度的鎮(zhèn)靜作用，既不影響白天的活動，解除因抑郁引起的焦慮，晚上還有一定的催眠作用正確答案:【馬普替林屬于9,10-二氫蒽的9,10-亞乙基橋環(huán)衍生物抗抑郁藥#它為選擇性去甲腎上腺素重攝取抑制劑，對5-HT幾乎沒有作用#馬普替林是廣譜的抗抑郁藥，副作用比丙米嗪小且起效快#由于它有適度的鎮(zhèn)靜作用，既不影響白天的活動，解除因抑郁引起的焦慮，晚上還有一定的催眠作用】5、問題：三環(huán)類抗抑郁藥物的主要缺點有選項：A、阻滯乙酰膽堿M受體，可能出現(xiàn)口干、視力模糊、竇性心動過速、便秘、尿潴留、青光眼加劇、記憶功能障礙B、阻滯腎上腺素α1受體，可能出現(xiàn)加強哌唑嗪的降壓作用、體位性低血壓、頭昏、反射性心動過速C、阻滯組胺H1受體，可出現(xiàn)加強中樞抑制劑作用、鎮(zhèn)靜、嗜睡、增加體重、降低血壓D、阻滯多巴胺D2受體，可出現(xiàn)錐體外系癥狀、內(nèi)分泌改變正確答案:【阻滯乙酰膽堿M受體，可能出現(xiàn)口干、視力模糊、竇性心動過速、便秘、尿潴留、青光眼加劇、記憶功能障礙#阻滯腎上腺素α1受體，可能出現(xiàn)加強哌唑嗪的降壓作用、體位性低血壓、頭昏、反射性心動過速#阻滯組胺H1受體，可出現(xiàn)加強中樞抑制劑作用、鎮(zhèn)靜、嗜睡、增加體重、降低血壓#阻滯多巴胺D2受體，可出現(xiàn)錐體外系癥狀、內(nèi)分泌改變】6、問題：選擇性的去甲腎上腺素重攝取抑制劑對其他受體以及神經(jīng)遞質(zhì)轉(zhuǎn)運蛋白的親和力很小，因此副作用很低選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】7、問題：阿莫沙平是非選擇性去甲腎上腺素重攝取抑制劑選項：A、正確B、錯誤正確答案:【錯誤】8、問題：多塞平由于分子中含雙鍵，有兩個幾何異構(gòu)體，臨床以順反異構(gòu)體混合物給藥選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】4.5抗抑郁藥3-隨堂測驗1、問題：化學(xué)結(jié)構(gòu)如下圖結(jié)構(gòu)的藥物是選項：A、米氮平(Mirtazapine)B、文拉法辛(Venlafaxine)C、度洛西汀(Duloxetine)D、帕羅西汀(Paroxetine)正確答案:【帕羅西汀(Paroxetine)】2、問題：文拉法辛(Venlafaxine)的化學(xué)結(jié)構(gòu)是選項：A、B、C、D、正確答案:【】3、問題：被譽為“五朵金花”的選擇性5-羥色胺重攝取抑制劑有選項：A、氟西汀(Fluoxetine)B、帕羅西汀(Paroxetine)C、西酞普蘭(Citalopram)D、舍曲林(Sertraline)正確答案:【氟西汀(Fluoxetine)#帕羅西汀(Paroxetine)#西酞普蘭(Citalopram)#舍曲林(Sertraline)】4、問題：關(guān)于西酞普蘭的說法正確的有選項：A、西酞普蘭主要的代謝產(chǎn)物是N-去甲基西酞普蘭,其活性約為西酞普蘭的50%，而且血藥濃度低于西酞普蘭B、西酞普蘭含有一個手性碳，使用外消旋體的形式，但只有右旋異構(gòu)體具有選擇性5-HT重攝取抑制活性C、S-異構(gòu)體艾司西酞普蘭(又稱依地普侖)，是西酞普蘭的右旋異構(gòu)體，為高度選擇性的5-HT再攝取抑制劑，其作用為西酞普蘭左旋體的100倍，且具有較低的抑制腎上腺素及多巴胺受體的活性D、R-異構(gòu)體不僅活性低，而且是S-異構(gòu)體的抑制劑，可抑制S-異構(gòu)體的轉(zhuǎn)運。然而由于R-西酞普蘭的清除速率明顯慢于S-西酞普蘭，因此當(dāng)使用消旋體時，無活性的R-異構(gòu)體反而占優(yōu)勢正確答案:【西酞普蘭主要的代謝產(chǎn)物是N-去甲基西酞普蘭,其活性約為西酞普蘭的50%，而且血藥濃度低于西酞普蘭#西酞普蘭含有一個手性碳，使用外消旋體的形式，但只有右旋異構(gòu)體具有選擇性5-HT重攝取抑制活性#S-異構(gòu)體艾司西酞普蘭(又稱依地普侖)，是西酞普蘭的右旋異構(gòu)體，為高度選擇性的5-HT再攝取抑制劑，其作用為西酞普蘭左旋體的100倍，且具有較低的抑制腎上腺素及多巴胺受體的活性#R-異構(gòu)體不僅活性低，而且是S-異構(gòu)體的抑制劑，可抑制S-異構(gòu)體的轉(zhuǎn)運。然而由于R-西酞普蘭的清除速率明顯慢于S-西酞普蘭，因此當(dāng)使用消旋體時，無活性的R-異構(gòu)體反而占優(yōu)勢】5、問題：多靶點抗抑郁藥物有選項：A、米氮平(Mirtazapine)B、文拉法辛(Venlafaxine)C、度洛西汀(Duloxetine)D、安非他酮(Bupropion)正確答案:【米氮平(Mirtazapine)#文拉法辛(Venlafaxine)#度洛西汀(Duloxetine)#安非他酮(Bupropion)】6、問題：5-羥色胺(5-HT)重攝取抑制劑(SRIs)的作用機制是抑制神經(jīng)細胞對5-HT的重攝取，提高其在突觸間隙中的濃度，從而可以改善病人的低落情緒。該類藥物選擇性強，對組胺受體和乙酰膽堿受體親和力小，故副作用明顯低于三環(huán)類選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】7、問題：米氮平(Mirtazapine)是去甲腎上腺素和特異性5-HT抗抑郁藥選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】8、問題：米氮平是新型的抗抑郁藥，具有雙重作用機制選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】04精神神經(jīng)疾病治療藥-單元測試題1、問題：氯丙嗪的發(fā)現(xiàn)是歸因于選項：A、桂塞嗪的鎮(zhèn)靜作用B、丙咪嗪的鎮(zhèn)靜作用C、異丙嗪的鎮(zhèn)靜作用D、吩塞嗪的鎮(zhèn)靜作用正確答案:【異丙嗪的鎮(zhèn)靜作用】2、問題：選項：化學(xué)結(jié)構(gòu)如上的藥物的名字是A、異丙嗪B、乙酰丙嗪C、氯丙嗪D、奮乃靜正確答案:【氯丙嗪】3、問題：作用時間最長的藥物選項：A、乙酰奮乃靜B、癸氟奮乃靜C、氟奮乃靜D、三氟拉嗪正確答案:【癸氟奮乃靜】4、問題：按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，氟奮乃靜屬于選項：A、吩噻嗪類B、硫雜蒽類C、丁酰苯類D、苯酰胺類正確答案:【吩噻嗪類】5、問題：下面的合成反應(yīng)的人名反應(yīng)是選項：A、KnoevenagelB、GrignardC、BenzoinD、Ullmann正確答案:【Ullmann】6、問題：選項：A、B部分結(jié)構(gòu)專屬性最強B、A部分結(jié)構(gòu)專屬性最強C、沒有結(jié)構(gòu)專屬性D、C部分結(jié)構(gòu)專屬性最強正確答案:【B部分結(jié)構(gòu)專屬性最強】7、問題：使用吩噻嗪類藥物后，一些病人在日光強烈照射下會發(fā)生嚴重的光化毒反應(yīng)。