2023藥理學(xué)必做作業(yè)集答案

藥理學(xué)作業(yè)集

題型：?jiǎn)雾?xiàng)選擇題、名詞說(shuō)明、問(wèn)答題

第一部分藥理學(xué)總論（第1-4章）

一、單項(xiàng)選擇題

1.藥理學(xué)探討的內(nèi)容是

A.藥物作用的機(jī)制D.影響藥物療效的因素

B.藥物與機(jī)體間相互作用及作用規(guī)律E.藥物對(duì)機(jī)體的作用

C.藥物在體內(nèi)的變更

參考答案：B

2.藥物的基本作用是指

A.藥物產(chǎn)生新的生理功能D.興奮作用

B.藥物對(duì)機(jī)體原有功能水平的變更E.以上說(shuō)法都不全面

C.補(bǔ)充機(jī)體某些物質(zhì)

參考答案：B

3.藥物作用的兩重性是指

A.原發(fā)作用與繼發(fā)作用D.對(duì)癥治療與對(duì)因治療

B.治療作用與不良反應(yīng)E.防治作用與變態(tài)反應(yīng)

C.預(yù)防作用與治療作用

參考答案：B

4.以下不屬于不良反應(yīng)的是

A.肌注青霉素G鉀鹽引起局部難受C.運(yùn)用氨基糖昔類抗生素引起耳聾

B.眼科檢查用后馬托品引起瞳孔擴(kuò)大D.久服四環(huán)素引起偽膜性腸炎

E.以上都不是

參考答案：B

5.選擇性低的藥物，在治療量時(shí)往往呈現(xiàn)

A.毒性較大D.易產(chǎn)生耐受

B.副作用較多E.簡(jiǎn)單成癮

C.較易發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)

參考答案：B

6.以下有關(guān)藥物副作用的敘述正確的是

A.藥物治療后引起的不良后果D.副作用與治療作用可相互轉(zhuǎn)化

B.用藥劑量過(guò)大引起的反應(yīng)E.以上都不是

C.藥物轉(zhuǎn)化為抗原引起的反應(yīng)

參考答案：D

7.肌注阿托品治療腸絞痛引起的口干稱為

A.毒性反應(yīng)D.治療作用

B.副作用E.變態(tài)反應(yīng)

C.后遺作用

參考答案：B

8.下列關(guān)于藥物毒性反應(yīng)的描述錯(cuò)誤的是

A.毒性反應(yīng)包括藥物的致突變、致畸、D.過(guò)敏體質(zhì)病人可引起毒性反應(yīng)

致癌作用E.肝、腎功能低下消退實(shí)力差者可引起

B.一次用藥超過(guò)極量可引起毒性反應(yīng)毒性反應(yīng)

C.長(zhǎng)期用藥漸漸枳蓄可引起毒性反應(yīng)

參考答案：D

9.患者經(jīng)鏈霉素治療后聽(tīng)力下降屬于

A.停藥反應(yīng)D.副作用

B.過(guò)敏反應(yīng)E.毒性反應(yīng)

C.治療作用

參考答案：E

10.與藥物的變態(tài)反應(yīng)最相關(guān)的是

A.劑量大小D.用藥途徑

B.藥物毒性E.年齡性別

C.免疫功能

參考答案：C

11.以下與遺傳異樣有關(guān)的不良反應(yīng)是

A.副作用D.特異質(zhì)反應(yīng)

B.毒性反應(yīng)E.后遺效應(yīng)

C.停藥反應(yīng)

參考答案：D

12.藥物的量-效曲線平行右移提示

A.作用發(fā)生變更D.最大效應(yīng)發(fā)生變更

B.作用性質(zhì)發(fā)生變更E.作用機(jī)制發(fā)生變更

C.效價(jià)強(qiáng)度發(fā)生變更

參考答案：C

13.藥物的LDJO是指

A.產(chǎn)生嚴(yán)峻毒副作用的劑量D.引起一半試驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量

B.殺滅一半病原生物的劑量E.以上都不是

C.抗生素殺滅一半細(xì)菌的劑量

參考答案：D

14.A藥的LD"）值比B藥大，說(shuō)明

A.A的效能比B小D.A毒性比B大

B.A毒性比B小E.以上均不對(duì)

C.A的效能比B大

參考答案：B

15.常用來(lái)表示藥物平安性的參數(shù)是

A.最小有效量D.半數(shù)致死量

B.極量E.半數(shù)有效量

C.治療指數(shù)

參考答案：C

16.以下關(guān)于藥物平安性的敘述，正確的是

A.LDso越大用藥越平安D.藥物的極量越大，用藥越平安

B.LDq代Dso的比值越大用藥越平安E.以上都不是

C.LDs/EDso的比值越小用藥越平安

參考答案：B

17.以下關(guān)于受體的敘述正確的是

A.受體與配體結(jié)合后引起興奮性效應(yīng)不變的

B.受體是遺傳基因確定的，其分布密度是固定C,受體都是細(xì)胞膜上的蛋白質(zhì)

D.受體是首先與藥物結(jié)合并起反應(yīng)的細(xì)胞成分E.以上都不是

參考答案：D

18.受體激烈劑的特點(diǎn)是

A.對(duì)受體無(wú)親和力，有內(nèi)在活性D.對(duì)受體無(wú)親和力，無(wú)內(nèi)在活性

B.對(duì)受體有親和力，有內(nèi)在活性E.能使受體變性失去活性

C.對(duì)受體有親和力，無(wú)內(nèi)在活性

參考答案：B

19.藥物的內(nèi)在活性是指

A.藥物對(duì)受體親和力的大小D.藥物穿透生物膜的實(shí)力

B.受體激烈時(shí)的反應(yīng)強(qiáng)度E.以上都不是

C.藥物脂溶性的凹凸

參考答案：B

20.以下關(guān)于受體阻斷藥的敘述，不正確的是

A.對(duì)受體無(wú)激烈作用D.通過(guò)占據(jù)受體，而阻斷激烈藥與受體的結(jié)

B.有親和力，無(wú)內(nèi)在活性合

C.能拮抗激烈藥過(guò)量的毒性反應(yīng)E.對(duì)效應(yīng)器官必定呈現(xiàn)抑制效應(yīng)

參考答案：E

21.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn)是

A.能降低激烈藥的效能D.使激烈藥量-效曲線平行右移，最大反應(yīng)不變

B,具有激烈藥的部分特性E.與受體結(jié)合后能產(chǎn)生效應(yīng)

C.增加激烈藥劑量不能對(duì)抗其效應(yīng)

