枸櫞酸愛地那非片-臨床用藥解讀

枸櫞酸愛地那非片03有效性04創(chuàng)新性01基本信息02安全性05公平性目錄注冊規(guī)格：30mg（按C23H32N6O4S計）

HN

N

OCH2CH3

CH2CH2CH3O目前大陸地區(qū)同通用名藥品的上市情況

：獨家創(chuàng)新藥

分子式

：C23H32N6O4S

·C6H8O7分子量：680.74全球首個上市國家/地區(qū)及上市時間：2021年12月，

中國用法用量：

口服

，推薦劑量為一次60mg（

2片）

，在性活動前約1小時服用

。24小時內(nèi)最多服用一次

。臨床試驗中本品治療不超過12周。在沒有性刺激時，推薦劑量的愛地那非不起作用。是否為OTC藥品

：否參照藥品建議：無

。國家醫(yī)保藥品目錄內(nèi)無同適應癥治療藥物SO.枸櫞酸愛地那非片治療男性勃起功能障礙是解決0到1的根本問題

。.

“治療男性勃起功能障礙

”≠“增強性功能

”.

“863

”計劃科技部重大專項.

“十二五

”重大新藥創(chuàng)制專項.

首個中國原研抗ED化藥1.1類新藥.

擁有22個國家和地區(qū)化合物專利

O

N

/

COOH通用名稱：枸櫞酸愛地那非片

H3C適應癥：治療男性勃起功能障礙（

ED

）

H3C

N

HOOC

OHHN…中國大陸首次上市時間：2021年12月

CH301

基本信息N

COOH悅康藥業(yè)枸櫞酸愛地那非對PDE各亞型酶學活性測試報告顯示：

枸櫞酸愛地那非對PDE5酶具有更好的特異性和選擇性；

與西地那非相比，

愛地那非有效性更高，

安全性更好

。.

枸櫞酸愛地那非對PDE5酶高選擇性：

本品對PDE5酶的抑制作用是本品分別對其他亞型PDE3

、PDE6

、PDE9

、PDE11

酶抑

制作用的552倍

、2350倍

、121倍

、847

倍

。.

枸櫞酸愛地那非對PDE5酶抑制作用較西地那非強：

本品對PDE5酶的抑制作用是陽性對照藥物西地那非作用強度的

1.47倍

。.

枸櫞酸愛地那非對PDE其他亞型酶的抑制作用較西地那非弱：

本品對PDE其他亞型酶的抑制作用是陽性對照藥物西地那非

對其他亞型PDE3

、PDE6

、PDE9

、PDE11酶抑制作用的0.75

、0.30

、0.06

、0.49倍

。枸櫞酸愛地那非與西地那非相比，

具有不受高脂飲食影響的優(yōu)勢：.

西地那非在與高脂肪飲食同服時，

吸收速率降低，

達峰時間（Tmax

）平均延遲60

分鐘，

Cmax

平均下降29％

，

AUC

下降11%[

1]

。.

枸櫞酸愛地那非與高脂肪飲食同服時，

上述參數(shù)無明顯變化

。與已上市的同治療領域藥品相比的優(yōu)勢01

基本信息[

1]西地那非2021/

10/06中文版說明書.悅康藥業(yè)勃起功能障礙（

ED

）是指男性不能持續(xù)獲得和維持足夠的陰莖勃起以完成滿意的性生活，是長期被忽視的男科重大慢性疾病

。中國成年男性5.48億，ED患病率為5.9%

，意向就診率17%

。不育夫婦男性ED患病率高達50.9%，是導致不育癥的重要危險因素，ED

的診治可促使患者自然懷孕，順應國家“二孩”和“三孩”政策，促進人口長期均衡發(fā)展。勃起功能障礙與很多慢性疾?。òㄐ难?/p>

、內(nèi)分泌

、神經(jīng)系統(tǒng)

