2023年藥學(xué)中級(jí)職稱《基礎(chǔ)知識(shí)》考試題庫(kù)大全（按章節(jié)）-藥物化學(xué)

PAGEPAGE22023年藥學(xué)中級(jí)職稱《基礎(chǔ)知識(shí)》考試題庫(kù)大全（按章節(jié)）-藥物化學(xué)一、單選題1.下列哪些藥物藥用其反式結(jié)構(gòu)A、雷尼替丁B、頭孢曲松C、己烯雌酚D、他莫昔芬E、維生素A答案：B解析：雷尼替丁、已烯雌酚、他莫昔芬、維生素A藥用其反式結(jié)構(gòu)，頭孢曲松藥用其順式結(jié)構(gòu)，所以答案為B。2.下列哪個(gè)原子或基團(tuán)是影響嗎啡鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)A、酚羥基B、醇羥基C、雙鍵D、叔胺氮原子E、氧原子答案：D解析：17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)，不同取代基的引入，可使阿片受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn)，由激動(dòng)劑變?yōu)檗卓箘?.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性間關(guān)系的研究是A、理化關(guān)系研究B、藥動(dòng)學(xué)關(guān)系研究C、藥效學(xué)關(guān)系研究D、藥理學(xué)關(guān)系研究E、構(gòu)效關(guān)系研究答案：E解析：藥物的生物活性與藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)有密切關(guān)系，是藥物結(jié)構(gòu)-藥效關(guān)系研究的主要內(nèi)容。4.以下為蛋白同化激素的藥物是A、B、C、D、E、答案：A解析：本題所給選項(xiàng)中A為苯丙酸諾龍結(jié)構(gòu)；B為黃體酮結(jié)構(gòu)；C為尼爾雌醇結(jié)構(gòu)；D為醋酸甲地孕酮結(jié)構(gòu)；E為炔雌醇結(jié)構(gòu)。5.可與三氯化銻反應(yīng)生成深藍(lán)色，自身又能發(fā)出強(qiáng)黃綠色熒光的是A、維生素AB、維生素BC、維生素CD、維生素DE、維生素E答案：A6.西替利嗪分子中含有以下哪個(gè)基團(tuán)，不易通過(guò)血腦屏障A、羥基B、羰基C、羧基D、酯鍵E、碳酸氫根離子答案：C解析：因?yàn)槲魈胬悍肿又泻恤然?，故易發(fā)生離子化反應(yīng)，不易通過(guò)血腦屏障。離子化不完全的西替利嗪量極少，基本上沒(méi)有鎮(zhèn)靜作用。7.對(duì)鹽酸哌替啶作用敘述正確的是A、本品為β受體激動(dòng)劑B、本品為μ受體抑制劑C、鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的10倍D、本品不能透過(guò)胎盤(pán)E、主要用于創(chuàng)傷、術(shù)后和癌癥晚期劇烈疼痛的治療答案：E解析：鹽酸哌替啶為μ受體激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/10。本品能透過(guò)胎盤(pán)，也能隨乳汁分泌。主要用于創(chuàng)傷、術(shù)后和癌癥晚期劇烈疼痛的治療，亦可麻醉前給藥起鎮(zhèn)靜作用。8.酰鹵或多鹵代烴類化合物在體內(nèi)可以與哪種內(nèi)源性小分子結(jié)合A、葡萄糖醛酸B、谷胱甘肽C、氨基酸D、形成硫酸酯E、乙酰化答案：B解析：谷胱甘肽是由谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸組成的含有硫醇基團(tuán)的三肽化合物，其中硫醇基具有良好的親核作用。谷胱甘肽與酰鹵或多鹵代烴類化合物的反應(yīng)大多是體內(nèi)解毒的反應(yīng)。谷胱甘肽通過(guò)和酰鹵或多鹵代烴類化合物的反應(yīng)生產(chǎn)?；入赘孰?，解除了代謝物對(duì)人體的毒害。9.安鈉咖的組成是A、苯甲酸鈉和咖啡因B、苯乙酸鈉和咖啡因C、苯甲酸鈉和嗎啡D、苯乙酸鈉和嗎啡E、苯甲酸鈉和阿司匹林答案：A10.下列有關(guān)抗孕激素說(shuō)法不正確的是A、抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受體B、抗孕激素主要用于抗早孕C、抗孕激素也有用于治療乳腺癌的D、米非司酮為第一個(gè)抗孕激素E、以上都不對(duì)答案：E解析：抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受體，故也稱孕激素拮抗劑，目前主要用于抗早孕，也有用于治療乳腺癌的，米非司酮為第一個(gè)孕激素拮抗劑。所以答案為E。11.對(duì)乙酰氨基酚的哪個(gè)代謝產(chǎn)物可導(dǎo)致肝壞死A、葡萄糖醛酸結(jié)合物B、硫酸酯結(jié)合物C、N-乙?；鶃啺孵獶、氮氧化物E、谷光甘肽結(jié)合物答案：C解析：對(duì)乙酰氨基酚的小部分代謝物為由細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)氧化而產(chǎn)生的N-羥基衍生物，此物質(zhì)可以轉(zhuǎn)化成活性毒性代謝物乙酰基亞胺醌，從而產(chǎn)生肝腎毒性。所以答案為C。12.最準(zhǔn)確的藥物定量構(gòu)效關(guān)系的描述是A、拓?fù)鋵W(xué)方法設(shè)計(jì)新藥B、Hansch方法C、數(shù)學(xué)模型研究分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性關(guān)系的方法D、Free-Wilson數(shù)字加和模型E、統(tǒng)計(jì)學(xué)方法在藥物研究中的應(yīng)用答案：C解析：用一定的數(shù)學(xué)模型對(duì)分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)與其生物效應(yīng)間的關(guān)系進(jìn)行定量解析，從而尋找出結(jié)構(gòu)與活性間的量變規(guī)律這是一種最精確的研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性的關(guān)系的方法。13.氯沙坦主要用于A、抗心絞痛B、抗高血壓C、抗血栓藥物D、抗心律失常藥E、強(qiáng)心藥答案：B14.鹽酸普魯卡因可與NaNO試液反應(yīng)后，再與堿性β-萘酚合成猩紅染料，其依據(jù)為A、因?yàn)樯蒒aClB、第三胺氧化C、酯基水解D、因含有芳伯胺基E、苯環(huán)上發(fā)生亞硝基化答案：D解析：與NaNO試液反應(yīng)后，再與堿性β-萘酚合成猩紅染料，此為芳伯胺基的特征反應(yīng)。鹽酸普魯卡含有芳伯胺基。15.下列哪些藥物不屬于前體藥A、塞替哌B、環(huán)磷酰胺C、吉西他濱D、卡莫氟E、甲磺酸伊馬替尼答案：E解析：塞替哌為替哌的前體藥。環(huán)磷酰胺為磷酰氮芥的前體藥?？譃榉蜞奏さ那绑w藥。吉西他濱在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成吉西他濱二磷酸鹽和吉西他濱三磷酸鹽而發(fā)揮作用。所以答案為E。16.維生素C又稱抗壞血酸，分子中酸性最強(qiáng)的是A、2位羥基B、3位羥基C、4位羥基D、5位羥基E、6位羥基答案：B解析：維生素C又稱壞血酸，易溶于水，水溶液顯酸性。烯醇式存在，C2上羥基與鄰位羰基形成氫鍵，C3位羥基酸性比C2位羥基強(qiáng)。17.紅霉素的內(nèi)酯環(huán)為A、15個(gè)原子，無(wú)雙鍵B、15個(gè)原子，有雙鍵C、14個(gè)原子，有雙鍵D、14個(gè)原子，無(wú)雙鍵E、16個(gè)原子，有雙鍵答案：D解析：紅霉素的內(nèi)酯環(huán)有14個(gè)原子，無(wú)雙鍵。18.具有噻唑結(jié)構(gòu)的抗?jié)兯幨茿、依可替丁B、雷尼替丁C、羅沙替丁D、法莫替丁E、西咪替丁答案：D解析：法莫替丁結(jié)構(gòu)中具有噻唑結(jié)構(gòu)。19.以下對(duì)卡馬西平描述錯(cuò)誤的是A、具有1，4-苯并二氮結(jié)構(gòu)B、具有二苯并氮雜結(jié)構(gòu)C、幾乎不溶于水D、為廣譜抗驚厥藥，對(duì)癲癇大發(fā)作最有效E、遇潮生成二水合物，使片劑硬化影響其被吸收答案：A解析：卡馬西平具有二苯并氮雜結(jié)構(gòu)，不具有具有1，4-苯并二氮結(jié)構(gòu)，故A錯(cuò)誤20.甾體激素是一類稠合四環(huán)脂烴化合物，以下有關(guān)說(shuō)法錯(cuò)誤的是A、具有環(huán)戊環(huán)并多氫菲母核B、甾體激素類藥物四個(gè)稠合環(huán)中三個(gè)為六元環(huán)，一個(gè)為五元環(huán)C、甾體激素類藥物四個(gè)稠合環(huán)主要以兩種稠合方式存在D、甾體激素類藥物5β-系為A/B環(huán)反式稠合，5α-系為A/B環(huán)順式稠合E、甾體激素類藥物四個(gè)環(huán)中三個(gè)環(huán)一般以椅式構(gòu)象存在，一個(gè)環(huán)以半椅式構(gòu)象存在答案：D解析：甾體激素類藥物具有環(huán)戊環(huán)并多氫菲母核結(jié)構(gòu)，其稠合四環(huán)中三個(gè)環(huán)為六元環(huán)一個(gè)環(huán)為五元環(huán)，理論上稠合四環(huán)有多種稠合方式，實(shí)際上主要以兩種方式存在，即5-α系和5-β系，5β-系為A/B環(huán)順式稠合，5α-系為A/B環(huán)反式稠合，甾體三個(gè)環(huán)一般以椅式構(gòu)象存在，一個(gè)環(huán)以半椅式構(gòu)象存在。21.屬于頭孢噻肟鈉特點(diǎn)的是A、結(jié)構(gòu)中的甲氧肟基順式抗菌活性強(qiáng)B、在7-位側(cè)鏈上β位上是順式的甲氧肟基C、7-位側(cè)鏈α位上是2-氨基噻唑基D、不具有耐酶和廣譜特點(diǎn)E、對(duì)革蘭陰性菌作用不如第一、第二代答案：A解析：頭孢噻肟鈉屬于第三代頭孢類衍生物，在7-位側(cè)鏈上α位上是順式的甲氧肟基β位上是2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、第二代頭孢，具有耐酶和廣譜的特點(diǎn)，結(jié)構(gòu)中以甲氧肟基順式抗菌活性強(qiáng)。22.關(guān)于苯妥英鈉的表述正確的是A、本品的水溶液呈酸性B、對(duì)空氣比較穩(wěn)定C、本品不易水解D、具有酰亞胺結(jié)構(gòu)E、為無(wú)色結(jié)晶答案：D解析：本品為白色粉末，易溶于水，有吸濕性，水溶液呈堿性，露置空氣中可吸收二氧化碳而析出游離苯妥英。因本品具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解。23.藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系是A、增強(qiáng)親脂性，有利吸收，活性增強(qiáng)B、降低親脂性，不利于吸收，活性下降C、適度的親脂性有最佳活性D、增強(qiáng)親脂性，使作用時(shí)間縮短E、降低親脂性，使作用時(shí)間延長(zhǎng)答案：C解析：在人體中，大部分的環(huán)境是水相環(huán)境，體液、血液和細(xì)胞漿液都是水溶液，藥物要轉(zhuǎn)運(yùn)擴(kuò)散至血液或體液，需要在水中溶解，要求藥物有一定的水溶性。