參考答案：D

22.藥物易進(jìn)行跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的狀況是

A.弱堿性藥物在酸性環(huán)境中D.離子型藥物在酸性環(huán)境中

B.弱酸性藥物在堿性環(huán)境中E.離子型藥物在堿性環(huán)境中

C.弱酸性藥物在酸性環(huán)境中

參考答案：C

23.弱酸性藥物的跨膜特點(diǎn)是

A.易自酸性一側(cè)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)到堿性一側(cè)D.易自酸性一側(cè)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)到酸性一側(cè)

B.易自堿性一側(cè)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)到酸性一側(cè)E.以上均不是

C.易自堿性一側(cè)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)到堿性一側(cè)

參考答案：A

24.某弱酸性藥pKa為4.4,在PH1.4的胃液中其解離率約為

A.0.5D.0.001

B.0.1E.0.0001

C.0.01

參考答案：D

25.弱酸性藥物與碳酸氫鈉同服，則經(jīng)胃汲取速度

A.減慢C.不變

B.加快D.不汲取

E.不定

參考答案：A

26.藥物的汲取是指

A.藥物進(jìn)入胃腸道的過(guò)程D.藥物與血漿蛋白的結(jié)合的過(guò)程

B.藥物隨血液分布到各器官或組織的過(guò)程E.藥物與作用部位的結(jié)合的過(guò)程

C.藥物自用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程

參考答案：C

27.硝酸甘油口服，經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝再進(jìn)入體循環(huán)的藥量約10%左右，則說(shuō)明該藥

A.活性低D.排泄快

B.效能低E.分布快

C.首關(guān)消退顯著

參考答案：C

28.某藥首關(guān)消退多，血藥濃度低，則該藥物

A.活性低D.生物利用度低

B.效價(jià)強(qiáng)度低E.排泄快

C.治療指數(shù)低

參考答案：D

29.生物利用度是指經(jīng)任何給藥途徑藥物的

A.實(shí)際給藥量D.藥物被肝臟消退的藥量

B,汲取入血液循環(huán)的量E.藥物首次通過(guò)肝臟就發(fā)生轉(zhuǎn)化的藥量

C.被汲取進(jìn)入體循環(huán)的藥物相對(duì)量（百分率）

參考答案：C

30.藥物與血漿蛋白結(jié)合后

A.藥物作用增加D.藥物分布加快

B.藥物代謝加快E.藥物短暫失去活性

C.藥物排泄加快

參考答案：E

31.藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)不包括

A.結(jié)合型藥物不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)C.結(jié)合的特異性高

B.結(jié)合是可逆的D.血漿蛋白量可影響結(jié)合率

E.藥物與藥物之間可發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)置換

參考答案：C

32.藥物通過(guò)血液進(jìn)入組織器官的過(guò)程稱為

A.汲取D.排泄

B.分布E.體內(nèi)過(guò)程

C.生物轉(zhuǎn)化

參考答案：B

33.以下關(guān)于藥物分布過(guò)程的敘述，不正確的是

A.確定藥物血漿蛋白結(jié)合率的因素有血漿蛋白量、游離型藥物濃度及藥物與血漿蛋白的親和力

B.藥物與血漿蛋白結(jié)合部位的相互作用有重要的臨床意義，可能引起嚴(yán)峻不良反應(yīng)

C.藥物向組織器官的分布速度取決于其血流量

D,藥物與某些組織器官親和力高是其選擇性作用于該器官的重要緣由

E.幾乎全部的藥物均可以穿透胎盤屏障而進(jìn)入胎兒體內(nèi)

參考答案：D

34.以下關(guān)于藥物生物轉(zhuǎn)化的敘述，不正確的是

A.藥物主要在肝臟生物轉(zhuǎn)化

B.藥物生物轉(zhuǎn)化分兩步

C.藥物的生物轉(zhuǎn)化又稱解毒

D,肝臟微粒體細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)是促進(jìn)藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)

E.不少藥物可不經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化而干脆以原形從腎臟排泄

參考答案：C

35.藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化和排泄統(tǒng)稱為

A.代謝B.分布

C.消退E.解毒

D.滅活

參考答案：C

36.藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化是指

A.藥物的活化D.藥物的消退

B.藥物的滅活E.藥物的分布

C.藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)的變更

參考答案：C

37.藥物肝腸循環(huán)影響了藥物在體內(nèi)的

A.起效快慢D.作用持續(xù)時(shí)間

B.代謝快慢E.以上均不對(duì)

C.分布快慢

參考答案：D

38.體液的pH值對(duì)下列哪項(xiàng)過(guò)程影響較小

A.腎小管重汲取D.胃腸道汲取

B,腎小管分泌E.乳汁排泄

C.細(xì)胞內(nèi)外分布

參考答案：B

39.藥物的半衰期是

A,藥物被機(jī)體汲取一半所需的時(shí)間D.血漿藥物濃度下降一半所需的時(shí)間

B.藥物效應(yīng)在體內(nèi)減弱一半所需的時(shí)間E.以上均不對(duì)

C.藥物與血漿蛋白的結(jié)合一半所需的時(shí)間

參考答案：D

40.某藥血漿半衰期為12h,若按肯定劑量每天服藥2次，達(dá)檢態(tài)所需時(shí)間約為

A.1天D.7天

B.5天E.不行能

C.3天

參考答案：C

41.按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消退的藥物其半衰期

A.隨給藥劑量而變D.靜脈注射比口服長(zhǎng)

B.隨給藥次數(shù)而變E.固定不變

C.口服比靜脈注射長(zhǎng)

參考答案：E

42.多次給藥肯定時(shí)間后，體內(nèi)消退藥物與所給藥量相等，此時(shí)的血藥濃度為

A.有效血濃度D.閾濃度

B.穩(wěn)態(tài)血藥濃度E.中毒濃度

C.峰濃度

參考答案：B

43.經(jīng)血管外途徑給藥的藥物，在恒量、定時(shí)按半衰期給藥時(shí)，為縮短達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度的時(shí)間，可將首次劑量

A.增加半倍D.增加2倍

B.增加1倍E.增加4倍

C.增加1.44倍

參考答案：B

44.藥物的常用量是指

A.最小有效量到最小致死量之間的劑量C.最小有效量到最小中毒量之間的劑量

B.最小有效量到極量之間的劑量D.治療量

E.以上均不是

參考答案：B

45.患者對(duì)某藥產(chǎn)生耐受性，意味著機(jī)體

A.出現(xiàn)了副作用D.可以不必處理

B.已獲得了對(duì)該藥的最大效應(yīng)E.肝藥酶數(shù)量削減有關(guān)

