2024年大學(xué)試題(醫(yī)學(xué))-生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)筆試歷年真題薈萃含答案

2024年大學(xué)試題(醫(yī)學(xué))-生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)筆試歷年真題薈萃含答案（圖片大小可自由調(diào)整）第1卷一.參考題庫(共30題)1.已知單室模型藥物普魯卡因酰胺膠囊劑生物利用度為85%，t1/2為3.5h，V為2.0L/kg。體重為70kg患者，每次給藥500mg，要維持最佳治療濃度為4μg/ml，試求給藥周期τ=？2.某藥物的生物半衰期為40.8小時(shí)，則該藥物每天消除體內(nèi)剩余藥量的百分之幾？3.請(qǐng)根據(jù)苯巴比妥成年人的抗癲癇維持劑量（100mg）計(jì)算體重為15kg小兒的劑量。4.pH分配假說可用下面哪個(gè)方程描述（）A、Fick’s方程B、Noyes-Whitney方程C、Henderson-Hasselbalch方程D、Stokes方程5.消除速度常數(shù)的單位是（）。A、時(shí)間B、毫克/時(shí)間C、毫升/時(shí)間D、升E、時(shí)間的倒數(shù)6.簡述促進(jìn)擴(kuò)散的特點(diǎn)，并與被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)比較兩者的異同。7.某弱酸性藥物在pH值為6時(shí)約99%解離，該藥的pKa應(yīng)為（）。A、3B、4C、5D、6E、78.生理藥物動(dòng)力學(xué)模型參數(shù)分為生理解剖學(xué)參數(shù)和生化參數(shù)。生理解剖學(xué)參數(shù)主要包括（）和（）；生化參數(shù)主要包括（）、（）和（）。9.溶出速率10.I期臨床藥物動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)時(shí)，下列哪條是錯(cuò)誤的（）A、目的是探討藥物在人體內(nèi)的吸收、分布、消除的動(dòng)態(tài)變化過程B、受試者原則上應(yīng)男性和女性兼有C、年齡以18～45歲為宜D、一般應(yīng)選擇目標(biāo)適應(yīng)證患者進(jìn)行11.關(guān)于藥物動(dòng)力學(xué)的敘述，錯(cuò)誤的是（）A、藥物動(dòng)力學(xué)在探討人體生理及病理狀態(tài)對(duì)藥物體內(nèi)過程的影響中具有重要的作用B、藥物動(dòng)力學(xué)對(duì)指導(dǎo)新藥設(shè)計(jì)、優(yōu)化給藥方案、改進(jìn)劑型等都發(fā)揮了重大作用C、藥物動(dòng)力學(xué)是采用動(dòng)力學(xué)的原理和數(shù)學(xué)的處理方法，推測體內(nèi)藥物濃度隨時(shí)間的變化D、藥物動(dòng)力學(xué)是研究體內(nèi)藥量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué)E、藥物動(dòng)力學(xué)只能定性地描述藥物的體內(nèi)過程，要達(dá)到定量的目標(biāo)還需很長的路要走12.如果處方中選用口服硝酸甘油，就應(yīng)選用較大劑量，因?yàn)椋ǎ?。A、胃腸道吸收差B、在腸中水解C、與血漿蛋白結(jié)合率高D、首過效應(yīng)明顯E、腸道細(xì)菌分解13.胃腸道中影響高脂溶性藥物透膜吸收的屏障是（）A、溶媒牽引效應(yīng)B、不流動(dòng)水層C、微絨毛D、緊密連接E、刷狀緣膜14.下列關(guān)于藥物在體內(nèi)半衰期的敘述哪個(gè)是正確的（）。