解熱鎮(zhèn)痛藥的合理使用五

關(guān)于解熱鎮(zhèn)痛藥的合理使用五一、概念解熱鎮(zhèn)痛藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，而且大多數(shù)還有抗炎和抗風濕作用的藥物，這些藥物雖然有抗炎、抗風濕作用，但在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與腎上腺皮質(zhì)激素不同，故又稱非甾體抗炎藥（NSAID）。主要用于治療風濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎或急性痛風關(guān)節(jié)炎。第2頁,共26頁，2024年2月25日，星期天二、解熱鎮(zhèn)痛藥的分類1、甲酸類，也稱水楊酸類，代表為阿司匹林2、乙酸類，代表為雙氯酚、吲哚美辛3、苯胺類，代表為對乙酰氨基酚4、丙酸類，代表為布洛芬5、昔康類，6、昔布類7、吡唑酮類，安乃近、氨基比林、保泰松8、其他，尼美舒利第3頁,共26頁，2024年2月25日，星期天三、藥物的臨床應(yīng)用鎮(zhèn)痛作用（與鎮(zhèn)痛藥區(qū)別）抗炎、抗風濕作用解熱作用（與氯丙嗪解熱作用區(qū)別）抗血小板聚集作用第4頁,共26頁，2024年2月25日，星期天阿司匹林阿司匹林到目前為止已應(yīng)用百年，是醫(yī)藥史上三大經(jīng)典藥物之一（其他二藥為青霉素、安定）。至今它仍是世界上應(yīng)用最廣泛的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎藥。阿司匹林的天然原質(zhì)“水楊酸”成分，存在于柳樹皮之中。

第5頁,共26頁，2024年2月25日，星期天阿司匹林19世紀90年代，德國拜耳化學(xué)制藥公司29歲的研究員費利克斯·霍夫曼為緩解父親風濕性關(guān)節(jié)痛，在探索研制療效明顯的止痛藥過程中，用化學(xué)方法合成了“乙酰水楊酸”。1899年，拜耳化學(xué)制藥公司生產(chǎn)出品了水溶性白色阿司匹林藥粉，不久又制成阿司匹林藥片。德國化學(xué)家德瑞瑟將其命名為Aspirin（阿司匹林）。

第6頁,共26頁，2024年2月25日，星期天阿司匹林1971年，英國藥學(xué)家約翰·萬恩在研究前列腺素過程中，獲知并證實阿司匹林能拮抗機體內(nèi)血栓素A2的釋放，從而抑制血小板凝集，對防止血管栓塞有明顯功效。這一科學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，受到了全世界醫(yī)學(xué)界的重視和青睞。1982年，約翰·萬恩與另兩位瑞典學(xué)者伯格斯特隆、塞繆爾松，由于研究前列腺素所取得的成就，共同榮獲該年度諾貝爾生理學(xué)與醫(yī)學(xué)獎。

第7頁,共26頁，2024年2月25日，星期天阿司匹林用量解熱、鎮(zhèn)痛：一次0.3～0.6g，一日3次，必要時每4小時1次；抗風濕：一日3～6g，分4次口服；抑制血小板聚集：應(yīng)用小劑量，如每日80～300mg，一日1次；治療膽道蛔蟲?。阂淮?g，一日2～3次，連用2～3日；陣發(fā)性絞疼停止24小時后停用，然后進行驅(qū)蟲治療。

雙跨第8頁,共26頁，2024年2月25日，星期天阿司匹林不良反應(yīng)一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長期大量用藥（如治療風濕熱）、尤其當藥物血濃度大于200μg/ml時較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高，不良反應(yīng)愈明顯。第9頁,共26頁，2024年2月25日，星期天阿司匹林不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)中樞神經(jīng)心血管系統(tǒng)反應(yīng)：凝血障礙過敏反應(yīng)出現(xiàn)于0.2%的病人,表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。第10頁,共26頁，2024年2月25日，星期天阿司匹林不良反應(yīng)

逾量或中毒表現(xiàn)：①輕度，即水楊酸反應(yīng)；多見于風濕病用本品治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動（多見于老年人）及視力障礙等；②重度，可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變（呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。

第11頁,共26頁，2024年2月25日，星期天實例分析某男，56歲，需長期服用阿司匹林來預(yù)防腦中風，可他腸胃不好，每次吃完阿司匹林都說胃不舒服，有段時間甚至拒絕服用阿司匹林。請問，如何才能讓阿司匹林既起到防治作用，又減少藥物對胃腸道不良反應(yīng)？

第12頁,共26頁，2024年2月25日，星期天實例分析選擇合適的劑型。長期用藥者，應(yīng)用腸溶衣型或緩釋型阿司匹林并飯后服藥，這樣可減少胃黏膜局部損傷。劑量上每日50～100毫克（大多推薦每日75毫克），可達預(yù)防的同時把藥物毒性反應(yīng)減到最低。如果想預(yù)防因阿司匹林造成的胃腸出血，可服用預(yù)防性抑酸藥和胃黏膜保護劑。但是過去有消化道潰瘍或出血史者，尤其是此前服用阿司匹林曾發(fā)生過類似病史者，建議不要服用。在服藥前和服藥期間都應(yīng)進行相關(guān)檢查，特別是老年人更要檢查紅細胞、血小板等指標是否正常，如果在用藥期間出現(xiàn)上腹不適，應(yīng)盡快停藥。

第13頁,共26頁，2024年2月25日，星期天對乙酰氨基酚【體內(nèi)過程】【藥理作用及應(yīng)用】【不良反應(yīng)和注意事項】非那西丁對乙酰氨基酚（撲熱息痛）第14頁,共26頁，2024年2月25日，星期天處方分析-美息偽麻片（白加黑）

