心血管系統(tǒng)疾病用藥

《心血管系統(tǒng)疾病用藥》第4章心血管系統(tǒng)疾病用藥★4.1心力衰竭用藥 7心力衰竭及其藥物治療 7正性肌力藥 94.2心律失常用藥 13心律失常及其藥物治療 13各類抗心律失常藥 17其他抗心律失常藥 274.3高血壓用藥 28高血壓及其藥物治療 28鈣通道阻滯藥(見4.8) 32腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥(見4.9) 32腎上腺素β受體拮抗藥(見4.7) 32血管舒擴張性抗高血壓藥 32α受體拮抗藥 36中樞性抗高血壓藥 41其他抗高血壓藥 424.4心肌缺血用藥 44心絞痛及其藥物治療 44硝酸酯類 45鈣通道阻滯藥(見4.3) 48腎上腺素β受體拮抗藥(見4.2) 48其他心肌缺血用藥 484.5血脂調節(jié)藥 49血脂異常分類 49調血脂治療的目標 50血脂調節(jié)的藥物 514.6利尿藥 60噻嗪類利尿藥 60袢利尿藥 62保鉀利尿藥 66其他利尿藥 694.7腎上腺素β受體拮抗藥 694.8鈣通道阻滯藥 82二氫吡啶類 82非二氫吡啶類 884.9腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物 90血管緊張素轉換酶抑制藥 90血管緊張素II受體I拮抗藥 984.10擬交感血管活性藥 1024.11抗血小板藥 109.血小板環(huán)氧化酶抑制藥 110.二磷酸腺苷受體拮抗藥 111.磷酸二酯酶抑制藥 113.血小板膜糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受體拮抗藥 1154.12纖維蛋白溶解藥及抗凝藥 115急性心肌梗死及其藥物治療 115纖維蛋白溶解藥 117抗凝血藥 121本章包括以下常見疾病的藥物治療方案1．心力衰竭2．心律失常3．高血壓4．心絞痛5．急性心肌梗死6．血脂異常4.1心力衰竭用藥心力衰竭及其藥物治療心力衰竭(heartfailure)是一種復雜的臨床病癥群，主要臨床表現(xiàn)為呼吸困難、乏力和液體潴留。心力衰竭起始于任何原因的初始心肌損傷(如心肌梗死、心肌病、炎癥或血流動力學負荷過重等)，后者引起心肌結構和功能的變化，并通過心肌重構而不斷開展和加重，最后導致心室泵血和(或)充盈功能低下。由于心臟受損的病因、部位、程度和功能等不盡相同，故可將心力衰竭分為急性和慢性心力衰竭；左心、右心及全心心力衰竭；收縮功能障礙(收縮性)、舒張功能障礙(舒張性)或混合型心力衰竭；低動力型和高動力型心力衰竭；前向性和后向性心力衰竭；以及有病癥和無病癥性心力衰竭等多種類型，其中以慢性收縮性心力衰竭最為常見。急性心力衰竭的治療與慢性心力衰竭明顯不同。.1慢性心力衰竭慢性心力衰竭可根據(jù)其發(fā)生開展的過程，從高發(fā)危險人群進展成器質性心臟病、出現(xiàn)心力衰竭病癥直至難治性終末期心力衰竭，慢性心力衰竭的治療目標不僅是改善病癥和提高生活質量，更重要的是防止和延緩心肌重構的開展，從而降低心力衰竭的死亡率和住院率。慢性收縮性心力衰竭的常規(guī)治療包括聯(lián)合使用三大類藥物，即利尿藥、血管緊張素轉換酶抑制藥(ACEI)和β受體拮抗藥。不能耐受ACEI者可用血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥(ARB)作為替代藥。為進一步改善病癥或控制心率等，地高辛是第4個聯(lián)用的藥物。醛固酮受體拮抗藥可用于重度心力衰竭患者。慢性舒張性心力衰竭的治療目前還缺乏研究，主要措施是減輕病癥和糾正導致左室舒張功能異常的根底疾病，包括積極控制高血壓、冠狀動脈血運重建、控制心房顫抖的心室率或轉復竇性心律。ACEI、ARB或腎上腺素β受體拮抗藥有助于逆轉左室肥厚或改善舒張功能，利尿藥可緩解肺淤血和外周水腫。但地高辛有可能增加心肌耗氧量或損害心肌的松弛性，不推薦用于舒張性心力衰竭。除非伴快速心室率的心房顫抖，用β受體拮抗藥心室率仍不能滿意控制的患者，需用地高辛。1.利尿藥：利尿藥是唯一能夠充分控制心力衰竭患者液體潴留的藥物，適用于所有曾有或現(xiàn)有液體潴留證據(jù)的心力衰竭患者。利尿藥能迅速緩解病癥，但缺乏改善長期預后的證據(jù)，因此不能作為單一治療，而應與ACEI和腎上腺素β受體拮抗藥聯(lián)合應用。袢利尿藥(見.)是大多數(shù)心力衰竭患者的首選藥物，噻嗪類利尿藥(見4.1.1.)僅適用于有輕度液體潴留、伴有高血壓而腎功能正常的患者。★2.ACEI：ACEI是證實能顯著降低心力衰竭患者死亡率的第一類藥物，所有慢性收縮性心力衰竭患者，包括Ⅰ～Ⅳ級心功能的患者都須使用ACEI，而且需要終身使用，除非有禁忌證或不能耐受。目前已有的證據(jù)說明，ACEI是治療慢性收縮性心力衰竭的一線藥物。是應盡量選用在大規(guī)模隨機臨床試驗中證實有效的制劑與規(guī)格，如卡托普利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、培哚普利、福辛普利(上述藥物均見)等應終身維持使用。3.β受體拮抗藥：臨床試驗顯示，在應用ACEI和利尿藥的根底上加用β受體拮抗藥長期治療，能改善臨床情況和左室功能，并進一步降低總死亡率、降低心臟猝死率。因此，所有慢性收縮性心力衰竭、心功能Ⅰ～Ⅲ級的患者都必須使用β受體拮抗藥，而且需終身使用，除非有禁忌證或不能耐受。心功能Ⅳ級患者需待病情穩(wěn)定后，在嚴密監(jiān)護下由?？漆t(yī)師指導使用。β受體拮抗藥用于慢性心衰病情穩(wěn)定者，一般應在利尿藥和ACEI的根底上加用，選用臨床試驗證實有效的制劑與規(guī)格：琥珀酸美托洛爾緩釋片、比索洛爾或卡維地洛，也可使用酒石酸美托洛爾片(以上藥物均見)。4.ARB：ARB的作用機制與ACEI相近，目前主要用于因嚴重咳嗽而不能耐受ACEI的患者，替代ACEI作為一線治療?？驳厣程购屠i沙坦(均見)是在臨床試驗中證實有效的兩種。ARB應用考前須知同ACEI。應用中需重點監(jiān)測低血壓、腎功能異常、高鉀血癥等。5.地高辛：地高辛(見.1)是唯一經過撫慰劑對照臨床試驗評價的洋地黃制劑與規(guī)格，用于心力衰竭的主要益處和指征是減輕病癥和改善心功能，適用于已經使用利尿藥、ACEI(或ARB)和腎上腺素b-受體拮抗藥治療而仍持續(xù)有病癥的慢性收縮性心力衰竭或合并心室率快的房顫患者。重癥患者可同時應用上述四類藥物。6.醛固酮受體拮抗藥：螺內酯(見4.1)適用于心功能Ⅲ~Ⅳ級的中、重度心力衰竭患者，或急性心肌梗死后合并心力衰竭且LVEF＜40%的患者。★.2急性心力衰竭急性心力衰竭是指由于心功能異常導致病癥和體征急性發(fā)作的臨床綜合征，可發(fā)生在有心臟病或既往無明確心臟病的患者。急性心力衰竭最常見的原因為慢性心力衰竭失代償，其他原因或誘發(fā)因素包括急性冠狀動脈綜合征、急性快速心律失常、高血壓危象、心瓣膜關閉不全、高心排血量綜合征、過度勞累、感染或容量負荷過重等。急性心力衰竭屬危重急癥，需緊急進行搶救與治療。急性心力衰竭的治療目的是通過降低肺毛細血管楔壓和(或)增加心排血量，改善病癥并穩(wěn)定血流動力學狀態(tài)。在藥物治療的同時，需進行嚴密的臨床監(jiān)測，盡可能去除或防止誘發(fā)因素，積極治療根底疾病如冠心病、高血壓、心臟瓣膜病或甲狀腺疾病等。為了盡快到達療效，急性期通常采用靜脈給藥，根據(jù)患者的收縮壓和肺淤血情況，分別選用利尿藥、血管擴張劑和(或)正性肌力藥：1.利尿藥：首選靜脈應用呋塞米(見)，其利尿作用強大。2.血管擴張劑：靜脈擴張劑硝酸酯類能降低心臟前負荷，可緩解肺淤血而不增加心肌耗氧量。包括硝酸甘油(見)和硝酸異山梨酯(見4.8.1)，常靜脈應用。硝酸甘油療效不佳或伴高血壓危象時靜脈滴注血管擴張劑硝普鈉(見4.7.4)。硝普鈉可有效降低心臟前后負荷。3.正性肌力藥：外周低灌注的患者可使用正性肌力藥物。但通常限于短期應用，因為其改善血流動力學參數(shù)的益處會被增加心律失常、加重心肌缺血的危險所抵消，總體上可能對預后不利。多巴酚丁胺(見)或中等劑量的多巴胺(見4.9.1)均可用，但假設患者已在使用腎上腺素b-受體拮抗藥，那么宜選用磷酸二酯酶抑制藥米力農(見4.1.1.2)。毛花苷丙(見4.1.1.1)主要適用于心房顫抖合并快速心室率所誘發(fā)的慢性心力衰竭急性失代償，有助于盡快控制心室率、緩解病癥。★正性肌力藥正性肌力藥物(positiveinotropicdrugs)又稱正變力性藥物或強心藥，是指能夠增強心肌收縮力的藥物，使心肌收縮敏捷而有力、心搏出量明顯增加、左心室壓力上升的最大速率加快，從而改善心力衰竭時的血流動力學狀況。