C.需增加劑量才能維持原來(lái)的效應(yīng)

參考答案：C

二、名詞說(shuō)明

1、藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)（藥效學(xué)）：探討藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制的科學(xué)。

2、藥物代謝動(dòng)力學(xué)（藥動(dòng)學(xué)）：探討機(jī)體對(duì)藥物的處置過(guò)程，包括汲取、分布、生物轉(zhuǎn)化、排

泄，以及血藥濃度隨時(shí)間變更規(guī)律的科學(xué)。

3、藥物作用的選擇性：假如藥物作用針對(duì)某一特定效應(yīng)器官，我們稱其為藥物作用的選擇性

高：假如藥物作用涉及的效應(yīng)器官范圍廣，則稱其為藥物作用的選擇性低。選擇性高的藥物應(yīng)用

時(shí)針對(duì)性較好，副作用較少，但應(yīng)用范圍較窄；選擇性低的藥物應(yīng)用時(shí)針對(duì)性較差，副作用較

多，但應(yīng)用范圍較廣。

4、不良反應(yīng)：用藥后出現(xiàn)的不符合用藥目的并為病人帶來(lái)不適或苦痛的有害反應(yīng)。包括副反

應(yīng)，毒性反應(yīng)，后遺效應(yīng)，停藥反應(yīng)，變態(tài)反應(yīng)，特異質(zhì)反應(yīng)等。多數(shù)不良反應(yīng)是藥物固有的效

應(yīng)，在一般狀況下是可以預(yù)知的，但不肯定是可以避開(kāi)的。少數(shù)較嚴(yán)峻的不良反應(yīng)是較難復(fù)原

的，稱為藥源性疾病。

5、副反應(yīng)：在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)。由于藥物作用的選擇性低而引

起，是藥物本身固有的作用，多較稍微并可預(yù)知，所以可設(shè)法加以避開(kāi)或減輕。

6、毒性反應(yīng)：在劑量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)、藥物在體內(nèi)積蓄過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)，一般比

較嚴(yán)峻，但是可以預(yù)知也是應(yīng)當(dāng)加以避開(kāi)的不良反應(yīng)。毒性反應(yīng)包括急性毒性反應(yīng)和慢性毒性反

應(yīng)。企圖增加劑量或延長(zhǎng)療程以達(dá)到治療目的是有限度的，過(guò)量用藥是非常危急的。

7、量效關(guān)系：藥理效應(yīng)與劑量在肯定范圍內(nèi)成比例，這就是量效關(guān)系。以效應(yīng)強(qiáng)弱為縱坐標(biāo)、

藥物劑量或濃度為橫坐標(biāo)作圖則得量效曲線。

藥理效應(yīng)強(qiáng)弱呈連續(xù)增減的量變，稱為量反應(yīng)，如血壓等可用數(shù)值表示其效應(yīng)，若以效應(yīng)占最

大效應(yīng)的百分率為縱坐標(biāo)、藥物濃度的對(duì)數(shù)為橫坐標(biāo)作圖呈典型的S型曲線。

藥理效應(yīng)只能用全或無(wú)、陽(yáng)性或陰性表示，稱為質(zhì)反應(yīng)，如死亡與生存、驚厥與不驚厥等只能

以陽(yáng)性率表示其效應(yīng)，用累加陽(yáng)性率與對(duì)數(shù)劑量（或濃度）作圖也呈典型的S型曲線。

8、效能：量反應(yīng)時(shí)當(dāng)濃度或劑量增加而效應(yīng)量不再上升時(shí)，稱為最大效應(yīng)，也稱效能。

9、效價(jià)強(qiáng)度：是指能引起等效反應(yīng)（一般采納50%效應(yīng)量）的相對(duì)濃度或劑量，其值越小則強(qiáng)

度越大。

10、治療指數(shù)：質(zhì)反應(yīng)時(shí)，引起50%的動(dòng)物或試驗(yàn)標(biāo)本產(chǎn)生某種反應(yīng)或治療效果，稱為半數(shù)有效

量（EDso）;如效應(yīng)為死亡，則稱為半數(shù)致死量（LD50）。通常將藥物的LD5”ED50的比值稱

為治療指數(shù)，用以表示藥物的平安性，治療指數(shù)大的藥物相對(duì)較平安。

11、受體：是一類介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)，能識(shí)別四周環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì)，首先

與之結(jié)合，并通過(guò)中介的信息放大系統(tǒng)，觸發(fā)后續(xù)的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。

12、激烈藥：對(duì)受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物。它們能與受體結(jié)合并激烈受體而產(chǎn)生效

應(yīng)。依其內(nèi)在活性大小又可分為完全激烈藥和部分激烈藥，前者與受體結(jié)合具有較強(qiáng)的激烈效

應(yīng)，后者僅產(chǎn)生較弱的激烈效應(yīng)，與激烈藥并用時(shí)還可拮抗激烈藥的部分效應(yīng)，如嗎啡為完全激

烈藥，而噴他佐辛為部分激烈藥。

13、拮抗藥：能與受體結(jié)合，具有較強(qiáng)親和力而無(wú)內(nèi)在活性的藥物。它們本身不產(chǎn)生作用，但可

拮抗激烈藥的效應(yīng)，如納洛酮和普蔡洛爾均屬于拮抗藥。少數(shù)拮抗藥以拮抗作用為主，同時(shí)尚有

較弱的內(nèi)在活性，故有較弱的激烈受體作用，如P受體拮抗藥氧烯洛爾。

14、離子障：由于生物膜為脂質(zhì)膜，非離子型藥物可以自由通過(guò)，而離子型藥物就被限制在膜的

一側(cè)，這種現(xiàn)象稱為離子障。例如弱酸性藥物在胃液中非離子型多，在胃中即可被汲取。弱堿性

藥物在酸性胃液中離子型多，主要在小腸汲取。

15、首關(guān)消退：口服藥物在小腸汲取后經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟。有些藥物首次通過(guò)肝臟就發(fā)生轉(zhuǎn)化，