而藥物通過(guò)生物膜或細(xì)胞膜時(shí)，這些膜由磷脂組成的，又需要具有一定的脂溶性。故當(dāng)藥物具有適度的親脂性時(shí)有最佳活性。24.以下哪項(xiàng)不符合鹽酸西替利嗪A、有1個(gè)手性碳B、無(wú)鎮(zhèn)靜催眠作用C、分子中有羧基D、哌嗪類抗過(guò)敏藥E、有催眠副作用答案：E解析：鹽酸西替利嗪結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：哌嗪、羧基、一個(gè)手性碳（左大于右，臨床用消旋體）；分子中存在的羧基，易離子化，不易透過(guò)血腦屏障，故基本上無(wú)鎮(zhèn)靜作用。用途：屬于非鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑，為臨床常用的哌嗪類抗過(guò)敏藥。25.在臨床上屬于預(yù)防和治療各種A型流感病毒毒株的是A、金剛烷胺B、利巴韋林C、齊多夫定D、拉米夫定E、阿昔洛韋答案：A解析：金剛烷胺能有效地預(yù)防和治療各種A型流感病毒毒株，尤其是亞洲流感病毒A毒株。另外，對(duì)德國(guó)水痘病毒、B型流感病毒、呼吸合胞體病毒和某些RNA病毒也具有一定的活性。26.臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的A、右旋體B、左旋體C、外消旋體D、內(nèi)消旋體E、都在使用答案：C解析：雖然左旋體的莨菪堿抗M膽堿作用較消旋體強(qiáng)2倍，但左旋體的中樞興奮作用比右旋體強(qiáng)8～50倍，毒性更大，所以臨床上用其更安全、也更易制備的外消旋體。27.下列哪項(xiàng)與阿司匹林的特點(diǎn)不符A、易溶碳酸鈉溶液B、加熱后與三氯化鐵反應(yīng)顯紫堇色C、遇濕可緩慢水解D、僅有解熱鎮(zhèn)痛作用E、水解產(chǎn)物是水楊酸和醋酸答案：D解析：阿司匹林的特點(diǎn)：易溶于碳酸鈉；加熱后與三氯化鐵反應(yīng)顯紫色；遇濕可緩慢水解；水解產(chǎn)物是水楊酸和醋酸。28.在1，4-苯二氮類結(jié)構(gòu)的1，2位上并入三唑環(huán)，生物活性明顯增強(qiáng)，原因是A、藥物對(duì)代謝的穩(wěn)定性增加B、藥物與受體的親和力增加C、藥物的極性增大D、藥物的親水性增大E、藥物對(duì)代謝的穩(wěn)定性及對(duì)受體的親和力均增大答案：E解析：1，4-苯二氮類1，2位酰胺鍵水解開(kāi)環(huán)導(dǎo)致活性喪失，在此位置并合三唑環(huán)，可使其穩(wěn)定性增加，同時(shí)提高了藥物與受體的親和力。29.不以苯二氮受體為靶點(diǎn)的藥物是A、地西泮B、奧沙西泮C、阿普唑侖D、艾司唑侖E、卡馬西平答案：E解析：苯二氮類藥物以苯二氮受體作為靶點(diǎn)，地西泮、奧沙西泮、阿普唑侖、艾司唑侖都為苯二氮類藥物?？R西平為二苯并氮雜類。所以答案E。30.鹽酸西替利嗪為A、利尿藥B、退熱藥C、降血脂藥D、抗過(guò)敏藥E、降壓藥答案：D31.肥胖伴胰島素抵抗的2型糖尿病患者的首選藥物是A、格列美脲B、格列苯脲C、胰島素D、阿卡波糖E、二甲雙胍答案：E32.關(guān)于下面說(shuō)法不正確的是A、其母核的六元環(huán)內(nèi)存在1，3-二酰亞胺基團(tuán)，可發(fā)生酮式-烯醇式互變異構(gòu)B、二酰亞胺基團(tuán)在堿性條件下水解，釋放出氨氣C、是巴比妥類藥物的基本結(jié)構(gòu)D、六元環(huán)中的丙二酰脲或酰亞胺基團(tuán)可與部分重金屬離子發(fā)生顏色反應(yīng)E、此類藥物的鈉鹽可與硝酸銀反應(yīng)，生成可溶的一銀鹽，即使硝酸銀過(guò)量，也不會(huì)生成難溶的二銀鹽白色沉淀答案：E解析：這是巴比妥類藥物的基本結(jié)構(gòu)。其母核的六元環(huán)內(nèi)存在1，3-=酰亞胺基團(tuán)，可發(fā)生酮式-烯醇式互變異構(gòu)，在水溶液中發(fā)生電離。巴比妥類藥物呈弱酸性，pKa為7.3至8.4。二酰亞胺基團(tuán)在堿性條件下水解，釋放出氨氣六元環(huán)中的丙二酰脲或酰亞胺基團(tuán)可與部分重金屬離子發(fā)生顏色反應(yīng)。此類藥物的鈉鹽可與硝酸銀反應(yīng)，生成可溶的一銀鹽，如果硝酸銀過(guò)量，可生成難溶的二銀鹽白色沉淀，所以答案為E。33.關(guān)于藥效團(tuán)的描述哪個(gè)是正確的A、是與藥物活性有關(guān)的原子B、是與藥物活性有關(guān)的官能團(tuán)C、是產(chǎn)生活性的取代基D、是產(chǎn)生活性的共同的結(jié)構(gòu)E、是能被受體識(shí)別和結(jié)合的三維結(jié)構(gòu)要素的組合答案：E解析：藥效團(tuán)是結(jié)構(gòu)特異性藥物中，能被受體所識(shí)別和結(jié)合的三維結(jié)構(gòu)要素的組合。34.結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)、側(cè)鏈含有胍基的藥物是A、雷尼替丁B、法莫替丁C、枸櫞酸鉍鉀D、西咪替丁E、奧美拉唑答案：D解析：結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)、側(cè)鏈含有胍基的藥物是西咪替丁。35.關(guān)于酯化和酰胺化結(jié)構(gòu)修飾，下列說(shuō)法不正確的是A、可以減低藥物的極性B、可以增加藥物的穩(wěn)定性C、影響藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)D、可以增加藥物的解離度E、可以減低藥物的解離度答案：D解析：酯化和酰胺化是藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾中最常用的方法，主要用于含有羥基、羧酸基、氨基等基團(tuán)藥物的修飾。通過(guò)修飾可以減低藥物的極性、解離度或酸堿度，增加藥物的穩(wěn)定性，減少藥物的刺激性和改變藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)等，所以答案為D。36.以下哪個(gè)是喹諾酮類抗菌藥必要的基團(tuán)A、1位乙基B、2位羰基C、5位氟D、3位羧基4位羰基E、8位哌嗪答案：D解析：喹諾酮類抗菌藥中A環(huán)：吡啶酸酮必需的基本藥效基因，3位-COOH和4位C=O與DNA促旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶結(jié)合，不可缺。37.下列非甾體抗炎藥物中，哪個(gè)藥物的代謝物用作抗炎藥物A、雙氯酚酸B、萘普生C、布洛芬D、塞來(lái)昔布E、保泰松答案：E解析：保泰松的體內(nèi)代謝物羥布宗同樣具有消炎抗風(fēng)濕作用，且毒性低，副作用小。所以答案為E。38.下列哪個(gè)藥物含α-羥基酮結(jié)構(gòu)，與堿性酒石酸銅作用生成氧化亞銅橙紅色沉淀A、睪酮B、醋酸地塞米松C、黃體酮D、炔諾孕酮E、米非司酮答案：B解析：醋酸地塞米松具有α-羥基酮結(jié)構(gòu)，可以發(fā)生Fehling反應(yīng)，其甲醇溶液與堿性酒石酸銅共熱，生成橙紅色的氧化亞銅沉淀。39.尼可剎米的結(jié)構(gòu)式是A、B、C、D、E、答案：E40.以下結(jié)構(gòu)是哪個(gè)藥物A、氨苯蝶啶B、依他尼酸C、螺內(nèi)酯D、氫氯噻嗪E、呋塞米答案：D41.屬于甾體雌激素類藥物的是A、非那雄胺B、氟他胺C、炔雌醇D、黃體酮E、氫化可的松答案：C解析：非那雄胺為雄性激素生物合成抑制劑；氟他胺為雄性激素受體拮抗劑；炔雌醇屬于甾體雌激素類藥物；黃體酮屬于孕甾類藥物；氫化可的松為糖皮質(zhì)激素類藥物。所以答案為C。42.下列哪項(xiàng)關(guān)于替硝唑的述說(shuō)是正確的A、可通過(guò)血腦屏障B、口服吸收不好C、其化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有羥基D、替硝唑不是含氮雜環(huán)化合物E、替硝唑化學(xué)名為2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇答案：A解析：替硝唑是甲硝唑的羥基為乙磺酰基取代的含氮雜環(huán)化合物，具有口服吸收好、副作用輕、易透過(guò)血腦屏障等特點(diǎn)，臨床用于厭氧菌的系統(tǒng)與局部感染以及腸道或泌尿生殖道毛滴蟲(chóng)病、腸道和肝阿米巴病。替硝唑的結(jié)構(gòu)為43.按抗腫瘤藥的作用原理及來(lái)源分，抗腫瘤藥可分為A、烷化劑B、抗代謝藥物C、抗腫瘤抗生素D、抗腫瘤植物有效成分及抗腫瘤金屬配合物E、以上都正確答案：E解析：按抗腫瘤藥的作用原理及來(lái)源分，抗腫瘤藥可分為烷化劑、抗代謝藥物、抗腫瘤抗生素、抗腫瘤植物有效成分及抗腫瘤金屬配合物。所以答案為E。44.在睪酮17位引入甲基可發(fā)生以下哪種變化A、改變了溶解度B、改變了解離度C、改變了分配系數(shù)D、增加了脂溶性E、增加了位阻答案：E解析：因睪酮在體內(nèi)易被代謝氧化，口服無(wú)效，在其結(jié)構(gòu)的17位引入甲基，可獲得甲基睪酮，甲基是一個(gè)烴基，在睪酮分子引入烴基，可使位阻增加，不易代謝，故甲基睪酮口服有效。45.吲哚美辛屬于A、水楊酸類B、吡唑酮類C、芳基烷酸類D、N-芳基鄰氨基苯甲酸類E、1，2-苯并噻嗪類答案：C46.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑可以A、抑制體內(nèi)cAMP的降解B、抑制血管緊張素Ⅰ向血管緊張素Ⅱ的轉(zhuǎn)化C、阻止內(nèi)源性膽固醇的合成D、降低血中三酰甘油的含量E、促進(jìn)膽固醇的排泄答案：C解析：羥甲戊二酰輔酶A還原酶是生物合成膽固醇的限速酶，通過(guò)抑制該酶作用，可阻止內(nèi)源性膽固醇的合成。47.藥物第Ⅱ相生物結(jié)合過(guò)程中，下列哪個(gè)基團(tuán)不能與藥物分子結(jié)合A、羥基B、羧基C、烷烴或芳烴D、含氮雜環(huán)E、氨基答案：C解析：藥物的結(jié)合反應(yīng)分兩步進(jìn)行，第一步是內(nèi)源性的小分子物質(zhì)被活化，變成活性形式，然后經(jīng)轉(zhuǎn)移酶的催化與藥物或藥物在第Ⅰ相的代謝產(chǎn)物結(jié)合，形成結(jié)合代謝物。藥物或其代謝物中被結(jié)合的基團(tuán)通常是羥基、氨基、羧基、雜環(huán)氮原子及巰基。48.與膽堿受體有關(guān)藥物分類不包括A、M膽堿受體激動(dòng)劑B、乙酰膽堿酯酶抑制劑C、M膽堿受體拮抗劑D、N膽堿受體激動(dòng)劑E、N膽堿受體拮抗劑答案：D解析：抗膽堿藥的分類（1）M受體拮抗劑：M受體拮抗劑主要藥理作用表現(xiàn)為松弛內(nèi)臟平滑肌，抑制腺體（唾液腺、汗腺、胃腺）分泌，散瞳等。（阿托品、哌侖西平、東莨菪堿、山莨菪堿和樟柳堿）。（2）N受體拮抗劑：N受體拮抗劑包括主要用作降壓藥的神經(jīng)節(jié)阻斷劑（見(jiàn)其他章節(jié)）和用作骨骼肌松弛的神經(jīng)肌肉阻斷劑。（泮庫(kù)溴銨非去極化型、氯化琥珀膽堿去極化型）49.四環(huán)素在哪種條件下，開(kāi)環(huán)生成內(nèi)酯異構(gòu)體A.pHA、AB、BC、CD、DE、E答案：C解析：四環(huán)素在溶液中的穩(wěn)定性受pH值的影響，在堿性條件下6位C的羥基形成負(fù)離子，向11位C發(fā)生親核進(jìn)攻，致環(huán)破裂，生成內(nèi)酯異構(gòu)體。50.