主要用于治療急慢性心力衰竭。常用的正性肌力藥物主要分為兩大類：①洋地黃苷類，如地高辛、毒毛花苷K、毛花苷丙和去乙酰毛花苷。②其他正性肌力藥，包括兒茶酚胺類強心藥(如多巴酚丁胺和多巴胺(參見4.8節(jié)擬交感藥)、磷酸二酯酶抑制藥(如米力農)。腎上腺素和異丙腎上腺素(參見4.8節(jié)擬交感藥)也屬于兒茶酚胺類強心藥，但很少用于治療心力衰竭。地高辛在慢性心力衰竭患者中長期使用的平安性已得到證實。但急性心肌梗死后心力衰竭患者使用洋地黃存在肌酸激酶增高和促發(fā)嚴重心律失常的危險。因此，不推薦洋地黃糖苷類藥物用于急性心肌梗死并發(fā)的心力衰竭。洋地黃糖苷類用于急性心力衰竭或慢性心力衰竭急性失代償時。兒茶酚胺類強心藥和磷酸二酯酶抑制藥通常只能短期使用，不推薦常規(guī)間歇靜脈滴注。正性肌力藥的適應證為：①經最正確劑量利尿藥和血管擴張藥物治療后仍然存在外周灌注缺乏(臨床表現(xiàn)為低血壓和腎功能下降)的急性心力衰竭患者，目的是提供正性肌力支持、糾正血流動力學異常和緩解病癥；②難治性終末期心力衰竭患者，作為姑息療法短期應用(3～5天)，或用于等待心臟移植的患者?！?1洋地黃苷類地高辛Digoxin【適應證】用于急、慢性心力衰竭，控制心房顫抖，心房撲動引起的快速心室率，室上性心動過速?！究记绊氈?1)本品可通過胎盤屏障，故妊娠后期母體用量可能增加，分娩后6周須減量。(2)本品可排入乳汁，哺乳期婦女應用須權衡利弊。(3)以下情況慎用：低鉀血癥、不完全性房室傳導阻滯、高鈣血癥、甲狀腺功能低下、缺血性心臟病、急性心肌梗死早期、活動性心肌炎、腎功能不全。(4)新生兒對本品的耐受性不定，其腎去除減少；早產兒與未成熟兒對本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體外表積，1月以上嬰兒比成人用量略大。(5)老年人應用時，因肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質平衡失調者，對本品耐受性低，必須減少劑量。(6)用藥期間，應定期監(jiān)測地高辛血藥濃度，血壓、心率及心律，心電圖，心功能，電解質尤其是鉀、鈣、鎂，腎功能。疑有洋地黃中毒時，應作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，一般停藥后1～2天中毒表現(xiàn)可以消退。(7)應用本品劑量應個體化。(8)不能與含鈣注射劑合用?！窘勺C】(1)任何洋地黃類制劑與規(guī)格中毒者。(2)室性心動過速、心室顫抖、肥厚型梗阻性心肌病(假設伴收縮功能不全或心房顫抖仍可考慮)。(3)預激綜合征伴心房顫抖或心房撲動者?！静涣挤错憽砍Ｒ娦穆墒С?、食欲缺乏、惡心、嘔吐、下腹痛、無力和軟弱；少見視力模糊、色視、腹瀉、中樞神經系統(tǒng)反響如精神抑郁或錯亂；罕見嗜睡、頭痛、皮疹和蕁麻疹。【用法和用量】口服：成人常用量一次0.125～0.5mg，一日1次，7天可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度，假設快速負荷量，可一次0.25mg，每6～8小時1次，總劑量一日0.75～1.25mg；維持量一次0.125～0.5mg，一日1次。兒童一日總量：早產兒按體重0.02～0.03mg/kg；1月以下新生兒按體重0.03～0.04mg/kg；1月～2歲，按體重0.05～0.06mg/kg；2～5歲，按體重0.03～0.04mg/kg；5～10歲，按體重0.02～0.035mg/kg；10歲或10歲以上，照成人常用量。總量分3次或每6～8小時1次給予，維持劑量為總量的1/5～1/3，分2次，每12小時1次或一日1次。靜脈注射：成人常用量一次0.25～0.5mg，用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射，以后可用0.25mg，每隔4～6小時按需注射，但一日總量不超過1mg；不能口服者需靜脈注射，維持量0.125～0.5mg，一日－次。兒童：按以下劑量分3次或每6～8小時給予。早產新生兒按體重0.015～0.025mg/kg；足月新生兒按體重0.02～0.03mg/kg；1月～2歲按體重0.04～0.05mg/kg；2～5歲按體重0.025～0.035mg/kg；5～10歲按體重0.015～0.03mg/kg；10歲或10歲以上照成人常用量?！局苿┡c規(guī)格】地高辛片：0.25mg。地高辛注射液：2ml：0.5mg★毒毛花苷KStrophanthinK【適應證】用于急性心力衰竭(特別適用于洋地黃無效者)，心率正常或心率緩慢的心房顫抖的急性心力衰竭患者?！究记绊氈恳姷馗咝??！窘勺C】本品毒性劇烈，過量時可引起嚴重心律失常；近1周內用過洋地黃制劑與規(guī)格者，不宜應用，以免中毒危險；已用全效量洋地黃者禁用，停藥7天后慎用；不宜與堿性溶液配伍?！静涣挤错憽恳姷馗咝??！居梅ê陀昧俊快o脈注射：成人常用量，首劑0.125～0.25mg，參加5%葡萄糖注射液20～40ml后緩慢注入，時間不少于5分鐘，按需要可2小時后重復一次0.125～0.25mg，總劑量一日0.25～0.5mg。極量一次0.5mg，一日1mg。病情好轉后，可改用洋地黃口服制劑與規(guī)格。兒童常用量一日按體重0.007～0.01mg/kg或按體外表積0.3mg/m2，首劑給予一半劑量，其余分成幾個相等局部，間隔0.5～2小時給予?！局苿┡c規(guī)格】毒毛花苷K注射液：1ml∶0.25mg?！锩ㄜ毡鸏anatosideC【適應證】用于急性心力衰竭或慢性心力衰竭急性加重，控制快速心室率的心房顫抖、心房撲動的心室率?！究记绊氈恳姷馗咝?。【禁忌證】見地高辛。【不良反響】見地高辛。【用法和用量】靜脈注射：首劑0.4～0.6mg，用5％葡萄糖注射液20ml稀釋后緩慢注射，需要時可2～4小時后再給0.2mg；維持劑量一次0.2～0.4mg，一日1次或每12小時1次。情況緊急時，0.4～0.6mg以25%葡萄糖液稀釋后靜脈注射(5分鐘以上)，2～4小時后需要時再給0.2～0.4mg。起效后可改口服洋地黃制劑與規(guī)格。【制劑與規(guī)格】毛花苷丙注射液：2ml∶0.4mg?！锶ヒ阴Ｃㄜ誅eslanoside【適應證】用于急性心力衰竭，慢性心力衰竭急性加重，控制心房顫抖、心房撲動引起的快心室率?！究记绊氈恳姷馗咝??！窘勺C】見地高辛?！静涣挤错憽恳姷馗咝?。【用法和用量】肌內注射或靜脈注射：。成人用5%葡萄糖注射液20ml稀釋后緩慢靜脈注射，2周內未用過洋地黃毒苷，或在1周內未用過地高辛的患者，初始劑量0.4～0.6mg，以后每2～4小時可再給0.2～0.4mg，總量一日1～1.6mg。兒童按以下劑量分2～3次間隔3～4小時給予。早產兒和足月新生兒或腎功能減退、心肌炎患兒，肌內注射或靜脈注射，一日0.022mg/kg；2周～3歲，一日0.025mg/kg。靜脈注射獲滿意療效后，可改用地高辛常用維持量?！局苿┡c規(guī)格】去乙酰毛花苷注射液：2ml∶0.4mg?！?2磷酸二酯酶抑制藥類米力農Milrinone【適應證】用于對洋地黃、利尿藥、血管擴張劑治療無效或欠佳的急、慢性頑固性充血性心力衰竭?！究记绊氈?1)以下情況慎用：肝腎功能損害、低血壓、心動過速、急性心肌梗死、急性缺血性心臟病、孕婦及哺乳期婦女、兒童。不宜用于嚴重瓣膜狹窄病變，肥厚型梗阻性心肌病。(2)本品僅限于短期使用，長期使用增加死亡率。(3)用藥期間應監(jiān)測心率、心律、血壓、必要時調整劑量。(4)對房撲、房顫患者，因可增加房室傳導作用導致心室率增快，宜先用洋地黃制劑與規(guī)格控制心室率。(5)合用強利尿劑時，可使左室充盈壓過度下降，且易引起水、電解質失衡?！静涣挤错憽可僖婎^痛、室性心律失常、無力、血小板計數(shù)減少；過量時可有低血壓、心動過速。【用法和用量】靜脈注射：負荷量25～75μg/kg，5～10分鐘緩慢靜脈注射，以后每分鐘0.25～1.0μg/kg速度維持。最大劑量一日1.13mg/kg?！局苿┡c規(guī)格】注射用米力農：(1)5mg；(2)10mg；(3)20mg。米力農注射液：5ml∶5mg。米力農葡萄糖注射液：100ml∶20mg葡萄糖5.45g。米力農氯化鈉注射液：100ml∶20mg氯化鈉0.86g。乳酸米力農注射液：(1)10ml∶10mg；(2)20ml∶20mg。★.3其他正性肌力藥本類藥包括兒茶酚胺類(見2.8節(jié))，主要有多巴酚丁胺、多巴胺(見2.8節(jié))。