這歸因于選項：A、體內(nèi)發(fā)生特定的代謝反應(yīng)B、體內(nèi)發(fā)生特定的氧化反應(yīng)C、體內(nèi)發(fā)生特定的還原反應(yīng)D、體內(nèi)發(fā)生特定的自由基反應(yīng)正確答案:【體內(nèi)發(fā)生特定的自由基反應(yīng)】8、問題：選項：化學(xué)結(jié)構(gòu)上圖所示的藥物名稱是A、替沃噻噸B、氯哌噻噸C、氯普噻噸D、珠氯噻噸正確答案:【氯普噻噸】9、問題：氟哌啶醇的發(fā)現(xiàn)，歸因于選項：A、研究鹽酸氯丙嗪的構(gòu)效關(guān)系B、研究氯普塞頓的構(gòu)效關(guān)系C、研究鹽酸嗎啡的構(gòu)效關(guān)系D、研究鹽酸哌替丁的構(gòu)效關(guān)系正確答案:【研究鹽酸哌替丁的構(gòu)效關(guān)系】10、問題：舒必利（Sulpiride）的化學(xué)結(jié)構(gòu)是選項：A、B、C、D、正確答案:【】11、問題：洛沙平的脫甲基活性代謝物是選項：A、阿莫沙平（Amoxapine）B、奧氮平（Olanzapine）C、喹硫平（Quetiapine）D、氯氮平（Clozapine）正確答案:【阿莫沙平（Amoxapine）】12、問題：選項：A、西酞普蘭B、舍曲林C、帕羅西汀D、曲米帕明正確答案:【帕羅西汀】13、問題：5-羥色胺和去甲腎上腺素重攝取雙重抑制劑的藥物是選項：A、帕羅西?。≒aroxetine）B、舍曲林（Sertraline）C、文拉法辛（Venlafaxine）D、米氮平（Mirtazapine）正確答案:【文拉法辛（Venlafaxine）】14、問題：化學(xué)結(jié)構(gòu)為上圖所示的藥物是選項：A、嗎氯貝胺B、阿莫沙平C、瑞波西汀D、托洛沙酮正確答案:【嗎氯貝胺】15、問題：抗抑郁藥物中很多藥物的N-去甲基化代謝物都具有很好的抗抑郁作用，不發(fā)生N-去甲基化的藥物是選項：A、氟西汀B、舍曲林C、帕羅西汀D、阿米替林正確答案:【帕羅西汀】16、問題：右圖所示的化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物名稱是選項：A、米氮平B、文拉法辛C、氟西汀D、帕羅西汀正確答案:【帕羅西汀】17、問題：舍曲林（Sertraline）含有2個手性碳的新型抗抑郁藥，其藥用構(gòu)型是選項：A、R，R-異構(gòu)體B、S，S-異構(gòu)體C、S，R-異構(gòu)體D、R，S-異構(gòu)體正確答案:【S，S-異構(gòu)體】18、問題：抗焦慮的藥物是選項：A、丁螺環(huán)酮B、帕羅西汀C、西酞普蘭D、文拉法辛正確答案:【丁螺環(huán)酮】19、問題：關(guān)于文拉法辛性質(zhì)說法錯誤的是選項：A、地文拉法辛口服吸收好，且蛋白結(jié)合能力較低,可明顯減少藥物之間的相互作用。口服地文拉法辛72h后，約45%以原型從尿排泄B、文拉法辛是抗抑郁藥物中緩解焦慮狀態(tài)療效最確切的藥物，是混合性焦慮抑郁的首選藥物C、5-羥色胺和去甲腎上腺素重攝取雙重抑制劑，具有5-HT和去甲腎上腺素雙重攝取的抑制作用，其小劑量時主要抑制5-HT的重攝取，大劑量時對5-HT和NE的重攝取雙重抑制，而對M1、Hl和αl受體無親和力D、文拉法辛經(jīng)N-去甲基代謝，生成地文拉法辛，與文拉法辛藥理活性等價，亦為雙重5羥色胺-去甲腎上腺素重攝取抑制劑正確答案:【文拉法辛經(jīng)N-去甲基代謝，生成地文拉法辛，與文拉法辛藥理活性等價，亦為雙重5羥色胺-去甲腎上腺素重攝取抑制劑】20、問題：碳酸鋰在臨床上的主要用途是選項：A、治療抑郁癥B、抗癲癇C、鎮(zhèn)靜催眠D、治療躁狂癥正確答案:【治療躁狂癥】21、問題：關(guān)于吩噻嗪類藥物的構(gòu)效關(guān)系說法正確的有選項：A、10位氮原子上的取代基是含N的堿性基團，常為叔胺，可為脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可為氮雜環(huán)，以哌嗪取代的側(cè)鏈作用最強B、10位氮原子到側(cè)鏈氮原子的距離相隔3個直鏈碳原子時作用最強C、三環(huán)用各種生物電子等排體替代，也具有治療精神病作用D、苯環(huán)上取代基，只有2位引入吸電子基團可增強活性。2位引入S原子，錐體外系副作用減輕正確答案:【10位氮原子上的取代基是含N的堿性基團，常為叔胺，可為脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可為氮雜環(huán)，以哌嗪取代的側(cè)鏈作用最強#10位氮原子到側(cè)鏈氮原子的距離相隔3個直鏈碳原子時作用最強#三環(huán)用各種生物電子等排體替代，也具有治療精神病作用#苯環(huán)上取代基，只有2位引入吸電子基團可增強活性。