A、隨血藥濃度的下降而縮短B、隨血藥濃度的下降而延長C、在一定劑量范圍內(nèi)固定不變，與血藥濃度高低無關(guān)D、在任何劑量下，固定不變E、與首次服用的劑量有關(guān)15.什么是表觀分布容積？表觀分布容積的大小表明藥物的什么性質(zhì)？16.什么是排泄？排泄的途徑有哪些？17.藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)，主要取決于藥物的（）性，另外藥物與（）也能在一定程度上影響血液--腦脊液間的藥物分配。18.細(xì)胞通道轉(zhuǎn)運(yùn)19.關(guān)于表觀分布容積正確的描述（）。A、體內(nèi)含藥物的真實(shí)容積B、體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值C、有生理學(xué)意義D、個(gè)體血容量E、給藥劑量與t時(shí)間血藥濃度的比值20.影響腎小球?yàn)V過的因素有哪些？21.解釋公式的藥物動(dòng)力學(xué)意義： 22.影響被動(dòng)擴(kuò)散的主要因素是（）。A、藥物的溶解度B、藥物的脂溶性C、藥物的溶出速率D、藥物的晶型E、藥物的粒子大小23.解釋公式的藥物動(dòng)力學(xué)意義： 24.藥物除了腎排泄以外的最主要排泄途徑是（）A、膽汁B、汗腺C、唾液腺D、淚腺E、呼吸系統(tǒng)25.試述影響經(jīng)皮給藥的影響因素。26.某藥物的t1/2為1小時(shí)，有40%的原形藥經(jīng)腎排泄而消除，其余的受到生物轉(zhuǎn)化，其生物轉(zhuǎn)化速度常數(shù)kb約為（）。A、0.05h-1B、0.78h-1C、0.14h-1D、0.99h-1E、0.42h-127.生物因素主要包括？28.雙室模型29.給體重為60kg的患者應(yīng)用某抗生素，已知該藥物符合單室模型特征，消除半衰期為3.7小時(shí)，穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度為3mg/L，表觀分布容積為1.8L/kg，每8小時(shí)靜脈注射給藥1次， 求： ①維持劑量； ②負(fù)荷劑量。30.當(dāng)藥物有相當(dāng)多的部分以原形從尿中排泄，則可采用尿藥速度法處理尿藥排泄數(shù)據(jù)。第1卷參考答案一.參考題庫1.參考答案:2.參考答案: 3.參考答案:4.參考答案:C5.參考答案:E6.參考答案: 促進(jìn)擴(kuò)散是指某些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體酌幫助下，由膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴(kuò)散的過程。其特點(diǎn)有： ①藥物從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)的順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)； ②需要載體參與，載體物質(zhì)通常與藥物有高度的選擇性； ③不消耗能量，擴(kuò)散過程與細(xì)胞代謝無關(guān)，不受細(xì)胞代謝抑制劑的影響； ④轉(zhuǎn)運(yùn)有飽和現(xiàn)象； ⑤結(jié)構(gòu)類似物能產(chǎn)生競爭性抑制作用； ⑥有結(jié)構(gòu)特異性和部位特異性。與被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)相同的是：促進(jìn)擴(kuò)散服從順濃度梯度擴(kuò)散原則，不消耗能量。