日用片夜用片

對乙酰氨基酚325mg325mg鹽酸偽麻黃堿30mg30mg氫溴酸右美沙芬15mg15mg鹽酸苯海拉明25mg第15頁,共26頁，2024年2月25日，星期天COX－2抑制劑傳統(tǒng)的解熱鎮(zhèn)痛藥，如阿司匹林、吲哚美辛、萘普生及雙氯芬酸（扶他林）等，屬于環(huán)氧化酶-1（COX-1）抑制劑，常會引起惡心、嘔吐等胃腸道不良反應(yīng)，有些長期服藥的病人還會患上胃潰瘍，甚至出現(xiàn)消化道出血。為此，藥學(xué)界研制了一系列胃腸道反應(yīng)較小的新型止痛藥，其中就包括“昔布”類藥物。萬絡(luò)化學(xué)名為羅非昔布，正是這類藥物的代表。同類藥物還包括輝瑞公司的塞來昔布（西樂葆）。

第16頁,共26頁，2024年2月25日，星期天COX－2抑制劑但經(jīng)過幾年的應(yīng)用，醫(yī)生們發(fā)現(xiàn)，萬絡(luò)也不完美。近來，默沙東公司在進行一項名為“萬絡(luò)預(yù)防結(jié)腸腺瘤”的試驗時發(fā)現(xiàn)，連續(xù)服用萬絡(luò)33個月以上的患者，患心血管疾病的風險會明顯增加。此后，該公司公布了研究結(jié)果，宣布將萬絡(luò)撤出全球市場，并準備把售出的藥物盡數(shù)召回。

第17頁,共26頁，2024年2月25日，星期天

COX－2抑制劑---吡羅昔康為抗炎鎮(zhèn)痛藥，其作用略強于吲哚美辛，有明顯的鎮(zhèn)痛、抗炎及一定消腫作用。臨床主要用于治療風濕性和類風濕性關(guān)節(jié)炎等。本品是第一個應(yīng)用于臨床的具有苯并噻嗪酰胺類結(jié)構(gòu)的長效非甾體抗炎藥。第18頁,共26頁，2024年2月25日，星期天合理使用解熱鎮(zhèn)痛藥本類藥物中以阿司匹林、對乙酰氨基酚、氨基比林、雙氯芬酸等解熱作用較好；對炎癥導(dǎo)致的疼痛，其以吲哚美辛、雙氯芬酸、氯芬那酸較好；對抗風濕，以阿司匹林、氨基比林、吲哚美辛較強；另解熱鎮(zhèn)痛藥常與組胺拮抗劑、中樞鎮(zhèn)靜藥、鎮(zhèn)咳藥、抗病毒藥等組成復(fù)方制劑，用于感冒的對癥治療。

第19頁,共26頁，2024年2月25日，星期天合理使用解熱鎮(zhèn)痛藥發(fā)熱是人體的一種保護性反應(yīng)，當體溫升高時，人體內(nèi)的吞嗜細胞活性增強，抗體的產(chǎn)生增多，有利于炎癥的修復(fù)。但另一方面，發(fā)熱會使體力消耗，感覺不適，影響休息，甚至可引起驚厥，年老者、體弱者在高熱驟然降下時，有可能引起虛脫。故在應(yīng)用本類藥物時，應(yīng)嚴格掌握用量，避免濫用,老年人應(yīng)適當減量，并注意間隔一定的時間(4～6h)，同時在解熱時，多飲水和及時補充電解質(zhì)。

第20頁,共26頁，2024年2月25日，星期天合理使用解熱鎮(zhèn)痛藥如患者對本類藥物或其中成分之一有過敏史時，不宜再使用其他同類解熱鎮(zhèn)痛藥，因為這類藥物中大多數(shù)之間有交叉過敏反應(yīng)。此類藥物用于解熱一般限定服用3d，用于止痛限定服用5d，如癥狀未緩解或消失應(yīng)及時向醫(yī)師咨詢，不得長期服用。使用本類藥物時，不宜飲酒或飲用含有酒精的飲料。同時為了避免對胃腸道的刺激，應(yīng)盡量在餐后服用。第21頁,共26頁，2024年2月25日，星期天合理使用解熱鎮(zhèn)痛藥本類藥物中僅限復(fù)方制劑的活性成分，有些毒性較大，如氨基比林可導(dǎo)致粒細胞缺乏；非那西丁可損害腎功能，嚴重者可導(dǎo)致腎臟乳頭壞死，長期使用也可誘發(fā)成癮性；為此，雖《國家非處方藥目錄》中限定僅作為復(fù)方制劑并限定劑量，但其復(fù)方制劑目前在廣泛使用，對其毒性不可忽視，不可隨意濫用。

第22頁,共26頁，2024年2月25日，星期天合理使用解熱鎮(zhèn)痛藥吲哚美辛雖解熱鎮(zhèn)痛作用強，但口服后所致的不良反應(yīng)較重，常見為頭痛，發(fā)生率約為21％～50％，其次為惡心、胃燒灼感、胃痛、消化不良等反應(yīng)；雙氯芬酸有導(dǎo)致骨髓抑制的可能?；诎踩目紤]，《國家非處方藥目錄》中暫限定作為局部外用。

第23頁,共26頁，2024年2月25日，星期天合理使用解熱鎮(zhèn)痛藥布洛芬雖對胃腸道的刺激小，不良反應(yīng)的總發(fā)生率甚低，在各種非甾體抗炎藥中屬耐受性最好的一種。常見的反應(yīng)為惡心、嘔吐；其次是腹瀉、便秘、燒心、上腹部痛；偶見有頭暈、頭昏、頭痛和斑丘疹性紅斑或麻