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文檔簡介

葛根素的藥理作用研究摘要葛根素是一種從葛根中提煉出來的異黃酮,用于治療冠心病、心絞痛;如心肌梗死、視網(wǎng)膜動靜脈阻塞、突發(fā)性耳聾等。其作用機制包括保護器官、抗缺血再灌注損傷、改善血液流變學(xué)指標(biāo)、抑制鈣超載、保護神經(jīng)細胞、改善胰島素抵抗等。葛根素是一種天然的天然藥物,其藥用價值高、療效確切、臨床應(yīng)用廣泛、毒性低、安全范圍廣。本文主要對葛根素的藥理作用、毒副作用和臨床應(yīng)用進行探討。關(guān)鍵詞:葛根素,藥理作用,毒副作用目錄TOC\o"1-3"\h\u21604前言 120718一、葛根素的發(fā)現(xiàn)過程 210044二、葛根素的藥理作用 3153492.1對心血管系統(tǒng)的保護作用 3241442.2對腦血管系統(tǒng)的保護作用 380272.3改善血脂水平 3181342.4改善胰島素抵抗 3101772.5解酒 331069三、葛根素可能造成的毒副作用 430755四、葛根素的臨床應(yīng)用 5284014.1用于治療冠心病、心絞痛 518794.2治療腦血管病 513164.3治療糖尿病并發(fā)微血管病變 5159844.4治療眩暈 590524.5用于眼科 518824.6解酒作用 55003總結(jié) 713605參考文獻 8前言葛根是豆科植物野葛的干燥根莖,主產(chǎn)于遼寧、河南、河北等地。葛根味苷,辛,性涼,能夠解表退熱、透疹、生津止渴、升陽止瀉?,F(xiàn)代藥理學(xué)研究表明,葛根中含有豐富的異黃酮類化合物,其中應(yīng)用價值最高的為葛根素和大豆苷元。葛根素可作用于組織局部的AT1受體,通過松弛血管平滑肌擴張血管,增加血流量。臨床研究表明葛根素的含量會影響冠狀動脈舒張情況和鉀通道釋放一氧化碳等生理反應(yīng),治療中靜脈給予葛根素,可以有效改善急性冠狀動脈綜合征患者的病情,促進內(nèi)皮損傷恢復(fù),進一步改善內(nèi)皮功能,達到保護血管的作用。隨著當(dāng)前臨床對于中醫(yī)藥研究的進程加深,對于相應(yīng)中藥材的研究也成為臨床關(guān)注的熱點話題,葛根作為一項被研究較長久歷史的重要藥材,具有多種作用,故而應(yīng)當(dāng)增加相應(yīng)研究對其化學(xué)成分及藥理作用效果進行評價。當(dāng)前葛根作為中醫(yī)藥學(xué)在長期臨床實踐中的產(chǎn)物,目前中藥質(zhì)量應(yīng)在藥效和組方理論基礎(chǔ)上對自身本質(zhì)特征進行科學(xué)揭示,從而使得中醫(yī)藥整體觀的學(xué)術(shù)思想被真正促進,本研究對葛根化學(xué)成分、藥理作用進行分析,從而為當(dāng)前中醫(yī)藥事業(yè)的發(fā)展提供助力。

一、葛根素的發(fā)現(xiàn)過程葛根作為一味重要的中藥,其效用在中國古代就被發(fā)現(xiàn),在《本草綱目》、《神農(nóng)百草經(jīng)》中多有記載,并延伸出葛根粉等,葛根素則是近現(xiàn)代人們提煉中藥成分時發(fā)明的。葛根素是中藥葛根中提煉的單個化學(xué)物質(zhì),是茯苓的關(guān)鍵綠原酸之一,其有機化學(xué)名叫4,7-二甲基8-β-D吡喃葡萄糖水醛基大豆異黃酮,相對性相對分子質(zhì)量為416。具備改進心血管循環(huán)系統(tǒng)、減少心臟耗氧,降低血糖,避免血壓高及心肌梗死,抗肝部毒,抗炎,化痰,清熱瀉火,提升人體免疫能力,抑菌,抗病毒藥等多種多樣藥理作用。二、葛根素的藥理作用2.1對心血管系統(tǒng)的保護作用葛根素注射液能縮短冠狀動脈粥樣硬化患者的離散度,增加心率變異性,降低心律失常發(fā)生率,因此葛根素注射液能顯著降低心律失常(特別是對室性心律失常)的發(fā)生。