廣中醫(yī)-藥理學(xué)考試重點(diǎn)總結(jié)

第一章藥物作用的基本原理

藥理學(xué)：是研究藥物與機(jī)體（包括病原體）相互作用規(guī)律的一門(mén)學(xué)科

1、藥物：預(yù)防、治療和診斷疾病的物質(zhì)。特點(diǎn)：安全、有效、質(zhì)量可控

2.食物：安全，不一定有效。3.毒物：有效，但不安全。

但三者之間無(wú)絕對(duì)界限，藥物與毒物僅存在用量的差異。

▲藥效學(xué)：研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及其作用機(jī)制

▲藥動(dòng)學(xué)：研究機(jī)體對(duì)藥物的吸收、分布、代謝及排泄等體內(nèi)過(guò)程

第二章藥物對(duì)機(jī)體的作用一藥效學(xué)

藥物作用：嚴(yán)格地說(shuō)是指藥物與機(jī)體細(xì)胞間的初始作用或原發(fā)作用，是動(dòng)因，是分子反應(yīng)機(jī)制

藥物效應(yīng)：也稱藥理效應(yīng)，是藥物作用的結(jié)果，實(shí)際上是機(jī)體器官原有功能水平或形態(tài)的改變

藥物作用的類(lèi)型

1.根據(jù)用藥目的可分為：

▲⑴對(duì)因治療：針對(duì)病因所進(jìn)行的治療。（治本）如：用抗生素消除體內(nèi)致病菌。

▲⑵對(duì)癥治療：改善癥狀所進(jìn)行的治療。（治標(biāo)）如：用阿司匹林的解熱作用。

2.按藥物作用的部位來(lái)分

▲⑴局部作用：指藥物在吸收入血以前對(duì)其所接觸組織的直接作用

如局麻藥對(duì)感覺(jué)神經(jīng)的麻醉作用，滴眼藥水的擴(kuò)瞳作用，口服硫酸鎂的導(dǎo)瀉作用及某些外用藥的作用

▲⑵全身作用：指藥物吸收進(jìn)入血循環(huán)后引起全身多種器官系統(tǒng)的反應(yīng)，又稱為吸收作用

3、按藥物的作用產(chǎn)生的先后來(lái)分

▲⑴原發(fā)作用：又稱直接作用，是指藥物對(duì)機(jī)體最先產(chǎn)生的作用，如洋地黃直接加強(qiáng)心肌收縮力的作用

▲⑵繼發(fā)作用：又稱間接作用，是由直接作用所引起，如：洋地黃強(qiáng)心后使心輸出量個(gè)3腎血流量個(gè)好尿

量個(gè)，有利于消除心性水腫。洋地黃的利尿作用就為間接作用。

藥物的基本作用：

1.調(diào)節(jié)功能：使機(jī)體原有機(jī)能活動(dòng)個(gè)稱為興奮；使機(jī)體原有機(jī)能活動(dòng)U稱為抑制

2.抗病原體及抗腫瘤

3.補(bǔ)充不足：補(bǔ)充機(jī)體代謝所需的激素、維生素、微量元素等

▲藥物作用的選擇性：藥物效應(yīng)的專(zhuān)一性稱為選擇性。選擇性決定藥物引起機(jī)體產(chǎn)生效應(yīng)的范圍。

特點(diǎn)：⑴選擇性是相對(duì)的，與劑量有關(guān)。如咖啡因在小劑量時(shí)主要興奮大腦皮層，劑量加大可興奮延腦呼

吸中樞，使呼吸加深加快。

⑵選擇性高的藥物針對(duì)性強(qiáng)，作用單純；選擇性低的藥物作用廣泛，針對(duì)性差，副作用多。

劑量：藥物每天所的用量。是決定血藥濃度和藥物效應(yīng)的主要因素。

在一定范圍內(nèi)，藥物的劑量與其在血液中的濃度（血藥濃度）的高低和藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱成正比。

無(wú)效量》最小有效量少常用量少極量6最小中毒量》中毒量今最小致死量6致死量

量效曲線

1.量反應(yīng)：藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱可用連續(xù)增減的數(shù)量來(lái)表示。如心率、血壓、血糖濃度、尿量、平滑肌的舒縮

等（或用最大反應(yīng)的百分率表示）。

2.質(zhì)反應(yīng)：有些藥理效應(yīng)只能以陰性或陽(yáng)性表示。故又稱全或無(wú)反應(yīng)。如死亡、睡眠、驚厥、麻醉等，必

需使用多個(gè)動(dòng)物或多個(gè)實(shí)驗(yàn)標(biāo)本以陽(yáng)性率表示。

★效能：指藥物可產(chǎn)生的最大效應(yīng)，在量效曲線上指曲線的最高點(diǎn)，也就是藥理效應(yīng)的極限。

★效價(jià)：指的是產(chǎn)生一定效應(yīng)時(shí)藥物所需劑量。

效能與強(qiáng)度的區(qū)別：強(qiáng)度高的藥用量小，效能高的藥效應(yīng)強(qiáng)。一般說(shuō)來(lái)，效能高比強(qiáng)度高更有實(shí)際意義。

3.量效變化速度：常用直線化后的斜率表示。斜率較陡，提示藥效較劇烈；斜率較平坦，提示藥效較溫和。

量效曲線的對(duì)稱點(diǎn)在50%處，此處斜率最大，對(duì)于劑量變化的反應(yīng)最靈敏，稱之ED50,可以代表藥物

的效價(jià)強(qiáng)度。

量效曲線反應(yīng)以下規(guī)律

①藥物必須達(dá)到一定劑量才能產(chǎn)生效應(yīng)；

②在一定范圍內(nèi)，效應(yīng)隨劑量增加而增加；

③效應(yīng)的增加有一定極限，此極限稱為藥物的最大效應(yīng)或效能，超過(guò)此極限，劑量再增加，效應(yīng)不再增加；

④閾劑量與最大效應(yīng)間的差距反映曲線坡度。

4.質(zhì)反應(yīng)量效曲線

★半數(shù)有效量：引起50%陽(yáng)性反應(yīng)（質(zhì)反應(yīng)〉或50%最大效應(yīng)（量反應(yīng)）的劑量或濃度。分別用半數(shù)有效

劑量（EDso）及半數(shù)有效濃度go）表示。

如果效應(yīng)指標(biāo)為中毒或死亡則改為半數(shù)中毒劑量（TD5O）、半數(shù)中毒濃度（TC5O）或半數(shù)致死劑量（LDs。）

及半數(shù)致死濃度（LCso）表示。

5.藥物安全性的指標(biāo)

★⑴治療指數(shù)（Tl）:LDso/EDso的比值稱為治療指數(shù)，是藥物安全性的指標(biāo)。

▲（2）安全指數(shù)（SI）:對(duì)于治療效應(yīng)和致死效應(yīng)量效曲線不平行（或曲線斜率交平坦）的藥物，可用安

全指數(shù)，即LD1/ED99來(lái)評(píng)價(jià)藥物的安全性。

▲（3）安全范圍:較好的藥物安全性指標(biāo)是ED95-LD5之間的距離，稱為安全范圍，其值越大藥物越安全。

構(gòu)效關(guān)系：藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理活性或毒性之間的關(guān)系。

意義：⑴深入認(rèn)識(shí)藥物作用；⑵定向設(shè)計(jì)藥物結(jié)構(gòu)；⑶研制開(kāi)發(fā)新藥

▲藥物的不良反應(yīng)：藥物所產(chǎn)生的不利于機(jī)體的作用統(tǒng)稱。

▲⑴副作用：指藥物在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的作用，是與治療作用同時(shí)發(fā)生的藥物固有的作

用。副作用可給病人帶來(lái)不適或痛苦，一般較輕微，多為可以自行恢復(fù)的功能性變化，但難以避免。

特點(diǎn)：①可知性：是藥物固有的藥理作用，可預(yù)知；②可變性：隨著治療目的不同而改變

③可逆性：停藥后多可以自行恢復(fù)。

▲⑵毒性反應(yīng)：主要指用藥劑量過(guò)大或時(shí)間過(guò)長(zhǎng)以及個(gè)體敏感性過(guò)高時(shí)所發(fā)生的機(jī)體損害性反應(yīng)

急性毒性：服用劑量過(guò)大，立即發(fā)生；慢性毒性：長(zhǎng)期服用蓄積后逐漸發(fā)生

⑶變態(tài)反應(yīng)：是少數(shù)過(guò)敏體質(zhì)的病人受某些藥物刺激后發(fā)生的病理性免疫反應(yīng)，也稱為過(guò)敏反應(yīng)。

特點(diǎn)：①反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)無(wú)關(guān)，用藥理拮抗藥解救無(wú)效；

②反應(yīng)嚴(yán)重度差異很大，可能只有一種癥狀，也可能多種癥狀同時(shí)出現(xiàn)；

③與劑量無(wú)關(guān)（青霉素的例子）；④過(guò)敏反應(yīng)不易預(yù)知。

▲⑷后遺效應(yīng)：指停藥后血藥濃度已降至最低有效濃度（閾濃度）以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。

如：①服用巴比妥類(lèi)引起的"宿醉現(xiàn)象"；②大劑量吠塞米（速尿）、鏈霉素引起永久性耳聾。

▲⑸繼發(fā)反應(yīng)：指藥物發(fā)揮治療作用后產(chǎn)生的不良后果，又稱治療矛盾。

如長(zhǎng)期使用廣譜抗生素后繼發(fā)的葡萄球菌性腸炎。

（6）特異質(zhì)反應(yīng)：是一類(lèi)藥理遺傳異常所致的反應(yīng)，與個(gè)體生化機(jī)制異?；蚧蛉毕萦嘘P(guān)。少數(shù)特異體質(zhì)病

人對(duì)某些藥物極敏感或極不敏感，反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同，但多與藥物固有藥理作用基本一致。

如：①先天性血漿膽堿酯酶缺乏的人對(duì)骨骼肌松馳藥司可林特別敏感。②先天性G6-PD缺乏者服用磺胺及

伯氨瞳咻后可發(fā)生溶血。

⑺藥物的“三致作用"：①致癌一一導(dǎo)致腫瘤發(fā)生；②致畸胎一一影響胚胎的正常發(fā)育

③致突變一一使DNA分子中的堿基對(duì)排列順序發(fā)生改變（基因突變）.

