抗過敏類藥物

關于抗過敏類藥物基本信息商品信息研發(fā)情況公司情況第2頁,共33頁，2024年2月25日，星期天基本信息【品名】

西替利嗪【商品名】昔利、迪皿、仙特明、喜寧等【化學名】(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽

【分子式】C21H25ClN2O3·2HCl第3頁,共33頁，2024年2月25日，星期天【化學結構】【適應癥】適用于呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼部過敏性疾病，包括常年性變態(tài)反應性疾病，如過敏性皮膚病、尋麻疹、過敏性鼻炎、眼瘙癢、眼結膜炎和哮喘等。還用于治療各種類型皮膚科過敏性疾病。如用于慢性、人工性、寒冷性、遲發(fā)壓力性、日光性尋麻疹及異位皮炎等的治療。本品還是蚊蟲叮咬引起的速發(fā)性風團和速發(fā)性丘團及瘙癢的有效藥物。第4頁,共33頁，2024年2月25日，星期天

【藥理作用】

本品是長效高選擇性的H1受體拮抗劑，具有長效、高選擇性的強抗H1受體活性。動物實驗表明本品無明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用，不易通過血-腦脊液屏障而作用于中樞h1受體，臨床使用時中樞抑制作用較輕。同時本品是羥嗪在人體內的代謝產物，抗變態(tài)反應藥，分子具有極性，極少通過血腦屏障，大大減少中樞鎮(zhèn)靜副作用，選擇性作用H1受體，與抗膽堿能活性相關的副作用也很少。具有強抗變態(tài)反應活性，縮少組胺引起的風團面積。第5頁,共33頁，2024年2月25日，星期天

【藥物代謝】

服用后，血漿濃度在30min后迅速提高，Tmax約2h，然后緩慢下降。其T1/2為11h，藥效可維持24h以上。此藥在體內經胃腸吸收后大部分以原形由尿、糞便、汗液、乳汁等排泄。經尿排泄率約70%，經糞便排泄率約10%。

【用法用量】

po，10mg，qd，腎功能不全時劑量減半。對于6～12歲兒童每日口服5mg。6歲以下兒童，0.2mg/kg。

第6頁,共33頁，2024年2月25日，星期天【制劑】

鹽酸西替利嗪片劑、膠囊、滴劑、分散劑

分散劑

與其它口服固體制劑相比，分散片集服用方便、吸收快、生物利用度高、不良反應小等優(yōu)點。它遇水可迅速崩解形成無均勻的混懸液或溶液，但又與泡騰片不同。它的迅速分崩解依賴于崩解劑的選擇和使用，未采用泡騰片的泡騰輔料，因此生產和貯存時，對環(huán)境因素的要求大大降低，制備工藝也隨之簡化。

第7頁,共33頁，2024年2月25日，星期天【注意事項】

腎功能不全患者應在醫(yī)生指導下使用，服用本品時應謹慎飲酒，服藥期間不得駕駛機、車、船、從事高空作業(yè)、機械作業(yè)及操作精密儀器，對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用，本品性狀發(fā)生改變時禁止使用，兒童必須在成人監(jiān)護下使用?！窘谩?/p>

對羥嗪過敏者禁用嚴重腎功能損害患者禁用妊娠期及哺乳期婦女禁用第8頁,共33頁，2024年2月25日，星期天【不良反應】

不良反應輕微且為一過性，有困倦、嗜睡、頭痛、眩暈、激動、口干及胃腸道不適等。偶有天門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高。【臨床信息】

與特非那定比較，西替利嗪選擇性更高，作用更強，抑制組胺和支氣管收縮、痙攣的濃度更低，西替利嗪10mg的作用相當于特非那定60mg。西替利嗪起效比阿司咪唑快，既能抑制變態(tài)反應早期，也能抑制變態(tài)反應晚期的炎癥細胞移行和介質釋放。

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【抗過敏藥物】

近幾年來，我國抗過敏藥零售市場一直呈上升的趨勢，2006年到2008年三年之間銷售總額逐年上漲。

從全球、國內患病人數(shù)和抗過敏藥市場的不斷上升趨勢中，可以看出，我國的抗過敏藥市場的發(fā)展?jié)摿薮蟆５?0頁,共33頁，2024年2月25日，星期天【西替利嗪】