4.2心律失常用藥心律失常及其藥物治療心律失常(arrhythmia)是指心臟跳動節(jié)律和/或頻率的異常，其發(fā)生機制是由于沖動形成異常和沖動傳導異常。心律失?？砂l(fā)生在各種器質性心臟病患者，也可發(fā)生在心臟結構正常的人。心律失常的臨床意義及其治療決策取決于該類心律失常對患者血流動力學影響的大小。心律失常的主要診斷方法是：包括心臟聽診、心電圖、動態(tài)心電圖、心電生理檢查等。臨床可根據(jù)心律失常時心率的快慢，分為快速性心律失常和緩慢性心律失常?？焖傩孕穆墒С０ǎ浩谇笆湛s、心動過速、撲動、顫抖；緩慢性心律失常包括：停搏、心動過緩、傳導阻滯等。.1快速性心律失?！?.期前收縮可根據(jù)期前收縮的起搏點位置分為房性、交界性、室性。房性期前收縮(prematureatrialcomplexes)：通常無臨床病癥，60％正常人可出現(xiàn)。無病癥者不需要治療。有病癥者可少量服用鎮(zhèn)靜劑或腎上腺素β受體拮抗藥(見4.7)。交界性期前收縮(prematureAVjunctionalcomplexes)：少見，自律性高者多伴有器質性心臟病或洋地黃中毒。治療可針對病因本身。室性期前收縮(prematureventricularcomplexes)：臨床最常見，可發(fā)生在各類器質性心臟病患者，也可在正常人出現(xiàn)。治療應綜合考慮原發(fā)病的程度、期前收縮的頻率、患者的自覺病癥。有明確病因者應治療原發(fā)病。就室性期前收縮本身，如有病癥可首選口服腎上腺素β受體拮抗藥(見4.7)，也可短期選用IB類的美西律(見.2)、IC類的普羅帕酮(見4.2.1.3)。如伴有心肌缺血、心力衰竭、病癥明顯的高危患者應選用III類抗心律失常藥物，如胺碘酮(見4.2.3)。★2.心動過速臨床常見的心動過速有竇性心動過速、房性心動過速、室上性心動過速、室性心動過速。竇性心動過速(sinustachycardia)：常屬正常生理反響，非生理性者多由于交感神經張力過高所致，無需特殊治療。假設有病癥者可選用腎上腺素β受體拮抗藥(見)。房性心動過速(atrialtachycardia)：多伴發(fā)器質性心臟病，如冠心病、肺心病、洋地黃中毒等。診斷主要依靠心電圖。洋地黃中毒所致者應首先停用洋地黃，反復發(fā)作者可選用腎上腺素β受體拮抗藥、維拉帕米(見)、地爾硫卓(見4.3.2)；對伴有心力衰竭者應選用胺碘酮(見4.2.3)。射頻消融術治療的成功率可達80％以上。室上性心動過速(supraventriculartachycardia)：大多數(shù)患者臨床表現(xiàn)為心律失常發(fā)作突然，心率一般為150～220次/分，發(fā)作可持續(xù)幾分鐘至數(shù)十小時，可誘發(fā)患者出現(xiàn)心絞痛、心力衰竭等。診斷主要依據(jù)心電圖檢查。急性窄QRS波心動過速發(fā)作的終止方法可首選刺激迷走神經的手法、經食管快速心房起搏法。藥物治療可選用靜脈注射腺苷(見)。對于心功能正常、窄QRS波心動過速、近期未使用β受體拮抗藥的患者，可選用靜脈注射維拉帕米(見4.2.4)或普羅帕酮(見4.2.1.3)。如有明顯心功能不全，那么可選用洋地黃苷(見4.1.1)或胺碘酮(見4.2.3)靜脈注射。同步電擊復律可獲得迅速的緩解。急性寬QRS波心動過速，應首選直流電轉復?？剐穆墒СＫ幬锟蛇x用普羅帕酮(見4.2.1.3)、索他洛爾(見4.7)，伴有心功能不全者選用胺碘酮(見4.2.3)更為平安。射頻消融術是根治陣發(fā)性室上性心動過速的最正確選擇。室性心動過速(ventriculartachycardia)：常發(fā)生于各種器質性心臟病，最常見為冠心病，特別是急性心肌梗死發(fā)病24小時以內。其次可見于心肌病、重癥急性心肌炎、心力衰竭、電解質紊亂、長QT綜合征等。持續(xù)性的快速室性心動過速?？蓪е滦氖翌澏?、發(fā)生猝死。診斷主要依據(jù)心電圖檢查。臨床危險程度除了與原發(fā)疾病相關，還取決于發(fā)作持續(xù)時間、有無血流動力學障礙?！锸倚孕膭舆^速的治療原那么為：如無病癥或無血流動力學影響，處理原那么與室性期前收縮相同。持續(xù)性室性心動過速發(fā)作，無論有無器質性心臟病和/或有無血流動力學影響，都應及時終止。首選為靜脈注射利多卡因(見.2)，亦可選用靜脈注射普羅帕酮(見4.2.1.3)，但不宜用在急性心肌梗死或伴有心力衰竭患者。此時，胺碘酮(見4.2.3)是最常選用的藥物。如患者已發(fā)生休克、心絞痛、心力衰竭等臨床表現(xiàn)，那么應立即采用直流電復律。尖端扭轉型(torsadesdepointes)室性心動過速是室性心律失常的一個特殊類型，常見于心電圖QT間期延長的患者(通常是藥物引起的，其他的致病因素包括低血鉀、嚴重的心動過緩和遺傳因素)。這種發(fā)作通常有自限性的，但如頻繁發(fā)作亦會導致嚴重血流動力學障礙，甚至進展為心室顫抖。靜脈給予硫酸鎂(見)通常是有效的。β受體拮抗藥(見4.2)及心房或心室起搏也可考慮?！?.顫抖與撲動心房顫抖(atrialfibrillation)：是臨床十分常見的心律失常，可分為陣發(fā)性，持續(xù)性和永久性三個類型。房顫常發(fā)生于原有心血管病的患者，如冠心病、心瓣膜病等器質性心臟??；非心血管疾病伴發(fā)房顫那么最常見于甲狀腺功能亢進癥。房顫的病癥取決于心室率的快慢，長期快速心室率的房顫可導致心力衰竭，房顫并發(fā)體循環(huán)栓塞具有極高的風險性。對房顫的治療策略包括節(jié)律轉復，心室率控制和抗凝治療三個方面。節(jié)律轉復：新近發(fā)生的房顫，對血流動力學不能耐受的房顫，或反復發(fā)作產生明顯病癥的患者，可以考慮進行房顫律轉復。電復律應是首選的轉復手段，如采用藥物轉復，目前最常用的靜脈復律藥物是普羅帕酮(見.3.1.)和胺碘酮(見4.2.3.1.)。心功能正?；驘o器質性心臟病，亦可口服普羅帕酮、索他洛爾(見4.7.10.)轉復；如有心功能不全或器質性心臟病，應首選胺碘酮。房顫復律后一般均需要使用上述有效抗心律失常藥物來維持治療。目前，奎尼丁(見4.2.1.1.1.)、普魯卡因胺(見4.2.1.1.2.)、丙吡胺(見4.2.1.1.3.)等藥物已很少選用?？刂菩氖衣剩害率荏w拮抗藥(見4.7)、地爾硫卓(見.2.)和維拉帕米(見4.2.4.1.)作為一線治療用來控制房顫患者的心室率；伴有心力衰竭的患者首選地高辛(見4.1.1.1.1.)；難治患者亦可選用胺碘酮(見4.2.3.1.)。如心率控制不滿意，那么地爾硫卓或維拉帕米可與地高辛聯(lián)用，但要密切注意觀察心功能的減退狀況?？鼓委煟涸谛呐K瓣膜病、心肌疾病、老年患者中和其他有血栓栓塞危險因素的房顫患者有使用抗凝藥的指征。首選藥物為華法林(見)。對于老年患者需要進行總體受益或風險的評估。對于無器質性心臟病的年輕患者患孤立性房顫那么不強調需要抗凝治療，但建議服用抗血小板聚集藥，如阿司匹林(見4.11.1.1.)或氯吡格雷(見4.11.2.1.)。★心房撲動(atrialflutter)：β受體拮抗藥、地爾硫卓、維拉帕米和地高辛可用來控制靜息時的心室率。如有指征，可通過同步電擊復律轉復為竇性心律。此外，胺碘酮也可用來轉復心律，并可用胺碘酮或索它洛爾來維持竇律。如果心律失常是長期的，在轉復為竇律之前應給予抗凝藥來防止栓塞的并發(fā)癥。I型房撲應首選射頻消融治療。心室顫抖(ventricularfibrillation)及心室撲動(ventricularflutter)：常見于急性心肌梗死等嚴重器質性心臟病、藥物中毒、電解質紊亂等患者，并多見于心臟性猝死。治療措施：積極搶救，按心肺腦復蘇原那么進行。最正確方法為非同步直流電除顫復律術。腎上腺素(見.1.)為主要搶救藥物，酌情選用利多卡因(見4.2.1.2.1.)、溴芐胺(見4.2.3.3.)等。★.2緩慢性心律失常1.心動過緩竇性心動過緩(sinusbradycardia)：常為正常生理狀況，也可見于某些心臟、全身性疾病、藥物引起等。無病癥者一般無需處理，有病癥者那么針對病因處理，迷走神經張力增高者可使用阿托品，病癥重者需用起搏器治療。病態(tài)竇房結綜合征(sicksinussyndrome)：是由于竇房結及其周邊組織病變或功能障礙導致的心律失常，多為器質性心臟病所致。心電圖為心動過緩、竇性停搏、竇房阻滯。局部患者在心動過緩的根底上出現(xiàn)快速性異位節(jié)律，如心房顫抖等。臨床主要表現(xiàn)為心絞痛、暈厥，重者出現(xiàn)阿－斯綜合征。植入起搏器為首選治療方法，阿托品可試用，但多數(shù)療效欠佳。2.停搏竇性停搏(sinuspauseorsinusarrest)：為竇房結在一段時期內不產生沖動，導致心室在相當時間內出現(xiàn)收縮停止。