急診科常用藥品用藥指南.文檔

優(yōu)秀論文，值得下載！優(yōu)秀論文精選！腎上腺素【藥理所用】：1．對(duì)心臟的興奮作用心臟有β1、β2和α受體，但以β1受體為主。人的心室肌β1受體占86%，心房肌β1受體占74%。腎上腺素對(duì)心臟的作用主要由于激動(dòng)了心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的β1受體，從而加強(qiáng)心肌收縮力，加速傳導(dǎo)，加快心率，提高心肌興奮性。由于心肌收縮力增加，使心輸出量和每搏量增多。腎上腺素激活冠狀動(dòng)脈的β2受體，使之舒張，因此可以改善心肌供血，且作用出現(xiàn)很快，這是急癥應(yīng)用強(qiáng)心藥的優(yōu)點(diǎn)所在。但它又能增加心肌代謝，使心肌耗氧量增加。當(dāng)心衰或休克時(shí)，心肌處于缺氧狀態(tài)，若靜注速度快或劑量大即可出現(xiàn)心律失常，甚至室顫。2．對(duì)血管和血壓的作用腎上腺素激活血管的α受體引起血管收縮。主要作用于α1受體密度較大的小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌，對(duì)靜脈和大動(dòng)脈的作用較弱。可使α受體占優(yōu)勢(shì)的皮膚和粘膜及內(nèi)臟血管，尤其是腎動(dòng)脈明顯收縮，使β2受體占優(yōu)勢(shì)的骨骼肌血管擴(kuò)張。腦血管收縮不明顯，有時(shí)被動(dòng)擴(kuò)張。對(duì)冠狀動(dòng)脈的舒張作用除因激動(dòng)β受體外，心肌興奮時(shí)產(chǎn)生的腺苷有直接擴(kuò)血管作用。對(duì)血壓的影響與給藥劑量和途徑有關(guān)。皮下注射0.5mg或靜滴20μg/分，可因心輸出量增加而收縮壓升高，皮膚和內(nèi)臟的收縮血管作用被骨骼肌血管的擴(kuò)張作用所抵消，舒張壓無(wú)變化或稍下降，脈壓差增大。靜注大劑量則對(duì)血管α受體的激活作用占優(yōu)勢(shì)，外周血管阻力增加，使收縮壓和舒張壓均上升。靜注后血壓急速升高，繼而迅速下降至原水平以下，再恢復(fù)到原水平，這是由于α受體激動(dòng)作用強(qiáng)而短，β受體激動(dòng)作用弱而長(zhǎng)之故。3．對(duì)支氣管平滑肌的松弛作用腎上腺素激動(dòng)支氣管的β2受體，引起支氣管擴(kuò)張，解除支氣管痙攣。4．對(duì)代謝的影響可明顯提高機(jī)體的代謝，促進(jìn)肝糖原分解，使血糖升高。還激動(dòng)脂肪組織的β受體，促進(jìn)脂肪分解，組織耗氧量增加。【用法】：皮下或肌內(nèi)注射：成人0.2-0.5mg/次；兒童每次0.01mg/kg，必要時(shí)1-2小時(shí)可重復(fù)。靜脈或心內(nèi)注射：按體重0.005-0.01mg/kg或按體表面積0.15、0.3mg/m2。【注意】：1．本品與全麻藥、洋地黃、三環(huán)類抗抑郁藥合用，易產(chǎn)生心律失常。與利血平、胍乙啶合用，可致高血壓和心動(dòng)過(guò)速。與β受體阻滯劑合用，可出現(xiàn)高血壓。心動(dòng)過(guò)緩和支氣管收縮。與硝酸酯類合用，升壓作用被抵消，硝酸酯類的抗心絞痛作用減弱。2．可減弱口服降血糖藥以及胰島素的作用。3．本品遇氧化物、堿類、光線及熱均可分解變色，其水溶液露置于空氣及光線中即分解變紅色，不宜使用?！局苿浚鹤⑸鋭?ml：1mg去甲腎上腺素【藥理所用】：去甲腎上腺素（NE)主要是非選擇性α受體激動(dòng)劑，對(duì)β受體，特別是β2受體的激動(dòng)作用較弱。1．血管收縮作用NE激動(dòng)血管α受體，使所有小動(dòng)脈和靜脈均呈不同程度的收縮，對(duì)全身血管收縮程度與含α1受體的多少和所用NE的劑量有關(guān)。皮膚和粘膜血管收縮最明顯，其次為腎、腦、肝、腸系膜及骨骼肌血管，但冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，這可能是由于NE的心肌興奮作用使心肌的代謝產(chǎn)物（腺苷)明顯增加，直接舒張冠狀動(dòng)脈所致。舒張期延長(zhǎng)和血壓升高也有助于冠脈舒張。2．激動(dòng)心臟β受體使心臟興奮性升高，心肌收縮力加強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加速，心輸出量增加，但上述作用比腎上腺素弱。給藥后由于對(duì)血管α受體的激動(dòng)作用強(qiáng)于對(duì)心臟β受體的激動(dòng)作用，血壓升高反射性興奮迷走神經(jīng)而抵消了它對(duì)心臟的直接作用，表現(xiàn)出心率減慢或無(wú)改變，心輸出量增加不明顯或減少。大劑量NE也能引起心律失常，但較少見(jiàn)。3．小劑量時(shí)由于心肌興奮和血管收縮作用使收縮壓升高，舒張壓升高不明顯，脈壓加大。大劑量時(shí)由于血管強(qiáng)烈收縮，外周阻力明顯增加，收縮壓和舒張壓均明顯升高，脈壓變小。4．NE對(duì)其他平滑肌和組織代謝的作用較弱，大劑量才升高血糖?！居梅ā浚撼扇?常規(guī)劑量?靜脈滴注用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液稀釋后靜滴。開(kāi)始以每分鐘8-12μg速度滴注，并調(diào)整滴速以使血壓升至理想水平；維持量為每分鐘2-4μg。在必要時(shí)可增加劑量，但每分鐘不得超過(guò)25μg，而且必須注意保持或補(bǔ)足血容量。?靜脈注射危急病例可將本藥1-2mg稀釋到10-20mL，緩慢靜注，同時(shí)根據(jù)血壓調(diào)整劑量。待血壓回升后，再改用靜脈滴注維持。?口服給藥上消化道出血：每次服注射液1-3mL(1-3mg)，加入適量冷鹽水服下，每日3次，可使食管和胃內(nèi)血管收縮產(chǎn)生局部止血作用。兒童?常規(guī)劑量?靜脈滴注用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液稀后靜滴。開(kāi)始以每分鐘0.02-0.1μg/kg速度滴注，并按需調(diào)整滴速?！咀⒁狻浚?.交叉過(guò)敏對(duì)其它擬交感胺類藥過(guò)敏者對(duì)本藥也可能過(guò)敏。2.禁忌癥(1)高血壓患者。(2)腦動(dòng)脈硬化者。(3)缺血性心臟病患者。(4)少尿或無(wú)尿患者。(5)急性肺水腫及微循環(huán)障礙的休克患者。(6)可卡因中毒者。(7)心動(dòng)過(guò)速者。3.慎用(1)缺氧(易致心律失常，如室性心動(dòng)過(guò)速或心室顫動(dòng))。(2)閉塞性血管病(如動(dòng)脈硬化、糖尿病、閉塞性脈管炎等，可進(jìn)一步加重血管閉塞)。(3)血栓形成(無(wú)論內(nèi)臟或周圍組織，均可促使血供減少，缺血加重，擴(kuò)大梗塞范圍)。(4)孕婦。(5)甲狀腺功能亢進(jìn)癥4.藥物對(duì)兒童的影響小兒用藥的安全性尚缺乏研究。5.藥物對(duì)老人的影響長(zhǎng)期或大量使用，可使心排出量降低。6.藥物對(duì)妊娠的影響本藥易通過(guò)胎盤(pán)，使子宮血管收縮，血流減少，導(dǎo)致胎兒缺氧，并可興奮妊娠子宮而引起流產(chǎn)，因此孕婦使用本藥應(yīng)慎重。7.藥物對(duì)哺乳的影響尚不明確。8.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)用藥時(shí)必須監(jiān)測(cè)(1)動(dòng)脈壓：開(kāi)始每2-3分鐘監(jiān)測(cè)1次，血壓穩(wěn)定后改為每5分鐘1次，一般患者用間接法測(cè)血壓，危重患者直接動(dòng)脈內(nèi)插管測(cè)壓。(2)必要時(shí)測(cè)定中心靜脈壓、肺動(dòng)脈壓、肺毛細(xì)血管楔壓。(3)尿量。(4)心電圖?！局苿浚鹤⑸鋭?ml：2mg異丙腎上腺素【藥理所用】：1.藥效學(xué)本藥為非選擇性腎上腺素受體激動(dòng)藥，對(duì)腎上腺素β1和β2受體均有強(qiáng)大的激動(dòng)作用，對(duì)α受體幾乎無(wú)作用。主要作用如下：(1)作用于心臟腎上腺素β1受體，使心肌收縮力增強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加速，心排出量和心肌耗氧量增加。(2)作用于血管平滑肌腎上腺素β2受體，使骨骼肌血管明顯舒張，腎、腸系膜血管及冠狀動(dòng)脈亦不同程度舒張，血管總外周阻力降低。其心血管作用導(dǎo)致收縮壓升高，舒張壓降低，脈壓差變大。(3)作用于支氣管平滑肌腎上腺素β2受體，使支氣管平滑肌松弛。(4)促進(jìn)糖原和脂肪分解，增加組織耗氧量。2.藥動(dòng)學(xué)本藥口服，在腸壁可與硫酸結(jié)合，吸收后在肝臟又經(jīng)代謝失效，故口服作用極弱。主要有以下幾種給藥途徑：(1)舌下含服：經(jīng)舌下靜脈叢吸收迅速而完全，給藥后15-30分鐘起效，作用持續(xù)約1-2小時(shí)，生物利用度約為80-100%。經(jīng)尿排出，排泄物全部為甲基化代謝產(chǎn)物。(2)氣霧吸入：吸收迅速，2-5分鐘起效，作用可維持0.5-2小時(shí)。生物利用度約為80%-100%，有效血藥濃度為0.5-2.5ng/mL，表觀分布容積(Vd)為0.7L/kg，血漿蛋白結(jié)合率為65%。清除半衰期為2小時(shí)。在肝臟與硫酸結(jié)合，在其它組織中被兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶甲基化代謝滅活，最后以硫酸結(jié)合的甲基化代謝產(chǎn)物從尿中排出，5%-10%以原形排出。(3)靜脈給藥：靜脈給藥的半衰期為1分鐘至數(shù)分鐘，24小時(shí)內(nèi)幾乎完全隨尿排出，尿中排泄原形藥物和甲基化代謝產(chǎn)物各占50%?！居梅ā浚撼扇?常規(guī)劑量?舌下含化1.支氣管哮喘：常用量為每次10-15mg，每日3次；極量為每次20mg，每日60mg。2.Ⅱ度房室傳導(dǎo)阻滯：每次10mg，每4小時(shí)1次。?氣霧吸入對(duì)于支氣管哮喘，以0.25%氣霧劑吸入，常用量為每次0.1-0.4mg；極量為每次0.4mg，每日2.4mg。重復(fù)使用的間隔時(shí)間不應(yīng)少于2小時(shí)。噴吸時(shí)應(yīng)深吸氣，噴畢閉口8秒鐘，而后徐緩地呼氣。?心腔內(nèi)注射用于心跳驟停，心腔內(nèi)注射0.5-1mg。?靜脈滴注1.Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯：當(dāng)心率低于每分鐘40次時(shí)，可用本藥0.5-1mg溶于5%葡萄糖溶液200-300mL中緩慢靜滴。2.