與被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不同的是：由于載體參與，促進(jìn)擴(kuò)散的速度要比單純擴(kuò)散的速度快得多。7.參考答案:B8.參考答案:血流速度；組織容積；藥物的游離分?jǐn)?shù)；內(nèi)在清除率；表觀分配系數(shù)9.參考答案:是指在一定溶出條件下，單位時(shí)間藥物溶解的量。10.參考答案:D11.參考答案:E12.參考答案:D13.參考答案:B14.參考答案:C15.參考答案:表觀分布容積是指給藥劑量或體內(nèi)藥量與血藥濃度相互關(guān)系的比例常數(shù)。?即藥物在生物體內(nèi)達(dá)到轉(zhuǎn)運(yùn)間動(dòng)態(tài)平衡時(shí)，隔室內(nèi)溶解藥物的“體液”的總量。表觀分布容積不具有直接的生理意義，在多數(shù)情況下不涉及真正的容積。其數(shù)值的大小能夠表示該藥物的特性：一般水溶性或極性大的藥物，不易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)或脂肪組織中，血藥濃度較高，表觀分布容積較小；親脂性藥物，通常在血液中濃度較低，表觀分布容積通常較大，往往超過體液總量。表觀分布容積是理論上或計(jì)算所得的表示藥物應(yīng)占有的體液容積。利用表觀分布容積值可以從血漿濃度計(jì)算出機(jī)體藥物總量或計(jì)算出要求達(dá)到某一血漿有效濃度時(shí)所需的藥物劑量。16.參考答案: 排泄是指吸收進(jìn)入體內(nèi)的藥物或經(jīng)代謝后的產(chǎn)物排出體外的過程。 藥物排泄方式和途徑：腎-尿排泄；膽汁-腸道-糞便排泄；肺呼吸排泄；皮膚汗腺分泌排泄及乳汁分泌排泄等。其中主要是腎-尿排泄。17.參考答案:脂溶性；蛋白的結(jié)合率18.參考答案: 藥物借助其脂溶性或膜內(nèi)蛋白的載體作用，穿過細(xì)胞而被吸收的過程。19.參考答案:B20.參考答案: 主要有如下三個(gè)因素： （1）腎小球?yàn)V過膜的通透性和面積：當(dāng)通透性改變或面積減少時(shí)，可使濾過聾尿液的成分改變和尿量減少。 （2）腎小球有效濾過壓改變：當(dāng)腎小球毛細(xì)血管血壓顯著降低（如大失血）或囊壓升高（如輸尿管結(jié)石等）時(shí)，可使有效濾過壓降低，濾過率下降，尿量減少。如果血滲透壓降低（血漿蛋白明顯減少或靜脈注射大量生理鹽水），則有效濾過壓升高，濾過率增多。 （3）腎血流量：腎血流量大時(shí)，濾過率高；反之，濾過率低。21.參考答案: 非線性藥物動(dòng)力學(xué)特性藥物量與平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度不成正比。22.參考答案:B23.參考答案: 雙室模型靜脈滴注給藥，中央室藥物濃度和周邊室藥物濃度的經(jīng)時(shí)變化過程的公式。24.參考答案:A25.參考答案: （1）生理因素：皮膚的生理情況因種族、年齡、性別、人體因素及部位的差異而有顯著不同，其差異主要由角質(zhì)層的厚度、致密性和附屬器的密度引起，由此對(duì)皮膚的通透性產(chǎn)生明顯的影響。身體各部位皮膚滲透性大小為陰襄>耳后>腋窩區(qū)>頭皮>手臂>腿部>胸部。皮膚生理?xiàng)l件會(huì)隨著年齡和性別而發(fā)生變化，胎兒的角質(zhì)層從妊娠期開始產(chǎn)生，出生時(shí)形成，由于嬰兒還沒有發(fā)達(dá)的角質(zhì)層，因此皮膚的通透性比較大；成年人的萎皮膚結(jié)構(gòu)功能不斷完善，通透性也在不斷地減弱。通常，老人和男性的皮膚通透性低于兒童和婦女。 （2）劑型因素：對(duì)于經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的候選藥物，一般以劑量小、藥理作用強(qiáng)者較為理想。角質(zhì)層的結(jié)構(gòu)限制了大分子藥物滲透的可能性。分子量大于600的物質(zhì)不能自由通過角質(zhì)層。藥物的熔點(diǎn)也能影響經(jīng)皮滲透性能，低熔點(diǎn)的藥物容易滲透通過皮膚。脂溶性藥物較水溶性藥物或親水性藥物容易通過角質(zhì)層屏障，但是脂溶性太強(qiáng)的藥物也難以透過親水性的活性表皮層和真皮層，主要在角質(zhì)層中蓄積。給藥系統(tǒng)的劑型對(duì)藥物的釋放性能影響很大，藥物從給藥系統(tǒng)中釋放越容易，則越有利于藥物的經(jīng)皮滲透。常用的經(jīng)皮給藥劑型有乳膏、凝膠、涂劑和透皮貼片等，藥物從這些劑型中釋放往往有顯著差異?；|(zhì)對(duì)藥物的親和力不應(yīng)太大，否則難以將藥物轉(zhuǎn)移到皮膚中，影響藥物的吸收。 （3）透皮吸收促進(jìn)劑：應(yīng)用經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑可提高藥物的經(jīng)皮吸收。常用的促進(jìn)劑有表面活性劑類，氮酮類化合物、醇類和脂肪酸類化合物芳香精油等。26.參考答案:E27.參考答案: 生物因素主要包括： （1）種族差異：指不同的生物種類和不同人種之間的差異。 （2）性別差異：指動(dòng)物的雄雌與人的性別差異。 （3）年齡差異：新生兒、嬰兒、青壯年與老年人的生理功能可能存在的差異。 （4）生理和病理?xiàng)l件的差異：生理?xiàng)l件如妊娠及各種疾病引起的病理變化引起藥物體內(nèi)過程的差異。 （5）遺傳因素：體內(nèi)參寫藥物代謝的各種酶的活性可能引起的個(gè)體差異等。28.參考答案:藥物進(jìn)入機(jī)體后，在一部分組織、器官中分布較快，而在另一部分組織、器官中分布較慢，在這種情況下，將機(jī)體看作藥物分布均勻程度不同的兩個(gè)獨(dú)立系統(tǒng)即兩個(gè)隔室，稱為雙室模型。29.參考答案: 30.參考答案:錯(cuò)誤第2卷一.參考題庫(共30題)1.對(duì)低溶解度，高通透性的藥物，提高其吸收的方法錯(cuò)誤的是（）A、制成可溶性鹽類B、制成無定型藥物C、加入適量表面活性劑D、增加細(xì)胞膜的流動(dòng)性E、增加藥物在胃腸道的滯留時(shí)間2.解釋公式的藥物動(dòng)力學(xué)意義： 3.藥物溶液滴入結(jié)膜內(nèi)主要通過（）途徑吸收。4.已知某符合單室模型特征藥物的ka為0.7h-1，后為0.08h-1，若每次口服給藥0.25g，每日三次，請(qǐng)計(jì)算負(fù)荷劑量。5.藥物消除是指（）。A、吸收B、滲透C、分布D、代謝E、排泄6.制定給藥方案的步驟有哪些？7.簡述藥動(dòng)學(xué)-藥效學(xué)的關(guān)聯(lián)方式。8.符合單室模型特征的某藥物，消除半衰期為6小時(shí)，表觀分布容積為40L，以210mg的劑量多次靜脈注射給藥，欲使平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度維持在4mg/L，求給藥間隔時(shí)間。9.藥物在體內(nèi)以原形不可逆消失的過程，該過程是（）A、吸收B、分布C、代謝D、排泄E、轉(zhuǎn)運(yùn)10.一般認(rèn)為在口服劑型中藥物吸收的大致順序?yàn)椋ǎ〢、水溶液>混懸液>散劑>膠囊劑>片劑B、水溶液>混懸液>膠囊劑>散劑>片劑C、水溶液>散劑>混懸液>膠囊劑>片劑D、混懸液>水溶液>散劑>膠囊劑>片劑E、水溶液>混懸液>片劑>散劑>膠囊劑11.