2位引入S原子，錐體外系副作用減輕】22、問題：吩塞嗪類抗精神病藥物有選項：A、氟奮乃靜B、哌泊噻嗪C、三氟丙嗪D、丙咪嗪正確答案:【氟奮乃靜#哌泊噻嗪#三氟丙嗪】23、問題：氯丙嗪的代謝產(chǎn)物有選項：A、B、C、D、正確答案:【###】24、問題：B、C、D、正確答案:【】2、問題：具有細胞毒的化合物是選項：A、B、C、D、正確答案:【】3、問題：芳環(huán)上有吸電子取代基，芳環(huán)的電子云密度減小，羥基化不易發(fā)生的藥物是選項：A、丙磺舒B、地西泮C、苯妥英D、苯巴比妥正確答案:【丙磺舒】4、問題：官能團化反應(yīng)主要有選項：A、氧化反應(yīng)B、還原反應(yīng)C、水解反應(yīng)D、乙酰化反應(yīng)正確答案:【氧化反應(yīng)#還原反應(yīng)#水解反應(yīng)】5、問題：藥物代謝都發(fā)生的部位主要有選項：A、肝臟B、腎臟C、肺D、胃腸道正確答案:【肝臟#腎臟#肺#胃腸道】6、問題：藥物代謝的細胞色素P450酶主要有選項：A、CYP1A2B、CYP2A6C、CYP3A4D、CYP2C9正確答案:【CYP1A2#CYP2A6#CYP3A4#CYP2C9】7、問題：藥物是進入人體的一類外源性化合物(Xenobiotics)，藥物產(chǎn)生的藥效是藥物對機體產(chǎn)生作用，機體對藥物亦可產(chǎn)生作用，在體內(nèi)各種酶的作用下，發(fā)生一系列的化學(xué)反應(yīng)，使藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生變化，即藥物代謝(Metabolism)選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】8、問題：藥物代謝又稱生物轉(zhuǎn)化(Biotransformation)是在長期的進化過程中，機體發(fā)展出一定的自身保護能力，能把外源性的物質(zhì)，包括藥物和毒物，進行化學(xué)處理，使其易于排出體外，以避免機體受到這些物質(zhì)的傷害選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】9、問題：通常代謝物的極性(或水溶性)較原藥大，利于從體液排出到體外。藥物在體內(nèi)的代謝過程對其藥理作用的發(fā)揮有較大的影響，藥物代謝多使有效藥物轉(zhuǎn)化為低效或無效的代謝物，或由無效結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)變成有效結(jié)構(gòu)選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】10、問題：在胃腸道和肝臟進行的藥物代謝被稱為首過效應(yīng)選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】11、問題：藥物類藥性是指一個化合物具有充分可接受的ADME性質(zhì)和充分可接受的毒性特性，并能通過Ⅰ期臨床試驗選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】2.2藥物代謝—氧化反應(yīng)2-隨堂測驗1、問題：首過效應(yīng)是指選項：A、非靜脈注射的制劑為參比制劑所得的生物利用度B、藥物進入體循環(huán)前部分被代謝C、以靜脈注射為參比制劑所得的生物利用度D、藥物隨膽汁進入小腸后被小腸重吸收的現(xiàn)象正確答案:【藥物進入體循環(huán)前部分被代謝】2、問題：藥物在體內(nèi)發(fā)生的官能團化反應(yīng)，其中主要的代謝反應(yīng)為選項：A、氧化反應(yīng)B、還原反應(yīng)C、水解反應(yīng)D、復(fù)分解反應(yīng)正確答案:【氧化反應(yīng)】3、問題：利多卡因在體內(nèi)可發(fā)生選項：A、S-脫甲基B、O-脫甲基C、S-氧化反應(yīng)D、N-脫乙基正確答案:【N-脫乙基】4、問題：可待因（Codeine）在體內(nèi)代謝生成嗎啡，發(fā)生的代謝反應(yīng)為選項：A、S-脫甲基B、O-脫甲基C、N-氧化反應(yīng)D、S-氧化反應(yīng)正確答案:【O-脫甲基】5、問題：CYP450催化的生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)主要有選項：A、烯烴和芳烴化合物的氧化反應(yīng)B、烯烴、多環(huán)烴、鹵代苯的環(huán)氧化反應(yīng)C、仲胺、叔胺胺和醚的脫烷基反應(yīng)D、鹵代烴的脫鹵素反應(yīng)正確答案:【烯烴和芳烴化合物的氧化反應(yīng)#烯烴、多環(huán)烴、鹵代苯的環(huán)氧化反應(yīng)#仲胺、叔胺胺和醚的脫烷基反應(yīng)#鹵代烴的脫鹵素反應(yīng)】6、問題：下列屬于官能團化反應(yīng)的有選項：A、氨基的N-脫烷基化反應(yīng)B、芳烴的環(huán)氧化反應(yīng)C、氨基的乙酰化反應(yīng)D、芳烴的羥基化反應(yīng)正確答案:【氨基的N-脫烷基化反應(yīng)#芳烴的環(huán)氧化反應(yīng)#芳烴的羥基化反應(yīng)】7、問題：脂肪族和芳香族的叔胺、含吡啶環(huán)或含氮芳雜環(huán)的藥物分子在體內(nèi)發(fā)生N-氧化反應(yīng)是可逆的選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】8、問題：在N-脫烷基化代謝反應(yīng)中，取代基的體積越小，越容易脫去，叔胺脫烴基的速度較慢選項：A、正確B、錯誤正確答案:【錯誤】9、問題：偶氮化合物通過肝微粒體中的偶氮還原酶轉(zhuǎn)化為伯胺選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】10、問題：含酯和酰胺結(jié)構(gòu)的藥物在代謝中，酰胺水解的速度較酯慢選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】02藥物結(jié)構(gòu)與代謝-單元測試題1、問題：通常情況下藥物經(jīng)體內(nèi)代謝后，代謝物的極性選項：A、增大B、減小C、不變D、不確定正確答案:【增大】2、問題：關(guān)于藥物代謝說法錯誤的是選項：A、使有效藥物轉(zhuǎn)化為低效或無效的代謝物B、由無效結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)變成有效結(jié)構(gòu)C、只能通過非專一的代謝酶進行代謝D、藥物代謝又稱生物轉(zhuǎn)化正確答案:【只能通過非專一的代謝酶進行代謝】3、問題：藥物在體內(nèi)的結(jié)構(gòu)變化稱為選項：A、消除B、變構(gòu)C、代謝D、反應(yīng)正確答案:【代謝】4、問題：給藥方式有首過效應(yīng)的是選項：A、口服片B、肌肉注射給藥C、肺部吸入給藥D、靜脈注