下列說(shuō)法與醋酸氫化可的松不相符的是A、本品為白色或幾乎白色的結(jié)晶性粉末B、進(jìn)入體內(nèi)后在肝臟、肌肉及紅細(xì)胞中代謝C、首先通過(guò)5β或5α還原酶的催化使△被還原D、大部分C-20側(cè)鏈斷裂形成C-19甾體E、代謝產(chǎn)物主要從糞便中排出答案：E解析：醋酸氫化可的松為白色或幾乎白色的結(jié)晶性粉末，遇光變質(zhì)，進(jìn)入體內(nèi)后在肝臟、肌肉及紅細(xì)胞中代謝。首先通過(guò)5β或5α還原酶的催化使△被還原，進(jìn)一步在3α或3β酮基還原酶的作用下，將3-酮還原成醇，其中大部分C-20側(cè)鏈斷裂形成C-19甾體，代謝產(chǎn)物主要從尿及膽汁中排出。51.苯巴比妥結(jié)構(gòu)中具有A、酰亞胺結(jié)構(gòu)B、脂肪胺結(jié)構(gòu)C、芳胺結(jié)構(gòu)D、酚胺結(jié)構(gòu)E、酰胺結(jié)構(gòu)答案：A52.下列可用于治療結(jié)核病的藥物是A、慶大霉素B、鏈霉素C、阿奇霉素D、四環(huán)素E、TMP答案：B解析：慶大霉素、阿奇霉素、四環(huán)素、TMP都在不同程度上具有抗菌作用，但對(duì)結(jié)核桿菌無(wú)作用。鏈霉素主要用于與其他抗結(jié)核藥治療結(jié)核桿菌所致的各種結(jié)核病或其他分枝桿菌感染。53.王某因?qū)前奉惪咕庍^(guò)敏，發(fā)生皮疹。由于從事高空作業(yè)，下列抗過(guò)敏藥中那個(gè)最適合小王的需要A、多西拉敏B、馬來(lái)酸氯苯那敏C、異丙嗪D、氯雷他定E、以上都不是答案：B解析：馬來(lái)酸氯苯那敏屬丙胺類抗組胺藥。在經(jīng)典抗組胺藥物中，丙胺類屬于作用最強(qiáng)、鎮(zhèn)靜性最低的一類。所以答案為B。54.通過(guò)以下哪些途徑不能增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的抗炎作用A、去掉10位的角甲基B、C-6位上引入甲基C、C-9位上引入氟原子D、C-16位上引入甲基或羥基E、C-1位上引入雙鍵答案：A解析：糖皮質(zhì)激素可以通過(guò)以下方法增強(qiáng)其抗炎作用：C-9位上引入氟原子、C-16位上引入甲基或羥基、C-1位上引入雙鍵、C-6位上引入甲基；C-21位上羥基的酯化可使藥物改善生物利用度，而不改變其生物活性；糖皮質(zhì)激素10位上無(wú)角甲基。所以答案為A。55.抗腫瘤藥卡莫司汀屬于哪種結(jié)構(gòu)類型A、氮芥類B、乙撐亞胺類C、甲磺酸酯類D、多元醇類E、亞硝基脲類答案：E解析：卡莫司汀屬于亞硝基脲類結(jié)構(gòu)抗腫瘤藥。56.下列各藥物中哪種屬于抗菌作用強(qiáng)的碳青霉烯類抗生素A、舒巴坦B、亞胺培南C、克拉維酸D、頭孢噻肟鈉E、多西環(huán)素答案：B解析：亞胺培南屬于碳青霉烯類抗生素。57.呋塞米屬于A、磺酰胺類抗菌藥B、苯并噻嗪類利尿藥C、磺酰胺類利尿藥D、含氮雜環(huán)類利尿藥E、醛固酮拮抗劑類利尿藥答案：C解析：磺酰胺類利尿藥代表藥物有呋塞米、氫氯噻嗪和乙酰唑胺。58.可以口服的雌激素類藥物是A、炔雌醇B、雌三醇C、雌酚酮D、雌二醇E、炔諾酮答案：A解析：炔雌醇是一種口服有效的化合物，其口服活性是雌二醇的10～20倍?，F(xiàn)在已經(jīng)成為口服甾體避孕藥中最常用的雌激素組分。所以答案為A。59.阿司匹林不具有下列哪項(xiàng)不良反應(yīng)A、胃腸道出血B、水楊酸反應(yīng)C、便秘D、過(guò)敏反應(yīng)E、瑞夷綜合征（急性肝脂肪變性-腦病綜合征）答案：C解析：阿司匹林中含有游離羧基，對(duì)胃黏膜有強(qiáng)刺激性，且發(fā)現(xiàn)它可抑制血小板聚集，加重出血傾向。過(guò)量使用阿司匹林，會(huì)出現(xiàn)頭痛、嘔吐、耳鳴等現(xiàn)象，總稱為水楊酸反應(yīng)，是水楊酸中毒的表現(xiàn)。少數(shù)患者可出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和過(guò)敏休克。在兒童感染病毒性疾病如流感、水痘等時(shí)，服用阿司匹林來(lái)退熱，可引起急性肝脂肪變性-腦病綜合征（瑞夷綜合征）。目前未見(jiàn)有阿司匹林可引起便秘的報(bào)道。60.下列對(duì)于強(qiáng)心苷類藥物的構(gòu)效關(guān)系說(shuō)法錯(cuò)誤的是A、強(qiáng)心苷類化學(xué)結(jié)構(gòu)由糖苷基和配糖基兩部分組成B、強(qiáng)心苷類屬于Na，K-ATP酶抑制劑C、C位上的內(nèi)酯環(huán)是強(qiáng)心苷的重要結(jié)構(gòu)特征D、糖苷基部分具有強(qiáng)心作用E、強(qiáng)心苷的糖基多連接在甾核的3-位羥基上答案：D解析：強(qiáng)心苷的糖基多連接在甾核的3-位羥基上，雖然糖苷基部分不具有強(qiáng)心作用，但可影響配糖基的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。所以答案為D。61.以下關(guān)于異環(huán)磷酰胺的說(shuō)法錯(cuò)誤的是A、為前體藥物B、代謝途徑與環(huán)磷酰胺基本相同C、經(jīng)代謝可產(chǎn)生耳毒性D、主要毒性為骨髓抑制、腎臟毒性E、可與美司鈉-起使用答案：C解析：異環(huán)磷酰胺為前體藥物。在體內(nèi)經(jīng)活化代謝后才能發(fā)揮作用。異環(huán)磷酰胺經(jīng)代謝可產(chǎn)生單氯乙基環(huán)磷酰胺而產(chǎn)生神經(jīng)毒性。主要毒性為骨髓抑制、腎臟毒性?？膳c美司鈉-起使用以降低毒性。62.酮康唑可用于下列哪種疾病的緩解治療A、前列腺癌B、乳腺癌C、肺結(jié)核D、肺炎E、淋巴癌答案：A63.下列哪種藥物是乙酰膽堿酯酶抑制劑A、氫溴酸加蘭他敏B、硝酸毛果蕓香堿C、硫酸阿托品D、氯解磷定E、溴丙胺太林答案：A解析：氫溴酸加蘭他敏是乙酰膽堿酯酶抑制劑。硝酸毛果蕓香堿是膽堿受體激動(dòng)劑。硫酸阿托品是M膽堿受體阻斷劑。氯解磷定是有機(jī)磷酸酯中毒解救藥。溴丙胺太林為合成類M膽堿受體阻斷劑。64.鹽酸哌唑嗪是A、具有二氫吡啶結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑B、具有硫氮雜結(jié)構(gòu)的治心絞痛藥C、具有氨基醇結(jié)構(gòu)的β受體阻斷藥D、具有酯類結(jié)構(gòu)的抗心絞痛藥E、具有苯并嘧啶結(jié)構(gòu)的降壓藥答案：E解析：鹽酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶結(jié)構(gòu)的降壓藥，所以答案選E。65.下列藥物中，哪個(gè)藥物結(jié)構(gòu)中不含有羧基卻具有酸性A、阿司匹林B、美洛昔康C、布洛芬D、吲哚美辛E、舒林酸答案：B解析：美洛昔康結(jié)構(gòu)中含有烯醇結(jié)構(gòu)，具有酸性。其余藥物均含有羧基。66.下列哪個(gè)結(jié)構(gòu)改造可使雌二醇口服有效A、C位引入鹵素B、C位醚化C、C位引入乙基D、C位引入乙炔基E、3位羥基酯化答案：D解析：雌二醇結(jié)構(gòu)中C17引入乙炔基可增大空間位阻，減慢代謝，口服有效，如炔雌醇。67.下列有關(guān)奧美拉唑的說(shuō)法錯(cuò)誤的是A、是外消旋酸鹽B、體外無(wú)活性C、次磺酰胺是奧美拉唑的活性代謝產(chǎn)物D、進(jìn)入胃壁細(xì)胞后，在氫離子的影響下，依次轉(zhuǎn)化為螺環(huán)中間體、次磺酸和次磺酰胺形式E、埃索美拉唑是其活性代謝形式答案：E解析：奧美拉唑在體外無(wú)活性，進(jìn)入胃壁細(xì)胞后，在氫離子的影響下，依次轉(zhuǎn)化為螺環(huán)中間體、次磺酸和次磺酰胺形式。次磺酰胺是奧美拉唑的活性代謝產(chǎn)物，與H，K-ATP酶上的巰基作用，形成二硫鍵的共價(jià)結(jié)合，使H，K-ATP酶失活，產(chǎn)生抑制作用。埃索美拉唑是奧美拉唑的左旋體。所以答案為E。68.全身麻醉藥可用于A、中樞神經(jīng)系統(tǒng)B、浸潤(rùn)麻醉C、吸入麻醉D、傳導(dǎo)麻醉E、靜脈麻醉答案：A解析：全身麻醉藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使其受到抑制；局部麻醉藥則作用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干，阻滯神經(jīng)沖動(dòng)傳導(dǎo)?？捎糜诮?rùn)麻醉、吸入麻醉、傳導(dǎo)麻醉、靜脈麻醉。69.異戊巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用，生成A、綠色絡(luò)合物B、紫紅色絡(luò)合物C、白色膠狀沉淀D、氨氣E、紅色溶液答案：B解析：異戊巴比妥含丙二酰脲結(jié)構(gòu)，有雙縮脲反應(yīng)，可以與吡啶硫酸銅溶液生成紫紅色。所以答案為B。70.以下為氯丙嗪結(jié)構(gòu)式的是A、B、C、D、E、答案：C71.遇光極不穩(wěn)定，分子內(nèi)產(chǎn)生歧化作用生成硝基苯吡啶衍生物的是A、卡托普利B、硝酸異山梨酯C、單硝酸異山梨酯D、鹽酸美西律E、硝苯地平答案：E解析：硝苯地平遇光極不穩(wěn)定，分子內(nèi)發(fā)生光催化的歧化反應(yīng)，生成硝基苯吡啶衍生物和亞硝基苯毗啶衍生物，亞硝基苯吡啶衍生物對(duì)人極有危害，故在生產(chǎn)、存貯中均應(yīng)注意避光。72.未經(jīng)結(jié)構(gòu)改造直接用于臨床的是A、甲睪酮B、炔諾酮C、黃體酮D、炔雌醇E、潑尼松龍答案：C73.下列哪個(gè)不是孕激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)A、具孕甾烷母核B、A環(huán)為芳香環(huán)C、3位和20位有酮D、4位有雙鍵E、10和13位有甲基答案：B解析：孕激素結(jié)構(gòu)特征：母體為孕甾烷，3，20-二酮，5-烯。74.下列哪個(gè)結(jié)構(gòu)中20位具有甲基酮，可與高鐵離子絡(luò)合A、黃體酮B、炔諾酮C、甲睪酮D、苯丙酸諾龍E、雌二醇答案：A解析：黃體酮結(jié)構(gòu)中C20位上具有甲基酮結(jié)構(gòu)，與高鐵離子絡(luò)合；75.下列關(guān)于替硝唑的敘述哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的A、可通過(guò)血腦屏障B、口服吸收好C、其化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有羥基D、替硝唑是含氮雜環(huán)化合物E、臨床用于厭氧菌的系統(tǒng)與局部感染以及腸道或泌尿生殖道滴蟲(chóng)病、腸道和肝阿米巴蟲(chóng)病答案：C解析：替硝唑是甲硝唑的羥基為乙磺酰基取代的含氮雜環(huán)化合物，具有口服吸收好、副作用輕、易透過(guò)血腦屏障等特點(diǎn)，臨床用于厭氧菌的系統(tǒng)與局部感染以及腸道或泌尿生殖道毛滴蟲(chóng)病、腸道和肝阿米巴病。76.雙氯芬酸鈉的結(jié)構(gòu)式是A、B、C、D、E、答案：E77.維生素B具有下列哪些結(jié)構(gòu)A、異咯嗪環(huán)B、噻唑環(huán)C、苯環(huán)D、環(huán)己環(huán)E、咪唑環(huán)答案：B解析：維生素B的結(jié)構(gòu)如下其結(jié)構(gòu)中具有噻唑環(huán)。78.關(guān)于電子等排體的說(shuō)法正確的是A、包括經(jīng)典的和非經(jīng)典的電子等排體B、CH，NH，O為三價(jià)電子等排體C、經(jīng)典的生物電子等排包括可交換基團(tuán)和環(huán)與非環(huán)的替代D、CH=，N=互為二價(jià)電子等排體E、非經(jīng)典電子等排必須遵循經(jīng)典生物電子等排的立體和電子規(guī)則答案：A解析：生物電子等排包括經(jīng)典的和非經(jīng)典的電子等排；CH，NH，O為經(jīng)典電子等排二價(jià)電子等排體，-CH=，-N=為三價(jià)電子等排體；非經(jīng)典的生物電子等排包括可交換基團(tuán)和環(huán)與非環(huán)的替代；非經(jīng)典電子等排不必遵循經(jīng)典生物電子等排的立體和電子規(guī)則，但是必須要產(chǎn)生相似的生物活性，所以答案為A。79.H受體拮抗劑由下列哪幾部分組成a.堿性芳雜環(huán)基團(tuán)取代的芳雜環(huán)

