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第十四章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第1頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月(一)解熱作用【特點(diǎn)】1.降低高熱病人的體溫,對(duì)正常人體溫?zé)o影響。與氯丙嗪不同,氯丙嗪直接抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞的調(diào)節(jié)功能,在物理降溫配合下,可降低高熱和正常體溫。2.作用部位在中樞。通過(guò)抑制體溫調(diào)節(jié)中樞,主要影響散熱。一、共同的藥理作用解熱作用、鎮(zhèn)痛作用和抗炎作用。第2頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月圖16-1解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱機(jī)制

第3頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月[發(fā)熱]當(dāng)外熱原(微生物、內(nèi)毒素等)進(jìn)入機(jī)體后→刺激中性粒細(xì)胞產(chǎn)生和釋放內(nèi)熱原(白介素1)→作用于下丘腦前部→

PG合成與釋放↑

→刺激體溫調(diào)節(jié)中樞→調(diào)定點(diǎn)上移→體溫↑。3.機(jī)理:抑制中樞環(huán)加氧酶(COX),使PG合成減少?gòu)亩l(fā)揮解熱作用。其解熱作用的強(qiáng)弱與抑制COX活性呈正相關(guān)。發(fā)熱是機(jī)體的一種防御反應(yīng),也是診斷疾病的依據(jù)之一。因此,不宜見(jiàn)熱就解。由于T過(guò)高能消耗體力,并引起頭痛、失眠、驚厥等,解熱對(duì)癥療法很有必要。對(duì)小兒、年老體弱慎防虛脫。第4頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月(二)鎮(zhèn)痛作用【特點(diǎn)】1.對(duì)輕、中度疼痛,慢性鈍痛效果顯著,但對(duì)內(nèi)臟平滑肌絞痛、劇痛無(wú)效。2.鎮(zhèn)痛的同時(shí)不產(chǎn)生欣快感,無(wú)耐受性和成癮性。

3.作用機(jī)理:抑制炎癥部位PG合成,作用部位在外周。第5頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月疼痛痛的產(chǎn)生:組織損傷炎癥刺激致炎致痛物質(zhì)釋放增多提高痛覺(jué)對(duì)致炎致痛物質(zhì)的敏感性刺激感覺(jué)神經(jīng)末梢第6頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月(三)抗炎、抗風(fēng)濕作用除苯胺類(lèi)外,都可以控制風(fēng)濕,類(lèi)風(fēng)濕病的癥狀,不能根治,也不能控制并發(fā)癥。

[機(jī)理]抑制環(huán)加氧酶(COX)→PG合成減少,產(chǎn)生抗炎、抗風(fēng)濕作用。

PG是參與炎癥反應(yīng)的體內(nèi)活性物質(zhì),對(duì)致炎致痛物質(zhì)有增敏作用。第7頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月近年來(lái)發(fā)現(xiàn)COX有兩種同工酶,簡(jiǎn)稱(chēng)COX1與COX2,兩者為同分異構(gòu)體。

COX1存在于血管、胃和腎等組織,可參與血管張力的調(diào)節(jié)等一些生理反應(yīng)。

COX2則存在于炎癥組織中,由細(xì)胞因子和炎癥介質(zhì)誘導(dǎo)產(chǎn)生。解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用與抑制COX2,使PG合成減少有關(guān)。第8頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月二、分類(lèi):按其結(jié)構(gòu)不同分

1.水楊酸類(lèi),如阿司匹林;2.苯胺類(lèi),如撲熱息痛;3.吡唑酮類(lèi),如保泰松;4.其他有機(jī)酸類(lèi),如吲哚美辛。第9頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月一、水楊酸類(lèi)

乙酰水楊酸(阿斯匹林,Aspirin)【體內(nèi)過(guò)程】

1.PO易吸收,其吸收度和溶解度與胃腸pH有關(guān)。與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)80%~90%。2.主要經(jīng)肝藥酶代謝,大部分代謝物質(zhì)與甘氨酸或葡萄糖醛酸(少部分)結(jié)合,由腎排泄;第10頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月在堿性尿中藥物易排出。故同服碳酸氫鈉可促其排泄。尿呈酸性時(shí)藥物排出減少。3.可通過(guò)血腦屏障及胎盤(pán)屏障;4.尿液的pH變化對(duì)其排泄影響大。第11頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月【藥理作用】

1.解熱、鎮(zhèn)痛有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用,常與其他解熱藥配成復(fù)方(APC),用于頭痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等。第12頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月抗炎、抗風(fēng)濕作用也較強(qiáng),且隨劑量增加而增強(qiáng)。用于風(fēng)濕性及類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。應(yīng)根據(jù)患者用藥后的反應(yīng)及監(jiān)測(cè)患者血藥濃度確定給藥劑量及給藥間隔時(shí)間。血藥濃度比一般解熱鎮(zhèn)痛用量大1~2倍。2.抗炎抗風(fēng)濕

第13頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月3.抗血栓形成(小劑量)[機(jī)理]抑制環(huán)加氧酶,使血栓素A2(TXA2)形成減少,從而抗血小板聚集及抗血栓形成。主要用于防止冠脈血栓和腦血栓的形成、急性心肌梗死等。第14頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月阿斯匹林抑制血小板聚集作用機(jī)制圖解第15頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月阿斯匹林高濃度時(shí)能抑制血管壁中PG合成酶,使PGI2合成減少,促進(jìn)血栓形成。這是因?yàn)镻GI2