、精神心理疾病等）存在“共病”現(xiàn)象，

已經(jīng)成為全球共同關注的公共健康問題

。ED患者獲得及時規(guī)范的臨床治療對其他常見慢性共病的治療和轉(zhuǎn)歸起到重要作用

，可以有效控制原發(fā)病，

降低醫(yī)保支出，減輕社會負擔。黨的二十大報告提出，“提高人民生活品質(zhì)”和“優(yōu)化人口發(fā)展戰(zhàn)略”

。愛地那非治療ED有助于改善患者家庭生活品質(zhì)，提高優(yōu)生優(yōu)育能力，

促進人口長期均衡發(fā)展

。愛地那非納入國家醫(yī)保藥品目錄，將填補《國家基本醫(yī)療保險藥品目錄》空白，提高ED治療藥物公平可及性

，契合國家戰(zhàn)略目標。腺炎患者合并ED，且ED是心腦血管疾病潛在的預警信號，積極的ED診治有助于及早發(fā)現(xiàn)或預防心腦血管疾病

、糖尿病

、高血壓等慢性疾病?？诜DE5抑制劑為ED治療首選方式

，其使用方便

、安全

、有效

，患者依從性高

。但目前，

同類產(chǎn)品背痛

、肌痛

、頭痛

、上腹部不適等不良反應發(fā)生率相對較高

，并受高脂飲食影響

。愛地那非是唯一已上市以中國男性生理特征為研發(fā)基礎的PDE5抑制劑

，選擇性更高

，安全性更

好

，更適合中國人體質(zhì)。目前國家醫(yī)保藥品目錄內(nèi)無治療ED藥物。臨床未被滿足的治療需求所治療疾病基本情況ED與多種慢性疾病存在“共病

”現(xiàn)象

，52.5%糖尿病患者合并ED，

15%～46%高血壓患者合并ED，40%抑郁癥人群合并ED，62%慢性前列01

基本信息悅康藥業(yè).

國內(nèi)外不良反應發(fā)生情況：愛地那非于2021年12月在中國批準上

市

。無相關安全性警告

、黑框警告

、撤市信息發(fā)布

。本品自上市至

今我司未收到監(jiān)管部門反饋的不良反應報告；

共上報來自于上市后研究的不良反應報告37例

，均為輕度

、一過性

，無嚴重不良反應反

饋報告。表明愛地那非具有有利的獲益-風險特征。.

藥品說明書收載的安全性信息：本品Ⅲ期臨床試驗，愛地那非VS

安慰劑的不良反應發(fā)生率為20.

12%VS3.42%

。一般均為輕度

，且為

一過性，可自行緩解。.禁忌：

禁止與硝酸酯類和鳥苷酸環(huán)化酶激動劑合用

，禁用于對本品成分及輔料成份過敏的患者。愛地那非與同類藥品相比安全性更好：本品頭痛

、上腹部不適

、鼻塞

、背痛

、肌痛不良反應發(fā)生率均低于同類藥品；潮紅的發(fā)生率低于西地那非和伐地那非。與同類產(chǎn)品安全性數(shù)據(jù)的比較（非頭對頭）不良反應愛地那非[

1]西地那非[2]他達拉非[3]伐地那非[4]安慰劑背痛0%2%6%2%0%肌痛0%/3%/0%頭痛3.79%16%15%14.4%0.85%上腹部不適2.33%7%10%2.8%0%鼻塞1.17%4%3%3.1%0%潮紅6.71%10%3%7.6%0.85%眼脹1.46%3%＜0.1%＜2%0%頭暈4.96%2%＜2%2.3%0.85%心悸1.17%＜2%＜2%＜0.01%0.85%愛地那非與同類藥品安全性比較參考來源

：[1]愛地那非2021/12/27中文版說明書；[2]西地那非2021/10/06中文版說明書；[3]他達拉非2020/09/01中文版說明書；[4]伐地那非2017/08英文版說明書

。02

安全性悅康藥業(yè)試驗類型1：

隨機

、雙盲

、安慰劑對照Ⅲ期臨床試驗.