削減進(jìn)入體循環(huán)的藥量，叫做首關(guān)消退。首關(guān)消退特殊明顯的藥物，如利多卡因，口服無(wú)效，可

采納靜脈注射；舌下和直腸下段給藥汲取途徑不經(jīng)過(guò)肝門靜脈，故舌下給藥或直腸給藥可避開(kāi)或

部分避開(kāi)首關(guān)消退，如硝酸甘油舌下給藥可快速發(fā)揮抗心絞痛作用。還有些藥物如普奈洛爾，由

于首關(guān)消退的影響，不同個(gè)體生物利用度差異較大，臨床應(yīng)用時(shí)必需留意劑量個(gè)體化。

16、藥物的血漿蛋白結(jié)合：藥物進(jìn)入循環(huán)后首先與血漿蛋白成為結(jié)合型藥物，未被結(jié)合的藥物稱

為游離型藥物。藥物與血漿蛋白的結(jié)合是可逆的，結(jié)合型藥物的藥理活性短暫消逝，結(jié)合物因分

子變大不能通過(guò)毛細(xì)血管壁而短暫“儲(chǔ)存”于血液中。藥物與血漿蛋白結(jié)合特異性低，而血漿蛋白

結(jié)合位點(diǎn)有限，兩個(gè)藥物可能競(jìng)爭(zhēng)與同一蛋白結(jié)合而發(fā)生置換現(xiàn)象，例如保泰松與雙香豆素競(jìng)爭(zhēng)

血漿蛋白，使后者游離型濃度增高，可導(dǎo)致出血。

17、肝藥酶：肝臟微粒體細(xì)胞色素P-450酶系統(tǒng)是促進(jìn)藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)，簡(jiǎn)稱肝藥

醐。此酶系統(tǒng)活性有限，個(gè)體差異大，而且易受藥物的誘導(dǎo)或抑制，例如，苯巴比妥、苯妥英

鈉、利福平可使其活性增加，稱為肝藥酶誘導(dǎo)劑；氯霉素、異煙腓、西米替丁抑制肝藥酶活性，

稱為肝藥酶抑制劑。

18、腎小管主動(dòng)分泌通道：有些藥物在近曲小管由載體主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)入腎小管，排泄較快。在該處有

兩個(gè)主動(dòng)分泌通道，一是弱酸類通道，另一是弱堿類通道，分別由兩類載體轉(zhuǎn)運(yùn)，同類藥物間可

能有競(jìng)爭(zhēng)性抑制。例如，丙磺舒抑制青霉素主動(dòng)分泌，使后者排泄減慢，藥效延長(zhǎng)并增加。

19、肝腸循環(huán)：脂溶性高的藥物在肝臟結(jié)合后隨膽汁排泄到小腸，部分經(jīng)水解后游離藥物被重汲

取，形成肝腸循環(huán)。如洋地黃毒昔的肝腸循環(huán)比率高，約為26%,在體內(nèi)存留時(shí)間延長(zhǎng)，易造成

蓄積中毒。

20、時(shí)-量關(guān)系：是指血漿藥物濃度隨時(shí)間的推移而發(fā)生變更的規(guī)律，通常以血漿藥物濃度為縱

坐標(biāo)，以時(shí)間為橫坐標(biāo)作圖，即為時(shí)量曲線。

21、曲線下面積（AUC）：指時(shí)量曲線下的面積，是血藥濃度隨時(shí)間變更的積分值，它與汲取入

體循環(huán)的藥量成正比，反映進(jìn)入體循環(huán)藥物的相對(duì)量。

22、生物利用度：是指經(jīng)過(guò)肝臟首關(guān)消退過(guò)程后進(jìn)入體循環(huán)的藥物相對(duì)量和速度，用F表示，肯

定生物利用度=口服等量藥物后AUC/靜注定量藥物后AUC,相對(duì)生物利用度=受試藥AUC/標(biāo)準(zhǔn)

藥AUC。生物利用度是評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量的一個(gè)重要指標(biāo)。

23、一級(jí)消退動(dòng)力學(xué)：是指血中藥物消退速率與血中藥物濃度成正比，血藥濃度高，單位時(shí)間內(nèi)

消退的藥量多，當(dāng)藥物濃度降低后，藥物消退速率也按比例下降，也稱定比消退。

24、零級(jí)消退動(dòng)力學(xué)：是指血藥濃度按恒定消退速度（單位時(shí)間內(nèi)消退的藥量）進(jìn)行消退，與血

藥濃度無(wú)關(guān)，也稱定量消退。多數(shù)狀況下，是體內(nèi)藥量過(guò)大，超過(guò)機(jī)體最大消退實(shí)力所致，當(dāng)血

藥濃度下降到肯定程度，可轉(zhuǎn)為按一級(jí)消退動(dòng)力學(xué)消退。

25、藥物半衰期（t“2）：是指血漿藥物濃度下降一半所需時(shí)間，是表示藥物消退速度的一種參

數(shù)。按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消退的藥物tl/2與血藥濃度無(wú)關(guān)，是恒定值，52=0.693/ke，按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消退

的藥物t”2隨初始血藥濃度下降而縮短，不是固定數(shù)值，t“2=O.5Co/K。臨床常依據(jù)藥物的t|/2確

定給藥間隔。

26、穩(wěn)態(tài)：假如每隔一個(gè)t“2給藥一次，則體內(nèi)藥量（或血藥濃度）漸漸累積，經(jīng)過(guò)5個(gè)t“2

后，消退速度與給藥速度相等，達(dá)到穩(wěn)態(tài)。

27、表觀分布容積（Vd）：是指靜脈注射肯定量藥物（A）后，按測(cè)得的血漿濃度（C）計(jì)算該

藥應(yīng)占有的血漿容積，即Vd=A/C。Vd是表觀數(shù)值，不是實(shí)際的體液間隔大小，除少數(shù)不能透出

血管的大分子藥物外，多數(shù)藥物的Vd值均大于血漿容積.Vd值越大，表示該藥在體內(nèi)的分布越

廣?？梢罁?jù)Vd的大小，從血漿濃度推算出機(jī)體內(nèi)藥物總量，或求算要達(dá)到某一血漿有效濃度所

需的藥物劑量。

28、血漿清除率（CL）：是肝腎等的藥物清除率的總和，即單位時(shí)間內(nèi)多少容積血漿中的藥物被

清除干凈。CL不是藥物的實(shí)際排泄量，它反映肝腎的功能，在肝腎功能不足時(shí)其值會(huì)下降。

29、聯(lián)合用藥與藥物相互作用：臨床常應(yīng)用兩種或兩種以上的藥物，除達(dá)到多種治療目的外都是

利用藥物間的協(xié)同作用以增加療效，或利用拮抗作用以削減不良反應(yīng)。不恰當(dāng)?shù)穆?lián)合用藥往往由

于藥物間相互作用而使療效降低或出現(xiàn)意外的毒性反應(yīng)。

30、耐受性與耐藥性：耐受性是指連續(xù)用藥后機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)強(qiáng)度遞減，需增加劑量才能達(dá)到