胞飲作用的特點(diǎn)是（）A、有部位特異性B、需要載體C、不需要消耗機(jī)體能量D、逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)E、以上都是12.通常情況下與藥理效應(yīng)關(guān)系最為密切的指標(biāo)是（）A、給藥劑量B、尿藥濃度C、血藥濃度D、唾液中藥物濃度E、糞便中藥物濃度13.影響Ⅱ型藥物口服吸收的理化因素有哪些？如何改善該類藥物的口服生物利用度？14.關(guān)于清除率的敘述，錯(cuò)誤的是（）A、清除率沒有明確的生理學(xué)意義B、清除率是指機(jī)體或機(jī)體的某一部位在單位時(shí)間內(nèi)清除掉相當(dāng)于多少體積的血液中的藥物C、清除率包括了速度與容積兩種要素，在研究生理模型時(shí)是不可缺少的參數(shù)D、清除率的表達(dá)式是C1=（-dX/dt）/CE、清除率的表達(dá)式是C1=kV15.下列哪種藥物不是P-gp的底物（）。A、環(huán)孢素AB、甲氨蝶呤C、地高辛D、諾氟沙星E、維拉帕米16.影響藥物吸收的理化因素有（）。A、解離度B、脂溶性C、溶出速度D、穩(wěn)定性E、晶型17.關(guān)于等劑量等間隔時(shí)間多次用藥，正確的有（）A、首次加倍可迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度B、達(dá)到95%穩(wěn)態(tài)濃度，需要4～5個(gè)半衰期C、穩(wěn)態(tài)濃度的高低與劑量有關(guān)D、穩(wěn)態(tài)濃度的波幅與給藥劑量成正比E、劑量加倍，穩(wěn)態(tài)濃度也提高一倍18.藥物理化性質(zhì)對(duì)于藥物在胃腸道的吸收影響顯著，下列敘述中錯(cuò)誤的是（）A、藥物的溶出快一般有利于吸收B、具有均質(zhì)多晶型的藥物，一般其亞穩(wěn)定型有利于吸收C、藥物具有一定脂溶性，但不可過大，有利于吸收D、酸性藥物在胃酸條件下一定有利于吸收；堿性藥物在小腸堿性的條件下一定有利于藥物的吸收E、膽汁分泌常會(huì)影響難溶性藥物的口服吸收19.藥物外排轉(zhuǎn)運(yùn)器20.已知磺胺噻唑?yàn)閱问夷Ｐ退幬?，消除半衰期?.0小時(shí)，表觀分布容積為7L，現(xiàn)每隔6小時(shí)靜脈注射250mg，求第31小時(shí)末的血藥濃度？21.藥物的主要吸收部位是（）A、胃B、小腸C、大腸D、直腸E、均是22.進(jìn)行生物利用度試驗(yàn)時(shí)，整個(gè)采樣時(shí)間不少于（）。A、1-2個(gè)半衰期B、2-3個(gè)半衰期C、3-5個(gè)半衰期D、5-8個(gè)半衰期E、8-10個(gè)半衰期23.藥物代謝對(duì)藥理作用可能產(chǎn)生哪些影響？24.某藥物符合單室模型特征，消除半衰期為6小時(shí)，靜脈注射100mg后，測得血藥濃度初始值為12mg/L，現(xiàn)每隔6小時(shí)靜脈注射85mg該藥直到穩(wěn)態(tài)，求穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度和穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度。25.反映藥物轉(zhuǎn)運(yùn)速率快慢的參數(shù)是（）A、腎小球?yàn)V過率B、腎清除率C、速率常數(shù)D、分布容積E、藥時(shí)曲線下面積26.生物利用度的研究方法有哪幾種？寫出藥理效應(yīng)法的一般步驟。27.當(dāng)組織中的藥物濃度低于血液中的藥物濃度，則表觀分布容積V將比該藥物實(shí)際分布容積（）。28.某藥物口服后肝臟首過作用大，改為肌內(nèi)注射后（）A、t1/2增加，生物利用度也增加B、t1/2減少.