《藥物化學(xué)》期末考試試卷及答案

《藥物化學(xué)》期末考試試卷及答案一、單選題1.屬于亞硝基脲類的抗腫瘤藥物是()A.環(huán)磷酰胺B.塞替派C.卡莫司汀E.順鉑2.能引起骨髓造血系統(tǒng)的損傷，產(chǎn)生再生障礙性貧血的藥物是()A.氨芐西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齊霉素E.阿米卡星3.從理論上講，頭孢菌素類母核可產(chǎn)生的旋光異構(gòu)體有()4.從結(jié)構(gòu)分析，克拉霉素屬于()B.大環(huán)內(nèi)酯類C.氨基糖甙類D.四環(huán)素類5.在地塞米松C-6位引入氟原子，其結(jié)果是()A.抗炎強(qiáng)度增強(qiáng)，水鈉潴留下降B.作用時(shí)間延長(zhǎng)，抗炎強(qiáng)度下降C.水鈉潴留增加，抗炎強(qiáng)度增強(qiáng)D.抗炎強(qiáng)度不變，作用時(shí)間延長(zhǎng)E.抗炎強(qiáng)度下降，水鈉潴留下降6.藥物Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化包括()A.氧化、還原B.水解、結(jié)合C.氧化、還原、水解、結(jié)合D.與葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等結(jié)合7.以下哪個(gè)藥物不是兩性化合物()A.環(huán)丙沙星B.頭孢氨芐C.四環(huán)素D.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素8.吩噻嗪類抗精神病藥的基本結(jié)構(gòu)特征為()A.吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔1個(gè)碳原子B.吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔2個(gè)碳原子C.吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔3個(gè)碳原子D.吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔4個(gè)碳原子9.鎮(zhèn)痛藥嗎啡的不穩(wěn)定性是由于它易()B.氧化C.重排10.馬來(lái)酸氯苯那敏的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為()11.化學(xué)名為N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物的藥物A.鹽酸普魯卡因B.鹽酸丁卡因C.鹽酸利多卡因D.鹽酸可卡因E.鹽酸布他卡因12.從結(jié)構(gòu)類型看，洛伐他汀屬于()A.煙酸類B.二氫吡啶類C.苯氧乙酸類D.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑13.非選擇性a-受體阻滯劑普萘洛爾的化學(xué)名是()A.1-異丙氨基-3-[對(duì)-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇B.1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺C.1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇D.1,2,3-丙三醇三硝酸酯E.2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸14下列藥物中，屬于H2-受體拮抗劑的是()A.蘭索拉唑B.特非那定C.法莫替丁D.阿司咪唑15.臨床上使用的萘普生是哪一種光學(xué)異構(gòu)體()E.外消旋體16.羥布宗的主要臨床作用是()A.解熱鎮(zhèn)痛B.抗癲癇C.降血脂D.止吐E.抗炎17.下列哪個(gè)藥物不是抗代謝藥物()A.鹽酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.氟尿嘧啶D.環(huán)磷酰胺E.巰嘌呤18.氯霉素的4個(gè)光學(xué)異構(gòu)體中，僅()構(gòu)型有效19屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的抗瘧藥為()A.乙胺嘧啶B.氯喹C.甲氧芐啶D.氨甲蝶啉E.喹諾酮20.四環(huán)素類藥物在強(qiáng)酸性條件下易生成()A.差向異構(gòu)體B.內(nèi)酯物C.脫水物D.水解產(chǎn)物21.下列四個(gè)藥物中，屬于雌激素的是()A.炔諾酮B.炔雌醇C.地塞米松22.下列不正確的說(shuō)法是()A.新藥研究是藥物化學(xué)學(xué)科發(fā)展的一個(gè)重要內(nèi)容B.前藥進(jìn)入體內(nèi)后需轉(zhuǎn)化為原藥再發(fā)揮作用C.軟藥是易于被吸收，無(wú)首過(guò)效應(yīng)的藥物D.先導(dǎo)化合物是經(jīng)各種途徑獲得的具有生物活性的化合物E.定量構(gòu)效關(guān)系研究可用于優(yōu)化先導(dǎo)化合物23非甾體抗炎藥的作用機(jī)制()A.二氫葉酸合成酶抑制劑B.二氫葉酸還原酶抑制劑C.花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑D.粘肽轉(zhuǎn)肽酶抑制劑24.磷酸可待因的主要臨床用途為()A.鎮(zhèn)痛B.祛痰C.鎮(zhèn)咳D.解救嗎啡中毒二、多選題1.地西泮的代謝產(chǎn)物有()A.奧沙西泮B.替馬西泮C.勞拉西泮2.下列藥物中具有降血脂作用的為()3.關(guān)于奧美拉唑，正確的是()A.奧美拉唑?qū)τ谒岵环€(wěn)定，進(jìn)入胃壁細(xì)胞中發(fā)生重排后與H+/K+-ATP酶結(jié)合，產(chǎn)生作用B.奧美拉唑具有光學(xué)活性，有治療作用的是S(一)異構(gòu)體，稱作埃索美拉唑，無(wú)治療作用的是其R(+)異構(gòu)體C.