自上世紀末，國內生產的西替利嗪上市后，現(xiàn)已成為抗組胺藥物市場上的暢銷品種。目前西替利嗪已形成了原料藥生產批件２１家、片劑、分散片、膠囊、糖漿、口服溶液３６家的格局。據(jù)ＳＦＤＡ南方醫(yī)藥經濟信息研究所數(shù)據(jù)系統(tǒng)分析表明，２００５年２０家廠商生產的西替利嗪制劑在樣本醫(yī)院使用，國產藥已占領了主要市場，但市場競爭較為激烈，其中進口藥物主要是比利時ＵＣＢ大藥廠的“仙特明”滴劑和片劑、印度太陽藥業(yè)、阮氏制藥的“賽特贊”和“斯特林”片劑，３個進口藥品占據(jù)了用藥總量的２４％，而藥物銷售金額則占據(jù)了這一品種４６．８２％的份額。

國內生產的西替利嗪在樣本醫(yī)院占據(jù)了總量的７６％，用藥金額占據(jù)了５３．１８％，其中魯南制藥、蘇州東瑞制藥、江蘇揚子江藥業(yè)、齊魯制藥４家廠商的片劑占據(jù)了４６．３４％，其他１２家的口服制劑所占比重較少。

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2001年~2006年西替利嗪用藥趨勢及在抗組胺藥中所占份額

單從銷售金額來看，西替利嗪市場仍處于相對穩(wěn)定狀態(tài)。但相對于銷售金額逐漸增長的藥品市場，西替利嗪的份額降低也是情理之中的事。西替利嗪在臨床應用多年，深為醫(yī)生患者熟悉，憑借多年來形成的堅固市場地位，目前其銷售額雖然下降，但仍穩(wěn)居抗組胺藥物市場第二位。第12頁,共33頁，2024年2月25日，星期天

西替利嗪醫(yī)院用藥市場上以片劑為主，注射劑其次，糖漿劑的市場份額有擴大的趨勢。

2004年~2007年上半年西替利嗪不同劑型的市場份額

從２００５年醫(yī)院終端用藥看，用量較大的是片劑和膠囊劑，滴劑在市場上占據(jù)了８．６％的份額，滴劑主要用于季節(jié)性或常年性過敏性鼻炎，在西替利嗪滴劑市場上是由比利時ＵＣＢ大藥廠的“仙特明”、成都民意制藥的“杰捷”所占領，用量上幾近平分秋色。

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【同類產品比較】

氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀一直是我國國內抗過敏市場多年角逐的三大產品。以下就三類藥物進行比較。

第14頁,共33頁，2024年2月25日，星期天第15頁,共33頁，2024年2月25日，星期天第16頁,共33頁，2024年2月25日，星期天

【競爭分析】

在西替利嗪市場上，國內企業(yè)占據(jù)六成多的市場份額，企業(yè)競爭較為激烈。山東魯南制藥股份有限公司的“貝分”遙遙領先，市場份額超過25%。

西替利嗪的進口產品主要是比利時聯(lián)合的“仙特明”滴劑和片劑，印度太陽藥業(yè)有限公司的“賽特贊”以及印度Dr.Reddy‘SLaboratoriesLtd.的“斯特林”，進口藥品占領約38%的國內市場份額，其中以仙特明為主。

第17頁,共33頁，2024年2月25日，星期天同類藥物的競爭分析氯雷他定占據(jù)著市場的重要地位，而以氯雷他定為主要成分的開瑞坦同樣表現(xiàn)出眾，作為全球最暢銷的抗過敏藥物之一，開瑞坦占領近四分之一國內市場，良好的發(fā)展勢頭一直持續(xù)至今。息斯敏?氯雷他定片利用息斯敏昔日的品牌光輝，有利于其重振旗鼓，進軍市場，收復失地。左西替利嗪是西替利嗪的旋光體，適用于季節(jié)性過敏性鼻炎、長年性過敏性鼻炎和蕁麻疹的治療，在臨床上比西替利嗪具有更高的藥效、更好的安全性，為高選擇性外周H1受體拮抗劑，具有取代西替利嗪的良好潛質。