葛根素具有抗心律失常的功效,其主要作用是通過直接抑制心肌細胞缺血、缺氧后細胞內(nèi)鈣離子濃度升高、細胞膜上鈣離子通道電流降低,從而降低細胞內(nèi)鈣離子的內(nèi)流。并能顯著提高狗在中度缺血區(qū)的血流;葛根素對血管擴張的影響可能與其在血管平滑肌中的作用有關(guān)。KV和ATP敏感的K+通道在葛根素中起重要的促進作用。葛根素對冠心病病人的血漿纖溶作用有明顯的促進作用,對血栓有明顯的抑制作用,而葛根素對不穩(wěn)定心絞痛病人的高敏C反應(yīng)蛋白有明顯的作用;具有抗血小板聚集、增加纖溶酶原活性因子活性、抗炎性反應(yīng)等作用,可用于治療不穩(wěn)定心絞痛。2.2對腦血管系統(tǒng)的保護作用研究結(jié)果表明,注射葛根素注射液對頸部動脈有明顯的血管擴張、加速腦血流和提高腦血流的作用。葛根素作用于地塞米松誘發(fā)的胰島素耐受性脂肪細胞,能夠顯著降低血糖濃度,并能減少促進脂肪細胞的胰島素抵抗,提高其吸收和利用葡萄糖的能力。2.3改善血脂水平葛根素是一種直接抑制LDL氧化的藥物,它能有效地降低LDL的氧化,并能降低由金屬離子引起的HDL氧化,從而保護心血管。葛根素對II型糖尿病血清膽固醇有一定的抑制作用;甘油三酯含量能提高血脂代謝,對II型糖尿病合并高血壓有一定的預(yù)防作用;肥胖,高血脂,冠心病等。2.4改善胰島素抵抗具有降低血液粘滯性、擴張血管、改善腎小球缺血的作用;低氧、高凝狀態(tài)可以使機體對胰島素敏感性、血糖、胰島素敏感性指數(shù)、尿白蛋白、糖代謝、腎組織結(jié)構(gòu)等方面起到一定的促進作用。2.5解酒葛根素可以通過抑制β2內(nèi)啡肽(β2EP)的分泌來提高大腦的機能、減少自由基、減少脂質(zhì)過氧化損傷,具有預(yù)防急性酒精中毒的效果,并與納洛酮配合使用可增強其解酒效果。葛根素能清除游離基;降低細胞內(nèi)脂類過氧化損傷;消除血管痙攣、減少血液黏滯等對慢性酒精中毒具有一定的保護作用,并能顯著降低大鼠的轉(zhuǎn)氨酶水平和一定程度的抗酒精性肝纖維化。三、葛根素可能造成的毒副作用葛根素注射液的副作用是發(fā)燒、怕冷、出汗。或者出現(xiàn)腰部酸痛;茶色尿,皮疹等。有些患者因為靜脈滴注葛根素而引起溶血性貧血、過敏性休克,最后致死,其原因是提取時殘留的植物蛋白在體內(nèi)形成了抗原或半抗原,從而造成了快速或延遲的過敏反應(yīng)。間歇性應(yīng)用葛根素注射液容易誘發(fā)抗體,但在一次較大劑量時,會出現(xiàn)較多的抗原,從而導(dǎo)致中毒分子的免疫復(fù)合物,從而導(dǎo)致全身不適、畏寒、發(fā)熱等一系列的免疫損害。這是由于病人自身的原因,在出現(xiàn)嚴重溶血反應(yīng)和休克前,會有不同程度的發(fā)熱、瘙癢、惡心等癥狀。用藥時要注意患者有過敏史,對有過敏性體質(zhì)的患者要進行密切的觀察,如果出現(xiàn)皮疹、腰背疼痛、體溫升高等癥狀,要及時停止服用,避免再次服用。避免產(chǎn)生更嚴重的副作用。四、葛根素的臨床應(yīng)用葛根素是目前臨床上常用的藥物,主要用于冠心病、心絞痛;心肌梗死,視網(wǎng)膜動靜脈阻塞,耳聾,糖尿病,眩暈等。4.1用于治療冠心病、心絞痛葛根素對高血壓伴冠心病心絞痛的療效和心電圖的改善效果均好于硝酸甘油組,但與對照組比較,兩組均未見顯著差異。葛根素注射液能抑制血小板的凝聚、血栓的生成,增加紅細胞的運氧能力,對心肌缺血有一定的幫助。葛根素具有擴大血管、擴大冠狀動脈、提高冠狀動脈血流量、降低心絞痛發(fā)作次數(shù)和持續(xù)時間、降低硝酸甘油消耗、不良反應(yīng)、不存在劑量耐受等優(yōu)點。4.2治療腦血管病葛根素具有阻斷β-腎上腺素能受體的功能,具有抑制腦垂體后葉素所致的動脈血管痙攣的功效,因此具有擴張腦血管、增加腦血流量、改善腦微循環(huán)等功能。葛根素具有減少血液黏度、消除紅細胞的聚集、溶解纖維蛋白原、預(yù)防血小板凝集等作用,可使患者早期恢復(fù)腦血,促進神經(jīng)功能的恢復(fù),是一種很好的治療方法。