原有效應(yīng)；耐藥性是指病原體及腫瘤細(xì)胞等對(duì)化學(xué)治療藥物敏感性降低，又稱抗藥性。

三、問(wèn)答題

1、試述藥物不良反應(yīng)的類型并各舉一例說(shuō)明。

答：（1）副反應(yīng)：在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)。如阿托品治療胃腸痙攣時(shí)

出現(xiàn)的口干、心悸、便秘等反應(yīng)。

（2）毒性反應(yīng)：在劑量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)、藥物在體內(nèi)積蓄過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)。如尼

可剎米過(guò)量可引起驚厥，甲氨蝶吟可引起畸胎。

（3）后遺效應(yīng)：停藥后血藥濃度下降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)，如苯巴比妥治療失眠，

次晨出現(xiàn)乏力、困倦等中樞抑制現(xiàn)象。

（4）停藥反應(yīng)：長(zhǎng)期應(yīng)用某些藥物，突然停藥后原有疾病加劇，如抗癲癇藥突然停藥可使癲癇

復(fù)發(fā)，甚至可導(dǎo)致癲癇持續(xù)狀態(tài)。

（5）變態(tài)反應(yīng)：是一類免疫反應(yīng)，為抗原抗體反應(yīng)，又稱過(guò)敏反應(yīng)，常見(jiàn)于過(guò)敏體質(zhì)病人。反

應(yīng)程度與劑量無(wú)關(guān)，反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有藥理作用無(wú)關(guān)。如青霉素G可引起一系列過(guò)敏癥狀甚至

過(guò)敏性休克.

(6)特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)特異體質(zhì)病人對(duì)某些藥物反應(yīng)特殊敏感，反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同，

但與藥物固有藥理作用基本一樣，反應(yīng)嚴(yán)峻程度與劑量成比例?，F(xiàn)已知這是一類先天遺傳異樣所

致的反應(yīng).如少數(shù)紅細(xì)胞缺乏G-6-PD的特異體質(zhì)病人運(yùn)用伯氨唾后可以引起溶血性貧血或高鐵

血紅蛋白血癥。

2、簡(jiǎn)述藥物的作用機(jī)制.

答：(1)特異性作用機(jī)制：大多數(shù)藥物的作用來(lái)自藥物與機(jī)體生物大分子之間的相互作用，這

種相互作用引起了機(jī)體生理、生化功能的變更。藥物作用機(jī)制是探討藥物如何與機(jī)體細(xì)胞結(jié)合而

發(fā)揮作用的，其結(jié)合部位就是藥物作用的靶點(diǎn)。藥物作用靶點(diǎn)涉及：①受體，②酶，③離子通

道，④核酸，⑤載體，⑥免疫系統(tǒng)，⑦基因等。

(2)非特異性作用機(jī)制：也有一些藥物通過(guò)理化作用而發(fā)揮作用，如抗酸藥中和胃酸等。

(3)補(bǔ)充機(jī)體所缺乏的物質(zhì)，如補(bǔ)充維生素、激素、微量元素等。

3、何謂競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥，有何特點(diǎn)？和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn)。

答：競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥是與激烈藥競(jìng)爭(zhēng)同一受體而表現(xiàn)出拮抗作用的藥物。其特點(diǎn)是：①與受體結(jié)合

是可逆的；②效應(yīng)確定于兩者的濃度和親和力；③在不同濃度競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥存在時(shí)，激烈藥的量

效曲線平行右移，最大效應(yīng)不變。

4、何謂非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥，有何特點(diǎn)？

答：非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥是與激烈藥不是通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)同一受體而表現(xiàn)出拮抗作用的藥物。其特點(diǎn)是：①

拮抗藥與受體結(jié)合后能變更效應(yīng)器的反應(yīng)性；②它不僅使激烈藥量效曲線平行右移效應(yīng)右移，而

且抑制最大效應(yīng)；③能與受體發(fā)生不行逆結(jié)合的藥物也能發(fā)生類似效應(yīng)。

5、依據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)、信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程、效應(yīng)性質(zhì)、受體位置等特點(diǎn)，受體可大致分為哪些類

型？請(qǐng)舉例說(shuō)明。

答：(1)門控離子通道型受體:存在于快速反應(yīng)細(xì)胞的膜上，由單一肽鏈4次穿透細(xì)胞膜形成1

個(gè)亞單位，并由4到5個(gè)亞單位組成穿透細(xì)胞膜的離子通道，受體激烈時(shí)離子通道開(kāi)放，使細(xì)胞

膜去極化或超極化，引起興奮或抑制效應(yīng)。如N型乙酰膽堿、腦內(nèi)GABA、甘氨酸、谷氨酸、

天門冬氨酸等受體。

（2）G-蛋白偶聯(lián)受體：結(jié)構(gòu)為單一肽鏈7次跨膜，胞內(nèi)部分有鳥甘酸結(jié)合調(diào)整蛋白（G-蛋白）

的結(jié)合區(qū)，藥物激活受體后，可通過(guò)興奮性G-蛋白（Gs）或抑制性G-蛋白（Gi）的介導(dǎo)，使

cAMP增加或削減，引起興奮或抑制效應(yīng).這類受體最多，數(shù)十種神經(jīng)遞質(zhì)及多肽激素類的受體

須要G-蛋白介導(dǎo)其細(xì)胞作用，如腎上腺素受體、M型乙酰膽堿受體、阿片受體、前列腺素受體

等。

（3）具有酪氨酸激酶活性的受體：由三部分組成，細(xì)胞外有一段與配體結(jié)合區(qū)，中段穿透細(xì)胞

膜，胞內(nèi)區(qū)段有酪氨酸激酶活性，能促其本身酪氨酸殘基的自我磷酸化而增加此前活性，再促使

其他底物酪氨酸磷酸化，激活胞內(nèi)蛋白激酶，增加DNA及RNA合成，加速蛋白合成，從而產(chǎn)生

細(xì)胞生長(zhǎng)分化等效應(yīng)。如胰島素、胰島素樣生長(zhǎng)因子、上皮生長(zhǎng)因子、血小板生長(zhǎng)因子的受體。

（4）細(xì)胞內(nèi)受體：給體激素的受體存在于細(xì)胞漿內(nèi)，與相應(yīng)銷體結(jié)合后進(jìn)入核內(nèi)，與DNA結(jié)合