休克：以0.5-1mg加入5%葡萄糖溶液200mL中靜滴，滴速為0.5-2mL/min，根據(jù)心率調(diào)整滴速，使收縮壓維持在12.00kPa(90mmHg)，脈壓差在2.67kPa(20mmHg)以上，心率每分鐘120次以下。兒童?常規(guī)劑量?舌下含化支氣管哮喘：5歲以上，每次2.5-10mg，每日2-3次。?氣霧吸入每次1-2噴，每日3-4次。?靜脈滴注每次0.1μg/kg?！咀⒁狻浚?.交叉過(guò)敏對(duì)其它腎上腺素類藥物過(guò)敏者，對(duì)本藥也可能過(guò)敏。2.禁忌癥(1)心絞痛、心肌梗死。(2)甲狀腺功能亢進(jìn)。(3)嗜鉻細(xì)胞瘤。(4)對(duì)本藥過(guò)敏者(國(guó)外資料)。(5)心動(dòng)過(guò)速(國(guó)外資料)。(6)室性心律失常需要改善心肌收縮力者(國(guó)外資料)。3.慎用(1)糖尿病。(2)高血壓。(3)驚厥。4.藥物對(duì)妊娠的影響美國(guó)FDA妊娠危險(xiǎn)性分類為C類。5.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)使用本藥時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血鉀濃度?！局苿浚鹤⑸鋭?ml：1mg阿托品【藥理所用】：1.藥效學(xué)本藥為抗M膽堿藥，具有松弛內(nèi)臟平滑肌的作用，能解除平滑肌痙攣，緩解或消除胃腸平滑肌痙攣所致的絞痛，對(duì)膀胱逼尿肌、膽管、輸尿管、支氣管都有解痙作用，但對(duì)子宮平滑肌的影響較少，雖然可透過(guò)胎盤(pán)屏障，但對(duì)胎兒無(wú)明顯影響，也不抑制新生兒呼吸。這種作用與平滑肌的功能狀態(tài)有關(guān)。治療劑量時(shí)，對(duì)正?；顒?dòng)的平滑肌影響較小，但對(duì)過(guò)度活動(dòng)或痙攣的內(nèi)臟平滑肌則有顯著的解痙作用。大劑量可抑制胃酸分泌，但對(duì)胃酸濃度、胃蛋白酶和粘液的分泌影響很小。隨用藥劑量增加可依次出現(xiàn)如下反應(yīng)：腺體分泌減少，瞳孔擴(kuò)大和調(diào)節(jié)麻痹，心率加快，膀胱和胃腸道平滑肌的興奮性降低，胃液分泌抑制，中毒劑量則出現(xiàn)中樞癥狀。2.藥動(dòng)學(xué)本藥易透過(guò)生物膜，自胃腸道及其它粘膜吸收，也可經(jīng)眼吸收，少量從皮膚吸收?？诜未蝿┝?，1小時(shí)后達(dá)血藥濃度峰值；注射用藥作用出現(xiàn)較快，肌注2mg，15-20分鐘后即達(dá)血藥峰濃度。吸收后廣泛分布于全身組織，血漿蛋白結(jié)合率為50%。本藥可透過(guò)血-腦脊液屏障，在0.5-1小時(shí)內(nèi)中樞神經(jīng)系統(tǒng)達(dá)到較高濃度。也能通過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒循環(huán)。本藥除對(duì)眼的作用持續(xù)72小時(shí)外，其它所有器官的作用維持約4小時(shí)。部分在肝臟代謝，約80%經(jīng)尿排出，其中約1/3為原形，其余為水解后與葡萄糖醛酸結(jié)合的代謝物。消除半衰期為2-4小時(shí)。各種分泌液及糞便中僅有少量排出?！居梅ā浚撼扇?常規(guī)劑量?靜脈注射1.一般情況：每次0.3-0.5mg，每日0.5-3mg。一次用藥的極量為2mg。2.抗休克改善微循環(huán)：每次0.02-0.05mg/kg，用50%葡萄糖注射液稀釋后于5-10分鐘靜注，每10-20分鐘靜注1次，直到患者四肢溫暖，收縮壓在10kPa(75mmHg)以上時(shí)，逐漸減量至停藥。3.抗心律失常：每次0.5-1mg，按需可每1-2小時(shí)1次，最大用量為2mg。4.解毒：(1)銻劑引起的阿-斯綜合征：靜脈注射1-2mg，15-30分鐘后再注射1mg，如患者未再發(fā)作，按需每3-4小時(shí)皮下或肌內(nèi)注射1mg。(2)有機(jī)磷中毒：肌注或靜注1-2mg(嚴(yán)重有機(jī)磷中毒時(shí)可加大5-10倍)，每10-20分鐘重復(fù)1次，至紫紺消失，繼續(xù)用藥至病情穩(wěn)定后用維持量，有時(shí)需連用2-3日。?肌內(nèi)注射1.一般情況：每次0.3-0.5mg，每日0.5-3mg。一次用藥的極量為2mg。2.麻醉前用藥：術(shù)前0.5-1小時(shí)肌注0.5mg。3.解毒：參見(jiàn)靜脈注射項(xiàng)下相關(guān)內(nèi)容。?皮下注射1.一般情況：每次0.3-0.5mg，每日0.5-3mg。一次用藥的極量為2mg。2.緩解內(nèi)臟絞痛：每次0.5mg。3.麻醉前用藥：皮下注射0.5mg。4.解毒：參見(jiàn)靜脈注射項(xiàng)下相關(guān)內(nèi)容。?經(jīng)眼給藥角膜炎、虹膜睫狀體炎：用1%-3%滴眼液或眼膏，用藥次數(shù)根據(jù)需要而定。滴眼時(shí)按住內(nèi)眥部，以免藥液流入鼻腔吸收中毒。兒童?常規(guī)劑量?靜脈注射1.抗心律失常：按體重靜注0.01-0.03mg/kg。2.抗休克、改善微循環(huán)：按體重靜注0.03-0.05mg/kg。?皮下注射麻醉前用藥：體重3kg以下者為0.1mg，7-9kg者為0.2mg，12-16kg者為0.3mg，20-27kg者為0.4mg，32kg以上者為0.5mg?！咀⒁狻浚?.禁忌癥(1)青光眼。(2)前列腺增生(可引起排尿困難)。(3)高熱。2.慎用(1)心臟病，特別是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、左房室瓣狹窄、心動(dòng)過(guò)速等。(2)反流性食管炎、胃幽門(mén)梗阻、食管與胃的運(yùn)動(dòng)減弱、下食管括約肌松弛(因本藥可使胃排空延遲，從而促成胃潴留，并增加胃-食管的反流)。(3)潰瘍性結(jié)腸炎(本藥用量大時(shí)，腸蠕動(dòng)功能降低，可導(dǎo)致麻痹性腸梗阻，并可誘發(fā)或加重中毒性巨結(jié)腸癥)。(4)腦損害者(尤其是兒童)。(5)腹瀉患者。(6)胃潰瘍患者。(7)孕婦及哺乳婦女。3.藥物對(duì)兒童的影響嬰幼兒對(duì)本藥的毒性反應(yīng)極為敏感，特別是痙攣性麻痹與腦損傷的兒童，反應(yīng)更強(qiáng)。環(huán)境溫度較高時(shí)，因閉汗有體溫急驟升高的危險(xiǎn)，治療時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。4.藥物對(duì)老人的影響老年人易發(fā)生抗M膽堿樣不良反應(yīng)，如排尿困難、便秘、口干(特別是男性)，也易誘發(fā)青光眼，一旦發(fā)生應(yīng)停藥。阿托品對(duì)老年人尤易導(dǎo)致汗液分泌減少，影響散熱，故夏天慎用。5.藥物對(duì)妊娠的影響孕婦靜脈注射本藥可使胎兒心動(dòng)過(guò)速，孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊后用藥。6.藥物對(duì)哺乳的影響本藥可分泌入乳汁，并有抑制泌乳的作用。7.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響酚磺酞試驗(yàn)時(shí)，本藥可減少酚磺酞的排出量?！局苿浚鹤⑸鋭?ml：0.5mg碳酸氫鈉【藥理所用】：1.藥效學(xué)(1)治療代謝性酸中毒：本藥能直接增加機(jī)體的堿儲(chǔ)備，其解離度大，可提供較多碳酸氫根離子(HCO3-)以中和氫離子(H+)，使血中pH值較快上升。(2)堿化尿液：本藥能使尿中HCO3-濃度升高，尿液pH升高，從而使尿酸、血紅蛋白等不易在尿中形成結(jié)晶或聚集，使尿酸結(jié)石或磺胺類藥物得以溶解。(3)制酸作用：本藥口服后能迅速中和或緩沖胃酸，緩解胃酸過(guò)高引起的癥狀，對(duì)胃酸分泌無(wú)直接作用。2.藥動(dòng)學(xué)本藥口服在腸道易吸收。當(dāng)機(jī)體呈酸中毒時(shí)，HCO3-與H+結(jié)合成碳酸，再分解為水和CO2，后者經(jīng)呼氣排出；當(dāng)酸堿平衡時(shí)，本藥則以原形自尿中排出?！居梅ā浚撼扇?常規(guī)劑量?靜脈滴注1.代謝性酸中毒：所需劑量按以下兩個(gè)公式之一計(jì)算：(1)補(bǔ)堿量(mmol)=(－2.3－實(shí)際測(cè)得的BE值)×0.25×體重(kg)。(2)補(bǔ)堿量(mmol)=正常CO2CP－實(shí)際測(cè)得的CO2CP(mmol)×0.25×體重(kg)。如有體內(nèi)丟失碳酸氫鹽，則一般先給計(jì)算劑量的1/3-1/2，于4-8小時(shí)內(nèi)滴注完畢，以后根據(jù)病情再給其余量。2.嚴(yán)重酸中毒：直接予本藥5%注射液靜脈滴注，2小時(shí)內(nèi)可使用200-300mL，必要時(shí)于4-5小時(shí)后重復(fù)上述劑量的1/2。3.心肺復(fù)蘇搶救：首次1mmol/kg，以后根據(jù)血?dú)夥治鼋Y(jié)果等調(diào)整用量。4.堿化尿液：?jiǎn)蝿?-5mmol/kg，滴注時(shí)間為4-8小時(shí)。兒童?常規(guī)劑量?靜脈滴注1.代謝性酸中毒：參見(jiàn)成人"代謝性酸中毒"用法用量。2.嚴(yán)重酸中毒：直接用本藥5%注射液5-10mL/kg滴注，必要時(shí)于4-5小時(shí)后重復(fù)上述劑量的1/2。3.心肺復(fù)蘇搶救：首次1mmol/kg，以后根據(jù)血?dú)夥治鼋Y(jié)果等調(diào)整用量。【注意】：1.禁忌癥限制鈉攝入的患者。2.慎用(1)少尿或無(wú)尿患者(因本藥會(huì)增加鈉負(fù)荷)。(2)鈉潴留并有水腫的患者，如肝硬化、充血性心力衰竭、腎功能不全。(3)高血壓(因鈉負(fù)荷增加可能加重原發(fā)性高血壓)患者。(4)孕婦。3.藥物對(duì)兒童的影響6歲以下兒童使用制酸劑應(yīng)慎重，因小兒對(duì)癥狀描述不清楚，易延誤病情。4.藥物對(duì)妊娠的影響長(zhǎng)期或大量使用本藥可致代謝性堿中毒，并且鈉負(fù)荷過(guò)高可引起水腫等，故孕婦應(yīng)慎用。5.藥物對(duì)哺乳的影響本藥可經(jīng)乳汁分泌，但對(duì)受乳嬰兒的影響尚不明確。6.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響本藥可影響胃酸分泌試驗(yàn)及血、尿pH值測(cè)定結(jié)果。7.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)(1)動(dòng)脈血?dú)夥治龌蚨趸冀Y(jié)合力。(2)測(cè)定血清HCO3-濃度及血清鈉、鉀、氯、鈣濃度。(3)腎功能。(4)尿pH值。