⑻藥物依賴性

①軀體依賴性也稱生理依賴性：是由于反復(fù)用藥造成的身體適應(yīng)狀態(tài)，一旦中斷用藥，可出現(xiàn)強(qiáng)烈的戒斷

癥狀。

②精神依賴性也稱心理依賴性：是指用藥后產(chǎn)生愉快滿足的感覺(jué)，使用藥者存在精神上要周期性或連續(xù)用

藥的欲望以達(dá)到舒適感。

⑼停藥反應(yīng)：指突然停藥后原有疾病的加劇，又稱回躍反應(yīng)

如：長(zhǎng)期服用可樂(lè)定降血壓，停藥次日血壓將劇烈回升。

藥物作用的受體機(jī)制：

★受體：是存在于細(xì)胞膜上、或胞漿內(nèi)或細(xì)胞核內(nèi)的具有特殊功能的大分子蛋白質(zhì)，它們能選擇性地識(shí)別

和結(jié)合配體，并通過(guò)中介的信息轉(zhuǎn)導(dǎo)與放大系統(tǒng)觸發(fā)生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。

受點(diǎn)：受體分子中與配體的結(jié)合位點(diǎn)稱為受點(diǎn)。

▲配體：是指能與受體匹配結(jié)合的內(nèi)源性遞質(zhì)、激素、自體活性物質(zhì)或結(jié)構(gòu)特異的藥物。

受體特點(diǎn)：①特異性：只能與化學(xué)結(jié)構(gòu)特異的配體結(jié)合；②飽和性：說(shuō)明受體有限；

③可逆性：解離成受體和原藥；④敏感性：藥物易與之結(jié)合，小量即引起明顯效應(yīng)。

藥物與受體結(jié)合：

★1.親和力和內(nèi)在活性

親和力：藥物與受體結(jié)合的能力

內(nèi)在活性：藥物與受體結(jié)合后能進(jìn)一步引起生物效應(yīng)的能力

★2.激動(dòng)藥：與受體有較強(qiáng)親和力，又有較強(qiáng)內(nèi)在活性的藥物稱為受體的激動(dòng)藥，或者說(shuō)有內(nèi)在活性的配

體稱為激動(dòng)藥.

★3.拮抗藥：與受體有較強(qiáng)親和力，但無(wú)內(nèi)在活性，即本身不引起生理效應(yīng)，卻能阻斷激動(dòng)藥與受體結(jié)

合的藥物稱為受體的拮抗藥或阻滯藥，或者說(shuō)無(wú)內(nèi)在活性的配體稱為拮抗藥。

▲⑴競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：可與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同受體，阻斷激動(dòng)藥與受體結(jié)合，其與受體結(jié)合是可逆的。激動(dòng)藥

通過(guò)增加劑量和拮抗藥競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位，最終能使量效曲線的最大效應(yīng)達(dá)到原來(lái)的高度。

▲⑵非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：與受體的結(jié)合較牢固，它能引起受體構(gòu)型的改變，從而干擾激動(dòng)藥與受體的正常結(jié)

合，增加激動(dòng)藥的劑量不能使量效曲線達(dá)到單獨(dú)使用時(shí)的最大效應(yīng)。

▲4.部分激動(dòng)藥：有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性較弱，當(dāng)其單獨(dú)作用時(shí)呈現(xiàn)較弱的激動(dòng)作用，而當(dāng)另有激

動(dòng)藥存在時(shí)，則呈對(duì)抗其他激動(dòng)藥作用，這種藥物稱為受體的部分激動(dòng)藥

受體儲(chǔ)備：藥物只需占領(lǐng)小部分受體即可產(chǎn)生最大效應(yīng)，未被占領(lǐng)的受體稱為儲(chǔ)備受體，儲(chǔ)備受體與非儲(chǔ)

備受體之間并無(wú)質(zhì)的差異

受體調(diào)節(jié)：

▲1.衰減性調(diào)節(jié)：指長(zhǎng)期使用激動(dòng)劑后受體的數(shù)量減少，又稱向下調(diào)節(jié)。

▲2.上增性調(diào)節(jié)：指長(zhǎng)期使用拮抗劑后受體的數(shù)目增加，又稱向上調(diào)節(jié)。

第三章藥物的體內(nèi)變化一一藥動(dòng)學(xué)

1.藥動(dòng)學(xué)的概念、內(nèi)容

藥物代謝動(dòng)力學(xué)是研究藥物在機(jī)體內(nèi)變化規(guī)律的?門(mén)學(xué)科，簡(jiǎn)稱藥動(dòng)學(xué)。

藥動(dòng)學(xué)主要研究藥物的吸收、分布、轉(zhuǎn)化、排泄的規(guī)律及影響因素，以及上述變化隨時(shí)間變化的動(dòng)力

學(xué)（或速率）過(guò)程。

2.藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的方式、特點(diǎn)、影響脂溶擴(kuò)散的因素

一、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)脂溶擴(kuò)散：不耗能，順濃度差，不需載體，無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性與飽和性

膜孔擴(kuò)散：特點(diǎn)同脂溶擴(kuò)散

二、載體轉(zhuǎn)運(yùn)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：逆濃度差，耗能，需載體，有競(jìng)爭(zhēng)和飽和性

易化擴(kuò)散：順濃度差，不耗能，需載體，有競(jìng)爭(zhēng)和飽和性

影響脂溶擴(kuò)散的因素：a膜面積和膜兩側(cè)的濃度差b藥物的脂溶性，脂溶性高，易吸收

c藥物的解離度，解離度低，易吸收d藥物的pKa及藥物所在環(huán)境的pH

3.影響藥物分布的因素

a與血漿蛋白結(jié)合率原型高的藥，作用強(qiáng)，快；結(jié)合型高的藥，作用弱，維持時(shí)間長(zhǎng)

b細(xì)胞膜屏障脂溶性高，小分子血腦屏障胎盤(pán)屏障

c體液的pH值弱酸性藥，在細(xì)胞外液濃度較高：弱堿性藥，在細(xì)胞內(nèi)液濃度較高

d其他：再分布；局部器官的血流量（心臟＞腦＞其它）；

藥物與某些組織器官的親和力（碘一一甲狀腺）

4.藥物代謝的主要部位，代謝的結(jié)果，影響代謝的因素，藥酶誘導(dǎo)劑或抑制劑

主要部位一一肝，其次是腸、腎、肺等

代謝結(jié)果一一主要是滅活，使藥物的水溶性、極性增高；小部分是活化。

影響因素一一藥酶誘導(dǎo)劑增強(qiáng)藥酶活性的藥物eg:安眠藥使藥物作用下降

藥酶抑制劑減弱藥酶活性的藥物eg:氯霉素、西咪替丁使藥物作用上升

5.藥物排泄的部位，影響腎排泄的作用

部位一一腎臟（膽汁，其它）

影響因素一一a腎功能b尿液的pHc藥物間的競(jìng)爭(zhēng)抑制

6.穩(wěn)態(tài)血藥濃度的概念，經(jīng)過(guò)幾個(gè)Ts達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度？加快達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度應(yīng)采取什么措施？

藥物的吸收與消除速度相等，血藥濃度穩(wěn)定在一定范圍內(nèi)，稱穩(wěn)態(tài)血藥濃度

每隔一個(gè)T城，衡量用藥一次，經(jīng)過(guò)4-6個(gè)T.體內(nèi)藥量可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度

