2024年大學(xué)試題(醫(yī)學(xué))-生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)筆試參考題庫(kù)含答案_第1頁(yè)
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“人人文庫(kù)”水印下載源文件后可一鍵去除,請(qǐng)放心下載!(圖片大小可任意調(diào)節(jié))2024年大學(xué)試題(醫(yī)學(xué))-生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)筆試參考題庫(kù)含答案“人人文庫(kù)”水印下載源文件后可一鍵去除,請(qǐng)放心下載!第1卷一.參考題庫(kù)(共75題)1.已知某符合單室模型特征藥物的ka為0.7h-1,后為0.08h-1,若每次口服給藥0.25g,每日三次,請(qǐng)計(jì)算負(fù)荷劑量。2.簡(jiǎn)述生物藥劑學(xué)中討論的生理因素對(duì)藥物吸收的影響。3.藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的血液灌流速度和藥物與組織器官的親和力。4.給一名體重80kg的成年男性氣喘患者服用茶堿,已知t1/2=5h,V=0.5L/Kg,=10mg/L,F(xiàn)=100% 1若患者每6h給藥一次,茶堿的劑量應(yīng)為多少? 2若可用的茶堿是225mg的膠囊,試設(shè)計(jì)給藥方案。5.某藥物符合單室模型特征,表觀分布容積為0.25L/kg,t1/2=10h,某患者體重80kg, ①要維持血藥濃度為8mg/L,應(yīng)以怎樣的速度恒速靜脈滴注? ②試制訂一種給藥方案,快速靜注后,維持血藥濃度在8mg/L。6.在線性藥物動(dòng)力學(xué)模型中,與給藥劑量有關(guān)的參數(shù)有()A、kB、kaC、vD、C1E、AUC7.何為藥物動(dòng)力學(xué)立體選擇性?主要表現(xiàn)在哪些方面?8.什么是生理藥物動(dòng)力學(xué)模型?其優(yōu)點(diǎn)和不足有哪些?9.寡肽轉(zhuǎn)運(yùn)體PEPT1的底物包括()A、嘧啶類B、心律失常藥C、頭孢菌素類D、抗組胺藥物E、維生素類10.達(dá)峰時(shí)只與吸收速度常數(shù)顫和消除速度常數(shù)k有關(guān)。11.體內(nèi)常見(jiàn)的結(jié)合劑主要包括()A、葡萄糖醛酸B、乙酰輔酶AC、S.腺苷甲硫氨酸D、硫酸12.SFDA推薦首選的生物等效性的評(píng)價(jià)方法為()A、藥物動(dòng)力學(xué)評(píng)價(jià)方法B、藥效動(dòng)力學(xué)評(píng)價(jià)方法C、體外研究法D、臨床比較試驗(yàn)法13.影響腎小球?yàn)V過(guò)的因素有哪些?14.下列關(guān)于藥物在體內(nèi)半衰期的敘述哪個(gè)是正確的()。A、隨血藥濃度的下降而縮短B、隨血藥濃度的下降而延長(zhǎng)C、在一定劑量范圍內(nèi)固定不變,與血藥濃度高低無(wú)關(guān)D、在任何劑量下,固定不變E、與首次服用的劑量有關(guān)15.藥物生物半衰期指的是()。A、藥效下降一半所需要的時(shí)間B、吸收一半所需要的時(shí)間C、進(jìn)入血液循環(huán)所需要的時(shí)間D、血藥濃度降低一半所需要的時(shí)間16.描述血藥濃度波動(dòng)程度的參數(shù)有哪些?17.I期臨床藥物動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)時(shí),下列哪條是錯(cuò)誤的()A、目的是探討藥物在人體內(nèi)的吸收、分布、消除的動(dòng)態(tài)變化過(guò)程B、受試者原則上應(yīng)男性和女性兼有C、年齡以18~45歲為宜D、一般應(yīng)選擇目標(biāo)適應(yīng)證患者進(jìn)行18.已知某藥物符合單室模型特征,每次口服400mg,每6小時(shí)服一次,已知V=10L,F(xiàn)=0.8,吸收半衰期為20分鐘,消除半衰期為1.5小時(shí),請(qǐng)計(jì)算治療開(kāi)始后第40小時(shí)末的血藥濃度是多少?19.以下情況下可考慮采用尿藥排泄數(shù)據(jù)進(jìn)行動(dòng)力學(xué)分析()A、大部分以原形從尿中排泄的藥物B、用量太小或體內(nèi)表觀分布容積太大的藥物C、用量太大或體內(nèi)表觀分布容積太小的藥物D、血液中干擾性物質(zhì)較多E、缺乏嚴(yán)密的醫(yī)護(hù)條件20.簡(jiǎn)述用于新藥動(dòng)力學(xué)研究的生物樣本測(cè)定方法的評(píng)價(jià)指標(biāo)。21.藥物的主要吸收部位是()A、胃B、小腸C、大腸D、直腸E、均是22.靜脈注射某藥物100mg,立即測(cè)得血藥濃度為1pt,g/ml,則其表觀分布容積為()A、5LB、10LC、50LD、100LE、1000L23.藥物體內(nèi)分布主要決定于血液中游離型藥物的濃度,其次與該藥物和組織結(jié)合的程度有關(guān)。24.關(guān)于腸道灌流法描述正確的是()A、小腸有效滲透系數(shù)(Peff)是決定藥物在小腸吸收速度和程度的一個(gè)重要參數(shù)B、對(duì)受試動(dòng)物的數(shù)量沒(méi)有要求C、吸收研究過(guò)程中藥物必須以溶液狀態(tài)存在D、與體內(nèi)情況相關(guān)性較差E、能排除藥物腸道代謝、腸壁吸附等因素所致的藥物損失25.下圖分別為某藥物口服單劑量給藥的血藥濃度一時(shí)間曲線和體內(nèi)藥量—時(shí)間曲線。當(dāng)參數(shù)發(fā)生以下五種情況的變化時(shí),這兩種曲線會(huì)如何改變,試作出改變后的曲線。 (1)F減??; (2)Ka增加; (3)某一因素引起了CI增加,k也增加; (4)某一因素引起了CI減小,k也減??; (5)某一因素引起了v增加,k減小。26.當(dāng)藥物與蛋白結(jié)合率較大時(shí),則()A、血漿中游離藥物濃度也高B、藥物難以透過(guò)血管壁向組織分布C、可以通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)D、可以經(jīng)肝臟代謝E、藥物跨血腦屏障分布較多27.下列有關(guān)溶出度參數(shù)的描述錯(cuò)誤的是()A、溶出參數(shù)td表示藥物從制劑中累積溶出63.2%所需要的時(shí)間B、Ritger-Peppas方程中釋放參數(shù)n與制劑骨架等形狀有關(guān)C、Higuchi方程描述的是累積溶出藥量與時(shí)間的平方根成正比D、單指數(shù)模型中七越小表明藥物從制劑中溶出的速度越快E、相似因子與變異因子可以定量地評(píng)價(jià)參比制劑與試驗(yàn)制劑溶出曲線之間的差別28.