其病因多數(shù)為器質性心臟病引起，個別也可由迷走神經張力過高所致。治療原那么與竇性心動過緩及病態(tài)竇房結綜合征相同。3.傳導阻滯房室傳導阻滯(atrioventricularblock)：為房室交界區(qū)對沖動傳導時間延緩或阻斷所致。根據(jù)阻滯程度可分為一、二、三度。一度房室傳導阻滯：指房室間傳導時間延長＞0.20秒，房室傳導比例仍為1∶1。臨床多見于生理性，也可見于心肌炎、缺血性心臟病、心肌病等?！锒确渴覀鲗ё铚焊鶕?jù)房室傳導特點又可分為兩型(Ⅰ型及Ⅱ型)。二度Ⅰ型可為生理性，假設為病理性的亦常為一過性或可逆性的。心電圖表現(xiàn)為房室傳導時間逐漸延長，最終發(fā)生心室搏動脫落，而后房室傳導時間再次縮短，重復發(fā)生上述現(xiàn)象，并周而復始。二度Ⅱ型那么多數(shù)為病理性，如缺血性心臟病、心肌炎、心肌病等。心電圖表現(xiàn)為房室傳導時間固定，但在假設干周期后可出現(xiàn)一次或數(shù)次心室搏動脫落。三度房室傳導阻滯為完全性房室傳導阻滯，心電圖表現(xiàn)為心房與心室的收縮完全別離，屬于嚴重的心律失常。多數(shù)患者為重癥心臟疾病，如急性心肌梗死、急性心肌炎等。房室傳導阻滯的治療：一度患者多無特殊臨床病癥，無需治療或僅作病因治療。二度患者的處理主要取決于病因及臨床病癥。一般生理性二度Ⅰ型無需特殊處理，病理性的二度Ⅰ型主要為病因治療，如因心動過緩可應用阿托品。二度Ⅱ型及三度患者那么都必須治療，原那么上心室率＜50次/分，應首選起搏器治療。在無條件時可短期應用阿托品或腎上腺素β受體興奮劑，如異丙腎上腺素(見.3.)★各類抗心律失常藥抗心律失常藥可根據(jù)它們作用于心肌細胞的電活動的機制分為：I類：膜穩(wěn)定劑(鈉通道阻滯劑)IA類：如奎尼丁、普魯卡因胺、丙吡胺、安他唑啉IB類：如利多卡因、美西律、苯妥英鈉、阿普林定IC類：如普羅帕酮、莫雷西嗪II類：腎上腺素β受體拮抗藥，如普萘洛爾、美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾、艾司洛爾III類：鉀通道阻滯劑，如胺碘酮、索他洛爾(也有II類作用)；溴芐銨IV類：鈣通道阻滯劑，如維拉帕米(不包括二氫吡啶類鈣通道阻滯劑)其他：不屬于上述分類而具有抗心律失常的藥物。如：腺苷。注意：抗心律失常藥有附加的負性肌力作用，尤其對于有器質性心臟病，合并心功能有損害或心肌缺血的患者。必須指出，抗心律失常藥物在某種條件下都可引起心律失常(致心律失常作用)。另外，低血鉀能增強很多藥物的致心律失常作用。★.1Ⅰ類膜穩(wěn)定藥.1.1ⅠA類奎尼丁Quinidine【適應證】用于心房顫抖或心房撲動經電轉復后的維持治療。【考前須知】(1)肝功能不全者半衰期延長。長期用藥需監(jiān)測肝功能，假設肝功能異常需立即停藥。(2)長期用藥需監(jiān)測腎功能，假設腎功能異常需立即停藥。血液透析可促使原形藥及代謝物的去除。(3)本品可通過胎盤屏障，妊娠期婦女使用時應權衡利弊。(4)本品可通過乳汁分泌，哺乳期婦女不建議服用本品。(5)對可能發(fā)生完全性房室傳導阻滯而無起搏器保護的患者應慎用。(6)轉復心房撲動或心房顫抖時，應先用洋地黃制劑與規(guī)格或β受體拮抗藥，以免心室率過快。(7)當一日口服量超過1.5g時，或給有不良反響的高危病人用藥，應住院，監(jiān)測心電圖及血藥濃度。每天超過2g時應特別注意心臟毒性。(8)長期用藥需監(jiān)測肝、腎功能，假設出現(xiàn)嚴重電解質紊亂或肝、腎功能損害時需立即停藥，加強心電圖檢測，QRS間期超過藥前20%應停藥?！窘勺C】對本品過敏者、本品曾引起血小板減少性紫癜者、沒有起搏器保護的II度或III度房室傳導阻滯、病竇綜合征者?！静涣挤错憽看傩穆墒С＃盒呐K停搏、傳導阻滯、室性心動過速、心室顫抖等；心電圖改變：出現(xiàn)P-R間期延長、QRS波增寬，Q-T間期明顯延長，可誘發(fā)室性心動過速(扭轉性室性心動過速)或室顫、發(fā)作時伴暈厥(奎尼丁暈厥現(xiàn)象)、低血壓；消化系統(tǒng)表現(xiàn)：惡心，嘔吐，痛性痙攣，腹瀉，食欲缺乏；金雞納反響：耳鳴、胃腸道障礙、心悸、驚厥、頭痛及面部潮紅、視力障礙、聽力障礙、發(fā)熱、局部水腫、眩暈、震顫、憂慮、興奮、昏迷，甚至死亡；特異質反響：頭暈，冷汗，休克，青紫，呼吸抑制或停止(與劑量無關)；過敏反響：皮疹，尤以蕁麻疹、瘙癢多見，發(fā)熱、哮喘、肝炎及虛脫(與劑量無關)；使重癥肌無力加重，使CPK酶增高；血小板減少，急性溶血性貧血，粒細胞減少，白細胞分類左移，中性粒細胞減少?！居梅ê陀昧俊靠诜翰秃?小時或餐前1小時服藥，并屢次飲水。成人應先試服0.1～0.2g，觀察有無過敏及特異質反響。成人常用量一次0.2～0.3g，一日3～4次。用于轉復心房顫抖或心房撲動：第一日，一次0.2g，2小時一次，連續(xù)5次；如無不良反響，第二日一次0.3g，第三日一次0.4g，約2小時一次，連續(xù)5次。一日總量不宜超過2.4g。假設連服3～4日無效或出現(xiàn)不良反響，應停藥。恢復竇性心律后改為維持量，一次0.2～0.3g，一日2～3次。成人極量：一日3g(一般一日不宜超過2.4g)，應分次給予?！局苿┡c規(guī)格】硫酸奎尼丁片：0.2g★普魯卡因胺Procainamide【適應證】用于危及生命的室性心律失常?！究记绊氈?1)交叉過敏反響：對普魯卡因及其他有關藥物過敏者，可能對本品也過敏。(2)本品可透過胎盤屏障在胎兒體內蓄積，妊娠及哺乳期婦女應用時需權衡利弊。(3)以下情況慎用：過敏患者、支氣管哮喘、肝腎功能障礙、低血壓、心臟收縮功能明顯降低者。(4)小兒常用量尚未確定，可參考以下資料：按體重3～6mg/kg，靜注5分鐘，靜滴維持量為每分鐘按體重0.025～0.05mg／kg。(5)老年人應酌情調整劑量。(6)用于治療房性心動過速時需在使用地高辛的根底上應用。(7)靜脈應用易出現(xiàn)低血壓，靜脈用藥速度要慢?！窘勺C】(1)對本品過敏者。(2)病態(tài)竇房結綜合征(除非已有起搏器)、II度或III度房室傳導阻滯(除非已有起搏器)、紅斑狼瘡(包括有既往史者)、低鉀血癥、重癥肌無力者。(3)地高辛中毒者?！静涣挤错憽靠梢娦呐K停搏、傳導阻滯及室性心律失常、心電圖出現(xiàn)QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長、“RonT”、多型性室性心動過速或室顫、嚴重低血壓，心臟傳導異常、口苦、惡心、嘔吐、腹瀉、肝腫大、AST及ALT升高、蕁麻疹、瘙癢、血管神經性水腫及斑丘疹；另見紅斑狼瘡樣綜合征：發(fā)熱、寒戰(zhàn)、關節(jié)痛、皮膚損害、腹痛等；頭暈，精神抑郁及伴幻覺的精神失常，溶血性或再生不良性貧血，粒細胞減少，嗜酸性細胞增多，血小板減少及骨髓肉芽腫，血漿凝血酶原時間及局部凝血活酶時間延長，肉芽腫性肝炎及腎病綜合征，進行性肌病及Sjogren綜合征。【用法和用量】口服：一次0.25～0.5g，每4小時一次。靜脈注射：一次0.1g，靜脈注射時間5分鐘，必要時每隔5～10分鐘重復一次，總量按體重不得超過10～15mg/kg；或者10～15mg/kg靜脈滴注1小時，然后以每小時按體重1.5～2mg/kg維持?！局苿┡c規(guī)格】鹽酸普魯卡因胺片：0.25g。鹽酸普魯卡因胺注射液：1ml∶0.1g。★丙吡胺Disopyramide【適應證】用于其他藥物無效的危及生命的室性心律失常?！究记绊氈?1)肝功能不全者應適當減量。(2)腎功能受損者應依據(jù)腎功能適當減量，腎衰竭時應慎用。血液透析可去除本品，故透析后可能需加一劑藥；(3)本品可通過胎盤屏障，已報道可引起妊娠期婦女子宮收縮。(4)乳汁中可能有較高的藥物濃度。(5)以下情況慎用：對本品過敏者、一度房室或室內阻滯、腎功能衰竭、未經治療控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史者、廣泛心肌損害、低血壓、肝功能受損者、低鉀血癥。(6)老年人及腎功能受損者應根據(jù)腎功能適當減量。(7)用藥期間應監(jiān)測血壓、心電圖(QRS增寬超過25%時應停藥)、心功能、肝腎功能、眼壓和血清鉀。(8)心肌病或可能產生心功能不全者不宜服用負荷劑量，并應嚴密監(jiān)測血壓及心功能情況。(9)服用硫酸奎尼丁或鹽酸普魯卡因胺者如需換用本品，應先停服硫酸奎尼丁6～12小時或鹽酸普魯卡因胺3～6小時?！窘勺C】二或三度房室傳導阻滯及雙束支傳導阻滯(除非已有起搏器)、病態(tài)竇房結綜合征、心源性休克、青光眼、尿潴留、重癥肌無力者?！