共納入470例勃起功能障礙（

ED

）受試者隨機接受愛地那非或安慰劑治療12周

。.

愛地那非組勃起功能評分高于安慰劑組（10.

16VS4.23），

插入成功率優(yōu)于安慰劑組（

46.

16%VS

17.88%）

顯著改善了性

交成功率（

67.98%VS24.69%）

，

本品對輕度

、中度及重度ED改善率分別為95.71%

、88.54%和80.56%，

具有明顯的臨床

獲益

。試驗類型2：

隨機

、雙盲

、安慰劑平行對照

、雙周期交叉臨床試驗結(jié)合多學科診療指南》（2022版）

：

推薦枸櫞酸愛地那非片是治療ED常用而有效的口服藥物

。治療指南》（2022版）

：

口服PDE5抑制劑是ED治療首選方式

。功能障礙專家共識》（

2022版）

：

PDE5抑制劑是治療勃起功能障礙的一線用藥

。內(nèi)無治療ED藥物薦情況.

共納入60例勃起功能障.

愛地那非組陰莖頭部

、14.23min

VS2.88min

臨床指南/診療規(guī)范推.

《勃起功能障礙中西醫(yī).

《勃起功能障礙診斷與.

《中西醫(yī)結(jié)合診療勃起目前國家醫(yī)保藥品目錄礙（

ED

）受試者隨機分為不同給藥序列組（愛地那非-安慰劑組或安慰劑-愛地那非組）

，

交叉給藥

。

陰莖根部勃起時硬度大于60%的持續(xù)時間均優(yōu)于安慰劑組（頭部：

13.09min

VS3.33min；

根部：)

,

具有明顯的臨床獲益

。國家藥品審評中心出具的《技術評審報告》

中關于本藥品有效性的描述03

有效性悅康藥業(yè)及安全性方面的優(yōu)勢主要創(chuàng)新點帶來的療效.有效性更高

本品對PDE5.全新的化學結(jié)構(gòu)

本品在結(jié)構(gòu)中創(chuàng)新性引入仲胺及雙甲基

，與同類藥品相比，本品結(jié)構(gòu)共面性更好，脂溶性更強，脂水分配比更合理，增強藥物在體內(nèi)的吸收和分布。.高選擇性

本品對PDE5酶具有更高選擇性

，對其他PDEs亞型酶抑制作用較弱

，本品對PDE5

酶的抑制作用是本品分別對其他亞型PDE3、

PDE6

、PDE9

、PDE11

酶抑制作用的552倍

、2350倍

、121倍

、847

倍

，減少藥物發(fā)生不良反應

。與陽性對照藥物西地那非比較，本品對

PDE5酶的抑制作用強度為西地那非的

1.47倍，本品對PDE其他亞型酶的抑制作用是西地那非對其他亞型PDE3

、PDE6

、PDE9

、PDE11

酶抑制作用的0.75

、0.30

、0.06

、0.49倍。本品具有更好的有效性和安全性。.唯一已上市以中國男性生理特征為研發(fā)基礎的PDE5抑制劑

最快15分鐘起效

，約1小時達峰血藥濃度，

吸收迅速溶解快

，藥效穩(wěn)定

，不受高

脂飲食影響

，更適合中國人體質(zhì)。.打破中國無國產(chǎn)原研抗ED

藥物的歷史

本品擁有含中

、美

、歐盟等22個國家和地區(qū)的化合物專利

，獲得國家“

863

”計劃科技部重大專項

及“十二五

”重大新藥創(chuàng)制專項支持，是中國首個原研1.