一病人單次靜脈注射某藥物10mg,半小時(shí)血藥濃度是多少μg/mL。(已知t1/2=4h,V=60L)()A、0.153B、0.225C、0.301D、0.458E、0.61029.影響被動(dòng)擴(kuò)散的主要因素是()。A、藥物的溶解度B、藥物的脂溶性C、藥物的溶出速率D、藥物的晶型E、藥物的粒子大小30.分子量在()左右的藥物有較大的膽汁排泄率。31.通過(guò)干預(yù)藥物代謝過(guò)程可改善制劑的療效,試舉例說(shuō)明其原理。32.影響肺部藥物吸收的因素有()A、藥物粒子在氣道內(nèi)的沉積過(guò)程B、生理因素C、藥物的理化性質(zhì)D、制劑因素33.一般認(rèn)為在口服劑型中藥物吸收的大致順序?yàn)椋ǎ〢、水溶液>混懸液>散劑>膠囊劑>片劑B、水溶液>混懸液>膠囊劑>散劑>片劑C、水溶液>散劑>混懸液>膠囊劑>片劑D、混懸液>水溶液>散劑>膠囊劑>片劑E、水溶液>混懸液>片劑>散劑>膠囊劑34.下列哪一項(xiàng)是混雜參數(shù)()。A、α、β、A、BB、K10、K12、K21C、Ka、K、α、βD、t1/2、Cl、A、BE、Cl、V、α、β35.給某患者靜脈注射某藥20mg,同時(shí)以20mg/h速度靜脈滴注該藥,經(jīng)過(guò)4h體內(nèi)血藥濃度是多少(V=50L,t1/2=40h)36.某藥物半衰期8小時(shí),表觀分布容積為0.4L/kg,體重60kg的患者靜脈注射600mg后24小時(shí)內(nèi)消除的藥量占給藥劑量的百分比是多少?給藥后24小時(shí)的血藥濃度為多少?37.藥物的溶出速率對(duì)吸收有何意義?影響其溶出速率的因素有哪些?38.羧芐西林為單室模型藥物,已知t1/2=1h,V=9L,有效治療濃度為150mg/L,現(xiàn)靜脈滴注1L輸液。若希望維持該濃度l0h,應(yīng)將多少藥物溶解在1L輸液中?39.關(guān)于生物半衰期的敘述正確的是()。A、隨血藥濃度的下降而縮短B、隨血藥濃度的下降而延長(zhǎng)C、正常人對(duì)某一藥物的生物半衰期基本相似D、與病理狀況無(wú)關(guān)E、生物半衰期與藥物消除速度成正比40.達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度時(shí),體內(nèi)藥物的消除速度等于()。41.下列關(guān)于經(jīng)皮給藥吸收的論述不正確的是()A、脂溶性藥物易穿過(guò)皮膚,但脂溶性過(guò)強(qiáng)容易在角質(zhì)層聚集,不易穿透皮膚B、某弱堿藥物的透皮給藥系統(tǒng)宜調(diào)節(jié)pH為偏堿性,使其呈非解離型,以利于藥物吸收C、脂溶性藥物的軟膏劑,應(yīng)以脂溶性材料為基質(zhì),才能更好地促進(jìn)藥物的經(jīng)皮吸收D、藥物主要通過(guò)細(xì)胞間隙或細(xì)胞膜擴(kuò)散穿透皮膚,但皮膚附屬器亦可能成為重要的透皮吸收途徑42.藥物吸收進(jìn)入體內(nèi)后均會(huì)發(fā)生代謝反應(yīng)。43.生物技術(shù)藥物的生物藥劑學(xué)特性是什么?44.已知某藥物t1/2為9.5h,若每天靜脈注射給藥2次,每次0.25g,求負(fù)荷劑量?45.某些藥物接續(xù)應(yīng)用時(shí),常常由于藥物從組織解脫入血的速度比進(jìn)入組織的速度(),導(dǎo)致組織中的藥物有濃度逐漸上升的趨勢(shì),稱為()。46.試述藥物動(dòng)力學(xué)在藥劑學(xué)研究中的作用。47.單室模型藥物單次靜脈注射消除速度常數(shù)為0.2h-1,問(wèn)清除該藥99%需要多少時(shí)間()。A、12.5hB、23hC、26hD、46hE、6h48.生物因素主要包括?49.某普通制劑每次給藥劑量為15mg,日服4次臨床療效很好,現(xiàn)擬設(shè)計(jì)日服2次的緩釋制劑,求緩釋制劑的總劑量和速釋部分、緩釋部分的劑量各為多少?(已知:ka=2.0h-1,V=10L,k=0.346h-1,F(xiàn)=1)50.藥物及劑型的體內(nèi)過(guò)程51.已知某藥物k為0.2567h-1,V為0.21L/kg,臨床治療采用間歇靜脈滴注給藥,確定每次滴注1h,要求為6μg/ml,為1μg/ml,試求: 1.給藥間隔時(shí)間τ=? 2.若患者體重為60kg,k0=?52.各類食物中,()胃排空最快。A、碳水化合物B、蛋白質(zhì)C、脂肪D、三者混合物E、均一樣53.由于藥物的理化性質(zhì)及生理因素的差異,不同藥物在體內(nèi)具有不同的分布特性,但藥物在體內(nèi)分布是均勻的。54.已知某藥物的吸收速度常數(shù)為0.8h-1,消除速度常數(shù)為0.07h-1若每天口服給藥4次,求服藥兩天后的達(dá)坪分?jǐn)?shù)?55.試述血管外給藥二室模型藥物的血藥濃度.時(shí)間曲線的特征。56.已知某藥物的半衰期為6h,若每天靜脈注射給藥2次,試求該藥物的蓄積系數(shù)R?57.藥物在體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)水平某一百分比所需的時(shí)間與以下因素有關(guān)()A、半衰期B、給藥次數(shù)C、生物利用度D、負(fù)荷劑量E、維持劑量58.給患者靜脈注射一單室模型藥物,劑量1050mg,測(cè)得不同時(shí)間血藥濃度數(shù)據(jù)如下,試求該藥的k、t1/2、V、TBCL、AUC和12h的血藥濃度? 59.已知普魯卡因酰胺具有單室模型特征,口服膠囊劑的生物利用度為85%,半衰期為3.5h,表觀分布容積為2.0L/kg,若患者每4h口服給藥一次,劑量為7.45mg/kg時(shí),求平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是多少?60.關(guān)于單室模型錯(cuò)誤的敘述是()A、單室模型是把整個(gè)機(jī)體視為一個(gè)單元B、單室模型中藥物在各個(gè)器官和組織中的濃度均相等C、在單室模型中藥物進(jìn)入機(jī)體后迅速成為動(dòng)態(tài)平衡的均一體D、符合單室模型特征的藥物稱單室模型藥物E、血漿中藥物濃度的變化基本上只受消除速度常數(shù)的影響61.生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)62.靜脈注射給藥后二室模型藥物的血藥濃度.時(shí)間曲線隨時(shí)間的變化有何特點(diǎn)?為什么?63.某成年患者,體重60kg,口服氨茶堿片,已知F=100%,ka=1.5h-1,V=30L,C1=0.05L/(kg.h)。該患者氨茶堿有效血藥濃度在10~20μg/ml范圍。治療理想濃度為14μg/ml。