静涣挤错憽靠梢娍诟?、尿潴留、尿頻、尿急、便秘、視力模糊、青光眼加重等；惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉；呼吸暫停、神智喪失、心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常、心電圖P-R間期延長、QRS波增寬及Q-T延長、扭轉性室速及室顫、心力衰竭復發(fā)或加重、低血壓、休克；肝臟膽汁郁積、肝功能不正常、粒細胞減少、失眠、精神抑郁或失常、低血糖、陽萎、水潴留；靜脈注射時血壓升高，過敏性皮疹，光敏性皮炎，潮紅及紫癜也偶有發(fā)生?！居梅ê陀昧俊靠诜撼扇耸讋?.2g，以后一次0.1～0.15g，每6小時一次。應根據(jù)需要及耐受程度調整用量?！局苿┡c規(guī)格】磷酸丙吡胺片：0.1g★安他唑啉Antazoline【適應證】用于房性、室性早搏，室性心動過速，房顫等心律失常及過敏性疾病?！究记绊氈科髻|性心臟病，心輸出量缺乏者慎用?！居梅ê陀昧俊靠诜阂淮?.1～0.2g，一日3～4次，餐后服用。【制劑與規(guī)格】鹽酸安他唑啉片：0.1g★.1.2ⅠB類利多卡因Lidocaine【適應證】用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動過速，洋地黃類中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心律失常?！究记绊氈?1)以下情況慎用：肝功能不全及肝血流降低、腎功能不全、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量者、休克者、孕婦。(2)新生兒用藥可引起中毒，早產兒較正常兒半衰期長。(3)老年人用藥應根據(jù)需要及耐受程度調整劑量，大于70歲患者劑量應減半。(4)用藥期間應注意監(jiān)測血壓、監(jiān)測心電圖，并備有搶救設備；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心律失?；蛟行穆墒С＜又卣邞⒓赐Ｋ帯！窘勺C】阿－斯綜合征(急性心源性腦缺血綜合征)，預激綜合征，嚴重心傳導阻滯(包括竇房、房室及心室內傳導阻滯)。【不良反響】頭昏、眩暈、惡心、嘔吐、倦怠、言語不清、感覺異常、肌肉震顫、驚厥、神志不清、呼吸抑制；低血壓、竇性心動過緩、心臟停搏、房室傳導阻滯、心肌收縮力減弱、心輸出量下降；紅斑皮疹、血管神經性水腫?！居梅ê陀昧俊快o脈注射：首次50～100mg，緩慢靜脈注射2～3分鐘，必要時每5分鐘重復，1～2次，但1小時之內的總量不得超過300mg。最大維持量為每分鐘4mg。靜脈滴注：一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負荷量后可繼續(xù)以每分鐘1～4mg速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時，以每分鐘0.5～1mg靜脈滴注，每小時不超過100mg?！局苿┡c規(guī)格】鹽酸利多卡因注射液：(1)5ml∶50mg；(2)5ml∶100mg；(3)10ml∶200mg；(4)20ml∶400mg?！锩牢髀蒑exiletine【適應證】用于慢性室性心律失常。【考前須知】(1)以下情況慎用：低血壓、嚴重充血性心力衰竭、室內傳導阻滯、嚴重竇性心動過緩、肝腎功能不全。(2)老年人應用時應監(jiān)測肝功能。(3)用藥期間應定期檢查血壓、心電圖、血藥濃度?！窘勺C】心源性休克、II度或III度房室傳導阻滯、病竇綜合征、哺乳期婦女?！静涣挤错憽繍盒?、嘔吐、肝功能損害、頭暈、震顫、共濟失調、眼球震顫、嗜睡、昏迷及驚厥、復視、視物模糊、精神失常、失眠、竇性心動過緩及竇性停搏、胸痛、室性心動過速、低血壓、心力衰竭、皮疹、極個別有白細胞及血小板減少?！居梅ê陀昧俊靠诜菏状?00～300mg，必要時2小時后再服100～200mg。一般維持量一日約400～800mg，分2～3次服。成人極量為一日1200mg，分3次口服。靜脈注射：開始100mg，參加5％葡萄糖液20ml中，緩慢靜脈注射3～5分鐘。如無效，可在5～10分鐘后再給50～100mg。然后以1.5～2mg/min的速度靜脈滴注3～4小時以后滴速減至0.75～1mg/min，并維持24～48小時?！局苿┡c規(guī)格】鹽酸美西律片：(1)50mg；(2)100mg。鹽酸美西律膠囊：100mg。鹽酸美西律注射液：2ml∶100mg?！锇⑵樟侄ˋprindine【適應證】用于頻發(fā)的室性和房性期前收縮，陣發(fā)性室性和房性心動過速，預激綜合征合并心動過速等?！究记绊氈?1)以下情況慎用：有器質性心臟病的患者(特別是有心肌缺血和心功能不全者)、帕金森病、有精神病史者、肝腎功能不全者、孕婦及哺乳期婦女。(2)兒童及老年患者慎用，用量酌減。(3)用藥期間應定期檢查血常規(guī)、肝腎功能、心電圖。(4)個別患者如有眩暈、感覺異常、惡心、手顫等不良反響，減量或停藥即可消失。【禁忌證】中、重度房室傳導阻滯及重度室內傳導阻滯患者，有癲癇樣發(fā)作史者、黃疸或血象異常、嚴重心功能不全者、對本品過敏者?！静涣挤错憽垦灒矟д{，感覺異常，幻視，復視，記憶障礙，手顫；嚴重的可發(fā)生癲癇樣抽搐，亦可見惡心、嘔吐，腹瀉；偶見ALT升高，膽汁郁積性黃疸和粒細胞缺乏癥等特異質反響。【用法和用量】口服：成人初始劑量100mg，其后6～8小時50～100mg，當日不超過300mg，第二日和第三日內各100～150mg，分2～3次服，此后逐漸減至維持量，一日50～100mg，分2次服。【制劑與規(guī)格】鹽酸阿普林定片：(1)25mg；(2)50mg?！?1.3ⅠC類普羅帕酮Propafenone【適應證】用于陣發(fā)性室性心動過速及室上性心動過速，預激綜合征者伴室上性心動過速，心房撲動或心房顫抖的預防，各類早搏?！究记绊氈?1)以下情況慎用：嚴重心肌損害者、嚴重的心動過緩、肝腎功能不全者、明顯低血壓患者、孕婦及哺乳期婦女。(2)老年患者用藥后可能出現(xiàn)血壓下降。且老年患者易發(fā)生肝、腎功能損害，因此要謹慎應用。老年患者的有效劑量較正常低。(3)如出現(xiàn)竇房性或房室性傳導高度阻滯時，可靜脈注射乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素等解救。【禁忌證】無起搏器保護的竇房結功能障礙、嚴重的房室傳導阻滯、雙束支傳導阻滯者、嚴重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴重低血壓及對該藥過敏者?！静涣挤错憽靠诟桑缴嗦槟?，頭痛，頭暈，惡心，嘔吐，便秘，膽汁郁積性肝損傷，房室傳導阻滯，Q-T間期延長，P-R間期輕度延長，QRS時間延長等?！居梅ê陀昧俊靠诜阂淮?00～200mg，一日3～4次。維持量，一日300～600mg，分2～4次服用。靜脈注射：一次70mg，加5％葡萄糖液稀釋，于10分鐘內緩慢注射，必要時10～20分鐘重復一次，總量不超過210mg。靜脈注射后改為靜脈滴注，滴速0.5～1.0mg/分鐘或口服維持。【制劑與規(guī)格】鹽酸普羅帕酮片：(1)50mg；(2)150mg。鹽酸普羅帕酮膠囊：(1)50mg；(2)100mg；(3)150mg。鹽酸普羅帕酮注射液：(1)5ml∶17.5mg；(2)10ml∶35mg?！锬孜鬣篗oricizine【適應證】用于室性早搏，室性心動過速?！究记绊氈?1)以下情況慎用：心肌梗死后無病癥的非致命性室性心律失常、I度房室阻滯和室內阻滯、肝腎功能不全者、嚴重心衰。(2)用藥期間應注意隨訪檢查血壓、心電圖、肝功能。(3)劑量應個體化，在應用本品前，應停用其他抗心律失常藥物1～2個半衰期。【禁忌證】二度或三度房室傳導阻滯及雙束支傳導阻滯且無起搏器者、心源性休克、對本品過敏者?！静涣挤错憽款^暈，頭痛，嗜睡，乏力；口干，惡心，嘔吐，腹痛，消化不良；出汗，感覺異常，復視；致心律失常作用等?！居梅ê陀昧俊靠诜撼扇顺Ｓ昧恳淮?50～300mg，每8小時一次，一日最大劑量900mg?！局苿┡c規(guī)格】鹽酸莫雷西嗪片：50mg★.2Ⅱ類腎上腺素β受體拮抗藥(見4.7節(jié)).3Ⅲ類鉀通道阻滯藥胺碘酮Amiodarone【適應證】房性心律失常(心房撲動，心房顫抖轉律和轉律后竇性心律的維持)；結性心律失常；室性心律失常(治療危及生命的室性期前收縮和室性心動過速以及室性心律過速或心室顫抖的預防)；伴預激綜合征的心律失常。尤其上述心律失常合并器質性心臟病的患者(冠狀動脈供血缺乏及心力衰竭)?？