1類抗ED創(chuàng)新藥物。的臨床獲益。.安全性更好

本品對其他PDEs亞型酶抑制作用更弱，

降低藥物不良反應發(fā)生率，本品頭痛

、上腹部不適

、鼻塞

、背痛

、肌痛不良反應發(fā)生率

均低于同類藥品。.不受高脂飲食影響

在使用過程中不受高脂飲食的影響

，藥效更穩(wěn)定，療效更確切。主要創(chuàng)新點酶具有更高選擇性，有效性更高

。本品對輕度

、中度及重度ED改善率分別為95.71%

、88.54%和80.56%

，具有明顯04

創(chuàng)新性悅康藥業(yè).枸櫞酸愛地那非片是唯一已上市以中國男性生理特征為藥物研發(fā)基礎的PDE5抑制劑，

臨床研究結(jié)果表明

，與同類藥品相比，本品有效性更

高（本品對輕度

、中度及重度ED改善率分別為95.71%

、88.54%和80.56%），

同時選擇性更高

，安全性更好，并不受高脂飲食影響。.不育患者治療

：不育夫婦男性ED患病率高達50.9%

。ED的及時治療有利于改善患者家庭生活品質(zhì)，提高優(yōu)生優(yōu)育能力，促進人口長期均衡

發(fā)展。.慢性病共病共治：ED與很多慢性疾病（包括心血管系統(tǒng)

、內(nèi)分泌系統(tǒng)

、神經(jīng)系統(tǒng)

、泌尿系統(tǒng)及精神心理疾病等）存在“共病

”現(xiàn)象

。ED患者獲得及時規(guī)范的臨床治療對其他慢性病共病的治療和轉(zhuǎn)歸起到重要作用，

同時，

口服PDE5抑制劑可改善和修復血管內(nèi)皮功能

，增強患者用藥依從性，有效控制原發(fā)病，

降低慢性病長期花費。.黨的二十大報告提出“優(yōu)化人口發(fā)展戰(zhàn)略

”，包括優(yōu)化生育政策，配套實施積極生育支持措施。.

《中共中央國務院關于優(yōu)化生育政策促進人口長期均衡發(fā)展的決定》（

2021年6月26日）

。.

《關于進一步完善和落實積極生育支持措施的指導意見》（國衛(wèi)人口發(fā)（

2022

）26號）

二（

三

）“加強生殖健康服務

”要求

：指導推動醫(yī)

療機構(gòu)通過健康教育

、藥物治療

、輔助生殖技術等手段提高群眾不孕不育防治水平。.

《北京市醫(yī)療保障局北京市人力資源和社會保障局關于將16項治療性輔助生殖技術項目納入醫(yī)保

、工傷保險支付范圍的通知》京醫(yī)保發(fā)

（

2023）13號：

16項治療性輔助生殖技術項目按醫(yī)保甲類納入門診報銷，

自2023年7月1日起執(zhí)行。.中國成年男性勃起功能障礙（

ED

）患病率為5.9%

，意向就診率17%，

同時ED與很多慢性疾病存在“共病

”現(xiàn)象。.中國男科學是一門新興學科

，男性生殖健康，特別ED是長期被忽視的男科重大慢性疾病。北京市政策先行公共健康現(xiàn)狀符合“保基本

”原則國家政策支持05

公平性悅康藥業(yè).目前國家醫(yī)保藥品目錄內(nèi)無治療ED藥物，枸櫞酸愛地那非片納入醫(yī)保藥品目錄將減少患者家庭負擔，提高藥物可及性，保障國家戰(zhàn)略安全。.2023年5月，

中華醫(yī)學會男科學分會組織多學科研討形成《關于治療男性勃起功能障礙創(chuàng)新藥物納入國家醫(yī)保藥品目錄專家共識》[

1]

的申請報告并遞交國家醫(yī)療保障局。.美國

、德國

、日本

、英國等國家已將PDE5抑制劑治療ED納入醫(yī)保藥品目錄。為國家“863

”計劃及“十二五

”重大新藥創(chuàng)制專項支持的1.1類新藥納入國家醫(yī)保藥品目錄，

將治療藥物公平可及性，

保障男性生殖健康，

促進中國人口長期均衡發(fā)展，

有效控制慢病共病，

降低時也有助于民族創(chuàng)新，

促進中國醫(yī)藥行業(yè)可持續(xù)健康發(fā)展

。與其它慢性病共治將明確降低慢性病長