射給藥正確答案:【口服片】5、問題：關(guān)于藥物的官能團化反應(yīng)說法錯誤的是選項：A、藥物的官能團化反應(yīng)是體內(nèi)的酶對藥物進行氧化--羥基化反應(yīng)B、藥物的官能團化反應(yīng)是體內(nèi)的酶對藥物進行加氫--還原反應(yīng)C、藥物的官能團化反應(yīng)是體內(nèi)的酶對藥物進行甲基化反應(yīng)D、參與藥物在體內(nèi)I相反應(yīng)的酶系分為：微粒體混合功能氧化酶系和非微粒體混合功能氧化酶系正確答案:【藥物的官能團化反應(yīng)是體內(nèi)的酶對藥物進行甲基化反應(yīng)】6、問題：可待因（Codeine）在體內(nèi)代謝生成嗎啡，發(fā)生的代謝反應(yīng)為選項：A、S-脫甲基B、O-脫甲基C、S-氧化反應(yīng)D、N-氧化反應(yīng)正確答案:【O-脫甲基】7、問題：6-巰基嘌吟（Mercaptopurine）的代謝產(chǎn)物是選項：A、嘌呤B、2-羥基-6-巰基嘌呤C、8-羥基-6-巰基嘌呤D、2,8-二羥基-6-巰基嘌呤正確答案:【2,8-二羥基-6-巰基嘌呤】8、問題：不屬于官能團化反應(yīng)的是選項：A、醇類的氧化反應(yīng)B、芳香環(huán)的羥基化C、胺類的N-脫甲基化D、氨基的乙?；_答案:【氨基的乙?；?、問題：卡馬西平與葡萄糖醛酸結(jié)合形成的結(jié)合物為選項：A、醚型O-葡萄糖醛酸苷化合物B、C-葡萄糖醛酸苷化合物C、N-葡萄糖醛酸苷化合物D、酯型O-葡萄糖醛酸苷化合物正確答案:【N-葡萄糖醛酸苷化合物】10、問題：抗代謝藥物的設(shè)計原理為選項：A、前藥原理B、生物電子等排原理C、軟藥設(shè)計原理D、硬藥原理正確答案:【生物電子等排原理】11、問題：阿曲庫銨的藥物設(shè)計原理是選項：A、前藥原理B、活性代謝產(chǎn)物C、軟藥設(shè)計原理D、硬藥原理正確答案:【軟藥設(shè)計原理】12、問題：磺胺類藥物的研究是基于活性代謝產(chǎn)物發(fā)現(xiàn)的，最初此活性代謝物的原藥是選項：A、環(huán)磷酰胺B、百浪多息C、磺胺甲惡唑D、磺胺嘧啶正確答案:【百浪多息】13、問題：前列醇的設(shè)計原理是選項：A、前藥原理B、活性代謝產(chǎn)物C、軟藥設(shè)計原理D、硬藥原理正確答案:【硬藥原理】14、問題：前藥原理設(shè)計的藥物是選項：A、貝諾酯B、炔雌醇C、阿米替林D、丙咪嗪正確答案:【貝諾酯】15、問題：關(guān)于甲基化反應(yīng)說法錯誤的是選項：A、甲基化結(jié)合反應(yīng)對一些內(nèi)源性的活性物質(zhì)如兒茶酚胺的代謝滅活起著重大的作用B、甲基化結(jié)合代謝物的極性都減小，不能促進藥物的排泄作用C、藥物分子中的含氮、氧、硫的基團都能進行甲基化反應(yīng)D、含巰基的化合物，可進行S-甲基化代謝正確答案:【甲基化結(jié)合代謝物的極性都減小，不能促進藥物的排泄作用】16、問題：兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的腎上腺素，在體內(nèi)發(fā)生COMT失活代謝反應(yīng)的是選項：A、乙?；Y(jié)合反應(yīng)B、谷胱甘肽結(jié)合C、甲基化反應(yīng)D、硫酸結(jié)合反應(yīng)正確答案:【甲基化反應(yīng)】17、問題：乙?；Y(jié)合反應(yīng)說法錯誤的是選項：A、乙?；磻?yīng)是以乙酰輔酶A作為輔酶B、乙酰化是含有伯氨基的外源性化合物代謝的一條重要途徑C、N-乙?；拇x物有利于藥物代謝排出D、藥物經(jīng)N-乙酰化代謝后，大都生成無活性或活性較小的產(chǎn)物正確答案:【N-乙?；拇x物有利于藥物代謝排出】18、問題：服用對乙酰氨基酚，為避免中毒的發(fā)生，應(yīng)盡早服用的物質(zhì)是選項：A、N-乙酰半胱氨酸B、N-乙酰對苯醌亞胺C、布洛芬D、雙氯芬酸鈉正確答案:【N-乙酰半胱氨酸】19、問題：最常見的參與氨基酸結(jié)合反應(yīng)的氨基酸是選項：A、半胱氨酸B、丙氨酸C、蘇氨酸D、甘氨酸正確答案:【甘氨酸】20、問題：異丙腎上腺素（Isoproterenol）在體內(nèi)代謝的主要途徑是選項：A、乙?；Y(jié)合反應(yīng)B、與谷胱甘肽結(jié)合C、與葡萄糖醛酸結(jié)合D、與活化的硫酸基結(jié)合正確答案:【與活化的硫酸基結(jié)合】21、問題：代謝產(chǎn)物中可生成環(huán)氧化合物的藥物有選項：A、賽庚啶B、卡馬西平C、普萘洛爾D、氯丙嗪正確答案:【賽庚啶#卡馬西平】22、問題：關(guān)于藥物代謝說法正確的有選項：A、主要在肝臟進行B、第一步為氧化、還原或水解，第二步為結(jié)合C、代謝和排泄統(tǒng)稱為消除D、使藥物活性增強正確答案:【主要在肝臟進行#第一步為氧化、還原或水解，第二步為結(jié)合#代謝和排泄統(tǒng)稱為消除】23、問題：藥物在體內(nèi)進行代謝的部位有選項：A、肝臟B、腎臟C、肺D、胃腸道正確答案:【肝臟#腎臟#肺#胃腸道】24、問題：關(guān)于藥物代謝說法錯誤的有選項：A、藥物代謝是在酶作用下將藥物轉(zhuǎn)化成極性分子，再通過正常系統(tǒng)排泄至體外的過程B、藥物通過吸收、分布主要以原藥的形式排泄C、增加藥物的解離度使其生物活性增強有利于代謝D、藥物代謝就是將具有活性的藥物經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾變?yōu)闊o活性的化合物正確答案:【藥物通過吸收、分布主要以原藥的形式排泄#增加藥物的解離度使其生物活性增強有利于代謝#藥物代謝就是將具有活性的藥物經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾變?yōu)闊o活性的化合物】25、問題：屬于藥物Ⅰ相代謝反應(yīng)的有選項：A、葡萄糖醛苷反應(yīng)B、還原反應(yīng)C、氧化反應(yīng)D、水解反應(yīng)正確答案:【還原反應(yīng)#氧化反應(yīng)#水解反應(yīng)】26、問題：利用硬藥原理設(shè)計的藥物是選項：A、奧沙西泮B、米索前列醇C、貝諾酯D、炔雌醇正確答案:【米索前列醇#炔雌醇】27、問題：作為藥物的代謝