诜m用于危及生命的陣發(fā)室性心動過速及室顫的預防，也可用于其他藥物無效的陣發(fā)性室上性心動過速、陣發(fā)心房撲動、心房顫抖，包括合并預激綜合征者及持續(xù)心房顫抖、心房撲動電轉復后的維持治療?？捎糜诔掷m(xù)房顫、房撲時室率的控制。【考前須知】(1)以下情況慎用：竇性心動過緩；Q-T延長綜合征；低血壓；肝功能不全；嚴重充血性心力衰竭；肺功能不全；低血鉀癥。(2)老年人應用時需嚴密監(jiān)測心電圖、肺功能。(3)用藥期間應定期檢查血壓、心電圖(特別注意Q-T間期)、肝功能、甲狀腺功能、肺功能、眼科檢查。(4)多數(shù)不良反響與劑量有關，需長期服藥患者盡可能用最小維持劑量。(5)本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應用根據(jù)病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量，必要時靜脈負荷；而對于非致命性心律失常，應用小量緩慢負荷。(6)本品半衰期長，故停藥后換用其他抗心律失常藥時應注意相互作用。【禁忌證】竇性心動過緩，竇房阻滯和病竇綜合征，除非已安裝起搏器(有竇性停搏的危險)；嚴重房室傳導異常(除非已安裝起搏器)；與能誘發(fā)尖端扭轉性室速的藥物合用；甲狀腺功能異常；對碘、胺碘酮或其中任何賦形劑過敏；孕婦及哺乳期婦女?！静涣挤错憽扛]性心動過緩、竇性停搏、房室傳導阻滯，偶有Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速；甲狀腺功能亢進或低下；角膜黃棕色色素沉著；便秘、偶見惡心、嘔吐、食欲缺乏；少見震顫、共濟失調、近端肌無力、錐體外體征；長期服藥可有光敏感、皮膚石板藍樣色素沉著、皮疹、肝炎或脂肪浸潤、氨基轉移酶增高、過敏性肺炎，肺間質或肺泡纖維性肺炎、小支氣管腔閉塞、限制性肺功能改變；低血鈣癥及血清肌酐升高。【用法和用量】口服：用于治療室上性心律失常，一日0.4～0.6g，分2～3次服，1～2周后根據(jù)需要改為一日0.2～0.4g維持，局部患者可減至一日0.2g，每周5天或更小劑量維持。治療嚴重室性心律失常，一日0.6～1.2g，分3次服用，1～2周后根據(jù)需要逐漸改為一日0.2～0.4g維持。建議維持量宜應用最小有效劑量，根據(jù)個體反響，可給以一日100-400mg。亦可隔日200mg或一日100mg。靜脈滴注：負荷量按體重3～5mg/kg，一般為150mg，參加5％葡萄糖溶液250ml，在20分鐘內滴入(滴入時間不得短于10分鐘)，然后以1～1.5mg/min維持，6小時后減至0.5～1mg/min，一日總量1200mg。以后逐漸減量，靜脈滴注胺碘酮持續(xù)不應超過3～4天?！局苿┡c規(guī)格】鹽酸胺碘酮片：(1)0.1g；(2)0.2g。鹽酸胺碘酮膠囊：(1)0.1g；(2)0.2g。鹽酸胺碘酮注射液：(1)2ml∶150mg；(2)3ml∶150mg。★索他洛爾(見4.7腎上腺素β受體拮抗藥)溴芐銨BretylUm【適應證】各種病因所致的室性心律失常(如頻發(fā)性早搏、陣發(fā)性室性心動過速、心室撲動和顫抖)?！究记绊氈?1)以下情況慎用：腎功能不全；主動脈瓣狹窄；肺動脈高壓及其他有心排血量減低的情況。(2)一次肌內注射不宜超過5ml，并應變換注射部位。靜脈注射時患者應取臥位。(3)不宜與含鈣離子的藥物合用。(4)因本品起效較慢，宜盡早用藥?！窘勺C】低血壓者?！静涣挤错憽课＜鼻闆r時用藥可產生直立性低血壓，開始用藥時可能產生一過性心律失常加重或出現(xiàn)其他心律失常、心絞痛發(fā)作等；靜脈注射過快時發(fā)生惡心及嘔吐；其他較少見的有：心動過緩，心律失常，心絞痛發(fā)作，腹瀉及腹痛，過敏性皮疹，潮紅，發(fā)熱，出汗，鼻充血及輕度結膜炎，頭暈，頭痛等；個別病例高熱?！居梅ê陀昧俊快o脈注射或肌內注射：按體重一次3～5mg/kg，以5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢靜脈注射，在10～20分鐘內注完。必要時4～6小時后重復。也可在靜脈注射出現(xiàn)療效后，以肌內注射維持?！局苿┡c規(guī)格】托西酸溴芐銨注射液：2ml∶0.25g★.4Ⅳ類鈣通道阻滯藥維拉帕米Verapamil【適應證】心絞痛，室上性心律失常，原發(fā)性高血壓；注射劑用于快速陣發(fā)性室上性心動過速的轉復，心房撲動或心房顫抖心室率的暫時控制?！究记绊氈?1)肝功能不全患者慎用。嚴重肝功能不全時，口服給予正常劑量的30%，靜脈給藥時作用時間延長，反復用藥可能導致蓄積。(2)腎功能不全患者慎用，血液透析不能去除維拉帕米。(3)孕婦防止使用，哺乳期婦女服用本品期間應暫停哺乳。(4)以下情況慎用并需進行嚴密的醫(yī)療監(jiān)護：一度房室傳導阻滯；低血壓；心動過緩；嚴重肝功能損害；伴有QRS增寬(＞0.12s)的室性心動過速；進行性肌營養(yǎng)不良；急性心肌梗死；與腎上腺素β受體拮抗藥合用。(5)老年人去除半衰期可能延長且易發(fā)生肝或腎功能不全，建議老年人從小劑量開始服用。(6)用藥期間應定期檢查血壓。(7)由于個體敏感性的差異，使用本品時可能影響駕車和操作機器的能力，嚴重時可能使患者在工作時發(fā)生危險。這種情況更易出現(xiàn)于治療開始、增加劑量、從其他藥物換藥或與酒精同服。(8)不能與葡萄柚汁同時服用?！窘勺C】對本品過敏，急性心肌梗死并發(fā)心動過緩、低血壓、左心衰竭，心源性休克，病態(tài)竇房結綜合征，嚴重的心臟傳導功能障礙(如竇房傳導阻滯，二或三度房室傳導阻滯)，預激綜合征并發(fā)心房撲動或心房纖顫，充血性心力衰竭?！静涣挤错憽砍Ｒ姳忝?；偶見惡心、頭暈、頭痛、面部潮紅、疲乏、神經衰弱、足踝水腫、皮膚瘙癢、紅斑、皮疹，血管性水腫；罕見過敏、肌肉痛、關節(jié)痛、感覺異常；長期用藥后出現(xiàn)齒齦增生，男性乳腺發(fā)育；靜脈或大劑量給藥可能出現(xiàn)低血壓，心力衰竭，心動過緩，心臟傳導阻滯，心臟停搏?！居梅ê陀昧俊靠诜撼扇?，普通制劑與規(guī)格：(1)心絞痛，一次80～120mg，一日3次。(2)心律失常：慢性心房纖顫服用洋地黃者，一日240～320mg，分3～4次；預防陣發(fā)性室上性心動過速，未服用洋地黃者，一日240～480mg，分3～4次；(3)原發(fā)性高血壓，一次40mg～80mg，一日3次。最大使用劑量一日480mg。緩釋制劑與規(guī)格：原發(fā)性高血壓，初始劑量一次120mg～180mg，一日1次。未達療效時，在上一劑量24小時后增加劑量，可按以下方式進行：①一日清晨240mg；②一日清晨和黃昏各1次180mg；③一日清晨1次240mg，黃昏1次120mg；④每12小時1次240mg。緩釋片劑不可掰開或嚼服。兒童：普通制劑與規(guī)格：心律失常，年齡1～5歲，按體重一日4～8mg/kg，分3次，或每8小時40～80mg；大于5歲，每6～8小時80mg。靜脈注射：必須在持續(xù)心電監(jiān)測和血壓監(jiān)測下，緩慢靜脈注射至少2分鐘。無法確定重復靜脈給藥的最正確給藥間隔，必須個體化治療。初始劑量5～10mg(或0.075～0.15mg/kg)，稀釋后緩慢靜脈注射至少2分鐘。如初反響不滿意，首劑15～30分鐘后再給1次5～10mg或0.15mg/kg。靜脈滴注，參加氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中靜脈滴注，每小時5～10mg，一日總量不超過50～100mg?！局苿┡c規(guī)格】鹽酸維拉帕米片：40mg。鹽酸維拉帕米緩釋片：(1)120mg；(2)180mg；(3)240mg。鹽酸維拉帕米緩釋膠囊：(1)120mg；(2)180mg；(3)240mg。注射用鹽酸維拉帕米：(1)5mg；(2)10mg。鹽酸維拉帕米注射液：2ml∶5mg?！锲渌剐穆墒СＫ幭佘誂denosine【適應證】陣發(fā)性室上性心動過速，超聲心動圖藥物負荷試驗。【考前須知】(1)嚴重肝功能不全者不可使用。(2)腎功能不全者伴有止血缺陷者慎用。(3)孕婦及哺乳期婦女慎用。(4)以下情況慎用：存在I度房室傳導阻滯及房室束傳導分支阻滯者，植物性神經功能障礙，瓣膜狹窄性心臟病，心包炎或心包積液，狹窄性頸動脈病，未校正容量減少者，與支氣管狹窄無關的阻塞性肺部疾病，哮喘。(5)對心衰患者或先用β受體拮抗藥者，用腺苷治療室上速優(yōu)于維拉帕米(可防止雙重心肌抑制作用)。(6)不宜長期用于預防陣發(fā)性室性心動過速。