奧美拉唑是具有酸性和堿性的兩性化合物D.奧美拉唑與某些抗生素聯(lián)用，能清除幽門螺旋桿菌的感染，加速潰瘍4.下述關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚的描述中，哪些是正確的()A.為半合成抗生素B.用于解熱鎮(zhèn)痛C.具抗炎活性D.過(guò)量可導(dǎo)致肝壞死E.具有成癮性5.半合成青霉素的一般合成方法有()A.用酰氯上側(cè)鏈B.用酸酐上側(cè)鏈C.與酯交換法上側(cè)鏈D.用脫水劑如DCC縮合上側(cè)鏈E.用酯-酰胺交換上側(cè)鏈6.下面哪些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于孕甾烷類()B.可的松C.睪酮D.雌二醇E.黃體酮7.下列敘述正確的是()A.硬藥指剛性分子，軟藥指柔性分子B.“me-too”藥物可能成為優(yōu)秀的藥物C.“重鎊炸彈”的藥物在商業(yè)上是成功的D.通過(guò)藥物的不良反應(yīng)研究，可能發(fā)現(xiàn)新藥E.前藥的體外活性低于原藥8.易被氧化的維生素有()A.維生素AB.維生素HC.維生素ED.維生素D2E.維生素C9.按照中國(guó)新藥審批辦法的規(guī)定，藥物的命名包括()A.通用名B.俗名C.化學(xué)名D.常用名E.商品名10.以下哪些屬阿片樣激動(dòng)/拮抗劑()A.布托啡諾B.二氫埃托啡C.納洛酮D.納布啡11.利多卡因比普魯卡因穩(wěn)定是因?yàn)?)A.酰胺鍵旁鄰有兩個(gè)甲基的空間位阻B.堿性較強(qiáng)C.酰胺鍵比酯鍵較難水解D.無(wú)芳伯氨基12.利血平具有下列那些理化性質(zhì)()A.具有旋光性B.光和酸催化都可導(dǎo)致氧化脫氫C.在光和熱的影響下，C-3位發(fā)生差向異構(gòu)化反應(yīng)D.無(wú)論是酸性條件還是堿性條件，均易于發(fā)生酯鍵水解13.西咪替丁的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)包括()A.含五元吡咯環(huán)B.含有硫原子結(jié)構(gòu)C.含有胍的結(jié)構(gòu)D.含有2-氨基噻唑的結(jié)構(gòu)E.含有兩個(gè)甲基14.對(duì)氟尿嘧啶的描述正確的是()A.是用電子等排體更換尿嘧啶的氫得到的藥物B.屬酶抑制劑C.屬抗癌藥D.其抗癌譜較廣E.在亞硫酸鈉溶液中較不穩(wěn)定15.青霉素鈉具有下列哪些性質(zhì)()A.遇堿β-內(nèi)酰胺環(huán)破裂B.有嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)C.在酸性介質(zhì)中穩(wěn)定D.6位上具有α-氨基芐基側(cè)鏈E.對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌都有效16.下列哪幾項(xiàng)敘述與激素藥物的描述相符合()A.胰島素影響體內(nèi)的鈣磷代謝B.激素與受體結(jié)合產(chǎn)生作用C.激素的分泌細(xì)胞和產(chǎn)生作用的細(xì)胞可能不在一個(gè)部位D.激素藥物通常的劑量都較小E.激素都具有甾體結(jié)構(gòu)17.屬于腎上腺皮質(zhì)激素的藥物有()A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松D.己烯雌酚E.醋酸潑尼松龍1.將在雄激素17a一位引入乙炔基其雄性作用(),在雄激素17a一位2.分子中含有疊氮基的抗艾滋病藥物是()。3.二氫吡啶類鈣離子拮抗劑的主要降解產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)為其.()化物。8.為防止雌二醇的17位羥基氧化，可以在17位引入()基。四、寫出下列藥物的通用名、結(jié)構(gòu)類型及其臨床用途1.貝諾酯水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥2.氟康唑唑類抗真菌藥物3.炔諾酮甾體類孕激素4.硝苯地平二氫吡啶類鈣通道阻滯劑五、簡(jiǎn)答題1.巴比妥類藥物具有哪些共同的理化性質(zhì)?2.經(jīng)典H?受體拮抗劑有何突出的不良反應(yīng)?第二代H?受體拮抗劑是如何克服這一缺點(diǎn)?舉例說(shuō)明。參考答案1.將在雄激素17α一位引入乙炔基其雄性作用減弱，在雄激素17a一位4.臨床上使用的麻黃堿的構(gòu)型為1R,2S。5.強(qiáng)心苷類藥物分子中糖的部分對(duì)活性影響不大，主要影響其藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。8.為防止雌二醇的17位羥基氧化，可以在17位引入炔基。四、寫出下列藥物的通用名、結(jié)構(gòu)類型及其臨床用途2.氟康唑唑類抗真菌藥物3.炔諾酮甾體類孕激素4.硝苯地平二氫吡啶類鈣通道阻滯劑1.巴比妥類藥物具有哪些共同的理化性質(zhì)?答：(1)呈弱酸性，巴比妥類藥物因能形成內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺互變異構(gòu)，(2)水解性，巴比妥類藥物因含有環(huán)酰脲結(jié)構(gòu)，其鈉鹽水溶液，不夠穩(wěn)定，甚至在吸濕情況下，也能水解；(3)與銀鹽反應(yīng)，這類藥物的碳酸鈉的堿性溶液中與硝酸銀溶液作用，先生成可溶性的一銀鹽，繼而則生成不溶性的二銀鹽白色沉淀；能與重金屬形成不溶性的絡(luò)合物，可供鑒別。2.經(jīng)典H?受體拮抗劑有何突出的不良反應(yīng)?第二代H?受體拮抗劑是如何克服這一缺點(diǎn)?舉例說(shuō)明。答：傳統(tǒng)的H?受體拮抗劑(80年代以前上市，又稱為第一代抗組胺藥)由于脂溶性較高，易于通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞，產(chǎn)生中樞抑制和鎮(zhèn)靜的副作用；另外，由于H?受體拮抗作用選擇性不夠強(qiáng)，故常不同程度地呈現(xiàn)出抗腎上腺素、抗5-羥