區(qū)段結(jié)合，促進(jìn)轉(zhuǎn)錄及其后的某種活性蛋白增生。甲狀腺素受體存在于細(xì)胞核內(nèi)，功能大致相

同。細(xì)胞內(nèi)受體觸發(fā)的細(xì)胞效應(yīng)很慢，需若干小時(shí)。

其次部分傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物（第5-11章）

一、單項(xiàng)選擇題

46.以下不屬于膽堿能神經(jīng)的是

A.幾乎全部交感神經(jīng)節(jié)后纖維D.運(yùn)動(dòng)神經(jīng)

B.全部交感神經(jīng)的節(jié)前纖維E.全部副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維

C.全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維

參考答案：A

47.回受體主要分布在

A.骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板D.支氣管粘膜

B.胃壁E.心臟

C.腺體

參考答案：E

48.M受體興奮可引起

A.心臟興奮D.瞳孔擴(kuò)大

B,胃腸平滑肌收縮E.膀胱括約肌收縮

C.膀胱逼尿肌舒張

參考答案：B

49.通過(guò)影響遞質(zhì)釋放而發(fā)揮作用的藥物是

A.利血平D.新斯的明

B.可樂(lè)定E,麻黃堿

C.可卡因

參考答案：E

50.以下關(guān)于乙酰膽堿的敘述，不正確的是

A.乙酰膽堿是中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)的內(nèi)源性神經(jīng)遞質(zhì)

B.其主要釋放部位在神經(jīng)突觸和神經(jīng)效應(yīng)器接頭部位

C.其性質(zhì)不穩(wěn)定，極易被體內(nèi)乙酰膽堿酶水解，無(wú)臨床好用價(jià)值

D.用過(guò)阿托品后，大劑量乙酰膽堿靜注則可見(jiàn)血壓下降

E.乙酰膽堿可使腺體分泌增加

參考答案：D

51.可解救筒箭毒堿過(guò)量引起的呼吸抑制的藥物是

A.阿托品B.新斯的明

C.毛果蕓香堿E.氯化鈣

D.尼可剎米

參考答案：B

52.以下關(guān)于琥珀膽堿的敘述，錯(cuò)誤的是

A.靜脈注射作用快而短暫，對(duì)喉肌的松弛作用較強(qiáng)

B.可引起猛烈的窒息感，故對(duì)醒悟患者禁用

C.過(guò)量可致呼吸肌麻痹，用時(shí)需備有人工呼吸機(jī)

D,在血液中可被血漿假性膽堿酯酶快速水解

E.新斯的明可用于解救琥珀膽堿引起的中毒反應(yīng)

參考答案：E

53.以下關(guān)于毒扁豆堿的敘述，錯(cuò)誤的是

A.為易逆性膽堿酯酶抑制藥，但無(wú)干脆興奮受體作用

B.作用與新斯的明相像，但全身毒性反應(yīng)較新斯的明嚴(yán)峻

C.滴眼局部應(yīng)用時(shí)，其作用類似于毛果蕓香堿，但較弱而長(zhǎng)久

D.本品滴眼后可引起調(diào)整痙攣，并可出現(xiàn)頭疼

E.局部用于治療青光眼，且奏效較快，刺激性較強(qiáng)

參考答案：C

54.碘解磷定對(duì)有機(jī)磷中毒的癥狀緩解最快的是

A.大小便失禁D.中樞神經(jīng)興奮

B.血壓下降E.瞳孔縮小

C.骨骼肌震顫

參考答案：C

55.以下關(guān)于阿托品的敘述，錯(cuò)誤的是

A.阿托品對(duì)M受體有較高選擇性C.對(duì)膽管支氣管的解痙作用較弱

B.大劑量的阿托品對(duì)神經(jīng)節(jié)的N受體有阻斷作D.解救阿托品中毒主要是對(duì)癥治療

用E.對(duì)休克伴有高熱者應(yīng)用阿托品效果較好

參考答案：E

56.阿托品對(duì)多種內(nèi)臟平滑肌具有松弛作用，其中作用最為顯著的是

A.輸尿管、膽道平滑肌D.胃幽門括約肌

B.支氣管平滑肌E.過(guò)度活動(dòng)或痙攣的胃腸平滑肌

C.子宮平滑肌

參考答案：E

57.解救有機(jī)磷中毒，阿托品不能緩解的癥狀是

A.消化道癥狀D.腺體分泌增多癥狀

B.中樞癥狀E.骨骼肌肌束震顫

C.呼吸抑制癥狀

參考答案：E

58.阿托品不會(huì)引起的不良反應(yīng)是

A.口干、汗閉D.視力模糊

B.惡心嘔吐E.排尿困難

C.心率加快

參考答案：B

59.山葭管堿可用于治療

A.暈動(dòng)病D.帕金森病

B.青光眼E.麻醉前給藥

C.感染性休克

參考答案：C

60.東蔗若堿對(duì)帕金森病有肯定療效，是因?yàn)樗?/p>

A.中樞抗膽堿的作用D.擴(kuò)血管，改善微循環(huán)的作用

B.干脆松弛骨骼肌的作用E.使運(yùn)動(dòng)神經(jīng)終板膜發(fā)生長(zhǎng)久的除極化的作用

C.外周抗膽堿的作用

參考答案：A

61.以下關(guān)于腎上腺素的敘述，正確的是

A.主要收縮小動(dòng)脈與小靜脈，使冠脈血管舒張，冠脈流量增加

B,可激烈支氣管平滑肌的飽受體而呈舒張作用，但對(duì)支氣管粘膜血管無(wú)收縮作用

C.骨骼肌血管收縮作用加強(qiáng)