該片劑現(xiàn)有250mg及300mg兩種規(guī)格,應(yīng)如何設(shè)計(jì)該患者的給藥方案?64.多劑量給藥的血藥濃度一時(shí)間關(guān)系式的推導(dǎo)前提是()A、單室模型B、雙室模型C、靜脈注射給藥D、等劑量、等間隔E、血管內(nèi)給藥65.體外評(píng)價(jià)藥物經(jīng)皮吸收速率可采用()或()擴(kuò)散池。66.研究藥物的吸收時(shí),生理狀態(tài)更接近自然給藥情形的研究方法是()A、小腸單向灌流法B、腸襻法C、外翻環(huán)法D、小腸循環(huán)灌流法E、Caco-2模型67.某一單室模型藥物,生物半衰期為5h,靜脈滴注達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度得95%,需要多少時(shí)間?68.吸入麻醉劑、二甲亞砜以及某些代謝廢氣可隨肺呼氣排出,該類物質(zhì)的共同特點(diǎn)是()。69.藥物除了腎排泄以外的最主要排泄途徑是()A、膽汁B、汗腺C、唾液腺D、淚腺E、呼吸系統(tǒng)70.藥物的組織結(jié)合起著藥物的()作用,可延長(zhǎng)()。71.靜脈注射某藥物500mg,立即測(cè)出血藥濃度為1mg/mL,按單室模型計(jì)算,其表觀分布容積為()。A、0.5LB、5LC、25LD、50LE、500L72.根據(jù)藥物生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)以下哪項(xiàng)為Ⅱ型藥物()A、高的溶解度,低的通透性B、低的溶解度,高的通透性C、高的溶解度,高的通透性D、低的溶解度,低的通透性E、以上都不是73.下列有關(guān)藥物在胃腸道的吸收描述錯(cuò)誤的是()A、胃腸道分為三個(gè)主要部分:胃、小腸和大腸,而小腸是藥物吸收的最主要部位B、胃腸道內(nèi)的pH從胃到大腸逐漸上升,通常是:胃pH1~3(空腹偏低,約為1.2~1.8,進(jìn)食后pH上升到3),十二指腸pH5~6,空腸pH6~7,大腸pH7~8C、pH影響被動(dòng)擴(kuò)散藥物的吸收D、胃是弱堿性藥物吸收的最佳環(huán)境E、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)很少受pH的影響74.生物等效性的哪一種說(shuō)法是正確的()。A、兩種產(chǎn)品在吸收的速度上沒(méi)有差別B、兩種產(chǎn)品在吸收程度上沒(méi)有差別C、兩種產(chǎn)品在吸收程度與速度上沒(méi)有差別D、在相同實(shí)驗(yàn)條件下,相同劑量的藥劑等效產(chǎn)品,它們吸收速度與程度沒(méi)有顯著差別E、兩種產(chǎn)品在消除時(shí)間上沒(méi)有差別75.藥物代謝I相反應(yīng)不包括()A、氧化反應(yīng)B、還原反應(yīng)C、水解反應(yīng)D、結(jié)合反應(yīng)第2卷一.參考題庫(kù)(共75題)1.生物技術(shù)藥物動(dòng)力學(xué)研究的實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)需要考慮哪些因素?2.簡(jiǎn)述影響藥物代謝的因素。3.關(guān)于生物利用度的描述,哪一條是正確的()。A、所有制劑,必須進(jìn)行生物利用度檢查B、生物利用度越高越好C、生物利用度越低越好D、生物利用度應(yīng)相對(duì)固定,過(guò)大或過(guò)小均不利于醫(yī)療應(yīng)用E、生物利用度與療效無(wú)關(guān)4.采用尿排泄數(shù)據(jù)求算動(dòng)力學(xué)參數(shù)須符合以下條件()A、有較多原形藥物從尿中排泄B、有較多代謝藥物從尿中排泄C、藥物經(jīng)腎排泄過(guò)程符合一級(jí)速度過(guò)程D、藥物經(jīng)腎排泄過(guò)程符合零級(jí)速度過(guò)程E、尿中原形藥物出現(xiàn)的速度與體內(nèi)當(dāng)時(shí)的藥量成正比5.硝酸甘油具有很強(qiáng)的肝首過(guò)效應(yīng),將其設(shè)計(jì)成口腔黏附片是不合埋的,因?yàn)槿詿o(wú)法避開(kāi)首過(guò)效應(yīng)。6.為什么應(yīng)用“表觀分布容積”這一名詞,表觀分布容積有何意義?7.影響片劑中藥物吸收的劑型和制劑工藝因素不包括()。A、片重差異B、片劑的崩解度C、藥物顆粒的大小D、藥物的溶出與釋放E、壓片的壓力8.已知頭孢噻肟的消除半衰期為1.5小時(shí),表觀分布容積為0.17L/kg。給某患者(體重75kg)連續(xù)3日每天靜脈注射3次該藥1g,問(wèn)所得的血藥峰濃度為多少?9.弱堿性藥物的溶出速率大小與pH大小的關(guān)系是()A、隨pH增加而增加B、隨pH減少而不變C、與pH無(wú)關(guān)D、隨pH增加而降低E、隨pH減少而減少10.解釋公式的藥物動(dòng)力學(xué)意義: 11.影響離子導(dǎo)入的因素有()等。12.符合單室模型特征的某藥物,消除半衰期為6小時(shí),表觀分布容積為40L,以210mg的劑量多次靜脈注射給藥,欲使平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度維持在4mg/L,求給藥間隔時(shí)間。13.靜脈注射2g磺胺藥,其血藥濃度為100mg/L,經(jīng)計(jì)算其表觀分布容積為()。A、0.05LB、2LC、5LD、20LE、200L14.用于比較同一藥物兩種劑型的生物等效性的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)是()。A、AUC、Vd和CmaxB、AUC、Vd和TmaxC、AUC、Vd和t1/2D、AUC、Cmax和TmaxE、Cmax、Tmax和t1/215.靜脈滴注穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css。主要由()決定,因?yàn)橐话闼幬锏模ǎ┖停ǎ┑葏?shù)基本上是恒定的。16.進(jìn)行生理藥物動(dòng)力學(xué)研究時(shí),通常是先(),根據(jù)模型房室數(shù)等因素,一并根據(jù)設(shè)定的房室數(shù)測(cè)定不同時(shí)刻各房室的藥物濃度;再進(jìn)行()。17.藥物的溶出速率可用下列()表示。A、Higuchi方程B、Henderson-Hasselbalch方程C、Fick定律D、Noyes-Whitney方程E、Stokes方程18.關(guān)于清除率的敘述,錯(cuò)誤的是()A、清除率沒(méi)有明確的生理學(xué)意義B、清除率是指機(jī)體或機(jī)體的某一部位在單位時(shí)間內(nèi)清除掉相當(dāng)于多少體積的血液中的藥物C、清除率包括了速度與容積兩種要素,在研究生理模型時(shí)是不可缺少的參數(shù)D、清除率的表達(dá)式是C1=(-dX/dt)/CE、清除率的表達(dá)式是C1=kV19.