B.平面型的“脒脲基團(tuán)”

C.易曲撓的四原子鏈的中間部分

D.氨基的親水性基團(tuán)

E.萘環(huán)親酯基團(tuán)A、a+b+cB、b+cC、a+b+eD、b+c+dE、a+c+e答案：A解析：H受體拮抗劑由三部分組成：a.堿性芳雜環(huán)或堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)；b.咪脲基團(tuán)或類似基團(tuán)；c.中間為易曲繞的四原子鏈，含S最佳。所以答案為A。80.下列哪個(gè)是醛固酮拮抗劑，用于頑固性水腫A、依他尼酸B、螺內(nèi)酯C、氨苯蝶啶D、氫氯噻嗪E、呋塞米答案：B解析：螺內(nèi)酯為醛固酮拮抗劑，利尿作用弱，緩慢而持久，但降壓作用明顯，臨床上用于治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫，還可用于消除腹水和心臟性水腫等，與氫氯噻嗪合用效果好。81.環(huán)磷酰胺屬于哪種氮芥類抗腫瘤藥A、脂肪氮芥B、芳香氮芥C、氨基酸氮芥D、雜環(huán)氮芥E、甾體氮芥答案：D解析：環(huán)磷酰胺是在氮芥的氮原子上引入吸電子基團(tuán)環(huán)狀磷酰胺內(nèi)酯。環(huán)狀磷酰胺內(nèi)酯屬于雜環(huán)氮芥。82.藥物代謝中的第1相生物轉(zhuǎn)化不包括A、氧化反應(yīng)B、結(jié)合反應(yīng)C、脫烷基反應(yīng)D、還原反應(yīng)E、水解反應(yīng)答案：B解析：藥物代謝中的第I相生物轉(zhuǎn)化包括氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、水解反應(yīng)、羥基化反應(yīng)、脫烷基反應(yīng)、芳環(huán)羥基化反應(yīng)等等。所以答案為B。83.下列藥物結(jié)構(gòu)中，含有雄甾烷母核的藥物是A、苯丙酸諾龍B、炔諾酮C、丙酸睪酮D、他莫昔芬E、乙烯雌酚答案：C解析：丙酸睪酮是天然雄激素，1935年從雄仔牛睪丸中提取制得的純品。后經(jīng)闡明是雄甾烷衍生物。在母核上取代有17-β羥基，本品是其丙酸酯化合物，分子中不存在易變基團(tuán)，性質(zhì)相對(duì)穩(wěn)定。所以答案為C。84.于前體藥物，下列說(shuō)法不正確的是A、是指經(jīng)過(guò)生物體內(nèi)轉(zhuǎn)化后才具有藥理作用的化合物B、本身沒(méi)有生物活性或活性很低，經(jīng)過(guò)體內(nèi)代謝后變?yōu)橛谢钚缘奈镔|(zhì)C、其目的是為了增加藥物的生物利用度，加強(qiáng)靶向性，但是不能降低藥物的毒性和副作用D、目前前體藥物分為兩大類：載體前體藥物和生物前體E、載體前體藥物與母體化合物相比往往活性微弱或無(wú)活性答案：C解析：前體藥物本身沒(méi)有生物活性或活性很低，經(jīng)過(guò)體內(nèi)代謝后變?yōu)橛谢钚缘奈镔|(zhì)，這一過(guò)程的目的在于增加藥物的生物利用度，加強(qiáng)靶向性，降低藥物的毒性和副作用，所以答案為C。85.遇酸發(fā)生脫水反應(yīng)，活性大大降低的是哪個(gè)A、維生素CB、維生素DC、維生素KD、維生素BE、維生素E答案：E86.以下為局麻藥分類的是A、芳酸酯類、酰胺類、氨基醚類、氨基酮類及其他類B、芳酸酯類、酰胺類、芳胺類及其他類C、酰胺類、芳胺類、氨基酮類及其他類D、芳胺類、芳酸酯類、氨基酮類及其他類E、芳胺類、氨基醚類、氨基酮類及其他類答案：A解析：局麻藥可分為芳酸酯類、酰胺類、氨基醚類、氨基酮類及其他類87.硝酸甘油的抗心絞痛的作用機(jī)制是A、抑制心肌鈣離子的外流B、興奮心肌上的β受體C、興奮心肌上的σ受體D、釋放內(nèi)皮舒張因子起作用E、抑制心肌細(xì)胞膜上酶的活性答案：D解析：硝酸甘油釋放內(nèi)皮舒張因子直接松弛血管平滑肌，特別是小血管平滑肌，使全身血管擴(kuò)張，外周阻力減少，靜脈回心血量減少，心臟負(fù)荷減輕，心肌耗氧量減少，從而緩解心絞痛。88.符合鹽酸阿糖胞苷性質(zhì)的是A、口服吸收好B、不溶于水，可溶于氯仿C、屬于烷化劑類抗腫瘤藥D、與其他抗腫瘤藥合用可以提高療效E、為尿嘧啶類抗腫瘤藥答案：D解析：阿糖胞苷為胞嘧啶類的抗腫瘤藥，屬于抗代謝物類型，為前體藥物，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性的三磷酸阿糖胞苷發(fā)揮抗癌作用，并且與其他抗腫瘤藥物合用可以提高療效。89.治療膀胱癌的首選藥物是A、卡莫司汀B、環(huán)磷酰胺C、氟尿嘧啶D、塞替派E、巰嘌呤答案：D解析：卡莫司汀結(jié)構(gòu)中含有β-氯乙基，親脂性強(qiáng)，可以穿過(guò)血腦屏障，適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發(fā)揮作用，所以是治療膀胱癌的首選藥物。環(huán)磷酰胺分子中一般含有一個(gè)結(jié)晶水時(shí)為白色結(jié)晶，失去結(jié)晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類抗腫瘤藥，用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物，是治療實(shí)體腫瘤的首選。90.關(guān)于胰島素(insulin)的描述有誤的是A.16種51個(gè)氨基酸組成A、由B、B兩個(gè)肽鏈構(gòu)成C、可用于糖尿病的治療D、可用于高血壓的治療E、目前臨床用得最多的是豬胰島素答案：D91.以下哪個(gè)性質(zhì)與阿昔洛韋無(wú)關(guān)A、在冰醋酸中略溶B、水中溶解度大C、在稀氫氧化鈉中溶解D、是開(kāi)環(huán)核苷E、結(jié)構(gòu)含鳥(niǎo)嘌呤答案：B解析：阿昔洛韋1）結(jié)構(gòu)：鳥(niǎo)嘌呤，第一個(gè)上市的開(kāi)環(huán)鳥(niǎo)苷類似物。2）性質(zhì)：1位N的H弱酸性，溶于稀NaOH。在冰醋酸中略溶。92.下列哪些藥物屬于雄甾烷類A、黃體酮B、丙酸睪酮C、炔雌醇D、潑尼松E、甲地孕酮答案：B解析：黃體酮、潑尼松、甲地孕酮為孕甾類藥物；丙酸睪酮為雄甾類藥物；炔雌醇屬于甾體雌激素類藥物。所以答案為B。93.與磺胺結(jié)構(gòu)相似的拮抗藥是A.葉酸A、對(duì)氨基苯甲酸(PABB、C、二氫葉酸D、四氫葉酸E、嘧啶答案：B解析：磺胺與對(duì)氨基苯甲酸的化學(xué)結(jié)構(gòu)相似。可與PABA發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制，使細(xì)菌不能充分利用周圍環(huán)境中的PABA合成葉酸，最終使細(xì)菌生長(zhǎng)受阻。94.以下哪項(xiàng)與鹽酸丁卡因不符A、具重氮化-偶合反應(yīng)B、毒性較大C、局部麻醉藥D、不易氧化變色E、酯鍵易水解答案：A95.下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是A、青霉素與頭孢菌素沒(méi)有相同側(cè)鏈，不存在交叉過(guò)敏B、在室溫pH=4時(shí)，青霉素在稀鹽酸溶液中時(shí)，以親核基團(tuán)進(jìn)攻β-內(nèi)酰胺環(huán)，經(jīng)重組生成青霉二酸C、青霉素在堿性條件下生成青霉胺和青霉醛D、青霉素的母核是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和五元噻嗪環(huán)并合而成E、青霉素V鉀可以口服答案：D解析：青霉素與頭孢菌素沒(méi)有相同側(cè)鏈，不存在交叉過(guò)敏。在室溫pH=4時(shí)，青霉素在稀鹽酸溶液中時(shí)，以親核基團(tuán)進(jìn)攻β-內(nèi)酰胺環(huán)，經(jīng)重組生成青霉二酸。青霉素在堿性條件下生成青霉胺和青霉醛。青霉素的母核是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和六元噻嗪環(huán)并合而成。青霉素G不可以口服，經(jīng)結(jié)構(gòu)改造成青霉素V鉀方可口服。96.苯丙酸諾龍為A、糖皮質(zhì)激素類藥物B、雌激素類藥物C、孕激素類藥物D、同化激素類藥物E、雄性激素類藥物答案：D解析：丙酸諾龍為19-位失碳雄激素類化合物，由于19位失碳后，其雄激素活性減低，蛋白同化激素活性相對(duì)增高，為最早使用的蛋白同化激素類藥物。97.高血糖患者慎用或禁用的利尿藥物是A、呋塞米B、氫氯噻嗪C、螺內(nèi)酯D、氨苯蝶啶E、甘露醇答案：B98.調(diào)血脂藥物洛伐他汀屬于A、苯氧乙酸及類似物B、煙酸類C、HMG-CoA還原酶抑制劑D、貝特類E、苯氧戊酸類答案：C解析：洛伐他汀是第一個(gè)投放市場(chǎng)的HMG-CoA還原酶抑制劑，能夠顯著降低低密度脂蛋白膽固醇水平，提高高密度脂蛋白膽固醇水平，使膽固醇形式由有害到無(wú)害，是目前治療高膽固醇血癥中療效較好的藥物。99.乙酰膽堿不能成為治療藥物的原因是A、對(duì)受體無(wú)選擇性，副作用廣泛B、極易水解很不穩(wěn)定C、沒(méi)有找到合適的給藥方式D、易產(chǎn)生藥物依賴性E、代謝產(chǎn)物不易從體內(nèi)消除，藥物積累產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)答案：A解析：乙酰膽堿是膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)，但乙酰膽堿不能成為治療藥物。其原因之一是乙酰膽堿對(duì)所有膽堿能受體無(wú)選擇性，會(huì)導(dǎo)致廣泛的副作用的產(chǎn)生。100.下列說(shuō)法不正確的是A、硬藥，指具有發(fā)揮藥物作用所必需的結(jié)構(gòu)特征的化合物B、軟藥，指具有發(fā)揮藥物作用所必需的結(jié)構(gòu)特征的化合物C、硬藥不發(fā)生代謝失活，故很難從生物體內(nèi)消除D、軟藥在體內(nèi)作用后，經(jīng)預(yù)料的和可控制的代謝作用，轉(zhuǎn)變成無(wú)活性和無(wú)毒性的化合物E、軟藥設(shè)計(jì)可以減少藥物的毒性代謝產(chǎn)物，提高治療指數(shù)答案：B解析：軟藥，指本身具有治療作用的藥物，在體內(nèi)作用后，經(jīng)預(yù)料的和可控制的代謝作用，轉(zhuǎn)變成無(wú)活性和無(wú)毒性的化合物，所以答案為B。101.下列哪項(xiàng)是地塞米松的化學(xué)結(jié)構(gòu)式A、B、C、D、E、答案：E102.