降糖藥物的分類及應(yīng)用

關(guān)于降糖藥物的分類及應(yīng)用糖的來(lái)源和去路葡萄糖消化吸收食物異生作用非糖物質(zhì)的轉(zhuǎn)變糖原分解肝糖原氧化供能ATP、CO2和H2O貯存肝糖原、肌糖原轉(zhuǎn)變成其他物質(zhì)脂類、氨基酸等第2頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天糖尿病的概念及分類概念：糖尿病是一種以高血糖為特征的代謝性疾病。分類：1、1型糖尿?。ㄒ葝u素依賴型，由于β細(xì)胞的破壞，通常導(dǎo)致絕對(duì)胰島素缺乏）

2、2型糖尿病約占95%（非胰島素依賴性，胰島素抵抗基礎(chǔ)上的進(jìn)行性胰島素分泌缺乏）

3、其他特殊類型的糖尿病

4、妊娠糖尿病血漿葡萄糖（mmol/L）空腹血糖正常3.9~6.0空腹血糖調(diào)節(jié)受損（IFG)6.1~6.9糖尿?。―M）≥7.0第3頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天①胰島素分泌障礙高血糖原因②胰島素抵抗胰島素抵抗指胰島素作用的的靶器官（主要是肝臟、肌肉和脂肪組織）對(duì)胰島素作用的敏感性降低，而使胰島素促進(jìn)葡萄糖攝取和利用的效率下降。第4頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天胰島素第5頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天胰島素應(yīng)用的適應(yīng)癥1型糖尿病。2型糖尿病經(jīng)飲食及口服降糖藥治療血糖未達(dá)標(biāo)者。有嚴(yán)重糖尿病并發(fā)癥或有其他嚴(yán)重疾病者。妊娠期糖尿病。第6頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天胰島素根據(jù)其作用時(shí)間特點(diǎn)可分為

胰島素制劑起效時(shí)間（h）峰值時(shí)間（h）作用時(shí)間（h）持續(xù)時(shí)間（h）速效胰島素0.25-0.50.5-1.53-44-6短效胰島素(RI)0.5-12-33-66-8中效胰島素(NPH)2-46-1010-1614-18長(zhǎng)效胰島素(PZI)4-610-1618-2020-24預(yù)混胰島素第7頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天速效胰島素

胰島素制劑起效時(shí)間峰值時(shí)間作用持續(xù)時(shí)間諾和銳（門冬胰島素）10~15min1~2h4~6h第8頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天短效人胰島素中性可溶性人胰島素?zé)o色澄清溶液可以皮下注射、肌肉注射、靜脈點(diǎn)滴起始作用時(shí)間:0.5小時(shí)最大作用時(shí)間:1至3小時(shí)作用維持時(shí)間:8小時(shí)02

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24024681012141618202224（小時(shí)）諾和靈?R第9頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天普通胰島素

藥名來(lái)源

作用類型作用開始（h）高峰作用（h）藥效持續(xù)（h）普通胰島素動(dòng)物短效0.5--12--45--7第10頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天中效人胰島素低精蛋白鋅人胰島素白色混懸液只用于皮下注射起始作用時(shí)間：1.5小時(shí)最大作用時(shí)間：4至12小時(shí)作用維持時(shí)間：24小時(shí)02

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24024681012141618202224（小時(shí)）諾和靈?

N第11頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天預(yù)混胰島素諾和靈?30R成份：雙時(shí)相低精蛋白鋅胰島素，包含30%可溶性中性人胰島素+70%低精蛋白鋅人胰島素混懸液。

第12頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天預(yù)混人胰島素雙時(shí)相低精蛋白鋅人胰島素白色混懸液只用于皮下注射起始作用時(shí)間：0.5小時(shí)最大作用時(shí)間：2至8小時(shí)作用維持時(shí)間：24小時(shí)02

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24024681012141618202224（小時(shí)）諾和靈?30R第13頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天優(yōu)必林70/30

化學(xué)成分：常規(guī)胰島素30%，中效胰島素70%

名稱起效時(shí)間（小時(shí)）最強(qiáng)作用時(shí)間（小時(shí)）持續(xù)作用時(shí)間（小時(shí)）優(yōu)必林70/300.51-824第14頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天優(yōu)泌樂(lè)25成分：25%賴脯胰島素+75%精蛋白鋅賴脯胰島素

第15頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天長(zhǎng)效胰島素諾和平?