【制劑】：注射劑：10ml：0.5g利多卡因【藥理所用】：1.藥效學(xué)本藥為中效酰胺類局麻藥和Ⅰb類抗心律失常藥。作為局麻藥時(shí)，其對(duì)外周神經(jīng)的作用機(jī)制與其它局麻藥一樣，通過(guò)抑制神經(jīng)細(xì)胞膜的鈉離子通道起到阻斷神經(jīng)興奮與傳導(dǎo)作用；而本藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有興奮和抑制雙相作用。血藥濃度低時(shí)，病人出現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用，痛閾提高，能抑制咳嗽反射。當(dāng)血藥濃度超過(guò)5μg/mL時(shí)，則出現(xiàn)中毒癥狀，甚至引起驚厥。因其脂溶性、蛋白結(jié)合率都比普魯卡因高，穿透細(xì)胞的能力強(qiáng)，所以比普魯卡因起效快、作用時(shí)效長(zhǎng)，作用強(qiáng)度是普魯卡因的4倍。此外，鹽酸利多卡因與碳酸利多卡因同樣是由利多卡因堿基產(chǎn)生局麻作用，與鹽酸鹽相比，碳酸鹽的阻滯作用較強(qiáng)，起效較快，肌肉松弛也較好。其表面麻醉作用為鹽酸鹽的4倍，浸潤(rùn)麻醉和椎管麻醉作用為鹽酸鹽的2倍，傳導(dǎo)麻醉作用為鹽酸鹽的6倍。但二者的毒性無(wú)顯著性差別。本藥作為抗心律失常藥時(shí)，主要作用于浦肯野纖維和心室肌，抑制Na+內(nèi)流，促進(jìn)K+外流，明顯縮短動(dòng)作電位時(shí)程，相對(duì)延長(zhǎng)有效不應(yīng)期及相對(duì)不應(yīng)期，降低心肌興奮性，減慢傳導(dǎo)速度，提高室顫閾。故能有效地抗室性心律失常，對(duì)于受損和部分去極化的纖維，能恢復(fù)其正常傳導(dǎo)功能。但隨血藥濃度升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心排出量下降。2.藥動(dòng)學(xué)本藥碳酸鹽和鹽酸鹽的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)顯著性差別。肌注后5-15分鐘起效，一次肌注200mg后15-20分鐘達(dá)治療濃度，持續(xù)60-90分鐘；靜脈注射后立即起效(約45-90秒)，持續(xù)10-20分鐘。治療血藥濃度為1.5-5μg/mL，中毒血藥濃度為5μg/mL以上。達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間，一般人須持續(xù)靜脈滴注3-4小時(shí)，急性心肌梗死者則需8-10小時(shí)。另有報(bào)道提到性別對(duì)本藥的藥動(dòng)學(xué)有影響，給予同一劑量后男性的血藥濃度比女性高。本藥口服生物利用度低，經(jīng)肝臟首過(guò)消除后明顯減少；肌注后則吸收完全。吸收后迅速分布至心、腦、腎及其它血流豐富的組織，然后至脂肪及肌肉組織。本藥還可通過(guò)胎盤(pán)和血-腦脊液屏障，并能通過(guò)乳汁分泌，其表觀分布容積約1L/kg。心力衰竭時(shí)分布容積降低。蛋白結(jié)合率約51%。吸煙者結(jié)合率可比不吸煙者高些。本藥90%經(jīng)肝代謝，其代謝物單乙基甘氨酰二甲苯胺(MEGX)及甘氨酰二甲苯胺(GX)具有藥理活性，持續(xù)靜脈滴注24小時(shí)以上者，代謝產(chǎn)物可產(chǎn)生治療及中毒作用。靜脈注射后半衰期α相(T1/2α)約10分鐘，半衰期β相約1-2小時(shí)。GX半衰期較長(zhǎng)，約10小時(shí)，MEGX半衰期近似原藥。心衰、肝病患者、老年人及持續(xù)靜脈滴注24-36小時(shí)以上者，藥物的清除減慢。本藥經(jīng)腎臟排泄，10%為原形，58%為代謝物(GX)，不能被血液透析清除?！居梅ā浚撼扇?常規(guī)劑量用于麻醉時(shí)，鹽酸利多卡因一次限量為200mg(4.0mg/kg)。如藥液中加用了腎上腺素，用量可增至300-350mg(6.0mg/kg)。?表面麻醉鹽酸利多卡因注射液：2%-4%溶液一次不超過(guò)100mg。注射給藥時(shí)一次量不超過(guò)4.5mg/kg(不用腎上腺素)或7mg/kg(用1:200000濃度的腎上腺素)。?局部浸潤(rùn)麻醉鹽酸利多卡因注射液(0.25%-0.5%)：50-300mg。一次最大用量不超過(guò)400mg。?區(qū)域阻滯麻醉鹽酸利多卡因注射液(0.25%-0.5%)：治療用靜注，首劑1-2mg/kg，極量4mg/kg；靜滴每分鐘以1mg為限。反復(fù)多次給藥，間隔時(shí)間不得短于45-60分鐘。?神經(jīng)(干、叢)阻滯鹽酸利多卡因注射液：(1)臂叢(單側(cè))：250-300mg(1.5%)。(2)口腔：20-100mg(2.0%)。(3)肋間神經(jīng)(每支)：30mg(1.0%)，300mg為限。(4)宮頸旁浸潤(rùn)：左右側(cè)各100mg(0.5%-1.0%)。(5)椎旁脊神經(jīng)阻滯(每支)：30-50mg(1.0%)，300mg為限。(6)陰部神經(jīng)：左右側(cè)各100mg(0.5%-1.0%)。?交感神經(jīng)節(jié)阻滯頸星狀神經(jīng)節(jié)：用鹽酸利多卡因注射液50mg(1.0%)。?蛛網(wǎng)膜下腔阻滯50-100mg(1.0%)。?硬膜外麻醉(1)鹽酸利多卡因注射液(1.5%-2.0%)：胸腰段250-300mg。(2)碳酸利多卡因注射液：根據(jù)需要阻滯的節(jié)段數(shù)和病人情況調(diào)節(jié)用量。常用量為5-10mL(即173-259.5mg)。?骶管阻滯鹽酸利多卡因注射液：(1)用于分娩鎮(zhèn)痛：用量以200mg(1.0%)為限。(2)用于外科止痛：可酌增至200-250mg(1.0%-1.5%)。?肌內(nèi)注射抗心律失常：肌內(nèi)注射現(xiàn)已少用。如用，可4-5mg/kg，60-90分鐘可重復(fù)1次。?靜脈給藥鹽酸利多卡因注射液用于抗心律失常時(shí)的極量：靜脈注射1小時(shí)內(nèi)最大負(fù)荷量為4.5mg/kg(或300mg)，最大維持量為每分鐘4mg。具體為：(1)靜脈注射：按1-1.5mg/kg(一般用50-100mg)作為首次負(fù)荷量靜脈注射2-3分鐘，必要時(shí)每5分鐘后再重復(fù)注射1-2次。(2)靜脈滴注，用負(fù)荷量后可繼續(xù)以每分鐘1-4mg的速度靜脈滴注維持；或以每分鐘0.015-0.03mg/kg的速度靜脈滴注。?腎功能不全時(shí)劑量腎功能不全者用于抗心律失常時(shí)應(yīng)減少用量，以每分鐘0.5-1mg靜脈滴注。?肝功能不全時(shí)劑量肝功能不全者用于抗心律失常時(shí)應(yīng)減少用量，以每分鐘0.5-1mg靜脈滴注。用其碳酸鹽注射液作硬膜外阻滯時(shí)也應(yīng)酌減藥量。?老年人劑量老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量，大于70歲患者劑量減半。用于抗心律失常時(shí)應(yīng)以每分鐘0.5-1mg的速度靜脈滴注。?其它疾病時(shí)劑量心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少者用于抗心律失常時(shí)應(yīng)減少用量，以每分鐘0.5-1mg靜脈滴注。心功能不全者用其碳酸鹽注射液作硬膜外阻滯時(shí)也應(yīng)酌減藥量。兒童?常規(guī)劑量用于麻醉時(shí)，鹽酸利多卡因的用量因個(gè)體而異，一次給藥最高總量不超過(guò)4.0-4.5mg/kg，常用0.25%-0.5%溶液，特殊情況才用1.0%溶液。此外，鹽酸利多卡因漱口液(2%)的用法參照成人，用量酌減?！咀⒁狻浚?.交叉過(guò)敏對(duì)其它酰胺類局麻藥過(guò)敏者，對(duì)本藥也可能過(guò)敏，但無(wú)本藥與普魯卡因胺、奎尼丁間交叉過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道。2.禁忌癥(1)對(duì)本藥過(guò)敏者。(2)有癲癇大發(fā)作史者。(3)肝功能嚴(yán)重不全者。(4)阿-斯綜合征患者。(5)嚴(yán)重心臟傳導(dǎo)阻滯(包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支阻滯、室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯)患者。(6)嚴(yán)重竇房結(jié)功能障礙患者。(7)有惡性高熱者。3.慎用(1)充血性心力衰竭者。(2)嚴(yán)重心肌受損者。(3)嚴(yán)重竇性心動(dòng)過(guò)緩者。(4)不完全性房室傳導(dǎo)阻滯或室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯者。(5)肝血流量減低者。(6)肝功能不全者。(7)年老、體弱者。(8)低血容量及休克者。(9)腎功能不全者。(10)預(yù)激綜合征患者(可能加重病情)。(11)產(chǎn)婦(尤其是早產(chǎn)、子癇和虛弱的產(chǎn)婦)。(12)孕婦。(13)兒童。4.藥物對(duì)兒童的影響(1)新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒的半衰期為3.16小時(shí)，較正常嬰兒(1.8小時(shí))長(zhǎng)。(2)毒性反應(yīng)常比成人嚴(yán)重。(3)小兒慎用鹽酸利多卡因外用液。5.藥物對(duì)老人的影響毒性反應(yīng)常比青壯年嚴(yán)重。6.藥物對(duì)妊娠的影響(1)有報(bào)道分娩前靜脈注射本藥，數(shù)分鐘胎兒血藥濃度可達(dá)母親血藥濃度的55%-100%。(2)也有報(bào)道母親用藥后導(dǎo)致胎兒心動(dòng)過(guò)緩或過(guò)速、酸血癥及呼吸困難。通常僅原有心率緩慢的胎兒才會(huì)出現(xiàn)致死的心動(dòng)過(guò)緩。(3)本藥甚至可引起新生兒高鐵血紅蛋白血癥。故孕婦用藥須權(quán)衡利弊。7.藥物對(duì)哺乳的影響尚不明確。8.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響肌注本藥后血清乳酸脫氫酶及堿性磷酸酶升高，故診斷急性心肌梗死時(shí)應(yīng)測(cè)定二者的同功酶。9.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)(1)呼吸與循環(huán)系統(tǒng)的功能狀態(tài)。(2)中樞神經(jīng)活動(dòng)的興奮或抑制。