首劑加倍，再每隔一個(gè)1或，衡量用藥一次，可迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度

7.半衰期的概念、意義、主要影響因素

血漿半衰期：血藥濃度下降一半所需要的時(shí)間

意義：反映藥物消除速度，決定給藥的間隔時(shí)間

一次用藥，經(jīng)過(guò)4-6個(gè)半衰期，體內(nèi)藥物消除95%左右

影響因素：肝腎功能

8.生物利用度的概念、意義

概念：是指血管外給藥時(shí)，藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)數(shù)量。

F=三造士迪空逞x100%相時(shí)F=5^x100%

意義：1.從制劑方面而言，劑量和劑型相同的藥物，如果廠家地制劑工藝不同，甚至同

一藥廠生產(chǎn)的同一制劑的藥物，僅因批號(hào)不同，都可以因藥物的晶型、顆粒大小

或其他物理特性，以及藥物的生產(chǎn)質(zhì)量控制等發(fā)生改變，從而使藥物的生物利用

度發(fā)生明顯的改變，導(dǎo)致時(shí)間-藥物濃度曲線的改變

2.從機(jī)體方面而言，劑量、劑型甚至制劑都完全相同的藥物，因?yàn)樵诓煌砘?/p>

病理?xiàng)l件下應(yīng)用，也可引起生物利用度的改變，使時(shí)間-藥物濃度曲線發(fā)生改變

9.表觀分布容積

表觀分布容積（Vd）：是指藥物進(jìn)入機(jī)體后，在理論上應(yīng)占有的體液的容積量

A（體內(nèi)藥物的總量mg）F

Vd=--------------------------------=—

c（血藥濃度mg/L）c

第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論

遞質(zhì):當(dāng)神經(jīng)沖動(dòng)到達(dá)末梢時(shí)，從末梢釋放的一種化學(xué)傳遞物稱為遞質(zhì).遞質(zhì)傳遞神經(jīng)的沖動(dòng)和信號(hào)，與受體結(jié)

合產(chǎn)生效應(yīng)。自主神經(jīng)系統(tǒng)沖動(dòng)傳導(dǎo)的化學(xué)遞質(zhì)主要有去甲腎上腺素和乙酰膽堿

乙酰膽堿

合成：膽堿和乙酰輔酶A,在膽堿乙?；傅拇呋潞铣?。

貯存：與ATP囊泡蛋白一起貯存于囊泡

釋放：胞裂外排，"量子釋放”。

消除：膽堿酯酶水解失活

去甲腎上腺素

合成：酪氨酸玲多巴玲多巴胺玲去甲腎上腺素

貯存:與ATP和嗜格顆粒蛋白結(jié)合存于囊泡

釋放:胞裂外排

消除:a主要方式：再攝取-攝取1神經(jīng)系統(tǒng)（75-95%）,攝取2非神經(jīng)系統(tǒng)->進(jìn)入血液循環(huán)

b次要方式：酶滅活末梢胞漿內(nèi)線粒體膜MAO,其他組織內(nèi)MAO、COMT

遞質(zhì)分類(lèi)

1.乙酰膽堿Ach膽堿能N：副交感N,運(yùn)動(dòng)N,交感N節(jié)前纖維，極少部分交感N節(jié)后纖維

2.去甲腎上腺素NA腎上腺素Adr腎上腺素能N：大部分交感N節(jié)后纖維

傳出神經(jīng)的生理效應(yīng)

l.Adr受體興奮的生理功能

Adr+a：皮膚粘膜，內(nèi)臟血管收縮；血壓上升；瞳孔擴(kuò)大

Adr+p1：興奮心臟

Adr+例：擴(kuò)支氣管，擴(kuò)冠狀動(dòng)脈，骨骼肌血管

2.膽堿受體興奮的生理功能

Ach+M：（-）心肌，縮血管（+）胃腸道平滑肌，舒張括約肌，腺體分泌增加，縮瞳

Ach+Nz：骨骼肌興奮

Ach+Ni：神經(jīng)節(jié)興奮

力△(Ach

C交感N■JO腎上腺節(jié)后纖維/內(nèi)臟(a)

油孤節(jié)《

-植物N(3)

［副交感N節(jié)前纖維N節(jié)-----------<J

傳出N?器官(M)

--------------------------------（t骨骼肌例2）

,運(yùn)動(dòng)N

⑴膽堿受體：

M受體（毒簟堿型受體）

分布：膽堿能纖維支配的效應(yīng)器細(xì)胞膜上

效應(yīng)：心臟抑制，眼內(nèi)肌興奮，胃、腸、膀胱及支氣管平滑肌收縮，血管舒張，腺體分泌個(gè),

阻斷劑：阿托品

N受體（煙堿型性受體）

M（N元型）一一N節(jié)一一N元興奮一一六甲季鏤

N2（肌肉型）一一骨骼肌一一骨骼肌興奮一一筒箭毒堿

⑵腎上腺素能受體：

a受體

ai——皮膚、黏膜、內(nèi)臟血管，瞳孔開(kāi)大肌一一血管收縮^血壓降低，肌肉收縮一一哌哇嗪

<12突觸前膜血壓降低------育亨賓

。受體

但一一心臟一一心臟興奮（收縮力個(gè)，心率個(gè)，傳導(dǎo)個(gè)）一一美托洛爾

%一—平滑肌、骨骼肌血管、冠狀動(dòng)脈一一支氣管平滑肌松弛、血管擴(kuò)張一一布他沙明

第六章擬膽堿藥

一、M、N膽堿受體激動(dòng)藥

乙酰膽堿：無(wú)臨床實(shí)用價(jià)值，主要作為藥理學(xué)研究的工具藥。

▲毛果蕓香堿（匹魯卡品）

【藥理作用】

選擇性（直接）激動(dòng)M受體，產(chǎn)生M樣作用

對(duì)眼睛和腺體的作用明顯，對(duì)心血管的影響小。

▲1.對(duì)眼睛的作用：

⑴縮瞳：興奮虹膜的瞳孔括約肌上的M受體，使虹膜括約肌收縮，瞳孔縮小。

（2）降低眼內(nèi)壓：（房水產(chǎn)生量〉回流少眼內(nèi)壓個(gè)）縮瞳,前房角間隙擴(kuò)大好回流個(gè)

（3）調(diào)節(jié)痙攣:睫狀肌收縮，懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增大，近物清楚，遠(yuǎn)物模糊稱調(diào)節(jié)痙攣。

2.對(duì)腺體作用:明顯增加汗腺、唾液腺的分泌。

3.對(duì)平滑肌的作用：腸道、支氣管、子宮、膀胱、膽囊和膽道平滑肌興奮性都增加。

【臨床應(yīng)用】

▲1.青光眼：是青光眼首選藥物。

特點(diǎn)：作用快、溫和、短暫，刺激性小，滲透性好

2.虹膜炎：與擴(kuò)瞳藥交替使用，防止虹膜與晶狀體粘連。

3.口腔干燥：口服增加唾液腺的分泌，可治療頸部放療后的口腔干燥。同時(shí)汗液分泌也明顯增加。

【不良反應(yīng)】

眼科局部用藥無(wú)明顯不良反應(yīng)。

劑量過(guò)大或口服給藥時(shí)可出現(xiàn)M受體過(guò)度興奮的癥狀?？捎冒⑼衅穼?duì)抗。

注意：滴眼時(shí)應(yīng)壓迫眼內(nèi)眥，防止藥液吸收產(chǎn)生副作用。

N膽堿受體激動(dòng)藥一一煙堿（尼古?。菏菬熑~中的主要成分。

二、易逆性抗膽堿酯酶藥

▲新斯的明

【藥理作用】

1.興奮骨骼?。阂种艫ChE、激動(dòng)N”R、促進(jìn)ACh釋放

2.收縮平滑肌：對(duì)胃腸道和膀胱平滑肌有較強(qiáng)的興奮作用

▲【臨床應(yīng)用】

1.重癥肌無(wú)力

2.手術(shù)后腹氣脹、尿潴留

3.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速

4.解救肌松藥過(guò)量中毒

【不良反應(yīng)】

過(guò)量："膽堿能危象"

禁忌：機(jī)械性腸梗阻、支氣管哮喘、尿路阻塞等

三、難逆性抗膽堿酯酶藥一一有機(jī)磷酸酯類(lèi)

有機(jī)磷酸酯類(lèi)主要用作農(nóng)業(yè)及環(huán)境殺蟲(chóng)劑

中毒途徑:：可經(jīng)呼吸道,消化道，皮膚粘膜吸收引起中毒

中毒機(jī)制：有機(jī)磷酸酯類(lèi)為持久性（難逆性）膽堿酯酶抑制劑，與膽堿酯酶形成穩(wěn)定的，難水解的磷?；憠A酯

酶,使膽堿酯酶失去水解Ach能力,Ach大量堆積而引起一系列中毒癥狀。

若搶救不及時(shí)，AchE可在短時(shí)間內(nèi)"老化"而失去重新恢復(fù)活性的能力

急性中毒癥狀：1.M樣癥狀；2.N樣癥狀；

3.中樞癥狀：先興奮后抑制，昏迷、血壓下降、呼吸中樞麻痹一一主要死亡原因

用藥解毒：1、阿托品（對(duì)癥治療），阻斷M受體，迅速消除M樣癥狀，早期，足量，持續(xù)用藥，直至阿托品化

后逐漸減量并延長(zhǎng)給藥間隔時(shí)間，直至癥狀、體征消失24小時(shí)以上才能停藥

2、膽堿酯酶復(fù)活藥（對(duì)因治療），氯磷定，解磷定，雙復(fù)磷等能復(fù)活A(yù)chE

解毒機(jī)制：

a.解磷定與磷?；憠A酯酶形成磷酰化解磷定，使AchE復(fù)活.

b.直接與游離毒物結(jié)合，防止其繼續(xù)毒害AchE.