是TXA2的對(duì)抗劑,它的合成減少可促進(jìn)血栓形成。

故防止血栓形成宜采用小劑量(40-80mg/日);治療缺血性心臟?。ㄐ墓#┘昂凸谛牟 5?6頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月【不良反應(yīng)】1.胃腸道反應(yīng):最常見(jiàn)。表現(xiàn)為上腹不適、胃出血(無(wú)痛性出血)及加重胃潰瘍。胃潰瘍患者禁用。原因:①口服可直接刺激胃粘膜;②血濃度高則興奮

CTZ;③抑制胃粘膜PG合成,增加胃酸分泌,削弱了屏障作用。第17頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月2.凝血障礙:出血時(shí)間延長(zhǎng),用VitK防治。與抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有關(guān)。措施:飯后服藥,同服抗酸藥或服用腸溶片可減輕。

第18頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月3.過(guò)敏反應(yīng):偶見(jiàn)蕁蔴疹、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性休克。某些可誘發(fā)哮喘--阿斯匹林哮喘。因PG合成抑制,由花生四烯酸生成的白三烯及其脂氧酶代謝產(chǎn)物增多導(dǎo)致支氣管痙攣,誘發(fā)哮喘。故AD治療無(wú)效。4.瑞夷綜合征:多見(jiàn)于極少數(shù)患病毒性感染伴有發(fā)熱的青少年,雖少見(jiàn),但可以致死。其表現(xiàn)為開(kāi)始有短期發(fā)熱等類(lèi)似急性感染癥狀。

第19頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月5.水楊酸反應(yīng)(》5g/d):表現(xiàn)有頭痛、頭暈、耳鳴、視、聽(tīng)力減退,重者精神紊亂、呼吸加快,酸堿平衡障礙。停藥,靜脈注射碳酸氫鈉加速水楊酸排泄。第20頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月二、其他解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥苯胺類(lèi)、吡唑酮類(lèi)、吲哚乙酸類(lèi)、滅酸類(lèi)、丙酸類(lèi)及昔康類(lèi)等。

雖然結(jié)構(gòu)各異,但作用機(jī)制均與抑制PG合成有關(guān)。均具有解熱鎮(zhèn)痛作用,而抗炎作用以吲哚美辛較強(qiáng),一些有機(jī)酸的抗炎作用中等,苯胺類(lèi)無(wú)抗炎作用。可用于解熱,消除各種慢性鈍痛,治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。第21頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月對(duì)乙酰氨基酚(acetaminophen,撲熱息痛、醋氨酚)對(duì)乙酰氨基酚為非那西丁的體內(nèi)代謝產(chǎn)物,非那西丁毒性大(腎臟及血紅蛋白),已不單用。(一)苯胺類(lèi)第22頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月[特點(diǎn)]1.無(wú)抗炎、抗風(fēng)濕作用;2.解熱作用和阿斯匹林相當(dāng),鎮(zhèn)痛較弱,常用于感冒發(fā)熱、頭痛等;3.胃腸反應(yīng)較輕,凝血系統(tǒng)障礙影響很?。?.過(guò)量(成人1次10~15g)急性中毒可致肝損傷甚至肝壞死;第23頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月(二)乙酸類(lèi)

吲哚美辛(消炎痛)[特點(diǎn)]1.為最強(qiáng)的PG合成酶抑抑制藥之一,有顯著解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕作用;第24頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月2.對(duì)炎性疼痛有顯效,對(duì)非炎性疼痛無(wú)效;3.不良反應(yīng)多(胃腸反應(yīng)、CNS、造血系統(tǒng))4.用于其他藥物不能耐受或療效不佳者。對(duì)骨關(guān)節(jié)強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎、癌性發(fā)熱均有效。第25頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月1.解熱作用較阿司匹林弱,鎮(zhèn)痛、抗炎作用較強(qiáng),主要用于風(fēng)濕性和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。2.對(duì)胃腸道刺激小,病人易耐受3.偶見(jiàn)視力模糊及中毒性弱視,應(yīng)停藥。三、芳基丙酸類(lèi)布洛芬第26頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月(四)吡唑酮類(lèi)保泰松及羥基保泰松特點(diǎn):1.抗風(fēng)濕作用強(qiáng)而解熱作用較弱,用于風(fēng)濕性及類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎;2.促進(jìn)尿酸的排泄,可用于急性痛風(fēng);3.毒性大,不良反應(yīng)多,已少用。第27頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月五、苯丙噻嗪類(lèi)1.鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風(fēng)作用較強(qiáng),速效、強(qiáng)效、長(zhǎng)效;2.用于風(fēng)濕性及類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,多種原因疼痛,痛風(fēng).吡羅昔康(炎痛喜康)第28頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月[應(yīng)用注意]1.本藥對(duì)癥不對(duì)因,在對(duì)癥治療時(shí)要明確病因。2.有過(guò)敏史的患者慎用。3.不良反應(yīng)較大,除風(fēng)濕病外,一般用藥不超過(guò)1周。4.冠心病或腦血栓的患者,一般用小劑量(50mg)。第29頁(yè),課件共30頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月藥物解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕阿司匹林++++++++撲熱息痛+++

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