產(chǎn)物被開發(fā)成為新藥的藥物有選項：A、奧沙西泮B、阿糖胞苷C、阿米替林D、奧美拉唑正確答案:【奧沙西泮#阿米替林】28、問題：發(fā)生氧化代謝生成環(huán)氧化合物的藥物有選項：A、氯丙嗪B、卡馬西平C、賽庚啶D、保泰松正確答案:【卡馬西平#賽庚啶】29、問題：屬于氧化反應(yīng)的有選項：A、在藥物的環(huán)系結(jié)構(gòu)或脂鏈結(jié)構(gòu)的碳上形成羥基、或羧基B、在氮、氧、硫原子上脫烴基C、生成氮氧化物D、生成硫氧化物正確答案:【在藥物的環(huán)系結(jié)構(gòu)或脂鏈結(jié)構(gòu)的碳上形成羥基、或羧基#在氮、氧、硫原子上脫烴基#生成氮氧化物#生成硫氧化物】30、問題：含有脂肪胺、芳胺、脂環(huán)胺結(jié)構(gòu)的有機藥物的體內(nèi)代謝方式復(fù)雜，主要代謝途徑有選項：A、N-脫烴基B、N-氧化C、N-羥化D、脫氨基正確答案:【N-脫烴基#N-氧化#N-羥化#脫氨基】31、問題：藥物分子中含有兩個芳環(huán)時，一般只有一個芳環(huán)發(fā)生氧化代謝選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】32、問題：兩個芳環(huán)上取代基不同時，一般是電子云較豐富的芳環(huán)易被氧化選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】33、問題：口服降血糖藥醋磺己脲的主要代謝產(chǎn)物是順式4-羥基醋磺己脲選項：A、正確B、錯誤正確答案:【錯誤】34、問題：地西泮發(fā)生羰基α位的碳原子氧化，生成的代謝物為奧沙西泮選項：A、正確B、錯誤正確答案:【錯誤】35、問題：脂肪族和芳香族的叔胺、含吡啶環(huán)或含氮芳雜環(huán)的藥物分子在體內(nèi)發(fā)生N-氧化反應(yīng)是可逆的選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】36、問題：參與藥物在體內(nèi)I相反應(yīng)的酶系分為：微粒體混合功能氧化酶系和非微粒體混合功能氧化酶系選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】37、問題：結(jié)合反應(yīng)又稱為II相生物轉(zhuǎn)化，通過結(jié)合使藥物去活化以及產(chǎn)生水溶性的代謝物選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】38、問題：含芳環(huán)的藥物經(jīng)氧化代謝大都引入羥基，羥基化反應(yīng)主要發(fā)生在芳環(huán)已有取代基的鄰位選項：A、正確B、錯誤正確答案:【錯誤】39、問題：官能團化反應(yīng)結(jié)果使代謝產(chǎn)物的極性增大選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】40、問題：R異構(gòu)體的布洛芬在體內(nèi)能可代謝生成的S-異構(gòu)體選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】5.1嗎啡及其衍生物-隨堂測驗1、問題：嗎啡分子內(nèi)含有的環(huán)數(shù)是選項：A、3個B、4個C、5個D、6個正確答案:【5個】2、問題：臨床上常使用嗎啡的鹽是選項：A、硫酸鹽B、氫溴酸鹽C、鹽酸鹽D、磷酸鹽正確答案:【鹽酸鹽】3、問題：對嗎啡進行甲基化得到可待因發(fā)生在嗎啡分子的位置是選項：A、3-位羥基B、6-位羥基C、7-位D、17-位氮原子正確答案:【3-位羥基】4、問題：屬于阿片受體拮抗劑的藥物是選項：A、可待因B、狄奧寧C、納洛酮D、納曲酮正確答案:【納洛酮#納曲酮】5、問題：嗎啡結(jié)構(gòu)中含有結(jié)構(gòu)片段有選項：A、哌啶B、氫化菲環(huán)C、苯酚D、氫化呋喃正確答案:【哌啶#氫化菲環(huán)#苯酚#氫化呋喃】6、問題：嗎啡屬于兩性化合物選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】7、問題：阿撲嗎啡為多巴胺受體拮抗劑選項：A、正確B、錯誤正確答案:【錯誤】8、問題：天然的嗎啡具有右旋光性選項：A、正確B、錯誤正確答案:【錯誤】5.2合成鎮(zhèn)痛藥-隨堂測驗1、問題：對噴他佐辛描述錯誤的是選項：A、為混合型的拮抗-激動劑B、對-受體為激動作用，對-受體為拮抗作用C、鎮(zhèn)痛作用相當(dāng)于嗎啡的1/6D、成癮性較高正確答案:【成癮性較高】2、問題：按照結(jié)構(gòu)分類，哌替啶屬于類型的是選項：A、苯并嗎喃類B、哌啶類C、氨基酮類D、其他類正確答案:【哌啶類】3、問題：可以戒除海洛因成癮造成的戒斷癥狀的藥物是選項：A、哌替啶B、噴他佐辛C、美沙酮D、布托菲烷正確答案:【美沙酮】4、問題：哌替啶保留了嗎啡分子內(nèi)的兩個環(huán)系有選項：A、A環(huán)B、B環(huán)C、C環(huán)D、E環(huán)正確答案:【A環(huán)#E環(huán)】5、問題：可以激動-受體的藥物是選項：A、美沙酮B、哌替啶C、噴他佐辛D、嗎啡正確答案:【美沙酮#哌替啶#嗎啡】6、問題：噴他佐辛的成癮性較大選項：A、正確B、錯誤正確答案:【錯誤】7、問題：美沙酮分子內(nèi)不含有手性碳原子選項：A、正確B、錯誤正確答案:【錯誤】05鎮(zhèn)痛藥物-單元測試題1、問題：嗎啡的氧化產(chǎn)物主要是選項：A、可待因B、雙嗎啡C、海洛因D、阿撲嗎啡正確答案:【雙嗎啡】2、問題：阿片受體拮抗劑的藥物是選項：A、那曲酮B、可待因C、哌替啶D、美沙酮正確答案:【那曲酮】3、問題：可用于戒除海洛因成癮的鎮(zhèn)痛藥物是選項：A、美沙酮B、芬太尼C、哌替啶D、噴他佐辛正確答案:【美沙酮】4、問題：鹽酸納洛酮結(jié)構(gòu)中，17位的取代基團是選項：A、甲基B、烯丙基C、環(huán)丙基甲基D、環(huán)丁基甲基正確答案:【烯丙基】5、問題：結(jié)構(gòu)中不含有氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥物是選項：A、美沙酮B、哌替啶C、嗎啡D、芬太尼正確答案:【美