主要用于中、重度有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒。效果隨不同有機(jī)磷而異，對(duì)內(nèi)吸磷、馬拉硫磷和對(duì)硫磷

中毒的療效較好；對(duì)敵百蟲(chóng)、敵敵畏中毒的療效梢差；對(duì)樂(lè)果中毒則無(wú)效。。

氯磷定恢復(fù)酶活性作用在骨骼肌的神經(jīng)肌肉接頭處最為明顯，可使肌束顫動(dòng)消失或明顯減輕;

因不易透過(guò)血腦屏障，故較大劑量才對(duì)中樞中毒癥狀有-?定療效；不能直接對(duì)抗體內(nèi)己積聚的Ach,故必

須與阿托品合用。

第七章抗膽堿藥

一、M膽堿受體阻斷藥

阿托品類(lèi)生物堿：均提取自茄科植物，有阿托品、山葭若堿、東蔗若堿及樟柳堿等，它們化學(xué)結(jié)構(gòu)均相似。

★阿托品

【藥理作用】

競(jìng)爭(zhēng)性阻斷M受體，較大劑量可阻斷M受體。

1.抑制平滑?。核神Y多種內(nèi)臟平滑肌

特點(diǎn)：對(duì)過(guò)度活動(dòng)或痙攣的平滑肌松馳作用較顯著；胃腸〉膀胱〉膽管、輸尿管、支氣管

2.抑制腺體分泌：唾液腺、汗腺〉淚腺.呼吸道腺體〉胃腺

3.對(duì)眼的作用（與毛果蕓堿相反）：一一強(qiáng)而持久

⑴散瞳：阻斷虹膜括約肌M受體.

（2）眼內(nèi)壓升高：虹膜退向四周邊緣，前房角變窄阻礙房水回流.

⑶調(diào)節(jié)麻痹：睫狀肌松弛，拉緊懸韌帶，使晶狀體變扁平，屈光度降低，以致視近物模糊，視遠(yuǎn)物清楚

4.心血管系統(tǒng)作用：⑴心率：較大劑量（＞lmg）THR,阻斷竇房結(jié)Mz受體，解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制。

（2）血管：治療量對(duì)血管、血壓無(wú)明顯影響，大劑量解除小血管痙攣，可能與代償性散

熱反應(yīng)和直接擴(kuò)張血管有關(guān)。

5.興奮中樞：治療劑量（0.5mg）興奮作用不明顯；較大劑量（l-2mg）可輕度興奮延腦和大腦；

中毒劑量（＞10mg），由興奮轉(zhuǎn)入抑制（昏迷等）

▲【臨床應(yīng)用】

▲1.內(nèi)臟絞痛：胃腸絞痛〉膀胱刺激癥〉膽絞痛和腎絞痛（膽絞痛，腎絞痛與鎮(zhèn)痛藥合用）

▲2.腺體分泌過(guò)多（1）全身麻醉前給藥；（2）嚴(yán)重盜汗和流涎癥

3.眼科：（1）虹膜睫狀體炎：常與毛果蕓香堿

（2）檢查眼底，驗(yàn)光配鏡，使調(diào)節(jié)麻痹，晶狀體固定?，F(xiàn)少用，僅兒童驗(yàn)光時(shí)用

▲4.緩慢型心律失常：治療迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常。

5.抗休克：在補(bǔ)充血容量的前提下，大劑量阿托品通過(guò)解除血管痙攣，舒張外周血管，改善微循環(huán)作用而

使回心血量及有效循環(huán)血量增加，血壓回升，用于治療暴發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺

炎等所致的休克。但休克伴有高熱或心率過(guò)速時(shí)禁用。

6.有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒

▲【不良反應(yīng)】

1.副作用：口干，心悸，視力模糊，皮膚潮紅等。

2.過(guò)量中毒：幻覺(jué)，澹妄，精神錯(cuò)亂，高熱.嚴(yán)重時(shí)可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷，血壓下降，呼吸抑制

中毒的解救:①對(duì)癥：吸氧、人工呼吸；②藥物對(duì)抗：安定、毛果蕓香堿，新斯的明，毒扁豆堿.

▲【禁忌證】：青光眼、前列腺肥大、麻痹性腸梗阻

▲山葭著堿：①解除平滑肌痙攣選擇性較高，已廣泛代替阿托品用于胃絞痛上；

②改善微循環(huán)作用明顯上；

③不易透過(guò)血腦屏障，很少中樞興奮作用；④抑制腺體分泌及擴(kuò)瞳作用弱于阿托品

前列腺肥大及青光眼忌用

▲東葭若堿：①中樞抑制作用強(qiáng)：中藥麻醉上；②抗暈止吐：暈動(dòng)病，妊娠嘔吐及放射病嘔吐上；

③中樞抗膽堿作用：帕金森?。孩芤种葡袤w分泌作用強(qiáng)：+①玲麻醉前給藥

▲哌倫西平、替?zhèn)愇髌揭灰贿x擇性Ml受替阻滯藥

作用：抑制胃酸、胃蛋白酶分泌用途：消化性潰瘍

二、Ni膽堿受體阻滯藥

又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥，阻斷交感和副交感神經(jīng)節(jié)的傳遞功能，如：六甲雙鏤、美加明、咪睡芬

應(yīng)用：高血壓危象及高血壓腦病（副作用多，如體位性低血壓，尿潴留等）

三、M膽堿受體阻斷藥

也稱骨骼肌松弛藥，阻斷神經(jīng)肌肉接頭的N2受體，妨礙神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞，導(dǎo)致肌肉松弛

除極化型：琥珀酰膽堿一一對(duì)吐受體產(chǎn)生持久除極化作用，對(duì)Ach的反應(yīng)減弱或消失

【藥理作用】1.先出現(xiàn)短時(shí)的肌束顫動(dòng);肌松作用出現(xiàn)快，持續(xù)時(shí)間短（2~8min）,易于控制。

2.骨骼肌松弛有一定的順序:顏面部+頸部方肩胛3腹部3四肢少呼吸肌

【臨床應(yīng)用】氣管內(nèi)插管，食道鏡等操作。

重復(fù)給藥或靜滴用于較長(zhǎng)時(shí)間的手術(shù)；有強(qiáng)烈窒息感（4-5min）禁用于清醒的患者。

非除極化型：筒箭毒堿一一競(jìng)爭(zhēng)性阻斷運(yùn)動(dòng)終板上N2受體與Ach結(jié)合

吸入性麻醉藥如乙壁和氨基貳類(lèi)抗生素如鏈霉素能加強(qiáng)此藥的作用：與抗膽堿酯酶藥之間有拮抗作用，過(guò)量

時(shí)可用新斯的明解毒；有神經(jīng)節(jié)阻斷作用.因藥源有限，臨床已少用

第八章擬腎上腺素藥

一、a受體激動(dòng)藥

▲去甲腎上腺素（NE）

【藥理作用】

非選擇性激動(dòng)5、az受體。對(duì)例受體作用較弱，對(duì)電受體幾無(wú)作用。

▲1、收縮血管:激動(dòng)血管平滑肌a受體，使1111管收縮。

作用強(qiáng)度：皮膚粘膜血管＞腎血管〉腦肝腸系膜血管〉骨骼肌血管。

冠狀血管舒張，系由心肌代謝產(chǎn)物（腺昔）增加所致。

2、興奮心臟:激動(dòng)仇受體，心縮力增加，傳導(dǎo)加速。在整體情況下，由于血壓升高，可使心率減慢，

▲3、升高血壓：小劑量時(shí)因心臟興奮，故收縮壓個(gè)，此時(shí)血管收縮作用尚不十分劇烈，故舒張壓個(gè)不多，

脈壓略加大。較大劑量時(shí)，因血管強(qiáng)烈收縮，舒張壓明顯個(gè)，脈壓變小。

4.其它：對(duì)平滑肌、代謝的作用均較弱，僅在很大劑量時(shí)才出現(xiàn)血糖升高。對(duì)于孕婦，可增加子宮收縮

頻率。

【臨床應(yīng)用】

1、上消化道出血：1-3mg適當(dāng)稀釋后口服

▲2、休克和低血壓：僅限于某些休克如早期神經(jīng)原性休克和藥物中毒，腰麻等引起的低血壓。

▲【不良反應(yīng)】局部組織缺血壞死；急性腎功能衰竭；停藥后的血壓下降

禁用于高血壓、動(dòng)脈硬化癥、器質(zhì)性心臟病及無(wú)尿病人

間羥胺（阿拉明）

興奮心臟，收縮血管,升壓作用弱而持久。收縮腎血管較弱。

因此常代替NA用于各型休克早期和藥物中毒或腰麻引起的低血壓

二、a、。受體激動(dòng)藥

▲腎上腺素（AD）

【藥理作用】

1.心臟:激動(dòng)心臟仇受體，心肌收縮力個(gè)，心率個(gè)，傳導(dǎo)個(gè)，心輸出量個(gè).

2.血管:（1）皮膚、粘膜和腹腔內(nèi)臟血管收縮（a受體占優(yōu)勢(shì)）.

（2）骨骼肌和冠脈血管舒張（歷受體占優(yōu)勢(shì)）.

3.血壓:⑴小劑量:收縮壓個(gè),舒張壓不變或心（由受體對(duì)低濃度AD較敏感），脈壓個(gè).

