抗微生物藥物概論

關(guān)于抗微生物藥物概論12.04.2024112.04.20242第2頁,共28頁，2024年2月25日，星期天12.04.20243

研究藥物與機(jī)體（包括病原體）相互作用規(guī)律的科學(xué)。藥理學(xué)？第3頁,共28頁，2024年2月25日，星期天12.04.20244機(jī)體、藥物和病原微生物三者之間的關(guān)系機(jī)體抗菌藥物防治作用與不良反應(yīng)體內(nèi)過程病原微生物抗菌作用耐藥性致病作用抗病能力第4頁,共28頁，2024年2月25日，星期天12.04.20245第5頁,共28頁，2024年2月25日，星期天12.04.20246第6頁,共28頁，2024年2月25日，星期天一、基本概念耐藥性抗生素

抗菌活性抗菌后效應(yīng)

抗微生物藥抗菌譜第一節(jié)抗菌藥物概述第7頁,共28頁，2024年2月25日，星期天12.04.20248抗微生物藥：指能抑制或殺滅病原微生物，用于防治感染性疾病的藥物。一、基本概念抗菌藥抗真菌藥抗病毒藥第8頁,共28頁，2024年2月25日，星期天12.04.20249

化學(xué)治療(化療)：用于體內(nèi)抗微生物、寄生蟲及惡性腫瘤的藥物治療

抗微生物藥抗寄生蟲藥抗癌藥

第9頁,共28頁，2024年2月25日，星期天12.04.202410

1.抗生素：是微生物產(chǎn)生的具有抑制和殺滅其它微生物作用的代謝產(chǎn)物。第10頁,共28頁，2024年2月25日，星期天12.04.2024112.抗菌譜：窄譜：如異煙肼廣譜：如四環(huán)素、氯霉素3.抗菌活性：

MIC－能抑制培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌的最低濃度MBC－能殺滅培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌的最低濃度抗菌藥物的抗菌范圍抗菌藥抑制或殺滅病原微生物的能力第11頁,共28頁，2024年2月25日，星期天12.04.2024124.抑菌藥：僅有抑制病原微生物生長繁殖作用，而無殺滅作用的藥物。

殺菌藥：具有殺滅病原微生物作用的藥物。第12頁,共28頁，2024年2月25日，星期天12.04.202413

5.耐藥性：長期應(yīng)用抗菌藥物，病原體對(duì)藥物的敏感性降低

6.抗生素后效應(yīng)：

撤出抗菌藥物后，病原體生長仍受到持續(xù)抑制的效應(yīng)。需換藥維持療效可延長用藥間隔時(shí)間，療效不變第13頁,共28頁，2024年2月25日，星期天12.04.202414第14頁,共28頁，2024年2月25日，星期天12.04.202415針鋒相對(duì)此起彼伏屢戰(zhàn)屢敗屢敗屢戰(zhàn)

近百年，抗菌藥物的誕生及應(yīng)用使人類在對(duì)病原體的作戰(zhàn)中成了勝利者。病原體“適者生存，以變應(yīng)變”抗菌藥物濫用現(xiàn)象嚴(yán)重回到抗菌藥物出現(xiàn)之前的黑暗時(shí)代

第15頁,共28頁，2024年2月25日，星期天12.04.202416第16頁,共28頁，2024年2月25日，星期天12.04.202417抗菌藥物的分類(1)根據(jù)來源分類:天然產(chǎn)物分別由細(xì)菌、真菌、高等植物、動(dòng)物等產(chǎn)生的抗菌藥物。有機(jī)化學(xué)合成與半合成抗菌藥物。生物工程途徑獲得的藥物第17頁,共28頁，2024年2月25日，星期天12.04.202418（2）根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)分類：

-內(nèi)酰胺類氨基苷類大環(huán)內(nèi)酯類林可霉素類四環(huán)素類氯霉素類磺胺類喹諾酮類等第18頁,共28頁，2024年2月25日，星期天12.04.202419（3）根據(jù)作用對(duì)象分類：抗革蘭氏陽性菌類抗革蘭氏陰性菌類廣譜抗菌藥物抗結(jié)核藥物抗真菌藥物抗病毒藥物第19頁,共28頁，2024年2月25日，星期天12.04.202420三、抗菌作用機(jī)制