沙酮】6、問題：哌替啶水解反應(yīng)傾向較小的原因是選項：A、分子中含有酰胺結(jié)構(gòu)B、分子中含有兩性基團C、分子中不含有可水解的基團D、分子中含有酯基，但周邊連有空間位阻較大的苯基正確答案:【分子中含有酯基，但周邊連有空間位阻較大的苯基】7、問題：關(guān)于納曲酮描述正確的是選項：A、屬于κ受體激動劑，成癮性小B、屬于μ受體激動劑，無鎮(zhèn)痛作用C、屬于嗎啡受體專一拮抗劑D、為抗組胺藥物正確答案:【屬于嗎啡受體專一拮抗劑】8、問題：鎮(zhèn)痛藥噴他佐辛的結(jié)構(gòu)類型是選項：A、苯嗎喃類B、嗎啡烴類C、哌啶類D、氨基酮類正確答案:【苯嗎喃類】9、問題：嗎啡中毒后的解救藥物是選項：A、那曲酮B、阿撲嗎啡C、芬太尼D、那可丁正確答案:【那曲酮】10、問題：屬于中樞性鎮(zhèn)咳藥的是選項：A、可卡因B、可待因C、氨溴索D、嗎啡正確答案:【可待因】11、問題：1954年，Beckett和Casy根據(jù)Morphine及合成鎮(zhèn)痛藥的共同藥效構(gòu)象，提出了阿片受體的活性部位模型不包括的內(nèi)容是選項：A、具有一個堿性中心，此堿性中心在生理pH下部分解離后帶有正電荷，與受體表面的負離子部位締合B、具有一個平面的芳環(huán)結(jié)構(gòu)，與受體的平坦區(qū)通過范德華力相互作用。芳環(huán)與堿性中心共平面C、與平坦芳環(huán)結(jié)構(gòu)及堿性中心形成三維立體結(jié)構(gòu)的烴基鏈部分（Morphine結(jié)構(gòu)中C-15/C-16），凸出于平面，正好與受體的凹槽相適應(yīng)D、分子的氧環(huán)是產(chǎn)生活性的重要藥效團正確答案:【分子的氧環(huán)是產(chǎn)生活性的重要藥效團】12、問題：關(guān)于鹽酸曲馬多說法錯誤的是選項：A、μ受體激動劑，其鎮(zhèn)痛作用僅被阿片受體拮抗劑納洛酮部分抑制B、鹽酸曲馬朵(Tramadol)分子中有兩個手性中心，(+)-Tramadol為弱m受體激動劑，對m受體的親和性約相當(dāng)Morphine的1/6000，并主要抑制5-HT（5-羥基色胺）重攝取，而(-)-Tramadol主要抑制去甲腎上腺素重攝取和激動阿拉法2腎上腺素能受體C、兩者的作用對Tramadol的鎮(zhèn)痛作用有協(xié)同性和互補性D、臨床用其右旋體正確答案:【臨床用其右旋體】13、問題：化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物是選項：A、鹽酸曲馬多B、鹽酸哌替啶C、鹽酸美沙酮D、鹽酸嗎啡正確答案:【鹽酸曲馬多】14、問題：依據(jù)治療指數(shù)，作用強度最大的藥物是選項：A、Pethidine4.8B、Fentanyl77C、Alfentanil1080D、Sufentanil25200正確答案:【Sufentanil25200】15、問題：關(guān)于鹽酸美沙酮說法錯誤的是選項：A、鎮(zhèn)痛作用比嗎啡、哌替啶稍強，成癮性等副作用也相應(yīng)較小，適用于各種原因引起的劇痛B、與嗎啡比較,具有作用時間較長、不易產(chǎn)生耐受性、藥物依賴性低的特點C、20世紀60年代初期發(fā)現(xiàn)此藥具有治療海洛因依賴脫毒和替代維持治療的藥效作用，常作為依賴阿片病人的維持治療藥，但長期應(yīng)用也能成癮D、美沙酮結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳原子，其R-對映異構(gòu)體的鎮(zhèn)痛活性是S-對映異構(gòu)體的兩倍，臨床常用美沙酮的R-異構(gòu)體正確答案:【美沙酮結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳原子，其R-對映異構(gòu)體的鎮(zhèn)痛活性是S-對映異構(gòu)體的兩倍，臨床常用美沙酮的R-異構(gòu)體】16、問題：哌替丁的化學(xué)結(jié)構(gòu)是選項：A、B、C、D、正確答案:【】17、問題：作用時間最短的鎮(zhèn)痛藥選項：A、B、C、D、正確答案:【】18、問題：化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物是選項：A、芬太尼B、阿芬太尼C、舒芬太尼D、瑞芬太尼正確答案:【芬太尼】19、問題：鎮(zhèn)痛最強的藥物是選項：A、B、C、D、正確答案:【】20、問題：芬太尼的結(jié)構(gòu)類型是選項：A、哌啶類B、氨基酮類C、環(huán)己烷類D、嗎啡烴類正確答案:【哌啶類】21、問題：關(guān)于鹽酸嗎啡性質(zhì)描述正確的有選項：A、有旋光性且為左旋B、由阿片中提取得到C、分子中有五個手性碳原子D、性質(zhì)不穩(wěn)定，容易被氧化變質(zhì)正確答案:【有旋光性且為左旋#由阿片中提取得到#分子中有五個手性碳原子#性質(zhì)不穩(wěn)定，容易被氧化變質(zhì)】22、問題：在進行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中，主要的研究工作有選項：A、羥基的?；疊、N上的烷基化C、羥基烷基化D、除去A環(huán)正確答案:【羥基的?；?N上的烷基化#羥基烷基化】23、問題：作用于阿片受體的藥物有選項：A、哌替啶B、美沙酮C、納曲酮D、芬太尼正確答案:【哌替啶#美沙酮#納曲酮#芬太尼】24、問題：嗎啡分子中含有的基團有選項：A、酚羥基B、雙鍵C、醚鍵D、叔胺正確答案:【酚羥基#雙鍵#醚鍵#叔胺】25、問題：嗎啡的3位酚羥基在甲基化后得到了可待因，構(gòu)效關(guān)系表明選項：A、鎮(zhèn)痛活性降低B、成癮性降低C、鎮(zhèn)咳效果明顯D、轉(zhuǎn)為阿片受體拮抗劑正確答案:【鎮(zhèn)痛活性降低#成癮性降低#鎮(zhèn)咳效果明顯】26、問題：關(guān)于嗎啡的說法正確的有選項：A、天然嗎啡是左旋嗎啡,而非天然的右旋嗎啡完全沒有鎮(zhèn)痛及其他生理活性。B、當(dāng)嗎啡在酸性條件下加熱時,6位羥基和14位氫處于反式易發(fā)生脫水,隨后與D環(huán)發(fā)生分子內(nèi)重排,生成阿撲嗎啡(Apomorphine)。C、嗎啡結(jié)構(gòu)中3位的酚羥基烷基化后得到可待因(Codeine)，鎮(zhèn)痛活性降低,成癮性也相應(yīng)降低。