據(jù)國(guó)外資料報(bào)道，有必要密切監(jiān)測(cè)本藥中毒的早期征象(如耳鳴、眩暈、視力模糊、震顫、嗜睡、煩躁、抑郁或焦慮等)，因?yàn)槟承┰缙诰菊飨罂赡軙?huì)進(jìn)展成較為嚴(yán)重的病變。(3)血清電解質(zhì)。(4)血藥濃度(尤其大量或較長(zhǎng)時(shí)間輸注時(shí))。(5)胎兒心率。尤其是應(yīng)用宮頸旁阻滯的產(chǎn)婦，應(yīng)及早防治胎兒心率徐緩。(6)據(jù)國(guó)外資料報(bào)道，在同時(shí)接受安普那韋治療的患者，應(yīng)對(duì)本藥的血漿濃度進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)?！局苿浚鹤⑸鋭?mL:100mg間羥胺【藥理所用】：1.藥效學(xué)本藥為α1、α2腎上腺素受體激動(dòng)藥，對(duì)心臟的β1受體也有較弱的激動(dòng)作用。主要作用為收縮血管，使收縮壓和舒張壓均升高，同時(shí)反射性地減慢心率、略增加心肌收縮力，其升壓作用比去甲腎上腺素弱、緩慢而持久。本藥主要通過(guò)以下兩種途徑發(fā)揮作用：一方面，本藥可以通過(guò)直接激動(dòng)腎上腺素α受體而起作用；另一方面，本藥還可被去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取，并進(jìn)入囊泡，通過(guò)置換作用，使貯存在囊泡內(nèi)的去甲腎上腺素釋放而表現(xiàn)出擬去甲腎上腺素作用。正常人使用本藥后心排出量無(wú)明顯改變，但心肌收縮力可加強(qiáng)；休克患者使用本藥后心排出量可明顯增加，較少引起心率加快和心律失常，而且本藥對(duì)腎臟血管的收縮作用較弱，尿少和尿閉等腎衰竭癥狀也較少出現(xiàn)。因此，目前臨床上將本藥作為去甲腎上腺素的代用品。2.藥動(dòng)學(xué)本藥可口服吸收，且不易被單胺氧化酶破壞。肌內(nèi)注射約10分鐘起效，皮下注射5-20分鐘起效，作用持續(xù)約1小時(shí)；靜脈注射1-2分鐘起效，作用持續(xù)20分鐘。主要在肝內(nèi)代謝，代謝物大多數(shù)經(jīng)膽汁和尿液排出，尿液酸化可增加原形藥自腎排泄。【用法】：成人?常規(guī)劑量?皮下注射每次2-10mg(以間羥胺計(jì))，由于最大效應(yīng)不是立即顯現(xiàn)，在重復(fù)用藥前對(duì)初量效應(yīng)至少觀察10分鐘。?肌內(nèi)注射同皮下注射項(xiàng)。?靜脈注射用于重癥休克：初量用0.5-5mg靜脈注射，繼而改為靜脈滴注。?靜脈滴注1.一般用量：將本藥15-100mg加入0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液500mL內(nèi)，調(diào)節(jié)滴速以維持理想的血壓。極量1次100mg(每分鐘0.3-0.4mg)。2.診斷家族性地中海熱：將本藥10mg加入500mL生理鹽水中靜脈滴注，可誘發(fā)典型的疾病癥狀。兒童?常規(guī)劑量?皮下注射用于嚴(yán)重休克：每次0.1mg/kg。?肌內(nèi)注射同皮下注射項(xiàng)。?靜脈滴注本藥0.4mg/kg或12mg/m2，用0.9%氯化鈉注射液稀釋至每25mL中含間羥胺1mg的溶液，滴速以維持理想的血壓為度。也可以微泵調(diào)控靜注?！咀⒁狻浚?.禁忌癥用氯仿、氟烷、環(huán)丙烷作全身麻醉或兩周內(nèi)曾用過(guò)單胺氧化酶抑制劑者忌用。2.慎用(1)甲狀腺功能亢進(jìn)。(2)高血壓。(3)充血性心力衰竭。(4)糖尿病。(5)冠心病。(6)有瘧疾病史。3.藥物對(duì)妊娠的影響尚不明確。4.藥物對(duì)哺乳的影響尚不明確?！局苿浚鹤⑸鋭?mL:10mg西地蘭【藥理所用】：1.藥效學(xué)本藥為毛花苷C的脫乙?；苌?，為常用的注射用速效洋地黃類藥物。藥理性質(zhì)與毛花苷C相同(參閱地高辛和毛花苷C)，但比較穩(wěn)定，作用迅速。其作用較洋地黃、地高辛快，但比毒毛花苷K稍慢。2.藥動(dòng)學(xué)口服很少吸收，常靜脈注射給藥。蛋白結(jié)合率低(為25%)，可迅速分布到各組織。靜脈注射后5-30分鐘起效，1-3小時(shí)作用達(dá)高峰，作用持續(xù)2-5小時(shí)。半衰期為33-36小時(shí)。在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為地高辛(其體內(nèi)過(guò)程與地高辛基本相同)，經(jīng)腎臟排泄，3-6日作用完全消失。排泄較快，故蓄積性較小。【用法】：成人?常規(guī)劑量?靜脈注射洋地黃化：首劑0.4-0.6mg，以后每2-4小時(shí)再給予0.2-0.4mg，總量1-1.6mg。用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢靜脈注射(時(shí)間不少于5分鐘)。兒童?常規(guī)劑量?靜脈注射1.早產(chǎn)兒、足月新生兒或腎功能減退、心肌炎患兒：洋地黃化，按體重0.022mg/kg，分2-3次間隔3-4小時(shí)給予。2.年齡為2周至3歲的患兒：洋地黃化，按體重0.025mg/kg，分2-3次間隔3-4小時(shí)給予。?肌內(nèi)注射同靜脈注射?！咀⒁狻浚?.禁忌癥(1)任何強(qiáng)心苷制劑中毒者。(2)室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)。(3)梗阻性肥厚型心肌病。(4)預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。(5)Ⅱ-Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。2.慎用(1)低鉀血癥。(2)不完全性房室傳導(dǎo)阻滯。(3)高鈣血癥。(4)甲狀腺功能低下。(5)缺血性心臟病。(6)急性心肌梗死早期(AMI)。(7)心肌炎活動(dòng)期。(8)腎功能損害。(9)近期用過(guò)其它洋地黃類強(qiáng)心藥者。(10)妊娠婦女。(11)哺乳婦女。3.藥物對(duì)兒童的影響新生兒對(duì)本藥的耐受性不定，腎清除減少。早產(chǎn)兒與未成熟兒對(duì)本藥敏感，應(yīng)按其不成熟程度適當(dāng)減少劑量。按體重或體表面積計(jì)，1月以上嬰兒比成人需用量略大。4.藥物對(duì)老人的影響老年人對(duì)本藥耐受性低，須用較小劑量。5.藥物對(duì)妊娠的影響本藥可通過(guò)胎盤(pán)，故妊娠后期母體用量可能增加，分娩后6周劑量須漸減。6.藥物對(duì)哺乳的影響本藥可分泌入乳汁，哺乳期婦女用藥須權(quán)衡利弊。7.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)(1)心電圖、血壓、心率及心律、心功能等。(2)電解質(zhì)(尤其鉀、鈣和鎂)。(3)腎功能。(4)疑有洋地黃中毒時(shí)應(yīng)作血藥濃度測(cè)定。【制劑】：注射劑：2mL:0.4mg尼可剎米【藥理所用】：1.藥效學(xué)尼可剎米能直接興奮延髓呼吸中樞，使呼吸加深加快。也可通過(guò)刺激頸動(dòng)脈竇和主動(dòng)脈體的化學(xué)感受器，反射性地興奮呼吸中樞，并提高呼吸中樞對(duì)二氧化碳的敏感性。對(duì)大腦皮質(zhì)、血管運(yùn)動(dòng)中樞及脊髓也有較弱的興奮作用，對(duì)其它器官則無(wú)直接興奮作用。2.藥動(dòng)學(xué)本藥口服及注射均易吸收，但作用時(shí)間短暫，一次靜脈注射作用只能維持5-10分鐘，這可能是藥物進(jìn)入機(jī)體后迅速分布于全身各部位的結(jié)果。在體內(nèi)代謝為煙酰胺，然后再被甲基化為N-甲基煙酰胺，經(jīng)腎隨尿排出?！居梅ā浚撼扇?常規(guī)劑量?皮下注射每次0.25-0.5g；極量：每次1.25g。?肌內(nèi)注射同皮下注射項(xiàng)。?靜脈注射同皮下注射項(xiàng)。兒童?常規(guī)劑量?皮下注射6個(gè)月以下嬰兒每次0.075g；1歲每次0.125g；4-7歲每次0.175g。?肌內(nèi)注射同皮下注射項(xiàng)。?靜脈注射同皮下注射項(xiàng)?！咀⒁狻浚?.禁忌癥(1)抽搐及驚厥患者。(2)小兒高熱而無(wú)中樞性呼吸衰竭時(shí)。2.慎用急性血卟啉病(易誘發(fā)血卟啉病急性發(fā)作)。3.藥物對(duì)妊娠的影響尚不明確。4.藥物對(duì)哺乳的影響尚不明確?！局苿浚鹤⑸鋭?.5mL:0.375g胺碘酮【藥理所用】：1.藥效學(xué)本藥常用其鹽酸鹽，屬于Ⅲ類抗心律失常藥，同時(shí)還具有輕度非競(jìng)爭(zhēng)性的α及β腎上腺素受體阻滯功能，以及輕度Ⅰ類及Ⅳ類抗心律失常特性。本藥通過(guò)阻滯鈉通道減慢心室內(nèi)傳導(dǎo)；通過(guò)阻斷β腎上腺素受體、阻滯鈣離子通道降低心率、減慢房室結(jié)傳導(dǎo)；通過(guò)抑制鉀通道延長(zhǎng)心房、心室的復(fù)極。其主要電生理效應(yīng)是延長(zhǎng)所有心肌組織包括竇房結(jié)、心房肌、房室結(jié)、希氏束、浦氏纖維以及心室肌的動(dòng)作電位時(shí)間、復(fù)極時(shí)間和不應(yīng)期，有利于消除折返，因此能有效地治療多種室性和室上性心律失常。但由于其毒性反應(yīng)，目前僅在其它抗心律失常藥無(wú)效或不能耐受時(shí)，用于可危及生命的或血流動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定的心律失常。此外，本藥對(duì)冠狀動(dòng)脈及周圍血管有直接擴(kuò)張作用，也有微弱的負(fù)性肌力作用，但通常不抑制左室功能(因可被其強(qiáng)大的擴(kuò)血管作用抵消)。本藥還具有一定的抗心絞痛作用。由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)與甲狀腺素類似，可影響甲狀腺素代謝。2.藥動(dòng)學(xué)口服吸收遲緩且不規(guī)則。生物利用度約50%。表觀分布容積大，主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官，其次為心、腎、肺、肝及淋巴結(jié)，而腦、甲狀腺及肌肉最低。在血漿中本藥62.1%與白蛋白結(jié)合，33.5%可能與β脂蛋白結(jié)合?？诜?-7小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，約1個(gè)月可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度(0.92-3.75μg/mL)。4-5日開(kāi)始起效，5-7日達(dá)最大作用，停藥后作用可持續(xù)8-10日，偶可持續(xù)達(dá)45日。