4.3治療糖尿病并發(fā)微血管病變結(jié)果顯示,服用葛根素后,病人的肢體麻痹、疼痛、神經(jīng)反射均得到一定程度的改善。目前,糖尿病患者持續(xù)高血糖可導(dǎo)致機體內(nèi)多種蛋白質(zhì)發(fā)生非酶糖基化,從而導(dǎo)致了糖尿病神經(jīng)病變等慢性并發(fā)癥的發(fā)生。動物試驗結(jié)果表明,葛根素能有效地抑制蛋白質(zhì)的非酶活性。臨床結(jié)果表明,葛根素能顯著改善糖尿病周圍神經(jīng)病變的臨床表現(xiàn)和神經(jīng)傳導(dǎo)速率,對糖尿病性視網(wǎng)膜病變有一定療效。4.4治療眩暈葛根素具有擴張冠心病、腦血管、減少心肌缺氧消耗、抑制血管痙攣、降低全血粘度、降低血液黏度、減少紅細胞指數(shù)、增強紅細胞變形、促進微循環(huán)、抑制血小板聚集的功效;由于低血壓、心率、心肌、腦細胞的耗氧量、腦流量、血漿兒茶酚胺含量、組織胺膜鈣離子通道的打開等β受體阻滯效應(yīng),可以應(yīng)用于頸性眩暈的治療。4.5用于眼科葛根素是一種滴眼液,可以在一定范圍內(nèi)給藥,可以很好地地被眼組織所吸收。葛根具有抑制谷氨酸致神經(jīng)細胞的活性,可能是治療青光眼所致視神經(jīng)損害的有效藥物,并與葛根素能改善微循環(huán),是降低眼壓的理想藥物。4.6解酒作用長期酗酒病人經(jīng)靜脈滴注葛根素后出現(xiàn)眩暈,頭疼;惡心、嘔吐等癥狀的緩解速度明顯加快,對于嚴重的酒精中毒病人,在常規(guī)的治療中加入葛根素,可以使病人迅速恢復(fù)意識,縮短病情,而且療效確切,而且不良反應(yīng)少??偨Y(jié)葛根在中藥領(lǐng)域被廣泛使用,其藥用價值較高,其從中國古代開始就廣泛應(yīng)用于婦科、兒科病的各類傷寒、太陽病的治療,發(fā)揮良好的效果,其與多類藥材組方后可分別發(fā)揮出解肌退熱、消渴止飲、退疹的功效,在對當(dāng)前臨床研究文獻進行全面分析之后,認為葛根的主要化學(xué)成分包括異黃酮類、黃酮類、三萜類、甾體類、查爾酮衍生物類及其他成分,使得其藥理作用能夠明顯實現(xiàn)類雌激素作用、降低血糖作用、保護心腦血管作用及解酒、護眼等功效。參考文獻[1]金順福.葛根素的提取及分散片的研究.延邊大學(xué)碩士學(xué)位論文.2019:7[2]廖名龍,周敏,郁杰.葛根素基礎(chǔ)研究新進展.世界最新醫(yī)學(xué)信息文摘,2021,1(6):404[3]樊小容.葛根素臨床藥理研究進展.時珍國醫(yī)國藥,2021,11(11):1037[4]郭曉綱,陳君柱,張雄,等.葛根素對大鼠心肌細胞L型鈣離子通道的影響.中國中藥雜志,2021,29(3):248[5]高風(fēng)英.葛根素藥理作用的研究進展,中草藥,2019,34(12):附7[6]張洪英,梁瑞,曹長順,etal.葛根素對順鉑誘導(dǎo)小鼠卵巢早衰的作用研究[J].中國現(xiàn)代醫(yī)學(xué)雜志,2021,31(15):7.[7]王淡川,馮錦杭,孔連廣.葛根素治療草酸鈣結(jié)石的臨床療效及其初步機制研究[J].嶺南急診醫(yī)學(xué)雜志,2021.[8]史冬雪.葛根素激活P38,ERK1/2信號通路促進MC3T3-E1細胞增殖的研究[D].甘肅農(nóng)業(yè)大學(xué),2020.[9]徐正馨,白靜慧.葛根素對人肺癌A549細胞株遷移與侵襲的作用及分子機制研究[J].亞太傳統(tǒng)醫(yī)藥,2020.[10]于曉嵐,李光楠,趙婷.葛根素對腦梗死大鼠神經(jīng)功能神經(jīng)細胞凋亡及Jak2/STAT3信號傳送途徑的影響[J].山西醫(yī)藥雜志,2020.[11]劉英輝,周東方,金國華,等.葛根素對急性肝衰竭小鼠的治療作用及其作用機制[J].2022(8).[12]袁威起,黃俊卿,楊彬,等.基于椎間盤退變機制探討葛根素

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