⑵大劑量:收縮壓和舒張壓個(gè)（網(wǎng)受體對(duì)高濃度AD較敏感），并反射性JHR。

（3）AD升壓作用的翻轉(zhuǎn):先給于a受體阻斷藥,AD的升壓作用可被翻轉(zhuǎn)為降壓作用。

4、舒張支氣管平滑?。号d奮支氣管平滑肌上的受體

5.提高代謝：促進(jìn)糖原、脂肪分解，增加組織耗氧量

▲【臨床應(yīng)用】

1.心跳驟停:用于溺水，嚴(yán)重疾病,藥物中毒等所致的心跳驟停（靜注或心內(nèi)注射）。

▲2.抗過(guò)敏性休克:為搶救過(guò)敏性休克（如青霉素和破傷風(fēng)抗毒素過(guò)敏性休克）的首選藥

▲3.支氣管哮喘發(fā)作：因不良反應(yīng)，僅用于急性發(fā)作

▲4.與局麻藥配伍：收縮局部血管，延緩麻醉藥吸收，延長(zhǎng)麻醉時(shí)間，減少吸收中毒，但禁用于肢體遠(yuǎn)端部

位手術(shù)，以免引起局部壞死

5.局部止血：鼻黏膜和齒齦出血

禁用：器質(zhì)性心臟病、高血壓、冠心病、腦血管硬化、甲亢、糖尿病

麻黃堿：作用較弱，▲用于支氣管哮喘，輕癥和預(yù)防發(fā)作

三、B受體激動(dòng)藥

異丙腎上腺素

【藥理作用】

激動(dòng)仇和仇受體。

1.興奮心臟：激動(dòng)心氏受體分正性肌力和正性頻率；2.舒張血管：舒張冠脈及骨骼肌和腹腔內(nèi)臟血管；

3.血壓：收縮壓個(gè),舒張壓脈壓增大；4.舒張支氣管平滑?。杭?dòng)支氣管電受體

5.促進(jìn)代謝：糖原.脂肪分解個(gè)，組織耗氧量個(gè)

【臨床應(yīng)用】

1、心跳驟停：心內(nèi)注射：2、II.”度房室傳導(dǎo)阻滯；

3、支氣管哮喘:舌下或氣霧吸入能控制急性發(fā)作。

4、休克：適用于血容量已補(bǔ)足而心輸出較低，外周阻力較高的休克（低排高阻型）

禁用：冠心病、心肌炎和甲亢病人

四、a.B及DA受體激動(dòng)藥

▲多巴胺

【藥理作用】

1.興奮心臟：高濃度可使心肌收縮力加強(qiáng)，輸出量增加；一般對(duì)心率影響不大，大劑量作用也較弱

2.血管和血壓：小劑量，激動(dòng)DA受體，腎.腸系膜和腦血管冠脈舒張，激動(dòng)a受體，皮膚粘膜及骨骼血管收縮

收縮壓升高,舒張壓略升高或不變.；較大劑量，興奮血管a受體今血管明顯收縮，BP個(gè)

3.對(duì)腎臟的影響:腎血管舒張，腎血流及腎濾過(guò)率增加，分排鈉利尿。

【臨床應(yīng)用】

1.休克:各種休克，尤適于心輸出量降低、腎功能不全、尿量少的休克，是最常用的抗休克藥，中毒性休克

首選藥

2.急性腎功能衰竭:常與利尿藥合用

【不良反應(yīng)】偶見(jiàn)惡心、嘔吐。劑量過(guò)大或滴注太快可致心律失常。

第九章抗腎上腺素藥

抗腎上腺素藥：一類(lèi)能與腎上腺素受體結(jié)合，本身不激動(dòng)或較少激動(dòng)受體，卻阻斷了NA或腎上腺素受體

激動(dòng)藥的作用，又稱腎上腺素受體阻斷藥。

一、a受體阻斷藥一一能選擇性地阻斷a受體，從而對(duì)抗NA或擬腎上腺素藥的作用。

能使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓，這個(gè)現(xiàn)象稱為"腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)"。

1.短效類(lèi)（競(jìng)爭(zhēng)性a受體阻斷藥）：

酚妥拉明

【藥理作用】1.擴(kuò)張血管，降低血壓：阻斷a受體和直接舒張血管，小動(dòng)脈和小靜脈擴(kuò)張，血壓下降；

2.興奮心臟，加快心率：血壓下降，反射性興奮心臟：阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜a2受體，促進(jìn)NA釋放；

3.擬膽堿作用和組胺樣作用

【臨床應(yīng)用】▲⑴外周血管痙攣性疾病:肢端動(dòng)脈痙攣的雷諾病.血栓閉塞性脈管炎.

（2）靜滴NA外漏：局部浸潤(rùn)

⑶急性心梗和充血性心力衰竭:通過(guò)擴(kuò)張小動(dòng)脈和小靜脈,降低心臟前后負(fù)荷.

（4）休克：擴(kuò)張血管，增加心輸出量

▲⑸嗜鋁細(xì)胞瘤的診斷和此病引起的高血壓危象以及手術(shù)前準(zhǔn)備.

【不良反應(yīng)】胃腸道平滑肌興奮所致的惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉和誘發(fā)潰瘍；注射給藥有時(shí)可引起心動(dòng)過(guò)

速、心絞痛及體位性低血壓

禁忌：冠心病、胃炎、胃及十二指暢潰瘍病患者慎用，嚴(yán)重動(dòng)脈硬化及腎功能不全者禁用。

2.長(zhǎng)效類(lèi)（非競(jìng)爭(zhēng)性a受體阻斷藥）：

酚節(jié)明_

特點(diǎn)：1、生物利用度低（20%?30%）;2、局部刺激性強(qiáng)，僅作靜脈注射；上3、起效慢、作用強(qiáng)大而持久

（脂溶性大，大量分布于脂肪緩慢釋放，排泄慢，一次用藥，可維持3-4天）

▲【臨床應(yīng)用】⑴外周血管痙攣性疾病、閉塞性脈管炎；▲⑵休克；⑶嗜格細(xì)胞瘤的治療.▲

★二、B受體阻斷藥

【藥理作用】

★1、心血管系統(tǒng)：

抑制心臟：阻斷心能受體，使心率收縮力心輸出量心肌耗氧量收縮血管：阻斷血管02受體及心

臟抑制反射地興奮交感神經(jīng)，引起血管收縮，使肝，腎等器官和冠脈血流量減少。

★2,收縮支氣管:阻斷支氣管平滑肌電受體，使平滑肌收縮。

▲3、減慢代謝：抑制交感神經(jīng)興奮引起的脂肪分解；減弱AD引起的升血糖反應(yīng)。

▲4、抑制腎素釋放：可使BPJ。

5、內(nèi)在擬交感活性：叫噪洛爾等除能阻斷。受體外，還具有微弱的B受體激動(dòng)作用。

6、膜穩(wěn)定作用:P受體阻斷藥能降低細(xì)胞膜對(duì)Na+,K*等陽(yáng)離子的通透性，但在常用量時(shí)與治療作用無(wú)關(guān)。

★【臨床應(yīng)用】

1、過(guò)速型心律失常；2、心絞痛、心肌梗死：（1）降低心肌耗氧量；（2）降低血粘度，防止血小板聚集和

血栓形成；3、高血壓?。?、甲亢和甲亢危象的輔助治療、偏頭痛、青光眼

★【不良反應(yīng)】

1、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘：哮喘病人禁用；

2、心臟抑制：禁用于嚴(yán)重心功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯：外周血管痙享性疾?。?/p>

3、反跳現(xiàn)象：長(zhǎng)期治療后突然停藥，可引起病情惡化，可能是受體向上調(diào)節(jié)（。體數(shù)目增多）所致。

▲普蔡洛爾

首過(guò)效應(yīng)明顯，生物利用度低，血藥濃度個(gè)體差異大。

對(duì)彷，叫受體無(wú)選擇性。fHR1,心肌收縮力J,心輸出量，BPJ;房室傳導(dǎo)1,呼吸道阻力T。

▲美托洛爾

為選擇性固受體阻斷藥，對(duì)能受體阻斷作用較弱。

降壓效果比較好，維持時(shí)間比較長(zhǎng)，每天給藥2次；無(wú)內(nèi)在擬交感活性

拉貝洛爾

對(duì)al受體和p受體均有競(jìng)爭(zhēng)性阻斷作用，對(duì)p受體阻斷作用比以受體強(qiáng)5~10倍。

可減慢心率，減少心排出量；適應(yīng)于各型高血壓病的治療。

第十一章鎮(zhèn)靜催眠藥

鎮(zhèn)靜藥:輕度抑制中樞，緩解或消除煩躁不安。催眠藥:促進(jìn)和維持近似生理睡眠。

正常生理性睡眠可分為慢波睡眠（非快動(dòng)眼睡眠，NREMS）和快波睡眠（快動(dòng)眼睡眠，REMS）。

一、苯二氮卓類(lèi)