成份：地特胰島素

規(guī)格：筆芯和特充?兩種劑型，均為300IU/3ml/只用法：皮下注射，本品絕不能用于靜脈注射第16頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天口服降糖藥第17頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天各類口服降糖藥的作用部位↑非磺脲類↑磺脲類胰腺胰島素分泌受損↓

糖苷酶抑制劑

腸道高血糖↑HGP肝臟↓葡萄糖攝取肌肉脂肪↓二甲雙胍↑二甲雙胍↑噻唑烷二酮類第18頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天磺酰脲類刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素。格列齊特：降糖作用溫和，并能降低血小板黏附力，降低微血管對(duì)血管活性胺的敏感度，適用于合并微血管病變的2型糖尿病患者。格列吡嗪：可抑制血小板聚集，適用于合并脂代謝紊亂的2型糖尿病患者，且較少引起低血糖。格列喹酮：作用最弱，95%經(jīng)膽道排泄，為糖尿病腎病的首選藥物。格列美脲：降糖作用快速、高效、持久，每天只需服用1次即可良好地控制24h血糖，對(duì)經(jīng)常出差、進(jìn)餐不規(guī)律的患者，依從性更好，也較少發(fā)生低血糖。第19頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天磺酰脲類特性磺酰脲類降糖藥物可出現(xiàn)低血糖和體重增加（高胰島素血癥）等不良反應(yīng)。磺酰脲類藥物應(yīng)從小劑量開始，每天用量不應(yīng)超過(guò)最大用量，通常于餐前30min服用，且一般不能同時(shí)服用2種磺酰脲類藥物，但可與雙胍類和α葡萄糖苷酶抑制藥合用。第20頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天雙胍類藥物作用機(jī)制減少胰島素分泌負(fù)擔(dān)減少肝糖輸出控制血糖增加肌肉葡萄糖攝取肌肉胰腺肝臟AmericanDiabetesAssociation.MedicalManagementofNon-Insulin-Dependent(Type2)Diabetes.3rdet.Alexandria,VA:AmericanDiabetesAssociation:1994第21頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天二甲雙胍很少引發(fā)乳酸性酸中毒，僅降低升高的血糖，對(duì)正常血糖沒(méi)有影響，且能夠降低三酰甘油和膽固醇，對(duì)肝臟、胰島細(xì)胞和心血管均有保護(hù)作用，特別適用于高血脂的患者，是2型肥胖型糖尿病的首選藥物。此類藥物應(yīng)在進(jìn)餐時(shí)或進(jìn)餐后立即服用，以減少藥物對(duì)胃腸道的刺激，乳酸性酸中毒為其最嚴(yán)重的不良反應(yīng)。長(zhǎng)期使用二甲雙胍的糖尿病患者30%存在維生素B12吸收不良。不增加體重，可伴有體重輕度降低。二甲雙胍特性第22頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天噻唑烷二酮類機(jī)制：不刺激胰島素分泌，通過(guò)曾加靶組織對(duì)胰島素的敏感性而起效。吡格列酮：在降低血糖的同時(shí)也降低三酰甘油水平，主要用于其他降糖藥治療效果不佳的2型糖尿病患者，尤其適用于胰島素抵抗的糖尿病患者。第23頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天雙糖酶葡萄糖淀粉酶多糖單糖寡糖或雙糖阿卡波糖---伏格列波糖---α葡萄糖苷酶抑制劑第24頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天阿卡波糖特點(diǎn)抑制α-糖苷酶，延緩單糖吸收。減輕餐后高血糖。單獨(dú)應(yīng)用不引起低血糖，特別適用于空腹血糖正常而餐后血糖升高的患者，對(duì)1型和2型糖尿病都有效。不增加體重。與第一口食物同時(shí)嚼服，效果最佳。第25頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天瑞格列奈的特點(diǎn)（與磺脲類的差別）作用更快、持續(xù)時(shí)間更短。促進(jìn)餐后早期胰島素分泌的作用更顯著，更符合生理?？刂撇秃蟾哐堑男Ч谩Ｆ渥饔脧?qiáng)度依賴于血糖濃度，低血糖發(fā)生率更低。在腎功能不全患者可以安全使用。第26頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天不同的胰島素促泌劑的清除途徑1

1.《中國(guó)藥品手冊(cè)年刊》第八、九版，《藥品信息手冊(cè)》2003版第27頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天機(jī)制：二肽基肽酶4(DPP一4)抑制藥，阻止胰高血糖素樣肽1(GLP-1)降解、延長(zhǎng)了其活性。β細(xì)胞分泌的全部胰島素50%~70%是由GLP-1引起。

二肽基肽酶4(DPP4)抑制藥第28頁(yè),共32頁(yè)，2024年2月25日，星期天西格列汀的特點(diǎn)1、抑制α細(xì)胞分泌胰高血糖素。2、改善β細(xì)胞功能。3、促進(jìn)β細(xì)胞再生。