靜注后5分鐘起效，停藥可持續(xù)20分鐘至4小時(shí)。主要在肝內(nèi)代謝為去乙基胺碘酮。單次口服800mg時(shí)半衰期為4.6小時(shí)(組織中攝取)，長(zhǎng)期服藥半衰期為13-30日，終末血漿清除半衰期可達(dá)40-55日，停藥半年后仍可測(cè)出血藥濃度。原藥在尿中未能測(cè)到，尿中排碘量占總含碘量的5%，其余的碘經(jīng)肝腸循環(huán)從糞便中排出。血液透析不能清除本藥?！居梅ā浚撼扇?常規(guī)劑量?靜脈給藥1.室上性心律失常：3-5分鐘內(nèi)靜脈注射本藥5mg/kg能有效地終止室上性心動(dòng)過(guò)速，包括伴有快速心室率的陣發(fā)性或新出現(xiàn)的心房顫動(dòng)。圍手術(shù)期給予小劑量本藥可明顯地降低冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)后心房顫動(dòng)的發(fā)生率、減慢心室率和縮短心房顫動(dòng)的持續(xù)時(shí)間。2.室性心律失常：在第1個(gè)24小時(shí)內(nèi)靜脈滴注1g，具體用法如下：(1)將150mg溶于5%葡萄糖水100mL中，按15mg/min的速度靜脈注射，注射時(shí)間不短于10分鐘。(2)接下來(lái)將900mg溶于5%葡萄糖水500mL中，以1mg/min的速度在6小時(shí)內(nèi)緩慢輸入360mg。(3)剩下的540mg以0.5mg/min的速度在18小時(shí)內(nèi)輸入。(4)24小時(shí)以后，推薦給予維持量：在24小時(shí)內(nèi)給予720mg，滴速為0.5mg/min。(5)如果突然發(fā)作心室顫動(dòng)或室性心動(dòng)過(guò)速，可額外注射150mg，注射時(shí)間在10分鐘以上。兒童?常規(guī)劑量本藥在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性尚不明確，不推薦兒童使用?！咀⒁狻浚?.交叉過(guò)敏對(duì)碘過(guò)敏者對(duì)本藥也可能過(guò)敏。2.禁忌癥(1)甲狀腺功能異常或有其既往史者。(2)對(duì)本藥或碘過(guò)敏。(3)Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯或雙束支傳導(dǎo)阻滯(除非已安置起搏器)。(4)嚴(yán)重竇性心動(dòng)過(guò)緩。(5)心臟明顯擴(kuò)大，尤其是心肌病。(6)心源性休克。(國(guó)外資料)(7)妊娠及哺乳期婦女。3.慎用(1)竇性心動(dòng)過(guò)緩。(2)QT延長(zhǎng)綜合征。(3)低血壓。(4)肝功能不全。(5)肺功能不全。(6)嚴(yán)重充血性心力衰竭。(7)急性心肌梗死(特別是靜脈給藥應(yīng)慎用)。(國(guó)外資料)(8)電解質(zhì)紊亂(如低鉀、低鎂)。(國(guó)外資料)(9)甲狀腺疾病。(國(guó)外資料)4.藥物對(duì)兒童的影響在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性尚不明確。5.藥物對(duì)妊娠的影響本藥可通過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒體內(nèi)，新生兒血中原藥及代謝物濃度為母體的25%。鑒于其對(duì)胎兒甲狀腺的影響，妊娠期間應(yīng)禁用本藥。6.藥物對(duì)哺乳的影響本藥及代謝物可從乳汁中分泌，服本藥者不宜哺乳。7.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響(1)心電圖可出現(xiàn)PR間期、QT間期延長(zhǎng)，T波減低伴增寬及雙向，多數(shù)有U波。(2)極少數(shù)患者天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)及堿性磷酸酶增高。(3)甲狀腺功能檢查通常不正常，可出現(xiàn)血清甲狀腺素(T4)水平升高、三碘甲狀腺原氨酸(T3)輕度下降、反T3(rT3)水平升高。8.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查(1)血壓。(2)心電圖。(3)肝功能。(4)甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素(TSH)。(5)肺功能、胸部X線片。(6)眼科檢查?！局苿浚蝴}酸胺碘酮注射液(1)2mL:150mg。(2)3mL:150mg。多巴胺【藥理所用】：1.藥效學(xué)本藥是交感神經(jīng)遞質(zhì)的生物合成前體，也是中樞神經(jīng)遞質(zhì)之一?？梢约?dòng)交感神經(jīng)系統(tǒng)的腎上腺素受體和位于腎、腸系膜、冠狀動(dòng)脈、腦動(dòng)脈的多巴胺受體而發(fā)揮作用，其臨床效應(yīng)與劑量相關(guān)：(1)小劑量時(shí)(每分鐘0.5-2μg/kg)，主要作用于多巴胺受體，擴(kuò)張腎及腸系膜血管，從而使腎血流量及腎小球?yàn)V過(guò)率增加，尿量及鈉排泄量增加。(2)中等劑量時(shí)(每分鐘2-10μg/kg)，能直接激動(dòng)β1受體并間接促使去甲腎上腺素自貯藏部位釋放，對(duì)心肌產(chǎn)生正性應(yīng)力作用，使心肌收縮力及心搏出量增加，從而使心排出量加大、收縮壓升高、脈壓增大、舒張壓無(wú)變化或有輕度升高。此時(shí)，外周血管阻力常無(wú)改變，冠脈血流及心肌氧耗得到改善。(3)大劑量時(shí)(每分鐘大于10μg/kg)，能激動(dòng)α受體，導(dǎo)致周圍血管阻力增加，腎血管收縮，腎血流量及尿量反而減少。由于心排出量及周圍血管阻力增加，致使收縮壓及舒張壓均增高。2.藥動(dòng)學(xué)本藥口服無(wú)效，故一般靜滴給藥。靜脈滴注后在體內(nèi)分布廣泛，但不易通過(guò)血-腦脊液屏障。靜注5分鐘內(nèi)起效，并持續(xù)5-10分鐘，作用時(shí)間的長(zhǎng)短與用量無(wú)關(guān)。多巴胺在體內(nèi)很快通過(guò)單胺氧化酶、兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)及多巴胺β-羥化酶的作用，在肝、腎及血漿中降解成無(wú)活性的化合物，一次用量的25%左右在腎上腺素神經(jīng)末梢代謝成去甲腎上腺素。半衰期約為2分鐘左右。本藥經(jīng)腎排泄，代謝產(chǎn)物約80%在24小時(shí)內(nèi)隨尿排出，尿液內(nèi)以代謝物為主，極少部分為原形。【用法】：成人?常規(guī)劑量?靜脈滴注劑量應(yīng)根據(jù)患者的反應(yīng)(如心率、血壓、尿量、異位心律、中心靜脈壓、肺毛細(xì)血管楔壓及心排出量)進(jìn)行調(diào)整。1.一般情況：開(kāi)始時(shí)每分鐘1-5μg/kg，每10-30分鐘增加1-4μg/(kg.min)，直至出現(xiàn)滿意療效。2.休克：開(kāi)始劑量為每分鐘5μg/kg，逐漸增至每分鐘5-10μg/kg，最大劑量為每分鐘20μg/kg。停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量，防止低血壓再度發(fā)生。3.短時(shí)間治療慢性頑固性心力衰竭：開(kāi)始劑量為每分鐘0.5-2μg/kg，然后逐漸增加劑量直至尿量增加。多數(shù)患者給予每分鐘1-3μg/kg即可生效。4.閉塞性血管病變：靜滴開(kāi)始時(shí)每分鐘1μg/kg，漸增至每分鐘5-10μg/kg，直至每分鐘20μg/kg，以達(dá)到最滿意效應(yīng)。5.危重患者：先按每分鐘5μg/kg滴注，然后按每分鐘5-10μg/kg遞增直至20-50μg/kg，以達(dá)到滿意效應(yīng)?；虮舅?0mg加入5%葡萄糖注射液200-300mL中靜滴，開(kāi)始時(shí)按每分鐘75-100μg滴入，以后根據(jù)血壓情況可加快速度或加大濃度，但最大劑量不超過(guò)每分鐘500μg?！咀⒁狻浚?.交叉過(guò)敏對(duì)其它擬交感類藥高度敏感的患者，也可能對(duì)多巴胺敏感。2.禁忌癥(1)嗜鉻細(xì)胞瘤患者。(2)環(huán)丙烷麻醉者。3.慎用(1)肢端循環(huán)不良患者。(2)頻繁的室性心律失?；颊?。(3)孕婦。(4)閉塞性血管病(包括動(dòng)脈栓塞、動(dòng)脈粥樣硬化、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病性動(dòng)脈內(nèi)膜炎、雷諾病等)或有既往史者。4.藥物對(duì)兒童的影響小兒應(yīng)用的安全性尚未明確。5.藥物對(duì)妊娠的影響動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，給妊娠鼠用藥可導(dǎo)致新生鼠仔存活率降低，而且存活的鼠仔有潛在形成白內(nèi)障的可能。孕婦用藥須權(quán)衡利弊。6.藥物對(duì)哺乳的影響本藥是否隨乳汁分泌尚不明確，但在乳母中應(yīng)用未發(fā)生問(wèn)題。7.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)應(yīng)監(jiān)測(cè)患者血壓、心電圖、心率、心律及尿量等?！局苿浚蝴}酸多巴胺注射液2mL:20mg多巴酚丁胺【藥理所用】：1.藥效學(xué)本藥是多巴酚丁胺鹽酸鹽，屬兒茶酚胺類，為選擇性心臟β1受體激動(dòng)藥。具有以下作用特點(diǎn)：(1)對(duì)心肌產(chǎn)生正性肌力作用，主要作用于β1受體，對(duì)β2及α受體作用相對(duì)較小。(2)能直接激動(dòng)心臟β1受體以增強(qiáng)心肌收縮和增加搏出量，使心排出量增加。(3)可降低外周血管阻力(后負(fù)荷減少)，但收縮壓和脈壓一般保持不變，或僅因心排出量增加而有所增加。(4)能降低心室充盈壓，促進(jìn)房室結(jié)傳導(dǎo)。(5)心肌收縮力有所增強(qiáng)，冠狀動(dòng)脈血流及心肌耗氧量常增加。(6)由于心排出量增加，腎血流量及尿量常增多。(7)與多巴胺不同，本藥并不間接通過(guò)內(nèi)源性去甲腎上腺素的釋放，而是直接作用于心臟。臨床應(yīng)用中，本藥對(duì)心臟外科手術(shù)時(shí)心排出量低的休克患者有較好療效，優(yōu)于異丙腎上腺素，且較為安全；用于心排出量低和心率慢的心力衰竭患者，其改善左心室功能的作用優(yōu)于多巴胺。2.藥動(dòng)學(xué)本藥口服無(wú)效。靜脈注入1-2分鐘內(nèi)起效，如緩慢滴注起效時(shí)間可延長(zhǎng)至10分鐘。一般靜注后10分鐘作用達(dá)高峰，持續(xù)數(shù)分鐘。