D,可作用于鄰腎小球細(xì)胞的例受體，使腎素的釋放增多

E.還可舒張腎血管，使腎血流量增多，腎小球的濾過(guò)率增多

參考答案：D

62.去甲腎上腺素可引起

A.心臟興奮，皮膚粘膜血管收縮D.心臟興奮，支氣管平滑肌松弛

B,收縮壓上升，舒張壓降低，脈壓差加大E.明顯的中樞興奮作用

C.腎血管收縮，骨骼肌血管擴(kuò)張

參考答案：A

63.異丙腎上腺素主要激烈的受體是

A.M受體D.B受體

B.N受體E.DA受體

C.a受體

參考答案：D

64.激烈。受體可引起

A.心臟興奮，皮膚、粘膜和內(nèi)臟血管收縮D.代謝率增高，支氣管擴(kuò)張，瞳孔縮小

B.心臟興奮，血壓下降，瞳孔縮小E.心臟興奮，支氣管擴(kuò)張，糖原分解

C.支氣管收縮，冠狀血管擴(kuò)張

參考答案：E

65.用于鼻粘膜充血水腫的首選藥物是

A.腎上腺素D.麻黃堿

B.去甲腎上腺素E.多巴胺

C.異丙腎上腺素

參考答案：D

66.用于上消化道出血的首選藥物是

A.腎上腺素D.異丙腎上腺素

B.去甲腎上腺素E.以上都不是

C.麻黃堿

參考答案：B

67.中樞興奮作用較強(qiáng)，又能促進(jìn)遞質(zhì)釋放的藥物是

A.麻黃堿D.異丙腎上腺素

B.去甲腎上腺素E.多巴胺

C.腎上腺素

參考答案：A

68.過(guò)敏性休克的解救藥物應(yīng)選用

A.去甲腎上腺素C.苯腎上腺素

B.多巴胺D.腎上腺素

E.異丙腎上腺素

參考答案：D

69.去甲腎上腺素減慢心率的作用機(jī)制是

A.抑制交感中樞D.干脆的負(fù)性頻率作用

B.降低外周阻力E.抑制竇房結(jié)

C.血壓上升反射性地興奮迷走神經(jīng)

參考答案：C

70.異丙腎上腺素能治療支氣管哮喘是因其能

A.激烈仙受體D.激烈飽受體

B.激烈0t2受體E,激烈受體

C.收縮支氣管粘膜血管

參考答案：D

71.能明顯舒張腎血管增加腎血流的藥物是

A.去甲腎上腺素D.新福林

B.腎上腺素E.多巴胺

C.間羥胺

參考答案：E

72.多巴胺的血管舒張作用是因其選擇性地

A.阻斷如受體D.激烈Di受體

B.激烈飽受體E.激烈（X2受體

C.阻斷我受體

參考答案：D

73.對(duì)伴有心肌收縮力減弱，尿量削減而血容量已補(bǔ)足的中毒性休克宜選用

A.腎上腺素D.去甲腎上腺素

B.麻黃堿E.異丙腎上腺素

C.多巴胺

參考答案：C

74.心臟驟停復(fù)蘇，最宜選用

A.去甲腎上腺素D.間羥胺

B,麻黃堿E.多巴胺

C.腎上腺素

參考答案：C

75.抗休克時(shí)，去甲腎上腺素應(yīng)采納的給藥途徑是

A.馬上皮下注射D.口服

B.肌肉注射E.靜脈注射

C.靜脈滴注

參考答案：C

76.治療II、III度房室傳導(dǎo)阻滯，宜選用

A.多巴酚丁胺D.異丙腎上腺素

B,麻黃堿E.去甲腎上腺素

C.多巴胺

參考答案：D

77.較大劑量靜脈滴注去甲腎上腺素，可使

A.收縮壓上升，舒張壓也明顯上升，脈壓變小

B,收縮壓上升，舒張壓也上升不明顯，脈壓變大

C.收縮壓降低，舒張壓也明顯上升，脈壓變小

D.收縮壓降低，舒張壓也上升不明顯，脈壓變大

E.收縮壓上升，舒張壓也明顯降低，脈壓變大

參考答案：A

78.以下疾病不是腎上腺素的適應(yīng)證的是

A.心臟驟停D.心源性哮喘

B.過(guò)敏性休克E.支氣管哮喘急性發(fā)作

C.低血壓

參考答案：D

79.可翻轉(zhuǎn)腎上腺素升壓效應(yīng)的藥物是

A.阿托品D.普奈洛爾

B.酚妥拉明E.去甲腎上腺素

C.利血平

參考答案：B

80.為了延長(zhǎng)局麻藥的局麻作用和削減不良反應(yīng),可加用

A.腎上腺素D.麻黃堿

B.異丙腎上腺素E.去甲腎上腺素

C.多巴胺

參考答案：A

81.無(wú)尿休克病人禁用

A.去甲腎上腺素D.腎上腺素

B.阿托品E.多巴胺

C.間羥胺

參考答案：A

82.外周血管痙攣性疾病宜選用

A.酚妥拉明D.間羥胺

B.阿替洛爾E.腎上腺素

C.毒扁豆堿

參考答案：A

83.酚妥拉明引起的嚴(yán)峻低血壓，宜選用

A.腎上腺素D.阿托品

B.去甲腎上腺素E.普蔡洛爾

C.酚苫明

參考答案：B

84.酚妥拉明的擴(kuò)張血管作用是由于

A.激烈a受體D.阻斷M受體

B.激烈DA受體E.阻斷8受體

C.激烈飽受體

參考答案：E

85.適用于診斷嗜倍細(xì)胞瘤的藥物是

A.阿托品D.普蔡洛爾

B,腎上腺素E.山葭若堿

C.酚妥拉明

參考答案：C

86.下列藥物中，不適于抗休克治療的是

A.阿托品C.新斯的明

B.多巴胺D.間羥胺

E.酚妥拉明

參考答案：C

87.能對(duì)抗去甲腎上腺素縮血管作用的藥物是

A.酚妥拉明D.多巴胺

B.阿托品E.麻黃堿

C.普蔡洛爾

參考答案：A

88.具有擬膽堿和組胺樣作用的藥物是

A.沙丁胺爵D.間羥胺

B.酚芳明E.普蔡洛爾

C.酚妥拉明

參考答案：C

89.選擇性阻斷四受體的藥物是

A.育亨賓D.a-甲基多巴

B.酚茉明E.哌嗖嗪

C.妥拉嗖琳

參考答案：E

90.具有內(nèi)在擬交感活性的P受體阻斷藥是

A.曝嗎洛爾D.呼|噪洛爾

B.阿替洛爾E.納多洛爾

C.普蔡洛爾

參考答案：D

91.p受體阻斷藥療效最好的心律失常是

A.心房抖動(dòng)D.竇性心動(dòng)過(guò)速

B.心房撲動(dòng)E.室上性心動(dòng)過(guò)速

C.室性心動(dòng)過(guò)速

參考答案：D

92.下列藥物中，最易誘發(fā)支氣管哮喘的藥物是

A.阿替洛爾D.叫噪洛爾

B,美托洛爾E.哌哇嗪

C.普蔡洛爾

參考答案：C

二、名詞說(shuō)明

1、除極化型肌松藥：又稱非競(jìng)爭(zhēng)性肌松藥。這類藥物與神經(jīng)肌肉接頭后膜的膽堿受體結(jié)合，產(chǎn)