己知洋地黃毒苷的消除半衰期為7小時(shí),表觀分布容積為25L,平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0.0lmg/L, ①若每隔6小時(shí)靜脈注射一次,求維持劑量; ②若每次靜脈注射劑量為0.2mg,求給藥間隔時(shí)間。20.單室模型靜脈注射給藥,以下求藥物的消除速率常數(shù)的求法錯(cuò)誤的是()。A、血藥濃度對(duì)時(shí)間作圖,即C→t作圖B、血藥濃度的對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)間作圖,即lgC→f作圖C、當(dāng)藥物代謝產(chǎn)物的消除速率常數(shù)大于原形藥物的消除速率時(shí),藥物代謝產(chǎn)物血漿濃度的對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)間作圖,即lgCm→f作圖D、尿藥排泄速度的對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)間作圖,即lg(△Xu/At)一tc作圖E、尿藥排泄虧量的對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)間作圖,即lg(Xu∞一Xu)一t作圖21.漏槽條件下,藥物的溶出速度方程為()。A、dC/dt=kSCsB、dC/dt=kCsC、dC/dt=k/SCsD、dC/dt=kS/CsE、dC/dt=k/S/Cs22.大多數(shù)藥物吸收的機(jī)理是()。A、逆濃度差進(jìn)行的消耗能量過(guò)程B、消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過(guò)程C、需要載體,不消耗能量的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過(guò)程D、不消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過(guò)程E、有競(jìng)爭(zhēng)轉(zhuǎn)運(yùn)現(xiàn)象的被動(dòng)擴(kuò)散過(guò)程23.有關(guān)藥物的組織分布下列敘述正確的是()A、一4般藥物與組織結(jié)合是不可逆的B、親脂性藥物易在脂肪組織蓄積,會(huì)造成藥物消除加快C、當(dāng)藥物對(duì)某些組織具有特殊親和性時(shí),該組織往往起到藥物貯庫(kù)的作用D、對(duì)于一些血漿蛋白結(jié)合率低的藥物,另一藥物的競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合作用將使藥效大大增強(qiáng)或發(fā)生不良反應(yīng)E、藥物制成制劑后,其在體內(nèi)的分布完全與原藥相同24.已知某藥物具有單室模型特征,生物利用度為75%,表觀分布容積為1.5L/kg,消除半衰期為10h,吸收速度常數(shù)為0.9h-1,若患者體重為81kg,每8h口服給藥250mg,服用2周。求: ①達(dá)坪濃度后第4h的血藥濃度; ②達(dá)峰時(shí); ③坪濃度最大值; ④坪濃度最小值。25.血流量可顯著影響藥物在()的吸收速度。A、直腸B、結(jié)腸C、小腸D、胃E、以上都是26.為達(dá)到理想的肺部沉積效率,應(yīng)控制藥物粒子的大小,其空氣動(dòng)力學(xué)粒徑范圍一般為().27.可以用來(lái)測(cè)定腎小球?yàn)V過(guò)率的藥物是()A、青霉素B、鏈霉素C、菊粉D、葡萄糖E、乙醇28.試述影響經(jīng)皮給藥的影響因素。29.將聚乙二醇(PEG)引入到微粒的表面,可提高微粒的親水性和柔軟性,以使其易于被單核巨噬細(xì)胞識(shí)別和吞噬。30.隔室模型的確定受哪些因素的影響?如何判斷?31.下列論述正確的是()A、光學(xué)異構(gòu)體對(duì)藥物代謝無(wú)影響B(tài)、體外法可完全替代體內(nèi)法進(jìn)行藥物代謝的研究C、黃酮體具有很強(qiáng)的肝首過(guò)效應(yīng),因此口服無(wú)效D、硝酸甘油具有很強(qiáng)的肝首過(guò)效應(yīng),因此通過(guò)皮膚、鼻腔、直腸、口腔黏膜吸收可提高生物利用度32.靜脈滴注給藥經(jīng)過(guò)3.32個(gè)半衰期,血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度的90%。33.蛋白結(jié)合率越高,游離藥物濃度越小。當(dāng)存在飽和現(xiàn)象或競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象時(shí),游離濃度變化不大,對(duì)于毒副作用較強(qiáng)的藥物,不易發(fā)生用藥安全問(wèn)題。34.已知磺胺嘧啶半衰期為16小時(shí),分布容積20L,尿中回收原形藥物60%,求總清除率Cl,腎清除率Clr,并估算肝代謝清除率Clb。35.關(guān)于藥物動(dòng)力學(xué)的敘述,錯(cuò)誤的是()A、藥物動(dòng)力學(xué)在探討人體生理及病理狀態(tài)對(duì)藥物體內(nèi)過(guò)程的影響中具有重要的作用B、藥物動(dòng)力學(xué)對(duì)指導(dǎo)新藥設(shè)計(jì)、優(yōu)化給藥方案、改進(jìn)劑型等都發(fā)揮了重大作用C、藥物動(dòng)力學(xué)是采用動(dòng)力學(xué)的原理和數(shù)學(xué)的處理方法,推測(cè)體內(nèi)藥物濃度隨時(shí)間的變化D、藥物動(dòng)力學(xué)是研究體內(nèi)藥量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué)E、藥物動(dòng)力學(xué)只能定性地描述藥物的體內(nèi)過(guò)程,要達(dá)到定量的目標(biāo)還需很長(zhǎng)的路要走36.蛋白多肽藥物經(jīng)黏膜給藥的部位主要包括()等。37.下列有關(guān)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)相關(guān)內(nèi)容的描述正確的是()。A、生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)溶解性與通透性的差異將藥物分成四大類B、Ⅰ型藥物具有高通透性和高滲透性C、Ⅲ型藥物透過(guò)足吸收的限速過(guò)程,與溶出速率沒(méi)有相關(guān)性D、劑量數(shù)是描述水溶性藥物的口服吸收參數(shù),一般劑量數(shù)越大,越有利于藥物的吸收E、溶出數(shù)是描述難溶性藥物吸收的重要參數(shù),受劑型因素的影響,并與吸收分?jǐn)?shù)F密切相關(guān)38.