【禁忌證】Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯者或病竇綜合征者(帶有人工起搏器者除外)；心房顫抖或撲動伴異常旁路者；或估計有支氣管狹窄或支氣管痙攣的肺部疾病患者；對本品過敏者?！静涣挤错憽砍Ｒ姡簮盒?、頭暈、潮紅、呼吸困難，胸部不適；罕見：低血壓，上肢不適，ST段壓低，一度或二度房室傳導阻滯，神經過敏；嚴重的有背部不適，無力，出汗，心悸，倦睡，腹痛，情緒不穩(wěn)，咳嗽，視力模糊，口干，耳不適，金屬味等；非致命的心肌梗死，三度房室傳導阻滯，室性心動過速，心動過緩，竇房傳導阻滯，竇性停搏等?！居梅ê陀昧俊快o脈注射：成人，起始劑量為6mg，假設1～2分鐘內未見病癥改善，第二次或第三次給予12mg直至病癥改善。兒童，起始劑量按體重0.05～0.1mg/kg，依癥狀是否改善每隔1～2分鐘以0.05～0.1mg/kg之劑量緩慢增加直至癥狀改善但不超過最大劑量0.25～0.3mg/kg。診斷：成人按體重每分鐘140μg/kg，靜脈滴注6分鐘，總劑量0.8mg/kg?！局苿┡c規(guī)格】腺苷注射液：(1)2ml∶6mg；(2)30ml∶90mg(診斷用)?！?.3高血壓用藥高血壓及其藥物治療高血壓(Hypertention)是以體循環(huán)動脈壓升高、周圍小動脈阻力增高同時伴有不同程度的心排血量和血容量增加為主要表現(xiàn)的臨床綜合征。臨床上可分為原發(fā)性及繼發(fā)性兩大類。發(fā)病原因不明的稱之為原發(fā)性高血壓，又稱高血壓病。是一種與遺傳、環(huán)境有關的可導致心、腦、腎及周圍血管、眼底等靶器官病理損害并致功能障礙的常見心血管疾病，占總高血壓患者的90%以上。約有10%的高血壓患者，其血壓的升高是因為本身有明確而獨立的病因及疾病所致一種臨床表現(xiàn)，稱之為繼發(fā)性高血壓。按照2005年版中國高血壓指南，根據(jù)血壓水平、相關危險因素、靶器官損害和臨床疾病將高血壓分為低危、中危、高危和極高危。高血壓的診斷標準為：在未用抗高血壓藥情況下，收縮壓≥140mmHg和/或舒張壓≥90mmHg。按血壓水平將高血壓分為1、2、3級。收縮壓≥140mmHg和舒張壓＜90mmHg單列為單純性收縮期高血壓。血壓水平的定義和分類類別 收縮壓(mmHg) 舒張壓(mmHg)正常血壓 <120 <80正常高值 120～139 80～89高血壓： ≥140 ≥901級高血壓(輕度) 140～159 90～992級高血壓(中度) 160～179 100～1093級高血壓(重度) ≥180 ≥110單純收縮期高血壓 ≥140 <90假設患者的收縮壓與舒張壓分屬不同的級別時，那么以較高的分級為準。單純收縮期高血壓也可按照收縮壓水平分為1、2、3級。高血壓危險分層標準 血壓(mmHg)其他危險因素和病史 1級(輕度高血壓)SBP140～159或DBP90～99 2級(中度高血壓)SBP160～179或DBP100～109 3級(重度高血壓)SBP≥180或DBP≥110Ⅰ無其他危險因素 低危 中危 高危Ⅱ1～2個危險因素 中危 中危 極高危Ⅲ≥3個危險因素，或TOD*或糖尿病 高危 高危 極高危ⅣACC* 極高危 極高危 極高危*TOD：靶器官損害*ACC：有關的臨床情況(包括臨床有表現(xiàn)的心血管疾病和腎臟疾病)根據(jù)危險分層決定治療的手段及治療的時間.1抗高血壓藥的分類按照中國2005年高血壓指南分為6類：利尿藥、腎上腺素β受體拮抗藥、鈣通道阻滯藥(CCB)、血管緊張素轉換酶抑制藥(ACEI)、血管緊張素受體Ⅱ拮抗藥(ARB)和α受體拮抗藥(2007年ESC/ESH公布的指南中已不將α受體拮抗藥列為一線治療高血壓藥物)。1．利尿藥：通過利尿排鈉，降低容量負荷，改善增高的血壓。主要具有降壓作用的排鉀類利尿藥有噻嗪類(如氫氯噻嗪、氯噻嗪)及袢利尿藥(如呋塞米、布美他尼、托拉塞米等)；兼有排鉀及擴血管作用的利尿藥(如吲達帕胺)；以及排鉀、保鉀雙重作用的固定復方制劑與規(guī)格(如氫氯噻嗪/阿米洛利)。(見4.6利尿藥)2．腎上腺素β受體拮抗藥：通過降低心率及交感活性使心排血量降低從而起到降壓作用。常用于高血壓治療的β受體拮抗藥有普萘洛爾、阿替洛爾、美托洛爾、比索洛爾、卡維地洛、阿羅洛爾和拉貝洛爾等。(見4.7腎上腺素β受體拮抗藥)。3．鈣通道阻滯藥(CCB)：通過拮抗平滑肌上的L-型鈣離子通道從而發(fā)揮擴血管(二氫吡啶類)以及降低心排血量(非二氫吡啶類)的降壓作用。二氫吡啶類CCB包括：硝苯地平、非洛地平、尼群地平、氨氯地平、左-氨氯地平、尼卡地平和拉西地平等。非二氫吡啶類具有降壓作用的藥物：緩釋地爾硫卓和緩釋維拉帕米。4．血管緊張素轉換酶抑制藥(ACEI)：通過抑制ACE酶使血管緊張素Ⅱ減少，增加緩激肽生成而降壓。主要藥物：卡托普利、依那普利、貝那普利、雷米普利、福辛普利、賴諾普利、咪噠普利等。(見血管緊張素轉換酶抑制藥(ACEI))5．血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥(ARB)：通過拮抗血管緊張Ⅱ的AT1受體有可能繼而激活AT2受體發(fā)揮降壓作用。主要藥物：氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、奧美沙坦等。(見.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB))6．α受體拮抗藥：通過拮抗血管平滑肌上的α1受體，使血管擴張而降壓。主要藥物：多沙唑嗪、特拉唑嗪、哌唑嗪、烏拉地爾、酚芐明、妥拉唑林等。(見.α受體拮抗藥)7．固定復方制劑與規(guī)格：通過不同降壓機制藥物的小劑量聯(lián)合起到協(xié)同降壓、不良反響下降作用。主要藥物：復方降壓片、復方利血平/氨本蝶啶片(降壓0號)、氯沙坦/氫氯噻嗪、纈沙坦/氫氯噻嗪、厄貝沙坦/氫氯噻嗪、培垛普利/吲達帕胺、復方羅布麻等?！?2高血壓治療藥物選用原那么1．抗高血壓藥物的使用應當針對在有明確高血壓或伴有靶器官損害及相關臨床疾病的高血壓患者。2．降壓治療中本著個體化的原那么，例如以容量增高為主的高血壓或老年人以CCB和利尿藥作為優(yōu)先初始治療，交感活性增高無代謝綜合征的患者以腎上腺素β受體拮抗藥作為初始治療，有腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)激活或有蛋白尿的高血壓患者以ACEI或ARB作為根底治療。3．高血壓的治療要本著時間治療學原那么，對非杓型(夜間高負荷血壓)以及凌晨血壓增高的患者可以選擇長效、控釋劑型抗高血壓藥物或改變服藥時間，以保證全天的血壓控制。4．高血壓分層治療：(1)低危、中危組：患者通常無臨床病癥，常規(guī)以生活方式干預為主導治療，當無效時可考慮藥物治療。如有代謝綜合征可考慮首選ACEI或ARB。如無代謝綜合征，但有心率偏快，可使用腎上腺素β受體拮抗藥。(2)高危和極高危組：①無危險因素但血壓水平在3級(＞180/110mmHg)或有1~2個危險因素而血壓水平在2級(160~179/100~109mmHg)，通常在生活方式的干預根底上采用抗高血壓藥物治療。治療原那么是要使血壓值達標(＜140/90mmHg)。一般應用2種以上藥物的聯(lián)合治療。也可以應用固定復方制劑與規(guī)格。②有心臟靶器官損害(左室肥厚)，血壓在1、2級水平的高?；颊?，超聲心動圖顯示左室肥厚及左室舒張功能不全，但LVEF＞50%。通常應用ACEI或ARB聯(lián)合非二氫吡啶類的鈣通道阻滯藥，或在腎上腺素β受體拮抗藥的根底治療上聯(lián)合CCB治療。③有腎臟靶器官損害(蛋白尿或微量白蛋白尿)，血壓在1、2級水平的高危患者，常伴有夜尿增多現(xiàn)象，尿常規(guī)或尿蛋白/肌酐比異常，或24小時尿蛋白排泄異常，eGFR＜60ml/min。臨床藥物治療以ACEI或ARB作為根底抗高血壓藥物，通常采用雙倍劑量，在血壓沒有達標時(＜130/80mmHg)可聯(lián)合應用CCB。④有血管靶器官損害(頸、股等動脈內膜增厚或斑塊)，血壓在1、2級水平的高?；颊撸鄶?shù)為高齡，血壓以收縮壓增高、脈壓增大為特征。治療方案以CCB聯(lián)合ACEI或ARB為首選。⑤高危和極高?；颊咝枰L期治療。選擇依從性好、不良作用小、降壓質量高的藥物(長效、高谷/峰(T/P)比值、高平滑指數(shù))盡可能減少血壓的波動，防止增加不良的代謝異常，以到達較好的改善靶器官損害，延緩疾病的進展，降低心血管發(fā)生和死亡的風險。5．