D、嗎啡的3,6-二乙酸酯是海洛因(Heroin),它的活性是嗎啡的兩倍,成癮性也顯著增加,是中樞麻醉性主要毒品之一。正確答案:【天然嗎啡是左旋嗎啡,而非天然的右旋嗎啡完全沒有鎮(zhèn)痛及其他生理活性。#當(dāng)嗎啡在酸性條件下加熱時,6位羥基和14位氫處于反式易發(fā)生脫水,隨后與D環(huán)發(fā)生分子內(nèi)重排,生成阿撲嗎啡(Apomorphine)。#嗎啡結(jié)構(gòu)中3位的酚羥基烷基化后得到可待因(Codeine)，鎮(zhèn)痛活性降低,成癮性也相應(yīng)降低。#嗎啡的3,6-二乙酸酯是海洛因(Heroin),它的活性是嗎啡的兩倍,成癮性也顯著增加,是中樞麻醉性主要毒品之一?！?7、問題：促進嗎啡的氧化反應(yīng)的物質(zhì)有選項：A、空氣中的氧氣B、日光和紫外線照射C、鈉離子D、重金屬離子正確答案:【空氣中的氧氣#日光和紫外線照射#重金屬離子】28、問題：嗎啡的代謝產(chǎn)物選項：A、B、C、D、正確答案:【##】29、問題：合成鎮(zhèn)痛藥物的結(jié)構(gòu)類型有選項：A、嗎啡喃類B、哌啶類C、氨基酮類D、苯嗎喃類正確答案:【嗎啡喃類#哌啶類#氨基酮類#苯嗎喃類】30、問題：關(guān)于鹽酸美沙酮說法正確的有選項：A、供藥用的為其外消旋體B、左旋體鎮(zhèn)痛作用強，右旋體作用極弱C、結(jié)構(gòu)中有羰基，但由于鄰位苯基的空間位阻作用，不能發(fā)生一般的羰基反應(yīng)D、可以口服，作用時間長，耐受性、成癮性發(fā)生較慢，戒斷癥狀略輕，因此也用為“美沙酮維持療法”以戒除海洛因成癮造成的戒斷癥狀。但這種戒毒方法必須終生服用正確答案:【供藥用的為其外消旋體#左旋體鎮(zhèn)痛作用強，右旋體作用極弱#結(jié)構(gòu)中有羰基，但由于鄰位苯基的空間位阻作用，不能發(fā)生一般的羰基反應(yīng)#可以口服，作用時間長，耐受性、成癮性發(fā)生較慢，戒斷癥狀略輕，因此也用為“美沙酮維持療法”以戒除海洛因成癮造成的戒斷癥狀。但這種戒毒方法必須終生服用】31、問題：嗎啡生物堿由5個環(huán)稠合而成,并含有5個手性中心(5R,6S,9R,13S,14R)。選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】32、問題：嗎啡生物堿由5個環(huán)稠合而成,五個環(huán)稠合的方式為:B/C環(huán)呈順式,C/D環(huán)呈順式,C/E環(huán)呈反式選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】33、問題：嗎啡具有酸堿兩性，嗎啡結(jié)構(gòu)的3位酚羥基具有弱酸性，17位N-甲基叔胺是堿性的選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】34、問題：阿片受體可分成:k-(kappa),m-(mu)和d-(delta)三種亞型選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】35、問題：亮氨酸腦啡肽的結(jié)構(gòu)是Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】36、問題：鹽酸哌替啶的化學(xué)命名是1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】37、問題：哌替啶是第一個哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥，是1939年在研究阿托品的類似物時意外發(fā)現(xiàn)的選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】38、問題：嗎啡烴是嗎啡分子去除呋喃環(huán)后的衍生物，其立體結(jié)構(gòu)與嗎啡相同選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】39、問題：嗎啡用作鎮(zhèn)痛藥物,也具有嚴重的成癮性和呼吸抑制等毒副作用選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】40、問題：蒂巴因具雙烯結(jié)構(gòu)可與單烯烴化合物進行Diels-Alder反應(yīng)，形成一個新的稠環(huán)，得到埃托啡等選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】6.1非甾體抗炎藥的作用機制-隨堂測驗1、問題：針對非甾體抗炎藥物敘述正確的是選項：A、抑制前列腺素受體B、不能調(diào)節(jié)體溫C、可以治療細菌感染造成的炎癥D、對慢性的鈍痛有良好的治療作用正確答案:【對慢性的鈍痛有良好的治療作用】2、問題：體內(nèi)可以催化前列腺素和血栓素合成的酶是選項：A、脂氧合酶B、環(huán)氧合酶C、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶D、神經(jīng)氨酸酶正確答案:【環(huán)氧合酶】3、問題：環(huán)氧合酶的同工酶有選項：A、2種B、3種C、4種D、5種正確答案:【2種】4、問題：環(huán)氧合酶抑制劑常見的副反應(yīng)有選項：A、胃腸道反應(yīng)，嚴重時可導(dǎo)致黏膜出血B、神經(jīng)毒性C、腎臟損害，如急性腎炎D、光毒性正確答案:【胃腸道反應(yīng)，嚴重時可導(dǎo)致黏膜出血#腎臟損害，如急性腎炎】5、問題：由花生四烯酸轉(zhuǎn)化成的內(nèi)源性物質(zhì)有選項：A、白三烯B、前列腺素C、血栓素D、腎上腺素正確答案:【白三烯#前列腺素#血栓素】6、問題：前列腺素有保護胃黏膜的作用選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】7、問題：選擇性作用于COX-2可以降低常規(guī)非甾體抗炎藥的副作用選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】6.2解熱鎮(zhèn)痛藥-隨堂測驗1、問題：對乙酰氨基酚是該藥物的選項