1.抑制細(xì)胞壁的合成（如青霉素）

2.影響胞漿膜通透性（多粘菌素、制霉菌素）

3．抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成（氨基苷、大環(huán)內(nèi)酯類）

4.抑制細(xì)菌核酸合成

——抑制DNA合成（如喹諾酮類）

——抑制mRNA合成（如利福平）

——抗葉酸代謝（如磺胺類）撐死餓死長不大斷子絕孫第20頁,共28頁，2024年2月25日，星期天12.04.202421

抗菌藥物的主要作用機(jī)制細(xì)胞膜細(xì)胞壁細(xì)胞漿影響細(xì)胞壁合成青頭桿萬磷影響蛋白質(zhì)合成

氨基糖苷

四環(huán)素

氯、紅霉素影響葉酸

SN、TMP影響DNA合成

喹諾酮類影響細(xì)胞膜

多粘菌素

兩性霉素影響RNA合成

利福平第21頁,共28頁，2024年2月25日，星期天12.04.202422第22頁,共28頁，2024年2月25日，星期天12.04.202423對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的毒性（氨基苷類）對(duì)血液系統(tǒng)的毒性（氯霉素、磺胺類）對(duì)泌尿系統(tǒng)的毒性（磺胺類、氨基糖苷類）對(duì)消化系統(tǒng)的影響（大環(huán)內(nèi)酯類）過敏反應(yīng)（青霉素類、磺胺類）常見不良反應(yīng)第23頁,共28頁，2024年2月25日，星期天12.04.202424㈠盡早明確病因診斷㈡熟悉抗菌藥物特性㈢因人而異選擇藥物㈣皮膚粘膜局部用藥根據(jù)臨床癥狀、病因?qū)W檢查，明確感染部位、致病菌種類、藥敏性等根據(jù)藥物的抗菌作用（抗菌譜、抗菌活性）、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、適應(yīng)癥、不良反應(yīng)、耐藥性及藥物價(jià)格。合理選擇高效、低毒、價(jià)廉之藥物。根據(jù)病人性別、年齡、生理、病理、免疫功能及過敏情況制訂給藥方案。1.新生兒：禁用磺胺、氯霉素、奎諾酮類2.老年人：宜用殺菌劑，慎用氨基苷類3.妊娠及哺乳期：4.免疫功能及藥物過敏局部用抗菌藥易引起耐藥。必要時(shí)應(yīng)用專供局部應(yīng)用之藥物：新霉素、消毒防腐藥等。四、抗菌藥的合理應(yīng)用第24頁,共28頁，2024年2月25日，星期天12.04.202425㈤預(yù)防用藥㈥制訂合理用藥方案㈦注意感染菌群改變㈧采取綜合治療措施根據(jù)病情和藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、選擇給藥途徑、劑量、療程。對(duì)于消化道、呼吸道、泌尿生殖道感染，在治療時(shí)應(yīng)避免二重感染。注意糾正水電解質(zhì)、酸堿平衡紊亂，增強(qiáng)免疫力，膿腫的引流等。第25頁,共28頁，2024年2月25日，星期天12.04.202426㈠聯(lián)合用藥的目的㈡聯(lián)合用藥的指征㈢聯(lián)合用藥方法抗菌藥物的聯(lián)合應(yīng)用兩種為宜，不宜超過三種；最好分開使用，避免配伍禁忌。Ⅰ繁殖期殺菌藥：青霉素類、頭孢菌素類、萬古霉素類Ⅱ靜止期殺菌藥：氨基糖苷類、喹諾酮類、多粘菌素類

Ⅲ快效抑菌藥：

四環(huán)素類、氯霉素類、大環(huán)內(nèi)酯類

Ⅳ慢效抑菌藥：

磺胺類Ⅰ類Ⅱ類Ⅳ類Ⅲ類增強(qiáng)增強(qiáng)相加相加無關(guān)拮抗

病因未明的嚴(yán)重感染2.單一藥物難以控制的嚴(yán)重感染3.單一藥物難以控制的混合感染長期用藥易產(chǎn)生耐藥性聯(lián)合用藥使毒性較大的抗菌藥減少劑量6.藥物不易滲入的部位感染1.增強(qiáng)療效2.減少不良反應(yīng)3.延緩或減少耐藥性產(chǎn)生4.擴(kuò)大抗菌譜第26頁,共28頁，2024年2月25日，星期天12.04.202427肝腎功能不全與用藥㈠肝功能不全時(shí)用藥㈡腎功能不全時(shí)用藥1.禁用藥物：①經(jīng)肝滅活的：氯霉素、雷米封②對(duì)肝有毒性的：酯化紅霉素、四環(huán)素、二性霉素B、頭孢菌素、林可霉素、灰黃霉素、利福平2.可用的藥物：氨基甙類、多粘菌素、頭孢菌素、青霉素1.禁用藥物：①