大量出汗或大量失血,尿量會(huì)發(fā)生什么變化?變化的原因是什么?39.藥物經(jīng)口腔黏膜吸收,通過(guò)黏膜下毛細(xì)血管匯總至頸內(nèi)靜脈,不經(jīng)肝臟而直接進(jìn)入心臟,可避開(kāi)肝首過(guò)效應(yīng)。40.某抗生素符合單室模型特征,其消除半衰期為9h,表觀分布容積為12.5L,有效血藥濃度為25~50mg/mL。若每隔6h靜脈注射250mg是否合理?41.對(duì)于單室模型藥物,若想采用殘數(shù)法求吸收速率常數(shù),藥物的吸收必符合()動(dòng)力學(xué)過(guò)程,否則,則應(yīng)該用()求算吸收速率常數(shù)。42.解釋公式的藥物動(dòng)力學(xué)意義: 43.已知某藥物半衰期為7h,臨床要求治療濃度范圍在15~30μg/mL,該藥口服后達(dá)峰濃度的時(shí)間為2h,若每次口服0.25g的片劑,試計(jì)算合適的給藥間隔時(shí)間44.可用于表示多劑量給藥血藥濃度波動(dòng)程度的是() A、AB、BC、CD、DE、E45.胃腸道中影響高脂溶性藥物透膜吸收的屏障是()A、溶媒牽引效應(yīng)B、不流動(dòng)水層C、微絨毛D、緊密連接E、刷狀緣膜46.下列哪項(xiàng)不屬于藥物外排轉(zhuǎn)運(yùn)器()。A、P-糖蛋白B、多藥耐藥相關(guān)蛋白C、乳腺癌耐藥蛋白D、有機(jī)離子轉(zhuǎn)運(yùn)器E、ABC轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白47.已知某藥物半衰期為4h,靜脈注射給藥100mg,測(cè)得初始血藥濃度為10μg/ml,若每隔6h給藥一次,共8次,求末次給藥后第10h的血藥濃度?48.青霉素G在成年人和新生兒(0d~7d)的消除半衰期分別為0.5h和3.2h。若成年人的正常劑量為4mg/kg,每4h給藥一次。對(duì)于體重為5kg新生兒,若給藥劑量不變,應(yīng)如何調(diào)整的給藥間隔時(shí)間?49.多劑量函數(shù)的計(jì)算公式為() A、AB、BC、CD、DE、E50.以下錯(cuò)誤的選項(xiàng)是()。A、淋巴循環(huán)可使藥物不通過(guò)肝從而減少首過(guò)作用B、乳劑有利于脂溶性藥物通過(guò)淋巴系統(tǒng)吸收C、大分子藥物易于向淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)D、A、B、C都不對(duì)E、A、B、C都對(duì)51.關(guān)于胃腸道吸收的敘述錯(cuò)誤的是()A、當(dāng)食物中含有較多脂肪,有時(shí)對(duì)溶解度特別小的藥物能增加吸收量B、一些通過(guò)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的物質(zhì),飽腹服用吸收量增加C、一般情況下,弱堿性藥物在胃中容易吸收D、當(dāng)胃空速率增加時(shí),多數(shù)藥物吸收加快E、脂溶性,非離子型藥物容易透過(guò)細(xì)胞膜52.藥物的蓄積系數(shù)是否適用于所有多劑量給藥的藥物,還是只適用于體內(nèi)消除較慢的藥物?53.葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)是各種外源或內(nèi)源性物質(zhì)滅活的重要途徑,它對(duì)藥物的代謝消除有重要的作用。54.消除速度常數(shù)的單位是()。A、時(shí)間B、毫克/時(shí)間C、毫升/時(shí)間D、升E、時(shí)間的倒數(shù)55.請(qǐng)根據(jù)苯巴比妥成年人的抗癲癇維持劑量(100mg)計(jì)算體重為15kg小兒的劑量。56.以下關(guān)于生物藥劑學(xué)的描述,正確的是()A、劑型因素是指片劑、膠囊劑、丸劑和溶液劑等藥物的不同劑型B、藥物產(chǎn)品所產(chǎn)生的療效主要與藥物本身的化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)C、藥物效應(yīng)包括藥物的療效、副作用和毒性D、改善難溶性藥物的溶出速率主要是藥劑學(xué)的研究?jī)?nèi)容57.解釋公式的藥物動(dòng)力學(xué)意義: 58.某藥物的生物半衰期為40.8小時(shí),則該藥物每天消除體內(nèi)剩余藥量的百分之幾?59.藥物和血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)有()。A、結(jié)合型與游離型存在動(dòng)態(tài)平衡B、無(wú)競(jìng)爭(zhēng)C、無(wú)飽和性D、結(jié)合率取決于血液pHE、結(jié)合型可自由擴(kuò)散60.某藥物符合單室模型特征,消除半衰期為6小時(shí),靜脈注射100mg后,測(cè)得血藥濃度初始值為12mg/L,現(xiàn)每隔6小時(shí)靜脈注射85mg該藥直到穩(wěn)態(tài),求穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度和穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度。61.與尿藥排泄速率法相比,虧量法的主要特點(diǎn)有: ①()。 ②()。62.某藥物的t1/2為1小時(shí),有40%的原形藥經(jīng)腎排泄而消除,其余的受到生物轉(zhuǎn)化,其生物轉(zhuǎn)化速度常數(shù)kb約為()。A、0.05h-1B、0.78h-1C、0.14h-1D、0.99h-1E、0.42h-163.已知單室模型藥物普魯卡因酰胺膠囊劑生物利用度為85%,t1/2為3.5h,V為2.0L/kg。體重為70kg患者,每次給藥500mg,要維持最佳治療濃度為4μg/ml,試求給藥周期τ=?64.簡(jiǎn)述生物藥劑學(xué)研究對(duì)于新藥開(kāi)發(fā)的作用。65.靜脈滴注穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css主要由()決定,因?yàn)橐话闼幬锏模ǎ┖停ǎ┑葏?shù)基本上是恒定的。66.重金屬檢查中,加入硫代乙酰胺時(shí)溶液控制最佳的pH值是()。A、1.5B、3.5C、7.5D、11.567.解釋公式的藥物動(dòng)力學(xué)意義: 68.解釋公式的藥物動(dòng)力學(xué)意義: 69.Michealis-Menten方程式特征有哪些?70.