長(zhǎng)效類(lèi)：W>24h,地西泮(安定)、氯氮卓、氟西泮；中效類(lèi)：T/6-24h,硝西泮；

短效類(lèi)：Ta<6h,三哇侖、奧沙西泮、艾司陛侖

★【藥理作用】

1.抗焦慮作用：小于鎮(zhèn)靜劑量就有明顯抗焦慮作用，可能作用機(jī)制：抑制大腦、邊緣系統(tǒng)中腦的過(guò)度活動(dòng)。

2.鎮(zhèn)靜催眠作用：入睡潛伏期J,夜間覺(jué)醒次數(shù)睡眠時(shí)間個(gè)，醒后自覺(jué)恢復(fù)精力。

抑制慢波睡眠的深睡時(shí)相，但停藥后反跳較輕，無(wú)麻醉作用。

3.抗驚厥與抗癲癇作用：緩解、消除驚厥；抑制癲癇灶異常放電的擴(kuò)散。

4.中樞肌松作用：抑制脊髓神經(jīng)元多突觸反射。

★作用機(jī)制：BDZ與GABAA受體(丫亞單位)結(jié)合玲增強(qiáng)中樞抑制性遞質(zhì)GABA與受體(a,0亞單位)的親

和力fcr通道開(kāi)放f5內(nèi)流個(gè)分突觸后膜超極化f神經(jīng)系統(tǒng)興奮性J

主要作用部位：抗焦慮一一大腦皮層、邊緣系統(tǒng)、中腦；催眠一一腦干

▲【臨床應(yīng)用】1.抗焦慮；2.失眠；3.手術(shù)前鎮(zhèn)靜

4.癲癇持續(xù)狀態(tài)：地西泮是癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥

5.驚厥：臨床用于破傷風(fēng)、子癇、小兒高燒驚厥、藥物中毒驚厥。

【不良反應(yīng)】頭昏、嗜睡、乏力、記憶力下降、共濟(jì)失調(diào)等；靜脈注射過(guò)快可抑制呼吸和心血管系統(tǒng)。

易透過(guò)胎盤(pán)到達(dá)胎兒，臨產(chǎn)婦禁用；易經(jīng)乳汁排出，哺乳婦禁用；肝功能減退者、老人慎用。

二、巴比妥類(lèi)

1.脂溶性越大作用越快越強(qiáng)，苯巴比妥〈巴比妥〈戊巴比妥〈異戊巴比妥〈可可巴比妥〈硫噴妥鈉：

2.容易產(chǎn)生依賴性及耐受性；3.過(guò)量易導(dǎo)致呼吸麻痹；4.主要用于抗驚厥治療

可縮短REMS,改變正常睡眠模式，停藥REMS易反跳性延長(zhǎng)，伴多夢(mèng)。

苯二氮卓類(lèi)與巴比妥類(lèi)的比較

巴比妥類(lèi)苯二氮卓類(lèi)

縮短REM++++

后遺作用++±

麻醉作用有無(wú)

安全度較小大

依賴性較大較輕

誘導(dǎo)肝藥酶++—

三、其他鎮(zhèn)靜催眠藥

水合氯醛：催眠一一維持6?8h；抗驚厥一一用于各種驚厥

不良反應(yīng)：胃腸反應(yīng)

第十三章抗精神失常藥

1.氯丙嗪的作用、用途、ADR

作用：1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)

(1)安定、鎮(zhèn)靜，但感情淡漠，嗜睡，在安靜情況下易入睡，但易覺(jué)醒特點(diǎn)：快，易產(chǎn)生耐受性

(2)★抗精神病一般需連續(xù)用藥6周-6個(gè)月才能充分顯效。能使精分癥的躁狂、幻覺(jué)、妄想等癥

狀逐漸消失，理智恢復(fù)。不會(huì)產(chǎn)生耐受性。

(3)鎮(zhèn)吐小劑量抑制延腦的催吐化學(xué)感受區(qū)，大劑量直接抑制嘔吐中樞

(4)降溫抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，從而抑制機(jī)體的體溫調(diào)節(jié)作用，使體溫隨環(huán)境溫度變化而升降

(5)加強(qiáng)中樞抑制藥的作用

2.外周神經(jīng)系統(tǒng)

⑴阻斷a受體降壓(快速耐受性)

(2)阻斷M受體阿托品樣作用

⑶內(nèi)分泌系統(tǒng)（1多3少）阻斷下丘腦-垂體的多巴胺受體：催乳素分泌增加、性腺激素、糖皮質(zhì)

激素分泌減少、生長(zhǎng)素分泌減少

用途：

★精神分裂癥

2.狂躁癥

3.嘔吐用于化學(xué)物質(zhì)刺激性嘔吐，對(duì)暈動(dòng)性胃腸道刺激性嘔吐無(wú)效

4.低溫麻醉及人工冬眠氯丙嗪+哌替咤+異丙嗪=冬眠合劑

ADR：

1.一般不良反應(yīng)★:a.嗜睡，中樞抑制，視物模糊、口干b.阻斷a受體，出現(xiàn)體位性低血壓，用NE,

禁用E

2.錐體外系反應(yīng)支

3.過(guò)敏反應(yīng)

4.內(nèi)分泌紊亂乳房腫大

2.氯丙嗪抗精神分裂癥的機(jī)理和特點(diǎn)

機(jī)理：阻斷中腦-皮質(zhì)、中腦邊緣系統(tǒng)的多巴胺受體，使多巴胺系統(tǒng)功能下降

（腦內(nèi)多巴胺神經(jīng)通路：中腦-邊緣系統(tǒng)、中腦-皮質(zhì)、黑質(zhì)-紋狀體、下丘腦-垂體）

特點(diǎn)：起效慢，不能根治，不易產(chǎn)生耐受性

3.氯丙嗪引起的低血壓用什么藥不能用哪個(gè)藥？為什么？

用去甲腎上腺素，禁用腎上腺素

4.氯丙嗪降溫、鎮(zhèn)靜的特點(diǎn)

降溫特點(diǎn)：在低溫下，體溫可小于37℃使體溫隨環(huán)境溫度變化

鎮(zhèn)靜特點(diǎn)：快，易產(chǎn)生耐受性

5.氯丙嗪引起"錐體外系反應(yīng)”的原因

阻斷黑質(zhì)-紋狀體的多巴胺受體

防治：減少氯丙嗪藥量，或用中樞抗膽堿藥（安坦）

6.常用的抗精神病藥有哪四類(lèi)？

一、吩噬嗪類(lèi)（氯丙嗪）二、丁酰苯類(lèi)（氟哌咤醇）

三、硫雜慈類(lèi)（氯普嘎噸）四、其他類(lèi)（利培酮）

第十五章鎮(zhèn)痛藥

疼痛：傷害性刺激引起的不愉快的主觀體驗(yàn)，常伴有自主神經(jīng)活動(dòng)、運(yùn)動(dòng)反射與情緒反應(yīng)

對(duì)機(jī)體起保護(hù)作用

傷害性刺激引起組織釋放一些致痛物質(zhì)（如K+、H+.5-HT、組胺、緩激肽、前列腺素等），這些物質(zhì)作用于

神經(jīng)末梢，產(chǎn)生痛覺(jué)傳入沖動(dòng)而致疼痛。

鎮(zhèn)痛藥：是一類(lèi)在不影響意識(shí)和其它感覺(jué)的情況下，能選擇性地緩解或消除疼痛及伴有的不愉快情緒（恐

懼、緊張、不安等）的藥物。

一、阿片生物堿類(lèi)鎮(zhèn)痛藥

阿片：是罌粟未成熟朔果漿汁的干燥物，含有20多種生物堿，其中包括嗎啡、可待因和罌粟堿。

阿片受體：①丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導(dǎo)水管周?chē)屹|(zhì)密度較高…這些結(jié)構(gòu)與痛覺(jué)的感受和整合有關(guān)。

②邊緣系統(tǒng)及藍(lán)斑核密度最高一與情緒、精神活動(dòng)有關(guān)。

耐受性：是指長(zhǎng)期用藥后中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)其敏感性降低，需要增加劑量才能達(dá)到原來(lái)的效應(yīng)。劑量越大，

給藥間隔越短，耐受發(fā)生越快越強(qiáng)。

嗎啡

【藥理作用】

1.CNS系統(tǒng)

★⑴鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜：選擇性激活脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導(dǎo)水管周?chē)屹|(zhì)的阿片受體，產(chǎn)生強(qiáng)大的鎮(zhèn)

痛作用；激動(dòng)邊緣系統(tǒng)和藍(lán)斑核的阿片受體，改善疼痛所引起的焦慮、緊張、恐懼等情緒反應(yīng)，并可伴有

欣快感（是造成患者強(qiáng)迫性用藥形成依賴性的主要原因）；對(duì)多種疼痛有效（對(duì)鈍痛的作用〉銳痛）

▲⑵鎮(zhèn)咳：直接抑制咳嗽中樞，使咳嗽反射減輕或消失。

▲⑶抑制呼吸：治療量嗎啡可降低呼吸中樞對(duì)血液COz的敏感性，抑制腦橋呼吸調(diào)整中樞，使呼吸頻率減

慢，潮氣量降低；劑量增大，抑制作用增強(qiáng)。抑制呼吸是嗎啡急性中毒致死的主要原因。

▲⑷縮瞳：興奮支配瞳孔的副交感神經(jīng)。中毒時(shí)瞳孔縮小，針尖樣為其中毒特征。

▲⑸其它：興奮延腦化學(xué)感受區(qū)（CTZ）今惡心、嘔吐。

▲2.平滑肌

⑴胃腸道：提高胃腸平滑肌張力，減緩?fù)七M(jìn)性蠕動(dòng)，使內(nèi)容物通過(guò)延緩，水分吸收增加；

提高回盲瓣及肛門(mén)括約肌張力，腸內(nèi)容物通過(guò)受阻。

⑵膽道：收縮膽道奧狄括約肌，膽道排空受阻，導(dǎo)致上腹部不適甚至引起膽絞痛（阿托品可緩解）。

⑶大劑量時(shí)收縮支氣管平滑肌，誘發(fā)和加重哮喘；⑷提高膀胱括約肌的張力，導(dǎo)致排尿困難，尿潴留；

⑸降低子宮張力，對(duì)抗催產(chǎn)素對(duì)子宮的收縮作用，延長(zhǎng)產(chǎn)程，產(chǎn)婦禁用。

▲3.心血管系統(tǒng)