半衰期極短，僅2.4分鐘。本藥在肝臟代謝成無(wú)活性的3-氧-甲基多巴酚丁胺，其代謝物主要經(jīng)腎臟排出?！居梅ā浚?常規(guī)劑量?靜脈滴注將本藥250mg加入5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液中稀釋后靜滴，滴注速度為2.5-10μg/(kg?min)。劑量低于15μg/(kg?min)時(shí)，心率和外周血管阻力基本無(wú)變化；劑量偶可高于15μg/(kg?min)，但需注意，劑量過(guò)大可能增快心率，并引起心律失常?！咀⒁狻浚?.交叉過(guò)敏對(duì)其它擬交感藥過(guò)敏，對(duì)本藥也可能過(guò)敏。2.禁忌癥(1)對(duì)本藥過(guò)敏者。(2)梗阻性肥厚型心肌病患者(以免加重梗阻)。3.慎用(1)心房顫動(dòng)(本藥能加快房室傳導(dǎo)，使心室率加速)。(2)高血壓。(3)嚴(yán)重的機(jī)械性梗阻(如重度主動(dòng)脈瓣狹窄)。(4)室性心律失常。(5)低血容量。(6)心肌梗死(大量用本藥可因增加心肌需氧量而加重缺血并擴(kuò)大心肌梗死面積)。(7)最近接受過(guò)β受體阻滯藥治療的患者(使用本藥無(wú)效，相反會(huì)增加外周血管阻力)。(8)妊娠及哺乳婦女。(9)兒童。4.藥物對(duì)兒童的影響本藥在兒童中的應(yīng)用缺乏研究，使用的安全性和療效尚未確定。5.藥物對(duì)老人的影響本藥在老人的應(yīng)用尚未進(jìn)行研究，但應(yīng)用預(yù)期不受限制。6.藥物對(duì)妊娠的影響美國(guó)FDA妊娠危險(xiǎn)性分級(jí)為B或C級(jí)。目前雖尚未證實(shí)本藥有損害生育力、影響胎兒或致畸作用，但孕婦還是不宜使用，或僅當(dāng)本藥對(duì)孕婦的好處遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)方可使用。7.藥物對(duì)哺乳的影響本藥是否排入乳汁尚未確定，但臨床應(yīng)用未發(fā)生問(wèn)題。8.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)(1)用藥期間應(yīng)定時(shí)或連續(xù)監(jiān)測(cè)心率、心律、心電圖、血壓、心排血量，必要或可能時(shí)監(jiān)測(cè)肺楔壓。根據(jù)病情調(diào)整合適劑量，以保證靜脈滴注多巴酚丁胺時(shí)的安全性和有效性。(2)應(yīng)監(jiān)測(cè)血清鉀(本藥可使血清鉀濃度輕度降低，偶可達(dá)低鉀血癥水平)。【制劑】：鹽酸多巴酚丁胺注射液2mL:20mg硝酸甘油【藥理所用】：1.藥效學(xué)本藥屬于有機(jī)硝酸鹽類抗心絞痛藥，與其它有機(jī)硝酸鹽類藥有相同藥理作用，主要通過(guò)釋放一氧化氮(NO)刺激鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使環(huán)一磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)增加而使血管擴(kuò)張。其作用特點(diǎn)如下：(1)主要擴(kuò)張周圍靜脈，使血液貯集于外周，減少回心血量，降低左心室舒張末壓和舒張期冠脈血流阻力。(2)擴(kuò)張周圍小動(dòng)脈，使外周阻力和血壓下降，減少心肌耗氧量。(3)擴(kuò)張某些區(qū)域冠狀小動(dòng)脈，使心肌缺血區(qū)血流重新分布，緩解心絞痛。(4)本藥擴(kuò)張動(dòng)、靜脈血管的作用可減輕心臟前、后負(fù)荷而用于抗心力衰竭。(5)本藥對(duì)其它平滑肌也有一定的松弛作用，可用于解除膽絞痛、幽門(mén)痙攣、腎絞痛等，但作用短暫，臨床意義不大。。2.藥動(dòng)學(xué)本藥易自口腔粘膜及胃腸道吸收，也可從皮膚吸收。舌下給藥吸收迅速完全，生物利用度為80%；而口服因肝臟首過(guò)效應(yīng)，在肝內(nèi)被有機(jī)硝酸酯還原酶降解，生物利用度僅為8%。舌下給藥2-3分鐘起效，5分鐘達(dá)最大效應(yīng)，血藥濃度峰值為2-3ng/mL，作用持續(xù)10-30分鐘。靜脈滴注即刻起效，貼片30分鐘內(nèi)起效，口腔噴霧2-4分鐘起效。主要在肝內(nèi)迅速代謝，血漿中酶也能予以分解。蛋白結(jié)合率為60%。半衰期(舌下)1-4分鐘。代謝后經(jīng)腎排出。血液透析清除率低?！居梅ā浚撼扇?常規(guī)劑量?靜脈滴注開(kāi)始劑量為5μg/min，宜用輸液泵滴注，若左室充盈壓或肺毛細(xì)血管嵌壓正?；虻陀谡Ｕ?如無(wú)其它并發(fā)癥的心絞痛患者)，可能已充分有效或過(guò)量。用于控制性降壓或治療心力衰竭時(shí)，可每3-5分鐘增加5μg/min以達(dá)滿意療效。如在20μg/min時(shí)無(wú)效可以10μg/min遞增，以后可以20μg/min遞增，一旦有效則逐漸減量和延長(zhǎng)給藥間期。靜脈滴注用量應(yīng)個(gè)體化，無(wú)固定適合劑量，每個(gè)患者須按所要求的血流動(dòng)力學(xué)確定所需劑量，故須監(jiān)測(cè)血壓、心率及其它血流動(dòng)力學(xué)參數(shù)(如肺嵌壓)等?！咀⒁狻浚?.交叉過(guò)敏對(duì)其它硝酸酯或亞硝酸酯過(guò)敏者也可能對(duì)本藥過(guò)敏，但罕見(jiàn)。2.禁忌癥(1)早期心肌梗死伴嚴(yán)重低血壓及心動(dòng)過(guò)速時(shí)；(2)嚴(yán)重貧血；(3)青光眼；(4)腦出血、顱內(nèi)壓增高；(5)對(duì)有機(jī)硝酸鹽過(guò)敏(國(guó)外資料)；(6)縮窄性心包炎、心包填塞及限制性心肌病禁用靜脈給藥(國(guó)外資料)；(7)皮膚敷貼片禁用于對(duì)粘合劑過(guò)敏者(國(guó)外資料)。3.慎用(1)肥厚型心肌??；(2)嚴(yán)重肝、腎功能損害；(3)體液容量不足(國(guó)外資料)；(4)心肌梗死伴高血壓、心動(dòng)過(guò)速或心力衰竭(國(guó)外資料)；(5)甲狀腺功能亢進(jìn)(國(guó)外資料)；(6)孕婦(國(guó)外資料)；(7)哺乳期婦女(國(guó)外資料)；(8)胃腸高動(dòng)力或吸收不良綜合征患者慎用緩釋劑型(國(guó)外資料)。4.藥物對(duì)妊娠的影響本藥可引起胎兒心率下降或心動(dòng)過(guò)緩等。美國(guó)FDA劃分其妊娠類別為C類。5.藥物對(duì)哺乳的影響尚不知本藥是否從乳汁中排泌。6.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響(1)血中硝酸鹽增多，變性血紅蛋白也可增加；(2)尿兒茶酚胺(腎上腺素和去甲腎上腺素)與香草杏仁酸(VMA)值顯著升高。7.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)用藥過(guò)程中應(yīng)監(jiān)測(cè)血壓和心功能?！局苿浚合跛岣视妥⑸湟?mL:5mg氨茶堿【藥理所用】：1.藥效學(xué)本藥是茶堿與乙二胺的復(fù)合物，含茶堿約77%-83%。乙二胺可增強(qiáng)茶堿的水溶性、生物利用度和作用強(qiáng)度。體外試驗(yàn)證明本藥能抑制磷酸二酯酶，使環(huán)磷酸腺苷(cAMP)的水解速度減慢，升高組織中cAMP/cGMP(環(huán)一磷酸鳥(niǎo)苷)比值。其藥理作用主要來(lái)自茶堿，表現(xiàn)為：(1)松弛支氣管平滑肌，也能松弛腸道、膽道等多種平滑肌。對(duì)支氣管粘膜的充血、水腫也有緩解作用。(2)增加心排出量，擴(kuò)張入球和出球腎小動(dòng)脈，增加腎小球?yàn)V過(guò)率和腎血流量，抑制腎小管重吸收鈉離子和氯離子。(3)在慢性阻塞性肺病時(shí)，改善膈肌收縮力，減少呼吸肌疲勞。茶堿加重缺氧時(shí)通氣功能不全，被認(rèn)為是過(guò)度增加膈肌的收縮而致膈肌疲勞的結(jié)果。2.藥動(dòng)學(xué)口服、直腸給藥或胃腸道外給藥均能迅速被吸收。本藥在體內(nèi)釋放出茶堿，后者的蛋白結(jié)合率為60%。表觀分布容積(Vd)約為0.5L/kg。靜脈注射6mg/kg，半小時(shí)內(nèi)血藥濃度可達(dá)10μg/mL，在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化率有個(gè)體差異。空腹?fàn)顟B(tài)下口服本藥，2小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值。既往認(rèn)為茶堿的有效血藥濃度約為10-20μg/mL，大于20μg/mL即可產(chǎn)生毒性反應(yīng)；近來(lái)的研究結(jié)果提示，5-10μg/mL左右的低血藥濃度也可收到較好療效，故用量有減少趨勢(shì)。正常人體內(nèi)半衰期為3-9小時(shí)，早產(chǎn)兒、新生兒、肝硬化、充血性心力衰竭、肺心病患者體內(nèi)半衰期延長(zhǎng)。本藥大部分以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)腎排出，10%以原形排出?！居梅ā浚撼扇?常規(guī)劑量?肌內(nèi)注射每次0.25-0.5g，應(yīng)加用2%鹽酸普魯卡因；極量每次0.5g，每日1g。?靜脈注射每次0.25-0.5g，每日0.5-1g，每25-100mg用5%葡萄糖注射液稀釋至20-40mL，注射時(shí)間不得短于10分鐘；極量每次0.5g，每日1g。?靜脈滴注每次0.25-0.5g，每日0.5-1g，以5%或10%葡萄糖液稀釋后緩慢滴注；極量為每次0.5g，每日1g。兒童?常規(guī)劑量?靜脈注射每次2-4mg/kg，以5%或25%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射。?靜脈滴注1.一般用量：每次2-3mg/kg，以5%葡萄糖注射液500mL稀釋后靜脈滴注。2.新生兒呼吸暫停：負(fù)荷量為4-6mg/kg，12小時(shí)后給予維持量，每次1.5-2mg/kg，每日2-3次?！咀⒁狻浚?.交叉過(guò)敏對(duì)本藥過(guò)敏者對(duì)其它茶堿類藥物也可能過(guò)敏。2.禁忌癥(1)對(duì)本藥、乙二胺或茶堿過(guò)敏者。(2)急性心肌梗死伴血壓顯著降低者。(3)嚴(yán)重心律失常者。(4)活動(dòng)性消化性潰瘍患者。(5)未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者。3.慎用(1)酒精中毒。(2)心律失常(不包括心動(dòng)過(guò)緩)。(3)肺源性心臟病。(4)充血性心力衰竭。(5)肝臟疾患。(6)高血壓。(7)甲狀腺功能亢進(jìn)。