苯妥英鈉結(jié)構(gòu)中苯環(huán)個(gè)數(shù)是A、1個(gè)B、2個(gè)C、3個(gè)D、4個(gè)E、5個(gè)答案：B103.哪個(gè)不是吡拉西坦的特點(diǎn)A、具五元雜環(huán)內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)B、對(duì)重度癡呆無(wú)效C、屬于γ-氨基丁酸的環(huán)狀衍生物D、是乙酰膽堿酯酶抑制劑E、其中樞興奮作用弱副作用小答案：D104.下列哪個(gè)是(1R，2S)(-)麻黃堿A、B、C、D、E、答案：C解析：麻黃堿有兩個(gè)手性碳原子，有四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體。(1R，2S)(-)麻黃堿是C。105.抗瘧藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型不包括A、咪唑類B、氨基喹啉類C、喹啉醇類D、青蒿素類E、2，4-二氨基嘧啶類答案：A解析：抗瘧藥按結(jié)構(gòu)分為四類，分別為喹啉醇類、氨基喹啉類、2，4-二氨基嘧啶類及青蒿素類。咪唑類為驅(qū)腸蟲(chóng)藥，所以答案為A。106.可用于治療心力衰竭的藥物是A、阿替洛爾B、氨力農(nóng)C、鹽酸普魯卡因胺D、雙嘧達(dá)莫E、鹽酸維拉帕米答案：B解析：氨力農(nóng)屬新型非苷非兒茶酚胺結(jié)構(gòu)強(qiáng)心藥。臨床主要用于對(duì)強(qiáng)心苷、利尿藥和血管擴(kuò)張藥治療無(wú)效的嚴(yán)重心力衰竭，可有效增加心輸出量和心臟指數(shù)，加用血管擴(kuò)張劑效果更好。107.以下哪個(gè)是米非司酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征A、11位為羥基，17α為乙炔基B、11位為羰基，17α為乙炔基C、11β-羥基，17α-乙炔基D、引入17α-乙炔基E、11β-4-二甲氨基苯基，17α-丙炔基答案：E解析：米非司酮是以炔諾酮為先導(dǎo)化合物經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾后得到的新型化合物，11β-4-二甲氨基苯基的引入是導(dǎo)致由炔諾酮這一孕激素轉(zhuǎn)變?yōu)榭乖屑に氐闹饕颍?7α-丙炔基的引入可以使米非司酮保持口服活性。108.下列屬于抗菌增效劑的有A、甲氧芐啶B、依他尼酸C、利福噴丁D、呋喃妥因E、二氯亞砜答案：A解析：抗菌增效劑是與抗菌藥物配伍后，能增強(qiáng)抗菌藥療效的藥物。甲氧芐啶與磺胺或其他抗生素配伍后可增強(qiáng)抗菌活性。109.下列對(duì)呋塞米的描述哪項(xiàng)不正確A、具有酸性B、與硫酸銅生成綠色沉淀C、作用緩慢D、溶于氫氧化鈉E、可加速藥物排泄預(yù)防藥物中毒答案：C解析：呋塞米1）性質(zhì)：磺酰胺羧基①不溶于水。具有酸性（pKa=3.9），可溶于氫氧化鈉溶液。②氫氧化鈉溶液，與硫酸銅反應(yīng)，生成綠色沉淀。2）用途：強(qiáng)效利尿藥，作用強(qiáng)而快。臨床上用于其他利尿藥無(wú)效的嚴(yán)重病例。還可用于預(yù)防急性腎衰和藥物中毒，可加速藥物的排泄。110.鎮(zhèn)痛藥按來(lái)源可分為A、天然生物堿類、半合成鎮(zhèn)痛藥、合成鎮(zhèn)痛藥、內(nèi)源性核酸類B、天然生物堿類、半合成鎮(zhèn)痛藥、合成鎮(zhèn)痛藥、內(nèi)源性多肽類C、天然黃酮類、半合成鎮(zhèn)痛藥、合成鎮(zhèn)痛藥、內(nèi)源性核酸類D、天然黃酮類、半合成鎮(zhèn)痛藥、合成鎮(zhèn)痛藥、內(nèi)源性多肽類E、天然生物堿類、天然黃酮類、內(nèi)源性核酸類、合成鎮(zhèn)痛藥答案：B111.非甾體抗炎藥的作用機(jī)制是A、抑制二氫葉酸還原酶B、拮抗H受體C、抑制內(nèi)酰胺酶D、抑制環(huán)氧合酶E、抑制多巴胺受體答案：D解析：目前臨床上使用的非甾體抗炎藥的作用機(jī)制主要是通過(guò)抑制環(huán)氧合酶(COX)來(lái)抑制致炎前列腺素(PG)的生物合成。環(huán)氧合酶有COX-1和COX-2兩種形式。COX-2是一種誘導(dǎo)酶，與致炎PG合成有關(guān)。112.以下說(shuō)法錯(cuò)誤的是A、藥物的親水性和親脂性過(guò)高或過(guò)低都會(huì)影響藥效B、評(píng)價(jià)藥物親水性或親脂性大小的標(biāo)準(zhǔn)是藥物的脂水分配系數(shù)C、藥物的親水性和親脂性與藥物分子的極性和所含的極性基團(tuán)有關(guān)D、作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物，具有較大的水溶性E、作用于胎盤(pán)屏障的藥物，具有較大的脂溶性答案：D解析：作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物，需通過(guò)血腦屏障，故應(yīng)具有較大的脂溶性。113.手性藥物的對(duì)應(yīng)異構(gòu)體之間不可能A、具有等同的藥理活性B、產(chǎn)生相同的藥理活性C、一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性D、產(chǎn)生相反的活性E、一定產(chǎn)生不同類型的藥理活性答案：E解析：手性藥物的對(duì)應(yīng)異構(gòu)體之間可能具有等同的藥理活性；產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同；一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性；產(chǎn)生相反的活性；可能產(chǎn)生不同類型的藥理活性，但不是一定。114.以下說(shuō)法不正確的是A、基本結(jié)構(gòu)相同的藥物，其藥理作用不一定相同B、合適的脂溶性可使藥物具有最佳的活性C、合適的解離度可使藥物具有最佳的活性D、藥物的脂水分配系數(shù)是影響作用時(shí)間長(zhǎng)短的因素E、作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物一般具有較大的脂水分配系數(shù)答案：D解析：脂水分配系數(shù)是評(píng)價(jià)藥物親水性和親脂性大小的標(biāo)準(zhǔn)。是藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比。P=Corg/Cw。作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物在通過(guò)有磷脂組成的生物模式應(yīng)具有較大的脂溶性。藥物的脂水分配系數(shù)與藥物的作用時(shí)間長(zhǎng)短無(wú)直接聯(lián)系。115.西替利嗪目前臨床上常用作A、降血壓藥B、鎮(zhèn)痛藥C、鎮(zhèn)靜催眠藥D、非鎮(zhèn)靜抗過(guò)敏藥E、H受體拮抗藥答案：D解析：西替利嗪目前臨床上因其不具有鎮(zhèn)靜催眠作用，而常用作抗過(guò)敏藥。116.地西泮的化學(xué)名為A、1-氯-1，3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮-2-酮B、5-氯-1，3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮-2-酮C、7-氯-1，3-二氫-3-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮-2-酮D、7-氯-1，3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮-2-酮E、5-氯-1，3-二氫-3-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮-2-酮答案：D解析：地西泮的化學(xué)名為7-氯-1，3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮-2-酮。117.金雞納反應(yīng)主要是A、惡心、嘔吐、耳鳴、頭痛B、代謝緩慢，體內(nèi)蓄積C、主要引起血壓升高D、中樞抑制，導(dǎo)致昏迷E、引起再生障礙性貧血答案：A解析：金雞納反應(yīng)的主要表現(xiàn)是惡心、嘔吐、耳鳴等，同時(shí)金雞納堿能刺激胰腺釋放胰島素，引起低血糖。118.法莫替丁不具有以下哪個(gè)特點(diǎn)A、高選擇性H受體拮抗劑B、結(jié)構(gòu)中含有噻唑環(huán)C、微量元素催化下易開(kāi)環(huán)D、結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定性好E、用于治療胃及十二指腸潰瘍答案：C解析：法莫替丁為高選擇性H2受體拮抗劑，結(jié)構(gòu)中具有噻唑類、胍基、磺酰胺基，穩(wěn)定性較好。2mg／ml的濃度溶于5%的葡萄糖或0.9%的氯化鈉溶液，營(yíng)養(yǎng)液系統(tǒng)中保持穩(wěn)定。用于治療十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍和術(shù)后潰瘍等。119.鹽酸雷尼替丁和法莫替丁都屬于A、抗腫瘤藥B、鎮(zhèn)靜藥C、利尿藥D、降血脂藥E、抗?jié)兯幋鸢福篍解析：鹽酸雷尼替丁和法莫替丁都屬于抗?jié)兯帯?20.下列不能用于解救有機(jī)磷中毒的藥物是A、碘解磷定B、氯解磷定C、氯唑沙宗D、氫溴酸東莨菪堿E、硫酸阿托品答案：C解析：氯唑沙宗是中樞性肌肉松弛藥，主要用于骨骼肌疾病和肌肉痙攣疼痛。121.下列藥物中屬于孕激素的是A、苯丙酸諾龍B、炔諾酮C、地塞米松D、達(dá)那唑E、米非司酮答案：B解析：苯丙酸諾龍為蛋白同化激素類藥物，炔諾酮為孕激素，地塞米松為糖皮質(zhì)激素類藥物，達(dá)那唑?yàn)槿跣奂に兀嬗械鞍淄饔煤涂乖屑に刈饔?，米非司酮為抗孕激素?22.治療耐藥的金黃色葡萄球菌和溶血鏈霉菌感染的首選藥為A、紅霉素B、氯霉素C、青霉素GD、四環(huán)素E、鏈霉素答案：A123.下列哪些藥物經(jīng)代謝后產(chǎn)生無(wú)活性的代謝產(chǎn)物A、苯妥英B、保泰松C、地西泮D、卡馬西平E、維生素D答案：A解析：保泰松在體內(nèi)代謝為羥布宗，抗炎作用比保泰松強(qiáng)，而毒副作用比保泰松?。坏匚縻隗w內(nèi)代謝為替馬西泮或奧沙西泮，兩者均為代謝活性成分；卡馬西平在體內(nèi)可代謝為10，11-環(huán)氧化物，是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥的活性成分；維生素D在肝代謝為25-OH-D維生素等。所以答案為A。124.下列哪項(xiàng)與硝酸毛果蕓香堿不符A、為生物堿B、是乙酰膽堿酯酶抑制劑C、可治療原發(fā)性青光眼D、可造成瞳孔縮小E、為M膽堿受體激動(dòng)劑答案：B125.阿昔洛韋的化學(xué)結(jié)構(gòu)是A、B、C、D、E、答案：B126.以下哪項(xiàng)與苯妥英鈉不符A、具酰亞胺結(jié)構(gòu)B、易溶于水，水溶液呈堿性C、其水溶液露置于空氣中吸收二氧化碳變渾濁D、與哌啶-硫酸銅試液反應(yīng)顯紅色E、治療癲癇全身性和部分性發(fā)作答案：D127.氨曲南屬于哪類藥物A、四環(huán)素類B、頭孢菌素類C、氨基糖苷類D、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類E、磺胺增效劑答案：D解析：氨曲南屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物。