⑴擴(kuò)張血管、降低外周阻力，有時(shí)引起體位性低血壓。這與嗎啡抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞、促組胺釋放有關(guān)。

⑵間接擴(kuò)張腦血管而使顱內(nèi)壓升高，主要由于呼吸抑制，C02潴留使腦血管擴(kuò)張的結(jié)果。顱腦損傷，顱內(nèi)

壓升高者禁用。

★【臨床應(yīng)用】

*1.鎮(zhèn)痛：對(duì)多種疼痛均有效，因易成癮，除癌癥劇痛外，?般僅用于其它鎮(zhèn)痛藥無(wú)效時(shí)的短期應(yīng)用。

★2.心源性哮喘輔助治療:心源性哮喘系急性左心衰竭引起急性肺水腫并導(dǎo)致呼吸困難。

依據(jù)：①嗎啡擴(kuò)張血管，減少回心血量，減輕心臟負(fù)擔(dān)；②鎮(zhèn)靜作用，消除患者焦慮恐懼情緒；③抑制呼

吸，降低呼吸中樞對(duì)二氧化碳的敏感性，使呼吸由淺快變深慢。

3.止瀉：阿片酊一單純性腹瀉

【不良反應(yīng)】久用易產(chǎn)生耐受性和依賴性；

過(guò)量引起急性中毒：表現(xiàn)昏迷、瞳孔縮小、呼吸抑制、血壓下降、體溫下降、少尿，死于呼吸麻痹；

搶救：人工呼吸、給氧、給納洛酮一阿片受體拮抗藥。

▲可待因

作用與嗎啡相似，但強(qiáng)度較弱：鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/10?3/12左右；鎮(zhèn)咳作用為嗎啡的皿左右。

▲用于中等程度的疼痛和劇烈干咳

二、人工合成鎮(zhèn)痛藥

★哌替咤（度冷?。?/p>

【藥理作用】

1、鎮(zhèn)痛（鎮(zhèn)痛強(qiáng)度為嗎啡的V7-V10）;2、鎮(zhèn)靜、呼吸抑制、欣快和擴(kuò)血管作用與嗎啡相當(dāng)。

3、提高平滑肌和括約肌張力，但因作用時(shí)間短，較少引起便秘和尿潴留。

★【臨床應(yīng)用】

①鎮(zhèn)痛：劇痛（創(chuàng)傷、術(shù)后等）：晚期癌癥的鎮(zhèn)痛：絞痛（與解痙藥合用）；分娩痛（產(chǎn)前2-4不用）

②心源性哮喘和肺水腫；③麻醉前給藥.鎮(zhèn)靜、誘導(dǎo)麻醉；④人工冬眠。（與氯丙嗪、異丙嗪合用）

美沙酮一一與嗎啡比較，鎮(zhèn)痛作用相當(dāng)，鎮(zhèn)靜作用較弱，耐受性與成癮性發(fā)生較慢，戒斷癥狀略輕。

適用于創(chuàng)傷、手術(shù)及晚期癌癥等所致劇痛；可用于嗎啡、海洛因等成癮的脫毒治療。

芬太尼一一強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥（嗎啡的80—100倍），一般不單用于鎮(zhèn)痛，主要用于麻醉輔助用藥和靜脈復(fù)合麻醉，

或與氟哌利多合用產(chǎn)生神經(jīng)阻滯鎮(zhèn)痛，幫助完成某些令患者痛苦的小手術(shù)或醫(yī)療檢查。

二氫埃托啡一一為我國(guó)生產(chǎn)的強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥，其鎮(zhèn)痛作用是嗎啡的500~1000倍。本晶激動(dòng)H受體，對(duì)3、K

受體作用弱。臨床用于哌替咤、嗎啡等無(wú)效的慢性頑固性疼痛和晚期癌癥疼痛。

▲噴他佐辛一一部分激動(dòng)劑（激動(dòng)K受體和阻斷口受體）

①鎮(zhèn)痛作用:強(qiáng)度為嗎啡的V3：②沒(méi)有列入麻醉藥品（成癮性?。?，但仍為“精神藥物"范圍；③對(duì)心血管作用

不同于嗎啡，大劑量心率加快，血壓升高。增加心臟作功量。（與提高血漿濃度中NA水平有關(guān)。）

用于各種慢性疼痛,對(duì)劇痛的止痛效果不及嗎啡

三、其他鎮(zhèn)痛藥

羅通定一一為延胡索乙素的左旋體

有鎮(zhèn)靜、安定、鎮(zhèn)痛和中樞肌松作用，鎮(zhèn)痛作用較哌替咤弱；對(duì)慢性持續(xù)性鈍痛效果較好，對(duì)創(chuàng)傷性和癌

性疼痛效果較差；用于胃腸系統(tǒng)鈍痛、一般性頭痛、腦震蕩后頭痛。

四、阿片受體阻斷藥

納洛酮、納曲酮一一對(duì)各型阿片受體都有競(jìng)爭(zhēng)性阻斷作用：H>K>6；

用于治療阿片類(lèi)藥物中毒，阿片類(lèi)藥成癮者的鑒別診斷

第十六章解熱鎮(zhèn)痛藥

解熱鎮(zhèn)痛藥：為一類(lèi)具有解熱、鎮(zhèn)痛藥理作用，同時(shí)還有顯著抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。

一、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

★1、解熱作用：降低發(fā)熱病人體溫，對(duì)正常體溫者幾無(wú)影響。

★機(jī)制：作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，3抑制PG合成酶一環(huán)氧酶（COX）今減少PG合成。

★2、鎮(zhèn)痛作用：各藥均有外周鎮(zhèn)痛作用，對(duì)劇痛及內(nèi)臟絞痛無(wú)效，對(duì)持續(xù)性鈍痛（多為炎性疼痛）有良效

★機(jī)制:抑制PG合成酶一環(huán)氧酶（COX）今減少炎癥局部PG合成今抑制PG的痛覺(jué)作用和痛覺(jué)增敏作用

炎癥與致痛物質(zhì)：緩激肽，PG,組胺

3、抗炎作用：抑制局部PG合成；阿司匹林、呵跺美辛抗炎作用較強(qiáng)，苯胺類(lèi)幾無(wú)抗炎作用

水楊酸類(lèi)一一★阿司匹林（乙酰水楊酸）

★【藥理作用】

1.解熱、鎮(zhèn)痛：對(duì)輕、中度體表疼痛，尤其是炎癥性疼痛有明顯療效。

2.抗炎抗風(fēng)濕：需較大劑量，作用隨劑量增大而增強(qiáng)

3.抗血栓形成：抑制還氧酶fTXA2（血栓烷）生成每日給予小劑量可防治血栓性疾病

★【臨床應(yīng)用】

1、發(fā)熱；2、各種鈍痛：頭痛、偏頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛和痛經(jīng)等；

3、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎；4、防治血栓形成：冠心病及腦動(dòng)脈粥樣硬化癥的二級(jí)預(yù)防

【不良反應(yīng)】▲】、胃腸道反應(yīng)：胃黏膜損傷玲”無(wú)痛性出血”；上2、凝血障礙：出血時(shí)間延長(zhǎng)；

3、過(guò)敏反應(yīng)：“阿司匹林哮喘”一一誘發(fā)支氣管哮喘；

4、水楊酸反應(yīng)：阿司匹林劑量>5g/日玲頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽(tīng)力減退等

常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥比較

藥物乙酰水楊酸對(duì)乙酰氨基酚保泰松咧咻美

（阿司匹林）（撲熱息痛）（布他酮）（消炎痛）

解熱作用+++++++++

鎮(zhèn)痛作用++++++++++

抗炎/風(fēng)濕+++—+++++++

臨床應(yīng)用類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、發(fā)解熱鎮(zhèn)痛急性風(fēng)濕性及類(lèi)其他藥不能耐受或

熱、慢性鈍痛、風(fēng)濕風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、療效不顯著者、癌

熱、腦血栓強(qiáng)直性脊柱炎性發(fā)熱

不良反應(yīng)胃腸道、凝血障礙等皮疹、腎毒性、中不良反應(yīng)較多，己胃出血（偶發(fā)）

毒致肝壞死少用過(guò)敏反應(yīng)