：A、商品名B、化學(xué)名C、通用名D、俗名正確答案:【通用名】2、問題：乙酰水楊酸常見的副反應(yīng)是選項：A、中樞毒性B、胃腸道副作用C、神經(jīng)毒性D、光化毒反應(yīng)正確答案:【胃腸道副作用】3、問題：阿司匹林合成中，以水楊酸和醋酐為原料，加入的一種催化劑是選項：A、濃硝酸B、濃鹽酸C、濃硫酸D、磷酸正確答案:【濃硫酸】4、問題：臨床上阿司匹林的作用有選項：A、治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎B、預(yù)防血栓形成C、預(yù)防結(jié)腸癌D、抗哮喘正確答案:【治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎#預(yù)防血栓形成#預(yù)防結(jié)腸癌】5、問題：關(guān)于撲熱息痛的說法正確的有選項：A、含有酚羥基的結(jié)構(gòu)B、可導(dǎo)致肝臟毒性C、除了解熱鎮(zhèn)痛作用，還兼有抗炎作用D、中毒后，常用N-乙酰半胱氨酸來解毒正確答案:【含有酚羥基的結(jié)構(gòu)#可導(dǎo)致肝臟毒性#中毒后，常用N-乙酰半胱氨酸來解毒】6、問題：撲熱息痛可代謝生成N-乙酰亞胺醌而導(dǎo)致肝臟毒性選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】7、問題：撲熱息痛和阿司匹林可以組成孿藥貝諾酯選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】6.3經(jīng)典的非甾體抗炎藥-隨堂測驗1、問題：既可以抑制環(huán)氧合酶，也可以抑制脂氧合酶的藥物是選項：A、吲哚美辛B、雙氯芬酸鈉C、布洛芬D、萘普生正確答案:【雙氯芬酸鈉】2、問題：布洛芬的光學(xué)異構(gòu)體數(shù)目是選項：A、2個B、3個C、4個D、0個正確答案:【2個】3、問題：吲哚美辛的5-位取代基是選項：A、甲基B、甲氧基C、乙氧基D、異丙氧基正確答案:【甲氧基】4、問題：作用于環(huán)氧合酶的藥物有選項：A、吲哚美辛B、布洛芬C、雙氯芬酸鈉D、萘普生正確答案:【吲哚美辛#布洛芬#雙氯芬酸鈉#萘普生】5、問題：屬于芳基乙酸類非甾體抗炎藥的有選項：A、雙氯芬酸鈉B、吲哚美辛C、布洛芬D、萘普生正確答案:【雙氯芬酸鈉#吲哚美辛】6、問題：吲哚美辛的毒性較低選項：A、正確B、錯誤正確答案:【錯誤】7、問題：布洛芬的苯環(huán)上含有異丁基取代選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】6.4選擇性COX2抑制劑-隨堂測驗1、問題：塞利昔布分子中含有結(jié)構(gòu)是選項：A、咪唑環(huán)B、吡唑環(huán)C、吡啶環(huán)D、嘧啶環(huán)正確答案:【吡唑環(huán)】2、問題：艾瑞昔布的分子含有結(jié)構(gòu)是選項：A、吡唑環(huán)B、咪唑環(huán)C、吡咯環(huán)D、吡啶環(huán)正確答案:【吡咯環(huán)】3、問題：關(guān)于塞利昔布的說法錯誤的是選項：A、1999年FDA批準(zhǔn)上市，商品名為西樂葆B、其對COX-2的選擇性較之COX-1強400倍C、其分子結(jié)構(gòu)中含有環(huán)酰胺基團D、安全性較高，基本沒有副作用正確答案:【安全性較高，基本沒有副作用】4、問題：屬于選擇性COX-2抑制劑的藥物有選項：A、塞利昔布B、帕瑞昔布C、吲哚美辛D、萘普生正確答案:【塞利昔布#帕瑞昔布】5、問題：塞利昔布安全性高，沒有明顯副作用選項：A、正確B、錯誤正確答案:【錯誤】6、問題：COX-2屬于誘導(dǎo)性酶選項：A、正確B、錯誤正確答案:【正確】06非甾體抗炎藥-單元測試題1、問題：非甾體抗炎藥的作用機制是選項：A、抑制二氫葉酸還原酶B、抑制環(huán)氧合酶C、抑制DNA螺旋酶D、抑制β-內(nèi)酰胺酶正確答案:【抑制環(huán)氧合酶】2、問題：非甾體抗炎藥抑制花生四烯酸生成的產(chǎn)物是選項：A、前列腺素B、腎上腺素C、組胺D、多巴胺正確答案:【前列腺素】3、問題：對胃腸道的副作用較小的環(huán)氧酶抑制劑是選項：A、雙氯芬酸B、塞來昔布C、布洛芬D、萘普生正確答案:【塞來昔布】4、問題：代謝物也用做抗炎藥物的是選項：A、布洛芬B、雙氯芬酸C、保泰松D、萘普生正確答案:【保泰松】5、問題：目前仍在臨床應(yīng)用的苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥是選項：A、對乙酰氨基酚B、乙酰苯胺C、非那西丁D、安替比林正確答案:【對乙酰氨基酚】6、問題：對乙酰氨基酚可導(dǎo)致肝壞死的代謝產(chǎn)物是選項：A、葡萄糖醛酸結(jié)合物B、N-乙?；鶃啺孵獵、硫酸結(jié)合物D、谷胱甘肽結(jié)合物正確答案:【N-乙?；鶃啺孵?、問題：貝諾酯的藥物化學(xué)設(shè)計思想是選項：A、協(xié)同前藥B、生物電子等排C、骨架躍遷D、同系物變換正確答案:【協(xié)同前藥】8、問題：阿司匹林的合成過程中，產(chǎn)生會引起過敏反應(yīng)的副產(chǎn)物是選項：A、水楊酸B、乙酰水楊酸乙酯C、乙酸D、乙酰水楊酸酐正確答案:【乙酰水楊酸酐】9、問題：抗炎作用有三種作用機制的非甾體抗炎藥物是選項：A、布洛芬B、吲哚美辛C、阿司匹林D、雙氯芬酸鈉正確答案:【雙氯芬酸鈉】10、問題：沒有抗炎作用的藥物是選項：A、阿司匹林B、撲熱息痛C、雙氯芬酸鈉D、布洛芬正確答案:【撲熱息痛】11、問題：選項：與該結(jié)構(gòu)相符的說法是A、乙酰苯胺，俗稱退熱冰，用于解熱鎮(zhèn)痛，毒性較大，已被淘汰B、對氨基酚具解熱鎮(zhèn)痛，但毒性大C、非那西汀，解熱鎮(zhèn)痛作用增強，曾廣泛用于臨床，但有致癌作用，各國先后廢除，我國1983年淘汰D、對乙酰氨基酚，毒性及副作用都較低，臨床上廣泛用于鎮(zhèn)痛和退燒正確答案:【非那西汀，解熱鎮(zhèn)痛作用增強，曾廣泛用于臨床，但有致癌作用，各國先后廢除，我國1983年淘汰】12、問題：苯胺類衍生物毒性最大的物質(zhì)結(jié)構(gòu)是選項：A、B、C、D、正確答案:【】13、問題：下列藥物中，水溶性最強的是選項：A、賴氨匹林B、貝諾酯C、水楊酰胺D、二