(8)嚴(yán)重低氧血癥。(9)急性心肌損害。(10)有消化道潰瘍病史者。(11)腎臟疾患。(12)使用某些影響茶堿代謝的藥物或使茶堿清除率降低的藥物時(shí)。(13)兒童。(14)孕婦及哺乳期婦女。4.藥物對(duì)兒童的影響兒童對(duì)本藥的敏感性較成人高，易致驚厥，必須慎用。5.藥物對(duì)妊娠的影響本藥可通過(guò)胎盤(pán)屏障，使胎兒血清茶堿濃度升高至危險(xiǎn)程度，須加以監(jiān)測(cè)。6.藥物對(duì)哺乳的影響本藥可隨乳汁排出，哺乳期婦女服用后可引起嬰兒易激動(dòng)或出現(xiàn)其它不良反應(yīng)。7.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響可使血清尿酸及尿兒茶酚胺的測(cè)定值增高。8.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)本藥的有效血藥濃度范圍窄，個(gè)體差異大，有條件者應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，根據(jù)血藥濃度調(diào)整用藥劑量。【制劑】：氨茶堿注射液2mL:0.25g氯解磷定【藥理所用】：1.藥效學(xué)本藥是目前膽堿酯酶復(fù)活藥中的首選藥，作用較碘解磷定強(qiáng)，1g氯解磷定的解毒作用約相當(dāng)于碘解磷定1.5g。2.藥動(dòng)學(xué)本藥體內(nèi)過(guò)程與碘解磷定相似，但大劑量氯解磷定能通過(guò)血-腦脊液屏障進(jìn)入腦組織，恢復(fù)腦組織膽堿酯酶的活性?！居梅ā浚撼扇?常規(guī)劑量?肌內(nèi)注射1.輕度中毒：0.25-0.5g，必要時(shí)2小時(shí)后重復(fù)1次。2.中度中毒：0.5-0.75g，必要時(shí)可2-4小時(shí)后重復(fù)肌內(nèi)注射0.5g。?靜脈注射用于重度中毒，0.75-1g用注射用生理鹽水20-40mL稀釋后緩慢靜脈注射，30-60分鐘后可重復(fù)注射0.75-1g，以后如改用靜脈滴注，每小時(shí)不得超過(guò)0.5g，視病情應(yīng)用4-6小時(shí)左右停藥。?靜脈滴注：參見(jiàn)靜脈注射。兒童?常規(guī)劑量每次20mg/kg，用法參見(jiàn)成人?！咀⒁狻浚?.禁忌癥尚不明確。2.慎用腎功能不良者。3.藥物對(duì)妊娠的影響尚不明確。4.藥物對(duì)哺乳的影響尚不明確。5.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)。【制劑】：氯解磷定注射液2mL:0.5g呋塞米【藥理所用】：1.藥效學(xué)本藥為強(qiáng)效的髓袢利尿藥，能增加水和電解質(zhì)(如鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等)的排泄。主要通過(guò)抑制腎小管髓袢厚壁段對(duì)NaCl的主動(dòng)重吸收，使管腔液Na+、Cl-濃度升高，而髓質(zhì)間液Na+、Cl-濃度降低，從而滲透壓梯度差降低，腎小管濃縮功能下降，導(dǎo)致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收減少，遠(yuǎn)端小管Na+濃度升高，促進(jìn)Na+-K+、Na+-H+交換增加，K+、H+排出增多。本藥抑制腎小管髓袢升支粗段重吸收Cl-的機(jī)制為：該部位基底膜外側(cè)存在與Na+-K+?ATP酶有關(guān)的Na+、Cl-配對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，呋塞米通過(guò)抑制該系統(tǒng)功能而減少Na+、Cl-的重吸收。另外，本藥還可能抑制近曲小管和遠(yuǎn)曲小管對(duì)Na+、Cl-的重吸收，促進(jìn)遠(yuǎn)曲小管分泌K+。本藥通過(guò)抑制亨氏袢對(duì)Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期使用本藥可增加尿酸排泄，但長(zhǎng)期用藥可引起高尿酸血癥。本藥對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響表現(xiàn)在：抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加，這在其利尿作用中具有重要意義，也是本藥用于預(yù)防急性腎衰竭的理論基礎(chǔ)。另外，與其它利尿藥不同，本藥在使腎小管液流量增加的同時(shí)而不降低腎小球?yàn)V過(guò)率，原因可能是流經(jīng)致密斑的Cl-減少，從而減弱或阻斷球-管平衡。本藥能擴(kuò)張肺部容量靜脈，降低肺毛細(xì)血管通透性，結(jié)合其利尿作用，使回心血量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助于治療急性左心衰竭。由于本藥可降低肺毛細(xì)血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。因袢利尿劑比噻嗪類利尿劑的作用持續(xù)時(shí)間短，故控制血壓的效果也較差，但在伴有對(duì)噻嗪類利尿劑耐藥的體液潴留的高血壓或伴有腎臟損害的高血壓時(shí)應(yīng)使用本藥。本藥能有效治療與腎衰竭有關(guān)的水腫，有慢性腎衰竭的水腫和高血壓患者只能用袢利尿劑控制，但在需要大劑量用藥時(shí)應(yīng)防止血容量降低。此外，服用本藥可用于診斷急性腎衰竭和防止急性腎小管壞死。2.藥動(dòng)學(xué)本藥口服吸收率為60%-70%，食物可減慢其吸收，但不影響吸收率及其療效。終末期腎病患者的口服吸收率降至43%-46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時(shí)，由于腸壁水腫，口服吸收率也下降，故上述情況應(yīng)胃腸外給藥?？诜挽o脈用藥后起效時(shí)間分別為30-60分鐘和5分鐘，達(dá)峰時(shí)間分別為1-2小時(shí)和0.33-1小時(shí)，作用持續(xù)時(shí)間分別為6-8小時(shí)和2小時(shí)。本藥主要分布于細(xì)胞外液，分布容積平均為體重的11.4%，血漿蛋白結(jié)合率為91%-97%。本藥能通過(guò)胎盤(pán)屏障。半衰期存在較大的個(gè)體差異，正常人為30-60分鐘；無(wú)尿患者延長(zhǎng)至75-155分鐘，肝腎功能同時(shí)嚴(yán)重受損者延長(zhǎng)至11-20小時(shí)；新生兒由于肝腎廓清能力較差，半衰期延長(zhǎng)至4-8小時(shí)。本藥88%以原形經(jīng)腎臟排泄，12%經(jīng)肝臟代謝后隨膽汁排泄(腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多)，也可從乳汁排出。透析不能清除本藥?！居梅ā浚撼扇?常規(guī)劑量?靜脈注射1.水腫性疾病：(1)一般劑量：開(kāi)始劑量為20-40mg，必要時(shí)每2小時(shí)追加劑量，直至出現(xiàn)滿意療效。維持用藥階段可分次給藥。(2)急性左心衰竭：起始劑量為40mg，必要時(shí)每1小時(shí)追加80mg，直至出現(xiàn)滿意療效。(3)慢性腎功能不全：一般每日劑量為40-120mg。2.高血壓危象：起始劑量為40-80mg，伴急性左心衰竭或急性腎衰竭時(shí)，可酌情增加用量。3.高鈣血癥：每次20-80mg。?靜脈滴注急性腎衰竭：以本藥200-400mg加入氯化鈉注射液100mL中，滴注速度不超過(guò)4mg/min。有效者可按原劑量重復(fù)應(yīng)用或酌情調(diào)整劑量，每日總量不超過(guò)1000mg。利尿效果差時(shí)不宜再增加劑量，以免出現(xiàn)腎毒性，對(duì)急性腎衰竭功能恢復(fù)不利。兒童?常規(guī)劑量?靜脈注射水腫性疾?。浩鹗紕┝繛?mg/kg，必要時(shí)每2小時(shí)追加1mg/kg。每日最大劑量可達(dá)6mg/kg。新生兒應(yīng)延長(zhǎng)用藥間隔?！咀⒁狻浚?.交叉過(guò)敏對(duì)磺胺藥或噻嗪類利尿藥過(guò)敏者，對(duì)本藥也可過(guò)敏。2.禁忌癥孕婦(尤其是妊娠前3個(gè)月)。3.慎用(1)無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能損害者。(2)糖尿病患者。(3)高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者。(4)嚴(yán)重肝功能損害者(因水、電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷)。(5)急性心肌梗死者(過(guò)度利尿可促發(fā)休克)。(6)胰腺炎或有此病史者。(7)有低鉀血癥傾向者(尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者)。(8)紅斑狼瘡患者(因本藥可加重病情或誘發(fā)活動(dòng))。(9)前列腺肥大者。(10)哺乳期婦女。4.藥物對(duì)兒童的影響本藥在新生兒體內(nèi)半衰期明顯延長(zhǎng)，故新生兒用藥間隔應(yīng)延長(zhǎng)。5.藥物對(duì)老人的影響老年人應(yīng)用本藥時(shí)發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂，血栓形成和腎功能損害的機(jī)會(huì)增多。6.藥物對(duì)妊娠的影響本藥對(duì)妊娠高血壓綜合征無(wú)預(yù)防作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本藥可致流產(chǎn)、胎仔腎盂積水，胎仔死亡率升高。7.藥物對(duì)哺乳的影響本藥可經(jīng)乳汁分泌，故哺乳期婦女應(yīng)慎用。8.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響可致血糖升高、尿糖陽(yáng)性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者；過(guò)度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高；血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。9.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)用藥期間隨訪檢查(1)血電解質(zhì)：尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者。