128.按作用中樞興奮藥可分為A、大腦皮質(zhì)興奮藥、腦干興奮藥、神經(jīng)興奮藥、反射性興奮藥和治療老年性癡呆的藥物B、大腦皮質(zhì)興奮藥、腦干興奮藥、脊髓興奮藥、反射性興奮藥和治療老年性癡呆的藥物C、大腦皮質(zhì)興奮藥、延髓興奮藥、脊髓興奮藥、反射性興奮藥和治療老年性癡呆的藥物D、大腦髓質(zhì)興奮藥、延髓興奮藥、脊髓興奮藥、反射性興奮藥和治療老年性癡呆的藥物E、大腦髓質(zhì)興奮藥、延髓興奮藥、神經(jīng)興奮藥、反射性興奮藥和治療老年性癡呆的藥物答案：C129.氯琥珀膽堿不具有下列哪種性質(zhì)A、含酯的結(jié)構(gòu)B、水解生成2分子氯化膽堿和1分子琥珀酸C、酸性條件下水解速度更快D、注射液用丙二醇作溶劑，穩(wěn)定性好E、作用時(shí)間短，用于小手術(shù)答案：C130.以下哪些不是脂溶性維生素A、維生素AB、維生索EC、維生素KD、維生素KE、維生素C答案：E解析：脂溶性維生素?fù)?jù)其溶解能力可分為維生素A類、維生素D類（維生素D2、D3、阿法骨化醇）、E類（維生素E）及K類（維生素K、K、K），維生素C為水溶性維生素。所以答案為E。131.以下藥物屬于靜脈麻醉藥的是A、鹽酸氯胺酮B、鹽酸布比卡因C、恩氟烷D、鹽酸利多卡因E、鹽酸丁卡因答案：A解析：麻醉藥可以分為全身麻醉藥和局部麻醉藥，而全身麻醉藥又可以分為靜脈麻醉藥和吸入麻醉藥，B、D、E都是屬于局部麻醉藥；C屬于全身麻醉藥中的吸入麻醉藥。132.下列哪項(xiàng)與阿托品相符A、以左旋體供藥用B、分子中無(wú)手性中心C、分子中有手性中心，為內(nèi)消旋D、是外消旋體E、以右旋體供藥用答案：D133.下列屬于抗心律失常的藥物是A、B、C、D、E、答案：D解析：A到E五種化合物分別為非諾貝特、氨力農(nóng)、硝酸異山梨酯、美西律和雙嘧達(dá)莫。非諾貝特是降血脂藥，氨力農(nóng)是強(qiáng)心藥，硝酸異山梨酯是抗心絞痛藥，美西律是抗心律失常藥，雙嘧達(dá)莫是冠脈擴(kuò)張藥。134.先導(dǎo)化合物可由以下哪些途徑發(fā)現(xiàn)A、從天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)B、從活性代謝物中發(fā)現(xiàn)C、從臨床的不良反應(yīng)觀察發(fā)現(xiàn)D、通過(guò)組合化學(xué)的方法發(fā)現(xiàn)E、以上都正確答案：E解析：先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)方法有：從天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)、以生物化學(xué)或藥理學(xué)為基礎(chǔ)發(fā)現(xiàn)、從藥物的代謝產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)、從藥物臨床副作用的觀察中發(fā)現(xiàn)、以藥物合成的中間體作為先導(dǎo)化合物、通過(guò)組合化學(xué)的方法得到，所以答案為E。135.醋酸地塞米松的化學(xué)命名為A、11β，11α，21-三羥基-孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸脂B、17α，21-二羥基孕甾-1，4-二烯-3，11，20-三酮-21-醋酸脂C、6α-甲基-17α-羥基-孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸脂D、6α-甲基-11β，17α，21-三羥基-9α-氟孕甾1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸脂E、6α-甲基-17α-羥基-孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸脂答案：D解析：醋酸地塞米松的化學(xué)命名為6α-甲基-11β，17α，21-三羥基-9α-氟孕甾1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸脂。136.下列選項(xiàng)中，抗銅綠假單胞菌作用最強(qiáng)的是A、青霉素GB、阿米卡星C、阿莫西林D、紅霉素E、甲硝唑答案：B解析：A主要對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌效果較好。B抗銅綠假單胞菌作用最強(qiáng)。C廣譜，對(duì)革蘭陽(yáng)性、部分革蘭陰性有效。D對(duì)衣原體、支原體、立克次體、螺旋體有效。E對(duì)厭氧菌、滴蟲(chóng)有效。137.氯霉素是A、殺菌作用較強(qiáng)，口服易吸收的β-內(nèi)酰胺類抗生素B、一種廣譜抗生素，是控制傷寒、斑疹傷寒、副傷寒的首選藥物C、與硝酸銀反應(yīng)生成銀鹽，用于燒傷、燙傷創(chuàng)面的抗感染D、與碘胺甲唑合用能使后者作用增強(qiáng)E、是一種天然的抗菌藥，對(duì)酸不穩(wěn)定，不可日服答案：B解析：氯霉素是一種光譜抗生素，在控制傷寒、斑疹傷寒方面仍是首選藥物之一。138.以下哪個(gè)屬于氨基醚類抗組胺藥A、馬來(lái)酸氯苯那敏B、苯海拉明C、西替利嗪D、鹽酸賽庚啶E、咪唑斯汀答案：B解析：馬來(lái)酸氯苯那敏屬于丙胺類抗組胺藥；苯海拉明屬于氨基醚類抗組胺藥；西替利嗪屬于哌嗪類抗組胺；鹽酸賽庚啶屬于三環(huán)類抗組胺藥；咪唑斯汀屬于哌啶類抗組胺藥。139.符合烷化劑性質(zhì)的是A、屬于抗真菌藥B、對(duì)正常細(xì)胞沒(méi)有毒害作用C、也稱細(xì)胞毒類物質(zhì)D、包括葉酸拮抗物E、與代謝必需的酶競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，使腫瘤細(xì)胞死亡答案：C解析：烷化劑對(duì)增生較快的細(xì)胞也有抑制作用，所以稱為細(xì)胞毒類藥物，其作用機(jī)制為以共價(jià)鍵與DNA、RNA和某些酶的關(guān)鍵部位結(jié)合，使細(xì)胞功能和結(jié)構(gòu)發(fā)生改變，并抑制細(xì)胞分裂，從而使細(xì)胞受到毒害而死亡。而E答案屬于抗代謝藥物的作用機(jī)制。140.藥典中采用哪種方法檢查阿司匹林中游離的水楊酸A、與新鮮的香草醛鹽酸液共熱，呈現(xiàn)玫瑰紫色B、檢查水溶液的酸性C、加三氯化鐵生成藍(lán)紫色D、與三氯化鐵溶液反應(yīng)生成紫堇色E、檢查碳酸鈉溶液中的溶解程度答案：D解析：A是吲哚美辛含有吲哚環(huán)而具有的性質(zhì)。B和E是阿司匹林的性質(zhì)（酸性，易溶于碳酸鈉溶液）。C是對(duì)乙酰氨基酚中因含有酚羥基而具有的性質(zhì)。阿司匹林中游離的水楊酸能與三氯化鐵溶液反應(yīng)生成紫堇色。141.下列關(guān)于維生素D的說(shuō)法哪種是錯(cuò)誤的A、化學(xué)名為9，10-開(kāi)環(huán)膽甾-5，7，10(19)-三烯-3β-醇B、含共軛烯穩(wěn)定性較差，遇光或空氣均易變質(zhì)C、無(wú)色針狀結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，具旋光性D、本身不具有生物活性E、結(jié)構(gòu)中具有丙烯醇結(jié)構(gòu)，遇酸能脫水形成維生素B答案：E解析：維生素D的化學(xué)命名為9，10-開(kāi)環(huán)膽甾-5，7，10(19)-三烯-3β-醇，結(jié)構(gòu)中含共軛烯其穩(wěn)定性較差，遇光或空氣均易變質(zhì)，維生素D為無(wú)色針狀結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，具旋光性，本身不具有生物活性，須經(jīng)體內(nèi)代謝后才具有生物活性，維生素D不具有丙烯醇結(jié)構(gòu)。142.H受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型是A、過(guò)敏介質(zhì)釋放抑制劑和白三烯拮抗劑B、白三烯拮抗劑和緩激肽拮抗劑C、經(jīng)典的H受體拮抗劑和非鎮(zhèn)靜性H受體拮抗劑D、H受體拮抗劑和過(guò)敏介質(zhì)釋放抑制劑E、醛固酮拮抗劑和緩激肽拮抗劑答案：C143.下列M膽堿受體阻斷劑中，中樞作用從強(qiáng)到弱的排列正確的是A、東莨菪堿>阿托品>樟柳堿>山莨菪堿B、東莨菪堿>山莨菪堿>樟柳堿>阿托品C、山莨菪堿>樟柳堿>阿托品>東莨菪堿D、山莨菪堿>樟柳堿>東莨菪堿>阿托品E、山莨菪堿>阿托品>樟柳堿>東莨菪堿答案：A解析：在以上M膽堿受體阻斷劑中，極性小的，易進(jìn)入中樞神經(jīng)。藥物極性順序?yàn)樯捷馆袎A>樟柳堿>阿托品>東莨菪堿，故中樞作用強(qiáng)度與極性強(qiáng)弱順序相反。144.紅霉素與阿司咪唑合用可誘發(fā)心臟毒性的原因是A、阿司咪唑可使紅霉素消除減慢B、紅霉素干擾阿司咪唑代謝C、兩者競(jìng)爭(zhēng)蛋白，使紅霉素血藥濃度升高D、兩者排泄競(jìng)爭(zhēng)，使紅霉素血藥濃度升高E、以上均是答案：B解析：阿斯咪唑本身具有心臟毒性，與一些具有酶抑制作用的藥物（如紅霉素）可抑制它的代謝而引起蓄積致心臟毒性。145.以下說(shuō)法與維生素K相符的有A、水溶液中遇酸、堿或空氣中的氧，可產(chǎn)生沉淀B、本品可用于膽石癥、膽道蛔蟲(chóng)引起的絞痛C、本品有引起溶血性貧血的副作用D、本品為一種離子型化合物E、以上都正確答案：E解析：維生素K3結(jié)構(gòu)為甲萘醌的磺酸鈉，是一種離子型化合物，其水溶液遇酸、堿或空氣中的氧，可產(chǎn)生甲萘醌沉淀，本品具有鎮(zhèn)痛作用，可用于膽石癥、膽道蛔蟲(chóng)引起的絞痛，其副作用為溶血性貧血，所以答案為E。146.按照化學(xué)藥物的來(lái)源及性質(zhì)不同，可分為A、中藥B、天然藥物C、化學(xué)合成藥物D、生物藥物E、以上都是答案：E解析：藥物化學(xué)所研究的藥物是既具有藥物功效又有確切化學(xué)組成的藥物。根據(jù)藥物的來(lái)源及性質(zhì)不同，可分為中藥、天然藥物、化學(xué)合成藥物以及生物藥物。147.來(lái)曲唑主要用于A、抗血栓B、抗腫瘤C、強(qiáng)心藥D、抗真菌E、調(diào)血脂藥答案：B解析：來(lái)曲唑通過(guò)抑制芳構(gòu)酶，阻斷體內(nèi)雌激素的生物合成，使雌激素的作用下降，從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的刺激作用。148.下列關(guān)于奈韋拉平的描述正確的是A、屬于核苷類抗病毒藥物B、HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑C、進(jìn)入細(xì)胞后需要磷酸化以后起作用D、本品耐受性好，不易產(chǎn)生耐藥性E、活性較強(qiáng)，單獨(dú)使用，用于治療早期HIV病毒感染者答案：B解析：奈韋拉平為非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，應(yīng)與至少兩種以上的其他的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物一起使用，單用會(huì)很快產(chǎn)生耐藥病毒，進(jìn)入細(xì)胞后不需要磷酸化而是與HIV-1的逆轉(zhuǎn)錄酶直接連接。149.