聯(lián)合用藥的原那么：根據(jù)中國2005年高血壓指南、2007年ESC/ESH指南及美國JNC7指南，在以下情況下需要聯(lián)合治療:(1)2級以上高血壓(≥160/100mmHg，無危險因素及相關疾病)。(2)高危以上高血壓患者(有3個以上危險因素及有靶器官損害和有相關心血管疾病)。(3)單藥治療血壓仍未達標者。聯(lián)合降壓方式及方案：具有2種方式。第一種是固定復方制劑與規(guī)格的聯(lián)合。它具有使用方便，臨床依從性好的特點，但存在調節(jié)劑量不方便的缺點。新型2種藥物的固定復方制劑與規(guī)格有氯沙坦氫氯噻嗪、厄貝沙坦氫氯噻嗪、纈沙坦氫氯噻嗪等。我國傳統(tǒng)的多種藥物組合的固定復方制劑與規(guī)格，如復方利血平氨苯蝶啶片、復方降壓片、珍菊降壓片，也可用于單藥控制不良的高血壓。第二種是藥物臨時組合的聯(lián)合。它具有可根據(jù)疾病的和血壓的程度調整劑量和品種特點，主張的聯(lián)合是以聯(lián)合機制協(xié)同、不良反響減少為原那么。具體藥物聯(lián)合方案為：ACEI/ARB＋噻嗪類利尿藥 CCB＋ACEI/ARB CCB＋噻嗪類利尿藥 CCB＋β受體拮抗藥★.3特殊情況的處理(1)老年高血壓：降壓治療對80歲以上的高齡老年高血壓也是有益的。單純收縮期高血壓，小劑量利尿藥或CCB是有效的，必要時可加ACEI/ARB。降壓治療時注意直立性低血壓的發(fā)生。對于年齡＞65歲以上的老年人，收縮壓降至140mmHg以下是困難的，因此建議收縮壓目標為＜150mmHg。(2)高血壓并發(fā)糖尿病：糖尿病的血壓目標＜130/80mmHg，首選ACEI或ARB，往往需要聯(lián)合治療，必要時加CCB或利尿藥。(3)高血壓腎臟?。貉獕耗繕藶椋?30/80mmHg，首選ACEI或ARB，必要時加CCB或襻利尿藥。(4)高血壓合并妊娠：選用硫酸鎂、甲基多巴降壓治療是平安的，二氫吡啶CCB，腎上腺素β受體拮抗藥也是有效的。肼苯噠嗪靜脈用藥可用于高血壓危象。(5)高血壓危象(hypertensivecrisis)：按照2005年中國高血壓指南，高血壓危象包括高血壓急癥和高血壓亞急癥。高血壓急癥(Hypertensiveemergencies)的特點為：血壓嚴重升高(＞180/120mmHg)并伴發(fā)進行性靶器官功能不全的表現(xiàn)，包括高血壓腦病、顱內出血、急性心肌梗死、急性左室衰竭伴肺水腫、不穩(wěn)定型心絞痛、主動脈夾層。高血壓急癥需立即進行降壓治療以阻止靶器官進一步損害。高血壓亞急癥(Hypertensiveurgencies)是高血壓嚴重升高但不伴靶器官損害。高血壓危象治療原那么：①持續(xù)監(jiān)測血壓和盡快應用適合的抗高血壓藥，通常應采用靜脈藥物，如α受體阻滯藥烏拉地爾靜脈制劑與規(guī)格，有心衰病癥者可采用硝普鈉靜脈制劑與規(guī)格治療，老年人或有冠心病的患者可考慮首選硝酸酯類靜脈制劑與規(guī)格。②控制血壓降低的速度，盡可能不要降得過快、過低，防止患者出現(xiàn)不耐受的病癥。第一小時血壓下降約25%左右。在以后的2～6小時內血壓降至約160/100～110mmHg。在24～48小時內逐漸降至原血壓水平。③降壓的幅度可維持在1級高血壓水平(140～159/90～99mmHg)④對急性缺血性卒中，沒有明確的臨床試驗證據(jù)要求立即抗高血壓治療；主動脈夾層應將收縮壓迅速降至100mmHg左右(如能耐受)★鈣通道阻滯藥(見4.8)腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥(見4.9)腎上腺素β受體拮抗藥(見4.7)血管舒擴張性抗高血壓藥硝普鈉Nitroprusside【適應證】高血壓急癥(高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、嗜鉻細胞瘤手術前后陣發(fā)性高血壓、外科麻醉期間進行控制性降壓)，急性心力衰竭，急性肺水腫?！究记绊氈?1)腎功能不全而本品應用超過48～72小時者，每天須測定血漿中氰化物或硫氰酸鹽，保持硫氰酸鹽不超過100μg/ml；氰化物不超過3μmol/ml。(2)以下情況慎用：腦血管或冠狀動脈供血缺乏；麻醉中控制性降壓時，應先糾正貧血或低血容量；腦病或其他顱內壓增高；肝、腎功能不全；甲狀腺功能過低；肺功能不全；維生素B12缺乏。(3)老年人用本品須注意增齡時腎功能減退對本品排泄的影響，老年人對降壓反響也比擬敏感，故用量宜酌減。(4)本品不可靜脈注射，應緩慢點滴或使用微量輸液泵。(5)在用藥期間，應經常監(jiān)測血壓，急性心肌梗死患者使用本品時須監(jiān)測肺動脈舒張壓或嵌壓。(6)藥液有局部刺激性，謹防外滲。(7)如靜脈滴注已達每分鐘10μg/kg，經10分鐘降壓仍不滿意，應考慮停用本品。(8)左心衰竭伴低血壓時，應用本品須同時加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。(9)偶爾出現(xiàn)耐藥性，視為氰化物中毒先兆，減慢滴速即可消失。【禁忌證】對本品成分過敏者、代償性高血壓(如動靜脈分流或主動脈縮窄)、孕婦及哺乳期婦女?！静涣挤错憽垦獕航档瓦^快過劇時可出現(xiàn)眩暈，大汗，頭痛，肌肉顫搐，神經緊張，焦慮，煩躁，胃痛，反射性心動過速，心律失常，病癥的發(fā)生與靜脈給藥速度有關；硫氰酸鹽中毒或逾量時，可出現(xiàn)運動失調，視力模糊，譫妄，眩暈，頭痛，意識喪失，惡心，嘔吐，耳鳴，氣短；皮膚：光敏感，皮膚石板藍樣色素沉著，過敏性皮疹；氰化物中毒或超量時，可出現(xiàn)反射消失，昏迷，心音遙遠，低血壓，脈搏消失，皮膚粉紅色，呼吸淺，瞳孔散大。【用法和用量】用前將本品50mg溶解于5%葡萄糖注射液5ml中，再稀釋于250ml～1000ml5%葡萄糖注射液中，在避光輸液瓶中靜脈滴注。溶液的保存與應用不應超過24小時。溶液內不宜參加其他藥品。靜脈滴注：成人開始按體重每分鐘0.5μg/kg。根據(jù)治療反響以每分鐘0.5μg/kg遞增，逐漸調整劑量，常用劑量為每分鐘3μg/kg，極量為每分鐘10μg/kg，總量為3500μg/kg。兒童常用量按體重每分鐘1.4μg/kg，按效應逐漸調整用量?！局苿┡c規(guī)格】注射用硝普鈉：50mg★二氮嗪Diazoxide【適應證】用于惡性高血壓、高血壓危象、幼兒特發(fā)性低血糖癥、胰島細胞瘤引起的嚴重低血糖?！究记绊氈?1)對噻嗪類利尿藥、袢利尿藥、碳酸酐酶抑制劑與規(guī)格等過敏者，對本品也可能過敏。(2)以下情況慎用：急性主動脈夾層、心肌梗死、代償性高血壓、冠狀動脈或腦動脈供血缺乏、痛風、低鉀血癥、肝功能不全患者。(3)兒童不宜久用。(4)老年人應減量使用。(5)對單胺氧化酶抑制劑與規(guī)格和嗜鉻細胞瘤引起的高血壓無效。(6)不宜與噻嗪類利尿劑合用。(7)可加劇高血糖和高尿酸血癥。(8)注射時防止漏出血管外，以免引起疼痛和炎癥。(9)二氮嗪注射液不宜與其他藥物及輸液配伍?！窘勺C】對本品成分過敏者、充血性心力衰竭、糖尿病、孕婦及哺乳期婦女、腎功能不全的重型高血壓?！静涣挤错憽克c潴留，水腫，尿量減少；少見血糖過高，心律失常，低血壓，胸悶，神志模糊，發(fā)熱，皮疹，出血，手麻；眩暈或頭暈；味覺改變，便秘，胃腸道反響；背痛，臉潮紅，頭痛，乏力，耳鳴，注射部位靜脈發(fā)熱和疼痛；肝腎功能損害，水電解質紊亂?！居梅ê陀昧俊?1)靜脈注射：成人一次150mg，或按體重一次1～3mg/kg，嚴重高血壓隔5～15分鐘后重復注射1次，已達療效出現(xiàn)，此后按需要每4～24小時1次，直到隨后所用口服抗高血壓藥發(fā)生作用，此過程一般需4～5天。極量一日1.2g。兒童按體重一次1～3mg/kg，用法同成人。(2)快速靜脈注射：成人一次200～400mg，在15～20秒內注完。搶救高血壓危象時，可在0.5～3小時內再注射1次，1日總量不超過1200mg。兒童按體重一次5mg/kg。病人臥位快速靜脈注射。病癥緩解后再改以口服降壓藥維持。【制劑與規(guī)格】二氮嗪注射液：(1)10ml∶0.15g；(2)20ml∶0.3g?！镫虑篐ydralazine【適應證】用于高血壓、心力衰竭?！究记绊氈?1)孕婦及哺乳期婦女慎用。(2)合并冠心病患者慎用。(3)老年人對本品的降壓作用較敏感，并易有腎功能減低，故宜減少劑量。(4)對中度原發(fā)性高血壓，肼屈嗪合并應用利尿藥和β受體拮抗藥那么可以獲得良好療效，但本藥不宜單獨應用。(5)動物研究中發(fā)現(xiàn)本品大劑量有致腫瘤作用，已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品的致突變作用。(6)