生物利用度也減少C、t1/2不變，生物利用度減少D、t1/2不變，生物利用度增加E、t1/2和生物利用度均無變化29.手性藥物的藥動(dòng)學(xué)立體選擇性主要受哪些因素的影響？30.不同物質(zhì)通過腎小球?yàn)V過膜的能力決定于被濾過物質(zhì)（）和（）。第2卷參考答案一.參考題庫1.參考答案:D2.參考答案: 藥物以非線性過程消除，且在體內(nèi)呈單室模型特征時(shí)，靜脈注射后，其血藥濃度曲線下面積與劑量X0的關(guān)系。3.參考答案:角膜滲透，結(jié)膜滲透4.參考答案: 5.參考答案:D,E6.參考答案: 制定給藥方案的步驟是： 1.根據(jù)治療目的要求和藥物的性質(zhì)，選擇最佳給藥途徑和藥物制劑。 2.根據(jù)藥物治療指數(shù)和藥物的半衰期，按藥物動(dòng)力學(xué)方法估算血藥濃度允許波動(dòng)的幅度，確定最佳給藥間隔。 3.根據(jù)已知有效治療血藥濃度范圍，按藥物動(dòng)力學(xué)方法計(jì)算最適給藥劑量。 4.將前三步確定的試用方案用于病人，觀察療效與反應(yīng)，監(jiān)測血藥濃度，進(jìn)行安全性和有效性評(píng)價(jià)與劑量調(diào)整，直至獲得臨床最佳給藥方案。7.參考答案: 藥動(dòng)學(xué)，藥效學(xué)的關(guān)聯(lián)方式有： ①直接連接和間接連接； ②直接效應(yīng)和間接效應(yīng)； ③軟連接和硬連接； ④時(shí)間非依賴性和時(shí)間依賴性。8.參考答案: 9.參考答案:D10.參考答案:A11.參考答案:A12.參考答案:C13.參考答案: Ⅱ類藥物是低溶解性／高滲透性的一類藥物，因藥物在胃腸道溶出緩慢而限制了藥物的吸收。影響Ⅱ類藥物吸收的理化因素有藥物的溶解度、晶型、溶媒化物、粒子大小等。增加藥物的溶解度和（或）加快藥物的溶出速率均可有效地提高該類藥物的口服吸收， 主要方法有： ①制成可溶性鹽類； ②選擇合適的晶型和溶媒化物； ③加入適量表面活性劑； ④用親水性包合材料制成包合物； ⑤增加藥物的表面積； ⑥增加藥物在胃腸道內(nèi)的滯目時(shí)間； ⑦抑制外排轉(zhuǎn)運(yùn)及藥物腸壁代謝。14.參考答案:A15.參考答案:B16.參考答案:A,B,C,D,E17.參考答案:B,C,D18.參考答案:D19.參考答案: 轉(zhuǎn)運(yùn)器的一種，依賴ATP分解釋放的能量，可將底物逆向泵出細(xì)胞，降低底物在細(xì)胞內(nèi)的濃度，如P一糖蛋白、多藥耐藥相關(guān)蛋白、乳腺癌耐藥蛋白等。20.參考答案: 由于τ=6h，31小時(shí)為第6次給藥后1小時(shí)，已達(dá)穩(wěn)態(tài)，即為求穩(wěn)態(tài)1小時(shí)的血藥濃度。 21.參考答案:B22.參考答案:C23.參考答案: 藥物代謝對(duì)藥理作用有可能產(chǎn)生以下影響： ①使藥物失去活性，代謝可以使藥物作用鈍化，即由活性藥物變化為無活性的代謝物，使藥物失去治療活性； ②使藥物活性降低藥物經(jīng)代謝后，其代謝物活性明顯下降，但仍具有一定的藥理作用； ③使藥物活性增強(qiáng)，即藥物經(jīng)代謝后，表現(xiàn)出藥理效應(yīng)增強(qiáng)，有些藥物的代謝產(chǎn)物比其原藥的藥理作用更強(qiáng)； ④使藥理作用激活，有一些藥物本身沒有藥理活性，在體內(nèi)經(jīng)代謝后產(chǎn)生有活性的代謝產(chǎn)物，通常的前體藥物就是根據(jù)此作用設(shè)計(jì)的，即將活性藥物衍生化成藥理惰性物質(zhì)，但該惰性物質(zhì)能夠在體內(nèi)經(jīng)化學(xué)反應(yīng)或酶反應(yīng)，使