高血壓藥不包括A、鉀離子通道拮抗劑B、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑C、作用于自主神經(jīng)系統(tǒng)的藥D、鈣通道阻滯劑E、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑答案：A150.下列非特異性抗心律失常藥的構(gòu)效關(guān)系描述哪項(xiàng)不正確A、脂溶性越大活性越強(qiáng)B、結(jié)構(gòu)中有芳香環(huán)C、結(jié)構(gòu)中有氨基D、具有可形成氫鍵的極性基團(tuán)E、生物活性與立體化學(xué)密切相關(guān)答案：E151.以下哪個(gè)與雄激素結(jié)構(gòu)不符A、具雄甾烷母核B、17位有β-羥基C、3位有酮D、4位有雙鍵E、3位和20位有酮答案：E解析：雄激素結(jié)構(gòu)特征：母核是雄甾烷，3位酮，4-烯，17β羥基152.對(duì)硝酸毛果蕓香堿的表述正確的是A、為萜類藥物B、本品是N膽堿受體激動(dòng)劑C、本品是M膽堿受體激動(dòng)劑D、對(duì)汗腺有影響，對(duì)眼壓無(wú)影響E、臨床上用于繼發(fā)性青光眼答案：C解析：硝酸毛果蕓香堿是從毛果蕓香科植物中分離的一種生物堿，為M膽堿受體激動(dòng)劑，對(duì)汗腺和唾液腺的作用較大，并可造成瞳孔縮小，眼壓降低。臨床上用于治療原發(fā)性青光眼。153.α-葡萄糖苷酶抑制劑降低血糖的作用機(jī)制是A、增加胰島素分泌B、減少胰島素清除C、抑制α-葡萄糖苷酶，減慢葡萄糖生成速度D、增加胰島素敏感性E、抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度答案：C解析：α-葡萄糖苷酶抑制劑降低血糖的作用機(jī)制是抑制α-葡萄糖苷酶，減慢葡萄糖生成速度。所以答案為C。154.下列敘述正確的是A、苯丙酸諾龍?jiān)谂R床上可代替甲基睪酮的應(yīng)用B、丙酸睪酮針劑為長(zhǎng)效制劑C、雌二醇與醋酸甲地孕酮配伍為口服避孕藥D、醋酸潑尼松是醋酸可的松的1，2-位脫氫產(chǎn)物E、炔雌醇屬于雄甾烷類答案：B155.按結(jié)構(gòu)分地西泮屬于A、巴比妥類藥物B、苯二氮類藥物C、其他類藥物D、咪唑并吡啶類藥物E、氨基醚類藥物答案：B解析：地西泮具有1，4-苯二氮結(jié)構(gòu)，屬于苯二氮類藥物。156.腎上腺素結(jié)構(gòu)中酚羥基數(shù)目是A、1個(gè)B、2個(gè)C、3個(gè)D、4個(gè)E、5個(gè)答案：B157.根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，氯丙嗪屬于A、苯二氮類B、吩噻嗪類C、硫雜蒽類D、丁酰苯類E、酰胺類答案：B解析：本題考查氯丙嗪的結(jié)構(gòu)特征。氯丙嗪屬于吩噻嗪類抗精神病藥。158.以下哪項(xiàng)與鹽酸甲氯芬酯不符A、極易溶于水B、水溶液不穩(wěn)定易水解C、結(jié)構(gòu)含酯難溶于水D、中樞興奮藥E、治療意識(shí)障礙和外傷昏迷答案：C159.白消安的化學(xué)結(jié)構(gòu)為下列哪項(xiàng)A、B、C、D、E、答案：B解析：以上五種化合物的結(jié)構(gòu)分別為卡鉑、白消安、環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺和卡莫司汀。160.甾體藥物按照化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)可分為A、雄甾烷類、雌甾烷類、孕甾烷類B、雌甾烷類、膽甾烷類、雄甾烷類C、雄激素類、雌激素類、孕激素類D、雄激素類、蛋白同化激素類、腎上腺皮質(zhì)激素類E、性激素類、腎上腺皮質(zhì)激素類、蛋白同化激素類答案：A解析：按照化學(xué)結(jié)構(gòu)分，甾體藥物可分為雄甾烷類、雌甾烷類、孕甾烷類。不是按照藥理作用分類。161.嗎啡水溶液在下列哪個(gè)條件下不易被氧化A、酸性B、堿性C、中性D、重金屬離子E、空氣中答案：A解析：?jiǎn)岱人芤涸谒嵝詶l件下穩(wěn)定，在堿性或中性條件下易被氧化，在重金屬離子、日照、空氣中等條件下也會(huì)被氧化。故配置嗎啡注射液時(shí)，應(yīng)調(diào)整pH3～5，還可充入氮?dú)猓咏箒喠蛩徕c和亞硫酸氫納等抗氧化劑，使其保持穩(wěn)定。所以答案為A。162.下列哪項(xiàng)不符合鹽酸麻黃堿A、為1R，2S(-)-麻黃堿B、主要用于治療支氣管哮喘C、結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)手性碳原子D、遇碘化汞鉀生成沉淀E、不易被氧化答案：D163.以下哪個(gè)術(shù)語(yǔ)與新藥研究開(kāi)發(fā)無(wú)關(guān)A、先導(dǎo)化合物B、電子等排體C、先導(dǎo)化合物的優(yōu)化D、酸、堿性E、軟藥答案：D解析：先導(dǎo)化合物是通過(guò)各種方法得到的具有某種生物或藥理活性的化合物，但作為藥物來(lái)說(shuō)還不夠理想，存在這樣或那樣的缺點(diǎn)；電子等排體、軟藥都是先導(dǎo)化合物優(yōu)化所采用的方法；先導(dǎo)化合物優(yōu)化是新藥研究過(guò)程中的第二個(gè)階段，所以答案為D。164.以下哪項(xiàng)是目前首選的抗艾滋病藥物最準(zhǔn)確的分類A、核苷類和開(kāi)環(huán)核苷類B、抗生素類和天然植物類C、逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑和蛋白酶抑制劑D、蛋白酶抑制劑和核苷類E、多肽和非核苷類答案：C解析：抗艾滋病藥按作用機(jī)制分為：反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（齊多夫定），蛋白酶抑制劑（沙奎那韋）。165.下列說(shuō)法正確的是A、嗎啡氧化生成阿撲嗎啡B、偽嗎啡對(duì)嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用C、阿撲嗎啡為嗎啡體內(nèi)代謝產(chǎn)物D、嗎啡為α受體強(qiáng)效激動(dòng)劑E、嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外答案：E解析：?jiǎn)岱妊趸笊蓚螁岱?，又稱為雙嗎啡，毒性增加。阿撲嗎啡為嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱脫水，得到的分子重排產(chǎn)物，對(duì)嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用。嗎啡為μ受體強(qiáng)效激動(dòng)劑。嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外。166.下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是A、雷尼替丁屬于呋喃類H受體拮抗劑B、依巴斯汀屬于哌啶類H受體拮抗劑C、法莫替丁屬于噻唑類H受體拮抗劑D、西咪替丁屬于咪唑類H受體拮抗劑E、羅沙替丁屬于哌啶甲苯類H受體拮抗劑答案：B解析：依巴斯汀屬于哌啶類H受體拮抗劑。167.維生素C的化學(xué)結(jié)構(gòu)式中含有兩個(gè)手性中心，有四個(gè)異構(gòu)體，臨床上用其A、L(+)異構(gòu)體B、L(-)異構(gòu)體C、D(+)異構(gòu)體D、D(-)異構(gòu)體E、混旋體答案：A解析：維生素C的化學(xué)結(jié)構(gòu)式中含有兩個(gè)手性碳原子，四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體。其中L(+)-抗壞血酸活性最高，D(-)異抗壞血酸活性僅為其20%，工業(yè)上將其作為食品抗氧劑。D（-）-抗壞血酸和L(+)-異抗壞血酸幾乎無(wú)活性。168.下列與硝酸銀反應(yīng)會(huì)生成銀鹽，用于燒傷、燙傷創(chuàng)面的抗感染的藥物是A、磺胺嘧啶B、頭孢氨芐C、甲氧芐啶D、青霉素鈉E、氯霉素答案：A解析：磺胺嘧啶銀鹽是常用于燒傷、燙傷創(chuàng)面的抗感染藥；頭孢氨芐是口服易吸收的、殺菌作用較強(qiáng)的β-內(nèi)酰胺類抗生素；甲氧芐啶是抗菌增效劑；青霉素鈉是第一個(gè)β-內(nèi)酰胺類抗生素，系從發(fā)酵獲得的天然抗菌藥，不能口服給藥，對(duì)酸不穩(wěn)定；氯霉素是控制傷寒、斑疹傷寒、副傷寒的首選藥物，也是一種廣譜抗生素。169.以下哪個(gè)與米非司酮無(wú)關(guān)A、17α位為丙炔基B、C9，C10位引入雙鍵C、可以抗早孕D、16β位引入羥基E、11β位引入二甲氨基苯基答案：D解析：米非司酮1）性質(zhì)：①C-11β位引入二甲氨基苯基，使炔諾酮的孕激素活性轉(zhuǎn)變?yōu)榭乖屑に刈饔?；②C-17α位用丙炔基取代了傳統(tǒng)的乙炔基，使分子結(jié)構(gòu)更加穩(wěn)定③C-9，10位引入雙鍵，使整個(gè)甾體母核共軛性增加。2）用途：孕激素拮抗劑，主要抗早孕。170.下列關(guān)于諾氟沙星描述不正確的是A、又名氟哌酸B、為類白色至淡黃色結(jié)晶性粉末C、遇光色漸變深D、易溶于乙醇E、抗菌譜廣答案：D解析：諾氟沙星為類白色至淡黃色結(jié)晶性粉末，在空氣中易吸水，遇光色漸變深。在二甲基甲酰胺中略溶，在水或乙醇中極微溶解。為喹諾酮類抗菌藥物，常用于腸道感染?？咕V廣，對(duì)G，G都有較好的抑制作用，特別是對(duì)綠膿桿菌的作用大于氨基糖苷類的慶大霉素。所以答案為D。171.以下哪個(gè)不是吲哚美辛的結(jié)構(gòu)特征A、含有吲哚環(huán)B、含有羧基C、含有苯并噻嗪環(huán)D、含有酰胺鍵E、含有氯離子答案：C解析：吲哚美辛的結(jié)構(gòu)中含有吲哚環(huán)、羧基、酰胺鍵，且含有氯離子。一般來(lái)說(shuō)苯并噻嗪環(huán)是如吡羅昔康等1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥含有的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。所以答案為C。172.鹽酸美沙酮與甲基橙試液反應(yīng)生成A、黃色沉淀B、黑色沉淀C、綠色沉淀D、粉色沉淀E、紅色沉淀答案：A173.關(guān)于氨芐西林的敘述正確的是A、氨芐西林鈉溶液的穩(wěn)定性與濃度有關(guān)，濃度愈高，愈不穩(wěn)定B、水溶液穩(wěn)定C、氨芐西林鈉具有α-氨基酸的性質(zhì)D、本品不具有其他青霉素的開(kāi)環(huán)反應(yīng)E、本品為廣譜天然青霉素，主要用于尿路感染、膽道感染等答案：C解析：氨芐西林的水溶液不穩(wěn)定，一方面發(fā)生青霉素的各種分解反應(yīng)；另一方面室溫放置生成無(wú)抗菌活性的聚合物。它具有α-氨基酸的性質(zhì)，主要用于治療腸球菌、痢疾桿菌等引起的感染。174.常可作為基礎(chǔ)降壓藥的利尿藥是A、呋塞米B、氫氯噻嗪C、螺內(nèi)酯D、氨苯蝶啶E、乙酰唑胺答案：B175.下列對(duì)維生素C敘述正確的是A、水溶液中有四個(gè)互變異構(gòu)體，以烯醇式為主要形式B、碘酸鹽、堿性酒石酸銅不可使其氧化為脫氫抗壞血酸C、本品具有三個(gè)光學(xué)異構(gòu)體D、本品結(jié)構(gòu)中的烯二醇顯酸性，遇酸成鹽E、臨床可用于治療壞血病，預(yù)防冠心病，重金屬中毒，感冒等答案：E解析：維生素C具有四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，水溶液中有三個(gè)互變異構(gòu)體，以烯醇式為主要形式，碘酸鹽、堿性酒石酸銅可使其氧化為脫氫抗壞血酸，本品結(jié)構(gòu)中的烯二醇顯酸性，遇堿成鹽，維生素C臨床可用于治療壞血病，預(yù)防冠心病、重金屬中毒、感冒等，所以答案為E。