返回第18頁,共33頁，2024年2月25日，星期天研發(fā)情況

【研發(fā)歷史】

西替利嗪是比利時UCB公司在1987年研發(fā)成功的第二代H1抗體拮抗劑，由美國輝瑞制藥和比利時聯(lián)合化工集團UCB聯(lián)合開發(fā)，1995年12月8日經美國食品藥品管理局（FDA）審定批準后上市，2003年“仙特明”（西替利嗪）在全球市場的銷售額已突破20億美元，成為世界級暢銷藥。

1987年首次在比利時上市，它作為長效的選擇性口服強效抗變態(tài)反應藥物，臨床上已廣泛用于治療呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼部過敏性疾病，并可用于兒童，因此，上市18個月后其歐洲市場占有率已達27。此后，又相繼在法國、英國、西班牙等國上市，本品上市后在歐洲一直居抗組胺藥物的首位。由于西替利嗪非專利藥在美國上市，其處方藥市場自2004年起開始下滑。第19頁,共33頁，2024年2月25日，星期天西替利嗪是美國輝瑞制藥、比利時聯(lián)合化工集團UCB開發(fā)的品種，1995年12月8日經美國FDA審定批準后上市，2003年兩家公司的產品“仙特明”在全球市場的銷售已突破了20億美元，而UCB的“仙特明”已是歐洲市場上銷售最多的抗過敏藥品，2005年輝瑞的“仙特明”仍比上一年增長6%，達到了13.62億美元。自上世紀末，國內生產的西替利嗪上市后，現(xiàn)已成為抗組胺藥物市場上的暢銷品種。目前西替利嗪已形成了原料藥生產批件21家、片劑、分散片、膠囊、糖漿、口服溶液36家的格局。

第20頁,共33頁，2024年2月25日，星期天【專利】第21頁,共33頁，2024年2月25日，星期天第22頁,共33頁，2024年2月25日，星期天返回第23頁,共33頁，2024年2月25日，星期天公司情況

【發(fā)展歷史】

第24頁,共33頁，2024年2月25日，星期天第25頁,共33頁，2024年2月25日，星期天第26頁,共33頁，2024年2月25日，星期天第27頁,共33頁，2024年2月25日，星期天第28頁,共33頁，2024年2月25日，星期天第29頁,共33頁，2024年2月25日，星期天【公司近況】

2009年，已成為全球最大藥品制造商的輝瑞制藥與競爭對手惠氏宣布，兩家公司已確定達成并購協(xié)議，輝瑞將按惠氏當前50.19美元的股價對后者以現(xiàn)金加換股方式進行收購，總價值大約680億美元。收購完成后，輝瑞公司全球最大藥品制造商的地位將進一步得以鞏固。

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【特色產品】

輝瑞以其無與倫比的產品組合在心血管、內分泌、中樞神經、關節(jié)炎、抗感染、泌尿男科、眼科和抗腫瘤等治療領域保持世界領先地位。輝瑞中國不斷引進、生產和推廣世界領先的創(chuàng)新藥品以造福廣大患者。輝瑞所有引進中國的創(chuàng)新藥品均與全球保持同步。迄今輝瑞已在中國上市了40余種創(chuàng)新藥品，其中8種藥品全球年銷量超過10億美元，它們分別是：立普妥、絡活喜、西樂葆、萬艾可、大扶康、希舒美、健豪寧和左洛復。輝瑞計劃到2012年，在中國市場再上市13個新產品。

立普妥（阿托伐他汀鈣片）是截止目前為止全球處方量最多的降膽固醇藥物和處方量排名第一的處方藥。

絡活喜（苯磺酸氨氯地平片）是截止目前為止世界處方量最大的治療高血壓的品牌藥物。第31頁,共33頁，2024年2月25日，星期天左洛復（鹽酸舍曲林片）可以治療抑郁癥和強迫癥，其療效顯著、安全可靠、耐受性強，每日口服一次，可以快速有效地改善抑郁癥狀，有效緩解焦慮情緒，并顯著改善強迫癥狀。

大扶