大多數(shù)外源性物質(zhì)(如藥物)的重吸收主要是被動(dòng)過(guò)程,其重吸收的程度取決于藥物的()。71.藥物與蛋白結(jié)合除了受藥物的理他性質(zhì)、給藥劑量、藥物與蛋白質(zhì)的親和力及藥物相互作用等因素影響外,還與()等因素有關(guān)。72.有關(guān)表觀分布容積的描述正確的是()A、具有生理學(xué)意義,指含藥體液的真實(shí)容積B、藥動(dòng)學(xué)的一個(gè)重要參數(shù),是將血漿中藥物濃度與體內(nèi)藥量聯(lián)系起來(lái)的比例常數(shù),萁大小與體液的體積相當(dāng)C、其大小與藥物的蛋白結(jié)合及藥物在組織中的分布無(wú)關(guān)D、可用來(lái)評(píng)價(jià)體內(nèi)藥物分布的程度,但其大小不可能超過(guò)體液總體積E、指在藥物充分分布的假設(shè)前提下,體內(nèi)全部藥物按血中同樣濃度溶解時(shí)所需的體液總?cè)莘e73.關(guān)于等劑量等間隔時(shí)間多次用藥,正確的有()A、首次加倍可迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度B、達(dá)到95%穩(wěn)態(tài)濃度,需要4~5個(gè)半衰期C、穩(wěn)態(tài)濃度的高低與劑量有關(guān)D、穩(wěn)態(tài)濃度的波幅與給藥劑量成正比E、劑量加倍,穩(wěn)態(tài)濃度也提高一倍74.作為一級(jí)吸收過(guò)程輸入的給藥途徑下列哪項(xiàng)是正確的()。A、多次靜脈注射B、靜脈注射C、肌內(nèi)注射、口服、直腸、皮下注射等凡屬非血管給藥途徑輸入者D、以上都不對(duì)E、以上都對(duì)75.測(cè)得利多卡因的消除速度常數(shù)為0.3465h-l,則它的生物半衰期為()A、0.693hB、1hC、1.5hD、2.0hE、4h第1卷參考答案一.參考題庫(kù)1.參考答案: 2.參考答案: 口服藥物的吸收在胃腸道上皮細(xì)胞進(jìn)行,胃腸道生理環(huán)境的變化對(duì)吸收產(chǎn)生較大的影響。 (1)消化系統(tǒng)因素: ①胃腸液的成分與性質(zhì):胃液的pH呈酸性,有利于弱酸性藥物的吸收;小腸較高的pH環(huán)境是弱堿性藥物最佳的吸收部位。 ②胃排空和胃空速率:胃排空速率慢,藥物在胃中停留時(shí)間延長(zhǎng),弱酸性藥物吸收會(huì)增加,但是胃排空加快,到達(dá)小腸部位所需的時(shí)間縮短,有利于藥物在小腸部位吸收。 ③小腸內(nèi)運(yùn)行:可促進(jìn)固體制劑進(jìn)一步崩解、分散,使之與腸分泌液充分混合,增加了藥物與腸表面上皮的面積,有利于難溶性藥物的吸收。 ④食物的影響:食物不僅能改變胃空速率而影響吸收,也可能促進(jìn)藥物的吸收或不影響吸收。 ⑤胃腸道代謝作用的影響:藥物的胃腸道代謝是一種首過(guò)效應(yīng),對(duì)藥物療效有一定的甚至很大的影響。 (2)循環(huán)系統(tǒng)因素: ①胃腸血流速度:血流量可明顯影響胃的吸收速度,但這種現(xiàn)象在小腸吸收中不顯著; ②肝首過(guò)作用:肝首過(guò)效應(yīng)愈大,藥物被代謝越多,藥效會(huì)受到明顯的影響; ③腸肝循環(huán):對(duì)經(jīng)膽汁排泄的藥物有影響,可使藥物的作用明顯延長(zhǎng); ④淋巴循環(huán):對(duì)大分子藥物的吸收起著重要作用。 (3)疾病因素:胃酸缺乏、腹瀉、甲狀腺功能不足、部分或全部胃切除、肝臟疾病等均可影響藥物胃腸道吸收。3.參考答案:正確4.參考答案:5.參考答案:6.參考答案:E7.參考答案: 藥物動(dòng)力學(xué)立體選擇性:藥物動(dòng)力學(xué)立體選擇性是指手性藥物對(duì)映體在吸收、分布、代謝和排泄過(guò)程中的差異。主要表現(xiàn)在以下幾方面: (1)吸收方面: ①主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)或促進(jìn)擴(kuò)散吸收是載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制,由于不同構(gòu)型的對(duì)映體與細(xì)胞膜轉(zhuǎn)運(yùn)載體的結(jié)合具有立體選擇性,使得對(duì)映體間的吸收有差異; ②藥物在胃腸道的吸收速率也對(duì)藥物對(duì)映體的藥物動(dòng)力學(xué)立體選擇性有影響,有的藥物在胃腸道中對(duì)映體可相互轉(zhuǎn)化,藥物在胃腸道停留時(shí)間越長(zhǎng),轉(zhuǎn)化程度越大,從而導(dǎo)致體內(nèi)兩個(gè)對(duì)映體的比例受吸收速率的影響; ③在吸收過(guò)程中藥物代謝酶對(duì)于不同對(duì)映體的代謝程度差異也會(huì)導(dǎo)致對(duì)映體的吸收差異。 (2)分布萬(wàn)面: ①手性藥物對(duì)映體與蛋白的結(jié)合可能存在立體選擇性,從而影響對(duì)映體的表觀分布容積和總體清除率;對(duì)于血漿蛋白結(jié)合率越高的藥物,由于立體選擇性引起蛋白結(jié)合率的改變對(duì)分布和藥效的影響也就越大。 ②對(duì)映體對(duì)組織的親和力可能不同,導(dǎo)致兩個(gè)對(duì)映體在同一組織中的分布不同。 (3)代謝方面: ①手性藥物的對(duì)映體與藥物代謝酶的親和力不同,而導(dǎo)致兩個(gè)對(duì)映體在相同條件下被同一酶系統(tǒng)代謝時(shí),代謝的途徑、速度或程度可能出現(xiàn)差異,此為底物立體選擇性; ②在藥物的代謝產(chǎn)物生成過(guò)程中形成手性中心,所生成代謝產(chǎn)物的兩種對(duì)映體比例不等,這是代謝產(chǎn)物的立體選擇性。 (4)排泄方面: ①腎小管的主動(dòng)分泌和主動(dòng)重吸收可能存在立體選擇性,而被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程不涉及立體選擇性問(wèn)題; ②藥物膽汁排泄的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程會(huì)涉及立體選擇性問(wèn)題。膽管中存在有機(jī)酸、有機(jī)堿和中性化合物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),這些轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)介導(dǎo)的膽汁排泄過(guò)程往往存在立體選擇性。8.參考答案: 生理藥物動(dòng)力學(xué)模型為一種在藥物的體內(nèi)過(guò)程、機(jī)體的解剖學(xué)特性、生理生化參數(shù)三者之間建立一定數(shù)學(xué)關(guān)系的模型。