★嗎啡與阿司匹林的鎮(zhèn)痛作用比較

項(xiàng)目嗎啡阿司匹林

鎮(zhèn)痛部位中樞外周

作用機(jī)理激動(dòng)阿片受體干擾痛覺(jué)傳入抑制PG合成，減輕炎性疼痛

作用特點(diǎn)強(qiáng)大鎮(zhèn)痛，伴鎮(zhèn)靜及欣快感中等鎮(zhèn)痛，無(wú)鎮(zhèn)靜及欣快感

創(chuàng)傷劇痛強(qiáng)效無(wú)效

內(nèi)臟絞痛強(qiáng)效無(wú)效

慢性鈍痛效果好效果良好

應(yīng)用各種劇痛廣泛，多用于慢性鈍痛

成癮性易產(chǎn)生無(wú)

不良反應(yīng)抑制呼吸胃腸道反應(yīng)，凝血障礙

二、抗痛風(fēng)藥

痛風(fēng)：是?種以高尿酸血癥和關(guān)節(jié)炎為特征的疾病。

用于治療急性痛風(fēng)的藥物

秋水仙類(lèi)一一秋水仙堿:抑制急性發(fā)作時(shí)的粒細(xì)胞浸潤(rùn)

非錯(cuò)體抗炎藥一一呼I味美辛、布洛芬、蔡普生等：抑制炎癥和疼痛

留體抗炎藥：只用于上述抗痛風(fēng)藥不能耐受或頑固

用于治療慢性痛風(fēng)的藥物

1.抑制尿酸生成藥：別嗯醇、奧昔噂醇、磕異噂吟等。

2.促尿酸排泄藥：丙磺舒、乙磺舒、苯浪馬隆等，能抑制尿酸在腎小管吸收，促進(jìn)尿酸排泄，迅速降低血

漿尿酸濃度。

第二十章組胺與抗組胺藥

一、組胺：

是廣泛存在于體內(nèi)的自體活性物質(zhì)，也是最早發(fā)現(xiàn)的自體活性物質(zhì)O

主要存在于肥大細(xì)胞及嗜堿性粒細(xì)胞中，與外界接觸的皮膚、胃腸道、肺含量坡高

1.激動(dòng)血管平滑肌Hi，Hz受體，血管擴(kuò)張-血壓J、心率個(gè)

2.激動(dòng)支氣管平滑肌Hi受體（血管以外平滑肌主要呈興奮作用）分支氣管收縮

3.激動(dòng)胃壁細(xì)胞膜Hz受體玲胃酸分泌增加

二、抗組胺藥

▲1、%受體阻斷藥

第一代（傳統(tǒng)型）：通過(guò)血腦屏障；苯海拉明、異丙嗪、撲爾敏

第二代（新型）：不通過(guò)血腦屏障；阿司咪喋（息斯敏）、特非那特

▲【藥理作用】

▲1.抗外周組胺H1受體效應(yīng)：對(duì)抗組胺收縮支氣管、胃腸、子宮等平滑肌的作用，對(duì)組胺引起的毛細(xì)

血管擴(kuò)張和通透性增加有很強(qiáng)抑制作用；部份對(duì)抗組胺舒張皮膚血管作用（尚有H2-R參與）

▲【臨床應(yīng)用】

▲1、皮膚粘膜過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)皮疹、尊麻疹、血管神經(jīng)性水腫、昆蟲(chóng)叮咬皮膚反應(yīng)的效果較好

（支氣管哮喘、過(guò)敏性休克無(wú)效）

▲2、防暈止吐：暈動(dòng)癥；3、失眠

▲【不良反應(yīng)】思睡、乏力：避免駕車(chē)、船及高空作業(yè)；消化道反應(yīng)及頭痛、口干

三、K受體阻斷藥

▲雷尼替丁、▲法莫替丁、西咪替丁、利尼扎替丁、羅沙替丁

▲【藥理作用】

▲1、競(jìng)爭(zhēng)性阻斷％受體少抑制腺昔酸環(huán)化酶-CAMP生成與釋放胃酸分泌。

西咪替丁〈雷尼替丁、利尼扎替丁〈法莫替丁

▲【臨床應(yīng)用】

胃、十二指腸潰瘍、出血，胃腸吻合口潰瘍，反流性食道炎，急性胃炎出血等。

第二十一章利尿藥與脫水藥

利尿藥是作用于腎臟、促進(jìn)體內(nèi)電解質(zhì)及水的排泄，使尿量增多的藥物。

正常人每日尿量廣2L,約99%的原尿在腎小管被重吸收。減少1%的重吸收，尿量將增加1倍。

一、高效利尿藥

★塊塞米（速尿）、利尿酸、布美他尼

【藥理作用】

★1.利尿：作用迅速、強(qiáng)大而短暫。

機(jī)制：抑制髓祥升支粗段髓質(zhì)和皮質(zhì)部K“Na"2c「同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)-Na+重吸收髓祥對(duì)尿稀釋作用與集合

管對(duì)尿濃縮作用均J6排出:Na++++、至+、C「++++、Ca2++、Mg2++明顯增多。

2.擴(kuò)張腎血管：降低腎血管阻力，增加腎血流量。

▲【臨床應(yīng)用】

1.心、肝、腎病等各類(lèi)嚴(yán)重水腫；2.急性肺水腫和腦水腫。

3.防治急性腎功能衰竭：4.加快毒物排泄：強(qiáng)迫利尿，加快毒物排泄、治療藥物中毒。

▲【不良反應(yīng)】

1、水和電介質(zhì)紊亂：如低血鉀、低血鈉、低血氯性堿中毒、低血容量；

2、耳毒性：大量或快速靜注可引起急性聽(tīng)力下降，暫時(shí)性耳聾。（腎功能低下和與有耳毒性藥物同用時(shí)最

常見(jiàn)。）

3、高尿酸血癥；4、變態(tài)反應(yīng)

二、中效利尿藥

曝嗪類(lèi)（氫氯嘎嗪）

抑制遠(yuǎn)曲小管開(kāi)始部對(duì)NaCI重吸收6腎稀釋功能排出：Na“+、K++、C「+++增加I。

★氫氯嘎嗪

★【藥理作用】

1、利尿：利尿作用溫和，起效較慢，維持時(shí)間較長(zhǎng)。2,抗利尿：尿崩癥；3、降壓：見(jiàn)抗高血壓藥

▲【臨床應(yīng)用】

1、輕中度水腫；2、高血壓；3、尿崩癥

▲【不良反應(yīng)】

電解質(zhì)紊亂，低血鉀等；高尿酸血癥；代謝變化：高血糖、高血脂；其他：腎小球?yàn)V過(guò)率下降、過(guò)敏等。

三、弱效利尿藥

本類(lèi)藥利尿作用弱，不單獨(dú)使用，常與排K利尿藥合用，減少不良反應(yīng)，提高利尿效果。

▲螺內(nèi)酯（安體舒通）

▲【藥理作用】弱效利尿：作用弱，起效慢，維持時(shí)間長(zhǎng)；

機(jī)制：與醛固酮競(jìng)爭(zhēng)受體，抑制鈉鉀交換，促進(jìn)鈉、水排出。

▲【臨床應(yīng)用】

1.醛固酮增多的頑固性水腫；2.與隰嗪類(lèi)合用治療其他水腫。

▲氨苯蝶咤

作用機(jī)制：抑制遠(yuǎn)曲小管和集合管上Na+—K+交換，促進(jìn)排鈉，并有保鉀作用。

四、脫水藥

脫水藥：能提高血漿滲透壓使組織脫水的藥物。常用藥物：甘露醇、山梨醇、高滲葡萄糖等.

特點(diǎn)：1.靜注后不易透過(guò)毛細(xì)血管，迅速提高血漿滲透壓；2.易經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)，但不易被腎小管再吸收。

3.在體內(nèi)不易被代謝；4.不易從血管透入組織液中

▲甘露醇

▲【臨床應(yīng)用】（靜脈給藥）

1.腦水腫（首選）及急性青光眼.

（1）血漿滲透壓個(gè)分組織間隙水分向血管內(nèi)轉(zhuǎn)移；（2）血容量個(gè)分腎小球?yàn)V過(guò)率個(gè)。

（3）腎小管腔液滲透壓個(gè)分防礙腎小管對(duì)Na+、K+的重吸收〉水、鈉排出個(gè)

▲2.防治急性腎功能衰竭

尿量個(gè)分稀釋腎小管中有害物質(zhì)f保護(hù)腎小管；改善腎血流動(dòng)力學(xué)，維持腎小球?yàn)V過(guò)率。

禁用心衰及腦出血性疾病者

第二十二章抗高血壓藥

1.原發(fā)性高血壓（高血壓?。赫?5%；2.繼發(fā)性高血壓（癥狀性高血壓）

正常血壓<130<85

正常高值130~13985?89

臨界高血壓140?14990-94

▲抗高血壓藥的分類(lèi)

1、利尿藥；2、鈣通道阻滯藥；3、腎素一一血管緊張素系統(tǒng)抑制藥；

4、交感神經(jīng)抑制藥；5、血管擴(kuò)張藥

★一、利尿降壓藥（一線藥物）

氫氯嘎嗪

【藥理作用】

排鈉利尿，減少血容量；降低細(xì)胞內(nèi)鈣，松弛血管平滑肌，降低血管平滑肌