生與Ach相像但較長(zhǎng)久的除極化作用，使神經(jīng)肌肉接頭后膜的N膽堿受體不能對(duì)Ach起反應(yīng)，

而引起骨骼肌的松弛，如琥珀膽堿?？鼓憠A酯酶藥新斯的明不能拮抗其肌松作用，反而使其降解

（琥珀膽堿可被膽堿酯酶水解）削減，作用增加，故不能用于琥珀膽堿過(guò)量中毒的解救。

2、非除極化型肌松藥：又稱競(jìng)爭(zhēng)性肌松藥。這類藥能與Ach競(jìng)爭(zhēng)神經(jīng)肌肉接頭的N膽堿受體，

能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷Ach的除極化作用，使骨骼肌松弛，如筒箭毒堿。抗膽堿酯酶藥新斯的明能拮抗其

肌松作用，可用于筒箭毒堿過(guò)量中毒的解救。

3、腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)：a受體阻斷藥能將腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用，這個(gè)現(xiàn)象稱為

腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)。這是由于a受體阻斷藥選擇性地阻斷了與血管收縮有關(guān)的a受體，與血管

舒張有關(guān)的飽受體未被阻斷，所以能同時(shí)激烈a受體和p受體的腎上腺素的a血管收縮作用被取

消，而為血管舒張作用則得以充分體現(xiàn)。

4、內(nèi)在擬交感活性：有些B受體阻斷藥與（3受體結(jié)合后除能阻斷受體外，對(duì)。受體具有部分激

烈作用，也稱內(nèi)在擬交感活性（ISA）。由于這種作用較弱，一般被其。受體阻斷作用所掩蓋。

若用藥物預(yù)先耗竭體內(nèi)兒茶酚胺，使藥物的B阻斷作用無(wú)從發(fā)揮，再用具有ISA的藥物，其激烈

p受體的作用便可表現(xiàn)出來(lái)。ISA較強(qiáng)的藥物在臨床應(yīng)用時(shí)，其抑制心收縮力，減慢心率和收縮

支氣管作用一般較不具ISA的藥物為弱。如口引跺洛爾有較強(qiáng)的內(nèi)在擬交感活性。

三、問(wèn)答題

1、筒述傳出神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)遞質(zhì)、受體分類及其藥物的分類原則。

答：傳出神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)遞質(zhì)包括乙酰膽堿（Ach）和去甲腎上腺素（NA）。依據(jù)結(jié)合的遞質(zhì)不

同，傳出神經(jīng)受體分為Ach受體和NA受體，前者又分為M膽堿受體和N膽堿受體，后者分為

a腎上腺素受體和。腎上腺素受體。

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物可按其作用性質(zhì)（激烈受體和阻斷受體）及對(duì)不同受體的選擇性進(jìn)行分

類，分為擬似藥和拮抗藥。擬似藥包括膽堿受體激烈藥、抗膽堿酯酶藥和腎上腺素受體激烈藥；

拮抗藥包括膽堿受體阻斷藥、膽堿酯醐復(fù)活藥和腎上腺素受體阻斷藥。

2、簡(jiǎn)述擬膽堿藥代表藥毛果蕓香堿、新斯的明的藥理作用和臨床應(yīng)用。

答：毛果蕓香堿是M膽堿受體激烈藥，能干脆作用于副交感神經(jīng)（包括支配汗腺的交感神經(jīng)）節(jié)

后纖維支配的效應(yīng)器上的M膽堿受體，尤其對(duì)眼和腺體作用較明顯。毛果蕓香堿滴眼后可引起縮

瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)整痙攣等作用。毛果蕓香堿皮下注射可使汗腺、唾液腺分泌明顯增加。臨床

上可用于治療青光眼和虹膜炎。

新斯的明是易逆性抗膽堿酯酶藥，可抑制膽堿酯酶（AchE）活性而間接地發(fā)揮完全擬似

Ach的作用，即興奮M、N膽堿受體，其對(duì)骨骼肌及胃腸平滑肌興奮作用較強(qiáng)。用于治療重癥肌

無(wú)力、手術(shù)后腹氣脹及尿潴留、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速和對(duì)抗競(jìng)爭(zhēng)性肌松藥過(guò)量時(shí)的毒性作用。

3、簡(jiǎn)述有機(jī)磷酸酯類急性中毒的主要癥狀及常用解救藥。

答：有機(jī)磷酸酯類急性中毒主要表現(xiàn)為Ach的廣泛作用，包括對(duì)膽堿能神經(jīng)突觸（包括M和N]

受體）、膽堿能神經(jīng)肌肉接頭（N?受體）和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用。輕度中毒表現(xiàn)為M樣癥狀

（瞳孔縮小、腺體分泌增加、胃腸道興奮、大小便失禁、血壓下降等），中度中毒表現(xiàn)為M樣癥

狀加重并出現(xiàn)N樣癥狀（主要為骨骼肌興奮和血壓上升），重度中毒還表現(xiàn)為先興奮后抑制的中

樞作用。

常用解救藥有阿托品和膽堿酯酶復(fù)活藥。阿托品能特異性阻斷M受體，緩解M樣癥狀。應(yīng)

及早、大量、反復(fù)地應(yīng)用直至M樣癥狀消逝，或出現(xiàn)阿托品化。對(duì)中、重度中毒病人，應(yīng)合并應(yīng)

用膽堿酯酶復(fù)活藥如氯磷定等。

4、試述抗膽堿藥代表藥阿托品的藥理作用和臨床應(yīng)用。

答：阿托品與M膽堿受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性地阻斷Ach或膽堿受體激烈藥對(duì)M膽堿受體的激烈作

用。隨著劑量增加，阿托品可依次出現(xiàn)如下藥理作用及臨床應(yīng)用：

（1）抑制腺體分泌，用于麻醉前給藥、盜汗和流涎。

（2）對(duì)眼的作用，擴(kuò)瞳、上升眼內(nèi)壓、調(diào)整麻痹，其中擴(kuò)瞳作用眼科用于虹膜睫狀體炎、調(diào)整

麻痹作用用于驗(yàn)光和眼底檢查。

（3）松弛內(nèi)臟平滑肌，用于緩減內(nèi)臟絞痛，對(duì)胃腸絞痛和膀胱刺激癥狀如尿頻、尿急等療效較

好。

（4）較大劑量增加心率，能拮抗迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯和心律失常。臨床用于

治療緩慢型心律失常，如竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯。

（5）大劑量阿托品有解除小血管痙攣的作用，舒張皮膚血管，出現(xiàn)潮紅、溫?zé)岬劝Y狀。用于暴

發(fā)性流腦、中毒性菌痢等，可改善微循環(huán)，但對(duì)休克伴有