這種生理學(xué)模型能夠真實(shí)反映器官或組織中藥物濃度的經(jīng)時(shí)過(guò)程,能更清楚地了解藥物在體內(nèi)的分布狀況。 優(yōu)點(diǎn)在于模型參數(shù)具有真實(shí)的生理解剖學(xué)意義,和真實(shí)生理解剖上的量值相對(duì)應(yīng),這種模型為各類動(dòng)物之間藥物動(dòng)力學(xué)資料的相關(guān)關(guān)系提供了合理基礎(chǔ),可以利用動(dòng)物的生理學(xué)和解剖學(xué)參數(shù)來(lái)預(yù)測(cè)藥物對(duì)人體的作用。 不足之處為采用的微分方程組通常較大,在模擬和求近似數(shù)值解時(shí)難度較大,需要依靠大型計(jì)算機(jī)才能解決,限制了模型的推廣祁應(yīng)用。另外,人體的有關(guān)資料顯然不易獲得,目前主要依靠動(dòng)物試驗(yàn),要取得足夠資料,實(shí)驗(yàn)工作量比較大。9.參考答案:C10.參考答案:正確11.參考答案:A,B,C,D12.參考答案:A13.參考答案: 主要有如下三個(gè)因素: (1)腎小球?yàn)V過(guò)膜的通透性和面積:當(dāng)通透性改變或面積減少時(shí),可使濾過(guò)聾尿液的成分改變和尿量減少。 (2)腎小球有效濾過(guò)壓改變:當(dāng)腎小球毛細(xì)血管血壓顯著降低(如大失血)或囊壓升高(如輸尿管結(jié)石等)時(shí),可使有效濾過(guò)壓降低,濾過(guò)率下降,尿量減少。如果血滲透壓降低(血漿蛋白明顯減少或靜脈注射大量生理鹽水),則有效濾過(guò)壓升高,濾過(guò)率增多。 (3)腎血流量:腎血流量大時(shí),濾過(guò)率高;反之,濾過(guò)率低。14.參考答案:C15.參考答案:D16.參考答案: 描述血藥濃度波動(dòng)程度的參數(shù)有:波動(dòng)百分?jǐn)?shù)(PF)、波動(dòng)度(DF)、血藥濃度變化率。 17.參考答案:D18.參考答案: 由于τ=6h,40小時(shí)為第七次給藥后4小時(shí),已達(dá)穩(wěn)態(tài)。即為求穩(wěn)態(tài)4小時(shí)時(shí)的血藥濃度 19.參考答案:A,B,D,E20.參考答案: 生物樣品的特點(diǎn)為取樣量少、藥物濃度低、干擾物質(zhì)多以及個(gè)體差異大,因此必須建立靈敏、專一、精確、可靠的生物樣品定量分析方法,并根據(jù)具體目的對(duì)方法進(jìn)行確證。藥物動(dòng)力學(xué)研究時(shí),進(jìn)行測(cè)定方法方法學(xué)確證的評(píng)價(jià)指標(biāo)包括:精密度、準(zhǔn)確度、特異性、樣品穩(wěn)定性、靈敏度以及標(biāo)準(zhǔn)曲線和定量范圍等。其中精密度主要包括日內(nèi)和日間精密度,準(zhǔn)確度以回收率來(lái)體現(xiàn),靈敏度則主要以定量下限來(lái)表示。21.參考答案:B22.參考答案:D23.參考答案:正確24.參考答案:A25.參考答案: 26.參考答案:B27.參考答案:D28.參考答案:A29.參考答案:B30.參考答案:50031.參考答案: 根據(jù)藥酶抑制劑的性質(zhì),可設(shè)計(jì)利用一個(gè)藥物對(duì)藥酶產(chǎn)生抑制,從而來(lái)減少或延緩另一個(gè)藥物的代謝,達(dá)到提高療效或延長(zhǎng)作用時(shí)間的目的。以左旋多巴為例,為了減少脫羧酶的脫羧作用,設(shè)計(jì)將脫羧酶抑制劑和左旋多巴同時(shí)應(yīng)用,組成復(fù)方片劑。如采用的脫羧酶抑制劑卡比多巴和鹽酸芐絲肼。它們可抑制小腸、肝、腎中的脫羧酶的活性,故能抑制左旋多巴的脫羧作用。這兩種脫羧酶抑制劑不能透過(guò)血.腦屏障,因而不會(huì)影響腦內(nèi)脫羧酶的活性。結(jié)果是既能抑制外周的左旋多巴的代謝,增加進(jìn)入中樞的左旋多巴的量,又能使攝入腦內(nèi)的左旋多巴順利地轉(zhuǎn)化成多巴胺,進(jìn)而發(fā)揮藥理作用,大大降低了左旋多巴的給藥劑量。32.參考答案:A,B,C,D33.參考答案:A34.參考答案:A35.參考答案:36.參考答案: 37.參考答案: 藥物的浴出是指藥物從制劑中溶解到溶出介質(zhì)中的過(guò)程??诜腆w藥物制劑后,藥物在胃腸道內(nèi)經(jīng)歷崩解、分散、溶出過(guò)程才可通過(guò)上皮細(xì)胞膜吸收。對(duì)難溶性藥物而言,溶出是其吸收的限速過(guò)程,藥物在胃腸道內(nèi)的溶出速率直接影響藥物的起效時(shí)間、藥效強(qiáng)度和作用持續(xù)時(shí)間。 影響藥物溶出速率的因素主要有: ①藥物的溶解度,藥物的溶解度與溶出速度直接相關(guān),當(dāng)藥物在擴(kuò)散層中的溶解度增大,則可加快藥物的溶出速率。 ②粒子大小,藥物粒子越小,則與體液的接觸面積越大,藥物的溶出速度增大,吸收也加快。 ③多晶型,不同的晶型溶解度不同,其溶出速度也不同,直接影響藥物的吸收速度,并會(huì)影響藥物的藥理作用。 ④溶劑化物,將藥物制成無(wú)水物或有機(jī)溶劑化物,有利于溶出和吸收。38.參考答案:39.參考答案:C40.參考答案:藥物的輸入速度41.參考答案:C42.參考答案:錯(cuò)誤43.參考答案: 生物技術(shù)藥物的生物藥劑學(xué)特性有: ①與藥物分子量、分子組成、結(jié)構(gòu)、作用靶點(diǎn)有關(guān); ②表觀分布容積一般較小,接近血漿容積; ③口服給藥、經(jīng)皮給藥、眼部或噴霧給藥生物利用度較低,一般需靜脈注射、肌內(nèi)注射或皮下注射; ④代謝、排泄與內(nèi)源性同類分子相似,肝腎代謝和細(xì)胞內(nèi)吞的代謝降解占重要地位,原形藥物排泄量極低; ⑤某些生物技術(shù)藥物可能存在靶向性分布特點(diǎn)。44.參考答案:45.參考答案:慢;蓄積46.參考答案: 藥物動(dòng)力學(xué)對(duì)于指導(dǎo)制劑的研究與質(zhì)量評(píng)價(jià)具有重大作用。通過(guò)實(shí)驗(yàn)求出藥物。 新制劑給藥后的藥動(dòng)學(xué)參數(shù),把握新制劑給藥后藥物在體內(nèi)量變過(guò)程的規(guī)律性從而指導(dǎo)新制劑的處方工藝設(shè)計(jì);根據(jù)受體部位藥物效應(yīng)的定量要求,或?qū)ρ帩舛惹€特征的要求,反過(guò)來(lái)計(jì)算出制劑中所需的藥物釋放規(guī)律,為緩釋、控釋、速釋、靶向、擇時(shí)等各種藥物傳輸系統(tǒng)的研究提供理論依據(jù);研究藥物及其制劑在體外的物理動(dòng)力學(xué)特征(如溶出度、釋放度等)與體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)特征之間的關(guān)系,尋找比較便捷的體外方法來(lái)合理地反映藥物及其制劑的體內(nèi)質(zhì)量;研究藥物制劑的藥時(shí)曲線是否具有控、緩釋特征,速釋特征或擇時(shí)釋放特征,藥物分布是否具有靶向特征,以及生物利用度等體內(nèi)質(zhì)量指標(biāo)的測(cè)定原理與計(jì)算方法,從而給出藥劑內(nèi)在質(zhì)量較為客觀的評(píng)價(jià)指標(biāo)。