176.以下哪項(xiàng)與氫氯噻嗪不符A、不溶于水B、在氫氧化鈉中水解加速C、顯堿性D、水解產(chǎn)物有游離的芳伯氨基E、有降壓作用答案：C解析：①磺酰胺顯弱酸性，在氫氧化鈉溶液中溶解。②氫氧化鈉溶液中，加熱迅速水解，水解產(chǎn)物具有游離芳伯氨基，可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)。臨床上用于多種類型的水腫及高血壓的治療177.下列關(guān)于多潘立酮的說(shuō)法不正確的是A、又名嗎丁啉B(niǎo)、是苯并咪唑的衍生物C、幾乎不溶于水、不溶于二甲基甲酰胺，微溶于乙醇、甲醇D、為較強(qiáng)的外周性多巴胺受體拮抗劑E、極性較大答案：C解析：多潘立酮幾乎不溶于水，溶于二甲基甲酰胺，微溶于乙醇和甲醇。178.對(duì)光極不穩(wěn)定，生產(chǎn)、儲(chǔ)存及使用過(guò)程中應(yīng)避光的藥物是A、吉非羅齊B、氯貝丁酯C、硝苯地平D、硝酸異山梨酯E、辛伐他汀答案：C解析：硝苯地平在遇光時(shí)會(huì)發(fā)生分子內(nèi)部的光催化歧化反應(yīng)，生成硝基吡啶衍生物和亞硝酸苯吡啶衍生物，對(duì)人體有害，故應(yīng)注意避光。179.嗎啡注射液放置過(guò)久顏色變深，是因?yàn)榘l(fā)生了下列哪種反應(yīng)A、還原反應(yīng)B、氧化反應(yīng)C、甲基化反應(yīng)D、酯化反應(yīng)E、水解反應(yīng)答案：B解析：?jiǎn)岱茸⑸湟悍胖眠^(guò)久，會(huì)因pH值增高，重金屬離子和環(huán)境溫度升高等原因發(fā)生氧化變質(zhì)，顏色變深。180.青霉素在強(qiáng)酸或氯化高汞的作用下裂解，生成A、青霉酸和青霉醛B、青霉酸和青霉二酸C、青霉酸和青霉胺D、青霉醛和青霉胺E、青霉酸酯和青霉二酸答案：A解析：青霉素在pH4時(shí)可重排成青霉二酸；在堿（或酶）的催化下，β-內(nèi)酰胺環(huán)可水解（或酶解）成青霉酸而失效；同樣亦可在醇和胺的作用下裂解成青霉酸酯和青霉酰胺；而青霉素在強(qiáng)酸或氯化高汞的作用下裂解，生成青霉酸和青霉醛。所以答案為A。181.下列哪種說(shuō)法與前藥的概念不相符合A、前藥是指一些無(wú)藥理活性的化合物B、前藥修飾通常是以有活性的藥物作為修飾對(duì)象C、前藥在體內(nèi)經(jīng)簡(jiǎn)單代謝被轉(zhuǎn)化為活性藥物D、藥效潛伏化的藥物E、經(jīng)結(jié)構(gòu)改造減低了毒性的藥物答案：E解析：前藥是指一些無(wú)藥理活性的化合物，但是這些化合物在生物體內(nèi)可經(jīng)過(guò)代謝的生物轉(zhuǎn)化或化學(xué)途徑，被轉(zhuǎn)化為活性的藥物，前藥修飾通常是以有活性的藥物作為修飾對(duì)象，通過(guò)結(jié)構(gòu)改變使其變?yōu)闊o(wú)活性化合物，再在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性藥物。前藥修飾是藥物潛伏化的一種方法。182.苯巴比妥的結(jié)構(gòu)式是A、B、C、D、E、答案：E解析：苯巴比妥為5-乙基-5-苯基-2，4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮。183.異丙腎上腺素易被氧化變色，化學(xué)結(jié)構(gòu)中不穩(wěn)定的部分為A、側(cè)鏈上的羥基B、側(cè)鏈上的氨基C、烴氨基側(cè)鏈D、苯乙胺結(jié)構(gòu)E、兒茶酚胺結(jié)構(gòu)答案：E解析：含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的化合物，易被氧化變色，露置在空氣與光線中，色漸變深，水溶液在空氣中先氧化生產(chǎn)紅色色素，再進(jìn)一步聚合成棕色多聚體，溶液由粉紅色變?yōu)樽丶t色，在堿性溶液中變化更快。184.下列藥物哪種為抗代謝類抗腫瘤藥A、氟尿嘧啶B、順鉑C、卡莫司汀D、環(huán)磷酰胺E、塞替哌答案：A解析：環(huán)磷酰胺、卡莫司汀、塞替哌屬于烷化劑類抗腫瘤藥。順鉑屬于金屬鉑配合物。氟尿嘧啶為抗代謝類抗腫瘤藥。185.鹽酸利多卡因的結(jié)構(gòu)式是A、B、C、D、E、答案：D186.抗皰疹病毒的首選藥物是A、齊多夫定B、金剛烷胺C、利巴韋林D、沙奎那韋E、阿昔洛韋答案：E187.下列說(shuō)法正確的是A、抗代謝藥最早用于臨床抗腫瘤B、芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大C、氮芥屬于烷化劑類抗腫瘤藥D、順鉑的水溶液穩(wěn)定E、喜樹(shù)堿是半合成的抗腫瘤藥答案：C解析：烷化劑藥物類型按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為：氮芥類（環(huán)磷酰胺）；乙撐亞胺類（塞替派）；甲磺酸酯及多元醇類（白消安）；亞硝基脲類（卡莫司?。?；二氮烯咪唑類；肼類。最早應(yīng)用于臨床的抗腫瘤藥物為氮芥類；芳香氮芥因?yàn)橹苄员戎镜嫘。远拘员容^??；順鉑微溶于水，并且水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化成反式；喜樹(shù)堿是天然的抗腫瘤藥物，是從植物中直接提取出來(lái)的。188.藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化不包括A、氧化反應(yīng)B、還原反應(yīng)C、水解反應(yīng)D、羥基化反應(yīng)E、葡萄糖醛苷反應(yīng)答案：E解析：藥物第1相生物轉(zhuǎn)化有氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，所以答案為E。189.以下抗過(guò)敏藥種，既有強(qiáng)大H受體拮抗作用，又可以抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放的藥物是A、異丙嗪B、賽庚啶C、氯雷他啶D、酮替芬E、地氯雷他啶答案：D解析：酮替芬既有強(qiáng)大H受體拮抗作用，又可以抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放的藥物。故抗過(guò)敏作用強(qiáng)大，約為氯苯那敏10倍。但中樞鎮(zhèn)靜作用較強(qiáng)。有嗜睡的副作用。190.以下結(jié)構(gòu)是哪種藥物A、維生素BB、維生素KC、維生素DD、維生素CE、維生素B答案：D191.鹽酸氯胺酮的結(jié)構(gòu)式是A、B、C、D、E、答案：A192.在pH2～6范圍內(nèi)發(fā)生差向異構(gòu)的是A、青霉素B、氯霉素C、四環(huán)素D、紅霉素E、羅紅霉素答案：C解析：四環(huán)素在pH2～6范圍內(nèi)可發(fā)生差向異構(gòu)。氯霉素在pH2～7時(shí)水解。紅霉素、羅紅霉素可與酸成鹽。青霉素在酸性下水解。193.下列的哪種說(shuō)法與前藥的概念相符合A、不具有發(fā)揮藥物作用所必需的結(jié)構(gòu)特征的化合物B、前藥修飾通常是以無(wú)活性的藥物作為修飾對(duì)象C、在體內(nèi)經(jīng)簡(jiǎn)單代謝而失活的藥物D、藥效潛伏化的藥物E、經(jīng)結(jié)構(gòu)改造減低了毒性的藥物答案：D解析：前藥是指一些無(wú)藥理活性的化合物，但是這些化合物在生物體內(nèi)可經(jīng)過(guò)代謝的生物轉(zhuǎn)化或化學(xué)途徑，被轉(zhuǎn)化為活性的藥物，前藥修飾通常是以有活性的藥物作為修飾對(duì)象，通過(guò)結(jié)構(gòu)改變使其變?yōu)闊o(wú)活性化合物，再在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性藥物。前藥修飾是藥物潛伏化的一種方法。194.關(guān)于磷酸可待因的敘述正確的是A、易溶于水，水溶液顯堿性B、本品具有右旋性C、本品比嗎啡穩(wěn)定，但遇光變質(zhì)D、可與三氯化鐵發(fā)生顏色反應(yīng)E、屬于合成鎮(zhèn)痛藥答案：C解析：磷酸可待因易溶于水，水溶液顯酸性，具有左旋性。本品因無(wú)游離酚羥基，比嗎啡穩(wěn)定，但遇光逐漸變質(zhì)，且不能與三氯化鐵發(fā)生顏色反應(yīng)。屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。195.化學(xué)名為1，2，3．丙三醇三硝酸酯的是A、依他尼酸B、米力農(nóng)C、鹽酸維拉帕米D、呋塞米E、硝酸甘油答案：E解析：硝酸甘油的化學(xué)名為1，2，3-丙三醇三硝酸酯，所以答案為E。196.下面關(guān)于阿司匹林的說(shuō)法不正確的是A、分子中有羧基，可溶于氫氧化鈉或碳酸氫鈉中B、分子中有酯鍵，易被水解，故應(yīng)在干燥密閉的容器中保存C、有游離的酚羥基，與三氯化鐵可發(fā)生顏色反應(yīng)D、水解后生成水楊酸，與三氯化鐵反應(yīng)，呈紫堇色E、化學(xué)名稱為2-（乙酰氧基）苯甲酸答案：C解析：阿司匹林分子中無(wú)酚羥基，與三氯化鐵不能發(fā)生顏色反應(yīng)，其水解產(chǎn)物水楊酸與三氯化鐵可發(fā)生紫堇色反應(yīng)，所以答案為C。197.以下敘述與馬來(lái)酸依那普利不符的是A、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑B、是依那普利拉的前藥C、分子中有三個(gè)手性中心D、化學(xué)名為N-［(S)-1-乙基羰基-3-苯丙基］-L-丙氨酰-L-脯氨酸順丁烯二酸鹽E、只能靜脈給藥答案：E解析：馬來(lái)酸依那普利屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，化學(xué)名為N-［(S)-1-乙基羰基.3-苯丙基）-L-丙氨酰-L-脯氨酸順丁烯二酸。分子結(jié)構(gòu)中含有三個(gè)手性中心，均為S構(gòu)型。是其前體藥物依那普利拉的乙酯化產(chǎn)物?？煽诜o藥，在體內(nèi)代謝依那普利拉。通過(guò)減少血管緊張素Ⅱ的含量，舒張全身血管，而降低血壓。198.腎上腺素的化學(xué)結(jié)構(gòu)是A、B、C、D、E、答案：B199.下列哪項(xiàng)不是甾體化合物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)A.由A、B、A、D四個(gè)環(huán)稠合而成B、具環(huán)戊烷并多氫菲母核C、C位常有碳鏈或含氧基團(tuán)D、3位是羥基E、母核是5α-孕甾烷、5α-雄甾烷和5α-雌甾烷答案：D解析：甾體①具有環(huán)戊烷駢多氫菲母核，由A、B、C、D四個(gè)環(huán)稠合而成②在A／B環(huán)和C／D環(huán)稠合處各有一個(gè)甲基③在D環(huán)的17位上常有一個(gè)碳鏈或一個(gè)含氧基團(tuán)。甾體母核分別為：5α-孕甾烷、5α-雄甾烷和5α-雌甾烷。200.維生素A有6種異構(gòu)體存在，其中最穩(wěn)定、活性最強(qiáng)的異構(gòu)體為．A、新維生素Aa(2Z-型)B、異維生素Aa(6Z-型)C、新維生素Ab(4Z-型)D、新維生素Ac（2Z，