(2)血壓：尤其是用于降壓、大劑量應(yīng)用或用于老年人時(shí)。(3)腎功能。(4)肝功能。(5)血糖。(6)血尿酸。(7)酸堿平衡情況。(8)聽(tīng)力?！局苿浚哼蝗鬃⑸湟?mL:20mg。地塞米松【藥理所用】：腎上腺皮質(zhì)激素類藥，其抗炎、抗過(guò)敏、抗休克作用比潑尼松更顯著，而對(duì)水鈉潴留和促進(jìn)排鉀作用很輕，對(duì)垂體-腎上腺抑制作用較強(qiáng)。1．抗炎作用：本產(chǎn)品可減輕和防止組織對(duì)炎癥的反應(yīng)，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。激素抑制炎癥細(xì)胞，包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。可以減輕和防止組織對(duì)炎癥的反應(yīng)，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。2.免疫抑制作用：包括防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，延遲性的過(guò)敏反應(yīng)，減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸性細(xì)胞的數(shù)目，降低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體的結(jié)合能力，并抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細(xì)胞向淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化，并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展?？山档兔庖邚?fù)合物通過(guò)基底膜，并能減少補(bǔ)體成分及免疫球蛋白的濃度?！居梅ā浚杭∽ⅲ阂淮?-8mg，一日一次；也可用于腱鞘內(nèi)注射或關(guān)節(jié)腔，軟組織的損傷部位內(nèi)注射，一次0.8-6mg，間隔2周一次；局部皮內(nèi)注射，每點(diǎn)0.05-0.25mg，共2.5mg，一周一次。鼻腔、喉頭、氣管、中耳腔、耳管注入0.1-0.2mg，一日1-3次；靜脈注射一般2-20mg。【注意】：1.結(jié)核病、急性細(xì)菌性或病毒性感染患者慎用，必要應(yīng)用時(shí)，必須給予適當(dāng)?shù)目垢腥局委煛?.長(zhǎng)期服藥后，停藥前應(yīng)逐漸減量。3.糖尿病、骨質(zhì)疏松癥、肝硬化、腎功能不良、甲狀腺功能低下患者慎用。4.妊娠期婦女使用可增加胎盤(pán)功能不全、新生兒體重減少或死胎的發(fā)生率，動(dòng)物試驗(yàn)有致畸作用，應(yīng)權(quán)衡利弊使用。乳母接受大劑量給藥，則不應(yīng)哺乳，防止藥物經(jīng)乳汁排泄，造成嬰兒生長(zhǎng)抑制、腎上腺功能抑制等不良反應(yīng)。5.小兒如使用腎上腺皮質(zhì)激素，須十分慎重，用激素可抑制患兒的生長(zhǎng)和發(fā)育，如確有必要長(zhǎng)期使用時(shí)，應(yīng)使用短效或中效制劑，避免使用長(zhǎng)效地塞米松制劑。并觀察顱內(nèi)壓的變化。6.老年患者用藥易產(chǎn)生高血壓，老年患者尤其是更年期后的女性使用易發(fā)生骨質(zhì)疏松。7.本品較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類庫(kù)欣綜合征癥狀，對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制作用較強(qiáng)。并發(fā)感染為主要的不良反應(yīng)。8.對(duì)本品及腎上腺皮質(zhì)激素類藥物有過(guò)敏史患者禁用。高血壓、血栓癥、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質(zhì)代謝異常、心肌梗塞、內(nèi)臟手術(shù)、青光眼等患者一般不宜使用。特殊情況下權(quán)衡利弊使用，但應(yīng)注意病情惡化的可能。9.藥物過(guò)量可引起類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合癥。【制劑】：地塞米松注射液1mL:5mg。鹽酸異丙嗪【藥理所用】：1.藥效學(xué)本藥是吩噻嗪類衍生物，為抗組胺藥。其作用較苯海拉明持久，比氯丙嗪弱，具有明顯的中樞鎮(zhèn)靜作用。能增強(qiáng)麻醉藥、催眠藥、鎮(zhèn)痛藥的作用，并可降低人體溫度。具體作用為：(1)抗組胺作用：本藥可與細(xì)胞組織釋放的組胺競(jìng)爭(zhēng)H1受體，從而拮抗組胺對(duì)胃腸道、氣管、支氣管或細(xì)支氣管平滑肌的收縮或攣縮作用，解除組胺導(dǎo)致的致痙和充血作用。(2)止吐作用：這可能與本藥抑制延髓的催吐化學(xué)受體觸發(fā)區(qū)有關(guān)。(3)抗暈動(dòng)癥作用：作用于前庭和嘔吐中樞及中腦髓質(zhì)感受器，從而阻斷前庭核區(qū)膽堿能突觸迷路沖動(dòng)的興奮。(4)鎮(zhèn)靜催眠作用：具體機(jī)制尚未確切闡明，可能與本藥間接降低腦干網(wǎng)狀激動(dòng)系統(tǒng)的應(yīng)激性有關(guān)。2.藥動(dòng)學(xué)口服或注射給藥后吸收快而完全，經(jīng)口服、肌內(nèi)注射或直腸給藥后起效時(shí)間為20分鐘，靜脈注射為3-5分鐘?？菇M胺作用一般持續(xù)時(shí)間為6-12小時(shí)，鎮(zhèn)靜作用可持續(xù)2-8小時(shí)。本藥能通過(guò)血-腦脊液屏障而產(chǎn)生較為明顯的中樞抑制作用，其作用時(shí)間比苯海拉明、氯苯那敏及去氯羥嗪長(zhǎng)。血漿蛋白結(jié)合率為75%。本藥主要由單胺氧化酶在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物異丙嗪亞砜和少量原藥可隨尿液排泄，部分可隨糞便及汗液排出?！居梅ā浚撼扇?常規(guī)劑量?肌內(nèi)注射1.抗過(guò)敏：每次25mg，必要時(shí)2小時(shí)后重復(fù)給藥。嚴(yán)重過(guò)敏時(shí)可用25-50mg，最高量不得超過(guò)100mg。2.止吐：每次12.5-25mg，必要時(shí)每4小時(shí)重復(fù)1次。3.鎮(zhèn)靜催眠：每次25-50mg。?靜脈注射在特殊緊急情況下，可用滅菌注射用水稀釋至0.25%的濃度，緩慢靜脈注射。?老年人劑量老年人用藥應(yīng)酌情減量。兒童?常規(guī)劑量?肌內(nèi)注射1.抗過(guò)敏：每次0.125mg/kg(3.75mg/m2)，每4-6小時(shí)1次。2.止吐：每次0.25-0.5mg/kg(7.5-15mg/m2)，或每次12.5-25mg，必要時(shí)每4-6小時(shí)重復(fù)。3.抗眩暈：睡前可按需給予0.25-0.5mg/kg(7.5-15mg/m2)，或每次6.25-12.5mg，每日3次。4.鎮(zhèn)靜催眠：必要時(shí)每次0.5-1mg/kg，或12.5-25mg?！咀⒁狻浚?.交叉過(guò)敏本藥與其它抗組胺藥較少發(fā)生交叉過(guò)敏，但對(duì)吩噻嗪類藥高度過(guò)敏的患者，對(duì)本藥可過(guò)敏。2.禁忌癥(1)早產(chǎn)兒、新生兒。(2)臨產(chǎn)前1-2周的孕婦。3.慎用(1)過(guò)敏性休克及神志不清者。(2)癲癇患者(注射給藥時(shí)可增加抽搐的嚴(yán)重程度)。(3)肝腎功能不全者。(4)閉角型青光眼患者。(5)膀胱頸部梗阻患者或前列腺增生明顯者。(6)有骨髓抑制者。(7)心血管疾病患者，如高血壓、低血壓。(8)患有胃潰瘍、幽門(mén)或十二指腸梗阻者。(9)黃疸、Reye綜合征患者(本藥所致的錐體外系癥狀易與Reye綜合征混淆)。(10)昏迷患者。(11)哺乳期婦女。(12)痰液粘稠的呼吸系統(tǒng)疾病患者應(yīng)慎用(尤其是兒童，服用本藥后痰液粘稠，影響排痰，且可抑制咳嗽反射)。

4.藥物對(duì)兒童的影響一般的抗組胺藥對(duì)嬰兒，特別是新生兒和早產(chǎn)兒有較大的危險(xiǎn)性：(1)小于3個(gè)月的嬰兒體內(nèi)的解毒酶可能不足，不宜應(yīng)用本藥。(2)本藥可能引起小兒腎功能不全。(3)新生兒或早產(chǎn)兒、急性病患兒、脫水患兒，在注射本藥后可能出現(xiàn)肌力障礙。(4)兒童單次口服本藥75-125mg，可發(fā)生過(guò)度興奮、易激動(dòng)或(和)噩夢(mèng)等異常反應(yīng)。5.藥物對(duì)老人的影響老年人使用本藥后易發(fā)生頭暈、呆滯、精神錯(cuò)亂和低血壓，還可出現(xiàn)錐體外系癥狀(特別是帕金森病、靜坐不能和持續(xù)性運(yùn)動(dòng)障礙)，這種情況在用量過(guò)大或胃腸道外給藥時(shí)更易發(fā)生。6.藥物對(duì)妊娠的影響孕婦服藥后，可誘發(fā)新生兒黃疸和錐體外系癥狀。因此，孕婦在臨產(chǎn)前1-2周應(yīng)停用此藥。7.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響(1)葡萄糖耐量試驗(yàn)中的葡萄糖耐量可增加。(2)可使妊娠試驗(yàn)結(jié)果呈假陽(yáng)性或假陰性。(3)特異性皮膚試驗(yàn)、抗原吸入或口服激發(fā)試驗(yàn)、特異性或非特異性氣道反應(yīng)性試驗(yàn)前24小時(shí)內(nèi)最好免用本藥，因?yàn)橛盟幒罂赡苁狗磻?yīng)的敏感性下降。8.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)本藥連續(xù)使用1個(gè)月以上者，應(yīng)追蹤復(fù)查肝腎功能?！局苿浚寒惐鹤⑸湟?mL:50mg。罌粟堿【藥理所用】：1.藥效學(xué)本藥是存在于鴉片中的生物堿，但其在化學(xué)或藥理學(xué)上與其它的阿片類生物堿沒(méi)有相關(guān)性。本藥為周圍血管擴(kuò)張藥和平滑肌解痙藥，對(duì)外周血管、腦血管、冠狀血管有較強(qiáng)的擴(kuò)張作用(對(duì)腦及冠狀血管的作用不如對(duì)周圍血管作用強(qiáng))，對(duì)支氣管、胃腸道、泌尿道等平滑肌有非選擇性松弛作用。其機(jī)制可能是通過(guò)抑制磷酸二酯酶，從而使血管、支氣管、胃腸、膽道等平滑肌松弛，降低血管阻力，改善循環(huán)，解除痙攣。本藥在高滲狀態(tài)下效果最好。2.藥動(dòng)學(xué)口服易吸收