47.參考答案:B48.參考答案: 生物因素主要包括: (1)種族差異:指不同的生物種類和不同人種之間的差異。 (2)性別差異:指動(dòng)物的雄雌與人的性別差異。 (3)年齡差異:新生兒、嬰兒、青壯年與老年人的生理功能可能存在的差異。 (4)生理和病理?xiàng)l件的差異:生理?xiàng)l件如妊娠及各種疾病引起的病理變化引起藥物體內(nèi)過(guò)程的差異。 (5)遺傳因素:體內(nèi)參寫(xiě)藥物代謝的各種酶的活性可能引起的個(gè)體差異等。49.參考答案:50.參考答案: 是指藥物及劑型從給藥部位給藥后在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄的過(guò)程。51.參考答案:52.參考答案:A53.參考答案:錯(cuò)誤54.參考答案:55.參考答案: 血管外給藥二室模型藥物的血藥濃度一時(shí)間曲線圖分為三個(gè)時(shí)相: ①吸收相,給藥后藥物濃度持續(xù)上升,達(dá)到峰值濃度,在這一階段,藥物吸收為主要過(guò)程; ②分布相,吸收至一定程度后,以藥物從中央室向周邊室的分布為主要過(guò)程,同時(shí)還有藥物的消除,藥物濃度下降較快: ③消除相,吸收過(guò)程基本完成,中央室與周邊室的分布趨于平衡,體內(nèi)過(guò)程以消除為主,藥物濃度下降較慢。56.參考答案:57.參考答案:A,B58.參考答案:(1)圖解法 (2)線形回歸法 將有關(guān)數(shù)據(jù)計(jì)算,得回歸方程:lgC=-0.1355t+2.176其他參數(shù)計(jì)算與圖解法相同.59.參考答案:60.參考答案:B61.參考答案: 根據(jù)藥物體外溶解性和腸道滲透性的高低,對(duì)藥物進(jìn)行分類的一種科學(xué)方法。BCS依據(jù)溶解性與滲透性將藥物分為四類:I類為高溶解性/高滲透性藥物、Ⅱ類為低溶解性/高滲透性藥物、Ⅲ類為高溶解性/低滲透性藥物、Ⅳ類為低溶解性/低滲透性藥物。62.參考答案: 二室模型藥物靜脈注射給藥后,血藥濃度曲線先較快地下降,布相,之后較慢地下降,此為消除相。以血藥濃度的對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)間作圖為由兩條斜率不同的直線相交而成的二次曲線。這是因?yàn)樵诮o藥后初期藥物除了向體外消除,還有向周邊室的分布,所以血藥濃度在分布相下降較快;而在給藥后末期,藥物分布基本完成,體內(nèi)過(guò)程以消除為主,所以在消除相血藥濃度下降較慢。63.參考答案: 64.參考答案:D65.參考答案:?jiǎn)问?;雙室66.參考答案:B67.參考答案:68.參考答案:分子量較小,沸點(diǎn)較低69.參考答案:A70.參考答案:貯庫(kù);作用時(shí)間71.參考答案:B72.參考答案:B73.參考答案:D74.參考答案:D75.參考答案:D第2卷參考答案一.參考題庫(kù)1.參考答案: ①選擇相關(guān)動(dòng)物; ②生物技術(shù)藥物的抗原性; ③有些藥物具有特異性、靶向性組織分布; ④至少應(yīng)進(jìn)行3個(gè)濃度的血漿蛋白結(jié)合率試驗(yàn),每個(gè)濃度至少重復(fù)試驗(yàn)3次,以了解血漿蛋白結(jié)合率是否有濃度依賴性; ⑤生物技術(shù)藥物穩(wěn)定性、預(yù)處理與保存; ⑥其他,如多肽蛋白類藥物的非線性吸收,可能存在體循環(huán)前代謝降解、代謝物分離分析和活性鑒定等。2.參考答案: 影響藥物代謝的因素很多,主要為生理因素與劑型因素。生理因素包括種屬、種族、年齡、性別、妊娠、疾病等;劑型因素包括給藥途徑、劑量、劑型、手性藥物、藥物相互作用等,此外,還有食物、環(huán)境等因素也會(huì)對(duì)藥物的代謝生一定影響。3.參考答案:D4.參考答案:A,C,E5.參考答案:錯(cuò)誤6.參考答案: 表觀分布容積是指在藥物充分分布的前提下,體內(nèi)全部藥物按血中同樣濃度溶解時(shí)所需的體液總?cè)莘e。它不是藥物體內(nèi)分布的真實(shí)容積,而是通過(guò)實(shí)驗(yàn),根據(jù)體內(nèi)藥量和血藥濃度的比值計(jì)算得到的容積,它是真實(shí)容積在實(shí)際情況下所表現(xiàn)出的特征值,所以稱為表觀分布容積。通過(guò)表觀分布容積與血藥濃度可以計(jì)算體內(nèi)藥量及進(jìn)行相關(guān)的藥物動(dòng)力學(xué)計(jì)算。 表觀分布容積與藥物的蛋白結(jié)合及藥物在組織中的分布密切相關(guān),能反映藥物在體內(nèi)的分布特點(diǎn)。7.參考答案:A8.參考答案: 由于頭孢噻肟的消除半衰期為1.5小時(shí),而給藥時(shí)間為3天,可知已達(dá)穩(wěn)態(tài),因此即為所求穩(wěn)態(tài)血藥峰濃度。 9.參考答案:D10.參考答案: 單室模型血管外給藥負(fù)荷劑量與給藥周期的關(guān)系。11.參考答案:藥物及介質(zhì)因素,電學(xué)因素12.參考答案: 13.參考答案:D14.參考答案:D15.參考答案:k0;k;V16.參考答案:建立模型,收集各類參數(shù);模型的擬合并求算有關(guān)的模型參數(shù)17.參考答案:D18.參考答案:A19.參考答案: 20.參考答案:A21.參考答案:A22.參考答案:D23.參考答案:C24.參考答案:25.參考答案:D26.參考答案:0.5~7.5ym27.參考答案:C28.參考答案: (1)生理因素:皮膚的生理情況因種族、年齡、性別、人體因素及部位的差異而有顯著不同,其差異主要由角質(zhì)層的厚度、致密性和附屬器的密度引起,由此對(duì)皮膚的通透性產(chǎn)生明顯的影響。身體各部位皮膚滲透性大小為陰襄>耳后>腋窩區(qū)>頭皮>手臂>腿部>胸部。皮膚生理?xiàng)l件會(huì)隨著年齡和性別而發(fā)生變化,胎兒的角質(zhì)層從妊娠期開(kāi)始產(chǎn)生,出生時(shí)形成,由于嬰兒還沒(méi)有發(fā)達(dá)的角質(zhì)層,因此皮膚的通透性比較大;成年人的萎皮膚結(jié)構(gòu)功能不斷完善,通透性也在不斷地減弱。通常,

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